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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
上部感染症。 ( ⁇ 頭炎。, ⁇ 炎。) そして下。 (細菌とSARS。, 気管支炎。) 気道。, LOR臓器。 (平均中耳炎。, 副鼻腔炎。) 皮膚と軟部組織。 (面。, ⁇ 疹。, 中古感染皮膚科。) ⁇ 尿生殖管。 (合併症のない尿道炎および/または子宮 ⁇ 管炎。) ライム病。 (治療紅斑。) 胃と十二指腸の病気。, ヘリコバクターピロリに関連。 (併用療法の一部として。).
軽度から中程度の重症度からリストされた微生物の敏感な株によって引き起こされる感染症の治療:。
急性細菌性副鼻腔炎が引き起こした。 Haemophilus influenzae、Moraxella catarrhalis。 または。 Streptococcus pneumoniae;。
地域肺炎が引き起こした。 クラミドフィラ肺炎、インフルエンザ菌、マイコプラズマ肺炎。 または。 Streptococcus pneumoniae。 (経口療法が可能である場合)。.
内部、。 食べた後、2時間前または2時間後に少なくとも1時間。. Zmaxによる抗菌療法の全コースは、2 gの用量での1回限りの内向き摂取を示唆しています。.
ボトルの内容物は60 mlの水に溶けます。. 使用前に、彼らはよくぼやけ、一度中に入れます。.
過敏症(h。. 他のマクロライドへ)、肝臓および/または腎不全、母乳育児、1歳までの乳児年齢。.
アジスロマイシン、赤血球増加症、マクロライドまたはセトリド抗生物質に対する過敏症;。
重度の肝不全。.
12歳以下の子供におけるZmaxの使用の有効性と安全性は研究されていません。.
注意して :。
肝機能障害(i.to. アジスロマイシンは主に肝臓に由来します);。
末期腎不全(10 ml /分未満の ⁇ 過速度を含む)、t.to。. そのような患者で薬物を使用した経験は限られています。
不整脈(QT間隔の伸びと心室性不整脈の発生が可能です)。.
神経系と感覚の側面から:。 ≤1%-めまい、頭痛、眠気;子供-運動過多、不安、神経症、睡眠障害。.
心血管系と血液(血繁殖、止血)から:。 ≤1%-心拍、胸の痛み。.
LCDの側面から:。 下 ⁇ (5%)、吐き気、腹痛(3%); ≤1%-消化不良、気象、 ⁇ 吐、メレナ、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝トランスアミナーゼの活動の増加;子供-便秘、食欲不振、胃炎。.
⁇ 尿生殖器系から:。 ≤1%- ⁇ カンジダ症、ヒスイ。.
アレルギー反応:。 発疹、光増感、クインカの腫れ。.
その他:。 子供の疲労の増加-結膜炎、かゆみ、じんま疹。.
2 gの用量でZmaxの薬物を1回服用すると、下 ⁇ /不安定な椅子(11.6%)、吐き気(3.9%)、腹痛(2.7%)、頭痛(1.3%)と ⁇ 吐(1.1%)。. Zmaxと比較薬の使用に関連する消化器疾患の頻度は、それぞれ17.2%と9.7%でした。. Zmaxを投与された患者における他の治療関連の望ましくない反応の頻度は1%を超えませんでした。.
Zmaxを服用している患者で1%未満の頻度で発生する不要なイベントを以下に示します。.
心血管系から:。 心拍、胸の痛み、不整脈。1 (含む. 心室頻脈および低血圧);まれ-QT間隔の延長。1 そして「ピロイト」のような外皮症)。.
消化器系から:。 便秘、消化不良、 ⁇ 腸、胃炎、口腔のカンジダ症、不安定な椅子、食欲不振。1 ⁇ 吐。1/下 ⁇ 。1、まれに脱水症、偽膜性大腸炎を引き起こす。1 ⁇ 炎。1言語の色の変化のまれなケース。1.
⁇ 尿生殖器系から:。 ⁇ 炎、間質性ヒスイ。1急性腎不全。1カンジダ症。1.
中枢神経系と末 ⁇ 神経系の側から:。 めまい、けいれん。1頭痛。1眠気。1多動。1緊張。1、興奮。1 そして失神。1攻撃的な反応。1 そして不安。1.
感覚の側から:。 味覚の倒 ⁇ 、聴覚障害。1 (含む. 難聴、難聴および/または耳鳴り)。.
肝臓と胆道から:。 肝機能障害。1 (肝炎および胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ を含む)、肝壊死のまれなケース。1 と肝不全。1それは時々死に至りました。.
アレルギー反応:。 発疹、かゆみ、じんま疹、関節痛。1腫れ。1、血管神経性腫れ。1、光線過敏反応。1;まれ-深刻な皮膚反応。1 (多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症を含む)、アナフィラキシー。1 (致命的な結果をもたらすまれなケース)。.
血液形成システムの側から:。 血小板減少症。1、軽い好中球減少症。1.
一般的な反応:。 無力症、パステジア。1疲労。1 ⁇ 怠感。1.
Zmaxの臨床試験で。, 以下の臨床検査指標の臨床的に有意な逸脱が記録されました。 (治療との関連に関係なく。) 通常の初期値:周波数≥1%。 — リンパ球数の減少と好酸球の数の増加。; 重炭酸塩レベルの低下。; 頻度<1%。 — 白血球減少症。, 好中球減少症。, ビリルビンの増加。, AST。, ALT。, 残留尿素窒素。, クレアチニン。, カリウムレベルの変化。. 観察結果が判明した場合、実験室の逸脱は可逆的でした。.
1 臨床診療で記録された望ましくない現象、アジスロマイシンとの関係は確立されていません。
症状:。 重度の吐き気、一時的な難聴、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。.
過剰摂取により、上記の副作用がより顕著な形で発生することが期待できます。.
治療:。 対症療法と支持療法。.
アクションの範囲は広く、グラム陽性球菌が含まれます:肺炎球菌。, 連鎖球菌のpyogenes。, Streptococcus agalactiae。, グループCFおよびGの連鎖球菌。, 黄色ブドウ球菌。, ブドウ球菌。, グラム陰性菌インフルエンザ菌。, Moraxella catarrhalis。, 百日咳菌。, Bordetella parapertussis。, レジオネラ肺炎。, H.ドゥクレイ。, カンピロバクタージェジュニ。, ⁇ 菌。, Gardnerella vaginalis。, 一部の嫌気性微生物:バクテロイデスビビウス。, Clostridium perfringens。, Peptostreptococcus spp。.、ならびにクラミジアトラコマチス、マイコプラズマ肺炎、ウレアプラズマ尿毒症、トレポネーマパリダム、ボレリアブルグドルフェリ。. 赤血球に耐性のあるグラム陽性菌に関して不活性。.
抗生物質、アザリドとして知られているマクロライド抗生物質のサブクラスの最初の代表。. アジトロマイシンは、敏感な微生物の50Sサブユニットリボスに結合し、核酸の合成に影響を与えることなくタンパク質合成を妨害します。. アジトロマイシンは、線維芽細胞、上皮細胞、マクロファージ、循環好中球および単球に蓄積します。. 1時間のインキュベーション後、細胞内および細胞外濃度の比率。 in vitro。 30を超えました。. 研究結果。 in vivo。 マクロファージと循環白血球における薬物の蓄積が炎症組織における抗生物質の分布に寄与する可能性があることを示します。.
アジトロマイシンは、以下の微生物のほとんどの株で活動しています。 in vitro、。 そして臨床感染症。. 好気性およびオプションのグラム陽性微生物に関連して活性。 Streptococcus pneumoniae。 (レジトロマイシンとペニシリンに耐性のあるグラム陽性微生物は、アジトロマイシンに対して交差耐性がある場合があります);好気性およびオプションのグラム陰性微生物。 Haemophilus influenzae、Moraxella catarrhalis;。 他の微生物。 クラミドフィラ肺炎、マイコプラズマ肺炎。. 微生物によるβ-ラクタマズの産生は、アジトロマイシンの活性に影響を与えません。.
実験で。 in vitro。 以下の微生物の株の少なくとも90%がIPCによって記録され、アジトロマイシンに対する感受性を示しています。. これらには、好気性およびオプションのグラム陽性微生物が含まれます。 黄色ブドウ球菌、連鎖球菌、緑内障、連鎖球菌、連鎖球菌。 (グループC、F、G)、。 Streptococcus viridans;。 好気性およびオプションのグラム陰性微生物-。 百日咳菌、肺炎球菌;。 嫌気性微生物-。 Peptostreptococcus spp。.、Prevotella bivia;。 他の微生物-。 Ureaplasma uurealyticum。. しかしながら、これらの微生物によって引き起こされる感染症の治療におけるアジトロマイシンの安全性と効率は、適切な管理された研究では確立されていません。.
酸性環境、親油性で安定し、すぐにLCDに吸収されます。 500 mg Cの用量で服用した後。マックス。 血漿中濃度は0.4 mg / Lで、2.5〜2.96時間後に達成されます。. バイオアベイラビリティ-37%。. それは、気道、 ⁇ 尿生殖管の臓器や組織(特に前立腺)、皮膚、軟部組織によく浸透します。. 組織および細胞の濃度は血漿中よりも10〜50倍高く、感染の病巣では健康な組織よりも24〜34%高くなっています(炎症性浮腫の程度と相関しています)。. 食細胞によって感染の焦点まで輸送され、食作用中に放出されます。. 見かけの分布量は31.1 l / kgです。. 高い抗菌レベルが点火時に5〜7日間維持されます。. 非活性代謝物の形成を伴う脱メチル化により肝臓で代謝されます。. 引き出しは2段階で行われます。 T1/2。 14〜20時間(薬を服用してから8〜24時間)および41時間(24〜72時間)です。.
Zmaxは、活性物質の放出の遅延を確実にするミクロスフェアを含む特別な剤形です。. 健康なボランティアCマックス。 血清アジスロマイシンおよびAUC。0-24。 2 gの用量でZmaxを内側に単回摂取した後、錠剤にアジトロマイシンを総用量1.5 gで3日間使用した場合よりも高かった。 (500 mg /日。) または5日。 (初日は500mg。, そして250 mg /日。). 薬物動態の違いを考えると、Zmax薬は錠剤の形のアジトロマイシンと互換性がありません(3日および5日間のスキーム)。.
2 gの用量でZmaxを1回摂取した後の初日、および錠剤にアジトロマイシンを合計1.5 gで3日間使用した後のアジトロマイシンの平均薬物動態パラメーター。 (500 mg /日。) または5日。 (初日は500mg。, そして250 mg /日。) 健康な成人ボランティアで。. 括 ⁇ 内には、標準偏差(CO)があります。.
表1。
アジトロマイシンの平均薬物動態パラメータ。
薬物動態パラメータ。a | アジトロマイシン。 | ||
Zmax(n = 41)。b | 3日(n = 12)。c | 5日(n = 12)。c | |
Cマックス。 (μg/ ml)。 | 0.821(0.281)。 | 0.441(0.223)。 | 0.434(0.202)。 |
Tマックス。 (h)。d | 5(2–8)。 | 2.5(1–4)。 | 2.5(1–6)。 |
AUC。0-24。 (μg×h / ml)。 | 8.62(2.34)。 | 2.58(0.84)。 | 2.6(0.71)。 |
AUC。0 –∞。 (μg×h / ml)。е | 20(6.66)。 | 17.4(6.2)。 | 14.9(3.1)。 |
T1/2。 (h)。 | 58.8(6.91)。 | 71.8(14.7)。 | 68.9(13.8)。 |
a 錠剤の形(3および5日以内)の薬物Zmaxおよびアジトロマイシンの医薬品パラメーターは、さまざまな研究で得られました。
b AUCの場合はn = 21。0 –∞。 とT1/2。
c Cマックス。、Tマックス。 そしてAUC。0-24。 -初日だけ。
d 平均値(範囲)。
e シングルレセプションの合計AUC、3日間と5日間のレセプション。
吸引。
相互検査では、16人の健康な成人ボランティアが、2 gのZmax(摂取のために遅延放出を伴う懸 ⁇ 液を準備するための粉末)と経口懸 ⁇ 液を準備するための粉末の形のアジトロマイシン(PIC)(2パック)を受け取りました。. 1 g)。. ミディアムCマックス。 そしてAUC。0 – t。 薬物Zmaxを服用するときのアジトロマイシンは、PICのアジトロマイシンを服用するときよりもそれぞれ57%と17%低くなりました。 PICに関連するZmaxのバイオアベイラビリティは83%でした。. 薬物Zmax Cを服用した後マックス。 アジスロマイシンは、PICのアジスロマイシンを服用した後よりも平均2.5時間遅れて到達しました。したがって、2 gのZmaxおよびPICアジトロマイシンの用量は、生物学的に同等ではなく、互換性がありません。.
平均的なCの15人の健康なボランティアで、脂肪性食品(タンパク質150 kcal、炭水化物250 kcal、脂肪500〜600 kcal)の後に2 gの用量でZmax薬を服用する場合。マックス。 アジスロマイシンは115%増加し、平均AUCが増加しました。0〜4。 -そのようなnatoshchakと比較して23%。. 88人の成人で標準食品(タンパク質56 kcal、炭水化物316 kcal、脂肪207 kcal)の後に2 gの用量でZmax薬物を使用する場合、平均C。マックス。 アジスロマイシンは119%増加し、平均AUCが増加しました。0〜72時間。 -女を撮る時と比較して12%。.
相互検査では、39人の健康な成人ボランティアが2 gの用量でZmaxとZmaxのみを摂取し、標準用量のアルミニウムと水酸化マグネシウムを含む20 mlの制酸剤と併用しました。. アンタシドの使用は、アジトロマイシンの速度と吸収度に影響を与えませんでした。.
分布。
アジトロマイシンと血清タンパク質との結合の程度は濃度に依存し、0.02μg/ mlの濃度での51%から2μg/ mlで7%に減少します。. 中に入れた後、アジトロマイシンは組織に広く分布し、平衡状態での分布量は31.1 l / kgです。.
組織中のアジトロマイシンの濃度は、血漿および血清中の濃度を上回った。. 組織内の薬物の積極的な分布は、その臨床的有効性にとって重要です。. アジスロマイシンの抗菌活性はpHに依存し、減少すると減少します。. したがって、高い組織濃度は、臨床効率と定量的に相関しない可能性があります。. 個々の組織(液体)のアジトロマイシンの濃度と血漿/血清中の濃度との比率を表に示します。. 2。.
表2。
成人で500 mgを服用した後のアジトロマイシン濃度。a
受付時間、h。 | 組織または液体中の濃度、mcg / gまたはg / ml。 | 血漿または血清中の対応する濃度、mcg / ml。 | 生地/血漿、血清の比率。 |
革。 | |||
72–96。 | 0.4。 | 0.012。 | 35 |
軽いもの。 | |||
72–96。 | 4 | 0.012。 | > 100。 |
ぬれた。b、c。 | |||
2-4。 | 1 | 0.64。 | 2 |
10-12。 | 2.9。 | 0.1。 | 30 |
ミンダリーナ。d | |||
9-18。 | 4.5。 | 0.03。 | > 100。 |
180。 | 0.9。 | 0,006。 | > 100。 |
子宮 ⁇ 部子宮。e | |||
19 | 2.8。 | 0.04。 | 70 |
a 組織内のアジトロマイシンの濃度は、250 mgでカプセルを服用した後に決定されました。
b 最初の服用後2〜4時間後にサンプリング。
c 最初の服用後10〜12時間後にサンプリング。
d 投与モード-12時間で250 mgの2回投与。
e 500 mgの単回レセプション後19時間後にサンプリング。
組織内の活発な分布は、骨、射精、前立腺、卵巣、子宮、付属肢、胃、肝臓、胆 ⁇ などの追加の組織や体液を研究することによって確認されました。. しかしながら、これらの組織における薬物の濃度の臨床的価値は確立されていません。. これらの局在の感染症の治療におけるアジトロマイシンの有効性は、適切な対照研究では研究されていません。.
錠剤でアジトロマイシンを使用した5日間のコース(初日あたり500 mg、残りの4日間は250 mg /日)の後、髄膜の炎症がない場合の脳脊髄液中の薬物の濃度は非常に低かった(<0.01μg/ ml)。.
代謝。
研究におけるアジトロマイシンの代謝。 in vitro。 と。 in vivo。 研究されていません。.
結論。
2 gの用量でZmaxを1回摂取した後の血清中のアジトロマイシンの濃度は、Tでいくつかの相で減少します。1/2。 -59時間。. ロングT1/2。 大量の分布の結果と考えられた。. アジトロマイシンは主に胆 ⁇ で変化せずに得られます。. 毎週の治療コースの後、受け入れられた用量の約6%が尿とともに変化せずに表示されます。.
特別な臨床症例における薬物動態。
アジトロマイシンの薬物動態は、重症度の異なる腎機能障害のある成人42人(21〜85歳)で研究されました。. アジトロマイシン1 g(4キャップ。. それぞれ250 mg)もつれろ過速度(SKF)10〜80 ml /分中Cの患者。マックス。 そしてAUC。0-120。 腎機能が正常な患者(SKF> 80 ml /分)よりもそれぞれ5.1および4.2%高かった。. 末期腎不全(SKF <10 ml /分)Cの患者。マックス。 そしてAUC。0-120。 腎機能が正常な患者(SKF> 80 ml /分)よりもそれぞれ61%と35%高かった。. 腎不全患者におけるアジトロマイシンの薬物動態の研究に関するデータに基づくと、SCF> 10 ml / minの患者におけるZmaxの用量修正は必要ありません。.
肝機能障害のある患者におけるアジスロマイシンの薬物動態パラメータは研究されていません。.
薬物Zmaxの薬物動態に対する床の影響は研究されていません。. しかしながら、以前の研究では、男性と女性のアジトロマイシンの薬物動態に有意差は明らかにされていません。. この点で、異なる性の患者のアジトロマイシンの用量の修正は推奨されません。.
高齢者におけるZmaxの薬物動態は研究されていません。.
Zmaxは小児科での使用は登録されていません。.
- 抗生物質、アザライド[マクロライドおよびアザリド]。
制酸剤(アルミニウムとマグネシウムを含む)、エタノール、食品は減速し、吸収を減らします。.
ジゴキシンの濃度を上げ、排 ⁇ を遅らせ、血漿中の濃度とシクロスポリン、間接抗凝固剤、メチルプレドニゾロン、フェロジピン、カルバマゼピン、テルフェナジン、ヘキソバルビタール、脊椎アルカロイド、ウォルプロシリン酸、ジゾピラミジン、ブロモクリピンの毒性を高めます。.
リンコサミドは効率を弱め、テトラサイクリンとクロラムフェニコールの増加。. ヘパリンと薬理学的に互換性がありません。.
薬物動態研究では、カプセルや錠剤の形のアジトロマイシン(500〜1200 mgの用量)と、同時に使用できる薬物との相互作用が研究されています。. 他の薬物の薬物動態に対するアジトロマイシンの効果を表に示します。. 3、および薬物動態アジトロマイシン用の他の薬剤-表。. 4。.
カプセルおよび錠剤に治療用量でアジトロマイシンを使用すると、表にリストされている薬物の薬物動態にわずかな影響がありました。. 3。. Zmaxと他の薬物との相互作用は研究されていませんが、潜在的な相互作用がないと仮定できます。. 薬物Zmaxおよび他の形態のアジトロマイシンを使用する場合の総AUCアジトロマイシンの値は同等です。. これに関して、表にリストされている薬物の用量の修正。. 3、Zmaxと同時に使用する場合はお勧めしません。.
エパビレクションとフルコナゾールは、錠剤の形で使用されるアジトロマイシンの薬物動態にわずかな影響を与えました。. ネルフィナビルはCを大幅に増加させました。マックス。 そしてAUCアジトロマイシン。. Zmax薬を使用すると、同様の結果が期待できます。. 表にリストされている薬物との同時使用による薬物Zmaxの用量の修正。. 4、しかし、非アルフィナビルと組み合わせる場合、肝酵素の活性の増加や聴覚障害などのアジトロマイシンの既知の副作用を注意深く監視することをお勧めします。.
アジトロマイシンは、ワルファリンを1回だけ摂取してもPVの変化に影響を与えませんでした。. ただし、アジトロマイシンとワルファリンを同時に使用する場合は、PVを注意深く監視することをお勧めします。臨床診療におけるマクロリドとワルファリンの同時使用には、抗凝固効果の増加が伴いました。.
薬物動態研究では、治療用量では、アジトロマイシンはアトルバスタチン、カルバマゼピン、セチリン、ジダノシン、エパビレス、フルコナゾール、インジアナビラ、ミダゾラム、リプブチン、シルデナフィラム、テオフィリン(イン/イン)の薬物動態に弱い効果があることがわかりました。と)、. エパビレクションまたはフルコナゾールの同時使用は、アジトロマイシンの薬物動態にわずかな影響を与えました。. アジスロマイシンとの同時使用によるこれらの薬物の用量の修正は必要ありません。.
表3。
アジトロマイシンと同時に使用される薬物の薬物動態パラメータ。
線量。 | アジトロマイシンの用量。a | 同時に使用される薬物の薬物動態パラメータの比率(アジトロマイシンあり/なし)(90%信頼区間);効果の欠如= 1。 | |
ミドルCマックス。 | ミドルAUC。 | ||
アトルバスタチン(n = 12)。 | |||
10 mg /日8日。 | 6〜8日目の内側に500 mg /日。 | 0.83(0.63–1.08)。 | 1.01(0.81〜1.25)。 |
カルバマゼピン(n = 7)。 | |||
200 mg /日2日、次に200 mgを1日2回18日間。 | 16〜18日目の500 mg /日内向き。 | 0.97(0.88–1.06)。 | 0.96(0.88–1.06)。 |
セチリシン(n = 14)。 | |||
20 mg /日11日。 | 7日目に500 mgを内側に、次に250 mg /日(8〜10日目)。 | 1.03(0.93–1.14)。 | 1.02(0.92–1.13)。 |
ジダノシン(n = 6)。 | |||
内側に200 mgを1日2回、21日。 | 8〜21日目の内側に1200 mg /日。 | 1.44(0.85–2.43)。 | 1.14(0.83–1.57)。 |
エファビレス(n = 14)。 | |||
400 mg /日7日。 | 7日目に600 mg内側。 | 1.04。b | 0.95。b |
フルコナゾール(n = 18)。 | |||
一度に200 mg。 | 1200 mg内側1回。 | 1.04(0.98–1.11)。 | 1.01(0.97–1.05)。 |
インディナビル(n = 18)。 | |||
800 mg 1日3回5日間。 | 5日目に1200 mg内側。 | 0.96(0.86–1.08)。 | 0.9(0.81–1)。 |
ミダゾラム(n = 12)。 | |||
3日目に15 mg内側。 | 3日間で500 mg /日。 | 1.27(0.89–1.81)。 | 1.26(1.01–1.56)。 |
ネルフィナビル(n = 14)。 | |||
750 mg 1日3回11日間。 | 9日目に1200 mg内側。 | 0.9(0.81–1.01)。 | 0.85(0.78–0.93)。 |
リファブチン(n = 6)。 | |||
300 mg /日10日。 | 初日は500 mg、次に250 mg(2〜10日目)。 | -。 c | データなし。 |
シルデナフィル(n = 12)。 | |||
1日目と4日目に100 mg。 | 500 mg /日3日。 | 1.16(0.86–1.57)。 | 0.92(0.75–1.12)。 |
テオフィリン(n = 10)。 | |||
4 mg / kg in / in、1日目、11日目、25日目。 | 7日目に500 mgを内側に、次に250 mg /日(8〜11日目)。 | 1.19(1.02–1.4)。 | 1.02(0.86–1.22)。 |
テオフィリン(n = 8)。 | |||
300 mgを1日2回、15日間内向き。 | 6日目に500 mgを内側に、次に250 mg /日(7〜10日目)。 | 1.09(0.92–1.29)。 | 1.08(0.89–1.31)。 |
トリアゾラム(n = 12)。 | |||
2日目は0.125 mg。 | 初日は500 mg内側、2日目は250 mg /日。 | 1.06。b | 1.02。b |
トリメトプリム/スルファメトキサゾール(n = 12)。 | |||
7日間で160 mg / 800 mg。 | 7日目に1200 mg内側。 | 0.85(0.75–0.97)/ 0.9(0.78–1.03)。 | 0.87(0.8–0.95)/0.96(0.88–1.03)。 |
ジドブジン(n = 5)。 | |||
内側に500 mg 21日。 | 14日間で600 mg。 | 1.12(0.42–3.02。 | 0.94(0.52–1.7)。 |
ジドブジン(n = 4)。 | |||
内側に500 mg 21日。 | 14日間で1200 mg /日。 | 1.31(0.43–3.97)。 | 1.3(0.69–2.43)。 |
a 特に指定のない限り、アジトロマイシンのカプセルと錠剤。
b 90%信頼区間は指定されていません。
c リャブチンの最終投与後12時間後のリハブチンの平均濃度は、アジトロマイシンと併用した間は60 ng / ml、プラセボと同時に使用した場合には71 ng / mlでした。
表4。
他の薬と併用されているアジトロマイシンの薬物動態パラメータ。
線量。 | アジトロマイシンの用量。a | アジトロマイシンの薬物動態パラメータの比率(同時に使用される薬物の有無にかかわらず)(90%信頼区間);効果の欠如= 1。 | |
ミドルCマックス。 | ミドルAUC。 | ||
エファビレス(n = 14)。 | |||
400 mg /日7日。 | 7日目に600 mg内側。 | 1.22(1.04–1.42)。 | 0.92。b |
フルコナゾール(n = 18)。 | |||
内側に1回200 mg。 | 内側に1回1200 mg。 | 0.82(0.66–1.02)。 | 1.07(0.94–1.22)。 |
ネルフィナビル(n = 14)。 | |||
750 mg 1日3回11日間。 | 9日目に1200 mg内側。 | 2.36(1.77–3.15)。 | 2.12(1.8–2.5)。 |
リファブチン(n = 6)。 | |||
300 mg /日10日。 | 初日は500 mg内側、次に250 mg /日(2〜10日目)。 | -。 c | データなし。 |
水酸化アルミニウムとマグネシウム(n = 39)。 | |||
20 mlを1回、通常の用量で。 | Zmax 2 g 1回。 | 0.99(0.93–1.06)。 | 0.99(0.92–1.08)。 |
a 特に指定のない限り、アジトロマイシンのカプセルと錠剤。
b 90%信頼区間は指定されていません。
c 最終投与後1日の平均アジトロマイシン濃度は、プラセボでの使用中に、300 mg /日の用量でリアブチンと使用し、49 ng / mlであった53 ng / mlでした。
臨床試験では、以下の薬物とアジトロマイシンとの相互作用は確立されていませんが、それらの相互作用に関する特別な研究は行われていません。. ただし、他のマクロリドとの同時使用で相互作用の症例が記録されました。. アジトロマイシンとの相互作用に関する追加のデータを受け取る前に、以下の薬を服用しながら、患者を注意深く監視することをお勧めします。
-ジゴキシン-ジゴキシンの濃度を上げる;。
-エルゴタミンとジヒドロエルゴタミン-重度の末 ⁇ 血管 ⁇ または感覚異常を特徴とする急性毒性;。
-シクロスポリーン、ヘキサアービタール、フェニトイン(濃度モニタリング)。.
However, we will provide data for each active ingredient