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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.06.2023

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同じ成分を持つトップ20の薬:
1%w/vリドカインBブラウン
塩酸リドカイン
1%w/vのリドカインb Brauneはアミドグループのローカル曲です。 注入のための1%w/vのリドカインb Brauneの解析は人の麻酔、人内の地方の麻酔およびブロックの使用のために示されます。
1%w/vのリドカインB Braunは大人の前の帯状疱疹の伝染(後herpetic神経痛、PHN)と関連付けられるneuropathic苦痛の徴候の救助のために示されます。
1%w/vリドカインB Brauneの投与方法は、手順(浸潤麻酔法、静脈内局所麻酔法または神経ブロック)に応じて異なる。
投与量は、患者の反応および投与部位に応じて調整されるべきである。 必要な効果を生み出す最低濃度および最小用量を与えるべきである。 な成長の最大使用量は200mgを超えてはならない。
小児および高齢者または衰弱した患者は、年齢および身体状態に見合ったより少ない用量を必要とする。
大人および年配の患者
痛みを伴う領域は、12時間以内に24時間まで毎日石膏で覆われるべきである。 効果的な治療に必要な数の絆創膏のみを使用する必要があります。 必要なときには、漆喰がカットより小さいサイズの紙を削除する前に、セパレータ。 合計で、三つ以上の絆創膏を同時に使用する必要があります。
石膏は、無傷の、乾燥した、刺激されていない皮膚(帯状疱疹の治癒後)に適用されなければならない。
各石膏は12時間以内に着用しなければなりません。 その後の石膏フリー間隔は、少なくとも12時間でなければなりません。 石膏は、日中または夜間に塗布することができる。
石膏は、サシェからの除去直後およびゲル表面からの剥離ライナーの除去後に皮膚に塗布されなければならない。 患部の毛は、はさみ(剃られていない)で切り取らなければなりません。
処置の結果は2-4週後に再評価されるべきです。 この期間の後(身に着けている時間の間におよび/またはプラスターなしの間隔の間に)1%w/vのリドカインB Braunへの応答がずっとなければ、処置は潜在的な危険がこの文脈で利点を上回るかもしれないので中断されなければなりません。 における1%w/vリドカインb braunの長時間使用は、使用される個体の数が時間の経過とともに減少することを示した。 したがって、痛みを伴う領域をカバーするために必要な絆創膏の量を減らすことができるかどうか、または石膏フリー期間を延長することができるかど
腎障害
軽度または中等度の腎障害を有する患者では、投与量の調整は必要とされない。
1%w/vのリドカインB Braunは厳しい腎臓の減損の患者で注意して使用されるべきです。
肝障害
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要とされない。
1%w/vのリドカインB Braunは厳しい肝臓の減損の患者で注意して使用されるべきです。
小児人口
1%w/vリドカインB Braunの18個の小粒における安全性および有効性は予められていない。 利用可能なデータはありません。
アミド型麻酔薬に対する既知の過敏症
完全ハートブロック
血液量減少
プラスターはまたアミドタイプ例えばbupivacaine、etidocaine、mepivacaineおよびprilocaineの他のローカル麻酔薬に知られていたhypersensitivityの患者で禁忌とされています。
プラスターは活動的な帯状疱疹の損害、アトピー性皮膚炎または傷のような燃え上がらせたか、または傷つけられた皮に、加
1%w/vのリドカインbのbrauneは再生の際および装置を持つ際によって管理されるべきです。
蘇生のための設備はローカル麻酔薬を管理するとき利用できるべきです。
他のローカル麻酔薬と同じように、1%w/vのリドカインB Brauneは癲癇、重症筋無力症、損なわれた心臓伝導、鬱血性心不全、徐脈または損なわれた呼吸機能.g.フェニトインまたはその株を長くする。g.1%w/vのリドカインb Brauneの物質がつかないかもしれないまたは管理のライン量かどうか高いレベルを作り出すためにまたは本当必要とする。 1%w/vのリドカインB Brauneはレバーで新陳代謝し、損なわれた肝機能患者で注意して使用されるべきです
注射が炎症を起こしたり感染したりすると、局所麻酔薬の効果が低下する可能性があります。
筋肉内1%w/vのリドカインB Brauneは激しい心筋梗塞の診断と干渉できるクレアチニンのホスホキナーゼの集中を高めるかもしれません。 1%w/vのリドカインB Brauneは動物でporphyrinogenicであるために示され、ポルフィリン症に苦しんでいる人で避けるべきです。
酸塩基バランスのHypokalaemia、低酸素症および無秩序は静脈内の1%w/vのリドカインB Brauneとの処置が始まる前に訂正されるべきです。
特定の地域麻酔手続きと関連付けられることがあり重篤な有害事象にかかわらず、地元麻酔薬の使用例:
-中枢神経ブロックは、特に血液量減少の存在下で心血管うつ病を引き起こす可能性があるため、心臓血管機能の障害を有する患者には硬膜外麻酔法を注意して使用すべきである。
-球後注射はめったに頭蓋くも膜下腔に到達しないことがあり、心血管崩壊、無呼吸、痙攣および一時的な失明を含む重篤な/重度の反応を引き起こす。
-ローカル麻酔薬のレトロおよびperibulbar注入は耐久性がある目筋肉機能不全の危険度が低いの運びます。 主な原因には、筋肉および/または神経に対する外傷および/または局所毒性作用が含まれる。
このような組織反応の重症度は、外傷の程度、局所麻酔薬の濃度および組織の局所麻酔薬への曝露期間に関連する。 従って、すべてのローカル麻酔薬と同じように、ローカル麻酔薬の最も低く有効な集中そして線量は使用されるべきです。
-頭頸部領域への注射は、不注意に動脈に挿入され、低用量でも脳症状を引き起こすことがあります。
-子宮頚部ブロックは、時には胎児の徐脈/頻脈を引き起こすことがあり、胎児の心拍数の注意深い監視が必要である。
硬膜外麻酔は低血圧および徐脈を引き起こす可能性がある。 この曲は結晶かコロイド解析と曲を前もって曲を積むことによって減らすことができます。 低血圧は速やかに扱われるべき
1%w/vのリドカインb Brauneの購入は再生の使用のためにされません。 毒性を、動乱および心臓不整脈のような、この年齢別グループで避けるために必要な1%w/vのリドカインB Brauneの最適血清の集中は知られていません。
注入のための5%w/vのリドカインb Braune1%w/vの解析の各mlはおよそ13.57mg(0.59mmol)のトランスフォーマーを含んでいます。
各10mlの1%w/vリドカインB Braune1%w/v注射用溶液には、約27.14mg(1.18mmol)のナトリウムが含まれています。
石膏は粘膜に塗布すべきではありません。 石膏との眼の接触は避けるべきである。
E1520)の原色である。 それはまたアレルギー反応を引き起こすかもしれないメチルparahydroxybenzoate(E218)およびpropyl parahydroxybenzoate(E216)を含んでいます(多分流れる)。
重度の心臓障害、重度の腎障害または重度の肝障害を有する患者には、石膏を注意して使用する必要があります。
リドカイン代謝産物の一つ、2,6キシリジンは、ラットで遺伝毒性および発癌性であることが示されている。 二次代謝産物は突然変異誘発性であることが示されている。 この所見の臨床的意義は不明である。 したがって、1%w/vリドカインb Braunによる長さは、患者に上方の人がある場合にのみ正当化される。
外来患者の麻酔が運転するか、または作動の機械類にかかわるボディの区域に影響を与えるところで患者は正常機能が十分に元通りになるまでこ主要な運動神経ブロックが例えば起こるところで腕神経叢、硬膜外、背骨のブロック。 筋肉の調整またはバランスの領域への神経ブロックに起因する感覚の喪失がある場合。 アドバイスは、鎮静剤/催眠薬が神経遮断中にしばしば使用されるような全身麻酔のためにそれである。
機械を運転し使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 全身吸収が最小限であるため、機械を運転して使用する能力への影響はありそうもありません
血液およびリンパ系疾患
1%w/vのリドカインb BrauneはまたMethaemoglobinaemiaを作り出すかもしれません。
免疫システム障害
過敏反応(アレルギーまたはアナフィラキシー様反応、アナフィラキシーショック)-皮膚も参照してください
1%w/vのリドカインb Brauneへのアレルギーのための私のテストは信頼できると思いません。
注射部位での局所的な神経損傷(非常にまれ)。
ナーヴィス
全身毒性の神経学的徴候には、めまいまたは軽い頭、緊張、振戦、周縁性知覚異常、舌のしびれ、眠気、痙攣、昏睡が含まれる。
神経系反応は、興奮性およびまたは抑制性であり得る。 CNS刺激の徴候は短期間であるか、または全く起こらない可能性があるため、毒性の最初の徴候は混乱および眠気であり、続いて昏睡および呼吸不全
CNS(中文)反応は、活性および/または抑制剤であり得る。. CNS刺激の徴候は短期間であるか、まったく起こらない可能性があるため、毒性の最初の徴候は混乱および眠気、続いて昏睡および呼吸不全であり得る。
脊髄麻酔の神経学的合併症には、腰部、臀部および脚の痛みなどの一時的な神経学的症状が含まれる。 これらの症状は、通常、麻酔の二十から四時間以内に発症し、数日以内に解決します。 永続的な知覚異常、腸および尿機能不全、または下肢麻痺を伴うくも膜炎または馬尾症候群の単離された症例は、1%w/vリドカインB Brauneおよび他のケースの大半は1%w/vのリドカインBのBrauneまたは延長された背骨の注入の高圧の集中と関連付けられました。
不整脈のコントロールのための注入後の精神病反応が報告されている。
目の病気
ぼやけた視野、複視および一時的なamaurosisは1%w/vのリドカインBのBrauneの毒性の印であるかもしれません。
また、これらのアマウロシスは、アマウロシスと呼ばれるものではなく、アマウロシスと呼ばれるものである。 手術および合併症はレトロまたは球周麻酔の後で報告されました
耳および迷路の無秩序
耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り
心臓および血管障害
心血管の反作用は抑制剤で、低血圧、徐脈、心筋の不況、心臓不整脈および多分心停止または循環崩壊として明示するかもしれません。
低血圧は、脊髄および硬膜外麻酔を伴うことがある。 徐脈および心停止の孤立した症例も報告されている。
重度の低血圧は、B遮断、脊髄または硬膜外ブロックからの広範な交感神経ブロック、肋間神経ブロック投与または妊娠中の仰臥位低血圧と関連し得る。
CNSおよびCVSに対する必要な人は完全に1%W/VのリドカインB brauneの吸収が原因です。
心室細動はブピバカインと見られるそれよりより少なく頻繁に起こります。
呼吸器、胸部または縦隔の障害
呼吸困難、気管支痙攣および呼吸抑制
胃腸科
吐き気嘔吐
皮膚および皮下組織の障害
発疹、じんましん、浮腫(血管浮腫、顔面浮腫を含む)
硬膜外に続く長期の神経遮断は、遅延拡散によるものであり得る。 永続的な神経遮断は、低血圧および臍帯虚血と関連している可能性がより高い。
1%w/vのリドカインb Brauneがintrathecallyまたはextradurally注入されるときように地域封鎖の後で、低血圧、hypoventilation、Hornersシンドロームおよびhypoglycaemiaは見られるかもしれません。 これらの効果の程度は、ブロックの用量および高さに依存する。 尿閉は仙骨または腰部硬膜外ブロックの後に起こることがある。 それはブロックの持続期間よりも長くはならない。 失語症および片麻痺に先行している無呼吸および昏睡は星状神経節ブロックの後で起こるかもしれません。 考えられる原因は、椎骨動脈または頸動脈への1%w/vリドカインB Brauneの直接注射である。
深遠な無気力および死は歯科ブロックのための10-32mg1%w/vのリドカインB Brauneだけの注入の後で報告されました。
初期のCNS毒性作用は、アルコール中毒と同様の眠気または酔いの緩やかな発症によって示される。 バランスが乱され、めまいまたは軽い頭、緊張、circumoralピンおよび針(circumoral paraesthesia)、舌のしびれ、耳鳴り、hyperacusis、視覚障害、落ち着きのなさおよびけいれんが起こることがあります。 急速な発症の重度の中毒は、直ちに痙攣につながり、その後循環うつ病に至ることがある。 主要な過剰投与は、すべてのシステムを同時に抑制する可能性がある。
各周波数グループ内では、望ましくない影響が重症度の低下の順に提示される。
患者のおよそ16%は不利な反作用を経験すると期待することができます。 これらは、医薬品の性質に起因する局所化反応である。
最も一般的に報告された有害反応は、投与部位反応(灼熱感、皮膚炎、紅斑、掻痒、発疹、皮膚刺激、および小胞など)であった。
下の表は、石膏を受けているヘルペス後神経痛患者の研究で報告されている有害反応を示しています。 表示されるシステム器官クラスの周波数です。 頻度は、非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、珍しい(>1/10,000-<1/1,000)、非常に珍しい(<1/10,000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
ボディシステムの不利な薬剤の反作用 皮膚および皮下組織の障害 珍しい皮膚病変 傷害、中毒および手続き型合併症 珍しい皮膚損傷 一般的な障害および投与サイトの状態 非常に一般的な管理サイトの反応市販後の条件下で石膏を受け取った患者には、以下の反応が観察されている:
ボディシステムの不利な薬剤の反作用 傷害、中毒および手続き型合併症 非常にまれな開いた傷 免疫システム障害 非常にまれなアナフィラキシー反応、過敏症すべての有害反応は、主に軽度および中等度の強度であった。 それらの5%以下は処置の中断の原因となります。
プラスターの適切な使用に続く全身の不利な反作用はリドカインの全身の集中が非常に低いのでまずないです。 リドカインへの全身の不利な反作用は他のアミドローカル麻酔薬と観察されるそれらに実際のところ類似しています。
有害反応の疑いの報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼www.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhraイエローカードを検索します。
急性全身毒性の症状
中枢神経系の毒性は増加する重大度の徴候と示します. 患者は首のcircumoral paraesthesia、しびれ、light-headedness、hyperacusisおよび絞りと最初に示すかもしれません。 視覚障害および筋肉の振戦または筋肉のけいれんはより深刻であり、一般化された痙攣の発症に先行する. これらの徴候は神経症的行動と誤解されてはならない. 無意識と壮大な痙攣が続くことがあります,これは数秒から数分に続くことがあります. 低酸素症および高炭酸ガス血症は、正常な呼吸および気道の喪失に伴う干渉とともに、筋肉活動の増加による痙攣の後に急速に起こる. 重度の症例では、無呼吸が起こることがあります. アシドーシスは、局所麻酔薬の毒性作用を増加させる.
心臓血管系への影響は厳しいケースで見られるかもしれません。 低血圧、徐脈、不整脈および心停止は、潜在的に致命的な結果を伴う高い全身濃度の結果として起こり得る。
回復は中枢神経系および新陳代謝からのローカル麻酔の薬剤の再分配の結果として起こり、多量の薬剤が注入されなければ急速かもしれません。
急性毒性の治療
急性全身毒性の徴候が現れた場合は、麻酔薬の注射を直ちに中止する必要があります。
というわけで、今日は、これからの季節にぴったりのお弁当を作りましょうね。 処置の目的は酸素処理を維持し、動乱を停止し、循環を支えることです. パテントの航空路は確立され、助けられた換気(マスクおよび袋)とともに必要ならば酸素は、管理されるべきです. 循環は、血漿または静脈内液の注入によって維持されるべきである. 循環抑制のそれ以上の支える処置が要求されるところで、これがCNSの刺激の危険を含むが昇圧の代理店の使用は考慮されるかもしれません. 痙攣は、ジアゼパムまたはチオペントンナトリウムの静脈内投与によって制御され得、抗痙攣薬も呼吸および循環を抑制する可能性があることを. 延長された動乱は患者の換気を危険にさらすかもしれ、酸素化および早いendotracheal挿管法は考慮されるべきです. 心停止が起こるべきであれば標準的な心肺の蘇生のプロシージャは制定されるべきです. アシドーシスの絶え間ない最適の酸素化および換気および循環サポート、また処置は重大な重要性をもつ
透析は、1%w/vリドカインB Brauneによる急性過量投与の治療において無視できる価値がある。
石膏の過剰摂取は起こりそうもありませんが、より多くの絆創膏を同時に使用したり、塗布期間が長くなったり、壊れた皮膚に石膏を使用したりするなど、不適切な使用は正常な血漿濃度よりも高くなる可能性があることを除外することはできません。 全身の毒性の可能な印はローカル麻酔薬としてリドカインの管理の後で観察されたそれらに実際のところ類似して次の印および徴候を含むかも:
めまい、嘔吐、眠気、発作、散瞳、徐脈、不整脈、およびショック。
千β遮断薬、CYP3A4阻害剤(挙イミダゾール誘導体、マクロライド)および抗不整脈薬との全身リドカイン濃度に関連する既知の薬物相互作用
過剰摂取が疑われる場合は、石膏を除去し、臨床的に必要に応じて支持措置を講じる必要があります。 リドカインへ解毒剤がありません。
ATCコード:N01BB02
1%w/vのリドカインB Brauneはアミドタイプのローカル曲です。 ボディとdysrhythmiasの制御のさまざまな場所で私の心によってローカルlanaesthesiaを提供することを使用します。 それはそれにより神経の膜を安定させる衝動の開始そして伝導に、必要なイオンの還流の禁止によって機能します. 末梢神経系の神経軸索の伝導の妨害に加えて、1%w/vのリドカインB Brauneは中枢神経系および心臓血管系に対する重要な効果をもたらします. 吸収の後で、1%w/vのリドカインB Brauneにより不況に先行しているCNSの刺激を引き起こすかもしれ、心臓血管系で、収縮の電気興奮性、伝導率および力の減. それに行為の急速な手始めが(静脈内注入に続く約一分および筋肉内注入に続く十五分)あり、周囲のティッシュを通って急速に広がります. 効果はそれぞれ静脈内および筋肉内注入に続く約十から二十分および約六十から九十分を持続させます
薬物療法グループ:局所麻酔薬、アミド
ATCコード:N01BB02
行為のメカニズム
1%w/vのリドカインB Braunに行為のデュアルモードがあります:リドカインの拡散の病理学の行為および過敏性区域を保護するヒドロゲルプラスターの
1%w/vのリドカインb Braunプラスターに含まれているリドカインはローカル性の効果を提供する際に備えず申します。 これが起こるメカニズムは苦痛の減少に終ってナトリウムチャネルの規則の下で引き起こすと考えられる神経の膜の安定が原因です。
臨床的有効性
ということで、今日はこの辺です。 PHNの同種活性成分からの標的的において、1%w/vリドカインb braunとの有効性がある場合もある。
1%w/vのリドカインb Braunの効力は後ホルペティック病の調整で示されていました。
リドカイン700mg薬用石膏の有効性を評価するために実施された二つの主要な制御研究がありました。
最初の研究では、すでに製品に反応すると考えられている集団から患者を募集しました. それは偽薬に先行しているリドカインとの14日の処置700mgによって薬用にされるプラスターの設計上の十字、または逆でした. 主なエンドポイントは、彼らの痛みの軽減は、六点スケール(悪化から完全な救済に至るまでの範囲で、通常の応答よりも二点低かったので、患者が撤退した). 32人の患者がいて、そのうち30人が完了しました. プラセボの終了までの時間の中央値は4日であり、アクティブの場合は14日であった(p値<0.001)、二週間の治療期間中に中止されたアクティブ上のもののいずれも
第二の研究では、ヘルペス後神経痛を有する265患者を募集し、リドカイン700mg薬用石膏でオープンラベルアクティブ治療の八週間を割り当てました. この制御されていない設定では、患者の約50%が、六点スケールで少なくとも四点で測定されたように治療に反応した(悪化から完全な救済に至るまで). 71人の患者の合計は偽薬かリドカイン700mgによって2-14日間与えられる薬用プラスターを受け取るためにランダム化されました. プライマリエンドポイントは、痛みの軽減が治療の中止につながる六点スケール(悪化から完全な救済に至るまで)での通常の応答よりも二点低かった. 処置の利点の欠乏のために撤回した活動的の9/36人の患者および偽薬の16/35人の患者がありました
第二の研究の事後分析は、初期応答が既存のPHNの持続時間とは無関係であることを示した。 しかし、より長いPHN期間(>12ヶ月)の患者が積極的な治療からより多くの利益を得るという考えは、この研究の二重盲検離脱中にプラセボに切り替えたときに、このグループの患者が有効性の欠如のために脱落する可能性がより高いという発見によって支持されている。
制御されたオープンラベルの調整では1%w/vのリドカインB Braunは好ましい安全プロフィールのPhnの98人の患者のPregabalinに対等な効力を望んだ。
1%w/vのリドカインb Brauneの中間は注入の場所からの吸収の率、ティッシュの配分率および個体および個体の率によって定められます。
1%w/vリドカインB Brauneの全身吸収は、注射部位、投与量およびその薬理学的プロファイルによって決定される。 最大血中濃度は肋間神経遮断後に起こり,濃度の低下,腰部硬膜外腔,腕神経叢部位および皮下組織の順に続く。 サイトにもかかわらず注入される総線量は達成される吸収率および血レベルの第一次決定要因です。 1%w/vのリドカインb Brauneの量と結果として生じるピーク幅の幅レベル間に線形関係があります。
脂質の容解性および血管拡張剤の活動はまた吸収の率に影響を及ぼします。 これは1%w/vのリドカインb BrauneがPrilocaineよりもっと速く吸収されるEpiduralスペースで見られます。
1%w/vのリドカインB Brauneはボディ水中配されます。 血液からの消失率は、二、三区画モデルによって記述することができる。 急速に平衡化する組織(すなわち、高い血管灌流を有する組織)による取り込みに関連すると考えられる急速な消失(α)段階がある。 より遅い段階は、分布、ゆっくりと平衡化する組織(ベータ相)、およびその代謝および排泄(ガンマ相)に関連する。
1%w/vのリドカインB Brauneはprilocaine(行為の同じような潜在的能力そして持続期間のアミド薬剤)より均等にmepivacaineとのようにより少なく急速に配られます。 その分布はすべての体の組織全体にあります。 一般に、より高度に流入された器は1%w/vのリドカインb Brauneのより高い濃度を示します。 この薬剤の最も高いパーセントは骨格筋で見つけられます。 これは、親和性ではなく筋肉の質量のためです。
1%w/vのリドカインb Brauneはレバーの酵素の低下を招きます。 一部の劣化が組織外とするものである。 主な経路は、モノエチルグリシンネキシリジドへの酸化的脱エチル化に続いてキシリジンへの加水分解を伴う。
排泄は腎臓を介して起こり、尿中に現れる変化しない形態で5%未満である。 クリアランスは、そのタンパク質結合活性および糖のphに反比例する。 これは、後者によって、1%w/vリドカインb Brauneの株が陰イオン株によって起こることを示している。.
吸収
リドカイン700mg使用量が最大使用量に従って使用される場合(3つのプラスターは12時間同時に適用される)適合用リドカイン使用量φ3±2%は、
PHNを患っている患者における臨床有効性研究の集団動力学の分析は、45ng/mlのリドカインの平均最大濃度を明らかにした3プラスターの適用後、同時に12この濃度は、PHN患者(52ng/ml)および健康なボランティア(85ng/mlおよび125ng/ml)における薬物動態学的研究における観察に従う。
リドカインおよびその代謝産物MEGX、GX、および2,6-キシリジンの蓄積の傾向は見つからなかったため、定常状態の濃度は、最初の四日以内に達しました.
集団動態解析は、同時に着用1から3絆創膏の数を増加させると、全身暴露は、使用される絆創膏の数に比例して増加しないことを示した。
配布
健康なボランティアへのリドカインの静脈内投与後、分布量は1.3±0.4l/kg(平均±S.D.、n=15)であることが判明した。 リドカイン分布量は年齢依存性を示さず,うっ血性心不全患者では減少し,肝疾患患者では増加した。 プラスターの適用によって作り出される血しょう集中でリドカインのおよそ70%は血しょう蛋白質に区切られます リドカインは受動の拡散によって胎盤があるおよび血の頭脳の障壁を推定上交差します。
バイオトランスフォーメ
リドカインはいくつかの代謝物質へのレバーで急速に新陳代謝します。 リドカインのための第一次的なルートはmonoethylglycinexylidide(megx)およびglycinexylidide(gx)へリドカインより少なく運動的、低い中間で利用できるN DEALKYLATIONです。 これらは2,6-キシリジンに加水分解され、これは共役4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンに変換される。
代謝物、2,6-キシリジンは、未知の薬理学的活性を有するが、ラットで発癌性の可能性を示しています。 人口動力学の分析は、2,6-キシリジンの平均最大濃度を明らかにした9ng/mlの一年までのための毎日のアプリケーションを繰り返した後。 この際は、第i相模物動態学的研究によって行われる。 皮のリドカインの新陳代謝のデータは利用できません。
除去法
リドカインおよびその代謝産物は腎臓によって排泄される. 用量の85%以上が代謝産物または活性物質の形態で尿中に見出される. リドカインの線量のより少しにより10%は不変に排泄されます. 尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンの共役であり、尿中に排泄される用量の約70-80%を占める. 2,6-キシリジンは、用量の1%未満の濃度でヒトの尿中に排泄される. 健康なボランティアのプラスター適用の後のリドカインの除去の半減期は7です.6時間. リドカインおよび代謝物質の排泄物は心臓の、腎臓または肝臓の不十分で遅れるかもしれません
局所麻酔薬、アミド
製品特性の概要の他のセクションに含まれているもの以外の関連情報はありません。
非臨床一般毒性試験における効果は、臨床使用とほとんど関連性を示す最大ヒト曝露を超える十分に考慮された曝露でのみ観察された。
リドカインhclは調整されたとき女性を示しませんでした インビトロ または in vivo. その加水分解生成物および代謝産物、2,6-キシリジンは、特に代謝活性化後のいくつかのアッセイにおいて混合遺伝毒性活性を示した。
発癌性の調査はリドカインと行われませんでした。 男性と女性のラットの食事中に混合代謝産物2,6-キシリジンを用いて行われた研究は、治療関連の細胞毒性をもたらし、鼻嗅上皮および鼻腔内の癌および腺腫の過形成が観察された。 肝および皮下にも腫よう形成性変化が認められた。 人間への危険が明白でないので、リドカインの大量服用の長期処置は避けるべきです。
リドカインは患者で観察される50倍以上まで血しょう集中でラットの一般的な生殖性能、女性の豊饒または胚胎児の開発/催奇形性に対する効果をも
動物実験は、男性の生殖能力、分娩または出生後の発達に関して不完全である。
注入のための1%w/vのリドカインB Brauneの解決は両立性が知られていなければ他の準備と混合されるべきではないです。
該当しない。
単一の使用だけのため。
開封直後に使用してください。
アンプルの一部のみを使用する場合は、残りの溶液を捨てます。
粒子があれば注入は使用されるべきではないです。
使用後、石膏はまだ活性物質を含んでいます。 取り外しの後で、使用されたプラスターは自己接着層が露出しない、プラスターは放棄されるべきであるように半分、接着剤側面内側で折られるべきです。
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。