コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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バ-タイ
グラニセトロン
バタイ（グラニセトロンの塩）は、日本の塩類。:
- 高用量のシスプラチンを含むemetogenic癌療法の最初および繰り返しのコースと関連付けられる悪心および嘔吐。
- 全身照射および分別腹部放射線を含む放射線に関連する吐き気および嘔吐。
Ba Tai®（GranisetronのTransdermalシステム）は5まで連続した日の持続期間の適度におよび/または非常にemetogenic化学療法の養生法を受け取っている患者の悪心そして嘔吐
Sancuso®（GranisetronのTransdermalシステム）は5まで連続した日の持続期間の適度におよび/または非常にemetogenic化学療法の養生法を受け取っている患者の悪心そして嘔吐の防
エメトジェニック-ケミストリー法
口バタイ（塩酸グラニセトロン）の成分量は、一回一回2gまたは一回一回1mgです。 2mgの一回のレジメンでは、1mgの薬剤または10mlのバタイ（グラニセトロン）口溶液（小さじ2個、グラニセトロン2gに相当）を化学法の1時間前。 1mg二回毎日レジメンでは、最初の1mg錠剤または一杯一杯（5mL）のBa Tai（グラニセトロン）経口溶液を化学療法の1時間前まで与え、第二錠または第二杯（5mL）のBa Tai（グラニセトロン）経口溶液を最初の12時間後に与える。. いずれかのレジメンは、化学療法が与えられた日にのみ投与される. 化学療法ではないが、継続的な治療は有用であることは見出されていない
患者、不全者またはhepatically呼ばなわれた患者の使用
適量の調節は推薦されません（見て下さい 臨床薬理学：薬物動態学).
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
放射線（全身照射または分画された腹部放射線のいずれか)
グラニセトロン）の完成使用量は、一回2gです。 1mgの薬剤または10mlのba Tai（グラニセトロン）口溶液（小さじ2個、グラニセトロン2gに相当）を放射線から1時間以下に摂取する。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者での使用
適量の調節は推薦されません。
経皮システム（パッチ）は、上部外腕の清潔で乾燥した無傷の健康な皮膚に適用する必要があります。 Ba Taiは見く、見たせられるか、または見つけくんに置かれる引きではないです。
各パッチは袋で詰まり、袋が開いた後直接適用されるべきです。
パッチは断片に切断すべきではありません。
アダルト
化学療法の少なくとも24時間前に上部外腕に単一のパッチを適用してください。 このパッチは、必要に応じて化学療法の最大48時間前まで適用することができる。 化学療法が完了してから最低24時間後にパッチを取り除きます。 パッチは化学療法の養生法の持続期間によって7日まで身に着けていることができます。
経皮システム（パッチ）は、上部外腕の清潔で乾燥した無傷の健康な皮膚に適用する必要があります。 Sancusoは見く、見たせられるか、または見つけくんに置かれる引きではないです。
各パッチは袋で詰まり、袋が開いた後直接適用されるべきです。
パッチは断片に切断すべきではありません。
アダルト
化学療法の少なくとも24時間前に上部外腕に単一のパッチを適用してください。 このパッチは、必要に応じて化学療法の最大48時間前まで適用することができる。 化学療法が完了してから最低24時間後にパッチを取り除きます。 パッチは化学療法の養生法の持続期間によって7日まで身に着けていることができます。
Ba Tai（グラニセトロン）は、植物またはその成分のいずれかに対する透過を有する患者には必須である。
Ba Taiは、グラニセトロンまたはパッチの成分のいずれかに対する経の経過を有する患者には遅である。
Sancusoは、グラニセトロンまたはパッチの成分のいずれかに対する経の経過を有する患者には経である。
警告
情報は提供されていません。
注意事項
Ba Tai（グラニセトロン）はんかんの巻きをすす剤ではないです。 それは経鼻胃吸引の代わりに使用すべきではありません。 腹部手術後の患者または化学療法誘発の悪心および嘔吐を有する患者におけるba Tai（グラニセトロン）の使用は、進行性のイレウスおよび/または胃
適切なＫＴは行われていないが、ｂａ Ｔａｉ（グラニセトロン）でＫＴ会長が報告されている。 ると、Ba Tai（グラニセトロン）はこれが臨床結果をもたらすかもしれないので既存の不整脈または心臓伝導の無秩序の患者で注意して使用されるべきです。 心臓病、心臓毒性化学療法、電解質の異常を伴うおよび/またはQT間隔を延長する併用薬物を有する患者は、特に危険にさらされている。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性試験では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日（6、30または300mg/m2/日）で経口的に処理されました). 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日（150mg/m2/日）の週59に減少した. 平均長50キロの幅のために（1.46m2体表面積）、これらの使用量は、利用量の4、20、および101倍を表す（1.体表面積ベースで48mg/m2、口）。 5mg/kg/日（30mg/m2/日、体表面積に基づいて推奨ヒト用量の20倍）以上で治療された男性および25mg/kg/日（150mg/m2/日、体表面積に基づいて推奨ヒト用量の101倍）で、肝細胞癌および腺腫の発生率に統計的に有意な増加があった。). 男性では1mg/kg/日（6mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の4倍）、女性では5mg/kg/日（30mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の20倍）の用量で肝. 12ヶ月の経口毒性試験では、グラニセトロン100mg/kg/日（600mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の405倍）による治療は、雄および雌ラットにおいて肝細胞腺腫を産生したが、対照ラットにはそのような腫瘍は見出されなかった。. グラニセトロンの24ヶ月のマウス発癌性研究は、腫瘍発生率の統計的に有意な増加を示さなかったが、研究は決定的ではありませんでした
ラット研究における腫瘍所見のために、Ba Tai（塩酸グラニセトロン、用量および推奨適応のためにのみ処方されるべきである（参照 徴候および使用法および適量および管理).
グラニセトロンはｉｎｖｉｔｒｏエイムス菌およびマウスリンパ菌細胞前方変異アッセイ，ｉｎｖｉｖｏマウス小菌およびｉｎｖｉｔｒｏおよびｅｘｖｉｖｏラット菌細胞ｕｄｓアッセイでは変異ではなかった。 千，ＩｎｖｉｔｒｏでＨｅｌａ細胞におけるＵＤＳの有意な増加およびｉｎｖｉｔｒｏヒトリンパ球染色体異常試験における倍数性細胞の有意な発生率の増加をもたらした。
100mg/kg/日（600/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の405倍）までの経口用量でのグラニセトロンは、雄および雌ラットの繁殖力および生殖能力に影響を及ぼさないことが判明した。
妊娠
催奇形性の効果
カテゴリーb.
再生研究は、125mg/kg/日（750mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の507倍）までの経口用量で妊娠ラットおよび32mg/kg/日（378mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の255倍）までの経口用量で妊娠ラットにおいて行われており、グラニセトロンによる胎児への生殖能力または害の証拠は明らかにされていない。 しかし、妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません。 な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考えます。
授乳中の母親
グラニセトロンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬剤が人間のミルクで排泄されるので、Ba Tai（グラニセトロン）が看護の女性に管理されるとき注意は運動するべきです。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用
臨床試験では、325人の65歳以上の患者がBa Tai（グラニセトロン）錠剤を受け、298人が65-74歳、27人が75歳以上であった。 有効性および安全性は年齢の増加とともに維持された。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
胃腸
患者におけるグラニセトロンの使用は、根底にある状態によって引き起こされる進行性のイレウスおよび/または胃の膨張を隠すことができる。
セロトニン症候群
セロトニンシンドロームの開発は5-HT3受容器の反対者と報告されました。 ほとんどの報告は、セロトニン作動性薬剤（ｅ）の利用に関連している。g.、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（Ssri）、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（Snri）、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ミルタザピン、フェンタニル、リチウム、トラマドール、静脈内メチレンブルー). 報告された症例のいくつかは致命的であった. 単独で別の5-HT3受容器の反対者の過剰量と起こるセロトニンシンドロームはまた報告されました。 5-HT3受容器の反対者の使用と関連しているセロトニンシンドロームのレポートの大半は後麻酔の心配の単位か注入の中心で起こりました
セロトニン症候群に関連する症状には、以下の徴候および症状の組み合わせが含まれ得る：精神状態の変化（例えば、興奮、幻覚、せん妄、昏睡）、自律神経不安定性（.g.、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、紅潮、温熱療法）、神経筋症状（.g.、振戦、剛性、ミオクローヌス、反射亢進、協調性）、発作、胃腸症状の有無にかかわらず（挙吐き気、嘔吐、下痢). 患者は、特にBa Taiおよび他のセロトニン作動性薬剤の併用により、セロトニン症候群の出現を監視する必要があります. セロトニン症候群の症状が現れた場合は、Ba Taiを中止し、支持療法を開始してください. 患者は特にba Taiが他のセロトニン作動性薬剤と同時に使用されればセロトニンシンドロームの高められた傷のらせられる引きです
皮膚反応
Ba Taiを用いた臨床試験では、一般的に強度が軽度であり、使用の中止につながらなかった適用部位反応が報告された。 反応の発生率はプラセボと同等であった。
重度の反応、または全身性皮膚反応（例えば、紅斑性、黄斑性、丘疹性発疹または掻痒を含むアレルギー性発疹）が発生した場合、パッチを除去する必要があ
外部熱源
熱パッドはバタイパッチのまたはのほくで加えられる引きではないです。 患者は熱暴露の期間の間に血しょう集中が増加し続けると同時に熱への長期暴露を避けるべきです。
日光への露出
グラニセトロンは直接なか人工的光によって起こされるかもしれません。 患者は潜在的な皮の反作用のために摩耗の期間中及び取り外しの後の10日間日光への露出の危険があればパッチの適用部位を、例えば衣類と覆うように助言されなければなりません。
患者カウンセリング情報
FDAが欲しい読者ラベルを読むように読者に与える (患者情報)
胃腸
Granisetronの使用が根本的な条件によって引き起こされる進歩的なileusや胃の膨張を隠すかもしれないので患者は彼らの腹部で苦痛か膨張があれば彼らの
皮膚反応
患者は厳しい皮の反作用、か一般化された皮の反作用（例えば紅斑性、黄斑、丘疹の発疹またはpruritusを含むアレルギーの発疹る）があればパッチを取除くように患者がパッチを取除くとき、穏やかにそれを皮をむくように指示されるべきです。
日光への露出
グラニセトロンは、直射日光や日照にさらされると劣化することがあります。 さらに、 in vitro チャイニーズハムスタ
着用期間中および除去後10日間、日光またはサンライトに曝される危険性がある場合は、パッチ適用部位を衣服などで覆うように患者に助言する必
セロトニン症候群
Ba Taiとうつ病や偏頭痛を治療するための薬剤などの別のセロトニン作動薬の併用によるセロトニン症候群の可能性について患者に助言する。 精神状態の変化、自律神経不安定性、神経筋症状、胃腸症状の有無にかかわらず、次の症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けるように患者に
外部熱源
患者はバタイパッチにまたはのほくで熱パッドを加えないように飲み込まれる引きです。 患者は熱暴露の期間の間に血しょう集中が増加し続けると同時に熱への長期暴露を避けるべきです。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性試験では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日（6、30または300mg/m2/日）で経口的に処理されました). 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日（150mg/m2/日）の週59に減少した. 平均長50キロの幅のために（1.46のm2ボディ表面積）、これらの線量は約2を表します。6、13および65回回収用量（3.1mg/㎡、2.ボディ表面積の基準のba Taiパッチによって、添加される3mg/m2/day)。 肝細胞癌および腺腫の発生率は、5mg/kg/日（30mg/m2/日、Ba Taiの推奨ヒト用量の約13倍、体表面積ベース）以上で治療された男性および25mg/kg/日（150mg/m2/日、Ba Taiの推奨ヒト用量の約65倍、体表面積ベースで治療された女性において統計的に有意な増加があった。). 肝腫瘍の増加は、1mg/kg/日（6mg/m2/日、約2mg/kg/日）の用量で観察されなかった.男性ではBa Taiによる推奨ヒト用量の6倍、体表面積ベースでは5mg/kg/日（30mg/m2/日、体表面積ベースではBa Taiによる推奨ヒト用量の約13倍）
12ヶ月の経口毒性試験では、グラニセトロン100mg/kg/日（600/m2/日、体表面積ベースでBa Taiを用いた推奨ヒト用量の約261倍）による治療は、雄および雌ラットにおいて肝細胞腺腫を産生したが、対照ラットにはそのような腫瘍は見出されなかった。 グラニセトロンの24ヶ月のマウス発癌性研究は、腫瘍発生率の統計的に有意な増加を示さなかったが、研究は決定的ではなかった。
ラット山における所在場所のために、ba taiは用量内でのみ処置され、適応されるために処置されるべきである。
グラニセトロンは変異原性ではなかった in vitro エイムズ試験およびマウスリンパ腫細胞前方変異アッセイ、および インビボ マウス小核検査と in vitro およびｅｘ ｖｉｖｏラット細胞ｕｄｓアッセイ。 しかし、それはヒラ細胞におけるｕｄの有益な添加をもたらした in vitro そして、倍数性を有する細胞の有意な発生率の増加 in vitro ヒトリンパ球染色体異常試験。
皮下用量でのグラニセトロンは、6mg/kg/日（36mg/m2/日、体表面積ベースでのBa Taiの推奨ヒト用量の約16倍）、および100mg/kg/日（600/m2/日、体表面積ベースでのBa Taiの推奨ヒト用量の約261倍）までの経口用量は、雄および雌ラットの生殖能力および生殖能力に影響を及ぼさないことが判明した。
光毒性
潜在的な光原毒性のためにテストされたとき in vitro チャイニーズハムスター球（cho）細胞群では、200および300mcg/mlで、グラニセトロンは、光照射後の色素体異常を有する細胞の混合を添加させた。
グラニセトロンはテストされたとき光毒性ではなかった in vitro マウスの繊維芽細胞株で。 テストされた場合 インビボ モルモットでは，Ｂａ Ｔａｉパッチは光学的又は光受容性の可能性を示さなかった。 ヒトにおいて光毒性の研究は行われていない。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリB
塩酸グラニセトロンを用いた再生研究は、妊娠ラットにおいて、9mg/kg/日（54mg/m2/日、体表面積に基づいてBa Taiパッチによって送達される推奨ヒト用量の約24倍）および125mg/kg/日（750mg/m2/日、体表面積に基づいてBa Taiによる推奨ヒト用量の約326倍）の静脈内投与で行われている。). 妊娠中のウサギにおいて、3mg/kg/日（36mg/m2/日、体表面積に基づくBa Taiによるヒト用量の約16倍）および32mg/kg/日（384mg/m2/日、体表面積に基づくBa Taiによるヒト用量の約167倍）の静脈内投与量で生殖研究が行われている。). これらの調査はgranisetronによる胎児への損なわれた豊饒または害の証拠を明らかにしませんでした. しかし、妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません. な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、Ba Taiは妊娠中に使場合に限りが必要と考え
授乳中の母親
グラニセトロンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬剤が人間のミルクで排泄されるので、Ba Taiが看護女性に管理されるとき注意は運動されるべきです。
小児用
Ba Taiの安全性と有効性は小規模患者において予め知られていない。
高齢者の使用
Ba Taiの臨床研究には、65歳以上の被験者が若い被験者と異なる反応をするかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していない。 一般に、高齢患者に対する慎重な治療選択は、肝臓、腎臓、または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いため、慎重である。
腎障害または肝障害
腎障害または肝障害を有する患者におけるBa Taiの薬物動態を調査するための研究は行われていないが、静脈内グラニセトロンについて薬物動態学的情報が利用可能である。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
胃腸
患者におけるグラニセトロンの使用は、根底にある状態によって引き起こされる進行性のイレウスおよび/または胃の膨張を隠すことができる。
セロトニン症候群
セロトニンシンドロームの開発は5-HT3受容器の反対者と報告されました。 ほとんどの報告は、セロトニン作動性薬剤（ｅ）の利用に関連している。g.、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（Ssri）、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（Snri）、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ミルタザピン、フェンタニル、リチウム、トラマドール、静脈内メチレンブルー). 報告された症例のいくつかは致命的であった. 単独で別の5-HT3受容器の反対者の過剰量と起こるセロトニンシンドロームはまた報告されました。 5-HT3受容器の反対者の使用と関連しているセロトニンシンドロームのレポートの大半は後麻酔の心配の単位か注入の中心で起こりました
セロトニン症候群に関連する症状には、以下の徴候および症状の組み合わせが含まれ得る：精神状態の変化（例えば、興奮、幻覚、せん妄、昏睡）、自律神経不安定性（.g.、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、紅潮、温熱療法）、神経筋症状（.g.、振戦、剛性、ミオクローヌス、反射亢進、協調性）、発作、胃腸症状の有無にかかわらず（挙吐き気、嘔吐、下痢). 患者は、特にSancusoおよび他のセロトニン作動性薬物の併用により、セロトニン症候群の出現を監視する必要があります. セロトニン症候群の症状が現れた場合は、Sancusoを中止し、支持療法を開始してください. 患者は特に他のセロトニン作動性薬剤と同時に使用されればセロトニンシンドロームの高められた傷のらせられる引きです
皮膚反応
Sancusoを用いた臨床試験では、一般的に強度が軽度であり、使用の中止につながらなかった適用部位反応が報告された。 反応の発生率はプラセボと同等であった。
重度の反応、または全身性皮膚反応（例えば、紅斑性、黄斑性、丘疹性発疹または掻痒を含むアレルギー性発疹）が発生した場合、パッチを除去する必要があ
外部熱源
熱パッドはsancusoパッチのまたはのほくで加えられる引きではないです。 患者は熱暴露の期間の間に血しょう集中が増加し続けると同時に熱への長期暴露を避けるべきです。
日光への露出
グラニセトロンは直接なか人工的光によって起こされるかもしれません。 患者は潜在的な皮の反作用のために摩耗の期間中及び取り外しの後の10日間日光への露出の危険があればパッチの適用部位を、例えば衣類と覆うように助言されなければなりません。
患者カウンセリング情報
FDAが欲しい読者ラベルを読むように読者に与える (患者情報)
胃腸
Granisetronの使用が根本的な条件によって引き起こされる進歩的なileusや胃の膨張を隠すかもしれないので患者は彼らの腹部で苦痛か膨張があれば彼らの
皮膚反応
患者は厳しい皮の反作用、か一般化された皮の反作用（例えば紅斑性、黄斑、丘疹の発疹またはpruritusを含むアレルギーの発疹る）があればパッチを取除くように患者がパッチを取除くとき、穏やかにそれを皮をむくように指示されるべきです。
日光への露出
グラニセトロンは、直射日光や日照にさらされると劣化することがあります。 さらに、 in vitro チャイニーズハムスタ
着用期間中および除去後10日間、日光またはサンライトに曝される危険性がある場合は、パッチ適用部位を衣服などで覆うように患者に助言する必
セロトニン症候群
Sancusoとうつ病や偏頭痛を治療するための薬などの別のセロトニン作動薬の併用によるセロトニン症候群の可能性について患者に助言する。 精神状態の変化、自律神経不安定性、神経筋症状、胃腸症状の有無にかかわらず、次の症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けるように患者に
外部熱源
患者はsancusoパッチの上または深くで熱パッドを加えないようにわわれる引きです。 患者は熱暴露の期間の間に血しょう集中が増加し続けると同時に熱への長期暴露を避けるべきです。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性試験では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日（6、30または300mg/m2/日）で経口的に処理されました). 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日（150mg/m2/日）の週59に減少した. 平均長50キロの幅のために（1.46のm2ボディ表面積）、これらの線量は約2を表します。6、13および65回回収用量（3.1mg/㎡、2.Sancusoパッチによって、ボディ表面積の基準の提供される3mg/m2/day)。 肝細胞癌および腺腫の発生率は、5mg/kg/日（30mg/m2/日、Sancusoの推奨ヒト用量の約13倍、体表面積ベース）以上で治療された男性および25mg/kg/日（150mg/m2/日、Sancusoの推奨ヒト用量の約65倍、体表面積ベースで統計的に有意な増加があった。). 肝腫瘍の増加は、1mg/kg/日（6mg/m2/日、約2mg/kg/日）の用量で観察されなかった.男性ではSancusoを用いた推奨ヒト用量の6倍、体表面積ベースでは5mg/kg/日（30mg/m2/日、体表面積ベースではSancusoを用いた推奨ヒト用量の約13倍）、女性では
12ヶ月の経口毒性試験では、グラニセトロン100mg/kg/日（600mg/m2/日、体表面積ベースでSancusoを用いた推奨ヒト用量の約261倍）による治療は、雄および雌ラットにおいて肝細胞腺腫を産生したが、対照ラットにはそのような腫瘍は見出されなかった。 グラニセトロンの24ヶ月のマウス発癌性研究は、腫瘍発生率の統計的に有意な増加を示さなかったが、研究は決定的ではなかった。
ラット座における場所のために、sancusoは使用量でのみ処置され、適応されるために処置されるべきである。
グラニセトロンは変異原性ではなかった in vitro エイムズ試験およびマウスリンパ腫細胞前方変異アッセイ、および インビボ マウス小核検査と in vitro およびｅｘ ｖｉｖｏラット細胞ｕｄｓアッセイ。 しかし、それはヒラ細胞におけるｕｄの有益な添加をもたらした in vitro そして、倍数性を有する細胞の有意な発生率の増加 in vitro ヒトリンパ球染色体異常試験。
皮下用量でのグラニセトロンは、6mg/kg/日（36mg/m2/日、体表面積ベースでのサンクーソの推奨ヒト用量の約16倍）、および100mg/kg/日（600mg/m2/日、体表面積ベースでのサンクーソの推奨ヒト用量の約261倍）までの経口用量は、雄および雌ラットの生殖能力および生殖能力に影響を及ぼさないことが判明した。
光毒性
潜在的な光原毒性のためにテストされたとき in vitro チャイニーズハムスター球（cho）細胞群では、200および300mcg/mlで、グラニセトロンは、光照射後の色素体異常を有する細胞の混合を添加させた。
グラニセトロンはテストされたとき光毒性ではなかった in vitro マウスの繊維芽細胞株で。 テストされた場合 インビボ モルモットでは，Ｓａｎｃｕｓｏパッチは光学的又は光受容性の可能性を示さなかった。 ヒトにおいて光毒性の研究は行われていない。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリB
塩酸グラニセトロンによる再生研究は、妊娠ラットにおいて、9mg/kg/日（54mg/m2/日、体表面積に基づいてSancusoパッチによって送達される推奨ヒト用量の約24倍）および125mg/kg/日（750mg/m2/日、体表面積に基づいてSancusoによる推奨ヒト用量の約326倍）の静脈内投与で行われている。). 妊娠中のウサギにおいて、3mg/kg/日（36mg/m2/日、体表面積に基づくサンクーソのヒト用量の約16倍）および32mg/kg/日（384mg/m2/日、体表面積に基づくサンクーソのヒト用量の約167倍）の静脈内投与量で生殖研究が行われている。). これらの調査はgranisetronによる胎児への損なわれた豊饒または害の証拠を明らかにしませんでした. しかし、妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません. 動物の生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するも&#
Qt延長はバ-タイで報告されている（参照 注意事項および薬物相互作用).
化学療法による吐き気および嘔吐
3700人以上の患者は、主にシクロホスファミドまたはシスプラチンレジメンからなるemetogenic癌療法と臨床試験でba Tai（グラニセトロン）錠剤を受けています。
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤を1日1、7または14日、または2mgを毎日1日に投与している患者では、コンパレータおよびプラセボ発生率を有する患者の5％以上で報告された有害な経験が以下に記載されている。 表4.
表4臨床試験における主な有害事象1
| イベントのある患者の割合 | ||||
| バタイ(グラニセトロン)1日1回(n=978) | Ba Tai（グラニセトロン）1枚2枚一回（n=1450) | コンパレータ2(n=599) | プラセボ（n=185) | |
| ヘッダーチェア3 | 21% | 20% | 13% | 12% |
| 便秘 | 18% | 14% | 16% | 8% |
| 無力症 | 14% | 18% | 10% | 4% |
| 下痢 | 8% | 9% | 10% | 4% |
| 腹痛 | 6% | 4% | 6% | 3% |
| 消化不良 | 4% | 6% | 5% | 4% |
| 1有害事象は、Ba Tai（グラニセトロン）錠を一日に投与した7日間、Ba Tai（グラニセトロン）錠を一日に投与した28日間、7または14日間にわたって記録された。2メトクロプラミド/デキサメタゾン、フェノチアジン/デキサメタゾン、デキサメタゾン単独、プロクロルペラジン。 |
臨床試験で報告された他の有害事象は次のとおりです:
胃腸: 有害事象が7日間収集された単日投薬研究では、悪心（20％）および嘔吐（12％）は、24時間有効性評価期間後に有害事象として記録された。
肝: 比較試験では、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤の投与後のASTおよびALT（正常の上限の>2倍）の上昇は、それぞれ患者の5％および6％において起こった。 これらの周波数は、コンパレータで見られる周波数と関連性に異ならなかった（AST：2％、ALT：9％）。
心血管: 高血圧（1％）、低血圧、狭心症、心房細動、および失神はめったに観察されていない。
中枢神経系: めまい（5％）、不眠症（5％）、不安（2％）、傾眠（1％）。 Ｂａ Ｔａｉ（グラニセトロン）錠剤で治療した患者において，錐体外路症状と互換性があるが診断には適していない症例が報告されている。
過敏症: 過敏反応のまれなケース、時には重度（例えば、アナフィラキシー、息切れ、低血圧、蕁麻疹）が報告されている。
その他: 発熱（5％）。 白血球減少症（9％）、食欲減退（6％）、貧血（4％）、脱毛症（3％）、血小板減少症（2％）など、化学療法に関連することが多い事象も報告されている。
5000人以上の患者が自ら注射可能なバタイ（グラニセトロン）を受けています。
表5 単日化学療法試験において、Ba Tai（グラニセトロン）注射を受けている患者における一般的に報告されている有害事象（≧3％）の比較頻度を40mcg/kgとします。 これらの患者は、ba Tai（グラニセトロン）注射投与後の24時間の期間中に化学療法、主にシスプラチン、および静脈内液を受けました。
表5：臨床試験における主な有害事象—単日化学療法
| イベントのある患者の割合 | ||
| Ba Tai（グラニセトロン）Injection140mcg/kg（n=1268) | コンパレータ2(n=422) | |
| 頭痛 | 14% | 6% |
| 無力症 | 5% | 6% |
| ソムノレンス | 4% | 15% |
| 下痢 | 4% | 6% |
| 便秘 | 3% | 3% |
| 1有害事象は、一般的にBa Tai（グラニセトロン）注射投与後7日間にわたって記録された。 2メトクロプラミド/デキサメタゾンとフェノチアジン/デキサメタゾン |
プラセボ群が存在しない場合、比較群よりも明らかに頻繁であった頭痛を除いて、これらの事象の多くがBa Tai（グラニセトロン）に起因するべきかに
放射線による吐き気および嘔吐
対照臨床試験では、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤および同時放射線を受けた患者によって報告された有害事象は、化学療法前にBa Tai（グラニセトロン）錠を受けた患者によって報告されたものと同様であった。 最も頻繁に報告された有害事象は、下痢、無力症、および便秘であった。 しかし、頭痛はこの患者集団ではあまり流行していなかった。
ポストマーケティング体験
Qt延長はバ-タイで報告されている（参照 注意事項および薬物相互作用).
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される速度を反映しない可能性がある。
Ba Taiの安全性は、化学療法を受けている404人の患者の合計で評価され、7日までのパッチ治療期間を有する二つの二重盲検、コンパレータ研究に参加した。 対照群には、合計406人の患者が含まれており、2mg経口グラニセトロンの日用量を1-5日間受け取った。
作用は、Ba Taiを受けている患者の8.7％（35/404）および口グラニセトロンを受けている患者の7.1％（29/406）で起こった。 最も一般的な有害反応は、Ba Tai群の患者の5.4％および経口グラニセトロン群の患者の3.0％に起こった便秘であった。
表1は、Ba Taiまたは経口グラニセトロンで治療された患者の少なくとも3％に起こった有害反応を示しています。
表1：化学療法を受けているがん患者における二重盲検、能動比較比較試験における有害反応の発生率（いずれの群でもイベント≥3％)
| ボディシステム好みの用語 | バタイトン=404 (%) | 谷口グラニセトロン=406 (%) |
| 胃腸障害 | ||
| 便秘 | 5.4 | 3.0 |
| 神経系障害 | ||
| 頭痛 | 0.7 | 3.0 |
グラニセトロンなどの5-Ht3受容体抗体は、異常またはECG異常と関連している可能性がある。 三つのECGsは、無作為化、並列グループ、二重盲検、ダブルダミー研究で588人の患者に対して行われました：治療前のベースラインで、化学療法の最初の日、および5-7QTcF延長450ミリ秒よりも大きい11(1.9%)グラニセトロン、8(2.7%)経口グラニセトロン、および3(1.1%)パッチを受け取った後患者の合計で見られました。 480ミリ秒より大きい新しいQTcFの延長はこの調査のどの患者でも観察されませんでした。 本研究では不整脈は検出されなかった。
グラニセトロンの他の公式との臨床試験で報告される不利な反作用は次を含んでいます:
胃腸: 腹部の苦痛、下痢、便秘、ALTおよびASTのレベルの上昇、悪心および嘔吐
心血管: 高血圧、低血圧、狭心症、心房細動および失神はまれに観察されている
中枢神経系: めまい、不眠症、頭痛、不安、傾眠および無力症
過敏症: 過敏反応のまれなケース、時には重度（例えば、アナフィラキシー、息切れ、低血圧、蕁麻疹）が報告されている
その他: 発熱、しばしば化学療法に関連する事象も報告されている：白血球減少症、食欲減退、貧血、脱毛症、血小板減少症。
ポストマーケティング体験
次の不適切な反作用はｂａ Ｔａｉのポストの使用中に識別されました。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
一般的な障害および投与部位の状態: 適用部位反応（疼痛、掻痒、紅斑、発疹、刺激、小胞、火傷、変色、蕁麻疹）、パッチ非接着)
心臓疾患: 徐脈、胸痛、動悸、洞不全症候群
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される速度を反映しない可能性がある。
Sancusoの安全性は、化学療法を受けている404人の患者の合計で評価され、7日までのパッチ治療期間を有する二つの二重盲検、コンパレータ研究に参加した。 対照群には、合計406人の患者が含まれており、2mg経口グラニセトロンの日用量を1-5日間受け取った。
作用は、sancusoを受けている患者の8.7％（35/404）および口グラニセトロンを受けている患者の7.1％（29/406）で起こった。 最も一般的な副作用は、sancuso群の患者の5.4％および経口グラニセトロン群の患者の3.0％に起こった便秘であった。
表1は、Sancusoまたは経口グラニセトロンで治療された患者の少なくとも3％に起こった有害反応を示しています。
表1：化学療法を受けているがん患者における二重盲検、能動比較比較試験における有害反応の発生率（いずれの群でもイベント≥3％)
| ボディシステム好みの用語 | Sancuso TDS N=404 (%) | 谷口グラニセトロン=406 (%) |
| 胃腸障害 | ||
| 便秘 | 5.4 | 3.0 |
| 神経系障害 | ||
| 頭痛 | 0.7 | 3.0 |
グラニセトロンなどの5-Ht3受容体抗体は、異常またはECG異常と関連している可能性がある。 三つのECGsは、無作為化、並列グループ、二重盲検、ダブルダミー研究で588人の患者に対して行われました：治療前のベースラインで、化学療法の最初の日、および5-7QTcF延長450ミリ秒よりも大きい11(1.9%)グラニセトロン、8(2.7%)経口グラニセトロン、および3(1.1%)パッチを受け取った後患者の合計で見られました。 480ミリ秒より大きい新しいQTcFの延長はこの調査のどの患者でも観察されませんでした。 本研究では不整脈は検出されなかった。
グラニセトロンの他の公式との臨床試験で報告される不利な反作用は次を含んでいます:
胃腸: 腹部の苦痛、下痢、便秘、ALTおよびASTのレベルの上昇、悪心および嘔吐
心血管: 高血圧、低血圧、狭心症、心房細動および失神はまれに観察されている
中枢神経系: めまい、不眠症、頭痛、不安、傾眠および無力症
過敏症: 過敏反応のまれなケース、時には重度（例えば、アナフィラキシー、息切れ、低血圧、蕁麻疹）が報告されている
その他: 発熱、しばしば化学療法に関連する事象も報告されている：白血球減少症、食欲減退、貧血、脱毛症、血小板減少症。
ポストマーケティング体験
Sancusoの後の使用中に、以下の有毒反応が起こされています。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
一般的な障害および投与部位の状態: 適用部位反応（疼痛、掻痒、紅斑、発疹、刺激、小胞、火傷、変色、蕁麻疹）、パッチ非接着)
心臓疾患: 徐脈、胸痛、動悸、洞不全症候群
グラニセトロン塩酸塩の過剰投与に対する具体的な治療法はない。 過剰投与の場合、対症療法を行うべきである。 グラニセトロンの塩の注入の38.5mgまでのoverdosageはわずかな塩の発生だけなしで報告されました。
グラニセトロンの過剰投与のための特定の解毒剤はありません。 過剰投与の場合、対症療法を行うべきである。
グラニセトロン塩酸塩の38.5mgまでの過量投与は、単一の静脈内注射として、症状なしまたはわずかな頭痛の発生のみが報告されている。
では、ba taiによる過誤例は報告されていなかった。
グラニセトロンの過剰投与のための特定の解毒剤はありません。 過剰投与の場合、対症療法を行うべきである。
グラニセトロン塩酸塩の38.5mgまでの過量投与は、単一の静脈内注射として、症状なしまたはわずかな頭痛の発生のみが報告されている。
では、sancusoによる経過は報告されていなかった。
QTc延長に対するグラニセトロンの効果は、無作為化、単一盲検、陽性（モキシフロキサシン400mg）および健常者におけるプラセボ対照並行研究で評価した。 合計120人の被験者にBa Taiパッチ（n=60）または静脈内グラニセトロン（10mcg/kg30秒以上、n=60）を投与した。 小さな効果を検出する能力が実証された研究では、Ba TaiのFridericia補正法（QTcF）に基づいて調整された最大のプラセボの90％信頼区間の上限は10ms以下であった。
血しょうプロラクチンまたはアルドステロンの集中に対する効果の証拠はgranisetronを使用して調査で見つけられませんでした。
Ba Taiの適用後のoro-通過時間への影響は知られていない。 グラニセトロン塩酸塩の注入は50mcg/kgまたは200mcg/kgの単一の静脈内注入を与えられた健常者における盲腸通過時間に影響を示さなかった。 塩酸グラニセトロンの単回および複数回経口投与は健常人における結腸輸送を遅らせた。
QTc延長に対するグラニセトロンの効果は、無作為化、単一盲検、陽性（モキシフロキサシン400mg）および健常者におけるプラセボ対照並行研究で評価した。 合計120人の被験者にサンクーソパッチ（n=60）または静脈内グラニセトロン（10mcg/kg30秒以上、n=60）を投与した。 小さな効果を検出する能力が実証された研究では、SancusoのFridericia補正法（QTcF）に基づいて調整された最大のプラセボの90％信頼区間の上限は10ms以下であった。
血しょうプロラクチンまたはアルドステロンの集中に対する効果の証拠はgranisetronを使用して調査で見つけられませんでした。
Sancusoの適用後のoro-通過時間に対する約束は守られていない。 グラニセトロン塩酸塩の注入は50mcg/kgまたは200mcg/kgの単一の静脈内注入を与えられた健常者における盲腸通過時間に影響を示さなかった。 塩酸グラニセトロンの単回および複数回経口投与は健常人における結腸輸送を遅らせた。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
放射線（全身照射または分画された腹部放射線のいずれか)
グラニセトロン）の完成使用量は、一回2gです。 1mgの薬剤または10mlのba Tai（グラニセトロン）口溶液（小さじ2個、グラニセトロン2gに相当）を放射線から1時間以下に摂取する。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者での使用
適量の調節は推薦されません。
どのように供給
タブレット
アグムートン、形状、幅、フィルムコーティングされた薬剤、薬剤は、上面にk1をdebossedされています。
1mg 使用ユニット2: NDC 0004-0241-33
1mg 単一ユニットパッケージ20年代: NDC 0004-0241-26()
ストレージ
15°と30°C（59°と86°F）の間の距離。 容器をしっかりと閉めておく。 光から保護する。
内服液
明るい、オレンジ色、オレンジ色、2mg/10ml、子供抵抗がある人が付いている30のmlのこはく色のガラスビン: NDC 0004-0237-09
ストレージ
25°C（77°F）の幅、15°への30°C（59°への86°F）に許容される曲線。 びんを堅く閉め、直立姿勢で貯えられて保って下さい。 光から保護する。
販売元：株式会社ロシュ研究所,340キングスランドストリート,ナットリー,ニュージャージー州07110-1199. 改訂：2009年。
副作用副作用
Qt延長はバ-タイで報告されている（参照 注意事項および薬物相互作用).
化学療法による吐き気および嘔吐
3700人以上の患者は、主にシクロホスファミドまたはシスプラチンレジメンからなるemetogenic癌療法と臨床試験でba Tai（グラニセトロン）錠剤を受けています。
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤を1日1、7または14日、または2mgを毎日1日に投与している患者では、コンパレータおよびプラセボ発生率を有する患者の5％以上で報告された有害な経験が以下に記載されている。 表4.
表4臨床試験における主な有害事象1
| イベントのある患者の割合 | ||||
| バタイ(グラニセトロン)1日1回(n=978) | Ba Tai（グラニセトロン）1枚2枚一回（n=1450) | コンパレータ2(n=599) | プラセボ（n=185) | |
| ヘッダーチェア3 | 21% | 20% | 13% | 12% |
| 便秘 | 18% | 14% | 16% | 8% |
| 無力症 | 14% | 18% | 10% | 4% |
| 下痢 | 8% | 9% | 10% | 4% |
| 腹痛 | 6% | 4% | 6% | 3% |
| 消化不良 | 4% | 6% | 5% | 4% |
| 1有害事象は、Ba Tai（グラニセトロン）錠を一日に投与した7日間、Ba Tai（グラニセトロン）錠を一日に投与した28日間、7または14日間にわたって記録された。2メトクロプラミド/デキサメタゾン、フェノチアジン/デキサメタゾン、デキサメタゾン単独、プロクロルペラジン。 |
臨床試験で報告された他の有害事象は次のとおりです:
胃腸: 有害事象が7日間収集された単日投薬研究では、悪心（20％）および嘔吐（12％）は、24時間有効性評価期間後に有害事象として記録された。
肝: 比較試験では、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤の投与後のASTおよびALT（正常の上限の>2倍）の上昇は、それぞれ患者の5％および6％において起こった。 これらの周波数は、コンパレータで見られる周波数と関連性に異ならなかった（AST：2％、ALT：9％）。
心血管: 高血圧（1％）、低血圧、狭心症、心房細動、および失神はめったに観察されていない。
中枢神経系: めまい（5％）、不眠症（5％）、不安（2％）、傾眠（1％）。 Ｂａ Ｔａｉ（グラニセトロン）錠剤で治療した患者において，錐体外路症状と互換性があるが診断には適していない症例が報告されている。
過敏症: 過敏反応のまれなケース、時には重度（例えば、アナフィラキシー、息切れ、低血圧、蕁麻疹）が報告されている。
その他: 発熱（5％）。 白血球減少症（9％）、食欲減退（6％）、貧血（4％）、脱毛症（3％）、血小板減少症（2％）など、化学療法に関連することが多い事象も報告されている。
5000人以上の患者が自ら注射可能なバタイ（グラニセトロン）を受けています。
表5 単日化学療法試験において、Ba Tai（グラニセトロン）注射を受けている患者における一般的に報告されている有害事象（≧3％）の比較頻度を40mcg/kgとします。 これらの患者は、ba Tai（グラニセトロン）注射投与後の24時間の期間中に化学療法、主にシスプラチン、および静脈内液を受けました。
表5：臨床試験における主な有害事象—単日化学療法
| イベントのある患者の割合 | ||
| Ba Tai（グラニセトロン）Injection140mcg/kg（n=1268) | コンパレータ2(n=422) | |
| 頭痛 | 14% | 6% |
| 無力症 | 5% | 6% |
| ソムノレンス | 4% | 15% |
| 下痢 | 4% | 6% |
| 便秘 | 3% | 3% |
| 1有害事象は、一般的にBa Tai（グラニセトロン）注射投与後7日間にわたって記録された。 2メトクロプラミド/デキサメタゾンとフェノチアジン/デキサメタゾン |
プラセボ群が存在しない場合、比較群よりも明らかに頻繁であった頭痛を除いて、これらの事象の多くがBa Tai（グラニセトロン）に起因するべきかに
放射線による吐き気および嘔吐
対照臨床試験では、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤および同時放射線を受けた患者によって報告された有害事象は、化学療法前にBa Tai（グラニセトロン）錠を受けた患者によって報告されたものと同様であった。 最も頻繁に報告された有害事象は、下痢、無力症、および便秘であった。 しかし、頭痛はこの患者集団ではあまり流行していなかった。
ポストマーケティング体験
Qt延長はバ-タイで報告されている（参照 注意事項および薬物相互作用).
薬物相互作用
グラニセトロンは、vitroでシトクロムp-450を誘導または誘導しない。 他の薬物との薬物動態または薬力学的相互作用を調べるための決定的な薬物-薬物相互作用の研究はなかったが、ヒトでは、ベンゾジアゼピン、神経弛緩薬、および一般的に制吐治療で処方される抗潰瘍薬を代表する薬物でBa Tai（グラニセトロン）注射が安全に投与されている。. Ba Tai（グラニセトロン）の挿入はまた女子学院の化学法と相互作用するようではないです。 グラニセトロンは肝臓シトクロムP-450薬物代謝酵素によって代謝されるため、これらの酵素の誘導剤または阻害剤は、グラニセトロンのクリアランスおよびそれ故に、半減期を変更する可能性があります. 麻酔をかけられた患者で特定の相互作用の調査は行なわれませんでした. 千シトクロムP-450サブファミリー3A4（主要な麻薬性鎮痛剤のいくつかの代謝に関与する）の活性は、vitroでBa Tai（グラニセトロン）によって修飾され
Ｉｎｖｉｔｒｏヒトミクロソーム研究では，ケトコナゾールはＢａ Ｔａｉ（グラニセトロン）の環酸化を阻害した。 ペケトコナゾールとのin vivo薬物動態学的相互作用の臨床的意義は知られていない。 ヒト薬物動態学的研究では、フェノバルビタールによる肝酵素誘導は、静脈内Ba Tai（グラニセトロン）の総血漿クリアランスの25％の増加をもたらした。 この変化の臨床的意義は知られていない。
Qt延長はバタイ（グラニセトロン）で報告されている。 Qt間隔を延長することが知られている薬剤と同時に扱われる患者のBa Tai（グラニセトロン）の使用はおよび/または不整脈です、これは臨床結果で起因するかもしれ
警告警告
情報は提供されていません。
注意事項
Ba Tai（グラニセトロン）はんかんの巻きをすす剤ではないです。 それは経鼻胃吸引の代わりに使用すべきではありません。 腹部手術後の患者または化学療法誘発の悪心および嘔吐を有する患者におけるba Tai（グラニセトロン）の使用は、進行性のイレウスおよび/または胃
適切なＫＴは行われていないが、ｂａ Ｔａｉ（グラニセトロン）でＫＴ会長が報告されている。 ると、Ba Tai（グラニセトロン）はこれが臨床結果をもたらすかもしれないので既存の不整脈または心臓伝導の無秩序の患者で注意して使用されるべきです。 心臓病、心臓毒性化学療法、電解質の異常を伴うおよび/またはQT間隔を延長する併用薬物を有する患者は、特に危険にさらされている。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性試験では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日（6、30または300mg/m2/日）で経口的に処理されました). 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日（150mg/m2/日）の週59に減少した. 平均長50キロの幅のために（1.46m2体表面積）、これらの使用量は、利用量の4、20、および101倍を表す（1.体表面積ベースで48mg/m2、口）。 5mg/kg/日（30mg/m2/日、体表面積に基づいて推奨ヒト用量の20倍）以上で治療された男性および25mg/kg/日（150mg/m2/日、体表面積に基づいて推奨ヒト用量の101倍）で、肝細胞癌および腺腫の発生率に統計的に有意な増加があった。). 男性では1mg/kg/日（6mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の4倍）、女性では5mg/kg/日（30mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の20倍）の用量で肝. 12ヶ月の経口毒性試験では、グラニセトロン100mg/kg/日（600mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の405倍）による治療は、雄および雌ラットにおいて肝細胞腺腫を産生したが、対照ラットにはそのような腫瘍は見出されなかった。. グラニセトロンの24ヶ月のマウス発癌性研究は、腫瘍発生率の統計的に有意な増加を示さなかったが、研究は決定的ではありませんでした
ラット研究における腫瘍所見のために、Ba Tai（塩酸グラニセトロン、用量および推奨適応のためにのみ処方されるべきである（参照 徴候および使用法および適量および管理).
グラニセトロンはｉｎｖｉｔｒｏエイムス菌およびマウスリンパ菌細胞前方変異アッセイ，ｉｎｖｉｖｏマウス小菌およびｉｎｖｉｔｒｏおよびｅｘｖｉｖｏラット菌細胞ｕｄｓアッセイでは変異ではなかった。 千，ＩｎｖｉｔｒｏでＨｅｌａ細胞におけるＵＤＳの有意な増加およびｉｎｖｉｔｒｏヒトリンパ球染色体異常試験における倍数性細胞の有意な発生率の増加をもたらした。
100mg/kg/日（600/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の405倍）までの経口用量でのグラニセトロンは、雄および雌ラットの繁殖力および生殖能力に影響を及ぼさないことが判明した。
妊娠
催奇形性の効果
カテゴリーb.
再生研究は、125mg/kg/日（750mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の507倍）までの経口用量で妊娠ラットおよび32mg/kg/日（378mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の255倍）までの経口用量で妊娠ラットにおいて行われており、グラニセトロンによる胎児への生殖能力または害の証拠は明らかにされていない。 しかし、妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません。 な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考えます。
授乳中の母親
グラニセトロンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬剤が人間のミルクで排泄されるので、Ba Tai（グラニセトロン）が看護の女性に管理されるとき注意は運動するべきです。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用
臨床試験では、325人の65歳以上の患者がBa Tai（グラニセトロン）錠剤を受け、298人が65-74歳、27人が75歳以上であった。 有効性および安全性は年齢の増加とともに維持された。
オーバードーゼージ過剰摂取
グラニセトロン塩酸塩の過剰投与に対する具体的な治療法はない。 過剰投与の場合、対症療法を行うべきである。 グラニセトロンの塩の注入の38.5mgまでのoverdosageはわずかな塩の発生だけなしで報告されました。
禁忌
Ba Tai（グラニセトロン）は、植物またはその成分のいずれかに対する透過を有する患者には必須である。
臨床薬理学臨床薬理学
グラニセトロンは選択的な5-ヒドロキシトリプタミンです3 （5-HT3）5-HTを含む他のセロトニンの受容器のための人とほどんの受容器の反対者、1,5-HT1A,5-HT1B/C,5-HT2、アルファ用1-、アルファ2-、またはβ-アドレナリン受容体、ドーパミン-Dのために2、またはヘスタミンHのために1、ベンゾジアゼピン、ピクロトキシンまたはオピオイド受容体。
5-HTのセロトニン受容体3 タイプは迷走神経末端の末梢に位置し、後部領域の化学受容体トリガーゾーンの中央に位置する。 嘔吐を引き起こす化学療法の間に、粘膜のenterochromaffinの細胞は5-HTを刺激するセロトニンを解放します3 受容体。 これは、迷走神経求心性放電を呼び起こし、嘔吐を誘発する。 動物実証では、5-HTに結合することが示されています3 受容体、グラニセトロンは、シスプラチンなどの遺伝性遺伝後のセロトニン類およびその後の類をブロックする。 フェレット動物モデルでは、単一のグラニセトロン注射は、高用量のシスプラチンによる嘔吐を防止したり、5-30秒以内に嘔吐を逮捕した。
ほとんどの人間の調査では、granisetronは血圧、心拍数またはECGに対するほとんど効果をもたらしませんでした。 血しょうプロラクチンまたはアルドステロンの集中に対する効果の証拠は他の調査で見つけられませんでした
単回および複数回口後、バタイ（グラニセトロン）剤は、正常なボランティアにおける結晶送達を知らせた。 助Ba Tai（グラニセトロン、50mcg/kgまたは200mcg/kgの単回静脈内（IV）注入として与えられたとき、正常なボランティアにおける盲腸通過時間に影響を与え
薬物動態
化学療法を受けている健康なボランティアおよび成人癌患者において、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤の投与は、表1に示す平均薬物動態データを生成した。
表1：バタイ錠（塩酸グラニセトロン）に続く薬物動態パラメータ（中央値[範囲]）)
| ピーク度（ng/ml) | 末端相プラズマ減少（h) | 配分量（l/kg）の体積) | （L/h/kg）) | |
| が患者1ミリグラム入稿、7月（n=27) | 5.99[0.63～30.9] | N.D.1 | N.D. | 0.52[0.09～7.37] |
| ボランティアシングル1mg使用量（n=39) | 3.63[0.27～9.14] | 6.23[0.96～19.9] | 3.94[1.89～39.4] | 0.41[0.11～24.6] |
| 1経口投与後に決定されず、40mcg/kgの単回静脈内投与に続いて、末期半減期は8.95時間であると決定した。 N.D.決定されていません。 |
Ba Tai（granisetron）の口溶解の2gの線量はba Tai（granisetron）のタブレット（1mg x2）の対応する線量と生物学的同等で、交換可能に使用されるかもしれません。
吸収
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤を食品と共に投与した場合、AUCは5％減少し、Cmaxは30％増加し、10mgの単回投与を受けた非絶食健康なボランティアでは。
配布
血しょう蛋白質の結合はおよそ65%であり、granisetronは血しょうと赤血球の間で自由に配ります。
代謝
グラニセトロン酸は、n-メチル化および酸化に続いてゆう。 にvitro肝臓ミクロソーム研究では、グラニセトロンの代謝の主要なルートは、シトクロムP-450 3Aサブファミリーによって媒介される代謝を示唆するケトコナゾールによって阻害されることを示しています。 動物実験は物質のいくつかにまた5HTがあるかもしれないことを押します3 受容体アンタゴニスト活性。
排除
クリアランスは主に肝代謝による。 正常なボランティアでは、経口投与された線量のおよそ11%は48時間以内に尿で不変に除去されます。 残りの用量は代謝産物として排泄され、尿中に48％、糞便中に38％排泄される。
サブポピュレーション
性別
バタイ（グラニセトロン）剤の生物学的態様に対する性別性は予め知られていない。 千，Ｂａｔａｉ（グラニセトロン）の静脈内注入後，男性は一般的にＣｍａｘが高かったが，男性と女性の間に平均ＡＵＣに差は見られなかった。
高齢者および小児患者および腎不全または肝障害を有する患者において、静脈内Ba Tai（グラニセトロン）の投与後にグラニセトロンの薬物動態を決定した。
高齢者
高齢者ボランティア（平均年齢71歳）における薬物動態パラメータの範囲は、Ba Tai（グラニセトロン）注射の単一の40mcg/kg静脈内用量を与えられ、一般的に若い健康なボランティアのものと同様であり、平均値はクリアランスのために低く、高齢者の半減期のために長かった。
腎不全患者
グラニセトロンの総クリアランスは、Ba Tai（グラニセトロン）注射の単一の40mcg/kg静脈内用量を受けた重度の腎不全患者には影響されなかった。
肝障害患者
腫よう性肝関与による肝障害患者におけるＢａｔａｉ（グラニセトロン）を用いた薬物動態学的研究では，肝障害のない患者に比べて総クリアランスがほぼ半分になっていた。 患者に認められる薬物動態パラメータの幅広い変動を考えると、肝機能障害患者の用量調整は必要ではない。
小児の患者さん
小児がん患者（2歳から16歳）における薬物動態学的研究では、Ba Tai（グラニセトロン）注射の単一の40mcg/kg静脈内用量を与えられ、分布および総クリアランスの量が年齢とともに増加することが示された。 ピーク血しょう濃度または末端相血しょう半減期については年齢との関係は認められなかった。 分布量および総クリアランスが体重に合わせて調整されると、グラニセトロンの薬物動態は小児および成人の癌患者において類似している。
臨床試験
化学療法による吐き気および嘔吐
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤は、中moderatelyおよび高em発化学療法の両方を使用した研究からの24時間有効性データによって示されるように、発癌性癌療法の初期および繰り返しのコースに関連する吐き気および嘔吐を予防する。
適切に電子遺伝学的化学法
最初の試験は、主にシクロホスファミド、カルボプラチン、およびシスプラチン（0.25mg-2mg）を受けている930人の癌患者において、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤の用量を一日二回比較した（20mg/m2-50mg/m2）。 有効性は、完全な反応（すなわち、嘔吐なし、中等度または重度の吐き気なし、救助薬なし）、嘔吐なし、および悪心なしに基づいていた。 表2は、この研究の結果をまとめたものです。
表2：吐き気および嘔吐の予防24時間後化学療法1
| 患者のパーセンテージバタイ剤量 | ||||
| 効能対策 | 一回回数0.25ミリグラム（n=229) % | 0.5mg一回（n=235) % | 1回mg（n=233) % | 一回回数2ミリグラム（n=233) % |
| 完全な応答2 | 61 | 70* | 81*† | 72* |
| 嘔吐なし | 66 | 77* | 88* | 79* |
| 吐き気なし | 48 | 57 | 63* | 54 |
| 1化学療法には、経口および注射用シクロホスファミド、カルボプラチン、シスプラチン（20mg/m2-50mg/m2）、ダカルバジン、ドキソルビシン、エピルビシンが含まれていた。 2嘔吐なし、中等度または重度の吐き気なし、救助薬なし。 *本質的有価（p<0.01）対0.25mg投入。 基本的に有価（p<0.01）対0.5mg注入。 |
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤2mg一日一回とBa Tai（グラニセトロン）錠剤1mg一日二回を評価する第二の二重盲検、無作為化試験からの結果は、歴史的対照から得られた一日二回プロクロルペラジン10mgと比較した。 24時間では、二つのバタイ（グラニセトロン）剤レジメン間の有効性に本質的に有益な人はなかった。 両方のレジメンは、プロクロルペラジン対照レジメンよりも統計的に優れていた（参照 表3).
表3:吐き気および嘔吐の予防24時間後化学療法1
| 効能対策 | 患者の割合 | ||
| バタイ(グラニセトロン)剤1ミリグラム一回(n=354) % | バタイ(グラニセトロン)剤2g一回(n=343) % | プロクロルペラジン2 10mg回(n=111) % | |
| 完全な応答3 | 69* | 64* | 41 |
| 嘔吐なし | 82* | 77* | 48 |
| 吐き気なし | 51* | 53* | 35 |
| トータルコントロール4 | 51* | 50* | 33 |
| 1適度にemetogenic化学療法剤には、シスプラチン（20mg/m2-50mg/m2）、経口および静脈内シクロホスファミド、カルボプラチン、ダカルバジン、ドキソルビシンが含まれていた。 前回のダブルブラインドバタイ（グラニセトロン）トライアルからの2つの歴史的コントロール。 3嘔吐なし、中等度または重度の吐き気なし、救助薬なし。 4嘔吐なし、吐き気なし、救助薬なし。 *本質的に有用な（p<0.05）対プロクロルペラジンコントロール。 |
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤2mgの毎日単独治療アーム第三二重盲検、無作為化試験からの結果は、プロクロルペラジン（PCPZ）、10mgの入札、歴史的対照に由来するBa Tai（グラニセトロン）錠剤の24時間の結果は、毎日2mgは、すべての有効性パラメータについてpcpzよりも統計的に優れていた：完全応答（58％）、嘔吐なし（79％）、吐き気なし（51％）、総コントロール（49％）。 PCPZレートを表3に示します。
シスプラチンベースの化学療法
最初の二重盲検試験は、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤1mg bidを、高用量のシスプラチン（平均用量80mg/m2）を受けている119の癌患者において、プラセボ（歴史的対照）に対して比較した。 24時間で、Ba Tai（グラニセトロン）錠剤1mgの入札は、すべての有効性パラメータにおいて有意に（P<0.001）プラセボ（履歴コントロール）よりも優れていた：完全な応答（52％）、嘔吐（56％）プラセボ率は、三つの有効性パラメータについて、それぞれ7％、14％、および7％究
Ba Tai（グラニセトロン）錠剤2mg一日一回単独治療アーム第二二重盲検、無作為&
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