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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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アルファドックス
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ドキサゾシン
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前立腺肥大症,
尿の流出の遅延および良性前立腺過形成に関連する症状,
動脈性高血圧(併用療法の一部として)。
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インサイド (それは朝と夕方の両方で使用することができます)。
BPH
アルファドックスの推奨開始用量は、姿勢低血圧および/または失神状態(失神)の可能性を最小限に抑えるために、一日一回1mgです("特別な指示"を参照)。 尿力学パラメータの個々の特性およびBPHの症状の存在に応じて、用量を2mgまで増加させ、次いで4mgまで、および最大推奨用量-8mgまで増加させるこ 用量を増やすための推奨される間隔は1-2週間である。 通常、推奨用量は一日一回2-4mgです。
動脈性高血圧
投与量は1-16mg/日である。 治療は、姿勢の低血圧および/または失神状態(失神)(最初の用量の現象)の可能性を最小限に抑えるために、1または2週間一回mgで開始することが推奨 最初の用量を服用した後、患者は6-8時間血圧を監視する必要があります。 これは、特に以前の利尿投与の背景に対して顕著な、最初の用量の現象を発症する可能性があるために必要である。
次の1または2週間の間に、用量は一日一回2mgに増加させることができます。 必要に応じて、血圧の所望の低下を達成するためには、薬物を服用する患者の反応の重症度に応じて、4mg、8mg、および最大16mgまでの均一な間隔を観察し、徐々に日用量を増加させるべきである。
通常、用量は2-4mg1回/日である。
利尿剤または他の降圧剤が治療に加えられる場合、医師の監督下でさらに滴定して、患者の状態に応じてAlfadoxの用量を調整する必要がある。
Alfadoxによる治療が数日間中断された場合、薬物の使用は初期投与量から再開されるべきである。
高齢患者での使用。 線量の調節は要求されません。
腎不全での使用。 腎不全患者のドキサゾシンの薬物動態は変化せず、薬物自体は既存の腎機能障害を悪化させないので、そのような患者では正常用量で使用される。
肝不全での使用。 注意する必要があります("特別な指示"を参照してください)。
子供の使用。 子供にAlfadoxを使用した経験はありません。
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キナゾリン、ドキサゾシンまたは薬物の補助成分のいずれかに対する過敏症,
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良,
18歳のときのことです。,
このカテゴリーの患者の経験不足による重度の肝不全,
尿路感染症,
アンリア,
進行性腎不全,
低血圧および起立性障害の傾向(既往症を含む),
上部尿路の付随する閉塞,
膀胱の石。
注意して: 僧帽弁および大動脈狭窄症,増加した微小な排出を伴う心不全,肺塞栓症または滲出性心膜炎による右心室不全,低充填圧を伴う左心室不全,脳circulatory環障害,高齢者,5型のホスホジエステラーゼ阻害剤との併用(PDE-5),症候性低血圧のため,肝不全が発生することがあります.
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副作用の頻度は、以下の分類に従って提示される:非常に頻繁に—≥10%、しばしば—≥1%および<10%、まれに—≥0.1%および<1%、まれに—≥0.01%および<0.1%、ごくまれに—<0.01%。
BPH
対照臨床試験によると、BPH患者は動脈性高血圧の患者と同じ副作用を有していた。
この薬の市販後の使用により、以下の有害反応が報告されている。
造血系およびリンパ系から: 非常にまれに—白血球減少症、血小板減少症。
聴覚器官および前庭装置の部分について: まれに-耳鳴り。
視覚器官の部分に: しばしば-色知覚の違反、まれに-アトニックアイリス症候群。
胃腸管から: しばしば-腹痛、下痢、消化不良、口腔粘膜の乾燥、まれに-鼓腸、便秘、嘔吐。
肝臓から: 非常にまれに—胆汁うっ滞、肝炎、黄疸。
免疫システムの部分で: 非常にまれに-アナフィラキシー反応。
実験室パラメータ: まれに-体重の増加、ごくまれに-肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。
代謝の側面から: まれに-食欲不振。
筋骨格系から: まれに-関節痛、背中の痛み、筋肉のけいれん、筋力低下、筋肉痛。
中枢神経系および末梢神経系から: しばしば-感覚異常、まれに-知覚低下、振戦。
精神の側から: しばしば-攪拌、不安、不眠症、まれに-うつ病。
尿路から: まれに-排尿の増加、多尿、尿失禁、ごくまれに-排尿障害、血尿、夜間頻尿。
生殖器系の部分で: 非常にまれに—女性化乳房、インポテンス、持続勃起症、非常にまれに—逆行性射精。
呼吸器系から: しばしば-息切れ、鼻炎、まれに-咳、鼻血、非常にまれに-既存の気管支痙攣の悪化。
皮膚から: まれに-脱毛症、かゆみ、皮膚発疹、紫斑病、ごくまれに-蕁麻疹。
CCC側から: まれに-顔の皮膚への血液のフラッシュ、血圧の顕著な低下、姿勢低血圧。
その他: まれに-様々な局在化の痛み。
動脈性高血圧
Alfadoxの対照臨床試験では、最も一般的な副作用は、姿勢のタイプ(時には失神に関連する)または非特異的に起因する可能性のあるものであり、これには
聴覚器官および前庭装置の部分について: しばしば-めまい。
胃腸管から: しばしば-吐き気。
中枢神経系および末梢神経系から: 非常に頻繁に-めまい、頭痛、しばしば-姿勢めまい(最初の用量を服用した後、血圧の著しい低下が発症することがあり、重度の症例では、特に横臥位から立位または座位への急速な移行を伴う起立性めまい、眠気を引き起こす可能性がある)。
呼吸器系から: しばしば-鼻炎。
その他: しばしば-無力症、下肢の浮腫、疲労、衰弱。
動脈性高血圧症の患者におけるアルファドックスのマーケティング使用中に以下の有害反応が観察されたが、一般に、この薬剤による治療がない場合、しばしば頻脈、動悸、胸痛、まれに狭心症、心筋梗塞および不整脈、ごくまれに徐脈、脳circulation環障害などの症状が観察されることがある。
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症状: 血圧の顕著な低下、時には失神を伴う。
治療: すぐに患者を背中に寝かせ、必要に応じて脚を持ち上げて対症療法を行う必要があります。 血漿タンパク質へのドキサゾシンの結合は高いので、透析は効果がない。
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BPH
BPHの症状を有する患者へのドキサゾシンの投与は、尿力学的パラメータの有意な改善および疾患の症状の発現の減少をもたらす。 薬物のこの効果は、選択的アルファ遮断と関連している1-前立腺の間質およびカプセル、膀胱の首に位置するアドレナリン受容体。
ドキサゾシンは1Aアルファサブタイプの有効なブロッカーであるために示されていました1-すべてのサブタイプの約70%を占めるアドレナリン受容体、アルファ1-前立腺に位置するアドレナリン受容体。 これはBPH患者におけるその効果を説明する。
ドキサゾシンによる治療の支持効果およびその安全性は、薬物の長期使用(例えば、最大48ヶ月)によって証明されている。
動脈性高血圧
動脈性高血圧症の患者におけるドキサゾシンの使用は、OPSSの減少の結果として血圧の有意な低下をもたらす。 この効果の出現は、選択的アルファ遮断と関連している1-血管ネットワークに位置するアドレナリン受容体。 一日一回薬を服用すると、臨床的に有意な降圧効果が24時間持続し、血圧が徐々に低下し、最大効果は通常、経口薬を服用してから2-6時間観察される。 動脈性高血圧症の患者では、ドキサゾシンによる治療中の血圧は、仰臥位および立位で同じであった。
これは、非選択的アルファとは対照的に、ことに留意されたいです1-ドキサゾシンによる長期治療を伴うアドレナリン遮断薬、薬物に対する耐性は発達しなかった。 維持療法中、血漿レニン活性の増加および頻脈はまれである。
ドキサゾシンは、血中脂質プロファイルに有益な効果をもたらし、総コレステロールに対するHDLの比率を有意に増加させ、総トリグリセリドおよび総コレステロールの含有量を有意に減少させる。 これに関して、利尿薬およびβ遮断薬よりも利点があり、これらのパラメータに好影響を与えない。 動脈性高血圧および血中脂質プロファイルとCHDとの確立された関連を考慮すると、ドキサゾシン投与の背景に対する血圧および脂質濃度の正常化
ドキサゾシンによる治療は,左室肥大の退行,血小板凝集の阻害,および組織プラスミノーゲン活性化剤の活性の増加をもたらすことが観察された。 さらに、doxazosinは損なわれたブドウ糖の許容の患者の増加のインシュリンの感受性に示されていました。
ドキサゾシンは副作用がなく、気管支喘息、真性糖尿病、左心室不全および痛風の患者に使用することができる。
リサーチ in vitro 彼らは6'-および7'-ドキサゾシンのヒドロキシ代謝産物のantioxidant特性を5ミリモルの濃度で示した。
動脈性高血圧症の患者で実施された対照臨床試験では、ドキサゾシンによる治療は勃起機能の改善を伴った。 さらに、ドキサゾシンで治療された患者は、降圧剤で治療された患者よりも勃起不全の頻度が低かった。
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治療用量で経口投与後、ドキサゾシンはよく吸収され、Tマックス 血レベルは約2時間に達します。
ドキサゾシンは血漿タンパク質に約98%結合している。
ドキサゾシン代謝の主要経路はO-脱メチル化およびヒドロキシル化である。
血漿からの排除は二相性であり、最終的なTは二相性である1/2 あなたは薬を処方することができます22時間、1回の日。 ドキサゾシンは活性な生体内変換を受け、用量の5%未満のみが変化しないで排泄される。
患者の特別なグループでの使用
薬物動態学的研究によれば、高齢患者および腎不全患者において、薬物の薬物動態は正常な腎機能を有する若年患者の薬物動態と有意に異ならない。
肝機能障害を有する患者では、肝代謝を変化させる可能性のある薬物(例えば、シメチジン)の効果に関するデータは限られている。 中等度の肝障害を有する12人の患者における臨床試験では、ドキサゾシンの単回投与は、AUCの43%増加および真の口腔クリアランスの40%減少と関連 肝機能障害を有する患者に、ドキサゾシンおよび肝臓で完全に生体内変換される他の薬物を処方する際には注意が必要である("特別な指示"を参照)。
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- アルファ1-アドレナリンブロッカー[]
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一部の患者におけるAlfadoxとPDE-5阻害剤との併用は、症候性低血圧を引き起こす可能性がある("特別な指示"を参照)。
血漿中のドキサゾシンのほとんど(98%)はタンパク質に結合している。 ヒト血漿の研究の結果 in vitro 証拠は、ドキサゾシンがタンパク質ジゴキシン、ワルファリン、フェニトインまたはインドメタシンへの結合に影響を与えないことを示唆している。
臨床実practiceでは、Alfadoxは、チアジド系利尿薬、フロセミド、β遮断薬、抗生物質、経口投与のための血糖降下薬、尿酸抑制剤および抗凝固剤との相互作用の兆候な
Nsaid(特にインドメタシン)、エストロゲン、およびsympathomimeticsは、ドキサゾシンの降圧効果を低下させる可能性がある。
ドキサゾシンは、エピネフリンのα-アドレナリン刺激効果を排除し、頻脈および動脈低血圧の発症につながる可能性がある。
肺高血圧症の治療のためにシルデナフィルと併用すると、起立性低血圧のリスクが増加する。
アルファドックスを1mg/日の用量で4日間、400mgの用量でシメチジンと組み合わせて2回使用すると、平均AUC値が10%増加し、平均Cレベルが統計的にマックス 血漿および平均Tにおいて1/2 ドキサゾシン シメチジンを服用している間のドキサゾシンの平均AUC値の同様の10%の増加は、プラセボと比較してドキサゾシンの平均AUC値の変動性(27%)内にある。
他の抗高血圧薬と同時に使用すると、その作用の重症度が高まります(用量調整が必要です)。
他のα-アドレナリン作動性遮断薬と同時に服用することはお勧めしません。
肝臓におけるミクロソーム酸化の誘導物質と同時に使用すると、ドキサゾシンの有効性を高め、阻害剤でそれを減少させることが可能である。
However, we will provide data for each active ingredient