Азарга

吸収。. 局所的に使用すると、ブリンゾラミドとチモロールが全身血流に侵入します。. C_{マックス。} 赤血球中のブリンゾラミドは約18.4μM。薬物AZARGAを使用した後の平衡状態、平均C。_{マックス。} 血漿中のチモロールとAUC。_{0〜12時間。} チモロールはそれぞれ(0.824±0.453)ng / mlおよび(4.71±4.29)ng・h / ml、および平均Cでした。_{マックス。} チモロールは(0.79±0.45)hに達成されました。.

分布。. ブリンゾラミドは血漿タンパク質と中程度に関連しています。 (約60%。) カルボアンギドラズIIとの選択的結合の結果として、そしてカルボアンギドラズIとのより少ない程度で赤血球に蓄積します。その活性代謝物N-デゼチルブリンゾラミドも赤血球に蓄積されます。, それは主にカルボアンギドラズIに結合します。ブリンゾラミドとその代謝物が赤血球と組織カルボアンギドラズに親和性があるためです。, 血漿中の濃度が低い。.

代謝。. ブリンゾラミドの代謝は、N-脱アルキル化、O-脱アルキル化、およびN-プロピル側鎖の酸化によって発生します。. 主な代謝産物はN-デエチルブリンゾラミドで、ブリンゾラミドの存在下で、カルボアンギドラズIに結合し、赤血球にも蓄積します。. 研究。 in vitro。 CYP3A4が主にブリンゾラミドの代謝、およびイソプロフレームCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9の原因であることを示しました。. チモロールの代謝は2つの方法で発生します。チアジアゾール環にエタノールアミン側鎖が形成され、モルホリン窒素にエタノール側鎖が形成され、カルボニル基が窒素に接続された同様の側鎖が形成されます。. チモロールの代謝は主にCYP2D6によって行われます。.

結論。. ブリンゾラミドは、主に尿と ⁇ 便をそれぞれ32%と29%の比較量で得ています。. 約20%は尿を含む代謝産物の形で得られます。. 主にブリンゾラミドとN-デゼチルブリンゾラミドは、他の代謝産物(N-ジメトキシプロピルおよびO-デスメテル)の残留量(<1%)と同様に尿中に見られます。. チモロールとその代謝産物は主に腎臓に由来します。. チモロールの約20%は尿が変化せずに排 ⁇ され、残りは代謝産物の形で排 ⁇ されます。. T_1/2。 チモロールは、AZARGA薬の現地使用後4.8時間です。