Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Avexa
Лабеталол
Авексалол-комбинированный блокатор альфа-и бета-адренорецепторов, предназначенный для:
- Гипертоническая болезнь, в том числе гипертоническая болезнь во время беременности.
- Стенокардия при существующей артериальной гипертензии.
Только для перорального применения.
Таблетки Авексалола следует принимать во время еды.
Взрослые:
Артериальная гипертензия: Первоначально по 100 мг два раза в день. У пациентов, уже получающих антигипертензивные препараты, и у пациентов с низкой массой тела этого может быть достаточно для контроля артериального давления. В других случаях увеличение дозы на 100 мг два раза в день следует производить с интервалом в 14 дней. У многих пациентов артериальное давление контролируется по 200 мг два раза в день. При необходимости может быть назначено до 800 мг в день в виде двухразового приема. При тяжелой рефрактерной гипертензии назначают суточные дозы до 2400 мг, разделенные на три-четыре приема в день.
Артериальная гипертензия во время беременности: Начальная доза 100 мг два раза в день может быть увеличена, при необходимости с еженедельными интервалами на 100 мг два раза в день. Во втором и третьем триместрах тяжесть артериальной гипертензии может потребовать дальнейшего титрования дозы до трехкратного суточного режима в диапазоне от 100 мг до 400 мг три раза в день. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг.
Стационарные пациенты с тяжелой артериальной гипертензией, особенно во время беременности, могут иметь ежедневное увеличение дозы.
Стенокардия, сосуществующая с артериальной гипертензией: Рекомендуемая доза-это та, которая необходима для контроля артериальной гипертензии.
Педиатрическая популяция:
Авексалол не рекомендуется применять детям из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Пожилой:
Рекомендуется начальная доза 50 мг два раза в день, и в некоторых случаях этого было достаточно для контроля артериальной гипертензии.
Общие
Аддитивные гипотензивные эффекты можно ожидать, если таблетки Авексалола назначать вместе с другими антигипертензивными средствами, например диуретиками, метилдопой и др. При переводе пациентов с таких препаратов таблетки Авексалола следует вводить в дозировке 100 мг два раза в день и предыдущую терапию постепенно снижать. Резкая отмена клонидина или бета-блокаторов нежелательна.
- Блокада сердца второй или третьей степени
- Кардиогенный шок
- Неконтролируемая, начинающаяся или дигиталис-рефрактерная сердечная недостаточность
- Синдром больного синуса (включая синусно-предсердную блокаду)
- Артериальная гипотензия
- Необработанная феохромоцитома
- Тяжелые нарушения периферического кровообращения
- Брадикардия (<45-50 ударов в минуту)
- бронхоспазм в анамнезе или хроническая обструктивная болезнь дыхательных путей
- После длительного голодания
- Стенокардия Принцметала
- Метаболический ацидоз (например, у некоторых диабетиков).
Имеются сообщения о кожных высыпаниях и/или сухости глаз, связанных с применением препаратов, блокирующих бета - адренорецепторы. Регистрируемая заболеваемость невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезли, когда лечение было отменено. Следует рассмотреть вопрос о постепенном прекращении приема препарата, если любая такая реакция не может быть объяснена иным образом.
Имеются сообщения о тяжелом повреждении гепатоцеллюлярной системы при терапии Авексалолом, которое происходит как после кратковременного, так и после длительного лечения и обычно является обратимым после отмены препарата. При первых признаках или симптомах нарушения функции печени следует провести соответствующее лабораторное исследование. Если есть лабораторные данные о повреждении печени или у пациента желтуха, Авексалол следует прекратить и не начинать повторно.
Особую осторожность следует проявлять при применении Авексалола у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку эти пациенты метаболизируют Авексалол медленнее, чем пациенты без печеночной недостаточности. Могут потребоваться более низкие дозы.
Возникновение интраоперационного синдрома Гибкой радужки (IFIS, разновидность синдрома Малого зрачка) наблюдалось во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозин или ранее получавших его. Отдельные сообщения также были получены с другими альфа-1 блокаторами, и возможность эффекта класса не может быть исключена. Поскольку МФИ могут привести к увеличению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, о текущем или прошлом применении блокаторов альфа-1 следует сообщить офтальмологу до операции.
Бета-адреноблокаторы снижают сердечный выброс за счет отрицательного инотропного и отрицательного хронотропного эффектов. Поэтому бета-блокаторы могут вызывать ухудшение систолической сердечной недостаточности или развитие сердечной недостаточности у пациентов, которые зависят от высокого симпатического импульса для поддержания сердечного выброса.
Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапная отмена препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы, может привести к увеличению частоты или тяжести приступов стенокардии. Поэтому отмена Авексалола у больных ишемической болезнью сердца должна быть постепенной, т. е. в течение 1-2 недель, и при необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Кроме того, могут развиться гипертония и аритмии.
Особая осторожность требуется пациентам с плохим сердечным резервом. Бета-адреноблокаторы следует избегать при явной сердечной недостаточности или плохой систолической функции левого желудочка, хотя они могут быть использованы при контролируемой сердечной недостаточности.
Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) является фармакологическим эффектом Авексалола. В редких случаях, когда симптомы могут быть связаны с уменьшением частоты сердечных сокращений до менее чем 50-55 ударов в минуту в покое, дозу следует уменьшить.
Обструкция дыхательных путей может усугубляться у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких. Неселективные бета-блокаторы, например, Авексалол, не следует использовать для этих пациентов, если нет альтернативного лечения. В таких случаях следует оценить риск возникновения бронхоспазма и принять соответствующие меры предосторожности. Если бронхоспазм возникает после применения Авексалола, его можно лечить с помощью бета2-агониста путем ингаляции, например сальбутамола (доза которого может быть больше обычной при астме) и, при необходимости, внутривенного введения атропина в дозе 1 мг.
Авексалол следует с осторожностью назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени из-за его негативного влияния на время проведения. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью может потребоваться более низкая дозировка, в зависимости от фармакокинетического профиля соединения. Толерантность к Авексалолу обычно хорошая у пожилых людей, однако их следует лечить с осторожностью и с более низкой начальной дозой.
Препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала из-за неконтролируемой альфа-рецептор-опосредованной вазоконстрикции коронарных артерий. Неселективные бета-блокаторы, такие как Авексалол, не следует применять этим пациентам.
Пациентам с псориазом в анамнезе следует назначать бета-адреноблокаторы только после тщательного рассмотрения.
Имеются сообщения о повышенной чувствительности к аллергенам и серьезности анафилактических реакций при применении препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы. При приеме бета - адреноблокаторов пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительны к повторному вызову, случайному, диагностическому или терапевтическому. Такие пациенты могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина, используемым для лечения аллергических реакций.
Авексалол изменяет тахикардию при гипогликемии и может продлить гипогликемический ответ на инсулин. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Авексалола и гипогликемической терапии у пациентов с сахарным диабетом.
Как и другие бета-адреноблокаторы, Авексалол может маскировать симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом и тиреотоксикозом.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с клонидина на препарат, блокирующий бета-адренорецепторы. Авексалол следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, а клонидин постепенно снижать. Авексалол может оказаться полезным в предотвращении отскока артериальной гипертензии после отмены клонидина.
Из-за отрицательных инотропных эффектов требуется осторожность при назначении блокатора бета-адренорецепторов с антидизитмическими средствами класса 1, такими как дизопирамид.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять в комбинации с верапамилом при нарушении функции желудочков. Эта комбинация не должна назначаться пациентам с нарушениями проводимости, а также ни один из препаратов не должен вводиться внутривенно в течение 48 часов после прекращения приема другого.
Необходимо соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, так как в редких случаях могут возникнуть вазоконстрикция, артериальная гипертензия и брадикардия. Следует использовать уменьшенную дозу адреналина.
Бета-блокадная терапия должна быть прекращена по крайней мере на 24 часа, если это будет решено к прервите его перед операцией. Продолжение бета-блокады во время операции снижает риск аритмий во время индукции и интубации, но может увеличить риск развития артериальной гипертензии.
С большой осторожностью следует относиться к пациентам с нарушениями периферического кровообращения, такими как болезнь или синдром Рейно или перемежающаяся хромота. Блокаторы бета-адренорецепторов могут привести к обострению таких расстройств.
Необходимо соблюдать осторожность при введении анестетиков пациентам, получающим Авексалол. Анестезиолог всегда должен быть проинформирован о применении препарата, блокирующего бета-адренорецепторы. Следует тщательно оценить риски и преимущества продолжения терапии блокаторами бета-адренорецепторов в периоперационном периоде. Галотан в высоких концентрациях (>3%) и другие галогенированные углеводородные анестетики следует избегать вместе с Авексалолом из-за риска чрезмерной гипотензии, значительного снижения сердечного выброса и повышения центрального венозного давления.. Пациенты должны получать внутривенное введение атропина до индукции. Во время анестезии Авексалол может маскировать компенсаторные физиологические реакции на внезапное кровотечение (тахикардию и сужение сосудов). Поэтому необходимо уделять пристальное внимание кровопотере и поддержанию объема крови
Наличие метаболитов Авексалола в моче может привести к ложно повышенному уровню мочевых катехоламинов, метанеприна, норматанеприна и ванилилманделевой кислоты при измерении флуорометрическими или фотометрическими методами.
У пациентов с феохромоцитомой Авексалол можно назначать только после достижения адекватной альфа-блокады.
Вся маркировка Авексалола будет содержать следующее предупреждение:
Не принимайте это лекарство, если у вас хрипы или астма.
Это лекарство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует принимать это лекарство.
Никаких исследований по влиянию на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами не проводилось. Применение Авексалола вряд ли приведет к каким-либо ухудшениям. Однако при вождении или эксплуатации машин следует учитывать, что иногда может возникать головокружение или усталость.
Большинство побочных эффектов являются преходящими и возникают в течение первых нескольких недель лечения Авексалолом. Они включают в себя:
Нарушения иммунной системы
Очень часто: Положительные антинуклеарные антитела, не связанные с болезнью.
Часто: Гиперчувствительность (сыпь, зуд, ангионевротический отек и одышка).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Не известно: Гиперкалиемия, особенно у пациентов, у которых возможно нарушение почечной экскреции калия, тромбоцитопения.
Психические расстройства
Неизвестно: Подавленное настроение и вялость, галлюцинации, психозы, спутанность сознания, нарушения сна, ночные кошмары.
Расстройства нервной системы
Часто: Головокружение, ощущение покалывания в коже головы, обычно преходящее, может возникнуть у нескольких пациентов в начале лечения.
Очень редко: тремор был зарегистрирован при лечении гипертонической болезни во время беременности. Неизвестно: Головная боль, усталость.
Заболевания глаз
Неизвестно: Нарушение зрения, сухость глаз.
Сердечные расстройства
Часто: Сердечная недостаточность.
Редко: Брадикардия.
Очень редко: Блокада сердца
Неизвестно: Артериальная гипотензия.
Сосудистые расстройства
Очень редко: Обострение симптомов синдрома Рейно.
Неизвестно: Отек лодыжек, увеличение существующей перемежающейся хромоты, постуральная гипотензия встречаются редко, за исключением очень высоких доз, или если начальная доза слишком высока или дозы увеличиваются слишком быстро.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или астмой в анамнезе).
Неизвестно: Заложенность носа, интерстициальная болезнь легких.
Желудочно-кишечные расстройства
Неизвестно: Боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные нарушения
Общие: Повышенные функциональные пробы печени.
Очень редко: Желтуха (как гепатоцеллюлярная, так и холестатическая), гепатит и некроз печени. При легкой форме гепатотоксичность обычно обратима при отмене препарата.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: Потливость, обратимая лихеноидная сыпь, холод или синюшность конечностей, парестезия конечностей, реакции светочувствительности, обострение псориаза, обратимая алопеция.
Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Очень редко: токсическая миопатия, системная красная волчанка.
Неизвестно: Судороги. токсическая миопатия, системная красная волчанка.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
Часто: Затруднение мочеиспускания.
Неизвестно: Острая задержка мочи.
Нарушения репродуктивной системы и молочной железы
Часто: Эякуляторная недостаточность, эректильная дисфункция.
Общие расстройства и условия места введения
Часто: Лекарственная лихорадка.
Неизвестно: Маскировка симптомов тиреотоксикоза или гипогликемии.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях с помощью Схемы Желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Клинические признаки передозировки могут включать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм, острую сердечную недостаточность, гипогликемию, делирий и потерю сознания. В случае больших передозировок бета-блокаторы могут оказывать мембраностабилизирующее действие.
После приема передозировки или в случае гиперчувствительности пациент должен находиться под пристальным наблюдением и лечиться в отделении интенсивной терапии. После недавней передозировки желудок следует опорожнить путем аспирации и промывания желудка, введения активированного угля и слабительного. Может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардию или обширные вагусные реакции следует лечить введением атропина или метилатропина. Гипотензию и шок следует лечить плазмой/плазмозаменителями и, при необходимости, катехоламинами. Бета-блокирующий эффект может быть нейтрализован медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 Мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2 мкг / мин..5 Мкг/мин, пока не будет получен необходимый эффект. В рефрактерных случаях изопреналин может сочетаться с дофамином. Если это также не дает желаемого эффекта, можно рассмотреть возможность внутривенного введения 8-10 мг глюкагона.. При необходимости инъекцию следует повторить в течение одного часа, а затем, при необходимости, провести внутривенную инъекцию..в. инфузия глюкагона со скоростью введения 1-3 мг/час. Также может быть рассмотрено введение ионов кальция или использование кардиостимулятора
Олигурическая почечная недостаточность была отмечена после массивной передозировки Авексалола перорально. В одном случае применение дофамина для повышения артериального давления могло усугубить почечную недостаточность. Авексалол действительно обладает мембраностабилизирующей активностью, которая может иметь клиническое значение при передозировке.
Гемодиализ выводит из кровообращения менее 1% Авексалола гидрохлорида.
Фарматерапевтическая группа: Альфа-и бета-блокирующие агенты, Код АТХ : C07AG01
Авексалол сочетает в себе селективный альфа1-блокирующая активность при неселективной бета-блокаде. Через альфа-блокаду он снижает периферическое сопротивление, уменьшая постнагрузку миокарда и потребность в кислороде. Одновременная бета-блокада защищает от рефлекторных симпатических сердечных эффектов. Сердечный выброс существенно не снижается в покое или при умеренной физической нагрузке. Повышение систолического артериального давления во время физической нагрузки снижается, но соответствующие изменения диастолического давления по существу нормальны.
У пациентов со стенокардией, сочетающейся с артериальной гипертензией, снижение периферического сопротивления снижает постнагрузку миокарда и потребность в кислороде. Все эти эффекты, как ожидается, принесут пользу пациентам с гипертонической болезнью и больным с сопутствующей стенокардией.
Авексалол полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность значительно снижается при первом прохождении метаболизма в печени, но может быть повышена при одновременном приеме пищи. Пиковые эффекты наблюдаются через 2-4 часа после приема препарата, а период полувыведения плазмы составляет 6-8 часов. Авексалол проявляет умеренно высокое (~50%) связывание с белками плазмы. Он подвергается биотрансформации в печени, причем неактивные метаболиты выводятся с мочой (55-60%) и калом. Менее 5% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Нет никаких доклинических данных о безопасности, имеющих отношение к назначающему врачу, которые являются дополнительными к тем, которые уже включены в другой раздел SPC.
Непригодный
Никаких особых требований.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу