コンポーネント:
作用機序:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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医薬品の形態と強み。
PLIAGLISの各グラムには、リドカイン70 mgとテトラカイン70 mgが含まれており、滑らかで白色からオフホワイトのビスコースクリームです。.
保管と取り扱い。
PLIAGLIS(リドカインとテトラカイン)クリーム(1に70 mgのリドカインと70 mgのテトラカイン)。 グラム)、7%/ 7%、 滑らかで白からオフホワイトのように見え、次のように利用できます。
NDR。 51672-5305-2 30グラムチューブ。
2〜8°C(36〜46°F)で冷却します。. 凍結しないでください。.
PLIAGLISは、室温で最大3か月間保管できます。.
PLIAGLISは、室温で3か月間保管した後、廃棄します。.
追放者:TaroPharma。® Taro Pharmaceuticals U.S.A.、Inc.の一部門改訂:2017年11月。
PLIAGLISは、皮膚フィラー注射、パルス染料レーザー療法、顔面レーザーリサーフェシング、レーザー補助タトゥー除去などの表面的な皮膚病的介入で局所鎮痛を提供するために、成人の無傷の皮膚での使用が示されています。.
重要な用量と投与指示。
- 大人専用。.
- PLIAGLISは無傷の皮膚にのみ適用する必要があります。.
- 使用中に皮膚の刺激や ⁇ 熱感が発生した場合は、PLIAGLISを削除してください。.
- 全身毒性のリスクを最小限に抑えるために、使用する薬物の推奨量または使用期間を超えないようにしてください。.
- PLIAGLISとのアイコンタクトを避けてください。
- PLIAGLISを処理した後、手を洗います。 .
- 使用済みのPLIAGLISを処分する子供やペットがアクセスできない場所で治療場所から取り外した後。. 子供やペットは、製品の使用と保管中にPLIAGLISにアクセスできないようにする必要があります。.
推奨投与時間。
- 皮膚フィラー注射、非アブレーター面リサーフェシング、パルス色素レーザー療法などの表面皮膚学的処置の場合、PLIAGLISは、処置の20〜30分前に無傷の皮膚に塗布します。. 適用される金額の説明については、表1を参照してください。.
- レーザー補助の入れ ⁇ 除去などの表面的な皮膚学的介入の場合、手順の60分前に無傷の皮膚にPLIAGLISを適用します。. 適用される金額の説明については、表1を参照してください。.
推奨用量。
効果的な局所皮膚鎮痛を提供するPLIAGLISの用量は、使用期間によって異なります。. 特に研究されていませんが、使用期間が短いと、完全な皮膚鎮痛症が少なくなるか、適切な皮膚鎮痛期間が短くなる可能性があります。.
使用する薬物の量を決定します。
与えられるべきPLIAGLISの量(長さ)は、処理される領域のサイズによって決定されます(表1を参照)。.
- 箱に定規が置かれ、スクイーズアウトして量を測定します。 適切なカバレッジを達成するために必要な量を概算するPLIAGLIS。.
- PLIAGLISを金属スパチュラやタンテンショナーなどの平らなツールで処理エリア全体に均一かつ薄く(約1 mmまたはグロシェンの厚さ)分配します。.
- 必要な塗布時間を待った後、指で自由 ⁇ を ⁇ んで皮膚から引き離して、PLIAGLISを取り外します。.
表1.max。
- PLIAGLISは、リドカインまたはテトラカイン、アミドまたはエステルタイプの局所麻酔薬、または製品の別の成分に対する感受性が知られている患者には禁 ⁇ です。.
- PLIAGLISは、パラアミノ安息香酸(PABA)過敏症の患者には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
露出オーバー。
- PLIAGLISを推奨されるものよりも長期間使用するか、PLIAGLISを推奨される表面よりも大きな表面で使用すると、リドカインとテトラカインが用量で吸収され、深刻な副作用を引き起こす可能性があります。.
- PLIAGLISが局所麻酔薬を含む他の製品と同時に使用される場合、全身毒性作用は相加的であり、リドカインおよびテトラカインと潜在的に相乗効果があると想定されるため、すべての製剤が吸収する量を考慮に入れてください。.
- PLIAGLISは、粘膜や皮膚バリアが損なわれている領域での使用は推奨されていません。これらのアプリケーションは十分に調査されていないためです。. 皮膚の破損または炎症での使用は、吸収の増加により、リドカインとテトラカインの有毒な血中濃度につながる可能性があります。.
- 急性疾患または衰弱した患者を含む、リドカインおよびテトラカインの全身への影響に対してより敏感である可能性のある患者には、PLIAGLISを注意して使用してください。.
- 重度の肝疾患またはプソイドキノリンエステラーゼ欠乏症の患者は、局所麻酔薬を正常に代謝できないため、リドカインとテトラカインの毒性血漿濃度を発症するリスクが高くなります。.
子供やペットへの二次曝露のリスク。
使用済みのPLIAGLISには、大量のリドカインとテトラカインが含まれています。. PLIAGLISではこのリスクは評価されていませんが、小さな子供やペットがPLIAGLISを服用すると深刻な副作用が発生する可能性があります。使用後、パイプのキャップをしっかりと交換してください。. 子供やペットの手の届かないところにPLIAGLISを保管して廃棄することが重要です。.
メテモグロビン血症。
リドカインやテトラカインを含むいくつかの局所麻酔薬は、特にメトヘモグロビン誘導剤に関連して、メトヘモグロビン血症(metHB)と関連しています。. 文献に基づいて、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症または先天性または特発性メトヘモグロビン血症の患者は、薬物誘発性メトヘモグロビン血症に対してより感受性があります。. 先天性または特発性メトヘモグロビン血症の病歴のある患者でのPLIAGLISの使用は推奨されません。.
スルホンアミド、アセトアミノフェン、アセタニリド、アニリン染料、ベンゾカイン、クロロキン、ダポン、ナフタレン、硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキンなど、薬物誘発性メトヘモグロビン血症に関連する付随する薬を服用している患者。 p–アミノサリチル酸、フェナセチン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリマキン、およびキニーネは、メトヘモグロビン血症の発症リスクが高くなる可能性があります。.
メトヘモグロビン血症の最初の兆候と症状(曝露後最大数時間遅れる可能性があります)は、スレートグレーシアノーシスが特徴で、たとえば.、口腔粘膜、唇、爪床。. 重症の場合、症状には中枢性チアノーゼ、頭痛、 ⁇ 眠、めまい、疲労、失神、呼吸困難、CNSうつ病、発作、赤 ⁇ 、ショックなどがあります。. 特にmetHb誘導剤を使用する場合、酸素療法に反応しない中枢性チアノーゼの出現時にメトヘモグロビン血症を考慮する必要があります。. 計算された酸素飽和度とパルスオキシメトリーは、メトヘモグロビン血症を特定するときに不正確です。. メテモグロビンレベルを共オキシメトリーで測定して診断を確認します。. 通常、metHb値は<1%であり、少なくとも10%のレベルが存在するまで、チアノーゼは明白ではありません。.
5〜30分かけて投与される1 mg / kgの用量でのメチレンブルーの静脈内注入などの標準的な臨床レジメンで、メトヘモグロビン血症の臨床的に重要な症状を治療します。. この製品によるメトヘモグロビン血症の治療に関する詳細な説明は、メチレンブルーの投与量情報にあります。.
PLIAGLISクリームを使用した研究では、メトヘモグロビン血症の報告はありません。ただし、プロバイダーはPLIAGLISクリームを慎重に使用して、用量、適用範囲、および使用期間が意図した集団に推奨されるものと一致するようにすることをお勧めします。.
アナフィラキシー反応。
アレルギー反応またはアナフィラキシー反応は、リドカインおよびテトラカインと関連しており、PLIAGLISの他の成分で発生する可能性があります。じんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ およびショックが特徴です。. アレルギー反応が発生した場合は、すぐに緊急支援を求めてください。.
目の刺激。
動物で同様の製品を使用する場合、重度の眼刺激が検出されるため、PLIAGLISの眼との接触を避けてください。. 保護反射の喪失は、角膜の刺激や潜在的な摩耗にもつながります。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、感覚が戻るまで目を保護します。.
ワクチン接種。
リドカインはウイルスや細菌の増殖を阻害することが示されています。. 生ワクチンの皮内注射に対するPLIAGLISの影響は決定されていません。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
リドカインまたはテトラカインの発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。.
変異誘発。
リドカインベースとテトラカインベースの変異原性がありました。 in vitro。 エイムス細菌逆突然変異アッセイ、 in vitro。 チャイニーズハムスター卵スティック細胞と染色体異常試験。 in vivo。 マウス小核アッセイが決定されました。. リドカインは3つのアッセイすべてで否定的でした。. テトラカインがいた。 in vitro。 Ames-assayとim。 in vivo。 マウス小核アッセイネガティブ。. で。 in vitro。 -染色体異常試験、テトラカインは代謝活性化がない場合に陰性であり、代謝活性化の存在下では曖昧でした。.
不妊の障害。
リドカインは、浸透圧ミニポンプによる連続皮下注入により250 mg / kg /日までの用量で投与した場合、雌ラットの生殖能力に影響を与えませんでした。 (PLIAGLISの最低承認用量に含まれるリドカインレベルの35倍は、mg / mに基づいています。2 体表面比較)。. リドカインによる治療は、60 mg / kgまでの皮下投与量で投与した場合、雄ラットの総受胎能に影響を与えませんでした(mg / mに基づく最低承認PLIAGLIS投与量のリドカインレベルの8倍)。 2 -基礎)、治療は交尾間隔の増加を引き起こし、用量に関連した均質化、精子数、毎日の精子生産および精子形成効率の低下につながりました。.. テトラカインは、7.5 mg / kgまでの皮下投与で投与した場合、雄または雌ラットの生殖能力に影響を与えませんでした(mg / mで承認された最低PLIAGLIS用量のテトラカインレベルに対応します)。2 -基礎)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究は行われていません。. PLIAGLISは、潜在的な使用が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。. リドカインは、体表面とmg / mの比較に基づいて、承認された最低PLIAGLIS用量で、60 mg / kgまでの用量でラットに催奇形性を示さなかった(リドカインレベルの8倍)。2)。. リドカインは、15 mg / kgまでの用量でウサギに催奇形性を示さなかった(mg / mで承認された最低PLIAGLIS用量のリドカインレベルの4倍)。2 -基礎)。.
テトラカインは、10 mg / kgまでの皮下投与量を与えられたラット、または5 mg / kgまでのウサギで催奇形性を示さなかった(mg / mで承認された最低PLIAGLIS用量のテトラカインレベルに対応)。2 -基礎)。. リドカインとテトラカインは、それぞれ10 mg / kgの1:1の共融混合物として投与されましたが、ラットでは催奇形性ではありませんでした(mg / mで承認された最低PLIAGLIS用量の活性物質の含有量に対応)。2 -基礎。. リドカインとテトラカインは、それぞれ5 mg / kgの1:1の共融混合物として投与されましたが、ウサギでは催奇形性ではありませんでした(mg / mで承認された最低PLIAGLIS用量の活性物質の含有量に対応)。2 -基礎)。.
6 mg / kgの用量で1:100,000エピネフリンを含むリドカイン(mg / mで承認された最低用量PLIAGLISのリドカインレベルにほぼ対応)。2 -基礎)、妊娠11日目に ⁇ のマセター筋肉または妊娠中の長髪のカプツェンラットの下 ⁇ の歯茎に注入すると、子孫の新生児の発達遅延につながります。. 発達遅延は、負のジオタクシー、静的方向反射、視覚差別反応、感度と熱および電気ショック刺激に対する反応、および水迷路検出で観察されました。. 新生児の発育遅延は一時的なものであり、晩年の反応は未処理の動物に匹敵しました。. 動物データの臨床的関連性は不明です。. 出生前および出生後の成熟、行動または生殖の発達は、妊娠中のテトラカインの皮下投与および7.5 mg / kgまでの母親の母乳育児の影響を受けませんでした(mg / mで承認された最低PLIAGLIS用量のテトラカインレベルに対応)。2 -基礎)。.
仕事と配達。
リドカインもテトラカインも、分 ⁇ と出産には禁 ⁇ ではありません。. ヒトでは、分 ⁇ 神経 ⁇ 門にリドカインを使用することは、出産時または新生児期の望ましくない胎児への影響の発生率の増加とは関連していませんでした。. テトラカインは、子孫に明らかな悪影響を与えることなく、帝王切開の神経性麻酔薬としても使用されました。. PLIAGLISがリドカインおよび/またはテトラカインを含む他の製品と同時に使用される場合、すべての製剤によって寄与される総線量を考慮する必要があります。.
母乳育児の母親。
リドカインは母乳中に排 ⁇ され、テトラカインが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. したがって、リドカインの乳血漿比は0.4であり、テトラカインを意図していないため、PLIAGLISを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。. 以前のレポートでは、リドカインが27人の女性の帝王切開の硬膜外麻酔薬として使用されたとき、AUC値を使用して1.07±0.82の血漿比が見つかりました。. 歯科処置のために20 mgのリドカインを1回投与した後、牛乳:血漿比は、注射後5〜6時間で1.1と同様の方法で報告されました。. したがって、母乳を介して乳児に与えられるリドカインの推定最大1日量は、約36 mcg / kgです。. このデータと、推奨用量でのPLIAGLISの局所投与後に血漿中に見られる低レベルのリドカインとテトラカインに基づいて、乳児が経口摂取するこれらの一次化合物と代謝物の量が少ないと、悪影響が出る可能性は低いです。.
小児用。
小児患者におけるPLIAGLISの安全性と有効性は確立されていません。. 小児患者への意図しない曝露は深刻な副作用を引き起こす可能性があります。. PLIAGLISは、静脈 ⁇ 刺(出血または静脈内ライナーの配置)を受けた5〜17歳の小児患者を対象としたPLIAGLISを使用した研究で、プラセボに対して30分の手順に関連する痛みを軽減する効果を示しませんでした。.
老人病アプリケーション。
対照臨床試験でPLIAGLISで治療された被験者の総数のうち、161人の被験者は65歳以上で、50人の被験者は75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性と有効性の違いは観察されませんでした。. ただし、65歳以上の個々の患者の感度の向上は除外できません。.
副作用。
以下の副作用は、ラベルの他の ⁇ 所で説明されています。
- 露出オーバー。
- 子供やペットの二次暴露リスク。
- メテモグロビン血症。
- アナフィラキシー反応。
- 目の刺激。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
ただし、臨床試験の副作用に関する情報は、薬物使用に関連する有害事象を特定し、臨床診療での発生率を概算するための基礎を提供します。.
PLIAGLISは、表面的な皮膚プロセスを経ている2159人の安全性について検査されました。. PLIAGLISは、11のプラセボ対照試験と1つのアクティブ対照試験、およびオープンラベルセキュリティ試験で検査されました。. 2159人全員がPLIAGLISの1つのアプリケーションのみにさらされました。副作用は、自発的に副作用を報告し、特定の反応について皮膚の正式な評価を観察することによって評価されました。.
臨床試験で最も一般的な副作用。
局所的な反応。
臨床試験では、最も一般的な局所反応は紅斑(47%)、皮膚の変色(例:. ブランチ、斑状出血、紫斑病)(16%)および浮腫(14%)。. 深刻な副作用はありませんでした。. しかし、患者は治療部位の ⁇ 熱痛のために離脱した。.
その他の局所的な反応。
PLIAGLISで治療された患者の1%以下で次の皮膚副作用が発生しました:斑状出血、点状発疹、水 ⁇ 性発疹、眼 ⁇ 周囲紅斑、眼 ⁇ 周囲浮腫、かゆみ、発疹、黄斑丘疹の発疹、乾燥肌、接触皮膚炎およびにきび。.
全身(用量依存)反応。
すべての研究で、19人の被験者が全身性副作用を示し、そのうち15人はPLIAGLISで治療され、4人はプラセボで治療されました。. 全身性副作用の頻度は、プラセボ群(0.3%)よりもPLIAGLIS群(1%)の方が高かった。. 最も一般的な全身性副作用は頭痛、 ⁇ 吐、めまい、発熱で、すべて1%未満の頻度で発生しました。. その他の全身反応には、失神、吐き気、 ⁇ 乱、脱水、過換気、低血圧、緊張、感覚異常、 ⁇ 頭炎、 ⁇ 迷、 ⁇ 白、発汗が含まれていました。.
リドカインとテトラカインの全身性副作用は、CNSの覚 ⁇ および/またはうつ病(眠気、緊張、懸念、陶酔感、 ⁇ 乱、めまい、眠気、ぼやけまたは二重視、 ⁇ 吐、暑さ、寒さ、しびれ。. 興奮性CNS反応は短い場合もあれば、まったく発生しない場合もあります。この場合、最初の症状は、意識の喪失と融合する眠気である可能性があります。. CNS毒性の兆候は、1000 ng / mLのリドカインの血漿濃度から始まる可能性があります。テトラカイン毒性が発生する可能性のある血漿濃度はあまり特徴付けられていません。ただし、テトラカインによる全身毒性は、リドカインの外観と比較して血漿濃度がはるかに低いと考えられています。. 付随する局所麻酔薬の毒性は、少なくとも相加的であると考えられています。. 心血管症状には、徐脈、低血圧、および停止につながる心血管虚脱が含まれます。.
ポストマーケティングの経験。
承認後にPLIAGLISを使用すると、次の副作用が確認されています。.
これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
眼疾患:。 まぶたの腫れ。
皮膚:。 かゆみ、発疹、皮膚の ⁇ 熱感、紅斑、じんま疹。
その他:。 薬物は効果がない。
医薬品との相互作用。
不整脈薬。
PLIAGLISは、全身毒性作用が相加的であり、リドカインおよびテトラカインと相乗効果があると考えられるため、クラスI抗不整脈薬(トカイニドやメキシレチンなど)を投与されている患者には注意して使用する必要があります。.
局所麻酔薬。
PLIAGLISを局所麻酔薬を含む他の製品と同時に使用する場合は、全身毒性作用が相加的であり、リドカインおよびテトラカインと相乗効果がある可能性があると想定されているため、すべての製剤から吸収される量を考慮する必要があります。.
PLIAGLISで使用するとメトヘモグロビン血症を引き起こす可能性のある医薬品。
テトラカインは、特にスルホンアミド、アセトアミノフェン、アセタニリド、アニリン染料、ベンゾカイン、クロロキン、ダポン、ナフタレン、硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキンなどのメトヘモグロビン誘導剤に関連して、メトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があります。 p-アミノサリチル酸、フェナセチン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリマキン、キニーネ。. PLIAGLISを使用してこれらの薬の服用を中止する場合、メトヘモグロビン血症の兆候がないか患者を注意深く監視します。.
妊娠カテゴリーB
妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究は行われていません。. PLIAGLISは、潜在的な使用が