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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Avexa
Labetalol
O Avexalol é um bloqueador alfa e beta-adrenoceptor combinado, indicado para:
- Hipertensão, incluindo hipertensão durante a gravidez.
- Angina de peito com hipertensão existente.
Apenas para administração oral.
Os comprimidos de Avexalol devem ser tomados com alimentos.
Adulto:
Hipertensão: inicialmente, 100 mg duas vezes por dia. Em doentes que já estão a ser tratados com antihipertensores e em doentes com baixo peso corporal, esta pode ser suficiente para controlar a pressão arterial. Noutros, os aumentos da dose de 100 mg duas vezes por dia devem ser feitos em intervalos de 14 dias. Muitos doentes a pressão arterial é controlada com 200 mg duas vezes por dia. Se necessário, podem ser administrados até 800 mg por dia, em regime de duas vezes por dia. Na hipertensão refractária grave, foram administradas doses diárias até 2400 mg, divididas em três ou quatro regimes diários.
Hipertensão na gravidez: uma dose inicial de 100 mg duas vezes por dia pode ser aumentada, se necessário em intervalos semanais, em 100 mg duas vezes por dia. Durante o segundo e terceiro trimestres, a gravidade da hipertensão pode exigir uma nova titulação da dose para um regime três vezes ao dia que varie entre 100 mg - 400 mg três vezes ao dia. A dose diária total não deve exceder os 2400 mg.
As doentes hospitalares com hipertensão grave, particularmente durante a gravidez, podem ter aumentos diários da dose.
Angina co-existente com hipertensão: a dose recomendada é a necessária para controlar a hipertensão.
População pediátrica:
O Avexalol não é recomendado em crianças devido à ausência de dados de segurança e eficácia.
Idoso:
Recomenda-se uma dose inicial de 50 mg duas vezes por dia, o que foi suficiente em alguns casos para controlar a hipertensão.
Geral
Podem esperar-se efeitos hipotensores aditivos se os comprimidos de Avexalol forem administrados juntamente com outros antihipertensores, por exemplo diuréticos, metildopa, etc. Ao transferir doentes destes fármacos, os comprimidos de Avexalol devem ser introduzidos com uma dose de 100 mg duas vezes por dia e a terapêutica anterior deve diminuir gradualmente. A interrupção abrupta da clonidina ou dos bloqueadores beta é indesejável.
- Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
- Choque cardiogénico
- Insuficiência cardíaca não controlada, incipiente ou digitálicos-refractária
-Síndrome do nódulo sinusal (incluindo bloqueio sino-auricular))
- Hipotensao
- Feocromocitoma não tratado
- Perturbações circulatórias periféricas graves
- Bradicardia (<45-50 bpm)
- História de broncspasmo ou doença crónica obstrutiva das vias respiratórias
- Após jejum prolongado
- Angina de Prinzmetal
- Acidose metabólica (por exemplo, em alguns diabéticos).
Foram notificados casos de erupções cutâneas e/ou olhos secos associados ao uso de fármacos bloqueadores dos beta - adrenoceptores. A incidência notificada é pequena e, na maioria dos casos, os sintomas desapareceram quando o tratamento foi interrompido. A descontinuação Gradual do medicamento deve ser considerada se qualquer reacção deste tipo não for de outra forma explicável.
Foram notificados casos de lesões hepatocelulares graves com a terapêutica com Avexalol que ocorreram após tratamento a curto e longo prazo e são geralmente reversíveis após a suspensão do fármaco. Ao primeiro sinal ou sintoma de disfunção hepática devem ser efectuados testes laboratoriais adequados. Se houver evidência laboratorial de lesão hepática ou se o doente tiver icterícia, o Avexalol deve ser interrompido e não reiniciado.
Deve ter-se especial cuidado quando o Avexalol é utilizado em doentes com compromisso hepático, uma vez que estes doentes metabolizam o Avexalol mais lentamente do que os doentes sem compromisso hepático. Podem ser necessárias doses mais baixas.
Durante a cirurgia da catarata, foi observada a ocorrência da síndrome da íris Floppy intra-operatória (IFIS, uma variação da síndrome das pupilas pequenas) em alguns doentes tratados com tamsulosina ou previamente tratados. Foram também recebidas notificações isoladas com outros bloqueadores alfa - 1 e não se pode excluir a possibilidade de um efeito de classe. Como IFIS pode levar a complicações processuais aumentadas durante a operação de catarata, a utilização actual ou anterior de bloqueadores alfa-1 deve ser comunicada ao cirurgião oftálmico antes da cirurgia.
Os bloqueadores dos beta-adrenoceptores reduzem o débito cardíaco através dos seus efeitos negativos inotrópicos e cronotrópicos negativos. Os beta-bloqueadores podem, portanto, causar o agravamento da insuficiência cardíaca sistólica ou o desenvolvimento da insuficiência cardíaca em doentes que dependem de um impulso simpático elevado para manter o débito cardíaco.
Especialmente em doentes com doença cardíaca isquémica, a interrupção súbita de fármacos bloqueadores dos beta-adrenoceptores pode resultar em ataques anginais de maior frequência ou gravidade. Assim, a interrupção do Avexalol em doentes com doença cardíaca isquémica deve ser gradual, ou seja, durante 1-2 semanas, e, se necessário, ao mesmo tempo que se inicia a terapêutica de substituição, para prevenir a exacerbação da angina de peito. Além disso, pode desenvolver-se hipertensão e arritmias.
É necessário um cuidado especial com os doentes cuja reserva cardíaca é fraca. Os fármacos bloqueadores dos beta-adrenoceptores devem ser evitados na insuficiência cardíaca overt ou na má função sistólica ventricular esquerda, embora possam ser utilizados quando a insuficiência cardíaca tiver sido controlada.
A redução da frequência cardíaca (bradicardia) é um efeito farmacológico do Avexalol. Em casos raros em que os sintomas possam ser atribuíveis à frequência cardíaca diminuindo para menos de 50-55 batimentos por minuto em repouso, a dose deve ser reduzida.
Obstrução das vias aéreas pode ser agravada em doentes com distúrbios pulmonares obstrutivos crónicos. Beta-bloqueadores não selectivos, tais como o Avexalol, não deve ser utilizado nestes doentes a menos que não esteja disponível tratamento alternativo. Nestes casos, deve ser apreciado o risco de induzir broncospasmo e devem ser tomadas as precauções adequadas. Se ocorrer broncospasmo após a utilização de Avexalol, este pode ser tratado com um agonista beta2 por inalação, por ex. salbutamol (cuja dose poderá ter de ser superior à habitual na asma) e, se necessário, 1 mg de atropina por via intravenosa.
O Avexalol só deve ser administrado com precaução a doentes com bloqueio cardíaco de primeiro grau devido ao seu efeito negativo no tempo de condução. Os doentes com insuficiência hepática ou renal podem necessitar de uma dose mais baixa, dependendo do perfil farmacocinético do composto. A tolerância ao Avexalol é geralmente boa nos idosos, no entanto, estes devem ser tratados com precaução e com uma dose inicial mais baixa.
Os fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenoceptores podem aumentar o número e a duração de ataques anginais em doentes com angina de Prinzmetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores alfa sem oposição. Beta-bloqueadores não selectivos, tais como o Avexalol, não deve ser utilizado nestes doentes.
Os doentes com história de psoríase só devem ser administrados bloqueadores beta-adrenoceptores após cuidadosa consideração.
Foram notificados casos de aumento da sensibilidade aos alergénios e da gravidade das reacções anafilácticas com o uso de fármacos bloqueadores dos beta-adrenoceptores. Durante o tratamento com beta-bloqueadores, os doentes com história de reacção anafiláctica grave a uma variedade de alergénios podem ser mais reactivos a provocações repetidas, quer acidentais, quer de diagnóstico quer terapêuticas. Estes doentes podem não responder às doses habituais de epinefrina utilizadas no tratamento da reacção alérgica.
O Avexalol modifica a taquicardia da hipoglicemia e pode prolongar a resposta hipoglicémica à insulina. Deve ter-se cuidado durante a utilização concomitante de Avexalol e terapêutica hipoglicemiante em doentes com diabetes mellitus.
Tal como acontece com outros bloqueadores dos beta-adrenoceptores, o Avexalol pode mascarar os sintomas de hipoglicemia em doentes diabéticos e tirotoxicose.
É necessário ter cuidado ao transferir doentes da clonidina para um fármaco bloqueador do beta-adrenoceptor. O Avexalol deve ser introduzido com uma dose de 100 mg duas vezes por dia e a clonidina deve diminuir gradualmente. O Avexalol pode revelar-se útil na prevenção da hipertensão reactiva após a retirada da clonidina.
Devido a efeitos inotrópicos negativos, é necessário ter cuidado ao prescrever um fármaco bloqueador dos beta-adrenoceptores com agentes antidisrítmicos de classe 1, tais como a disopiramida.
Os fármacos bloqueadores dos beta-adrenoceptores devem ser utilizados com precaução em combinação com verapamilo em que a função ventricular está diminuída. A associação não deve ser administrada a doentes com anomalias da condução, nem qualquer um dos fármacos deve ser administrado por via intravenosa nas 48 horas seguintes à interrupção do outro.
É necessário ter cuidado durante a administração por via parentérica de preparações que contêm adrenalina em doentes a receber fármacos bloqueadores beta-adrenoceptores, uma vez que em casos raros pode ocorrer vasoconstrição, hipertensão e bradicardia. Deve ser utilizada uma dose reduzida de adrenalina.
A terapêutica com beta-bloqueio deve ser interrompida durante pelo menos 24 horas se for decidido para interrompa antes da cirurgia. A continuação do beta-bloqueio durante a cirurgia reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação, mas pode aumentar o risco de hipertensão.
Devem ser tomadas grandes precauções em doentes com distúrbios circulatórios periféricos, tais como doença ou síndrome de Raynaud ou claudicação intermitente. Os bloqueadores beta adrenoceptores podem levar ao agravamento de tais patologias.
É necessário ter cuidado ao administrar agentes anestésicos a doentes medicados com Avexalol. O anestesista deve ser sempre informado da utilização de um fármaco bloqueador dos beta-adrenoceptores.. Os riscos e benefícios da terapêutica contínua de bloqueio do beta-adrenoceptor no período peri-operatório devem ser cuidadosamente avaliados.. O halotano em concentrações elevadas (>3%) e outros anestésicos halogenados de hidrocarbonetos devem ser evitados com Avexalol devido ao risco de hipotensão excessiva, grande diminuição da potência Cardíaca e aumento da pressão venosa central. Os doentes devem receber atropina intravenosa antes da indução.. Durante a anestesia, o Avexalol pode mascarar as respostas fisiológicas compensatórias a hemorragias súbitas (taquicardia e vasoconstrição).). Assim, deve ser prestada especial atenção à perda de sangue e ao volume sanguíneo mantido.
A presença de metabolitos de Avexalol na urina pode resultar em níveis falsamente elevados de catecolaminas urinárias, metaneprina, normataneprina e ácido vanilililmandélico, quando medidos por métodos farinhas ou fotométricos.
Em doentes com feocromocitoma, o Avexalol só pode ser administrado após ter sido atingido um bloqueio Alfa adequado.
Toda a rotulagem do Avexalol contém a seguinte advertência::
Não tome este medicamento se tiver pieira ou asma.
Este medicamento contém sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Não é provável que a utilização de Avexalol resulte em qualquer compromisso. Contudo, ao conduzir ou utilizar máquinas, deve ter-se em consideração que podem ocorrer ocasionalmente tonturas ou fadiga.
A maioria dos efeitos secundários são transitórios e ocorrem durante as primeiras semanas de tratamento com Avexalol. Eles incluem::
Doenças do sistema monetário
Muito frequentes: anticorpos anti-nucleares positivos não associados à doença.
Frequentes: hipersensibilidade (erupção cutânea, prurido, angioedema e dispneia).
Doenças do sangue e do sistema linfático
Desconhecidos: hipercaliemia, particularmente em doentes que podem ter diminuição da excreção renal de potássio, trombocitopenia.
Perturbações do foro psiquiátrico
Desconhecido: humor deprimido e letargia, alucinações, psicoses, confusão, perturbações do sono, pesadelos.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas, sensação de formigueiro no couro cabeludo geralmente transitória podem ocorrer em alguns doentes no início do tratamento.
Muito raros: Tremor foi notificado no tratamento da hipertensão de gravidez. Desconhecido: dor de cabeça, cansaço.
Operações oculares
Desconhecido: diminuição da visão, olhos secos.
Cardiopatias
Frequentes: insuficiência cardíaca.
Raros: Bradicardia.
Muito raros: bloqueio cardíaco
Desconhecido: hipotensão.
Vasculopatias
Muito raros: exacerbação dos sintomas da síndrome de Raynaud.
Desconhecido: edema do Tornozelo, aumento de uma claudicação intermitente existente, a hipotensão postural é pouco frequente excepto em doses muito elevadas, ou se a dose inicial for demasiado elevada ou se as doses forem aumentadas demasiado rapidamente.
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino
Pouco frequentes: broncospasmo (em doentes com asma ou história de asma).
Desconhecido: congestão Nasal, doença pulmonar intersticial.
Doenças gastrointestinais
Desconhecido: dor epigástrica, náuseas, vómitos, diarreia.
Afecções hepatobiliares
Frequentes: aumento dos testes da função hepática.
Muito raros: icterícia (tanto hepatocelular como colestática), hepatite e necrose hepática. Quando ligeira, a hepatotoxicidade é geralmente reversível com a suspensão do fármaco.
Operações dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Desconhecido: sudação, erupção liquenóide reversível, extremidades frias ou cianóticas, parestesia das extremidades, reacções de fotossensibilidade, exacerbação da psoríase, alopécia reversível.
Operações musculosqueléticas e dos tecidos conjugativos:
Muito raros: miopatia tóxica, lúpus eritematoso sistémico.
Desconhecido: cãibras. miopatia tóxica, lúpus eritematoso sistémico.
Doenças renais e urinarias
Frequentes: dificuldade na micção.
Desconhecido: retenção aguda da urina.
Doenças dos órgãos gerais e da mama
Frequentes: falência ejaculatória, disfunção eréctil.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: febre do fármaco.
Desconhecido: mascarar os sintomas de tirotoxicose ou hipoglicemia.
Notificação de suspeições de acções adversas
A notificação de suspeitas de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacção adversa através do sistema de cartão amarelo, em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
As características clínicas da sobredosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, broncospasmo, insuficiência cardíaca aguda, hipoglicemia, delírio e inconsciência. Em caso de sobredosagem grave, os beta-bloqueadores podem causar uma acção estabilizadora da membrana.
Após a ingestão de uma sobredosagem ou em caso de hipersensibilidade, o doente deve ser mantido sob vigilância apertada e ser tratado numa unidade de cuidados intensivos.. Após uma sobredosagem recente, o estômago deve ser esvaziado por aspiração e lavagem gástricas, administração de carvão activado e laxante.. Pode ser necessária respiração Artificial. Bradicardia ou reacções vagais extensas devem ser tratadas administrando atropina ou metilatropina. A hipotensão e o choque devem ser tratados com plasma/substitutos plasmáticos e, se necessário, catecolaminas.. O efeito beta-bloqueante pode ser contrabalançado pela administração intravenosa lenta de cloridrato de isoprenalina, começando com uma dose de aproximadamente 5¼g / min, ou dobutamina, começando com uma dose de 2.5¼g / min, até se obter o efeito desejado. Em casos refractários, a isoprenalina pode ser combinada com dopamina. Se isto também não produzir o efeito desejado, pode considerar-se a administração intravenosa de 8-10 mg de glucagon.. Se necessário, a injecção deve ser repetida dentro de uma hora, seguida, se necessário, de uma injecção subcutânea..V. perfusão de glucagom a uma velocidade de administração de 1-3 mg / hora. Pode também considerar-se a administração de iões de cálcio ou a utilização de um pacemaker cardíaco.
Foi notificada insuficiência renal oligúrica após sobredosagem massiva de Avexalol oralmente. Num caso, o uso de dopamina para aumentar a pressão arterial pode ter agravado a insuficiência renal. O Avexalol tem uma actividade estabilizadora das membranas que pode ter significado clínico na sobredosagem.
A hemodiálise remove menos de 1% de cloridrato de Avexalol da circulação.
Grupo farmacoterapêutico: Agentes bloqueadores alfa e beta, Código ATC: C07AG01
Avexalol combina Alfa selectivo1- actividade de bloqueio com beta-bloqueio não selectivo. Através do bloqueio Alfa, reduz a resistência periférica, diminuindo a carga pós-carga do miocárdio e a demanda de oxigénio. O beta-bloqueio concomitante protege contra efeitos cardíacos simpatizantes reflexos. O débito cardíaco não é significativamente reduzido em repouso ou com exercício moderado. A elevação da pressão arterial sistólica durante o exercício é reduzida, mas as alterações correspondentes na pressão diastólica são essencialmente normais.
Em doentes com angina de peito co-existente com hipertensão, a resistência periférica reduzida diminui a procura de pós-carga do miocárdio e de oxigénio. É de esperar que todos estes efeitos beneficiem os doentes hipertensos e os doentes com angina co-existente.
O Avexalol é completamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade diminui significativamente para o metabolismo de primeira passagem no fígado, mas pode ser aumentada pela administração concomitante de alimentos. Os efeitos máximos são observados 2-4 horas após a administração e a semi-vida plasmática é de 6-8 horas. O Avexalol apresenta uma ligação às proteínas plasmáticas moderadamente elevada (~50%). Sofre biotransformação hepática com metabolitos inactivos a serem excretados na urina (55-60%) e nas fezes. Menos de 5% de uma dose oral é excretada inalterada na urina.
Não existem dados de segurança pré-clínica relevantes para o prescritor que sejam adicionais aos já incluídos noutra Secção do RCM.
Não aplicável.
Não existem requisitos especiais.
However, we will provide data for each active ingredient