コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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医薬品の形態と強み。
Sancusoは52 cm²です。 34.3 mg石 ⁇ 。 ⁇ 粒。. パッチは、24時間あたり3.1 mgのグラニセトロンを最大7時間放出します。 日。.
保管と取り扱い。
Sancuso(グラニセトロン経皮システム)。 配達された。 52 cm² 34.3 mgグラニセトロン石 ⁇ 。. 各パッチは1つに印刷されます。 「グラニセトロン3.1 mg / 24時間」という言葉のページ。. すべてのパッチです。 別の密封されたホイルで裏打ちされたビニール袋に詰められています。.
サンクーソは1個入りです(。NDR。 42747-726-01)。 パッチ。.
20°-25°C(68°-77°F)で保管してください。遠足は可能です。 15°-30°C(59°-86°F)の間。..
Sancusoは元のパッケージに保管する必要があります。.
作成者:3Mドラッグデリバリーシステム、セント. ポール、ミネソタ州。 55107。. 対象:ProStrakan Inc.、ベッドミンスター、NJ 07921。. 改訂:。 2015年9月。
Sancuso®。 (グラニセトロン経皮システム)は、悪心および悪心を防ぐためです。 中等度および/または高メトゲン性の化学療法を受けている患者の ⁇ 吐。 連続して5日間続く治療。.
経皮システム(パッチ)を適用する必要があります。 上腕の清潔で乾燥した無傷の健康な皮膚。. サンクーソはそうすべきではありません。 赤く、炎症を起こしたり、傷ついたりした皮膚に置かれます。.
各パッチはバッグに詰められており、適用する必要があります。 バッグを開けた直後。.
石 ⁇ を細かく切ってはいけません。.
大人。
少なくとも上腕に単一のパッチを適用します。 化学療法の24時間前。. パッチは最大48まで使用できます。 必要に応じて化学療法の数時間前。. 少なくとも24個のパッチを削除します。 化学療法の数時間後。. 石 ⁇ は最長7日間着用できます。 化学療法レジメンの期間によって異なります。.
サンクーゾは既知の患者には禁 ⁇ です。 グラニセトロンまたはパッチのコンポーネントのいずれかに対する過敏症。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
消化管。
患者でのグラニセトロンの使用は進歩的です。 基礎疾患による回腸および/または胃の拡張。.
セロトニン症候群。
セロトニン症候群の発症が報告されています。 5-HT3受容体 ⁇ 抗薬。. ほとんどのレポートは関連していた。 セロトニン作動性医薬品の同時使用(例:. 選択的セロトニン再取り込み-。 阻害剤(SSRI)、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)、。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ミルタザピン、フェンタニル、リチウム、トラマドール、および。 静脈内メチレンブルー)。. 報告された症例のいくつかは致命的でした。. セロトニンレベル。 別の5-HT3受容体 ⁇ 抗薬が過剰摂取されたときに単独で発生する症候群。 報告されています。. セロトニン症候群の報告の大部分は関連しています。 5-HT3受容体 ⁇ 抗薬の使用は、麻酔後ケアユニットまたは 輸液センター。.
セロトニン症候群に関連する症状には、次のものがあります。 兆候と症状の次の組み合わせ:心理的状態の変化(例:.、。 興奮、幻覚、せん妄、 ⁇ 睡)、自律的不安定性(例:.、。 頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、すすぎ、 高体温)、神経筋症状(例:.、振戦、こわばり、ミオクローヌス、。 高反射症、協調)、発作、消化管の有無にかかわらず。 症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. 患者は監視されるべきです。 特にサンクーソが同時に使用される場合、セロトニン症候群の発症。 そして他のセロトニン作動薬。. セロトニン症候群の症状が発生した場合。 サンクーゾを中止し、支持療法を開始します。. 患者はそうあるべきです。 特にサンクーゾの場合、セロトニン症候群のリスクの増加について通知を受けた。 他のセロトニン作動薬と同時に使用されます。..
皮膚反応。
Sancusoを使用した臨床試験では、適用部位。 一般に穏やかで、主導しない反応が報告されています。 使用を停止します。. 反応の頻度はプラセボに匹敵しました。.
重度の反応または全身性皮膚反応が発生したとき。 (例:. 紅斑、黄斑、丘疹の発疹などのアレルギー性発疹。 ⁇ )、石 ⁇ を取り除く必要があります。.
外部熱源。
ヒートパッドは上または近くであってはなりません。 サンクーソパッチ。. 患者は血漿よりも熱への長期暴露を避けるべきです。 濃度は熱中に増加し続けます。.
太陽への露出。
グラニセトロンは、直接的な自然または 人工日光。. 患者は石 ⁇ の塗布をカバーするように助言されるべきです。 場所、例えば. 日光にさらされるリスクがある場合は、衣類を使用します。 摩耗の持続時間、および可能性のある摩耗のために除去後10日間。 皮膚反応。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。患者情報。)
消化管。
粒子の使用は進歩的なものを隠す可能性があるためです。 基礎疾患、患者による回腸および/または胃の拡張。 痛みや腫れがある場合は、医師に伝えるように指示する必要があります。 お腹。.
皮膚反応。
患者は、パッチを削除するように指示されるべきです。 重度の皮膚反応または全身性皮膚反応がある(例:. アレルギー。 紅斑、黄斑、丘疹の発疹または ⁇ を含む発疹)。. 患者の場合。 石 ⁇ を取り外します。そっと剥がすように指示する必要があります。.
太陽への露出。
グラニセトロンは直射日光または 太陽への露出。. さらに、1つ。 in vitro。 -チャイニーズハムスターで勉強。 鉄棒細胞は、グラニセトロンが光遺伝毒性の可能性があることを示唆しています。.
患者は石 ⁇ の塗布をカバーするように助言されるべきです。 場所、例えば. 日光にさらされるリスクがある場合、または衣服。 摩耗期間全体、および除去後10日間のサンランプ。.
セロトニン症候群。
セロトニン症候群の可能性について患者に助言します。 Sancusoと次のような別のセロトニン作動剤を同時に使用。 うつ病や片頭痛を治療する薬。. 患者に検索するようにアドバイスします。 次の症状が現れた場合の即時治療:メンタルヘルスの変化。 ステータス、自律的不安定性、神経筋症状、有無にかかわらず。 胃腸症状。.
外部熱源。
患者はヒッツェパッドを適用しないようにアドバイスされるべきです。 またはSancusoパッチの近く。. 患者は熱への長期暴露を避けるべきです。 血漿濃度は熱中に増加し続けます。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ネズミは24か月の発がん性試験で治療されました。 経口でグラニセトロン1、5または50 mg / kg /日(6、30または300 mg /m²、-/日)。. 50日。 mg / kg /日59週目に、用量は25 mg / kg /日(150 mg /m²/日)に減少しました。. 毒性のために。. 平均身長(1.46 m²体表面)の50 kgの人の場合、これは。 用量は、推奨される臨床用量の約2.6、13、65倍に相当します(3.1。 mg /日2.3 mg / m² /体表面にSancusoパッチが届いた日。 基礎)。. 発生率は統計的に有意に増加した。 5 mg / kg /日で治療された男性の肝細胞癌および腺腫(30)。 mg / m² /日、体のサンクーゾでの推奨されるヒト用量の約13倍。 表面ベース)以上、25 mg / kg /日の女性で治療(150。 mg / m² /日、体のサンクーゾでの推奨されるヒト用量の約65倍。 ベースエリア)。. 1の用量で肝腫瘍の増加は見られなかった。 mg / kg /日(6 mg /m²、-/日、推奨されるヒト用量の2.6倍以上。 男性および5 mg / kg /日(30 mg / m² /日、体表面に基づくサンクーソ。 体表面に基づく、サンクーゾでの推奨されるヒト用量の約13倍)。 女性で。.
による治療は12か月の経口毒性試験で行われた。 ⁇ 粒セトロン100 mg / kg /日(600 mg /m²、-/日、推奨されるヒトの261倍以上)。 体表面に基づくサンクーゾの投与)は肝細胞を生成します。 雄および雌のラットの腺腫、そのような腫瘍は対照的ではなかった。 ネズミ。. グラニセトロンによる24か月のマウス発がん性試験では、何も示されませんでした。 腫瘍発生率の統計的に有意な増加ですが、研究はそうではありませんでした。 決定的。.
ラット研究における腫瘍所見のため、サンクーゾ。 用量と推奨される適応症についてのみ処方されるべきである。.
グラニセトロンは1つでした。 in vitro。 エイムス試験は変異原性がない。 マウスリンパ腫細胞前方突然変異アッセイ、および in vivo。 マウス小核。 テストと。 in vitro。 ex vivoラット肝細胞UDSテスト。. しかし、それは生産しました。 HeLa細胞におけるUDSの大幅な増加。 in vitro。 そして重要なもの。 ポリプロイディを1つにした細胞の発生率の増加。in vitro。 ヒトリンパ球。 染色体異常試験。.
6 mg / kg /日までの皮下投与でのグラニセトロン(36。 mg / m² /日、体のサンクーゾの推奨ヒト用量の約16倍。 表面ベース)および100 mg / kg /日までの経口投与(600 mg / m² /日、約。 体表面に基づく、サンクーゾの推奨ヒト用量の261倍)。 男性の生殖能力や生殖能力に影響を与えないことがわかっています。 と雌ラット。.
光毒性。
光遺伝毒性の可能性をテストする場合。 in vitro。 で。 チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞株、200および300 mcg / ml、グラニセトロン。 染色体異常のある細胞の割合を増やしました。. photoirradiation。.
グラニセトロンは、試験しても光毒性はなかった。 in vitro。 で。 マウス線維芽細胞株。. テスト時。 in vivo。 モルモットでは、サンクーソパッチ。 写真の刺激や光過敏症の可能性はありませんでした。. 番号。 光毒性試験はヒトで行われました。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
塩酸グラニセトロンで生殖研究をしています。 妊娠中のラットで、9 mg / kg /日(54 mg /m²/日)までの静脈内投与で行われた。 Sancusoパッチに基づいて与えられた推奨ヒト用量の約24倍。 体表面上)および125 mg / kg /日までの経口投与(750 mg /m²/日、上記)。 体表面に基づくサンクーゾでの推奨ヒト用量の326倍)。. 妊娠中のウサギを静脈内投与して生殖研究を実施しています。 3 mg / kg /日までの用量(36 mg / m² /日、ヒト用量の約16倍)。 体表面に基づくサンクーソ)および32 mg / kg /日までの経口投与(384。 mg / m² /日、体表面に基づくサンクーゾによるヒト用量の167倍以上。 エリア)。. これらの研究は、受胎能または損傷障害の兆候を示さなかった。 ⁇ 粒膜による胎児のため。. しかし、十分ではなく、 妊婦を対象としたよく管理された研究。. 動物の生殖研究のため。 常に人間の反応を予測できるとは限らないため、Sancusoを使用する必要があります。 明らかに必要なときのみ妊娠。.
母乳育児の母親。
⁇ 粒がヒトに排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、注意が必要です。 サンクーソが看護婦に与えられたときに運動した。.
小児用。
サンクーゾの安全性と有効性はそうではありませんでした。 小児患者で確立。.
老人病アプリケーション。
Sancusoによる臨床試験には十分ではありませんでした。 65歳以上の被験者の数で、回答があるかどうかを判断します。 若い被験者とは異なり。. 他に報告された臨床経験はありません。 高齢患者と若年患者の反応の違いを特定しました。. 一般に、高齢患者の慎重な治療の選択は賢明です。 肝臓、腎臓、または心拍数の減少の頻度の増加のため。 機能と併存症または他の薬物療法。.
腎障害または肝障害。
調査のための研究は行われていませんが。 腎機能障害または肝機能障害のある患者におけるサンクーゾの薬物動態。 薬物動態情報は、静脈内グラニセトロンについて入手できます。.
副作用。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なるためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
サンクーゾの安全は合計で404でした。 化学療法を受け、2つの二重盲検コースに参加している患者。 最大7日間の治療期間との比較研究。. コントロール。 グループには、1日2 mgのグラニセトロンを服用した合計406人の患者が含まれていました。 1〜5日間。.
副作用は患者の8.7%(35/404)で発生しました。 サンクーゾの保存と経口 ⁇ 粒膜を受けた患者の7.1%(29/406)。. 。 最も一般的な副作用は便秘で、患者の5.4%で発生しました。 Sancusoグループおよび経口花 ⁇ 岩グループの患者の3.0%。.
表1は、の副作用を示しています。 Sancusoまたは経口花 ⁇ 岩で治療された患者の少なくとも3%。.
表1:副作用の発生率。
がん患者を対象とした二重盲検のアクティブな比較対照研究、
化学療法(両方のグループで3%以上のイベント)。
グラニセトロンなどの5-HT3受容体 ⁇ 抗薬を使用できます。 不整脈またはECG異常に関連。. 3つのECGが実行されました。 無作為化並行二重盲検試験の588人の患者:。 治療前の試験開始時、化学療法の初日、5〜7日。 化学療法の開始後。. 450ミリ秒を超えるQTcF延長。 ⁇ 粒セトロンを投与した後、合計11人(1.9%)の患者で観察されました(8人(2.7%))。 経口花 ⁇ 岩と石 ⁇ の3(1.1%)。. 新しいQTcF拡張はありません。 この研究では、各患者で480ミリ秒以上が観察されました。. 不整脈なし。 この研究で実証された。.
他の人との臨床試験における副作用。 ⁇ 粒子の製剤には以下が含まれます。
消化管:。 腹痛、下 ⁇ 、。 便秘、ALTおよびASTレベルの増加、吐き気および ⁇ 吐。
心血管:。 高血圧、低血圧、狭心症。 ペクトリス、心房細動および失神はほとんど観察されていません。
中枢神経系:。 めまい、不眠症、。 頭痛、不安、傾眠、無力症。
過敏症:。 過敏症のまれなケース。 反応、時には重度(例:. アナフィラキシー、息切れ、 低血圧、じんま疹)が報告されています。
その他:。 発熱;しばしば関連するイベント。 化学療法も報告されています:白血球減少症、食欲不振、貧血、。 脱毛症、血小板減少症。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のSancusoの使用。. これらの反応が報告されているからです。 安全でないサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
投与部位の一般的な障害と状態:。 適用部位での反応(痛み、そう ⁇ 、紅斑、発疹、刺激、。 ⁇ 、燃焼、変色、じんま疹); (非接着)。
心臓病 :。 徐脈、胸の痛み、。 動 ⁇ 、病気の副鼻腔症候群。
医薬品との相互作用。
グラニセトロンはチトクロムを誘発または阻害しません。 P-450薬物代謝酵素システム。 in vitro。 決定的なものはありませんでした。. 薬物動態または薬力学的効果を調査するための薬物と薬物の相互作用に関する研究。 他の薬との相互作用。. しかし、人間では、塩酸グラニセトロン注射。 ベンゾジアゼピンを表す薬とともに安全に投与されました。 神経遮断薬と ⁇ 瘍薬で通常処方されます。 本体アプリケーション。. 塩酸グラニセトロン注射もそうではないようです。 催吐性癌治療との相互作用。. このデータに従って、なし。 臨床的に関連する薬物相互作用が臨床試験で報告されています。 サンクーゾと。.
グラニセトロンは肝チトクロームによって代謝されるためです-。 P-450薬物代謝酵素(CYP1A1およびCYP3A4)、の誘導剤または阻害剤。 これらの酵素は、クリアランスを変化させ、したがって花 ⁇ 岩の半減期を変化させる可能性があります。. さらに、チトクロームP-450サブファミリー3A4の活性(関与。 最も重要な麻薬性鎮痛剤のいくつかの代謝)は変更されていません。 塩酸グラニセトロンによる。 in vitro。 に。. in vitro。 ヒトミクロソーム研究、。 ケトコナゾールは、塩酸グラニセトロンの環酸化を阻害しました。. しかしながら。 の臨床的重要性。in vivo。 との薬物動態学的相互作用。 ケトコナゾールは知られていない。. ヒトの薬物動態研究では、肝酵素。 フェノバルビタールによる誘導により、血漿全体が25%増加しました。 静脈内塩酸グラニセトロンのクリアランス。. 臨床的意義。 この変更は不明です。.
セロトニン症候群(精神状態の変化を含む) 自律的な不安定性と神経筋症状)は次のように説明されています。 5-HT3受容体 ⁇ 抗薬と他のセロトニン作動性医薬品の同時使用。 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン、ノルエピネフリンを含む。 再取り込み阻害剤(SNRI)。.
ボディシステム優先用語。 | Sancuso TDS N = 404(%)。 | 経口グラニセトロンN = 406(%)。 |
胃腸障害。 | ||
便秘。 | 5.4。 | 3.0。 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 0.7。 | 3.0。 |
妊娠カテゴリーB
塩酸グラニセトロンで生殖研究をしています。 妊娠中のラットで、9 mg / kg /日(54 mg /m²/日)までの静脈内投与で行われた。 Sancusoパッチに基づいて与えられた推奨ヒト用量の約24倍。 体表面上)および125 mg / kg /日までの経口投与(750 mg /m²/日、上記)。 体表面に基づくサンクーゾでの推奨ヒト用量の326倍)。. 妊娠中のウサギを静脈内投与して生殖研究を実施しています。 3 mg / kg /日までの用量(36 mg / m² /日、ヒト用量の約16倍)。 体表面に基づくサンクーソ)および32 mg / kg /日までの経口投与(384。 mg / m² /日、体表面に基づくサンクーゾによるヒト用量の167倍以上。 エリア)。. これらの研究は、受胎能または損傷障害の兆候を示さなかった。 ⁇ 粒膜による胎児のため。. しかし、十分ではなく、 妊婦を対象としたよく管理された研究。. 動物の生殖研究のため。 常に人間の反応を予測できるとは限らないため、Sancusoを使用する必要があります。 明らかに必要なときのみ妊娠。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なるためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
サンクーゾの安全は合計で404でした。 化学療法を受け、2つの二重盲検コースに参加している患者。 最大7日間の治療期間との比較研究。. コントロール。 グループには、1日2 mgのグラニセトロンを服用した合計406人の患者が含まれていました。 1〜5日間。.
副作用は患者の8.7%(35/404)で発生しました。 サンクーゾの保存と経口 ⁇ 粒膜を受けた患者の7.1%(29/406)。. 。 最も一般的な副作用は便秘で、患者の5.4%で発生しました。 Sancusoグループおよび経口花 ⁇ 岩グループの患者の3.0%。.
表1は、の副作用を示しています。 Sancusoまたは経口花 ⁇ 岩で治療された患者の少なくとも3%。.
表1:副作用の発生率。
がん患者を対象とした二重盲検のアクティブな比較対照研究、
化学療法(両方のグループで3%以上のイベント)。
グラニセトロンなどの5-HT3受容体 ⁇ 抗薬を使用できます。 不整脈またはECG異常に関連。. 3つのECGが実行されました。 無作為化並行二重盲検試験の588人の患者:。 治療前の試験開始時、化学療法の初日、5〜7日。 化学療法の開始後。. 450ミリ秒を超えるQTcF延長。 ⁇ 粒セトロンを投与した後、合計11人(1.9%)の患者で観察されました(8人(2.7%))。 経口花 ⁇ 岩と石 ⁇ の3(1.1%)。. 新しいQTcF拡張はありません。 この研究では、各患者で480ミリ秒以上が観察されました。. 不整脈なし。 この研究で実証された。.
他の人との臨床試験における副作用。 ⁇ 粒子の製剤には以下が含まれます。
消化管:。 腹痛、下 ⁇ 、。 便秘、ALTおよびASTレベルの増加、吐き気および ⁇ 吐。
心血管:。 高血圧、低血圧、狭心症。 ペクトリス、心房細動および失神はほとんど観察されていません。
中枢神経系:。 めまい、不眠症、。 頭痛、不安、傾眠、無力症。
過敏症:。 過敏症のまれなケース。 反応、時には重度(例:. アナフィラキシー、息切れ、 低血圧、じんま疹)が報告されています。
その他:。 発熱;しばしば関連するイベント。 化学療法も報告されています:白血球減少症、食欲不振、貧血、。 脱毛症、血小板減少症。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のSancusoの使用。. これらの反応が報告されているからです。 安全でないサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
投与部位の一般的な障害と状態:。 適用部位での反応(痛み、そう ⁇ 、紅斑、発疹、刺激、。 ⁇ 、燃焼、変色、じんま疹); (非接着)。
心臓病 :。 徐脈、胸の痛み、。 動 ⁇ 、病気の副鼻腔症候群。
ボディシステム優先用語。 | Sancuso TDS N = 404(%)。 | 経口グラニセトロンN = 406(%)。 |
胃腸障害。 | ||
便秘。 | 5.4。 | 3.0。 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 0.7。 | 3.0。 |
グラニセトロンの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。. 過剰摂取の場合は、対症療法を行う必要があります。.
最大38.5 mgの塩酸グラニセトロンの過剰摂取。 単一の静脈内注射が症状なしまたは唯一の状態で報告されたため。 それはわずかな頭痛で発生します。.
臨床試験の症例は報告されていません。 サンクーゾの過剰摂取。.
QTc延長に対するグラニセトロンの効果はありました。 無作為化、単盲検、陽性(モキシフロキサシン400 mg)-および 健康な被験者を対象としたプラセボ対照並行試験。. 合計120人の被験者。 サンクーソパッチ(n = 60)または静脈内グラニセトロン(10 mcg / kg)を投与しました。 30秒以上; n = 60)。. 小さなものを認識する能力が証明された研究で。 効果、最大のプラセボの90%信頼区間の上限。 Fridericia補正法(QTcF)に基づいて調整されたベースライン補正QTc。 サンクーソは10ミリ秒未満でした。. この研究は、サンクーゾにはないことを示唆しています。 QT延長への大きな影響。.
血漿プロラクチンへの影響の証拠はありません。 アルドステロン濃度は、グラニセトロンを用いた研究で発見されました。.
オロセカルの通過時間への影響。 サンクーソは研究されていません。. 塩酸グラニセトロン。 注射は健康なボランティアのオロセカーレ通過時間に影響を与えませんでした。. 50 mcg / kgまたは200 mcg / kgの単回静脈内注入。. 個別に数回。 塩酸グラニセトロンの経口投与は、健康な腸通過を遅らせました。 サブタン。.
吸収。
グラニセトロンは無傷の皮膚を全身に交差させます。 パッシブ拡散プロセスを介した循環。.
24人の健康な人で7日間サンクーゾを使用した後。 全身曝露で被験者間の変動が高いことが観察されている被験者。. 最大濃度は約48時間後に到達しました(範囲:24-168。 時間)パッチ適用後。. 平均Cmax詐欺5.0 ng / mL(CV:170%)および平均。 AUC0-168hrは527 ng-h / mLでした(CV:173%)。.
⁇ 粒子の平均血漿濃度(平均およびプラスム、SD)。
パッチの残りのコンテンツのサイズに基づいています。 除去後、約66%(SD:±10.9)の花 ⁇ 岩が供給されます。 7日間のパッチ適用後。.
2つのSancusoパッチを連続して使用した後。 グラニセトロンレベルは調査期間中7日間維持されました。 最小限の蓄積の証拠付き。. 24の平均血漿濃度。 2番目のパッチ適用後の時間は、残りの花 ⁇ 岩のために1.5倍高かった。 最初のパッチから。. 血漿中濃度は2番目以降に増加するためです。 パッチの適用、差の減少、平均血漿濃度。 48時間では、2番目のパッチの後と比較して1.3倍高かった。 最初のパッチ。.
熱の影響を決定するために設計された研究で。 健康なボランティアでのサンクーゾからの花 ⁇ 岩の経皮放出、熱。 パッドの平均温度は42°C(107.6°F)です。 5日間の着用で毎日4時間パッチを適用します。. のアプリケーション。 ヒートパッドは、プラズマグラニセトロンの増加と関連していた。 ヒットセパッド塗布期間中の濃度。. 増加した血漿。 ヒッツェパッドを取り除いて濃度が低下した。. 中Cmaxと。 間欠的な熱曝露は、熱がないよりも6%高かった。. 中程度の部分的なAUC。 4時間の熱適用で6時間(AUC0-6、AUC24-30およびAUC48-54)。 4.9、1.4、および1.1は、熱がないよりもヒートパッドでそれぞれ高く折りたたまれています。 パッド。. ヒートパッドは上または近くであってはなりません。 サンクーソパッチ。.
分布。
血漿タンパク質結合は約65%です。. グラニセトロン。 血漿と赤血球の間で自由に分布しています。.
代謝。
グラニセトロン代謝には、N-脱メチル化と ⁇ 香環の酸化とそれに続く抱合。. In vitro。 微小体肝臓。 研究によると、グラニセトロンの主な代謝経路は阻害されています。 ケトコナゾール、サブファミリーチトクロームP-450 3Aによって媒介される代謝を示します。 動物実験では、一部の代謝産物は5-HT3受容体を持つこともできることが示唆されています。 敵対的な活動。.
除去。
クリアランスは主に肝臓の代謝によるものです。. 基礎。 静脈内注射を伴う研究では、用量の約12%。 健康なボランティアの尿中に48時間で変化せずに排 ⁇ されました。. 残り。 用量は代謝物として排 ⁇ され、尿中49%、 ⁇ 便中34%です。.
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