コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ア-シ-ピン
グラニセトロン
グラニセトロンの塩酸は:
- 高用量のシスプラチンを含むemetogenic癌療法の最初および繰り返されたコースと、関連付けられる悪心および嘔吐。
- 全身照射および分画腹部照射を含む放射線に関連する悪心および嘔吐。
Siピング®(グラニセトロンTransdermalシステム)は5日までの持続期間の適当なおよび/または非常にemetogenic化学療法を経ている患者の悪心そして嘔吐の防止のために示されます。
剤(グラニセトロン経皮システム、5日間の連続した期間までの中等度および/または高度にemetogenic化学療法を受けている患者における吐き気および嘔吐の予防のために示される。
エメトジェニック法
口頭アニセトロン(granisetronの塩酸塩)の推薦された大人の線量は2mg一度毎日または1mg二度毎日です. 2mg一度毎日の治療では、1mg錠剤または10mLのSi Ping(グラニセトロン)経口溶液(2杯、2mgグラニセトロンに対応)を化学療法の1時間前まで投与する。. 一日二回の1mgレジメンでは、最初の1mg錠剤または一杯茶さじ(5mL)を化学療法の1時間前までSi Ping(グラニセトロン)経口溶液に投与し、第二錠または二杯茶さじ(5mL)は、最初の投与の12時間後に投与される。 . いずれかのレジメンは、化学療法の日にのみ投与される. 化学療法ではないが、継続的な治療は有用であることが示されていない
腎不全の年配者、患者またはレバー機能障害の患者の使用
適量の調節は推薦されません(見て下さい 臨床薬理学:薬物動態学).
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
放射線(全身照射または分画腹部照射のいずれか))
口蓋アニセトロン(granisetron)の取り付けられた大皿の線量量は2g一度毎日です。 二つの1mgの薬剤または10ミリリットルのsip(グラニセトロン)口溶液(小じ2、2mgのグラニセトロンに相当)は、照射後1時間以内内に埋められます。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者での使用
適量の調節は推薦されません。
経皮システム(パッチ)は、上部外側腕の清潔で乾燥した無傷の健康な皮膚に適用する必要があります。 ふるいは赤く、苛立たせられるか、または傷つく皮に置かれるべきではないです。
各パッチは袋に詰め込まれており、袋を開けた直後に塗布する必要があります。
石膏は断片に切断されるべきではありません。
アダルト
化学療法の少なくとも24時間前に上部外側腕に単一のパッチを適用する。 このパッチは、化学療法の最大48時間前まで使用することができます。 化学療法の完了後少なくとも24時間パッチを取除いて下さい。 パッチは化学療法の養生法の持続期間によって7日まで身に着けていることができます。
経皮システム(パッチ)は、上部外側腕の清潔で乾燥した無傷の健康な皮膚に適用する必要があります。 Sancuso私はいい人または人します。
各パッチは袋に詰め込まれており、袋を開けた直後に塗布する必要があります。
石膏は断片に切断されるべきではありません。
アダルト
化学療法の少なくとも24時間前に上部外側腕に単一のパッチを適用する。 このパッチは、化学療法の最大48時間前まで使用することができます。 化学療法の完了後少なくとも24時間パッチを取除いて下さい。 パッチは化学療法の養生法の持続期間によって7日まで身に着けていることができます。
si-ping(グラニセトロン)は、植物またはその成分のいずれかに対する過剰を有する患者には類である。
si-pingは、グラニセトロンまたはパッチのいずれかの成分に対する過剰を有する患者には類である。
Sancusoはgranisetronに知られていた過ぎ去った人で二人とされますまたはパッチの部品の何れか。
警告の表示
情報は提供されません。
予防
SIP(グラニセトロン、胃または腸の蠕動を刺激する薬物ではありません。 それはnasogastric呼吸の振りに使用される引きではないです。 腹部手術後の患者または化学療法誘発性の吐き気および嘔吐を有する患者におけるsi Ping(グラニセトロン)の使用は、進行性イレウスおよび/または胃
適切なT株は行われなかったが,Si-ping(グラニセトロン)によるT株長が報告された。 したがって、siping(グラニセトロン、既存の不整脈または心臓伝導障害を有する患者には注意して使用すべきであり、これは臨床的結果につながる可能性がある。 特に危険にさらされているのは、心臓毒性化学療法が行われる心臓病の患者であり、付随する電解質異常および/またはQT間隔を延長する付随する
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性研究では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日(6、30または300mg/m2/日)で経口的に治療した。 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日(150mg/m2/日)に59週に減少した。 平長の50キロメートル(1.46メートル)のため
ラットの調査の腫瘍の調査結果に基づいて、SIP(granisetronの塩酸塩)は推薦された線量でそして推薦された徴候のためにだけ規定されるべきです(見て下さい 徴候および適用、また適量および管理).
グラニセトロンは変異原性ではなかったin vitro amesテストとマウスリンパ細胞前方変異アッセイ、およびin vivoマウス小胞体テストとin vitroおよびex vivoラット助それはIn vitroでHeLa細胞におけるUDSの有意な増加とin vitroでヒトリンパ球染色体異常試験における倍数性を有する細胞の有意な増加をもたらした。
100mg/kg/日(600/m2/日、体表面に基づく推奨ヒト用量の405倍)までの経口用量におけるグラニセトロンは、雄および雌ラットの繁殖力および生殖能力に
妊娠
催奇形性の効果
BBB
生殖研究は、125mg/kg/日(750mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の507倍)までの経口用量で妊娠ラットおよび32mg/kg/日(378mg/m2/日、体表面積に基づく推奨. しかし、妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、この薬物は妊娠の間にはっきり必要とされたらだけ使用されるべきです
授乳中の母親
グラニセトロンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。 多くの薬物が母乳中に排泄されるので、授乳中の女性に一口(グラニセトロン)を与えるときは注意が必要です。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者のアプリケーション
臨床試験では、325人の65歳以上の患者がSi Ping(グラニセトロン)錠を受け、298人が65歳から74歳、27人が75歳以上であった。 有効性および安全性は年齢とともに維持された。
警告の表示
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
消化器
患者におけるグラニセトロンの使用は、基礎疾患によって引き起こされる進行性のイレウスおよび/または胃の緊張を隠すことができる。
セロトニン症候群
セロトニンシンドロームの開発は5-HT3受容器の抵抗と報告されました。 とほどのレポートはserotonergics(e)の同時使用と関連付けられました。グラム. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(Ssri)、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤(Snri)、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ミルタザピン、フェンタニル、リチウム、トラマドール、および静脈内メチレンブルー). 報告された症例のいくつかは致命的でした. 単独で別の5-HT3受容器の反対者の過量量に起こるセロトニンシンドロームはまた報告されました。 5-HT3受容体アンタゴニストの使用に関連するセロトニン症候群のほとんどの報告は、麻酔後のケアユニットまたは注入センターで発生しました
セロトニン類に関連する症状には、以下の類および環状の組み合わせが含まれ得る:状態の変化(e.gana.千興奮、幻覚、せん妄、および昏睡)、自律神経不安定性(e. グラム.、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、潮紅、温熱療法)、神経筋症状(.グラム.これにより、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、吐き気、嘔吐、下痢). 患者は、特にSIPおよび他のセロトニン作動を同時に使用する場合、セロトニン作動の発生を必要があります。 セロトニン症候群の症状が発生した場合は、Si-pingを中止し、支持療法を開始してください. 患者は、特にSi-pingが他のセロトニン作動薬と同時に使用される場合、セロトニン症候群のリスク増加について知らされるべきである
皮膚反応
Si-Pingを用いた際では、適用部位で一般的に強度であり、適用の中心につながらなかった反応が報告された。 反応の頻度はプラセボに匹敵した。
重度の反応または一般化された皮膚反応(例えば、紅斑性、黄斑性、丘疹性発疹またはかゆみを含むアレルギー性発疹)が発生した場合、パッチを除去する必
外部熱源
Si Pingパッドは、Si Pingパッチの上または下にしないでください。 患者は熱暴露の間に血しょう集中が増加し続けるので熱への長期暴露を避けるべきです。
サンライト
Granisetronは直接なか工学的な光によって影響を及ぼすことができます。 例えば、摩耗期間全体および皮膚反応の可能性により除去後10日に日光にさらされる危険性がある場合、患者はパッチ適用部位を衣服で覆うように
患者カウンセリング情報
FDAがひったくり患者ラベルを使用するように患者に初めます (患者情報)を読む
Granisetronの使用が根本的な病気によって引き起こされる進歩的な腸閉塞や胃の拡大を隠すことができるので患者は腹部で苦痛か膨張があれば彼らの医
皮膚反応
患者は厳しい皮の反作用か一般化された皮の反作用があればパッチを取除くように指示されるべきです(例えば紅斑、黄斑の、丘疹発疹またはむずむずさせることを含むアレルギーの発疹)。 患者がパッチを取除くとき、それを注意深く取除くように指示されるべきです。
サンライト
Granisetronは直接光か放射によって低下することができます。 あいさん インビトロ -チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いた研究は、グラニセトロンが光遺伝毒性の可能性を有することを示唆している。
例えば、摩耗の全期間中および除去後10日間、日光または日光に曝される危険性がある場合、患者はパッチ塗布領域を衣服で覆うように勧められる
セロトニン症候群
うつ病や片頭痛の治療のための薬物などのSi薬と他のセロトニン作動薬を同時に使用して、セロトニン症候群の可能性について患者に助言する。 精神状態の変化、自律神経不安定性、胃腸症状の有無にかかわらず神経筋症状などの症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けるよう患者に
外部熱源
そのためには、以下のことが必要です。 患者は熱暴露の間に血しょう集中が増加し続けるので熱への長期暴露を避けるべきです。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性研究では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日(6、30または300mg/m2/日)で経口的に治療した。 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日(150mg/m2/日)に59週に減少した。 平長の50キロメートル(1.46メートル)のため
12ヶ月の経口毒性試験では、グラニセトロン100mg/kg/日(600mg/m2/日、体表Si-pingによる推奨ヒト用量の約261倍)による治療は、男性および女性のラットで肝細胞腺腫をもたらしたが、対照ラットではそのような腫瘍は見つからなかった。 グラニセトロンを用いた24ヶ月のマウス発癌性研究では、腫瘍発生率の統計的に有意な増加は示されなかったが、研究は決定的ではなかった。
ラットの調査の腫瘍の調査結果が原因で、SIPは線量でそして推薦された徴候のためにだけ規定されるべきです。
グラニセトロンは インビトロ マウスリンパ細胞変異が治療法、 in vivo マウス小核テスト、および インビトロ そしてex vivoラット細胞アッセイは変異原性ではありません。 それはヘラ細胞におけるudsの有加入につながった インビトロ そしてaの数のセルのかなり高められた発生 インビトロ 人間のリンパ球の染色体の異常テスト。
グラニセトロンは、6mg/kg/日までの皮下投与量(36mg/m2/日、Si Pingの推奨ヒト用量の約16倍、体表面積ベース)および100mg/kg/日までの経口投与量(600/m2/日、Si Pingの推奨ヒト用量の約261倍、体表面積ベース)において、雄および雌ラットの繁殖力および生殖能力に影響を及ぼさないことが判明した。
フォト-毒性
光原毒性の可能性のあるテストで インビトロ 200および300μg/mlのチャイニーズハムスター卵巣(町)細胞株では、グラニセトロンは光照射後の染色体異常を有する細胞の割合を増加させた。
グラニセトロンは光毒性ではなかったときにそれ インビトロ マウス線維芽細胞株において試験した。 テストでは in vivo モルモットでは,Si-Ping株は光害や光感受性の可能性を示さなかった。 ヒト光毒性の研究は行われなかった。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリーb
塩酸グラニセトロンによる生殖研究は、妊娠ラットにおいて、9mg/kg/日(54mg/m2/日、体表面積に基づいて、in-Si-Pingパッチによって投与される推奨ヒト用量の約24倍)までの静脈内投与と125mg/kg/日(750mg/m2/日、体表面積に基づいてSi-Pingによる推奨ヒト用量の約326倍)までの経口投与量で行われている。) .). 妊娠中のウサギにおいて、3mg/kg/日(36mg/m2/日、体表面積に基づくSi Pingを用いたヒト用量の約16倍)および32mg/kg/日(384mg/m2/日、体表面積に基づくSi Pingを用いたヒト用量の約167倍)の静脈内投与で生殖研究が行われている。) .). これらの調査はgranisetronによる胎児に損なわれた豊饒または害の証拠を示しませんでした. しかし、妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、Si-pingははっきり必要とされたら妊娠の間にだけ使用されるべきです
授乳中の母親
グラニセトロンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。 多くの薬物が母乳中に排泄されるので、授乳中の女性に一口を与えるときは注意が必要です。
小児用
Si Pingの安全性および有効性は、小児患者において実現されていない。
高齢者のアプリケーション
Si-pingに関する臨床試験では、65歳以上の被験者が若年被験者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていなかった。 他の報告された臨床経験では、高齢患者と若年患者の反応に差は見られなかった。 一般に、高齢患者のための治療の慎重な選択は、肝臓、腎臓または心臓機能の低下の頻度が高く、併発疾患または他の薬物療法のために慎重である。
腎臓または肝臓の障害
腎臓または肝臓の減損の患者のsipingのpharmacokineticsを調査するために調査が行なわれなかったが静脈内のgranisetronのための薬物動態学情報は利用できます。
警告の表示
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
消化器
患者におけるグラニセトロンの使用は、基礎疾患によって引き起こされる進行性のイレウスおよび/または胃の緊張を隠すことができる。
セロトニン症候群
セロトニンシンドロームの開発は5-HT3受容器の抵抗と報告されました。 とほどのレポートはserotonergics(e)の同時使用と関連付けられました。グラム. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(Ssri)、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤(Snri)、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ミルタザピン、フェンタニル、リチウム、トラマドール、および静脈内メチレンブルー). 報告された症例のいくつかは致命的でした. 単独で別の5-HT3受容器の反対者の過量量に起こるセロトニンシンドロームはまた報告されました。 5-HT3受容体アンタゴニストの使用に関連するセロトニン症候群のほとんどの報告は、麻酔後のケアユニットまたは注入センターで発生しました
セロトニン類に関連する症状には、以下の類および環状の組み合わせが含まれ得る:状態の変化(e.gana.千興奮、幻覚、せん妄、および昏睡)、自律神経不安定性(e. グラム.、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、潮紅、温熱療法)、神経筋症状(.グラム.これにより、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、発作性、吐き気、嘔吐、下痢). 患者は、特にsancusoおよび他のセロトニン作動薬を同時に使用する場合、セロトニン類の発生を避ける必要があります。 セロトニン症候群の症状が発生した場合は、Sancusoを中止し、支持治療を開始します. 著者は特にsancusoが他のセロトニン作動油と同時に使用されればセロトニンシンドロームの高められた人の知らせられる引きです
皮膚反応
Sancusoを用いた臨床試験では、適用部位での反応が報告され、一般的に軽度であり、適用の中止には至らなかった。 反応の頻度はプラセボに匹敵した。
重度の反応または一般化された皮膚反応(例えば、紅斑性、黄斑性、丘疹性発疹またはかゆみを含むアレルギー性発疹)が発生した場合、パッチを除去する必
外部熱源
熱パッドはsancusoパッチにまたはのほくで適用される引きではないです。 患者は熱暴露の間に血しょう集中が増加し続けるので熱への長期暴露を避けるべきです。
サンライト
Granisetronは直接なか工学的な光によって影響を及ぼすことができます。 例えば、摩耗期間全体および皮膚反応の可能性により除去後10日の間に日光に曝される危険性がある場合、患者はパッチ適用部位を衣類で覆うよう
患者カウンセリング情報
FDAがひったくり患者ラベルを使用するように患者に初めます (患者情報)を読む
Granisetronの使用が根本的な病気によって引き起こされる進歩的な腸閉塞や胃の拡大を隠すことができるので患者は腹部で苦痛か膨張があれば彼らの医
皮膚反応
患者は厳しい皮の反作用か一般化された皮の反作用があればパッチを取除くように指示されるべきです(例えば紅斑、黄斑の、丘疹発疹またはむずむずさせることを含むアレルギーの発疹)。 患者がパッチを取除くとき、それを注意深く取除くように指示されるべきです。
サンライト
Granisetronは直接光か放射によって低下することができます。 あいさん インビトロ -チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いた研究は、グラニセトロンが光遺伝毒性の可能性を有することを示唆している。
例えば、摩耗の全期間中および除去後10日間、日光または日光に曝される危険性がある場合、患者はパッチ塗布領域を衣服で覆うように勧められる
セロトニン症候群
Sancusoとうつ病や片頭痛の薬などの別のセロトニン作動性の薬剤を同時に使用して、セロトニン症候群の可能性について患者に助言する。 精神状態の変化、自律神経不安定性、胃腸症状の有無にかかわらず神経筋症状などの症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けるよう患者に
外部熱源
そのためには、このようなことが必要です。 患者は熱暴露の間に血しょう集中が増加し続けるので熱への長期暴露を避けるべきです。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性研究では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日(6、30または300mg/m2/日)で経口的に治療した。 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日(150mg/m2/日)に59週に減少した。 平長の50キロメートル(1.46メートル)のため
12ヶ月の経口毒性試験では、グラニセトロン100mg/kg/日(600mg/m2/日、体表面ベースのサンクーソによる推奨ヒト用量の約261倍)による治療は、雄および雌ラットに肝細胞腺腫をもたらしたが、対照ラットにはそのような腫瘍は見られなかった。 グラニセトロンを用いた24ヶ月のマウス発癌性研究では、腫瘍発生率の統計的に有意な増加は示されなかったが、研究は決定的ではなかった。
ラットの調査の腫瘍の調査結果に基づいて、Sancusoは推薦された線量でそして推薦された徴候のためにだけ規定されるべきです。
グラニセトロンは インビトロ マウスリンパ細胞変異が治療法、 in vivo マウス小核テスト、および インビトロ そしてex vivoラット細胞アッセイは変異原性ではありません。 それはヘラ細胞におけるudsの有加入につながった インビトロ そしてaの数のセルのかなり高められた発生 インビトロ 人間のリンパ球の染色体の異常テスト。
グラニセトロンは、皮下投与量6mg/kg/日(36mg/m2/日、体表面積ベースではサンクーソの推奨ヒト用量の約16倍)、経口投与量100mg/kg/日(600mg/m2/日、体表面積ベースではサンクーソの推奨ヒト用量の約261倍)までで、雄および雌ラットの繁殖力および生殖能力に影響を及ぼさないことが判明した。
フォト-毒性
光原毒性の可能性のあるテストで インビトロ 200および300μg/mlのチャイニーズハムスター卵巣(町)細胞株では、グラニセトロンは光照射後の染色体異常を有する細胞の割合を増加させた。
グラニセトロンは光毒性ではなかったときにそれ インビトロ マウス線維芽細胞株において試験した。 テストでは in vivo モルモットでは,Sancusoパッチは光害または光感受性の可能性を示さなかった。 ヒト光毒性の研究は行われなかった。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリーb
塩酸グラニセトロンによる生殖研究は、妊娠ラットにおいて、9mg/kg/日(54mg/m2/日、体表面積に基づいてサンクーソパッチによって投与される推奨ヒト用量の約24倍)までの静脈内投与と125mg/kg/日(750mg/m2/日、体表面積に基づいてサンクーソによる推奨ヒト用量の約326倍の経口投与量で行われている。) .). 妊娠中のウサギにおいて、3mg/kg/日(36mg/m2/日、体表面積に基づくサンクーソのヒト用量の約16倍)および32mg/kg/日(384mg/m2/日、体表面積に基づくサンクーソのヒト用量の約167倍)の静脈内投与で生殖研究が行われている。) .). これらの調査はgranisetronによる胎児に損なわれた豊饒または害の証拠を示しませんでした. しかし、妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、Sancusoははっきり必要とされたら妊娠の間にだけ使用されるべきです
授乳中の母親
グラニセトロンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。 多くの薬物が母乳中に排泄されるので、母乳育児の女性にSancusoを投与する場合は注意が必要です。
小児用
Sancusoの安全性と有効性は、小児患者には予め知られていない。
高齢者のアプリケーション
臨床研究sancusožはなかったものの十分な科目65歳以上にするかどうかを判定する対応とは違った若いる。 他の報告された臨床経験では、高齢患者と若年患者の反応に差は見られなかった。 一般に、高齢患者のための治療の慎重な選択は、肝臓、腎臓または心臓機能の低下の頻度が高く、併発疾患または他の薬物療法のために慎重である。
腎臓または肝臓の障害
腎臓または肝臓の減損の患者のSancusoのpharmacokineticsを調査するために調査は行なわれなかったが、静脈内のgranisetronのための薬物動態学情報は利用できます。
Qtはsi-pingを用いて報告されている(参照 注意事項および薬物相互作用).
化学療法による吐き気および嘔吐
3700人以上の患者はシクロホスファミドまたはシスプラチン療法から主に成っているemetogenic癌療法の臨床試験のsipingのタブレット(グラニセトロン)を受け取りました。
SIP(グラニセトロン)錠剤を1日1、7または14日間毎日mg、または2日間毎日1mg投与されている患者では、比較薬およびプラセボ発症患者の5%以上において報告されている有害経験が報告されている。: 表4以下に列挙する。.マックス
2 メトクロプラミド/デキサメタゾン、フェノチアジン/デキサメタゾン、デキサメタゾン単独、プロクロルペラジン。
臨床試験で報告されたその他の有害事象には、::
胃腸科 : 有害事象を7日間記録した一日投与試験では、吐き気(20%)および嘔吐(12%)が24時間の有効性評価期間後の有害事象として記録された。
肝: 比較研究では、Si Ping(グラニセトロン)錠剤の投与後のASTおよびALT(>2倍正常の上限)の増加は5%で起こり、これらの周波数は比較器(AST:2%、ALT:9%)のそれらと大
心臓血管系: 高血圧(1%)、低血圧、狭心症、心房細動および失神はめったに観察されなかった。
中枢神経系: めまい(5%)、不眠症(5%)、不安(2%)、傾眠(1%)。 SIP(グラニセトロン)錠で治療した患者において,錐体外路症状と一致するが診断的ではない症例が報告されている。
過敏性: 過敏反応のまれなケースは、時には重度(例えば、アナフィラキシー、息切れ、低血圧、じんましん)が報告されている。
その他のもの: 発熱(5%)。 一般的に化学療法に関連するイベントも報告されている:白血球減少症(9%)、食欲不振(6%)、貧血(4%)、脱毛症(3%)、血小板減少症(2%)。
5000人の患者に注射可能なsiのポーン(granisetron)を受け取りました。
表5 一日の化学療法試験でsi Ping(グラニセトロン)注射(3mcg/kg)ののを受けている患者における五つの一般的に報告された有害事象(≥40%)の比較頻度を与える。 これらの患者は、シピング(グラニセトロン)注射投与後の24時間の期間に化学療法、主にシスプラチンおよび静脈内液を受けた。マックス
2 メトクロプラミド/デキサメタゾンおよびフェノチアジン/デキサメタゾン
プラセボ群がない場合、比較群よりも有意に頻繁であった頭痛を除いて、これらの事象のうちSi平グラニセトロン)に起因すべき事象の数について
放射線による吐き気および嘔吐
対照臨床試験では、Si Ping(グラニセトロン)錠および同時放射線を投与された患者によって報告された副作用は、化学療法前にSi Ping(グラニセトロン)錠を投与された患者によって報告された副作用と同様であった。 最も一般的に報告された有害事象は、下痢、無力症、および便秘であった。 しかし、頭痛はこの患者集団ではあまり一般的ではなかった。
マーケティング後の経験
Qtはsi-pingを用いて報告されている(参照 注意事項および薬物相互作用).
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察される有害反応率は、別の薬剤の臨床試験で観察される率と直接比較する
Si Pingの安全性は、化学療法に参加した合計404人の患者において、最大7日間のパッチ治療期間を有する二重盲検比較試験において評価されている。 対照群には、合計406人の患者が含まれており、2mgの経口グラニセトロンを1-5日間日用量で投与した。
作用は、Si-Pingを受けている患者の8.7%(35/404)、および口グラニセトロンを受けている患者の7.1%(29/406)で起こった。 最も一般的な副作用は便秘であり、Si Ping群の患者の5.4%および経口グラニセトロン群の患者の3.0%で起こった。
表1は、sipingまたは口グラニセトロンで飲まれた患者の少なくとも3%で発生した作用を示しています。
表1:化学療法を受けているがん患者における二重盲検活動比較対照試験における有害事象の発生率(両群ともイベント≥3%)
ボディシステム好みの用語 | シシィピンTDS N=404 (%) | オーラルグラニセトロンN=406 (%) |
胃腸管疾患 | ||
クロッグ | 5.4 | 3.0 |
神経系の病気 | ||
ビートルズ | 0.7 | 3.0 |
グラニセトロンなどの5-HT3受容体アンタゴニストは、不安定またはECG異常と関連している可能性があります。 三ECGsは、無作為化、並列、二重盲検、二重盲検試験で588人の患者に対して行われました:治療前のベースラインで、化学療法の最初の日に、化学療法の開始後5 7のとおりとする。 450ミリ秒以上のQTcF延長は、グラニセトロン、経口グラニセトロンで8(2.7%)とパッチ上の3(1.1%)を受信した後、11日(1.9%)患者の合計で観察されました. この研究では、480ミリ秒以上の新しいqtcf延長は、任意の患者で観察されませんでした. この研究では不整脈は検出されなかった
他のgranisetronの公式との関係で報告される作用は次を含んでいます::
胃腸科: 腹部の苦痛、下痢、便秘、ALTおよびASTのレベルの増加、悪心および嘔吐
心臓血管系: 高血圧、低血圧、狭心症、心房細動および失神はほとんど観察されなかった
中枢神経系: 目まい、不眠症、頭痛、心配、眠気および無力症
過敏性: 時候しい感度反作用(例えばアナフィラキシー、切れ、低血圧、寒)のまれなケースは報告されました
その他: 発熱、化学療法に関連することが多いイベントも報告されている:白血球減少症、食欲不振、貧血、脱毛症、血小板減少症。
マーケティング後の経験
その後でsipを使用したとき次の作用は予められました。 これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
投与部位における一般的な障害および状態: 適用部位での反応(痛み、かゆみ、紅斑、発疹、刺激、小胞、火傷、変色、蕁麻疹)、(非接着)
心臓病: 徐脈、胸痛、動悸、洞不全症候群
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察される有害反応率は、別の薬剤の臨床試験で観察される率と直接比較する
Sancusoの安全性は、化学療法を受けている404人の患者の合計で評価され、7日までの治療期間を有する二つの二重盲検比較研究に参加した。 対照群には、合計406人の患者が含まれており、2mgの経口グラニセトロンを1-5日間日用量で投与した。
作用は、患者の8.7%(35/404)、Sancusoが受け取った、およびグラニセトロン口を受けている患者の7.1%(29/406)で起こった。 最も一般的な副作用は、5、Sancusoグループの患者の4%と経口グラニセトロングループの患者の3のときのとき、0%で発生した便秘でした。
表1は、Sancusoまたは経口グラニセトロンで治療された患者の少なくとも3%で起こった副作用を示しています。
表1:化学療法を受けているがん患者における二重盲検活動比較対照試験における有害事象の発生率(両群ともイベント≥3%)
ボディシステム好みの用語 | サンクーヨTDS N=404 (%) | オーラルグラニセトロンN=406 (%) |
胃腸管疾患 | ||
クロッグ | 5.4 | 3.0 |
神経系の病気 | ||
ビートルズ | 0.7 | 3.0 |
グラニセトロンなどの5-HT3受容体アンタゴニストは、不安定またはECG異常と関連している可能性があります。 三ECGsは、無作為化、並列、二重盲検、二重盲検試験で588人の患者に対して行われました:治療前のベースラインで、化学療法の最初の日に、化学療法の開始後5 7のとおりとする。 450ミリ秒以上のQTcF延長は、グラニセトロン、経口グラニセトロンで8(2.7%)とパッチ上の3(1.1%)を受信した後、11日(1.9%)患者の合計で観察されました. この研究では、480ミリ秒以上の新しいqtcf延長は、任意の患者で観察されませんでした. この研究では不整脈は検出されなかった
他のgranisetronの公式との関係で報告される作用は次を含んでいます::
胃腸科: 腹部の苦痛、下痢、便秘、ALTおよびASTのレベルの増加、悪心および嘔吐
心臓血管系: 高血圧、低血圧、狭心症、心房細動および失神はほとんど観察されなかった
中枢神経系: 目まい、不眠症、頭痛、心配、眠気および無力症
過敏性: 時候しい感度反作用(例えばアナフィラキシー、切れ、低血圧、寒)のまれなケースは報告されました
その他: 発熱、化学療法に関連することが多いイベントも報告されている:白血球減少症、食欲不振、貧血、脱毛症、血小板減少症。
マーケティング後の経験
その後でsancusoの使用と次の作用は控えられました。 これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
投与部位における一般的な障害および状態: 適用部位での反応(痛み、かゆみ、紅斑、発疹、刺激、小胞、火傷、変色、蕁麻疹)、(非接着)
心臓病: 徐脈、胸痛、動悸、洞不全症候群
グラニセトロン塩酸塩の過剰摂取に対する特定の治療法はない。 過剰摂取の場合、対症療法を行うべきである。 38.5mgまでのグラニセトロン塩酸塩の注入の過剰摂取は徴候なしでまたは穏やかな頭痛とだけ報告されました。
グラニセトロンの過剰摂取に対する特定の解毒剤はない。 過剰摂取の場合、対症療法を行うべきである。
単一の静脈内注入として38.5までmg granisetronの塩酸塩の過量は徴候なしでまたは穏やかな頭痛とだけ報告されました。
、、Si-pingるるの事例はなかった。
グラニセトロンの過剰摂取に対する特定の解毒剤はない。 過剰摂取の場合、対症療法を行うべきである。
単一の静脈内注入として38.5までmg granisetronの塩酸塩の過量は徴候なしでまたは穏やかな頭痛とだけ報告されました。
、サンキューソルルの事例はなかった。
QTC延長に対するグラニセトロンの効果は、無作為化、単一盲検、陽性(モキシフロキサシン400mg)および健常者におけるプラセボ対照並行研究で調べた. 合計120人の被験者にSi-Pingパッチ(n=60)または静脈内グラニセトロン(10mcg/kg30秒以上、n=60)を投与した。). 小さな効果を検出する能力が実証された研究では、Si-pingのFridericia補正法(QTcF)に基づく最大のプラセボ調整、ベースライン補正QTcの90%信頼区間の上限は10ms未満で. この研究は、Si-pingがQt延長に有意な影響を及ぼさないことを示唆している
血しょうプロラクチンまたはアルドステロンの集中に対する効果の証拠はgranisetronとの調査で見つけられませんでした。
Si-pingの適用後のoro-通過時間に及ぼす影響は調べられていない。 塩酸グラニセトロン注射は、50mcg/kgまたは200mcg/kgの単回静脈内注入を投与された健常者におけるoro-盲腸通過時間に影響を示さなかった。 塩酸グラニセトロンの単回および複数回経口投与量は、健常者の結腸輸送を遅らせた。
QTC延長に対するグラニセトロンの効果は、無作為化、単一盲検、陽性(モキシフロキサシン400mg)および健常者におけるプラセボ対照並行研究で調べた. 120被験者の合計は、サンクソパッチ(n=60)または静脈内グラニセトロン(10mcg/kg以上30秒、n=60)を投与しました). 小さな効果を検出する能力を実証した研究では、SancusoのFridericia補正法(QTcF)に基づく最大のプラセボ調整ベースライン補正QTcの90%信頼区間の上限は10ms未満でした. この研究は、SancusoがQT延長に有意な影響を及ぼさないことを示唆している
血しょうプロラクチンまたはアルドステロンの集中に対する効果の証拠はgranisetronとの調査で見つけられませんでした。
Sancusoの適用後のoro-通過時間に及ぼす影響は調整されていない。 塩酸グラニセトロン注射は、50mcg/kgまたは200mcg/kgの単回静脈内注入を投与された健常者におけるoro-盲腸通過時間に影響を示さなかった。 塩酸グラニセトロンの単回および複数の経口投与量は、健常者の結腸輸送を遅らせた。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
放射線(全身照射または分画腹部照射のいずれか))
口腔内アニセトロン(granisetron)の粒された大粒の線量量は2g一度毎日です。 二つの1mgの薬剤または10ミリリットルのsip(グラニセトロン)口溶液(小じ2、2mgのグラニセトロンに相当)は、照射後1時間以内内に埋められます。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者での使用
適量の調節は推薦されません。
配信として
タブレット
アグムートン、三角形、両凸、フィルムコーティングされた錠剤、錠剤K1が顔に投げられる。
1mg の使用ユニット2: NDC 0004-0241-33
1mg の単体パッケージ20: NDC 0004-0241-26(機関での使用のみを目的としています)
ストレージ
15°と30°C(59°と86°F)の間で悪い物をしてください。 容器を堅く閉めておきなさい。 光から保護する。
経口溶液
明日で、'll add、オレンジ好み、2つのmg/10のml、子供抵抗力がある人が付いている30のmlのこはく色のガラスビンの: NDC 0004-0237-09
ストレージ
25°C(77°F)、15°30°C(59°86°F)のいいしいい。 びんを堅く閉め、直立した保った保って下さい。 光から保護する。
発売:株式会社ロシュ-ラボラトリーズ,340キングスランドストリート,nutley,ニュージャージー07110-1199. 2009年に改訂された。
側面の影響側面の影響
Qtはsi-pingを用いて報告されている(参照 注意事項および薬物相互作用).
化学療法による吐き気および嘔吐
3700人以上の患者はシクロホスファミドまたはシスプラチン療法から主に成っているemetogenic癌療法の臨床試験のsipingのタブレット(グラニセトロン)を受け取りました。
SIP(グラニセトロン)錠剤を1日1、7または14日間毎日mg、または2日間毎日1mg投与されている患者では、比較薬およびプラセボ発症患者の5%以上において報告されている有害経験が報告されている。: 表4以下に列挙する。.マックス
2 メトクロプラミド/デキサメタゾン、フェノチアジン/デキサメタゾン、デキサメタゾン単独、プロクロルペラジン。
臨床試験で報告されたその他の有害事象には、::
胃腸科 : 有害事象を7日間記録した一日投与試験では、吐き気(20%)および嘔吐(12%)が24時間の有効性評価期間後の有害事象として記録された。
肝: 比較研究では、Si Ping(グラニセトロン)錠剤の投与後のASTおよびALT(>2倍正常の上限)の増加は5%で起こり、これらの周波数は比較器(AST:2%、ALT:9%)のそれらと大
心臓血管系: 高血圧(1%)、低血圧、狭心症、心房細動および失神はめったに観察されなかった。
中枢神経系: めまい(5%)、不眠症(5%)、不安(2%)、傾眠(1%)。 SIP(グラニセトロン)錠で治療した患者において,錐体外路症状と一致するが診断的ではない症例が報告されている。
過敏性: 過敏反応のまれなケースは、時には重度(例えば、アナフィラキシー、息切れ、低血圧、じんましん)が報告されている。
その他のもの: 発熱(5%)。 一般的に化学療法に関連するイベントも報告されている:白血球減少症(9%)、食欲不振(6%)、貧血(4%)、脱毛症(3%)、血小板減少症(2%)。
5000人の患者に注射可能なsiのポーン(granisetron)を受け取りました。
表5 一日の化学療法試験でsi Ping(グラニセトロン)注射(3mcg/kg)ののを受けている患者における五つの一般的に報告された有害事象(≥40%)の比較頻度を与える。 これらの患者は、シピング(グラニセトロン)注射投与後の24時間の期間に化学療法、主にシスプラチンおよび静脈内液を受けた。マックス
2 メトクロプラミド/デキサメタゾンおよびフェノチアジン/デキサメタゾン
プラセボ群がない場合、比較群よりも有意に頻繁であった頭痛を除いて、これらの事象のうちSi平グラニセトロン)に起因するべき事象の数につい
放射線による吐き気および嘔吐
対照臨床試験では、Si Ping(グラニセトロン)錠および同時放射線を投与された患者によって報告された副作用は、化学療法前にSi Ping(グラニセトロン)錠を投与された患者によって報告された副作用と同様であった。 最も一般的に報告された有害事象は、下痢、無力症、および便秘であった。 しかし、頭痛はこの患者集団ではあまり一般的ではなかった。
マーケティング後の経験
Qtはsi-pingを用いて報告されている(参照 注意事項および薬物相互作用).
薬物との相互作用
Granisetronは生体外で酵素システムを新陳代謝させるシトクロムp-450薬剤を引き起こさなかったりまたは禁じません. 他の薬物との薬物動態または薬力学的相互作用を調べるための決定的な薬物-薬物相互作用の研究はなかったが、ヒトではベンゾジアゼピン系薬剤、神経弛緩薬、および制吐薬治療で一般的に処方される潰瘍のための薬剤を安全に投与した。. SIP(グラニセトロン)の購入はまたmetogenic®の化学法と相互作用していないようです。 Granisetronが酵素を新陳代謝させるレバーシトクロムP-450薬剤によって新陳代謝するのでこれらの酵素の誘導物質か抑制剤はgranisetronの整理そしてこうして半減期. 特定の相互作用研究は麻酔患者で行われませんでした. 千(主要な麻薬性鎮痛薬のいくつかの新陳代謝にかかわる)シトクロムP-450亜科3A4の活動はsiping(グラニセトロン)によってin vitroで変更されません
Invitroヒトミクロソーム研究では,ケトコナゾールはシリ(グラニセトロン)の環酸化を阻害した。 ペケトコナゾールとのin vivo薬物動態学的相互作用の臨床的意義は知られていない。 人間の薬物動態学の調査では、フェノバルビタールとのレバー酵素の誘導は静脈内のアニセトロン(グラニセトロン)の総血しょう整理の25%の増加で起因しました。 この変化の臨床的意義は分かっていない。
SI-ping(グラニセトロン)によるKT会長を報告した。 QT間隔を延長することが知られている薬物および/または不整脈であると同時に治療される患者にSi Ping(グラニセトロン)を使用すると、これは臨床
警告の表示警告の表示
情報は提供されません。
予防
SIP(グラニセトロン、胃または腸の蠕動を刺激する薬物ではありません。 それはnasogastric呼吸の振りに使用される引きではないです。 腹部手術後の患者または化学療法誘発性の吐き気および嘔吐を有する患者におけるsi Ping(グラニセトロン)の使用は、進行性イレウスおよび/または胃
適切なT株は行われなかったが,Si-ping(グラニセトロン)によるT株長が報告された。 したがって、siping(グラニセトロン、既存の不整脈または心臓伝導障害を有する患者には注意して使用すべきであり、これは臨床的結果につながる可能性がある。 特に危険にさらされているのは、心臓毒性化学療法が行われる心臓病の患者であり、付随する電解質異常および/またはQT間隔を延長する付随する
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性研究では、ラットはグラニセトロン1、5または50mg/kg/日(6、30または300mg/m2/日)で経口的に治療した。 50mg/kg/日の用量は、毒性のために25mg/kg/日(150mg/m2/日)に59週に減少した。 平長の50キロメートル(1.46メートル)のため
ラットの調査の腫瘍の調査結果に基づいて、SIP(granisetronの塩酸塩)は推薦された線量でそして推薦された徴候のためにだけ規定されるべきです(見て下さい 徴候および適用、また適量および管理).
グラニセトロンは変異原性ではなかったin vitro amesテストとマウスリンパ細胞前方変異アッセイ、およびin vivoマウス小胞体テストとin vitroおよびex vivoラット助それはIn vitroでHeLa細胞におけるUDSの有意な増加とin vitroでヒトリンパ球染色体異常試験における倍数性を有する細胞の有意な増加をもたらした。
100mg/kg/日(600/m2/日、体表面に基づく推奨ヒト用量の405倍)までの経口用量におけるグラニセトロンは、雄および雌ラットの繁殖力および生殖能力に
妊娠
催奇形性の効果
BBB
生殖研究は、125mg/kg/日(750mg/m2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の507倍)までの経口用量で妊娠ラットおよび32mg/kg/日(378mg/m2/日、体表面積に基づく推奨. しかし、妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、この薬物は妊娠の間にはっきり必要とされたらだけ使用されるべきです
授乳中の母親
グラニセトロンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。 多くの薬物が母乳中に排泄されるので、授乳中の女性に一口(グラニセトロン)を与えるときは注意が必要です。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者のアプリケーション
臨床試験では、325人の65歳以上の患者がSi Ping(グラニセトロン)錠を受け、298人が65歳から74歳、27人が75歳以上であった。 有効性および安全性は年齢とともに維持された。
過量投与過量投与
グラニセトロン塩酸塩の過剰摂取に対する特定の治療法はない。 過剰摂取の場合、対症療法を行うべきである。 38.5mgまでのグラニセトロン塩酸塩の注入の過剰摂取は徴候なしでまたは穏やかな頭痛とだけ報告されました。
コントラ-適応症
SIP(グラニセトロン)は、植物またはその成分のいずれかに対する過剰を有する患者には必須である。
臨床薬理学臨床薬理学
グラニセトロンは選択的な5-ヒドロキシトリプタミンである3 (5-3)-5-HTを含む他のセロトニンの受容器のための人とほど人の受容器の反対者、1、5-HT1A、5-HT1B/C、5-HT2 アルファ用1 -、アルファ2-ドーパミンdのベータアドレノレセプター、2 スタミンhのために1、ベンゾジアゼピン、ピクロトキシンまたはオピオイド受容体。
セロトニン受容体タイプ5-HT3 末に末端部に位置し、中央部に領域postremaの化学受容体トリガーゾーンに位置しています。 嘔吐を引き起こす化学療法の間に、粘膜のenterochromaffinの細胞はセロトニン、5HTを解放します3 -受容体が刺激された。 これは迷走神経求心性放電を引き起こし、嘔吐を誘発する。 動物実験値はグラニセトロンが5-HTに結合することを示します3 シスプラチンのようなエメトゲニック菌の後で受容器、ブロックのセロトニンの株およびそれに続く株。 フェレット動物モデルでは、単一のgranisetronの輸入は5から30日以内高用量のcisplatinかんによる個体を食べる。
人間のほとんどの調査では、granisetronに血圧、心拍数またはECGのほとんど影響がありませんでした。 他の研究では、血漿プロラクチンまたはアルドステロン濃度に対する効果の証拠は見出されなかった。
単回および複数の口口後、si Ping(グラニセトロン)薬剤は、正常なボランティアの輸送を知らせた。 しかし、Si-ping(グラニセトロン)は、50mcg/kgまたは200mcg/kgの単回投与(iv)注入として行った場合、通常のボランティアにおけるoro-通過時間に差を
薬物動態
健常人および化学療法を受けている成人癌患者において、Si Ping(グラニセトロン)錠剤の投与は、表1の薬物動態データをもたらした。
表1:Si Ping Γ(塩酸グラニセトロン)後の生物動態解析パラメータ(中値[範囲]]]]))
大大(おおたか)) | ララ() | │││││││││││) | ((L/h/kg) | |
、1mg、7㎡(n=27) | 5.99[0.63~30.9] | N.D.1 | N.D. | 0.52[0.09~7.37] |
1mgの強力な単一の線量量(n=39) | 3.63[0.27~9.14] | 6.23[0.96~19.9] | 3.94[1.89,39.4]] | 0.41[0.11~24.6] |
1、、40μg/kgの、、8のるるした。95:名無しさん@お腹いっぱい。 |
Si Ping(グラニセトロン)口溶液の2mgの使用量は、Si Ping(グラニセトロン)剤(1mg x2)の対応する使用量と生物学的同等であり、交換可能に使用することができ
吸収
Si Ping(グラニセトロン)錠剤を食物とともに投与した場合、AUCは5%増加し、cmaxは30mgの単回投与を受けている非静かな健常者において10%増加した。
配布
血しょう蛋白質の結合はおよそ65%であり、granisetronは血しょうと赤血球の間で自由に配ります。
メタボ
グラニセトロン類には、n-ヒメチル化および酸化に続いて食が含まれる。 ミクロソームin vitroの肝臓研究は、グラニセトロンの主要な代謝経路がケトコナゾールによって阻害されることを示し、シトクロムP-450 3A亜科によって媒介される代謝を示唆している。 動物実証は物質のいくつかがまた5-htであることを願します3 受容体アンタゴニスト活性。
除去法
クリアランスは主に肝代謝によるものです。 正常なボランティアでは、口頭用量のおよそ11%は48時間以内の尿で変わらずに排泄されます。 残りの用量は代謝産物として排泄され、尿中に48%、糞便中に38%が排泄される。
サブポピュレーション
性別
Si Ping(グラニセトロン)薬剤の動物運動に対する性別分析は調べられていない。 助Si Ping(グラニセトロン)の静脈内注入後、男性と女性の間の平均AUCに差は見られなかったが、男性は一般的に高いCmaxを有していた。
高齢者および小児患者および腎不全または肝障害を有する患者において、グラニセトロンの薬物動態は、Si Ping(グラニセトロン)の静脈内投与後に決定さ
高齢者
高齢被験者(平均年齢71歳)における薬物動態パラメータの範囲は、シピング(グラニセトロン)注射の40mcg/kgの単回静脈内投与量を受け取ることは、一般的に若い健常者のものと同様であった、平均値は、クリアランスのために低く、高齢者の半減期のために長かった。
腎不全の患者
グラニセトロンの総クリアランスは、si Ping(グラニセトロン)注射の40μg/kgの単回静脈内投与量を受けた重度の腎不全患者では影響を受けなかった。
肝機能障害を有する患者
腫よう性肝障害による肝障害を有する患者におけるAn Siping(グラニセトロン)静脈内薬物動態学的研究では,肝障害のない患者に比べて総クリアランスが約半分であることが示された。 患者で観察された薬物動態パラメータの大きな変動性を考慮して、肝障害を有する患者において用量調整は必要ない。
小児科の患者さん
小児がん患者(2-16歳)における40μg/kgのsi Ping(グラニセトロン)注射の単回静脈内投与量を用いた薬物動態学的研究は、分布量および総クリアランスが年齢とともに増加することを示した。 ピーク期における血しょう濃度または血しょうの最終段階における半減期については年齢との関連は認められなかった。 分布量および総クリアランスを体重に調整すると、癌患者におけるグラニセトロンの薬物動態は小児および成人において類似している。
臨床研究
化学療法による吐き気および嘔吐
Si Ping(グラニセトロン)錠は、中等度および高emetogenic化学療法の両方を用いた研究からの24時間の有効性データによって示されるように、emetogenic癌治療の初期および反
適温化学法
最初の調査は0.25mgから2mgのSiのPing(granisetron)のタブレットの線量を930の癌患者、主にcyclophosphamide、carboplatinおよびcisplatin(20mg/m2から50mg/m)で毎日二回比較しました
表2化学療法後24時間後の吐き気および嘔吐の予防1
Si Pingを利用している患者の集合 | ||||
効果対策 | 0.25mg(n=229) % | (0.5mg(n=235) % | 1ミリグラム回数(n=233) % | 2ミリグラム回数(n=233) % |
フルアンサー2 | 6170* | 81* | 72* | |
嘔吐を誘発しないでください | 66 | 77* | 88* | 79* |
吐き気なし | 48 | 57 | 63* | 54 | td>
1化学療法には、経口および注射可能なシクロホスファミド、カルボプラチン、シスプラチン(20mg/m2から50mg/m2)、ダカルバジン、ドキソルビシン、エピルビシンが含まれていた。 2嘔吐無しおよび適当か厳しい吐き気無しの救助の薬物無し。 *的(P<0.01)00.25mgの購入。 |
一つのSi Ping(グラニセトロン)タブレット2mg一日一回と一つのSi Ping(グラニセトロン)タブレット1mg一日二回を評価する第二の二重盲検、無作為化試験結果は、歴史的なコントロールから派生した一日二回プロクロルペラジン10mgと比較した。 24時間では、二つのsi-Ping(グラニセトロン)薬剤レジメンの間に有効性に実質的に有用な株はなかった。 両方の治療法は、プロクロルペラジン対照レジメンより統計的に優れていた(参照 表3).マックス
2 以前の重量検査an Si Ping(granisetron)人からの典型的な制御。
3 嘔吐無し、中等度または重度の吐き気無し、救助薬無し。
4 嘔吐無し、吐き気無し、救助の薬物無し。
(P<0.05)対プロクロルペラジンソコントロール。
第三の二重盲検、無作為化試験におけるAn Si Ping(グラニセトロン)錠剤2mg毎日単独治療アームの結果は、歴史的なコントロールから派生したプロクロルペラジン(PCPZ)、10mg bidと比較した。 SIP(グラニセトロン)錠剤の24時間の結果、毎日2mgは、すべての有効性パラメータについてpcpzより統計的に優れていた:完全応答(58%)、嘔吐(79%)、吐き気なし(51%)、総対照(49%)。 PCPZの第3弾となる。
シスプラチンベースの化学療法
最初の二重盲検試験では、1mg bid錠剤を、高用量シスプラチン(平均用量80mg/m2)を受けている119人の癌患者において、プラセボ(履歴対照)と比較したSiri(グラニセトロン)と比較した。 24時間後、Si Ping(グラニセトロン)錠1mg bidは、すべての有効性パラメータにおいてプラセボ(履歴コントロール)より有意に(P<0、001)優れていた:完全応答(52%)、嘔吐なし(56%)および吐き気なし(45%)。 三つの有効性パラメータのプラセボ率は、それぞれ7%、14%および15%であった。
Si Ping(グラニセトロン)錠剤2mg一度毎日単独治療アーム第二二重盲検、無作為化試験での結果は、Si Ping(グラニセトロン)錠剤1mg一日二回およびプラセボ歴. SIP(グラニセトロン)錠剤の24時間の結果2一日一回mg:完全な応答(44%),嘔吐(58%),吐き気なし(46%),総コントロール(40%). Si Ping(グラニセトロン)錠剤2mgの有効性は、一日一回Si Ping(グラニセトロン)錠剤1mgに匹敵し、プラセボよりも統計的に良好であった. プラセボ率は、それぞれ7%、14%、7%および7%であった。. 四つのパラメータのための7%
化学療法による吐き気および嘔吐を予防するために、グラニセトロン注射と経口製剤とを比較した対照研究は行われなかった。
放射線による吐き気および嘔吐
全身照射
二重盲検無作為化試験では、18日2mgのSIP(グラニセトロン)錠剤を受け取った患者は、従来の(非5-HT)を受けている歴史的陰性対照群の患者よりも有意に3 -拮抗薬)は制吐薬を受けた。 全身照射は11日間にわたって投与された120cGyの画分からなり、最初の3日間のそれぞれに三つの画分と四日目に二つの画分で構成されていた。 Si Ping(グラニセトロン)剤は、米の最初の放射線画像分の一時間の前に与えられました。
Si Ping(グラニセトロン)錠剤で治療された患者の二十二パーセント(22%)、過去の陰性対照群(P<0.01)の患者の4%と比較して、全体の4日間の投与期間中に嘔吐
電Ping(グラニセトロン)錠剤を投与された患者は、放射線の最初の日および4日間の治療期間において、歴史的陰性対照群の患者よりも有意に少ない嘔吐エピソードを経験した。 最初の嘔吐エピソードまでの時間の中央値は、Si Ping(グラニセトロン)錠剤を受け取った患者の36時間であった。
分画腹部放射線
2mgの毎日のsipingのタブレット(グラニセトロン)の効力は260人の患者を用いる二重盲検の、偽薬対照された無作為化された試験で調査されました。 一つのsi Ping(グラニセトロン)薬剤は、照射の1時間前に繰り返され、20までの画分180-300cgyそれぞれからなる。 例外は、セミノーマを有する患者または完全な腹部放射線を受けた患者であり、当初は画分あたり150cGyを受けていた。 、、100100cm2のフィールドイイズで上室部に見られた。
嘔吐のない患者とsi Ping(グラニセトロン)錠剤の吐き気のない患者の割合は、放射線量に関係なく、曝露後24時間プラセボと比較して統計的に有意であった(P<0.0001)。 Si-ping(グラニセトロン、毎日10個までの放射線画分を受けている患者ではプラセボより優れていたが、20個の画分を受けている患者ではプラセボより優れていなかった。
Si Ping(グラニセトロン)錠剤(n=134)で治療された患者は、プラセボ(n=126)を受けている患者と比較して、嘔吐の最初のエピソードまでの時間が有意に長く(35日対9日、P<0.001)、吐き気の最初のエピソードまでの時間が有意に長かった(11日対1日、P<0.001)。 Si-ping(グラニセトロン)はプラセボよりも人およびおう人に対して有利に多くの防御を提供した。
>
Granisetronは受動化のプロセスによって完全にそのままなんを促させます。
7日間のアプリケーション24健康な被験者におけるシピングの後、被験者間の高い変動は、全身暴露で観察された。 最大濃度は、パッチ適用後約48時間(範囲:24-168時間)後に達した。 平均cmaxは5.0ng/mL(CV:170%)であり、平均AUC0-168hrは527ng-hr/mL(CV:173%)であった。
の平均速度() -