Avexa

エイベックス

ラベタロール

Avexalolはのために示される結合されたアルファおよびベータ副腎受容体のブロッカーです:

-妊娠中の高血圧を含む高血圧。

-既存の高血圧を伴う狭心症。

経口投与だけのため。

Avexalol錠剤は食べ物と一緒に服用する必要があります。

アダルト:

高血圧:最初に、毎日二回100mg。 既に抗高血圧薬で治療されている患者および低体重の患者では、これは血圧を制御するのに十分であり得る。 他では、毎日二回100mgの線量の増加は14日の間隔でなされるべきです。 多くの患者の血圧は200mgによって毎日二回制御されます。 必要ならば800までmgの毎日は二度毎日の養生法として、与えられるかもしれません。 重度の難治性高血圧では、2400mgまでの毎日の用量が与えられており、一日三回、四回のレジメンに分けられている。

妊娠の高血圧:毎日二度100mgの最初の適量は100mgによって週間間隔で必要ならば毎日二度高められるかもしれません。 第二および第三の学期の間に、高血圧の重症度は、100mg-400mgから一日三回までの三回毎日のレジメンにさらに用量滴定を必要とすることがあります。 毎日の総投与量は2400mgを超えてはならない。

妊娠の厳しい高血圧の病院の入院患者は、特に、適量の毎日の増加があるかもしれません。

高血圧と共存する狭心症：推奨用量は、高血圧を制御するために必要な用量である。

小児人口:

Avexalolは、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、小児での使用は推奨されません。

高齢者:

毎日二度50mgの最初の線量は推薦され、これは高血圧を制御して十分である時として。

一般

エイベキサロール錠を利尿薬、メチルドーパなどの他の降圧薬と一緒に投与すると、相加的な降圧効果が期待されることがあります。 このような薬剤から患者を移送する場合、Avexalol錠剤は毎日二回100mgの用量で導入され、以前の治療は徐々に減少するべきである。 クロニジンまたはβ遮断薬の突然の撤退は望ましくない。

-第二または第三度心臓ブロック

-心原性ショック

-制御されていない、初期またはジギタリス-難治性心不全

-洞不全症候群（中房ブロックを含む）)

-低血圧

-未治療の褐色細胞腫

-重度の末梢循環障害

-徐脈（<45-50bpm)

-気管支痙攣または慢性閉塞性気道疾患の病歴

-長期断食後

-プリンツメタルの狭心症

-代謝性アシドーシス（例えば、いくつかの糖尿病患者で）。

Β-アドレナリン受容体遮断薬の使用に関連する皮膚発疹および/またはドライアイの報告がある。 報告された発生は小さく、処置が撤回されたときにほとんどの場合徴候は取り除かれました。 そのような反応がそうでなければ説明できない場合は、薬物の段階的な中止を考慮すべきである。

短期および長期処置の後で起こり、薬剤の回収に通常可逆的であるAvexalol療法の厳しいhepatocellular傷害のレポートがありました。 肝機能障害の最初の徴候または症状では、適切な検査室検査を実施すべきである。 肝臓損傷の実験室の証拠があるか、または患者が黄疸であれば、Avexalolは停止され、再開されるべきではないです。

Avexalolが肝臓の減損の患者で使用されるときこれらの患者が肝臓の減損のない患者よりAvexalolをもっとゆっくり新陳代謝させるので特別の心配は取られる 低用量が必要な場合があります。

術中フロッピー虹彩症候群（IFIS、小瞳孔症候群のバリエーション）の発生は、タムスロシン上の、または以前に治療された一部の患者における白内障手術中に 孤立した報告は他のα-1遮断薬とともに受け取られており、クラス効果の可能性は排除できません。 IFISが白内障操作の間に高められた手続き型合併症の原因となるかもしれないようにアルファ1ブロッカーの現在か過去の使用は外科前に眼の外科医に知られているようにされるべきです。

Β-アドレナリン受容体遮断薬は、それらの負の変力作用および負の変時作用によって心拍出量を減少させる。 したがって、β遮断薬は、心拍出量を維持するために高い交感神経ドライブに依存する患者において、収縮期心不全の悪化または心不全の発症を引き

特に虚血性心疾患の患者では、β-アドレナリン受容体遮断薬の突然の撤退は、頻度または重症度の増加したang症発作をもたらす可能性がある。 したがって、虚血性心疾患の患者におけるエイベクサロールの撤退は、徐々にすなわち1-2週間にわたって、必要に応じて狭心症の悪化を防ぐために補充療法を開始することが必要である。 さらに、高血圧および不整脈が発症することがある。

心臓予備力が乏しい患者には特に注意が必要である。 薬物を妨げるベータadrenoceptorは心不全が制御されたとき使用されるかもしれないが明白な心不全か悪い左の心室のシストリック機能で避けるべきです。

心拍数の低下（徐脈）は、Avexalolの薬理学的効果である。 症状が安静時に毎分50-55拍未満に減少する心拍数に起因する可能性があるまれなケースでは、用量を減らす必要があります。

慢性閉塞性肺疾患の患者では気道閉塞が悪化することがある。 非選択的β遮断薬, エイベックスなど, 代替治療が利用できない限り、これらの患者には使用しないでください。 そのような場合には、気管支痙攣を誘発するリスクを高く評価し、適切な予防措置を講じるべきである。 気管支痙攣がAvexalolの使用の後で起こるべきであれば吸入によってbeta2アゴニスト、例えばsalbutamol（線量は喘息の通常より大きい必要があるかもしれない）および、必要ならば、静脈内のアトロピン1mgと扱うことができます。

Avexalolは伝導時間に対するマイナスの効果による第一度の中心ブロックの患者に注意してだけ与えられるべきです。 肝臓または腎不全の患者は、化合物の薬物動態プロファイルに応じて、より低い投与量を必要とすることがある。 Avexalolに対する耐性は、通常、高齢者では良好であるが、慎重に、より低い開始用量で治療すべきである。

Βアドレナリン受容体遮断薬は、抗アルファ受容体媒介冠動脈血管収縮のために、Prinzmetal狭心症の患者におけるang症発作の数および持続時間を増加させることができる。 Avexalolのような非選択的なベータ遮断薬、, これらの患者には使用しないでください。

乾癬の歴史の患者は注意深い考察の後で管理されたベータ副腎受容体のブロッカーだけべきです。

アレルゲンの方の高められた感受性および薬剤を妨げるベータ副腎受容体の使用を用いるanaphylactic反作用の深刻さのレポートがずっとあります。 ベータ遮断薬を服用している間、様々なアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴を有する患者は、偶発的、診断的または治療的な繰り返された挑戦に対してより反応する可能性がある。 そのような患者はアレルギー反応を扱うのに使用されるエピネフリンの通常の線量に反応しないかもしれません。

エイベックスロールは低血糖の頻脈を修飾し，インスリンに対する低血糖反応を延長する可能性がある。 糖尿病の患者におけるAvexalolおよび低血糖療法の併用中に注意を払うべきである。

他のβ-アドレナリン受容体遮断薬と同様に、Avexalolは糖尿病患者および甲状腺中毒症における低血糖の症状を隠すことができる。

患者をクロニジンからβ-アドレナリン受容体遮断薬に移す際には注意が必要である。 Avexalolは毎日二回100mgの適量と導入されるべきであり、クロニジンは次第に減りました。 Avexalolはclonidineの回収に続く反動の高血圧を防ぐことに有用であるかもしれません。

負の変力作用のために、ジソピラミドのようなクラス1の抗不整脈薬でβ-アドレナリン受容体遮断薬を処方する際には注意が必要である。

Β-アドレナリン受容体遮断薬は、心室機能が損なわれているベラパミルと組み合わせて慎重に使用する必要があります。 組合せは伝導の異常の患者に与えられるべきではないし、どちらかの薬剤が他の中断の48時間以内に静脈内で管理されるべきではないです。

まれに血管収縮、高血圧および徐脈が起こることがあるので、β-アドレナリン受容体遮断薬を受けている患者にアドレナリンを含む製剤の非経口投与中に注意が必要である。 アドレナリンの投与量を減らす必要があります。

ベータ遮断療法は、それが決定された場合、少なくとも24時間中止されるべきである に 手術前にそれを中断してください。 外科の間のベータ封鎖の継続は誘導および挿管法の間に不整脈の危険を減らしますが、高血圧の危険を高めるかもしれません。

レイノー病または症候群または間欠性cla行などの末梢circulatory環障害を有する患者には、細心の注意を払うべきである。 Βアドレナリン受容体遮断薬は、このような障害の悪化につながる可能性があります。

Avexalolを受けている患者に麻酔薬を投与するときは注意が必要です. 麻酔科医は常にβ-アドレナリン受容体遮断薬の使用を知らされるべきである. 手術周囲期間における継続的なβ-アドレナリン受容体遮断療法のリスクおよび利点は、慎重に評価されるべきである. 高濃度のハロタン（>3％）および他のハロゲン化炭化水素麻酔薬は、過度の低血圧、心拍出量の大きな減少および中心静脈圧の上昇のリスクのためにAvexalol. 患者は誘導前に静脈内のアトロピンを受け取るべきです. Anaesthesiaの間にAvexalolは突然の出血（頻脈および血管収縮）への代償的な生理学的な応答を隠すかもしれません). 従って周到な注意は失血に支払われなければなり、維持される血の容積

尿のAvexalolの代謝物質の存在はflourometricか測光方法によって測定されたとき尿のカテコールアミン、metaneprine、normataneprineおよびvanillylmandelic酸の誤って上昇値で起因するかもしれません。

褐色細胞腫の患者では、適切なα遮断が達成された後にのみAvexalolを投与することができる。

Avexalolのすべてのラベルには、次の警告が表示されます:

あなたが喘鳴や喘息を持っている場合は、この薬を服用しないでください。

この薬はショ糖を含んでいます。 果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

機械を運転し使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 Avexalolの使用は、いかなる障害をもたらす可能性は低いです。 ただし、機械を運転または操作するときは、時折めまいや疲労が起こることがあることを考慮する必要があります。

ほとんどの副作用は一時的であり、Avexalolの処置の最初の数週間の間に起こります。 それらには:

免疫システム障害

非常に一般的な：疾患と関連していない陽性の抗核抗体。

よくあること：過敏症（発疹、掻痒、血管浮腫および呼吸困難）。

血液およびリンパ系疾患

知られていません:高カルシウム血症,特にカリウムの腎排excretion障害を有する可能性がある患者で,血小板減少症.

精神疾患

知られていない：抑うつ気分や嗜眠、幻覚、精神病、混乱、睡眠障害、悪夢。

神経系障害

共通:目まい、一時的な頭皮のうずく感覚は通常処置の少数の患者に早く起こるかもしれません。

非常にまれです：妊娠の高血圧の治療において振戦が報告されています。 知られていない：頭痛、疲労。

目の病気

知られていない：視力障害、ドライアイ。

心臓疾患

よくあること:心不全。

まれに：徐脈。

非常に珍しい：ハートブロック

知られていない：低血圧。

血管障害

非常にまれな：レイノー症候群の症状の悪化。

知られていない：足首浮腫、既存の間欠性cla行の増加、姿勢低血圧は、非常に高用量で、または初期用量が高すぎるか、または用量が急速に増加しすぎる場

呼吸器、胸部および縦隔の障害

珍しい：気管支痙攣（喘息または喘息の病歴を有する患者において）。

知られていない：鼻の鬱血、間質性肺疾患。

胃腸障害

知られていない：上腹部の痛み、吐き気、嘔吐、下痢。

肝胆道障害

共通:上げられたレバー機能テスト。

非常にまれな：黄疸（肝細胞および胆汁うっ滞の両方）、肝炎および肝壊死。 軽度の場合、肝毒性は通常、薬物の離脱時に可逆的である。

皮膚および皮下組織の障害

知られていない：発汗、可逆性の苔癬様発疹、寒さまたはチアノーゼ性の四肢、四肢の知覚異常、光感受性反応、乾癬の悪化、可逆性脱毛症。

筋骨格系および結合組織障害:

非常にまれな：有毒なミオパチー、全身性エリテマト性ループス。

知られていない：けいれん。 毒性ミオパチー、全身性エリテマトース。

腎臓および尿の無秩序

共通:排尿の難しさ。

知られていない：尿の急性貯留。

生殖システムおよび胸の無秩序

一般的な：射精障害、勃起不全。

一般的な障害および投与サイトの状態

一般的な：薬物熱。

知られていない：甲状腺中毒症または低血糖の症状のマスキング。

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 それは医薬品の利点/危険のバランスの絶え間ない監視を可能にする。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して疑われる有害反応を報告するように求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

過剰投与の臨床的特徴には、徐脈、低血圧、気管支痙攣、急性心不全、低血糖、せん妄および無意識が含まれ得る。 大きいoverdosagesの場合には、ベータ遮断薬により膜安定化の行為を引き起こすことができます。

過剰摂取の摂取後または過敏症の場合、患者は厳重な監督下に置かれ、集中治療病棟で治療されるべきである. 最近の過剰摂取に続いて、胃は、胃吸引および洗浄、活性炭および下剤の投与によって空にされるべきである. 人工呼吸が必要な場合があります. 徐脈か広範な迷走神経反作用はアトロピンかメチルアトロピンの管理によって扱われるべきです. 低血圧およびショックは、血漿/血漿代替物および必要に応じてカテコールアミンで治療すべきである. Β遮断効果は、塩酸イソプレナリンの遅い静脈内投与によって相殺することができます,およその用量で始まります5μg/分,またはドブタミン,の用量で始まります2.必須の効果が得られたまで、5ºg/min. に耐火物の場合isoprenaline組み合わせることができドーパミン. これが望ましい効果を作り出さなければ、8-10mgのグルカゴンの静脈内投与は考慮されるかもしれません. 必要であれば注入はiによって、必要であれば、続かれるために一時間以内に繰り返されるべきです.v. 1-3mg/時間の投与速度でのグルカゴンの注入. カルシウムイオンの管理、か心臓ペースメーカーの使用はまた考慮されるかもしれません

エイベックスロールの大量過量投与後，乏尿性腎不全が報告されている。 ある症例では、血圧を上昇させるためのドーパミンの使用は、腎不全を悪化させる可能性がある。 Avexalolにoverdosageの臨床意義があるかもしれない膜の安定の活動があります。

血液透析は、循環から塩酸エイベキサロール1％未満を除去する。

薬剤師グループ: アルファおよびベータ遮断薬, ATCコード: C07AG01

エイベックスセレクティブアルファ₁-非選択的なベータ遮断によるブロッキング活性。 アルファ封鎖によって、それは周辺抵抗、減少した心筋の後負荷および酸素の要求を減らします。 同時ベータ遮断は反射交感神経心臓効果から保護します。 心拍出量は安静時または中等度の運動で有意に減少しない。 運動中の収縮期血圧の上昇は減少するが、拡張期血圧の対応する変化は本質的に正常である。

高血圧と共存する狭心症の患者では、末梢抵抗の低下は心筋の後負荷および酸素需要を減少させる。 これらの効果はすべて、高血圧患者および共存狭心症を有する患者に利益をもたらすと予想される。

Avexalolは経口投与後に完全に吸収される。 生物学的利用能は、肝臓における初回通過代謝に対して有意に低下するが、食物の同時投与によって増強することができる。 ピーク効果は投薬の後の2-4時間見られ、血しょう半減期は6-8時間です。 Avexalolは適度に高い（~50%）血しょう蛋白質の結合を表わします。 それは、尿中（55-60％）および糞便中に排泄される不活性代謝物を伴う肝臓の生体内変換を受ける。 経口投与量の5％未満が尿中に変化せずに排泄される。

SPCの他のセクションに既に含まれているものに追加されている処方者に関連する前臨床安全性データはありません。

該当なし

特別な要件はありません。