3-TC/AZT ELEA

各フィルムコーティングされた薬剤には、300mgのアバカビル（塩酸として）、150mgのラミブジンおよび300mgのジドブジンが含まれています。

賦形剤の完全なリストについては、第6.1項を参照のこと。

Abacavir/Lamivudine/Zidovudineは人間の免疫不全のウイルス(HIV)に感染させる成人患者の処置のために示されます（セクション4を見て下さい.4および5.1). この固定された組み合わせは、同じ用量で別々に使用される三つの成分（アバカビル、ラミブジンおよびジドブジン）を置き換えます. 治療の最初の6-8週間は、アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンを別々に摂取して治療を開始することが推奨される（セクション4を参照）。.4). この固定された組み合わせの選択は、治療の遵守のための潜在的な基準だけでなく、とりわけこれらの三つのヌクレオシド類似体を服用すること

Abacavir/Lamivudine/Zidovudineの利点のデモンストレーションは決してまたは少し抗レトロウイルス療法を持っていない病気の非進行期の患者で行われた調査の結果に主に基づいています。 高いウイルス量（>100,000ダイニングスペース/ml)の患者では、この治療法の選択に特別な注意を払う必要があります（セクション5.1参照）。

利用可能なデータから、これら三つのヌクレオシドの固定結合で得られたウイルス学的抑制は、特にブーストプロテアーゼ阻害剤または非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤を含む他のマルチ療法で得られたものよりも低い可能性があることが表示されます

アバカビルによる治療を開始する前に、hla-B*5701は、民族性にかかわらず、すべてのHIV感染患者においてスクリーニングされるべきである（セクション4.4参照）。 Abacavirはhla-B*5701対象のいい。 。

Abacavir/Lamivudine/Zidovudineは人間の免疫不全のウイルス(HIV)に感染させる成人患者の処置のために示されます（セクション4を見て下さい.4および5.1). この固定された組み合わせは、同じ用量で別々に使用される三つの成分（アバカビル、ラミブジンおよびジドブジン）を置き換えます. 治療の最初の6-8週間は、アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンを別々に摂取して治療を開始することが推奨される（セクション4を参照）。.4). この固定された組み合わせの選択は、治療の遵守のための潜在的な基準だけでなく、とりわけこれらの三つのヌクレオシド類似体を服用すること

Abacavir/Lamivudine/Zidovudineの利点のデモンストレーションは決してまたは少し抗レトロウイルス療法を持っていない病気の非進行期の患者で行われた調査の結果に主に基づいています。 高いウイルス量（>100,000ダイニングスペース/ml)の患者では、この治療法の選択に特別な注意を払う必要があります（セクション5.1参照）。

利用可能なデータから、これら三つのヌクレオシドの固定結合で得られたウイルス学的抑制は、特にブーストプロテアーゼ阻害剤または非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤を含む他のマルチ療法で得られたものよりも低い可能性があることが表示されます

アバカビルによる治療を開始する前に、hla-B*5701は、民族性にかかわらず、すべてのHIV感染患者においてスクリーニングされるべきである（セクション4.4参照）。 Abacavirはhla-B*5701対象のいい。 。

末期腎不全の患者。

ジドブジンの存在により、ABACAVIR/LAMIVUDINE/ZIDOVUDINE MYLAN300mg/150mg/300mgフィルムコーティングされた薬剤は、異常に低いニュート数の患者には多いである (

Abacavir、lamivudineおよびzidovudineとの使用のための特別な思そして語は次記述されています。 アバカビル/ラミブジン/ジドブジンの 過敏症反応（4.8項も参照) :

アバカビルは、発熱および/または発疹、ならびに多臓器関与を反映する他の症状を特徴とする過敏反応（セクション4.8参照）のリスクと関連している。 アバカビルによる過敏反応が観察されている

Hla-B*5701対象子を有する患者では、アバカビルに対する経過反応を発現するリスクが高い。 但し、abacavirへのhypersensitivity反作用はこの対立遺伝子を運ばないしかし低頻度の患者で報告されました。

したがって、以下の推奨事項を守る必要があります :

*ののHLA-B*5701の。 。

*Abacavir/lamivudine/zidovudineはabacavirによる前の処置の間にabacavirのhypersensitivity反作用を疑われるhlab*5701陽性またはHla-B*5701陰性の患者で決して始められるべきではないです。

*Hla-B*5701対立遺伝子が存在しない場合でも、過敏反応が疑われる場合は、Abacavir/lamivudine/zidovudineを直ちに中止する必要があります。 過去の反応のアバカビル/ラミブジン/ジドブジンの中、、。 。

*疑われたhypersensitivity反作用に関連してabacavir/lamivudine/zidovudineの中断の後で、abacavir/lamivudine/zidovudineまたはabacavirを含んでいる他のどの医薬品も決して再導入されるべきではないです。

*疑われたhypersensitivity反作用の後のabacavir含んでいる療法の再開は少数の時間以内の徴候の急速な再発で起因するかもしれません。 この再発は通常、最初のエピソードよりも重度であり、生命を脅かす低血圧および死につながる可能性がある。

*Abacavirの再開を避けるためには、疑われたhypersensitivity反作用の患者は残りのabacavir/lamivudine/zidovudineのタブレットを戻すように頼まれるべきです。

アバカビル過敏反応の臨床的記述

アバカビルへの高感度反作用は調整および一括後のー ー。 。 症状は通常、アバカビルによる治療の最初の六週間以内に起こる（発生する中央値は11日である）が、これらの反応は治療中にいつでも起こり得る。

アバカビルに対するほぼすべての過敏反応には、発熱および/または発疹が含まれる。 アバカビルに対する過敏反応の他の徴候および症状は、呼吸器および胃腸症状を含むセクション4.8に詳述されている。 注意してください、このような症状は、過敏反応と呼吸器疾患（肺炎、気管支炎、咽頭炎）または胃腸炎との間の診断エラーにつながる可能性があります。

この過敏反応に関連する症状は、継続的な治療によって悪化し、生命を脅かす可能性があります。 これらのババカビルが中である。 。

まれに、過敏性反応症状以外の理由でアバカビルを中止した患者は、アバカビルの再導入の数時間以内に生命を脅かす反応を経験した（セクション4.8 これらの患者におけるアバカビルの再開は、医療援助が容易に利用可能な環境で実施されるべきである。

乳酸アシドーシス

通常、肝腫大および脂肪肝に関連する乳酸アシドーシスは、ジドブジンの投与後に報告されている。 初期症状（症候性高ラクタート血症）には、軽度の消化器疾患（吐き気、嘔吐および腹痛）、全身mal怠感、食欲不振、体重減少、呼吸症状（急速および/または深呼吸）または神経学的症状（運動障害を含む）が含まれる。

乳酸アシドーシスは高い死亡率をもたらし、膵炎、肝不全または腎不全と関連し得る。

乳酸アシドーシスは、通常、数ヶ月、あるいは数ヶ月の治療後に現れる。

ジドブジンによる治療は、症候性の高ラクター血症および代謝/乳酸アシドーシス、進行性肝腫大、またはトランスアミナーゼの急速な上昇の場合に中止すべきである。

ジドブジンは、肝腫大、肝炎、または肝疾患および脂肪肝疾患（特定の薬物またはアルコールを含む）の他の既知の危険因子を有するすべての患者（肥満女性を含む）に特別な注意を払って投与されるべきである。 C型と共に、インターフェロンαおよびリバビリンで投与された患者は、特に毎にさらされている。

高リスク患者は注意深く監視されるべきである。

子宮内曝露に続くミトコンドリア機能障害

ヌクレオシドおよびヌクレオチド類似体は、スタブジン、ジダノシンおよびジドブジンで観察される最も顕著な効果で、ミトコンドリア機能に多かれ少なかれ深刻な影響を及ぼす可能性がある。. ミトコンドリアの機能障害は、子宮内および/またはヌクレオシド類似体に出生後にさらされた非HIV感染児で報告されており、その大部分はジドブジンを含む組み合わせであった。. 報告されている主な副作用は、血液学的障害（貧血、neut球減少症）および代謝障害（高ラクタターゼ血症、高脂血症）である). これらの副作用は頻繁にずっと一時的です. 遅発性の神経学的障害は、まれなケース（高張症、痙攣、行動障害）で報告されている). これらの神経学的障害の一過性または永続的な性質は、これまでに確立されていない. これらのデータは、未知の病因、特に神経学的症状の重度の臨床症状を有するヌクレオシドまたはヌクレオチド類似体に子宮内で暴露された子供にお. これらのデータは、HIVの母体胎児伝達の予防における妊婦における抗レトロウイルス療法の使用に関する現在の国家勧告を変えるものではない

リポアトロフィー

ジドブジンによる治療は、ミトコンドリアの毒性による皮下脂肪の減少と関連している. 脂肪萎縮症の発生率および重症度は、累積暴露に関連している. 表面、肢およびバトックで最も顕著であるこの脂肪質の損失はzidovudineなしの処置への転換にもかかわらず不可逆的であるかもしれません. 患者は、ジドブジンまたはジドブジン含有医薬品による治療中に脂肪萎縮症の徴候がないか定期的に監視する必要があります. 脂肪萎縮症の発症の疑いがある場合は、治療を別の治療に置き換えるべきである

体重および代謝パラメータ

増体重や血中脂質や糖値があることに抗レトロウイルス療法. このような変化は、疾患管理および生活様式に部分的に関連している可能性がある. 治療の効果がある脂質レベルの増加のためにいくつかのケースではよく確立されているが、体重増加と抗レトロウイルス療法との間に明確なリンク. 血中脂質およびグルコースレベルの監視は、既存のHIV治療勧告を考慮する必要があります. 脂質障害は、臨床像に従って管理されるべきである

血液学的有害反応

貧血、neut球減少症または白血球減少症（通常はneut球減少症に続発する、ジドブジンで治療された患者に起こり得る. これらの有害反応は、ジドブジン（1,200円-1,500mg/日）の最高用量および治療前の骨髄不全の患者、特にHIV感染の進行段階においてより一般的である. したがって、Abacavir/Lamivudine/Zidovudineで治療された患者では、血液学的パラメータを注意深く監視する必要があります（セクション4参照.3). これらの血液学的障害は、通常、治療の4-6週間の前に観察されない. 病気の進行期の症候性患者では、通常、治療の最初の学期の間に少なくとも15日ごとに血液学的制御を行い、その後少なくとも毎月を行うことが

疾患の初期段階で治療された患者では、血液学的有害反応はまれである。 患者の一般的な状態に応じて、血液学的モニタリングは、例えば毎月または四半期ごとに、より少ない頻度であり得る。 千Abacavir/Lamivudine/Zidovudine Mylanの処置の間に起こる厳しい貧血症またはmyelosuppressionの場合には、または既存の骨髄の失敗（ヘモグロビンのレベル）の場合には

膵炎

私のまれなケースはabacavir、lamivudineまたはzidovudineと言われた患者で飲まれました。 助これらの薬物治療のそれぞれの責任とHIV感染の進化は正式に確立することはできませんでした。 アバカビル/ラミブジン/ジドブジンは直ちに中。 。

肝障害

HIVおよびb型肝炎感染の治療にラミブジンを併用する場合、B型肝炎の治療におけるラミブジンの使用に関する追加情報は、製品特性のラミブジ

アバカビル/ラミブジン/ジドブジンの日本的なものです。 。 アバカビル/ラミブジン/ジドブジンは、中等度または重度の肝障害を有する患者には推奨されない（セクション4.2および5.2参照）。

慢性b型肝炎またはC型肝炎を有し、併用抗レトロウイルス療法で治療された患者は、重度および潜在的に致命的な肝有害反応を発症するリスクB型肝炎またはC型肝炎に対する抗ウイルス療法を同時投与する場合は、これらの医薬品の製品特性（SPC）の概要を参照してください。

B型肝炎ウイルスと共感染した患者でAbacavir/Lamivudine/Zidovudineが中止された場合、lamivudineの中止は肝炎の重度の悪化をもたらす可能性があるため、肝機能およびHBV複製マーカーの定期的なモニタリングが推奨される（ラミブジンＳＰＣを参照）。

既存の肝機能障害（活動性慢性肝炎を含む）を有する患者は、抗レトロウイルス併用療法中に肝機能異常の頻度が高く、適切に監視されるべきである。 これらの患者では、肝疾患の悪化が確認された場合、治療の中止または中止が考慮されるべきである。

BCCイイルスに共同した者

貧血のリスクが高いため、リバビリンとジドブジンの併用は推奨されません（セクション4.5参照）。

小児人口

アバカビル/ラミブジン/ジドブジンは小粒および小での。 。 さらに、そのような患者では、過敏反応を評価することが特に困難である。

免疫回復症候群

併用抗レトロウイルス療法の開始時に重度の免疫不全を有するHIV感染患者では、無症候性または残留日和見感染に対する炎症反応が起こり、重篤な. このような反応は、併用抗レトロウイルス療法の開始後の最初の数週間または数ヶ月で従来から観察されている. 関連する例は、サイトメガロウイルス肺膜炎症、一般化および/またはローカライズされたマイコバクテリア症、およびニューモシスチスjirovecii pneumopathiesです。 任意の炎症症状を評価し、必要に応じて治療を開始する必要があります. 自己免疫疾患（バセドウ病など）の症例は、免疫回復の文脈でも報告されている

骨壊死

病因は多因子性（コルチコステロイドの使用、アルコール消費、重度の免疫抑制、高い体格指数を含む）と考えられている。 ペ骨壊死の症例は、特に進行したHIV関連疾患および/または長期併用抗レトロウイルス療法を有する患者において報告されている。 患者は骨および関節痛、接合所のの。 。

日和見感染

他の抗レトロウイルス療法と同様に、Abacavir/Lamivudine/Zidovudine MylanがHIV感染を治癒しないこと、およびHIV感染の経過に関連する日和見感染またはその他の合併症の発症患者はまた、HIV感染患者の管理経験のある医師によって注意深く監視されるべきである。

心筋梗塞

観察の調査は心筋梗塞とアバカビル間の連合を示しました. 調査された被験者は、主に以前に抗レトロウイルス薬で治療された患者であった. 臨床試験からのデータは、限られた数の心筋梗塞を明らかにしており、このリスクのわずかな増加を排除することはできません. 全体的に、観察コホートと無作為化試験から利用可能なデータは矛盾しており、実際にはアバカビル治療と心筋梗塞リスクとの因果関係を確認または反. これまでに、このリスクの可能性のある増加を説明する生物学的機構は同定されていない. Abacavir/Lamivudine/Zidovudineの規定はすべての変更可能な危険率（例えば煙ること、高血圧およびhyperlipidaemia）を減らす手段と一緒に伴われるべきです)

送信

抗レトロウイルス療法のウイルス学的有効性は、HIVの性的伝達のリスクを有意に低減することが示されているが、残留リスクを排除することはで注意事項を必ずれに従って国債を防止。

薬物相互作用

今日まで、NNRTIsまたはPIと同時投与されたAbacavir/Lamivudine/Zidovudineの有効性および安全性に関するデータは不十分である（セクション5.1参照）。

ABACAVIR/LAMIVUDINE/ZIDOVUDINE MYLAN300mg/150mg/300mgのフィルム上塗を施してあるタブレットは他のlamivudine含んでいる医薬品またはemtricitabine含んでいる医薬品と取られるべきではないです。

スタブジンおよびジドブジンの（4.5参照）。

ラミブジンとクラドリビンの組み合わせは推奨されません（セクション4.5参照）。

アバカビル/ラミブジン/ジドブジンマイランにはナトリウムが含まれています

この塩を含む以下の1mmolナトリウム(23mg)／タブレット、すなわち本質的的には"実験です。

安全性プロファイルの概要アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンでHIV感染を治療する場合、別々にまたは組み合わせて投与される有害反応が報告されている。 アバカビル/ラミブジン/ジドブジンマイラン300mg/150mg/300mgフィルムコーティングギアバカビル、ラミブジンおよびジドブジンを含むため、これらの分子に関連する有

各活性物質によって報告された有害反応の要約表

Abacavir、lamivudineおよびzidovudineと報告される不適切な反作用は表1いい。 。 それらは、システムおよび器官および絶対頻度によって分類される。. 周波数は、次のカテゴリによって定義されます：非常に一般的な（>1/10）、一般的な（>1/100へ1/1000へ1/10000へ

表1:アバカビル/ラミブジン/ジドブジンマイランの三つの成分のそれぞれで報告された副作用。 アバカビルラミブジンジドブジン重要：アバカビルに対する過敏症に関する情報については、以下の情報および"いくつかの副作用の説明"のセクショ »

アバカビル血液学的障害およびリンパ系障害に対する過敏症：neut球減少症、貧血（時には重度の両方）、血小板減少症。

非常にまれな：赤芽球減少症。 共通:貧血症、neut球減少症および白血球減少症。

珍しい：骨髄形成不全を伴う血小板減少症および汎血球減少症。

珍しい：赤芽球減少症。

非常にまれな：再生不良性貧血。 免疫システム障害の一般的な:過敏症. 代謝および栄養障害の一般的な：拒食症

非常にまれな：乳酸アシドーシス非常にまれな：乳酸アシドーシスまれな：食欲不振、低酸素血症の非存在下での乳酸アシドーシス。 精神障害まれな：不安、うつ病神経系障害一般的な：頭痛。 共通:頭痛、不眠症。

非常にまれな：末梢神経障害（感覚異常）。 非常に一般的な：頭痛。

共通：めまい。

まれに：不眠症、感覚異常、眠気、知的視力の低下、痙攣。 まれな心臓障害：心筋症。 一般的な呼吸器、胸部および縦隔障害：咳、鼻症状。 珍しい：呼吸困難。

珍しい：咳。 一般的な胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢。

珍しい：膵炎。 共通:悪心、嘔吐、腹部の苦痛、下痢。

まれに：高アミラーゼ血症、膵炎。 非常に一般的な：吐き気。

公有地:嘔吐、腹部の苦痛および下痢。

珍しい：鼓腸。

まれに：口腔粘膜の色素沈着、味覚障害、消化不良、膵炎。 （Ast、alt）。

珍しい：肝炎。 共通:レバー酵素およびビリルビンの上昇した血レベル。

まれ：脂肪症を伴う重大な肝腫大などの肝異常。 一般的な皮膚および皮下組織障害：発疹（全身症状なし）。

非常にまれな：多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群およびライエル症候群。 共通:発疹、脱毛症。 ほしい:発症および掻痒。

まれな：爪と皮膚の色素沈着、蕁麻疹および発汗。 一般的な筋骨格系および全身性障害：関節痛、筋肉障害。

レア：横紋筋融解症。 共通:筋肉痛。

珍しい：ミオパチー。 腎臓および尿路障害はまれである：頻尿。 生殖器官および乳房障害はまれである：女性化乳房。 一般的な障害および投与部位の状態：発熱、嗜眠、疲労。 共通:疲労、倦怠感、熱。 共通：倦怠感。

珍しい：発熱、一般的な痛みおよび無力症。

珍しい：悪寒、胸痛およびインフルエンザ様症候群。

表に記載されている効果のほとんどは、アバカビルに対する過敏反応を有する患者において頻繁に起こる（吐き気、嘔吐、下痢、発熱、嗜眠、発疹）。. したがって、これらの症状のいずれかの患者では、過敏反応の存在を注意深く調査する必要があります（セクション4参照.4). 多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群またはライエル症候群の症例は、アバカビルに対する過敏反応の仮説を排除することができなかったが、ごくまれに報告されている。. これらの、アバカビルを含む植物は

いくつかの副作用の説明 :

アバカビルに対する過敏症

アバカビルに対する過敏反応に関連する徴候および症状を以下に列挙する。 これらは、臨床試験または市販後のフォローアップ中に同定されている。 過敏反応を有する患者の少なくとも10％で報告された有害反応は太字で現れる。

過敏反応を有するほとんどすべての患者において、症候群には発熱および/または発疹（通常は黄斑丘疹または蕁麻疹）が含まれる). しかし、一部の患者は発熱や発疹のない反応を経験した. 過敏症を示唆するその他の症状には、嗜眠および倦怠感などの胃腸、呼吸器または全身症状が含まれる.

この過敏反応に関連する症状は、さらなる治療によって悪化し、生命を脅かす可能性があります

過敏性反応後のアバカビル療法の再開は、数時間以内に症状の急速な再発をもたらす。 この再発は通常、最初のエピソードよりも深刻であり、生命を脅かす低血圧につながり、死につながる可能性があります。 まれに、アバカビル療法の再開後に、アバカビル療法の中止前に過敏反応を示唆する症状（上記参照）の一つしかなかった患者にも同様の反応が起こ

ジドブジンで報告された血液学的効果 :

貧血、好中球減少および白血球減少、より高用量でより一般的な（1 200 – 1 500 mg/日）およびHIVに感染した患者（特に治療前の骨髄不全の患者）、特にCD4リンパ球が100/mm3未満の被験者においては、HIVに感染した患者である。 線量の削減または中止が必要な場合があります（4.4項参照）。 貧血は輸血を必要とする場合があります。

Neut球減少症の発生率は、ジドブジン療法の開始時に好中球、ヘモグロビンおよびビタミンB12の低レベルの患者においても高い。

乳酸アシドーシス :

乳酸アシドーシスの症例,時には致命的な,通常、重度の肝腫大および脂肪肝に関連付けられています,ジドブジンの投与後に観察されています(セクション4.4を参照してください).

リポアトロフィー

ジドブジンによる治療は、顔面、四肢および臀部における皮下脂肪の最も目に見える損失と関連している。 アバカビル/ラミブジン/ジドブジンのリポアトロフィーの、、。 。 脂肪萎縮症の実績のある開発がある場合は、abacavir/lamivudine/zidovudineによる治療を継続すべきではありません（セクション4.4参照）。

代謝パラメータ

増体重や血中脂質や糖値があることに抗レトロウイルス療法(第4.4).

免疫回復症候群 :

併用抗レトロウイルス療法の開始時に重度の免疫不全を有するHIV感染患者では、無症候性または残留日和見感染に対する炎症反応が起こり得る。 自己免疫疾患（バセドウ病など）の症例は、免疫回復の文脈でも報告されている

骨壊死 :

骨壊死の症例は、特に既知の危険因子、進行したHIV関連疾患または長期併用抗レトロウイルス療法を有する患者において報告されている。 それらの発生頻度は知られていません（4.4節を参照）。

副作用の疑いの報告

薬物の承認後に疑われる有害反応を報告することは重要である。 それは薬剤の利点/危険の比率の連続的な監視を可能にする。 医療専門家は、有害反応の疑いがある場合は、国家報告システムを通じて報告します：国立医薬品安全庁（ANSM）および地域ファーマコビジランスセンターのネットワーク-ウェブサイト：www.ansm.sante.fr-----

吸収

経口投与後、アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンは、胃腸管において迅速かつ効果的に吸収される。 成人では、アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンの経口投与後の絶対バイオアベイラビリティは、それぞれ約83％、80-85％および60-70％である。

HIV-1感染患者における薬物動態学的研究では、ラミブジン-ジドブジン併用錠剤およびアバカビル錠の同時投与後のアバカビル、ラミブジンおよびジドブジンの定常状態薬物動態学的パラメータは、アバカビル/ラミブジン/ジドブジン単独の投与後に測定されたものと同等であった。 これらのパラメータは，アバカビル／ラミブジン／ジドブジンを受けた健康なボランティアにおける生物学的同等性研究で得られたものと同等であった。

ある研究では、アバカビル/ラミブジン/ジドブジン錠とアバカビル300mg錠-ラミブジン150mg錠-ジドブジン300mg錠の同時投与との間の生物学的同等性. また、吸収速度および吸収速度に及ぼす食物の影響も研究された. AUC0-γおよびCmaxに基づく生物学的同等性は、アバカビル/ラミブジン/ジドブジンと同時投与アバカビル300mg錠-ラミブジン150mg錠-ジドブジン300mg錠. 食品は、アバカビル/ラミブジン/ジドブジンの吸収速度を低下させ、Cmax（平均：18-32％）およびTmaxの伸長（約1時間）ではなく、吸収速度（AUC0-γ）を減少させる。). これらの変更は本質的に関連して起こされないし、abacavir/Lamivudine/Zidovudineを管理するとき法の制限は許されません。

推奨用量（一日二回一錠）でのアバカビル/ラミブジン/ジドブジンの投与後の患者におけるアバカビル、ラミブジンおよびジドブジンの平均定常血漿Cmax値は、それぞれ3.49µg/ml（45％）、1.33µg/ml（33％）および1.56µg/ml（83％）である。 %). 対応するCminの価値はabacavirのために確立できませんでした:lamuvudineのための0.14µg/ml（CV:70%）および0.01µg/ml（CV:64%）zidovudineのためのあります. 12時間の投薬間隔にわたるabacavir、lamivudineおよびzidovudineのカーブの下の区域の平均値（CV）はそれぞれ6.39μgです.h/ml（31％）、5.73μg。h/ml（31））および1.50μg。ml（47 %)

ラミブジンと同時に、ジドブジンのcmax（28％）の中等度の添加が認められた。 しかしながら、（（AUC）。 。 ジドブジンはラミブジンの薬物動態に影響を及ぼさない。 ジドブジン（20％）およびラミブジン（35％）のcmaxの減少は、アバカビルで起こされた。

配布

アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンの内注入後、平均分布容量はそれぞれ0.8l/kg、1.3l/kgおよび1.6l/kgである。 治療用量では、ラミブジンは線形の薬物動態を示す。 主な血漿タンパク質であるアルブミンへのラミブジンの結合は低い。 (

結合部位の変位を含む相互作用は、アバカビル/ラミブジン/ジドブジンとはほとんどありません。

データは、アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンが血液髄膜障壁を介して中枢神経系（CNS）を通過し、脳脊髄液（CSF）に拡散することを示している。 経口投与の二から四時間後、ラミブジンおよびジドブジンの平均CSF/血清比は、それぞれ約0.12および0.50である。 ラミブジンCNS浸透の真の意義と臨床的利益との関係は知られていない。

アバカビルの調査は30%と44%間ののアバカビルCSF/ほしょうAUCの比率を示しました。 ピーク濃度について測定された値は、アバカビルを回収したときのアバカビルIC50値（0.08μg/mlまたは0.26μm）よりも高い600mgである。

バイオトランスフォーメ

ラミブジンは代謝が悪い。 それは本質的に変化しない形態の分泌によって起こる。 ラミブジンとの薬物代謝相互作用の可能性は、限られた肝代謝（5-10％）および低い血漿結合率のために低い。

ジドブジンの5'-glucuronoconjugated混合物は血しょうおよび尿で見つけられる主要な代謝物質です。 それは腎臓によって排泄される管理された線量のおよそ50-80%を占めます。 ジドブジン、3'-アミノ3'-デオキシチミジン（AMT）の別の物質は、室内後に同定された。

アバカビルは死にレバー。 。 投与された用量の約2％は、腎臓レベルで変化しないで排泄される。 ヒトでは、アバカビルは主にアルコールデヒドロゲナーゼおよびグルクロニルトランスフェラーゼによって代謝される。 これは、5'-カルボン酸および5'-グルクロニドの形成をもたらし、これは尿中に見出される投与用量の約66％を占める。

排除

ラミブジンの除去半減期は5-7時間である。 ラミブジンの平均全身クリアランスは約0.32l/H/kgであり、有機陽イオン輸送システムによる主に腎除去（>70％）である。 腎不全の研究では、腎機能が損なわれるとラミブジンの排除が損なわれることが示されている。 用量は、クレアチニンクリアランス≥50ml/分の患者で減少させるべきである（セクション4.2を参照）。

静脈内ジドブジンを用いた研究に基づいて、平均末端半減期は1.1時間であり、平均全身クリアランスは1.6l/H/kgである。 ジドブジンの腎クリアランスは0.34l/H/kgの範囲であり、腎レベルでの糸球体濾過および活性尿細管分泌機構を示す。 ジドブジン濃度は、進行した腎障害を有する患者で増加する。

アバカビルの平均半減期は約1.5Hであり、アバカビルの反復用量（300mg、2回/日）に続いて、アバカビルの有意な蓄積は観察されなかった。 アバカビルの排除は、肝臓の代謝によって起こり、続いて尿中の代謝産物の排泄が優先的に起こる。 尿中レベルでは、未変化のアバカビルおよび様々な代謝産物が投与された用量の約83％を占め、残りは糞便中で排除される。

特殊集団

肝障害

アバカビル，ラミブジンおよびジドブジンを別々に用いた薬物動態データを得た。 肝硬変患者では、限られたデータは、ジドブジンの蓄積が減少したグルクロン複合作用による肝障害を有する患者で起こり得ることを示唆している。 中等度から重度の肝障害を有する患者からのデータは、ラミブジンの薬物動態が肝機能障害によって有意に影響されないことを示している。

アバカビルは死にレバー。 。 アバカビルの薬物動態は、軽度の肝障害（子Pughスコア5-6）を有する患者において研究されており、600mgの単回投与を受けている

腎不全

ラミブジンの観察された除去半減期は5-7時間である。 ラミブジンの平均全身クリアランスは約0.32l/H/kgであり、有機陽イオン輸送システムによる主に腎除去（>70％）である。 腎不全の研究では、腎機能が損なわれるとラミブジンの排除が損なわれることが示されている。

静脈内ジドブジンの研究に基づいて、平均末端半減期は1.1時間であり、平均全身クリアランスは1.6l/H/kgである。 ジドブジンの腎クリアランスは0.34l/H/kgの範囲であり、腎レベルでの糸球体濾過および活性尿細管分泌機構を示す。 ジドブジン濃度は、進行した腎障害を有する患者で増加する。

アバカビルは主に肝臓レベルで代謝され、投与された用量の約2％が尿レベルで変化しないように排泄される。 末期腎不全患者におけるアバカビルの薬物動態は、正常な腎機能を有するものと同様である。 したがって、腎障害を有する患者では用量の減少は必要ではない。

腎機能障害（クレアチニンクリアランス≥50ml/分）を有する患者では、ラミブジンおよびジドブジンの用量を調整する必要があるため、アバカビル、ラミブジンおよびジドブジンを別々に投与することが推奨される。 アバカビル/ラミブジン/ジドブジンの投与は、末期腎疾患の患者には禁忌である（セクション4.3参照）。

高齢者

65歳以上の患者では、薬物動態データは入手できません。