コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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剤形および強み
歯周ゲル含有: リドカイン25mg/mLおよびプリロカイン25mg/mL。 各カートリッジにあ1.7mL （リドカインの42.5mgおよびprilocaineの42.5mg）。
保管および取り扱い
オラキックス（リドカインおよびプリロカイン 歯周ゲル）、2.5％/2.5%, is supplied in dental cartridges that provide 1.7g gel. Individually blister-packaged cartridges of Oraqix are distributed in a carton of 20 (NDC 66312-110-20). Each individual blister package also contains a sterile blunt-tipped applicator. Each blunt-tipped applicator is for single use only.
25°C（77°F）で保管してください)
凍結しないでください。 Oraqixのある部品はカートリッジがあれば沈殿するかもしれませ フローズン カートリッジ使用できませんが含まれている場合は、沈. 使用しないでください Oraqixが付いている歯科カートリッジウォーマー。 熱により製品はゲル化します。
見る FDA承認の患者 ラベリング（患者情報)
DENTSPLYのために製造される 医薬品ヨーク、PA17404。 によって:Recipharm Karlskoga AB Karlskoga,スウェーデン. 改訂08/2012
オラキックスはアミドローカルです 歯周の集中させた麻酔を要求する大人のために示される麻酔薬 スケーリングや根の平になることの間のポケット。
一般的な投薬情報
注入しないでください
歯肉にオラキックスを塗布する ブラントチップアプリケータを使用して選択した歯の周りのマージン パッケージに含まれる. 30秒待ってから、歯周ポケットを埋める ゲルがなるまで鈍先端のアプリケーターを使用してOraqixを使って 歯肉縁に見える. 開始する前にさらに30秒待ちます 治療. より長い待ち時間は麻酔を高めません. 麻酔 効果は、ポケット深さのプロービングによって評価されるように、期間を有する 約20分（個人総合14-31分). の場合は、 麻酔は摩耗し始めますOraqixはもし必要なら再適用されるかもしれません. 通常、一つのカートリッジ（1.Oraqixの7g）またはより少しは一つのために十分です 歯列の象限
管理されたとき、Oraqixはべきです 液体であること。 それがゲルを形成している場合は、冷蔵庫に入れる必要があります（行います それは再び液体になるまで）凍結しないでください。 液体状態で、空気時 カートリッジを傾けると、カートリッジに見える泡が動きます。
最高の推薦された適量
最高の推薦された線量の 一つの治療セッションでorraqixは5カートリッジ、すなわち、8.5gジェルです。
Oraqixは禁忌です のローカル麻酔薬に対する過敏症の知られていた歴史の患者 アミドタイプまたは製品の他のコンポーネントに。
警告
の一部として含まれている 注意事項 section.
注意事項
メトヘモグロビン血症
OraqixのPrilocaineにより引き起こすことができます 特にメトヘモグロビン誘導と組み合わせたメトヘモグロビンレベルの上昇 代理店. メトヘモグロビン血症はまた連合の少数のケースで報告されました リドカインの処置を使って. グルコース-6-リン酸を有する患者 デヒドロゲナーゼ欠乏症または先天性または特発性メトヘモグロビン血症は、より多くの 薬物誘発性メトヘモグロビン血症の影響を受けやすい. Oraqixは使用しないでください 先天性または特発性メトヘモグロビン血症を有するそれらの患者および 以下の年齢の幼児はとの処置を受けている十二か月の下で メトヘモグロビン誘導剤. メトヘモグロビン血症の徴候および症状は、 暴露後数時間遅れ. の初期の徴候および症状 methemoglobinemiaの特徴はスレートグレーチアノーゼが、e.g., 頬の粘膜、唇および釘のベッド. 重度の症例では、症状があります 中枢性チアノーゼ、頭痛、嗜眠、めまい、疲労、失神が含まれます, 呼吸困難、CNSうつ病、発作、不整脈およびショック. メトヘモグロビン血症 酸素療法に応答しない中枢性チアノーゼが発生した場合に考慮する必要があります, 特にmetHb誘導剤が使用されている場合. 計算された酸素 飽和および脈拍のoximetryは設定で不正確のです メトヘモグロビン血症. 診断はメトヘモグロビンの上昇によって確認することができる コオキシメトリーで測定したレベル. 通常、metHbのレベルは<1%であり、 チアノーゼは、少なくとも10％のレベルが存在するまで明らかではないかもしれ. これは、 メトヘモグロビン血症の発症は一般に用量関連である. 個人の方は、 血液中のmetHbの最大レベルは0の範囲であった.8%～1%.以下の7% 8の最大用量の投与.5グラムオラキックス
メトヘモグロビン血症の管理
臨床的に重要な症状の メトヘモグロビン血症はaのような標準的な臨床養生法と扱われるべきです 与えられる1to2mg/kgの適量のメチレンブルーの遅い静脈内感染 五分の期間にわたって。
関連する薬を服用している患者 スルホンアミド、アセトアミノフェンなどの薬物誘発性メトヘモグロビン血症を伴う, アセタニリド、アニリン色素、ベンゾカイン、クロロキン、ダプソン、ナフタレン, 硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキン, パラアミノサリチル酸、フェナセチン、フェノバルビタール、フェニトイン, primaquineおよびキニーネは成長のためのより大きい危険にまたあります メトヘモグロビン血症 Oraqixによる治療は、いずれかの患者では避けるべきである 上記の条件のうち、または関連する問題の以前の履歴を持つもの プリロカインの処置を使って。
注入しないでください
Oraqixは次のように使用すべきではありません 標準的な歯科スポイト。 オラキックスブラントチップ付きでのみこの製品を使用してください dentsply Pharmaceuticalから入手できるアプリケーター。
アレルギー/アナフィラキシー反応
アレルギ Oraqixのリドカインかprilocaineと関連付けられる反作用は起こることができます。 これら 反応は、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣、および ショックだ これらの反応は生起するのであるという考えを採るべきである従来ます。
目との接触を避ける
と接触してくるOraqix 目は動物実験が厳しい目を示したので避けるべきです イライラする 保護反射の喪失は、角膜刺激を可能にし、 潜在的な摩耗。 場合に、直ちに洗い流し水 または生理食塩水と正常な感覚が戻るまでそれを保護します。 さらに、患者は 示されているように、眼科医によって評価されるべきである。
薬物感受性の歴史
にアレルギー患者 パラミノ安息香酸誘導体（プロカイン、テトラカイン、ベンゾカインなど））持っている リドカインおよび／またはプリロカインに対する交差感受性は示されていない。 しかし、オラキックス 薬剤の感受性の歴史の患者で注意して使用されるべきです, 特に病因が不明である場合。
重度の肝臓病
重度の肝臓を有する患者 正常に局所麻酔薬を代謝することができないため、病気, リドカインの有毒な血しょう集中を開発するより大きい危険にあります プリロカイン
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発, 不妊治療の障害
発癌
動物における長期研究 いずれかの発癌性の潜在性を評価するために行われませんでした リドカインまたはプリロカイン. O-トルイジン、aの慢性経口毒性研究 prilocaineの代謝物質は、この混合物が両方の発癌物質であることを示しました マウスおよびラット. O-トルイジンに関連する腫瘍には以下が含まれる 雌マウスにおける肝癌/腺腫、複数の発生 マウスの両性における血管肉腫/血管腫、複数の肉腫 臓器、移行性細胞癌/両方の膀胱の乳頭腫 ラットの性、subcutaneous fibromas/fibrosarcomasおよびmesotheliomas 雄ラット、および雌ラットにおける乳腺線維腺腫/腺腫. これら 調査結果は150mg/kg/日またはそれ以上の最も低いテストされた線量で観察されました 年以上（マウスおよびラットの推定毎日の曝露は約6 および12回、それぞれ、o-トルイジンへの推定曝露 最高の推薦された人間の線量8.Mg/m2の基礎のOraqixのゲルの5g). したがって, 効果の線量はoトルイジンへの推定露出6から12倍のよりより少しではないです 最高の推薦された人間の線量で、100%の生物学的利用能をの仮定します オラキックスジェルからのプリロカイン. Prilocaineのへの完全な転換 モルベースでの代謝産物o-トルイジンが仮定される. これはaを与えます prilocaineの基盤のための約50%の重量の基礎の転換（の扶養家族 分子量i.e. プリロカインの基盤のための220およびoトルイジンのための107)
変異誘発
リドカインおよびprilocaineのmutagenic潜在性は持っています エイムズサルモネラ逆変異アッセイ、in vitroでテストされています ヒトリンパ球およびin vivoマウスにおける染色体異常アッセイ 小核アッセイ. いずれかのための任意の変異原性効果の兆候はありませんでした これらの研究における化合物. プリロカインの代謝産物であるo-トルイジンは、 大腸菌DNA修復およびファージ誘導アッセイにおける陽性. 尿 300mg/kgのo-トルイジンで経口処理されたラットからの濃縮物は、 代謝活性化の存在下でのサルモネラチフスへの変異原性. O-トルイジンに関するいくつかの他のテスト 代謝活性化の有無にかかわらず、異なるサルモネラチフス菌株, そしてV79チャイニーズハムスター細胞のDNAの一本鎖切断は、陰性であった
不妊治療の障害
ラットにおける肥fertility度に対するリドカインの効果を調べた モデル. 30mg/kg、sの投与.c. （180mg/m2または1.最大4倍 一つの治療セッションのための推奨ヒト経口投与量を仮定100% 合う組へのリドカインの生物学的利用能は）変化を作り出しませんでした ラットの生殖能力または一般的な生殖能力. 研究はありません それは精子変数に対するリドカインまたはprilocaineの効果を検査します. これは、 豊饒に対するprilocaineの効果は8か月間扱われたラットで検査されました 10か30mg/kgを使って、s.c. リドカインかprilocaine（aの60mg/m2そして180mg/m2 ボディ表面積の基礎、それぞれ1まで.最大4倍 100%の生物学的利用能をの仮定する単一のプロシージャのための推薦された露出 リドカインおよびプリロカイン). この期間には3つの交配期間が含まれていた。. そこに 出生率の変化の証拠はありませんでした
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリB
生殖の調査はラットでとの行われました リドカイン、プリロカインおよび1:1（重量：重量）二つの化合物の混合物. 30までの皮下用量で胎児に害を及ぼす証拠はなかった mg/kgのリドカイン（推定露出はとおよそ同等でした Oraqixの最高の推薦された人間の線量の期待されたリドカインの露出 （リドカイン-プリロカイン歯周ジェル）2.5% / 2.Mg/m2の基礎の5%). 300までmg/kg（推定露出）の筋肉内のprilocaineの線量の後 最大で予想されるプリロカイン曝露の約11倍であった mg/m2の基礎のOraqixのゲルの推薦された人間の線量）、証拠がありませんでした 障害のある不妊治療または胎児への害の. 同様に、皮下 それぞれの40mg/kgのリドカインおよびプリロカイン混合物の投与 コンパウンド（推定被曝量は約1.予想の5倍 最高の推薦された人間の線量のリドカインそしてprilocaineの露出 Mg/m2の基礎のOraqixのゲル）は催奇形性、胚毒性、または胎児毒性を作り出しませんでした エフェクト. リドカインの生殖毒性学の調査はまた行なわれました うさぎ. 5mg/kg、sの用量で胎児への害の証拠はなかった.c. （60mg/m2). 15mg/kg（180mg/m2）のウサギの処置は証拠をの作り出しました 母体の毒性および非重要なものを含む遅延胎児発達の証拠 胎児の体重の減少（7％）および軽度の骨格異常の増加 （頭蓋骨および胸骨欠損、指骨の骨化の減少). これは、 出生後の開発に対するリドカインおよびプリロカインの効果はありました 8ヶ月間処理されたラットで10または30mg/kg、sで調べた.c. リドカインまたは prilocaine（ボディ表面積の基礎の60mg/m2そして180mg/m2、それぞれ へ1.単一のプロシージャのための最高の推薦された露出を4倍). この期間には3つの交配期間が含まれていた。. 変更された証拠はありませんでした 任意の子孫における出生後の発達. 別の研究では、その効果は次のようになります 出生前および出生後の発達におけるプリロカインを治療したラットにおいて検討した 60までのmg/kgを使って、s.c. （最大2.最高の推薦された人間の線量の8回 mg/m2の基礎のOraqixのゲルのprilocaineの）妊娠の6日からへの 離乳. 出生後の発達の変化の証拠はなかった, 生存能力、または任意の子孫における生殖能力. 上記のすべて 露出の計算はリドカインの100%の生物学的利用能を仮定しています オラキックス投与後のプリロカイン. しかし、十分なものはありません。 妊娠中の女性におけるよく制御された研究. なぜなら動物の生殖は 研究は常に人間の応答を予測するとは限らず、Oraqixを使用する必要があります 妊娠中は、利益がリスクを上回る場合にのみ
オラキックス医薬品に関する生殖研究、次のようなものが含まれる。 不活性成分については、実施されていない。
授乳中の母親
リドカインおよび、おそらく、prilocaineは胸で排泄されます ミルク Oraqixを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
小児用
小児科の患者の安全そして有効性はありませんでした 設立されました。 非常に幼い子供はメトヘモグロビン血症の影響を受けやすい。 幼児の臨床的に重要なメトヘモグロビン血症のレポートがずっとあります そしてリドカイン2.5%の項目クリームの余分な適用に続く子供。
高齢者の使用
の臨床研究における被験者の総数のうち、 オラキックスは、7％が65歳以上であり、1％が75歳以上であった。 全体的ないいえ 安全性または有効性の違いは、これらの被験者との間で観察された。 若い科目。 その他の報告の臨床経験を特定しな 高齢者と若年患者の反応の違いが大きい いくつかの高齢者の感受性を排除することはできません。
高齢患者のための用量選択は慎重であるべきである, 通常投薬の範囲の低価格で始まって、より大きいの反映します 減らされた肝臓、腎臓、または心機能の頻度、および付随の 病気または他の薬物療法。
副作用
治験経験
なぜなら臨床試験は 広くさまざまな条件の下で行なわれる、観察される不利な反応速度 薬剤の臨床試験はの率と直接比較することができません 別の薬剤の臨床試験は観察される率を反映し、かもしれません 練習してください
の大きな違いはありませんが Oraqixとプラセボ治療対象との間の有害事象が観察された, プラセボ対照試験におけるすべての患者は、Oraqixまたは プラセボジェル（リドカインまたはプリロカインを含まないオラキックスのビヒクルからなる）。 したがって、各治療における有害事象かどうかを判断することはできません グループはOraqixまたはを含む不活性成分に起因していました 車両または有害事象率が予想される背景率よりも高かった場合。 したがって、報告された有害反応との間の因果関係 オラキックスは確立されず、排除されることもできなかった。
次のSRPの処置との 391人の患者におけるOraqixは、最も頻繁な有害事象は局所反応であった 口腔内（以下の表を参照). で発生したこれらのイベント、 患者のおよそ15%は、苦痛、痛み、苛立ち、しびれを含んでいました, 処置された区域の小胞、潰瘍、浮腫および/または赤み. の391 オラキックスで治療された患者、五つの開発潰瘍性病変と二つの SRPのサイトの近くで軽度から中等度の重症度の発達した小胞. では、 加えて、扱われた区域のまたは近くの潰瘍性病変はまたのために報告されまし プラセボを受けた168人の患者のうち、. で報告されているその他の症状 一人の患者よりも頭痛、味の倒錯、吐き気、疲労、インフルエンザでした, 呼吸器感染症、筋骨格系の痛みおよび事故/傷害
表1:数(パーセント)の
のいずれかにおいて複数の患者に発生する有害事象を有する患者
治療グループ。 各患者は
有害事象ごとに一度だけ数えました。 単一の患者での発生は次のとおりです
同じ症状が少なくとも一つで見られた場合、この表に含まれます
別のグループの患者。
| システムオルガンクラス推奨用語 | オラキックスジェル* (N =391) n (%) |
プラセボジェル (N =168) n (%) |
リドカイン注射* (N =170) n (%) |
| 筋肉-骨格系障害 | |||
| 筋肉痛 | 1 (0) | 2 (1) | |
| 関節痛および/または関節症 | 1 (0) | 1 (1) | |
| セントラル | |||
| 障害 | |||
| 頭痛 | 8 (2) | 3 (2) | 5 (3) |
| めまい | 1 (0) | 1 (1) | 1 (1) |
| 特殊感覚その他、障害 | |||
| 味倒錯1 | 8 (2) | 1 (1) | |
| 胃腸系疾患 | |||
| 吐き気 | 3 (1) | 1 (1) | |
| 呼吸器系 | |||
| 障害呼吸器感染症 | 2 (1) | 1 (1) | |
| 鼻炎 | 2 (1) | ||
| 全体としての身体-一般的な障害 | |||
| 事故および/または傷害 | 2 (1) | 2 (1) | |
| 疲労 | 3 (1) | 2 (1) | |
| インフルエ障害のように | 2 (1) | ||
| 痛み（適用サイトからのリモート) | 1 (0) | 1 (1) | 1 (1) |
| 適用部位障害** | |||
| 麻酔局部 | 2(1) | ||
| 適用サイト反応*** | 52 (13) | 20 (12) | |
| 1includes complaints of bad or bitter taste
lasting for up to 4 hours after administration of Oraqix * in a cross-over study, 170 subjects received either Oraqix or lidocaine injection 2% in each test period ** i.e. symptoms in the oral cavity *** includes pain, soreness, irritation, numbness, ulcerations, vesicles, edema, abscess and/or redness in the treated area |
|||
薬物相互作用
構造的に関連するその他の局所麻酔薬または薬剤 局所麻酔薬
Oraqixは注意して使用する必要があります 歯科注入の麻酔を伴って、他のローカル麻酔薬、または 局所麻酔薬に構造的に関連する薬剤、例えば、クラス1抗不整脈薬 これらの薬剤の毒性作用があるので、tocainideおよびmexiletineのような 添加物であり、潜在的に相乗的である可能性が高い。
メトヘモグロビン血症を引き起こす薬
関連する薬を服用している患者 スルホンアミド、アセトアミノフェンなどの薬物誘発性メトヘモグロビン血症を伴う, アセタニリド、アニリン色素、ベンゾカイン、クロロキン、ダプソン、ナフタレン, 硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキン, パラアミノサリチル酸、フェナセチン、フェノバルビタール、フェニトイン, primaquineおよびキニーネは成長のためのより大きい危険にまたあります メトヘモグロビン血症
妊娠カテゴリB
生殖の調査はラットでとの行われました リドカイン、プリロカインおよび1:1（重量：重量）二つの化合物の混合物. 30までの皮下用量で胎児に害を及ぼす証拠はなかった mg/kgのリドカイン（推定露出はとおよそ同等でした Oraqixの最高の推薦された人間の線量の期待されたリドカインの露出 （リドカイン-プリロカイン歯周ジェル）2.5% / 2.Mg/m2の基礎の5%). 300までmg/kg（推定露出）の筋肉内のprilocaineの線量の後 最大で予想されるプリロカイン曝露の約11倍であった mg/m2の基礎のOraqixのゲルの推薦された人間の線量）、証拠がありませんでした 障害のある不妊治療または胎児への害の. 同様に、皮下 それぞれの40mg/kgのリドカインおよびプリロカイン混合物の投与 コンパウンド（推定被曝量は約1.予想の5倍 最高の推薦された人間の線量のリドカインそしてprilocaineの露出 Mg/m2の基礎のOraqixのゲル）は催奇形性、胚毒性、または胎児毒性を作り出しませんでした エフェクト. リドカインの生殖毒性学の調査はまた行なわれました うさぎ. 5mg/kg、sの用量で胎児への害の証拠はなかった.c. （60mg/m2). 15mg/kg（180mg/m2）のウサギの処置は証拠をの作り出しました 母体の毒性および非重要なものを含む遅延胎児発達の証拠 胎児の体重の減少（7％）および軽度の骨格異常の増加 （頭蓋骨および胸骨欠損、指骨の骨化の減少). これは、 出生後の開発に対するリドカインおよびプリロカインの効果はありました 8ヶ月間処理されたラットで10または30mg/kg、sで調べた.c. リドカインまたは prilocaine（ボディ表面積の基礎の60mg/m2そして180mg/m2、それぞれ へ1.単一のプロシージャのための最高の推薦された露出を4倍). この期間には3つの交配期間が含まれていた。. 変更された証拠はありませんでした 任意の子孫における出生後の発達. 別の研究では、その効果は次のようになります 出生前および出生後の発達におけるプリロカインを治療したラットにおいて検討した 60までのmg/kgを使って、s.c. （最大2.最高の推薦された人間の線量の8回 mg/m2の基礎のOraqixのゲルのprilocaineの）妊娠の6日からへの 離乳. 出生後の発達の変化の証拠はなかった, 生存能力、または任意の子孫における生殖能力. 上記のすべて 露出の計算はリドカインの100%の生物学的利用能を仮定しています オラキックス投与後のプリロカイン. しかし、十分なものはありません。 妊娠中の女性におけるよく制御された研究. なぜなら動物の生殖は 研究は常に人間の応答を予測するとは限らず、Oraqixを使用する必要があります 妊娠中は、利益がリスクを上回る場合にのみ
オラキックス医薬品に関する生殖研究、次のようなものが含まれる。 不活性成分については、実施されていない。
治験経験
なぜなら臨床試験は 広くさまざまな条件の下で行なわれる、観察される不利な反応速度 薬剤の臨床試験はの率と直接比較することができません 別の薬剤の臨床試験は観察される率を反映し、かもしれません 練習してください
の大きな違いはありませんが Oraqixとプラセボ治療対象との間の有害事象が観察された, プラセボ対照試験におけるすべての患者は、Oraqixまたは プラセボジェル（リドカインまたはプリロカインを含まないオラキックスのビヒクルからなる）。 したがって、各治療における有害事象かどうかを判断することはできません グループはOraqixまたはを含む不活性成分に起因していました 車両または有害事象率が予想される背景率よりも高かった場合。 したがって、報告された有害反応との間の因果関係 オラキックスは確立されず、排除されることもできなかった。
次のSRPの処置との 391人の患者におけるOraqixは、最も頻繁な有害事象は局所反応であった 口腔内（以下の表を参照). で発生したこれらのイベント、 患者のおよそ15%は、苦痛、痛み、苛立ち、しびれを含んでいました, 処置された区域の小胞、潰瘍、浮腫および/または赤み. の391 オラキックスで治療された患者、五つの開発潰瘍性病変と二つの SRPのサイトの近くで軽度から中等度の重症度の発達した小胞. では、 加えて、扱われた区域のまたは近くの潰瘍性病変はまたのために報告されまし プラセボを受けた168人の患者のうち、. で報告されているその他の症状 一人の患者よりも頭痛、味の倒錯、吐き気、疲労、インフルエンザでした, 呼吸器感染症、筋骨格系の痛みおよび事故/傷害
表1:数(パーセント)の
のいずれかにおいて複数の患者に発生する有害事象を有する患者
治療グループ。 各患者は
有害事象ごとに一度だけ数えました。 単一の患者での発生は次のとおりです
同じ症状が少なくとも一つで見られた場合、この表に含まれます
別のグループの患者。
| システムオルガンクラス推奨用語 | オラキックスジェル* (N =391) n (%) |
プラセボジェル (N =168) n (%) |
リドカイン注射* (N =170) n (%) |
| 筋肉-骨格系障害 | |||
| 筋肉痛 | 1 (0) | 2 (1) | |
| 関節痛および/または関節症 | 1 (0) | 1 (1) | |
| セントラル | |||
| 障害 | |||
| 頭痛 | 8 (2) | 3 (2) | 5 (3) |
| めまい | 1 (0) | 1 (1) | 1 (1) |
| 特殊感覚その他、障害 | |||
| 味倒錯1 | 8 (2) | 1 (1) | |
| 胃腸系疾患 | |||
| 吐き気 | 3 (1) | 1 (1) | |
| 呼吸器系 | |||
| 障害呼吸器感染症 | 2 (1) | 1 (1) | |
| 鼻炎 | 2 (1) | ||
| 全体としての身体-一般的な障害 | |||
| 事故および/または傷害 | 2 (1) | 2 (1) | |
| 疲労 | 3 (1) | 2 (1) | |
| インフルエ障害のように | 2 (1) | ||
| 痛み（適用サイトからのリモート) | 1 (0) | 1 (1) | 1 (1) |
| 適用部位障害** | |||
| 麻酔局部 | 2(1) | ||
| 適用サイト反応*** | 52 (13) | 20 (12) | |
| 1includes complaints of bad or bitter taste
lasting for up to 4 hours after administration of Oraqix * in a cross-over study, 170 subjects received either Oraqix or lidocaine injection 2% in each test period ** i.e. symptoms in the oral cavity *** includes pain, soreness, irritation, numbness, ulcerations, vesicles, edema, abscess and/or redness in the treated area |
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Oraqix/ローカル麻酔の毒性の緊急事態
推奨用量で使用されるOraqixは、原因となりそうではありません リドカインまたはprilocaineの有毒な血しょうレベル。 ただし、他のローカルの場合 麻酔薬は、同時に、例えば局所的または注射によって投与される。, 毒性作用は添加物であると考えられ、過剰摂取につながる可能性があります 全身毒性反応を伴う。 一般的に、重症度の増加があります リドカインおよび/またはプリロカインの血漿濃度の増加に伴う症状。 全身のCNSの毒性はローカルの血しょう集中の範囲に起こるかもしれません 麻酔薬だ CNSの毒性は5000ng/mLのまわりで普通見つけられるかもしれません リドカイン
リドカインやprilocaineの全身の悪影響はあります 中枢神経系および/または心臓血管症状によって明らかにされる。
全身毒性の臨床症状には、CNSが含まれる 興奮および/またはうつ病（光頭症、hyperacusis、ビジュアル 障害、筋肉の振戦、および一般的な痙攣）。 リドカインおよび/または prilocaineにより心拍出量、総周辺抵抗で減少を引き起こすかもしれません そして平均動脈圧。 これらの変更は直接に起因する可能性があります 心臓血管に対するこれらの局所麻酔薬の抑制効果 システム。 心血管症状には、低血圧、徐脈が含まれ得る, 不整脈および心血管の崩壊。
Oraqix/ローカル麻酔の緊急事態の管理
重度のCNSまたは心血管症状が発生した場合、これらの 例えば、以下の投与により症候的に治療することができる。 抗けいれん薬、呼吸サポートおよび/または心血管蘇生 必要に応じて。
メトヘモグロビン血症
メトヘモグロビン血症の原因、症状について詳しく知りたい, そして治療は、参照してくだ 警告および注意. For additional information about overdose treatment, call a poison control center (1-800-222-1222).
のOraqixの適用の後で 歯肉マージンと30秒の待ち時間、追加のOraqixはあります 歯周ポケットに直接適用されて集中させた麻酔を提供するため。 これは、 へのOraqixの適用の後のローカル麻酔の効果の手始め 歯周ポケットは30秒までに発生し、より長い待ち時間はありません 麻酔の影響を高めて下さい。 の調査によって査定される麻酔の効果、 ポケットの深さは、約20分間続きました（個々の全体的な範囲14から31 分）。
吸収
リドカインおよびprilocaineはあります 口腔粘膜を介してOraqixから吸収されます。 単一の適用の後で 0.9から3.5g Oraqixの、平均（±SD）リドカインおよびprilocaine Cmaxの価値はありました それぞれ182（±53）および77（±27）ng/mL。 8から8.5g Oraqixの合計の後で 3時間にわたる繰り返された適用として管理されて、平均（±SD）のリドカイン Cmaxは284（±122）ng/mLであり、157と552ng/mLの範囲であった。 の平均 リドカインAUCΒは84,000ngであった。分/ミリリットル。 平均（±SD）プリロカインCmaxはありました 106（±45）ng/mL、53から181ng/mLの範囲である。 平均プリロカイン オークションは26,000ngであった。分/ミリリットル。
両方のCmaxの増加 リドカインおよびprilocaineはに比例した（または比例したよりより少し）です Oraqixの単回適用後の用量。 の累積投与量後のCmax 8.5g Oraqixは、3時間にわたって繰り返し適用として投与される（すなわち、 リドカインのそれぞれ212.5mgに相当する最も高い推薦された線量、 prilocaineの基盤は）、比例した増加から外挿されるそれより低いです より低い線量の血しょう集中で。
リドカインの中央値Tmaxおよび プリロカインは30分であり、20-40分の範囲であった。、aの開始後、 0.9から3.5g Oraqixの単一の適用、および200分、120の間で及ぶこと そして200分。、繰り返しとして投与された8.5g Oraqixの累積用量の後 3時間にわたる適用。
リドカインの毒性 prilocaineは添加物であると考えられます。 全身のCNSの毒性はaに起こるかもしれません ローカル麻酔薬の血しょう集中の範囲。 CNSの毒性は普通かもしれません リドカインのおよそ5000ng/mL、少数の患者しかし見つけられて下さい 伝えられるところによると、約1000ng/mLで毒性の徴候を示す可能性がある。 Prilocaineのための病理学の境界は不完全に定義されます。
配布
リドカインおよびprilocaineに持っています 1酸への血しょう蛋白質の結合の中間degree、主に 糖タンパク質は、それぞれ70％および40％のタンパク質結合を有する。 とき 静脈内投与,分布の平均ボリューム(ために60キロ人のために) リドカインおよびプリロカインの定常状態では、それぞれ90Lおよび156Lであった。 Oraqixは静脈内の管理のために意図されていません。 リドカインと prilocaineは受動によって胎盤があり、血の頭脳の障壁を、推定上交差します 拡散。
代謝
リドカインおよびprilocaineはあります 主に肝臓で代謝される。 Prilocaineおよびリドカインは新陳代謝しません 血しょうエステラーゼによって。
リドカインの主な代謝 モノエチルグリシンエキシリジド（MEGX）へのn-ディルキル化によってあり、 主にCYP3A4によって媒介されるグリシンエキシリジド（GX）. これらの代謝産物は 2,6-キシリジンに加水分解され、4-ヒドロキシ2、6-キシリジンに変換される。 （CYP2A6によって仲介される）、人の主要な尿の代謝物質. の後に合計8 へ8.5g Orraqixは3時間にわたって繰り返し適用として管理され、平均 (SD)2,6-キシリジンCmaxは18(8.4）ng/mLの範囲は8-32です ng/mL. 平均2,6-キシリジンAUCΒは9800ngであった.分/ミリリットル（±6370), 3480から24,580ng/min/mLの間で及ぶこと). MEGXには抗不整脈があり、 リドカインおよび幾分長い半減期のそれに類似した痙攣の活動. GXは弱い抗不整脈効果を有するが、痙攣活性に欠けており、aを有する 約10時間の半減期
プリロカインはアミドで分割されます さらに4-および6-ヒドロキシトルイジンに変換されるo-トルイジンへの結合. プリロカイン代謝産物o-トルイジンおよびヒドロキシル化代謝産物の o-トルイジンは主に尿中に排泄される. o-トルイジンは いくつかの動物モデルで発癌性が示されています. 後に合計8～8.5g Oraqixは、3時間にわたって繰り返し適用として投与した、平均（±SD）o-トルイジン Cmaxは25(±11)ng/mLで、13から44ng/mLの範囲であった。. 平均o-トルイジン オークション⇒9200ngだった.分/ミリリットル. Tmaxの中央値は220分であり、その間の範囲であった。 90分-240分. さらに、o-トルイジンは、以下の形成を引き起こす可能性がある。 メトヘモグロビン（metHb）プリロカインによる治療後. 個々の最高 metHbの血中濃度は0から1に増加した.1%0まで.8人に1人.7% 8の最大推奨用量の投与後.5グラムオラキックス 3時間にわたる繰り返しの適用として管理される. メタボリックシンドロームのTmaxは、 1時間から4時間まで. 通常、総ヘモグロビンの<1%はの形にあります metHb. グルコース-6-リン酸を有する患者 dehydrogenaseの不足、および酸化の薬剤をのような取っている患者 抗マラリア薬およびスルホンアミドは薬剤誘発により敏感です メトヘモグロビン血症
排除
リドカインおよびprilocaineに0.95の全身の整理があります そして2.37l/min、それぞれ、単一として静脈内投与後 エージェント 静脈内の後の両方の薬剤のターミナル半減期 単剤としての投与は1.6時間である。 静脈内の管理のために意図されていない。
但し、適用の後での 歯周ポケットへのOraqix平均（±SD）末端のリドカインの半減期 3.6(±1.3)時間であり、2.2から6.5時間の範囲であった。 プリロカインの半減期は2.8（±1.0）時間であり、2.0から5.7時間の範囲であった。 代謝産物o-トルイジンの平均末端半減期は4.0であった （±1.1）時間、2.0そして5.7時間の間で及ぶ。 代謝産物のための2,6-キシリジン 平均末端半減期は8.0（±4.0）時間であり、3.7との間の範囲であった 18.3時間
小児科
リドカインの薬物動態 そしてOraqixの管理の後のprilocaineは小児科で調査されませんでした 患者さん
老年医学
リドカインの薬物動態 そしてOraqixの管理の後のprilocaineは老人で調査されませんでした 患者さん 但し、静脈内の調査、除去の半減期はの リドカインは高齢患者において統計的に有意に長かった（2.5 より若い患者（1.5時間）よりも時間）。 静脈内での研究はありません 高齢患者におけるプリロカインの薬物動態が行われている。
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