コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
バシカイナ
塩酸リドカイン
Basicainaeは、アミド科の属である。 挿入のためのbasicainaeの解析は人の麻酔、人内の地域麻酔症およびブロックの使用のために示される。
Basicainaは大人の前の帯状疱疹の伝染(後herpetic神経痛、PHN)と関連付けられるneuropathic苦痛の徴候の救助のために示されます。
Basicainaeの投与方法は、手順(浸潤麻酔、静脈内局所麻酔または神経ブロック)によって異なる。
投与量は、患者の反応および投与部位に応じて調整する必要があります。 必要な効果を生み出す最低濃度および最小用量が与えられるべきである。 なんせ成のための最大使用量は200mgを越えてはならない。
小児および高齢者または衰弱した患者は、年齢および身体状態に見合ったより少ない用量を必要とする。
成人および高齢者の患者
痛みを伴う領域は、12時間以内に24時間まで毎日一度石膏で覆われるべきです。 効果的な治療に必要な絆創膏の数だけを使用する必要があります。 必要なときには、漆喰がカットより小さいサイズの紙を削除する前に、セパレータ。 合計で、三つ以下の絆創膏を同時に使用すべきではありません。
石膏は、無傷で乾燥した非刺激性の皮膚(帯状疱疹の治癒後)に塗布しなければならない。
各石膏は12時間以内に着用しなければなりません。 その後の石膏フリー間隔は少なくとも12時間でなければなりません。 石膏は、日中または夜間に塗布することができる。
石膏は、サシェからの除去の直後およびゲル表面からの剥離ライナーの除去の後に皮膚に塗布しなければならない。 患部の毛は、一対のはさみで切断する必要があります(剃られていません)。
処置の結果は2-4週後に再評価されるべきです。 この期間の後にBasicainaへの応答が(身に着けている時間の間におよび/またはプラスターなしの間隔の間に)あったら、潜在的な危険がこの文脈の利点を上回るかもしれないので処置は中断されなければなりません。 経におけるbasicainaの長期使用は、使用される経の数が時間の経過とともに減少することを示した。 したがって、痛みを伴う領域をカバーするために必要な絆創膏の量を減らすことができるか、または石膏フリー期間を延長することができるかどうか
腎障害
軽度または中等度の腎障害を有する患者では、投与量の調整は必要ない。
重度度の高い患者には、basicainaを介して使用する必要があります。
肝障害
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要ありません。
重度度の機能を有する患者には、basicainaを介して使用する必要があります。
小児人口
18歳の小春におけるbasicainaの安全性および有効性は予め知られていない。 データはありません。
アミド型の麻酔薬に対する既知の過敏症
完全な中心のブロック
血液量減少症
プラスターはまたアミドのタイプ例えばbupivacaine、etdocaine、mepivacaineおよびprilocaineの他のローカル麻酔薬に知られていたhypersensitivityの患者で禁忌とされます。
石膏は、活動性帯状疱疹病変、アトピー性皮膚炎または創傷などの炎症または傷害を受けた皮膚に塗布してはならない。
Basicainaeは、生存能力および機器を有する柱によって起こされる引きである。
局所麻酔薬を投与する場合は、蘇生のための施設が利用可能であるべきである。
他のローカル麻酔薬と同じように、Basicainaeは癲癇、myastheniaのgravis、損なわれた心臓伝導、鬱血性心不全、徐脈またはエージェントが利用可能性または付加的な効果を高めるためにbasicainaeと相互に作用すると知られているところを含む損なわれた呼吸機能の患者で注意して使用されるべきです。.g.フェニトインはまたはeを延長します。g. Basicainaeの代謝物質が集まるかもしれない肝臓か終わりの腎不全、または管理の線量か場所が高い血レベルを作り出すために本当らしければ. Basicainaeはレバーで新陳代謝し、損なわれた肝機能患者で注意して使用されるべきです
局所麻酔薬の効果は、注射が炎症を起こしたまたは感染した領域に行われる場合に減少させることができる。
筋肉内のBasicainaeは激しい心筋梗塞の診断と干渉できるクレアチニンのホスホキナーゼの集中を高めるかもしれません。 Basicainaeは動物においてポルフィリン性であることが示されており、ポルフィリン属に属している個体では避けるべきである。
低カリウム血症、低酸素症および酸塩基バランスの障害は、静脈内塩基カイナによる治療が開始される前に矯正されるべきである。
特定の地域麻酔手続きと関連付けられることがあり重篤な有害事象にかかわらず、地元麻酔薬の使用例:
-中枢神経ブロックは、特に血液量減少の存在下で心血管うつ病を引き起こす可能性があり、したがって、心臓血管機能の障害を有する患者には硬膜外麻酔薬を注意して使用すべきである。
-球後注射は、頭蓋くも膜下腔に到達することはめったになく、心血管虚脱、無呼吸、痙攣および一時的な失明を含む深刻な/重度の反応を引き起こす。
-ローカル麻酔薬のレトロおよびperibulbar注入は耐久性がある目筋機能不全の危険度が低い運びます。 主な原因には、筋肉および/または神経に対する外傷および/または局所毒性作用が含まれる。
このような組織反応の重症度は、外傷の程度、局所麻酔薬の濃度および組織の局所麻酔薬への曝露の持続時間に関連する。 従って、すべてのローカル麻酔薬と同じように、ローカル麻酔薬の最も低く有効な集中そして線量は使用されるべきです。
-頭部および首の地域の注入は低い線量で大脳の徴候を引き起こす動脈に不注意になされるかもしれません。
-傍頚部ブロックは時には胎児の徐脈/頻脈を引き起こすことがあり、胎児の心拍数の注意深い監視が必要である。
硬膜外麻酔は、低血圧および徐脈を引き起こす可能性がある。 この危険は結晶かコロイド解決と循環を前もって荷を積むことによって減らすことができる。 低血圧はすぐに扱われるべきです
Basicainaeの採取は生物の使用のために見られません。 この年齢層における痙攣および心臓不整脈などの毒性を避けるために必要なbasicainaeの最適血清濃度は知られていない。
注入のためのbasicainaeの各5つのml1%w/vの解析はおよそ13.57mg(0.59mmol)を含んでいます。
注入のためのbasicainaeの各10ml1%w/vの解析はおよそ27.14mg(1.18mmol)測定を含んでいます。
石膏は粘膜に塗布すべきではありません。 石膏とのアイコンタクトは避けるべきです。
私にはプロピレングリコール(e1520)が含まれています。 それはまたアレルギー反応を引き起こすかもしれないメチルのparahydroxybenzoate(E218)およびpropylのparahydroxybenzoate(E216)を含んでいます(多分遅れます)。
重度の心臓障害、重度の腎障害または重度の肝障害を有する患者には、石膏を注意して使用する必要があります。
リドカイン代謝産物の一つである2,6キシリジンは、ラットにおいて遺伝毒性および発癌性であることが示されている。 二次代謝産物は変異原性であることが示されている。 この所見の臨床的意義は不明である。 したがって、Basicainaによる伸長は、患者に対する上昇の幅がある場合にのみ正当化される。
外来患者の麻酔が運転または操作の機械類にかかわるボディの区域に影響を与えるところで正常な機能が十分に元通りになるまで患者はこれ主要な運動神経ブロックが起こるところで例えば腕神経叢、硬膜外、背骨のブロック。 神経ブロックから筋肉調整またはバランスの区域に起因する感覚の損失があるところ。 アドバイスは、鎮静剤/催眠薬としての全身麻酔のために、神経遮断中にしばしば使用されるということです。
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 全身吸収が最小限であるため、機械を駆動および使用する能力に対する影響はほとんどありません
血液およびリンパ系疾患
Basicainaeはまたmethaemoglobinaemiaを作り出すかもしれません。
免疫システム障害
過敏反応(アレルギーまたはアナフィラキシー様反応、アナフィラキシーショック)-皮膚も参照してください
Basicainaeへのアレルギーのための人のテストは信じられると止められません。
注射部位に局在する神経損傷(非常にまれ)。
緊張している
全身毒性の神経学的徴候には、めまいまたは軽い頭、緊張、振戦、周旋性知覚異常、舌のしびれ、眠気、痙攣、昏睡が含まれる。
神経系反応は、興奮性およびまたは抑制性であり得る。 CNS刺激の徴候は短いかもしれないし、まったく起こらないかもしれないので、毒性の最初の徴候は混乱および眠気であり、続いて昏睡および呼吸
CNS(中文)反応は、活性および/または抑制であり得る。. CNS刺激の徴候は短いかまたは全く起こらないかもしれないので、毒性の最初の徴候は混乱および眠気であり、続いて昏睡および呼吸不全である。
脊髄麻酔の神経学的合併症には、腰、臀部および脚の痛みなどの一時的な神経学的症状が含まれる。 これらの症状は、通常、麻酔の二十から四時間以内に発症し、数日以内に解決する。 持続性知覚異常、腸および尿機能障害、または下肢麻痺を伴うくも膜炎または馬尾症候群の単離された症例は、Basicainaeおよび他の同様の薬剤による脊髄麻酔後に報告されている。 大部分の例は、Basicainaeまたは伸長の注入の高圧強度と関連している。
不整脈のコントロールのための注入後の精神病反応が報告されている。
眼の障害
ぼやけた視力、複視および一時的なamaurosisはBasicainaeの毒性の印であるかもしれません。
両側性麻痺はまた、眼処置の間の視神経鞘の偶発的な注射の結果であり得る。 眼窩炎症および複視は、レトロまたは球周麻酔後に報告されている
耳および迷路障害
耳鳴り、多汗症
心臓および血管障害
心血管の反作用は憂鬱で、低血圧、徐脈、心筋の不況、心臓不整脈および多分心停止または循環崩壊として明示するかもしれません。
低血圧は、脊髄および硬膜外麻酔を伴うことがある。 徐脈および心停止の単離された症例も報告されている。
重度の低血圧は、B遮断、脊髄または硬膜外ブロックからの広範な交感神経ブロック、肋間神経ブロック投与または妊娠中の仰臥位低血圧と関連し得る。
CNSおよびCCVSに対する必要なものは、毎に全てへのbasicainaeの吸収によるものである。
心室細動はブピバカインと見られるそれよりより少なく頻繁に起こります。
呼吸、胸部または縦隔の無秩序
呼吸困難、気管支痙攣および呼吸抑制
胃腸
吐き気、嘔吐。
皮膚および皮下組織の障害
発毛、はじめましょう、毛(含む血管性浮腫、表面皮膚)
硬膜外後の神経遮断の延長は、広がりの遅延によるものと考えられる。 永続的な神経遮断は、低血圧および臍帯虚血と関連している可能性がより高い可能性がある。
Basicainaeがくも膜下または経外注射された場合のような局所遮断の後、低血圧、低換気、Horners症候群および低血糖が見られることがある。 これらの効果の程度は、ブロックの用量および高さに依存する。 尿閉は、仙骨または腰部硬膜外ブロックの後に起こり得る。 ブロックの持続時間より長くなるべきではありません。 星状神経節ブロック後に無呼吸および昏睡に続いて失語および片麻痺が起こることがある。 考えられる原因は、椎骨動脈または頸動脈へのBasicainaeの直接注入である。
深遠な無気力および死は歯科ブロックのためのBasicainaeの10-32mgだけの注入の後で報告されました。
初期のCNS毒性作用は、アルコール中毒に類似した眠気または飲酒の段階的発症によって示される。 バランスが乱され、めまいまたは軽い頭、緊張、circumoralピンおよび針(circumoral paraesthesia)、舌のしびれ、耳鳴り、hyperacusis、視覚障害、落ち着きのなさおよびけいれんが起こるかもしれません。 急速な発症の重度の中毒は、直ちに痙攣に続いて循環うつ病につながる可能性がある。 大オーバードサージ場への下押しすべてのシステム。
各周波数グループ化内では,望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。
患者のおよそ16%は不利な反作用を経験すると期待することができます。 これらは、医薬品の性質のために局在化された反応である。
最も一般的に報告されている有害反応は、投与部位反応(灼熱感、皮膚炎、紅斑、掻痒、発疹、皮膚刺激、および小胞など)であった。
下の表は、石膏を受けているヘルペス後神経痛患者の研究で報告されている有害反応を示しています。 表示されるシステム器官クラスの周波数です。 周波数は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、珍しい(>1/10,000から<1/1,000)、非常にまれな(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)として定義されています。
ボディシステム不利な薬剤の反作用 皮膚および皮下組織の障害 珍しい皮膚病変 傷害、中毒および手続き上の合併症 珍しい皮膚損傷 一般的な障害および投与部位の状態 非常に一般的な投与部位反応市販後の条件下で石膏を受けている患者では、以下の反応が観察されている:
ボディシステム不利な薬剤の反作用 傷害、中毒および手続き上の合併症 非常にまれな開いた傷 免疫システム障害 非常にまれなアナフィラキシー反応、過敏症すべての有害反応は、主に軽度および中等度の強度であった。 それらのより少しにより5%は処置の中断をもたらします。
プラスターの適切な使用に続く全身の不利な反作用はリドカインの全身の集中が非常に低いのでまずないです。 リドカインへの全身の不利な反作用は他のアミドのローカル麻酔薬の代理店と観察されるそれらに実際のところ類似しています。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 関係者様への報告の違いがあるの作用による色いいカードスキーム:www.mhra.gov.uk/yellowcard 検索MHRAイエローカードは、Google PlayやApplle App Storeです。
急性全身毒性の症状
中枢神経系の毒性は増加する重大度の徴候と示します. 患者は心のcircumoral paraesthesia、しびれ、ライトヘッドデスネス、hyperacusおよび過眠症と最も示すかもしれません。 視覚障害および筋肉振戦または筋肉けいれんはより深刻であり、一般化されたけいれんの手始めに先行します. これらの徴候は神経症行動と間違われてはならない. 無意識と壮大なマル痙攣が続くことがあり、数秒から数分続くことがあります. 低酸素症および高炭酸血症は、正常な呼吸との干渉および気道の喪失とともに、筋肉活動の増加による痙攣の後に急速に起こる. 重度の症例では、無呼吸が起こることがあります. アシドーシスは、局所麻酔薬の毒性作用を増加させる.
心臓血管系への影響は厳しいケースで見られるかもしれません。 低血圧、徐脈、不整脈および心停止は、高い全身濃度の結果として起こり、潜在的に致命的な結果をもたらす可能性がある。
回復は中枢神経系および新陳代謝からのローカル麻酔薬剤の再分配の結果として起こり、多量の薬剤が注入されなければ急速であるかもしれません。
急性毒性の治療
急性全身毒性の徴候が現れた場合は、麻酔薬の注射を直ちに中止する必要があります。
やCNSうつ病が発生した場合、病が必要になります。 治療の目的は、酸素化を維持し、痙攣を止め、循環をサポートすることです. パテントの航空路は確立され、酸素は助けられた換気(マスクおよび袋)とともに、必要ならば管理されるべきです. 循環は、血漿または静脈内液の注入によって維持されるべきである. 循環抑制のそれ以上の支える処置が要求されるところで、昇圧剤の使用はこれがCNSの刺激の危険を含むが考慮されるかもしれません. 痙攣は、ジアゼパムまたはチオペントンナトリウムの静脈内投与によって制御され、抗痙攣薬が呼吸および循環を抑制することもあることを念頭. 延長されたけいれんは患者の換気および酸素処理を危険にさらすかもしれ、早いendotracheal挿管法は考慮されるべきです. 心停止が起こるべきなら、標準的な心肺蘇生のプロシージャは設けられるべきです. アシドーシスの絶え間ない最適の酸素処理および換気および循環サポート、また処置は重大な重要性をもちます
透析はBasicainaeによる急性過量投与の治療において無視できる価値がある。
プラスターの過剰摂取はありそうもありませんが、同時に多くのプラスターを使用したり、塗布期間を長くしたり、壊れた皮膚にプラスターを使用したりすると、通常の血漿濃度よりも高くなる可能性があるなど、不適切な使用を排除することはできません。 全身毒性の可能性のある徴候は、局所麻酔剤としてリドカインを投与した後に観察されるものと本質的に類似しており、以下の徴候および症状を:
めまい、嘔吐、眠気、発作、散瞳、徐脈、不整脈、およびショック。
千β遮断薬、CYP3A4阻害剤(例えばイミダゾール誘導体、マクロライド)および抗不整脈薬との全身リドカイン濃度に関連する既知の薬物相互作用は、過量投与に関連する可能性がある。
疑われる過剰摂取の場合にはプラスターは取除かれ、臨床的に必要とされるように支える手段は取られ リドカインへ解毒剤がありません。
ATCコード:N01BB02
Basicainaeは、アミド型の場所である。 これは、体内の様々な部位および不整脈の制御において、神経遮断によって局所麻酔作用を提供するために使用される。. それはそれにより神経の膜を安定させる衝動の開始そして伝導に必要なイオンの反射の禁止によって機能します. 末梢神経系における神経軸索の伝導を遮断することに加えて、Basicainaeは中枢神経系および心臓血管系に重要な影響を及ぼす。. 吸収の後で、Basicainaeにより不況に先行しているCNSの刺激を引き起こすかもしれ、心cardiovascular環系で、収縮の電気興奮性、伝導率および力の減少を作り出すかもしれ. これは、アクションの迅速な発症(静脈内注入後の約一分と筋肉内注入後の十五分)を持っており、急速に周囲の組織を介して広がります. 効果はそれぞれ静脈内および筋肉内注入の後で約十から二十分および約六十から九十分持続します
薬物療法グループ:局所麻酔薬、アミド
ATCコード:N01BB02
行動のメカニズム
Basicainaに行為のデュアルモードがあります:リドカインの拡散の病理学の行為および過敏性区域を保護するヒドロゲルプラスターの機械行為。
Basicainaプラスターに含まれているリドカインはローカル性の効果を提供する際に備えず押します。 これが起こるメカニズムは苦痛の減少に終ってナトリウムチャネルの規則の下で引き起こすと考えられる神経の膜の安定が原因です。
臨床的有効性
PHNにおけるとう管理は行である。 場合によってはphnのアロディニック成分からの活性成分においてbasicainaとの有効性がある。
Basicainの効力は後ホルペス語の調整で示されていました。
リドカイン700mg薬用石膏の有効性を評価するために実施された二つの主要な制御研究がありました。
最初の研究では、患者はすでに製品に応答すると考えられていた集団から募集されました. それは偽薬に先行しているリドカインとの14日の処置700mgの投薬されたプラスターの設計上の十字でした、またはその逆もまたまた. 主なエンドポイントは、彼らの痛みの軽減は、六点スケールで彼らの通常の応答よりも二点低かったので、患者が撤退するまでの時間でした(悪化から完). 32人の患者がいて、そのうち30人が完了しました. プラセボの終了までの時間の中央値は4日であり、アクティブの場合は14日であった(p値<0.001),二週間の治療期間中に中止されたアクティブ上のもののいずれも
第二の研究では、ヘルペス後神経痛を有する265人の患者が募集され、リドカイン700mg薬用石膏によるオープンラベルアクティブ治療の八週間を割り当て. この制御されていない設定では、患者の約50%が六点スケールで少なくとも四点で測定されるように治療に応答しました(悪化から完全な救済に至るまで). 71人の患者の合計は偽薬またはリドカイン700mgの薬用プラスターを2-14日間与えられて受け取るために無作為化されました. その痛みの軽減は、治療の撤退につながる(悪化から完全な救済に至るまで)六点スケールで彼らの通常の応答よりも二点低かったので、プライマリエンドポイントは、二つの連続した日に有効性の欠如として定義されました. 活動的の9/36人の患者および処置の利点の欠乏のために撤回した偽薬の16/35人の患者がありました
第二の研究のポストホック分析は、初期応答が既存のPHNの持続時間とは無関係であることを示した。 しかし、PHNの持続時間が長い患者(>12ヶ月)が積極的な治療からより多くの利益をもたらすという考えは、この研究の二重盲検離脱部分の間にプラセボに切り替えたとき、このグループの患者が有効性の欠如のために脱落する可能性が高いという知見によって支持されている。
制御されたオープンラベルの調整でbasicainaは好ましい完全プロフィールのphnの98人の患者のpregabalinに対等な効力を試しました。
血液中のBasicainaeの濃度は、注射部位からの吸収速度、組織分布の速度および代謝および排泄の速度によって決定される。
Basicainaeの全身吸収は、注射部位、投与量およびその薬理学的プロファイルによって決定される。 最大血中濃度は,濃度の低下,腰部硬膜外腔,腕神経叢部位および皮下組織の順に肋間神経遮断に続いて起こる。 部位にかかわらず注入される総用量は、達成される吸収率および血中濃度の主要な決定要因である。 挿入されるbasicainaeの量と結果として生じるピーク幅の幅レベル間に線形関係があります。
脂質溶解性および血管拡張剤活性もまた、その吸収速度に影響を及ぼすであろう。 これはbasicainaeがprilocaineより速く吸収されるepiduralスペースで見られます。
Basicainaeは体全体の水に分割しています。 血液からの消失の速度は、二、三コンパートメントモデルによって記述することができます。 急速に平衡化する組織(すなわち、高い血管灌流を有する組織)による取り込みに関連すると考えられている急速な消失(α)相がある。 より遅い段階は、分布、ゆっくりと平衡化する組織(ベータ期)、およびその代謝および排泄(ガンマ期)に関連している。
Basicainaeはprilocaine(行為の同じような潜在的能力そして持続期間のアミドの薬剤)よりしかし均等にmepivacaineと同じようにより少なく急速に配られます。 その分布はすべての体組織全体にあります。 一般的に、より高い濃度に逆流された器類は、より高い濃度のbasicainaeを示すであろう。 この薬剤の最も高いパーセントは骨格筋で見つけられます。 これは親和性ではなく筋肉の質量のためです。
Basicainaeは死に至って炭素分解を受けます。 一部の劣化が組織外とするものである。 主な経路は、モノエチルグリシンエキシリジドへの酸化的脱エチル化、続いてキシリジンへのその後の加水分解を含む。
排泄は、尿中に現れる変化しない形態で5%未満の腎臓を介して起こる。 クリアランスは、そのタンパク質結合活性および期間のphに反比例している。 これは後者により,塩基性菌の排泄は非イオン拡散によって起こることを示唆している。.
吸収
リドカイン700mgの薬用プラスターが最高の推薦された線量(3つのプラスターが12hのために同時に加えられる)に従って使用されるとき総適用されたリドカインの線量の約3±2%は単一および多数の管理のために全身的に利用でき、類似しています。
PHNに罹患している患者における臨床有効性研究の人口動態学的分析は、45ng/mlのリドカインの平均最大濃度を明らかにした3プラスター同時に12この濃度は、PHN患者(52ng/ml)および健康なボランティア(85ng/mlおよび125ng/ml)における薬物動態学的研究における観察に従っている。
リドカインおよびその代謝産物MEGX、GX、および2,6-キシリジンについては、蓄積の傾向は見られなかった、定常状態の濃度は、最初の四日以内に達した.
集団速度論的分析は、同時に着用する1から3絆創膏に数を増やすと、全身暴露は使用される絆創膏の数に比例して増加しなかったことを示した。
配布
健康なボランティアへのリドカインの静脈内投与後、分布容積は1.3±0.4l/kg(平均±S.D.、n=15)であることが判明した。 リドカイン分布量は年齢依存性を示さず、うっ血性心不全患者では減少し、肝疾患患者では増加した。 プラスターの適用によって作り出される血しょう集中でリドカインのおよそ70%は血しょう蛋白質に区切ります。 リドカインは受動の拡散によって胎盤があり、血の頭脳の障壁を推定上交差します。
バイオトランスフォーメ
リドカインはいくつかの代謝物質へのレバーで急速に新陳代謝します。 リドカインのための第一次世界のルートはmonoethylglycinexylidide(megx)およびGLYCINEXYLIDIDE(gx)へのdealkylationです、どちらもリドカインより少なく動的、低い作業中で利用できる。 これらは2,6-キシリジンに加水分解され、共役4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンに変換される。
代謝産物、2,6-キシリジンは、未知の薬理学的活性を有するが、ラットで発癌性の可能性を示している。 人口動態学分析は、一年までのための繰り返し毎日のアプリケーションの後に2,6-キシリジン9ng/mlの平均最大濃度を明らかにした。 この項は、第I相動態学的根拠によって示される。 皮膚におけるリドカイン代謝に関するデータは入手できない。
排除
リドカインおよびその代謝産物は腎臓によって排泄される. 用量の85%以上が代謝産物または活性物質の形態で尿中に見出される. リドカインの線量の10%以下は不変に排泄されます. 尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンの共役であり、尿中に排泄される用量の約70-80%を占める. 2,6-キシリジンは、用量の1%未満の濃度でヒトの尿中に排泄される. 健康なボランティアのプラスター適用の後のリドカインの除去の半減期は7です.6時間. リドカインおよび代謝物質の排泄物は心臓の、腎臓または肝臓の不十分で遅れるかもしれません
局所麻酔、アミド
製品特性の概要の他のセクションに含まれているもの以外のそれ以上の関連情報はありません。
非臨床一般毒性試験における効果は、臨床使用との関連性がほとんどないことを示す最大ヒト曝露を十分に超えると考えられる曝露でのみ観察
リドカインhclは調整されたとき性を示しませんでした in vitro または インビボ. その加水分解生成物および代謝産物、2,6-キシリジンは、特に代謝活性化後のいくつかのアッセイで混合遺伝毒性活性を示した。
発癌性の調査はリドカインと行われませんでした。 雄および雌ラットの食事中に混合された代謝産物2,6-キシリジンを用いて行われた研究は、治療関連の細胞毒性をもたらし、鼻ol上皮および鼻腔内の癌および腺腫の過形成が観察された。 腫よう形成性変化は肝臓および皮下にも認められた。 人間への危険が明白でないので、リドカインの大量服用との長期処置は避けるべきです。
リドカインは、患者で観察された50倍以上の血漿濃度でラットにおける一般的な生殖能力、女性の不妊または胚-胎児の発達/催奇形性に影響を与えなかった。
動物実験は、男性の生殖能力、分娩または出生後の発達に関して不完全である。
注射のためのbasicainae溶液は、適合が知られていない限り、他の調製物と混合すべきではない。
該当しない。
単一の使用だけのため。
開封直後に使用してください。
アンプルの一部のみが使用されている場合は、残りの溶液を破棄します。
注入は粒子があれば使用されるべきではないです。
使用後、石膏は依然として活性物質を含有する。 除去後、使用された絆創膏は、自己接着層が露出しないように半分に折り畳まれ、絆創膏は廃棄されるべきである。
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。