コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
タブレット。
白、三角形、両 ⁇ 、フィルムコーティング錠;タブレットはデボスK1オンです。 一面。.
1 mg。 使用単位2 :。 NDC。 0004-0241-33。
1 mg。 シングルユニットパッケージ20年代:。 NDC。 0004-0241-26。 (制度的使用のみを目的としています)。
ストレージ。
15°〜30°C(59°〜86°F)で保管してください。. 容器をしっかりと閉めておいてください。. 保護。 光から。.
経口液剤。
透明なオレンジ色のオレンジ風味の2 mg / 10 mL、30 mLの ⁇ 色のガラス瓶。 子供に安全なクロージャー付き:。 NDC。 0004-0237-09。
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 15°〜30°C(59°C)までの遠足。 86°Fまで)。. ボトルを閉じておいてください。 しっかりと直立した状態で保管します。. 光から守ってください。.
配布者:Roche Laboratories Inc.、340 Kingsland Street、 ニュージャージー州ナトリー07110-1199。. 改訂:2009年9月。.
KYTRIL(塩酸グラニセトロン)は、以下の予防に使用されます。
- 催吐の初期および反復コースに関連する吐き気および ⁇ 吐。 高用量のシスプラチンを含む癌治療。.
- 全身照射を含む、放射線に関連する吐き気と ⁇ 吐。 分別腹部放射線。.
催吐化学療法。
経口KYTRIL(塩酸グラニセトロン)の推奨される成人用量はです。 1日1回2 mgまたは1日2回1 mg。. 2 mgの1日1回投与レジメンでは、2つの1 mg。 錠剤または10 mLのKYTRIL(グラニセトロン)経口液剤(小さじ2杯、2 mgに相当)。 ⁇ 粒膜の)は化学療法の1時間前まで与えられます。. 1 mgを1日2回。 レジメン、最初の1 mgタブレットまたは小さじ1杯(5 mL)のKYTRIL(グラニセトロン)経口液剤。 化学療法の1時間前まで投与され、2番目の錠剤または小さじ2杯分が投与されます。 (5 mL)KYTRIL(グラニセトロン)経口液剤、最初の12時間後。. どちらのレジメンもです。 化学療法は当日のみ投与されます。. 継続的な治療、。 化学療法を受けていない間、有用であるとは認められていません。.
高齢者、腎不全患者、または肝障害のある患者での使用。
投与量の調整は推奨されません(参照。 クリニカル。 薬理学:薬物動態。).
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
放射線(全身照射または分別腹部放射線)。
KYTRIL(グラニセトロン)経口投与の推奨される成人用量は、1日1回2 mgです。. 2つの1 mgタブレット。 または10 mLのKYTRIL(グラニセトロン)経口液剤(小さじ2杯、2 mgのグラニセトロンに相当)。 放射線から1時間以内に採取されます。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
高齢者で使用します。
投与量の調整は推奨されません。.
KYTRIL(グラニセトロン)は、薬物に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。 またはそのコンポーネントのいずれか。.
警告。
情報は提供されていません。.
注意。
キトリル(グラニセトロン)は、胃または腸の ⁇ 動を刺激する薬物ではありません。. それ。 鼻胃吸引の代わりに使用しないでください。. 患者におけるKYTRIL(グラニセトロン)の使用。 腹部手術後、または化学療法誘発性吐き気のある患者。 ⁇ 吐は進行性の回腸および/または胃の膨満を覆い隠すことがあります。.
適切なQT評価は行われていませんが、QT延長は行われています。 KYTRIL(グラニセトロン)で報告されます。. したがって、キトリル(グラニセトロン)は患者に注意して使用する必要があります。 以前のように、既存の不整脈または心臓伝導障害を伴う。 臨床結果につながります。. 心臓病、心毒性のある患者。 化学療法、付随する電解質異常および/または付随する。 QT間隔を延長する薬物は特に危険にさらされています。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
24か月の発がん性試験では、ラットをグラニセトロンで経口投与した。 1、5または50 mg / kg /日(6、30または300 mg /m²/日)。. 50 mg / kg /日の投与量でした。 毒性により、59週目に25 mg / kg /日(150 mg /m²/日)に減少しました。. 平均身長(1.46m²の体表面積)の50 kgの人の場合、これら。 用量は、推奨される臨床用量(1.48 mg /m²、 経口)体表面積ベース。. 統計的に有意な増加がありました。 治療された男性の肝細胞癌および腺腫の発生率。 5 mg / kg /日(30 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の20倍)。 体表面積)以上、および25 mg / kg /日で治療された女性(150。 mg /m²/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の101倍)。. 1 mg / kg /日(6 mg /m²/日)の用量では、肝腫瘍の増加は見られませんでした。 体表面積に基づく推奨ヒト用量の4倍)、男性および 5 mg / kg /日(30 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の20倍)。 体表面積)女性で。. 12か月の経口毒性試験で治療。 グラニセトロン100 mg / kg /日(600 mg /m²/日、推奨の405倍)。 体表面積に基づく人間の線量)は、男性の肝細胞腺腫を生成しました。 対照ラットではそのような腫瘍は見られなかったが、雌ラット。. 24か月。 グラニセトロンのマウス発がん性試験では、統計的に有意ではなかった。 腫瘍発生率の増加が、研究は決定的ではなかった。.
ラット研究における腫瘍所見のため、KYTRIL(塩酸グラニセトロン)。 推奨用量および適応症についてのみ処方されるべきである(参照。 適応症と使用法、および投与量。 そして管理。).
グラニセトロンは、in vitroのAmesテストおよびマウスリンパ腫細胞では変異原性がありませんでした。 順方向突然変異アッセイ、およびin vivoマウス小核試験およびin vitroおよび。 ex vivoラット肝細胞UDSアッセイ。. しかし、それは大幅な増加をもたらしました。 In vitroのHeLa細胞におけるUDSで、細胞の発生率が大幅に増加しました。 in vitroヒトリンパ球染色体異常試験で倍数性。.
100 mg / kg /日までの経口投与でのグラニセトロン(600 mg /m²/日、405回)。 体表面積に基づく推奨されるヒト用量)は、ないことがわかった。 雄および雌ラットの生殖能力および生殖能力への影響。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーB .
生殖試験は、経口投与量で妊娠中のラットで行われた。 125 mg / kg /日まで(750 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の507倍)。 体表面積)および32 mg / kg /日までの経口投与での妊娠中のウサギ。 (378 mg /m²/日、体表面に基づく推奨ヒト用量の255倍。 エリア)そして、生殖能力の低下または胎児への害の証拠を明らかにしていません。 ⁇ 粒膜のため。. ただし、適切で適切に管理された研究はありません。 妊婦で。. なぜなら、動物繁殖研究は常に予測できるとは限らないからです。 人間の反応のうち、この薬は妊娠中に明確に使用する場合にのみ使用する必要があります。 必要な。.
授乳中の母親。
グラニセトロンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. たくさんあるから。 薬物は母乳中に排 ⁇ されます。KYTRIL(グラニセトロン)の場合は注意が必要です。 看護婦に投与。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
臨床試験中、65歳以上の325人の患者がKYTRIL(グラニセトロン)を受けました。 錠剤; 298歳は65〜74歳、27歳は75歳以上でした。. 有効性と安全性は年齢の増加とともに維持されました。.
副作用。
QT延長はKYTRILで報告されています(参照。 注意。 とドラッグの相互作用。).
化学療法誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
3700人以上の患者が催吐性の臨床試験でKYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されています。 主にシクロホスファミドまたはシスプラチンレジメンからなる癌治療。.
KYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されている患者では、1 mgを1、7、または14日間、または2 mgで入札します。 毎日1日間、患者の5%以上で報告された有害な経験。 コンパレーターとプラセボの発生率がリストされています。 表4。.
表4臨床試験の主な有害事象。1
イベントのある患者の割合。 | ||||
キトリル(グラニセトロン)。 1 タブレット。 1日2回1 mg。 (n = 978)。 |
キトリル(グラニセトロン)。 1 タブレット。 1日1回2mg。 (n = 1450)。 |
コンパレータ。2 (n = 599)。 |
プラセボ。 (n = 185)。 |
|
頭痛。3 | 21%。 | 20%。 | 13%。 | 12%。 |
便秘。 | 18%。 | 14%。 | 16%。 | 8% |
無力症。 | 14%。 | 18%。 | 10%。 | 4% |
下 ⁇ 。 | 8% | 9% | 10%。 | 4% |
腹痛。 | 6% | 4% | 6% | 3% |
消化不良。 | 4% | 6% | 5% | 4% |
1 有害事象は7日間記録されました。
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットは、KYTRIL(グラニセトロン)が1日、最大28日間投与されました。
錠剤は7または14日間投与されました。. 2 メトクロプラミド/デキサメタゾン;フェノチアジン/デキサメタゾン;。 デキサメタゾン単独;プロクロルペラジン。. |
臨床試験で報告された他の有害事象は次のとおりです。
消化器。: 有害な1日の投薬試験。 イベントは7日間収集され、吐き気(20%)と ⁇ 吐(12%)が記録されました。 24時間の有効性評価期間後の有害事象として。.
肝臓。: 比較試験では、ASTとALTの標高(>。 KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの投与後、正常の上限の2倍)。 患者のそれぞれ5%と6%で発生しました。. これらの周波数はそうではありませんでした。 コンパレータで見られるものとは大きく異なります(AST:2%、ALT:9%)。.
心血管。: 高血圧(1%);低血圧、狭心症、 心房細動、および失神はほとんど観察されていません。.
中央神経系。: めまい(5%)、不眠症(5%)、不安。 (2%)、傾眠(1%)。. ⁇ 体外路と互換性があるが診断はできない1つのケース。 症状は、KYTRIL(グラニセトロン)錠剤で治療された患者で報告されています。.
過敏症。: 過敏反応のまれなケース、時には。 重度(アナフィラキシー、息切れ、低血圧、じんま疹など)が発生しています。 報告された。.
その他。: 発熱(5%)。. 化学療法に関連することが多いイベント。 白血球減少症(9%)、食欲低下(6%)、貧血(4%)も報告されています。 脱毛症(3%)、血小板減少症(2%)。.
5000人以上の患者が臨床試験で注射可能なKYTRIL(グラニセトロン)を受けています。.
表5。 一般的に報告されている5つの比較頻度を示します。 KYTRIL(グラニセトロン)注射を受けた患者の有害事象(≥3%)、40 mcg / kg、 1日の化学療法試験。. これらの患者は主に化学療法を受けました。 キトリル(グラニセトロン)に続く24時間のシスプラチン、および静脈内輸液。 注射投与。.
表5:臨床試験の主な有害事象— 1日。
化学療法。
イベントのある患者の割合。 | ||
キトリル(グラニセトロン)注射。1 40 mcg / kg。 (n = 1268)。 |
コンパレータ。2 (n = 422)。 |
|
頭痛。 | 14%。 | 6% |
無力症。 | 5% | 6% |
傾眠。 | 4% | 15%。 |
下 ⁇ 。 | 4% | 6% |
便秘。 | 3% | 3% |
1 有害事象は一般的に記録されました。
7日後のKYTRIL(グラニセトロン)注射投与。. 2 メトクロプラミド/デキサメタゾンおよびフェノチアジン/デキサメタゾン。 |
プラセボ群がない場合、これらのうちいくつかについて不確実性があります。 イベントは、明らかに頭痛を除いて、KYTRIL(グラニセトロン)に起因する必要があります。 比較グループよりも頻繁です。.
放射線誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
対照臨床試験では、投与された患者によって報告された有害事象。 KYTRIL(グラニセトロン)錠剤と同時放射線は、患者が報告したものと同様でした。 化学療法の前にKYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与する。. 最も頻繁に報告されます。 有害事象は下 ⁇ 、無力症、便秘でした。. ただし、頭痛。 この患者集団ではあまり普及していませんでした。.
市販後の経験。
QT延長はKYTRILで報告されています(参照。 注意。 とドラッグの相互作用。).
薬物相互作用。
グラニセトロンは、チトクロームP-450薬物代謝を誘発または阻害しません。 in vitroの酵素システム。. 決定的な薬物間相互作用はありませんでした。 他との薬物動態学的または薬力学的相互作用を調べるための研究。 薬物;ただし、ヒトでは、KYTRIL(グラニセトロン)注射は安全に投与されています。 ベンゾジアゼピン、神経遮断薬、抗 ⁇ 瘍薬を表す薬。 一般的に制吐剤治療で処方されます。. キトリル(グラニセトロン)注射も行いません。 催吐性癌の化学療法と相互作用するように見える。. 粒子のため。 肝チトクロームP-450薬物代謝酵素、誘導剤によって代謝されます。 またはこれらの酵素の阻害剤は、クリアランス、したがって半減期を変える可能性があります。 粒子の。. 麻酔された特定の相互作用研究は行われていません。 患者。. さらに、チトクロームP-450サブファミリー3A4(関与。 いくつかの主要な麻薬性鎮痛剤の代謝において)は変更されていません。 KYTRIL(グラニセトロン)in vitro。.
in vitroヒトミクロソーム試験では、ケトコナゾールは環酸化を阻害しました。 KYTRIL(グラニセトロン)の。. ただし、in vivo薬物動態相互作用の臨床的重要性。 ケトコナゾールとの併用は不明です。. ヒトの薬物動態研究では、肝酵素。 フェノバルビタールによる誘導により、総血漿クリアランスが25%増加しました。 静脈内KYTRIL(グラニセトロン)の。. この変化の臨床的意義は知られていない。.
QT延長はKYTRIL(グラニセトロン)で報告されています。. 患者におけるキトリル(グラニセトロン)の同時使用。 QT間隔を延長することが知られている薬物で治療されている、および/または不整脈性である。 これは臨床的な結果をもたらす可能性があります。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーB .
生殖試験は、経口投与量で妊娠中のラットで行われた。 125 mg / kg /日まで(750 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の507倍)。 体表面積)および32 mg / kg /日までの経口投与での妊娠中のウサギ。 (378 mg /m²/日、体表面に基づく推奨ヒト用量の255倍。 エリア)そして、生殖能力の低下または胎児への害の証拠を明らかにしていません。 ⁇ 粒膜のため。. ただし、適切で適切に管理された研究はありません。 妊婦で。. なぜなら、動物繁殖研究は常に予測できるとは限らないからです。 人間の反応のうち、この薬は妊娠中に明確に使用する場合にのみ使用する必要があります。 必要な。.
QT延長はKYTRILで報告されています(参照。 注意。 とドラッグの相互作用。).
化学療法誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
3700人以上の患者が催吐性の臨床試験でKYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されています。 主にシクロホスファミドまたはシスプラチンレジメンからなる癌治療。.
KYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されている患者では、1 mgを1、7、または14日間、または2 mgで入札します。 毎日1日間、患者の5%以上で報告された有害な経験。 コンパレーターとプラセボの発生率がリストされています。 表4。.
表4臨床試験の主な有害事象。1
イベントのある患者の割合。 | ||||
キトリル(グラニセトロン)。 1 タブレット。 1日2回1 mg。 (n = 978)。 |
キトリル(グラニセトロン)。 1 タブレット。 1日1回2mg。 (n = 1450)。 |
コンパレータ。2 (n = 599)。 |
プラセボ。 (n = 185)。 |
|
頭痛。3 | 21%。 | 20%。 | 13%。 | 12%。 |
便秘。 | 18%。 | 14%。 | 16%。 | 8% |
無力症。 | 14%。 | 18%。 | 10%。 | 4% |
下 ⁇ 。 | 8% | 9% | 10%。 | 4% |
腹痛。 | 6% | 4% | 6% | 3% |
消化不良。 | 4% | 6% | 5% | 4% |
1 有害事象は7日間記録されました。
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットは、KYTRIL(グラニセトロン)が1日、最大28日間投与されました。
錠剤は7または14日間投与されました。. 2 メトクロプラミド/デキサメタゾン;フェノチアジン/デキサメタゾン;。 デキサメタゾン単独;プロクロルペラジン。. |
臨床試験で報告された他の有害事象は次のとおりです。
消化器。: 有害な1日の投薬試験。 イベントは7日間収集され、吐き気(20%)と ⁇ 吐(12%)が記録されました。 24時間の有効性評価期間後の有害事象として。.
肝臓。: 比較試験では、ASTとALTの標高(>。 KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの投与後、正常の上限の2倍)。 患者のそれぞれ5%と6%で発生しました。. これらの周波数はそうではありませんでした。 コンパレータで見られるものとは大きく異なります(AST:2%、ALT:9%)。.
心血管。: 高血圧(1%);低血圧、狭心症、 心房細動、および失神はほとんど観察されていません。.
中央神経系。: めまい(5%)、不眠症(5%)、不安。 (2%)、傾眠(1%)。. ⁇ 体外路と互換性があるが診断はできない1つのケース。 症状は、KYTRIL(グラニセトロン)錠剤で治療された患者で報告されています。.
過敏症。: 過敏反応のまれなケース、時には。 重度(アナフィラキシー、息切れ、低血圧、じんま疹など)が発生しています。 報告された。.
その他。: 発熱(5%)。. 化学療法に関連することが多いイベント。 白血球減少症(9%)、食欲低下(6%)、貧血(4%)も報告されています。 脱毛症(3%)、血小板減少症(2%)。.
5000人以上の患者が臨床試験で注射可能なKYTRIL(グラニセトロン)を受けています。.
表5。 一般的に報告されている5つの比較頻度を示します。 KYTRIL(グラニセトロン)注射を受けた患者の有害事象(≥3%)、40 mcg / kg、 1日の化学療法試験。. これらの患者は主に化学療法を受けました。 キトリル(グラニセトロン)に続く24時間のシスプラチン、および静脈内輸液。 注射投与。.
表5:臨床試験の主な有害事象— 1日。
化学療法。
イベントのある患者の割合。 | ||
キトリル(グラニセトロン)注射。1 40 mcg / kg。 (n = 1268)。 |
コンパレータ。2 (n = 422)。 |
|
頭痛。 | 14%。 | 6% |
無力症。 | 5% | 6% |
傾眠。 | 4% | 15%。 |
下 ⁇ 。 | 4% | 6% |
便秘。 | 3% | 3% |
1 有害事象は一般的に記録されました。
7日後のKYTRIL(グラニセトロン)注射投与。. 2 メトクロプラミド/デキサメタゾンおよびフェノチアジン/デキサメタゾン。 |
プラセボ群がない場合、これらのうちいくつかについて不確実性があります。 イベントは、明らかに頭痛を除いて、KYTRIL(グラニセトロン)に起因する必要があります。 比較グループよりも頻繁です。.
放射線誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
対照臨床試験では、投与された患者によって報告された有害事象。 KYTRIL(グラニセトロン)錠剤と同時放射線は、患者が報告したものと同様でした。 化学療法の前にKYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与する。. 最も頻繁に報告されます。 有害事象は下 ⁇ 、無力症、便秘でした。. ただし、頭痛。 この患者集団ではあまり普及していませんでした。.
市販後の経験。
QT延長はKYTRILで報告されています(参照。 注意。 とドラッグの相互作用。).
塩酸グラニセトロンの過剰摂取に対する特定の治療法はありません。. に。 過剰摂取の場合、対症療法を行う必要があります。. 過剰摂取。 38.5 mgまでの塩酸グラニセトロン注射が報告されています。 症状またはわずかな頭痛の発生のみ。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
放射線(全身照射または分別腹部放射線)。
KYTRIL(グラニセトロン)経口投与の推奨される成人用量は、1日1回2 mgです。. 2つの1 mgタブレット。 または10 mLのKYTRIL(グラニセトロン)経口液剤(小さじ2杯、2 mgのグラニセトロンに相当)。 放射線から1時間以内に採取されます。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
高齢者で使用します。
投与量の調整は推奨されません。.
供給方法。
タブレット。
白、三角形、両 ⁇ 、フィルムコーティング錠;タブレットはデボスK1オンです。 一面。.
1 mg。 使用単位2 :。 NDC。 0004-0241-33。
1 mg。 シングルユニットパッケージ20年代:。 NDC。 0004-0241-26。 (制度的使用のみを目的としています)。
ストレージ。
15°〜30°C(59°〜86°F)で保管してください。. 容器をしっかりと閉めておいてください。. 保護。 光から。.
経口液剤。
透明なオレンジ色のオレンジ風味の2 mg / 10 mL、30 mLの ⁇ 色のガラス瓶。 子供に安全なクロージャー付き:。 NDC。 0004-0237-09。
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 15°〜30°C(59°C)までの遠足。 86°Fまで)。. ボトルを閉じておいてください。 しっかりと直立した状態で保管します。. 光から守ってください。.
配布者:Roche Laboratories Inc.、340 Kingsland Street、 ニュージャージー州ナトリー07110-1199。. 改訂:2009年9月。.
副作用と薬物相互作用。副作用。
QT延長はKYTRILで報告されています(参照。 注意。 とドラッグの相互作用。).
化学療法誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
3700人以上の患者が催吐性の臨床試験でKYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されています。 主にシクロホスファミドまたはシスプラチンレジメンからなる癌治療。.
KYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されている患者では、1 mgを1、7、または14日間、または2 mgで入札します。 毎日1日間、患者の5%以上で報告された有害な経験。 コンパレーターとプラセボの発生率がリストされています。 表4。.
表4臨床試験の主な有害事象。1
イベントのある患者の割合。 | ||||
キトリル(グラニセトロン)。 1 タブレット。 1日2回1 mg。 (n = 978)。 |
キトリル(グラニセトロン)。 1 タブレット。 1日1回2mg。 (n = 1450)。 |
コンパレータ。2 (n = 599)。 |
プラセボ。 (n = 185)。 |
|
頭痛。3 | 21%。 | 20%。 | 13%。 | 12%。 |
便秘。 | 18%。 | 14%。 | 16%。 | 8% |
無力症。 | 14%。 | 18%。 | 10%。 | 4% |
下 ⁇ 。 | 8% | 9% | 10%。 | 4% |
腹痛。 | 6% | 4% | 6% | 3% |
消化不良。 | 4% | 6% | 5% | 4% |
1 有害事象は7日間記録されました。
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットは、KYTRIL(グラニセトロン)が1日、最大28日間投与されました。
錠剤は7または14日間投与されました。. 2 メトクロプラミド/デキサメタゾン;フェノチアジン/デキサメタゾン;。 デキサメタゾン単独;プロクロルペラジン。. |
臨床試験で報告された他の有害事象は次のとおりです。
消化器。: 有害な1日の投薬試験。 イベントは7日間収集され、吐き気(20%)と ⁇ 吐(12%)が記録されました。 24時間の有効性評価期間後の有害事象として。.
肝臓。: 比較試験では、ASTとALTの標高(>。 KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの投与後、正常の上限の2倍)。 患者のそれぞれ5%と6%で発生しました。. これらの周波数はそうではありませんでした。 コンパレータで見られるものとは大きく異なります(AST:2%、ALT:9%)。.
心血管。: 高血圧(1%);低血圧、狭心症、 心房細動、および失神はほとんど観察されていません。.
中央神経系。: めまい(5%)、不眠症(5%)、不安。 (2%)、傾眠(1%)。. ⁇ 体外路と互換性があるが診断はできない1つのケース。 症状は、KYTRIL(グラニセトロン)錠剤で治療された患者で報告されています。.
過敏症。: 過敏反応のまれなケース、時には。 重度(アナフィラキシー、息切れ、低血圧、じんま疹など)が発生しています。 報告された。.
その他。: 発熱(5%)。. 化学療法に関連することが多いイベント。 白血球減少症(9%)、食欲低下(6%)、貧血(4%)も報告されています。 脱毛症(3%)、血小板減少症(2%)。.
5000人以上の患者が臨床試験で注射可能なKYTRIL(グラニセトロン)を受けています。.
表5。 一般的に報告されている5つの比較頻度を示します。 KYTRIL(グラニセトロン)注射を受けた患者の有害事象(≥3%)、40 mcg / kg、 1日の化学療法試験。. これらの患者は主に化学療法を受けました。 キトリル(グラニセトロン)に続く24時間のシスプラチン、および静脈内輸液。 注射投与。.
表5:臨床試験の主な有害事象— 1日。
化学療法。
イベントのある患者の割合。 | ||
キトリル(グラニセトロン)注射。1 40 mcg / kg。 (n = 1268)。 |
コンパレータ。2 (n = 422)。 |
|
頭痛。 | 14%。 | 6% |
無力症。 | 5% | 6% |
傾眠。 | 4% | 15%。 |
下 ⁇ 。 | 4% | 6% |
便秘。 | 3% | 3% |
1 有害事象は一般的に記録されました。
7日後のKYTRIL(グラニセトロン)注射投与。. 2 メトクロプラミド/デキサメタゾンおよびフェノチアジン/デキサメタゾン。 |
プラセボ群がない場合、これらのうちいくつかについて不確実性があります。 イベントは、明らかに頭痛を除いて、KYTRIL(グラニセトロン)に起因する必要があります。 比較グループよりも頻繁です。.
放射線誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
対照臨床試験では、投与された患者によって報告された有害事象。 KYTRIL(グラニセトロン)錠剤と同時放射線は、患者が報告したものと同様でした。 化学療法の前にKYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与する。. 最も頻繁に報告されます。 有害事象は下 ⁇ 、無力症、便秘でした。. ただし、頭痛。 この患者集団ではあまり普及していませんでした。.
市販後の経験。
QT延長はKYTRILで報告されています(参照。 注意。 とドラッグの相互作用。).
薬物相互作用。
グラニセトロンは、チトクロームP-450薬物代謝を誘発または阻害しません。 in vitroの酵素システム。. 決定的な薬物間相互作用はありませんでした。 他との薬物動態学的または薬力学的相互作用を調べるための研究。 薬物;ただし、ヒトでは、KYTRIL(グラニセトロン)注射は安全に投与されています。 ベンゾジアゼピン、神経遮断薬、抗 ⁇ 瘍薬を表す薬。 一般的に制吐剤治療で処方されます。. キトリル(グラニセトロン)注射も行いません。 催吐性癌の化学療法と相互作用するように見える。. 粒子のため。 肝チトクロームP-450薬物代謝酵素、誘導剤によって代謝されます。 またはこれらの酵素の阻害剤は、クリアランス、したがって半減期を変える可能性があります。 粒子の。. 麻酔された特定の相互作用研究は行われていません。 患者。. さらに、チトクロームP-450サブファミリー3A4(関与。 いくつかの主要な麻薬性鎮痛剤の代謝において)は変更されていません。 KYTRIL(グラニセトロン)in vitro。.
in vitroヒトミクロソーム試験では、ケトコナゾールは環酸化を阻害しました。 KYTRIL(グラニセトロン)の。. ただし、in vivo薬物動態相互作用の臨床的重要性。 ケトコナゾールとの併用は不明です。. ヒトの薬物動態研究では、肝酵素。 フェノバルビタールによる誘導により、総血漿クリアランスが25%増加しました。 静脈内KYTRIL(グラニセトロン)の。. この変化の臨床的意義は知られていない。.
QT延長はKYTRIL(グラニセトロン)で報告されています。. 患者におけるキトリル(グラニセトロン)の同時使用。 QT間隔を延長することが知られている薬物で治療されている、および/または不整脈性である。 これは臨床的な結果をもたらす可能性があります。.
警告と注意。警告。
情報は提供されていません。.
注意。
キトリル(グラニセトロン)は、胃または腸の ⁇ 動を刺激する薬物ではありません。. それ。 鼻胃吸引の代わりに使用しないでください。. 患者におけるKYTRIL(グラニセトロン)の使用。 腹部手術後、または化学療法誘発性吐き気のある患者。 ⁇ 吐は進行性の回腸および/または胃の膨満を覆い隠すことがあります。.
適切なQT評価は行われていませんが、QT延長は行われています。 KYTRIL(グラニセトロン)で報告されます。. したがって、キトリル(グラニセトロン)は患者に注意して使用する必要があります。 以前のように、既存の不整脈または心臓伝導障害を伴う。 臨床結果につながります。. 心臓病、心毒性のある患者。 化学療法、付随する電解質異常および/または付随する。 QT間隔を延長する薬物は特に危険にさらされています。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
24か月の発がん性試験では、ラットをグラニセトロンで経口投与した。 1、5または50 mg / kg /日(6、30または300 mg /m²/日)。. 50 mg / kg /日の投与量でした。 毒性により、59週目に25 mg / kg /日(150 mg /m²/日)に減少しました。. 平均身長(1.46m²の体表面積)の50 kgの人の場合、これら。 用量は、推奨される臨床用量(1.48 mg /m²、 経口)体表面積ベース。. 統計的に有意な増加がありました。 治療された男性の肝細胞癌および腺腫の発生率。 5 mg / kg /日(30 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の20倍)。 体表面積)以上、および25 mg / kg /日で治療された女性(150。 mg /m²/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の101倍)。. 1 mg / kg /日(6 mg /m²/日)の用量では、肝腫瘍の増加は見られませんでした。 体表面積に基づく推奨ヒト用量の4倍)、男性および 5 mg / kg /日(30 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の20倍)。 体表面積)女性で。. 12か月の経口毒性試験で治療。 グラニセトロン100 mg / kg /日(600 mg /m²/日、推奨の405倍)。 体表面積に基づく人間の線量)は、男性の肝細胞腺腫を生成しました。 対照ラットではそのような腫瘍は見られなかったが、雌ラット。. 24か月。 グラニセトロンのマウス発がん性試験では、統計的に有意ではなかった。 腫瘍発生率の増加が、研究は決定的ではなかった。.
ラット研究における腫瘍所見のため、KYTRIL(塩酸グラニセトロン)。 推奨用量および適応症についてのみ処方されるべきである(参照。 適応症と使用法、および投与量。 そして管理。).
グラニセトロンは、in vitroのAmesテストおよびマウスリンパ腫細胞では変異原性がありませんでした。 順方向突然変異アッセイ、およびin vivoマウス小核試験およびin vitroおよび。 ex vivoラット肝細胞UDSアッセイ。. しかし、それは大幅な増加をもたらしました。 In vitroのHeLa細胞におけるUDSで、細胞の発生率が大幅に増加しました。 in vitroヒトリンパ球染色体異常試験で倍数性。.
100 mg / kg /日までの経口投与でのグラニセトロン(600 mg /m²/日、405回)。 体表面積に基づく推奨されるヒト用量)は、ないことがわかった。 雄および雌ラットの生殖能力および生殖能力への影響。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーB .
生殖試験は、経口投与量で妊娠中のラットで行われた。 125 mg / kg /日まで(750 mg /m²/日、推奨されるヒト用量の507倍)。 体表面積)および32 mg / kg /日までの経口投与での妊娠中のウサギ。 (378 mg /m²/日、体表面に基づく推奨ヒト用量の255倍。 エリア)そして、生殖能力の低下または胎児への害の証拠を明らかにしていません。 ⁇ 粒膜のため。. ただし、適切で適切に管理された研究はありません。 妊婦で。. なぜなら、動物繁殖研究は常に予測できるとは限らないからです。 人間の反応のうち、この薬は妊娠中に明確に使用する場合にのみ使用する必要があります。 必要な。.
授乳中の母親。
グラニセトロンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. たくさんあるから。 薬物は母乳中に排 ⁇ されます。KYTRIL(グラニセトロン)の場合は注意が必要です。 看護婦に投与。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
臨床試験中、65歳以上の325人の患者がKYTRIL(グラニセトロン)を受けました。 錠剤; 298歳は65〜74歳、27歳は75歳以上でした。. 有効性と安全性は年齢の増加とともに維持されました。.
過剰摂取と禁 ⁇ 。過剰摂取。
塩酸グラニセトロンの過剰摂取に対する特定の治療法はありません。. に。 過剰摂取の場合、対症療法を行う必要があります。. 過剰摂取。 38.5 mgまでの塩酸グラニセトロン注射が報告されています。 症状またはわずかな頭痛の発生のみ。.
禁 ⁇ 。
KYTRIL(グラニセトロン)は、薬物に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。 またはそのコンポーネントのいずれか。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
グラニセトロンは選択的5-ヒドロキシトリプタミンです。3 (5-HT。3)。 他のセロトニン受容体に対する親和性がほとんどまたはまったくない受容体 ⁇ 抗薬。 5-HTを含む。1; 5-HT。1A; 5-HT。1B / C。; 5-HT。2;。 アルファ用。1-、アルファ。2-またはベータアドレナリン受容体;ドーパミンD用。2;。 またはヒスタミンHの場合。1;ベンゾジアゼピン;ピクロトキシンまたはオピオイド受容体。.
5-HTのセロトニン受容体。3 タイプは周辺にあります。 ⁇ 神経終末と中央部の化学受容体トリガーゾーン。 エリアポストレマ。. ⁇ 吐を誘発する化学療法中、粘膜エンテロクロマフィン。 細胞はセロトニンを放出し、5-HTを刺激します。3 受容体。. これは呼び起こします。 ⁇ の求心性分 ⁇ 物、 ⁇ 吐を誘発します。. 動物研究はそれを実証しています。 5-HTにバインド中。3 受容体、グラニセトロンはセロトニン刺激をブロックします。 シスプラチンなどの催吐性刺激後のその後の ⁇ 吐。. フェレットで。 動物モデル、単一の花 ⁇ 岩注射は、高用量による ⁇ 吐を防ぎました。 シスプラチンまたは5〜30秒以内に ⁇ 吐を逮捕。.
ほとんどの人間の研究では、グラニセトロンは血圧にほとんど影響を与えていません。 心拍数またはECG。血漿プロラクチンまたはアルドステロンへの影響の証拠はありません。 濃度は他の研究で発見されています。.
単回および複数回の経口投与後、KYTRIL(グラニセトロン)タブレットは結腸通過を遅らせました。 通常のボランティアで。. ただし、KYTRIL(グラニセトロン)は、オロセカルの通過時間に影響を与えませんでした。 50の単回静脈内(IV)注入として投与された場合の通常のボランティア。 mcg / kgまたは200 mcg / kg。.
薬物動態。
健康なボランティアと化学療法を受けている成人がん患者、投与。 KYTRIL(グラニセトロン)の錠剤は、表1に示す平均薬物動態データを生成しました。.
表1:薬物動態パラメータ(中央値[範囲])以下。
キトリル錠(塩酸グラニセトロン)。
ピーク血漿濃度。 (ng / mL)。 |
終末相血漿半減期(h)。 | 分布量(L / kg)。 | 総クリアランス(L / h / kg)。 | |
がん患者。 1 mg入札、7日(n = 27)。 |
5.99。 [0.63〜30.9]。 |
N.D .1 | N.D . | 0.52。 [0.09〜7.37]。 |
ボランティア。 1 mg単回投与(n = 39)。 |
3.63。 [0.27から9.14]。 |
6.23。 [0.96〜19.9]。 |
3.94。 [1.89〜39.4]。 |
0.41。 [0.11から24.6]。 |
1 経口投与後に決定されない;。
40 mcg / kgの単回静脈内投与後、終末期の半減期。
8.95時間と決定されました。. N.D.未定。. |
2 mg用量のKYTRIL(グラニセトロン)経口液剤は、対応する用量と生物学的に同等です。 KYTRIL(グラニセトロン)タブレット(1 mg x 2)の、同じ意味で使用できます。.
吸収。
KYTRIL(グラニセトロン)錠剤を食物とともに投与した場合、AUCは5%減少しました。 Cmaxは、シングルを受け取った非空腹の健康なボランティアで30%増加しました。 10 mgの用量。.
分布。
血漿タンパク質結合は約65%で、グラニセトロンは自由に分布します。 血漿と赤血球の間。.
代謝。
グラニセトロン代謝には、N-脱メチル化と ⁇ 香環酸化が含まれます。 続いて活用。. In vitro肝ミクロソーム研究は、そのグラニセトロンの研究を示しています。 代謝の主要な経路は、代謝を示唆するケトコナゾールによって阻害されます。 チトクロームP-450 3Aサブファミリーによって媒介されます。. 動物実験はそれを示唆しています。 代謝産物の5-HTもあるかもしれません。3 受容体 ⁇ 抗薬活性。.
除去。
クリアランスは主に肝代謝によるものです。. 通常のボランティアでは、およそ。 経口投与された用量の11%は、尿中に変化せずに排出されます。 48時間。. 残りの用量は代謝物として排 ⁇ され、尿中に48%排出されます。 ⁇ 便の38%。.
サブポピュレーション。
性別。
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの薬物動態に対する性別の影響は、これまでありませんでした。 勉強した。. ただし、KYTRIL(グラニセトロン)の静脈内注入後、平均に違いはありません。 AUCは男性と女性の間で発見されましたが、男性は一般的にCmaxが高かったです。.
高齢者および小児患者、ならびに腎不全または肝障害のある患者。 障害、グラニセトロンの薬物動態は投与後に決定されました。 静脈内KYTRIL(グラニセトロン)の。.
高齢者。
高齢ボランティアの薬物動態パラメーターの範囲(平均年齢)。 71年)、KYTRIL(グラニセトロン)注射の単回40 mcg / kg静脈内投与が与えられた。 一般的に若い健康なボランティアの人々に似ています。平均値は低かった。 高齢者の半減期にはクリアランス、より長い。.
腎不全患者。
重度の腎の患者では、グラニセトロンの総クリアランスは影響を受けませんでした。 40 mcg / kgの静脈内投与量KYTRIL(グラニセトロン)注射を受けた失敗。.
肝障害のある患者。
肝機能障害のある患者を対象としたKYTRIL(グラニセトロン)の静脈内投与による薬物動態研究。 腫瘍性肝臓の関与により、総クリアランスはおおよそであることが示されました。 肝機能障害のない患者と比較して半分。. 幅広い変動性を考えると。 患者で認められた薬物動態パラメーターでは、患者の用量調整。 肝機能障害を伴う必要はありません。.
小児患者。
小児がん患者(2〜16歳)の薬物動態研究。 KYTRIL(グラニセトロン)注射の単回40 mcg / kg静脈内投与を投与すると、その体積が示されました。 分布と総クリアランスの年齢とともに増加しました。. 関係なし。 年齢は、ピーク血漿濃度または終末相血漿半減期で観察されました。. 分布量と総クリアランスが体重に対して調整される場合。 ⁇ 粒膜の薬物動態は、小児がんと成人がんで類似しています。 患者。.
臨床試験。
化学療法誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
カイトリル(グラニセトロン)錠剤は、初期および繰り返しに伴う吐き気や ⁇ 吐を防ぎます。 発がん性癌治療のコース。24時間の有効性データが示しています。 中等度および高エメトジェニック化学療法を使用した研究。.
適度に催吐性の化学療法。
最初の試験では、KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの用量を1日2回0.25 mg〜2 mgと比較しました。 主にシクロホスファミド、カルボプラチンを投与されている930人の癌患者。 シスプラチン(20 mg /m²〜50 mg /m²)。. 有効性は完全に基づいていました。 反応(すなわち、 ⁇ 吐なし、中等度または重度の吐き気なし、救急薬なし)、。 ⁇ 吐も吐き気もありません。. 表2は、この研究の結果をまとめたものです。.
表2:吐き気と ⁇ 吐の予防24時間後の化学療法。1
患者の割合。 キトリルタブレット用量。 |
||||
有効性対策。 | 0.25 mg。 1日2回。 (n = 229)。 % |
0.5 mg。 1日2回。 (n = 235)。 % |
1 mg。 1日2回。 (n = 233)。 % |
2 mg。 1日2回。 (n = 233)。 % |
完全な応答。2 | 61 | 70 *。 | 81 * ⁇ 。 | 72 *。 |
⁇ 吐なし。 | 66 | 77 *。 | 88 *。 | 79 *。 |
吐き気はありません。 | 48 | 57 | 63 *。 | 54 |
1 化学療法には、経口および注射可能なシクロホスファミドが含まれていました。
カルボプラチン、シスプラチン(20 mg /m²〜50 mg /m²)、ダカルバジン、
ドキソルビシン、エピルビシン。. 2 ⁇ 吐、中等度または重度の吐き気、救急薬はありません。. *統計的に有意(P <0.01)対. 0.25 mg入札。. ⁇ 統計的に有意(P <0.01)対. 0.5 mg入札。. |
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットを評価する2番目の二重盲検無作為化試験の結果。 1日1回2 mgおよびKYTRIL(グラニセトロン)錠剤1 mgを1日2回、プロクロルペラジンと比較しました。 歴史的管理に由来する1日2回10 mg。. 24時間ありました。 2つのKYTRIL(グラニセトロン)タブレット間で有効性に統計的に有意な差はありません。 レジメン。. 両方のレジメンは、プロクロルペラジンよりも統計的に優れていました。 制御レジメン(参照。 表3。).
表3:吐き気と ⁇ 吐の予防24時間後の化学療法。1
有効性対策。 | 患者の割合。 | ||
キトリル(グラニセトロン)タブレット。 1日2回1 mg。 (n = 354)。 % |
キトリル(グラニセトロン)タブレット。 1日1回2mg。 (n = 343)。 % |
プロクロルペラジン。2 1日2回10 mg(n = 111)。 % |
|
完全な応答。3 | 69 *。 | 64 *。 | 41 |
⁇ 吐なし。 | 82 *。 | 77 *。 | 48 |
吐き気はありません。 | 51 *。 | 53 *。 | 35 |
トータルコントロール。4 | 51 *。 | 50 *。 | 33 |
1 中等度の催吐性化学療法剤。
シスプラチン(20 mg /m²〜50 mg /m²)、経口および静脈内が含まれています。
シクロホスファミド、カルボプラチン、ダカルバジン、ドキソルビシン。. 2 以前の二重盲検KYTRIL(グラニセトロン)裁判からの歴史的支配。. 3 ⁇ 吐、中等度または重度の吐き気、救急薬はありません。. 4 ⁇ 吐、吐き気、救急薬はありません。. *統計的に有意(P <0.05)対. 歴史的なプロクロルペラジン。 コントロール。. |
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットからの結果3番目の二重盲検の1日2 mg単独治療群。 無作為化試験を、プロクロルペラジン(PCPZ)と比較した、10 mg入札、導出。 歴史的支配から。. KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの24時間結果は毎日2 mgです。 すべての有効性パラメーターについて、PCPZよりも統計的に優れていました:完全な応答。 (58%)、 ⁇ 吐なし(79%)、吐き気なし(51%)、総コントロール(49%)。. PCPZレート。 表3に示します。.
シスプラチンベースの化学療法。
最初の二重盲検試験では、KYTRIL(グラニセトロン)タブレット1 mgの入札を比較しました。 高用量のシスプラチンを投与されている119人の癌患者におけるプラセボ(歴史的対照)。 (平均用量80 mg /m²)。. 24時間の時点で、KYTRIL(グラニセトロン)タブレット1 mgの入札は有意でした。 (P <0.001)すべての有効性パラメーターでプラセボ(歴史的対照)より優れています。 完全な反応(52%)、 ⁇ 吐なし(56%)、吐き気なし(45%)。. プラセボ。 3つの有効性パラメーターの率はそれぞれ7%、14%、7%でした。.
KYTRIL(グラニセトロン)タブレット2 mgの結果、1日1回、1秒間に1日1回の治療群。 二重盲検無作為化試験を、両方のKYTRIL(グラニセトロン)錠剤1 mgに2回比較しました。 1日とプラセボの歴史的対照。. KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの24時間結果。 1日1回2 mgは、完全な反応(44%)、 ⁇ 吐なし(58%)、吐き気なしでした。 (46%)、総コントロール(40%)。. KYTRIL(グラニセトロン)タブレット2 mgの有効性は1日1回でした。 KYTRIL(グラニセトロン)タブレット1 mgに1日2回匹敵し、統計的に優れています。 プラセボ。. プラセボ率は、4人でそれぞれ7%、14%、7%、7%でした。 パラメータ。.
グラニセトロン注射と経口製剤を比較する対照研究はありません。 化学療法による吐き気と ⁇ 吐を防ぐために行われました。.
放射線誘発性の吐き気と ⁇ 吐。
全身照射。
二重盲検無作為化試験では、KYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与されている18人の患者、2。 mgは毎日、比較して有意に優れた制吐剤保護を経験しました。 従来の(非5-HT)を受けた歴史的なネガティブコントロールグループの患者。3 ⁇ 抗薬)制吐薬。. 全身照射は11分で構成されていました。 120 cGyを4日間にわたって投与し、最初の1つにつき3つの画分を使用します。 3日、4日目に2分。. キトリル(グラニセトロン)錠剤は1時間与えられました。 毎日最初の放射線分数の前。.
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットで治療された患者の22%(22%)は経験しませんでした。 4日間の投与期間全体にわたって、抗制吐剤を ⁇ 吐または受け取ります。 歴史的な陰性対照群の患者の0%と比較(P <0.01)。.
さらに、KYTRIL(グラニセトロン)錠剤を投与された患者も、有意に経験しました。 放射線の最初の日と4日間の治療中の催吐エピソードの減少。 歴史的なネガティブコントロールグループの患者と比較した期間。. 中央値。 最初の催吐エピソードまでの時間は、KYTRIL(グラニセトロン)を投与された患者の36時間でした。 タブレット。.
分別腹部放射線。
KYTRIL(グラニセトロン)タブレットの有効性は、毎日2 mgであり、二重盲検で評価されました。 260人の患者のプラセボ対照無作為化試験。. キトリル(グラニセトロン)錠剤が投与されました。 放射線の1時間前、180から300の1日20分までで構成されます。 それぞれcGy。. 例外は、精腫の患者または全体を投与された患者でした。 最初に分率あたり150 cGyを受け取った腹部放射線。. 放射線はそうでした。 野原サイズが100cm²以上の上腹部に投与。.
⁇ 吐のない患者とKYTRIL(グラニセトロン)の吐き気のない患者の割合。 プラセボと比較して、錠剤は統計的に有意でした(P <0.0001)。 放射線量に関係なく、放射線後24時間。. KYTRIL(グラニセトロン)は優れていました。 1日あたり最大10分の1の放射線を受けている患者のプラセボに。 20分数を投与された患者ではプラセボより優れていませんでした。.
KYTRIL(グラニセトロン)タブレット(n = 134)で治療された患者の時間は大幅に長くなりました。 ⁇ 吐の最初のエピソードへ(35日vs. 9日、P <0.001)と比較。 プラセボ(n = 126)を投与された患者で、時間が大幅に長い患者。 吐き気の最初のエピソードへ(11日vs. 1日、P <0.001)。. KYTRIL(グラニセトロン)が提供されます。 プラセボよりも吐き気や ⁇ 吐からの保護が大幅に高い。.
However, we will provide data for each active ingredient