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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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同じ治療法の上位20の薬:
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームは次のように入手できます。
NDR。 0186-1515-01。..............................5グラムのパイプ、1の箱。
NDR。 0186-1515-01。
0186-1515-03。..............................5グラムのパイプ、5箱。
NDR。 0186-1516-01。..............................30グラムのチューブボックス1、。 30グラムのチューブEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は、子供に安全なチューブに詰められています。.
眼科での使用ではありません。 .
コンテナ非検査ホールドダイトの結論はいつでも。 .
15-30°C(59-86°F)の制御された室温で保管します。.
AstraZeneca LP、ウィルミントン、DE 19850。. FDA承認日:2006年4月27日。
EMLAクリーム(リドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共融混合物)は、以下で使用する局所麻酔薬として使用されます。
-通常の無傷の皮膚。 局所鎮痛用。.
-性器粘膜。 表面的な小さな手術と前処理のため。 浸潤麻酔用。.
EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームは、浸透時または浸透時の臨床状況では推奨されません。 ⁇ 膜を越えて中耳に移動することが可能です。 動物実験で観察された耳毒性の影響の(参照。 警告。).
成人患者の無傷の皮膚。
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層が無傷の皮膚に塗布され、閉塞性物質で覆われています。 ドレッシング(参照 使用説明書。).
より小さな皮膚手順:。 静脈内カニューレなどの小さなプロセスの場合。 静脈 ⁇ 刺、2.5グラムのEMLA(リドカインとプリロカイン)クリーム(1/2の5 gチューブ)が20以上塗布されます。 25センチ。2 少なくとも1時間皮膚表面。. 制御された臨床で。 EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は通常、1か所の場合、2か所で調製されました。 そもそもカニューレや静脈 ⁇ 刺の技術的な問題。.
重要な皮膚手順:。 より痛みを伴う皮膚科の手順のため。 分割された厚い皮膚移植片などのより大きな皮膚領域。.、。 10 cmあたり2グラムのEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を着用します。2 肌を開けて、そのままにしておきます。 少なくとも2時間皮膚と接触している。.
成人男性生殖器の皮膚:。 局所麻酔浸透前の追加として。 EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層を着用します(1 g / 10 cm。2)皮膚表面に15分間。. 局所麻酔浸透は、除去後すぐに実行する必要があります。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームの。.
皮膚鎮痛は、閉塞状態では最大3時間増加すると予想されます。 ドレッシングし、クリームを取り除いた後1〜2時間存在します。. 量。 使用期間中にリドカインとプリロカインに吸収される場合があります。 表2の情報から推定**脚注。 個別化。 線量。.
成人患者の性器粘膜。
厚い層(5〜10グラム)のEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を塗布して、 ⁇ 形 ⁇ の除去などの女性の外性器への小さな介入と、麻酔の浸透の前処理に5〜10分間塗布します。.
href = "/ script / main / art.asp。?articlekey = 24885 ">閉塞は吸収に必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つのに役立ちます。. 特に閉塞が使用されていない場合は、EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の使用中に患者が横になる必要があります。. 手順または局所麻酔浸透は、EMLAクリーム(リドカインおよびプリロカイン)の除去直後に実行する必要があります。.
小児患者の無傷の皮膚。
以下は、子供の年齢と体重に基づくEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の推奨される最大用量、適用範囲、および使用期間です。
マックス。
注意:3か月以上経過した患者が最低限を満たしていない場合。 体重要件、EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームの最大総用量は制限する必要があります。 患者の体重に対応するもの。. (参照。 使用説明書。).
開業医は看護師に使用するように注意深く指示する必要があります。 EMLAクリームの過剰量(参照。 注意。).
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用する場合小さな子供の皮膚では、EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)または閉塞性関連の偶発的な使用を防ぐために、子供を注意深く監視するように注意する必要があります。. 適用部位の意図しない誤動作を回避するための二次保護カバーは、役立ちます。.
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームは、妊娠年齢未満の新生児には使用しないでください。 37週間または治療を受けている生後12か月未満の乳児。 メトヘモグロビン誘導剤を含む(WARNHINWEISEのメトヘモグロビン血症サブセクションを参照)。.
EMLAクリーム(リドカイン2.5%とプリロカイン2.5%)を同時に使用する場合。 局所麻酔薬を含む他の製品の場合、吸収される量。 すべての製剤から考慮に入れる必要があります(参照)。 個別化。 線量。)。. EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の吸収量が決定されます。 それが使用されている領域と閉塞下の使用期間を通して。 (参照。 表2、* *脚注、の個別化。 線量。).
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)による全身性副作用の頻度は非常に高いですが。 したがって、特に広い地域で使用する場合は注意が必要です。 2時間以上オンにしておきます。. 全身性副作用の発生率。 反応は、面積と時間に正比例すると予想されます。 ばく露(参照。 用量の個別化。).
使用説明書。
EMLA(リドカインとプリロカイン)1グラムを測定するには、長さ3.8 cm、幅5 mmの細いストリップとして、クリームをチューブから慎重に押し出す必要があります。. ストリップEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は、以下の図の行に含める必要があります。.
≈1gストリップ。
1.5 X 0.2インチ。
以下の表の例のように、線量に一致するストリップの数を使用します。.
投与量情報。
1グラム= 1ストリップ。
2グラム= 2ストリップ。
2.5グラム= 2.5ストリップ。
成人および小児患者の場合、医師の処方に従ってのみ申請してください。.
子供が3か月未満または年齢が小さい場合は、EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを使用する前に医師に伝えてください。これは、幼児の皮膚に同時に塗布しすぎると有害になる可能性があります。 .
小さな子供の無傷の皮膚にEMLA(リドカインとプリロカイン)を使用する場合、EMLAクリームとの偶発的な摂取や眼との接触を防ぐために、大人が注意深く監視することが重要です。.
EMLA® (リドカインとプリロカイン)クリームは、通常の手順の開始の少なくとも1時間前と痛みを伴う手順の開始の2時間前に、無傷の皮膚に塗布する必要があります。. 吸収のために保護クリームのカバレッジは必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つのに役立ちます。.
保護カバーが付いている場合は、医師が取り外して、EMLA®(リドカインとプリロカイン)を拭いてください。 クリーム、手順の前に消毒液でエリア全体を掃除します。. 効果的な皮膚麻酔は、除去後少なくとも1時間持続します。 保護カバー。.
注意。
- 目の近くや傷口を開けないでください。.
- 子供の手の届かないところに保管してください。.
- 子供がめまいがしたり、過度に眠くなったり、夕暮れになったりした場合。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを使用した後の顔または唇、クリームを取り除き、接触させます。 すぐに子供の医者。.
EMLAクリーム(リドカイン2.5%およびプリロカイン2.5%)は、アミドタイプの局所麻酔薬または製品の別の成分に対する感受性が知られている患者には禁 ⁇ です。.
警告。
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを、推奨面積よりも広い領域または長期間使用すること。 リドカインとプリロカインの十分な吸収につながる可能性があります。. 深刻な副作用(参照 個別化。 線量。).
クラスIII抗不整脈薬で治療された患者(例:. アミオダロン、ブレチリウム、ソタロール、ドフェチリド)は注意深く監視する必要があり、心効果と見なされるECGモニタリングは相加的と見なすことができます。.
実験動物(ピギム)の研究では、EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)が中耳に浸透すると、耳毒性の効果があることが示されています。. 同じ研究で、外部聴覚管でEMLA(リドカインとプリロカイン)にのみ曝露された動物は異常を示さなかった。. EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は、 ⁇ 膜を越えて中耳に浸透または移行する可能性がある場合、いかなる臨床状況でも使用しないでください。.
メテモグロビン血症:。 EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は、これらのまれな患者には使用しないでください。 先天性または特発性メトヘモグロビン血症および年齢未満の乳児。 12か月間、メトヘモグロビン誘発剤による治療を受けました。.
非常に若い患者またはグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症の患者は、メトヘモグロビン血症に対してより感受性があります。.
スルホンアミド、アセトアミノフェン、アセタニリド、アニリンファーブストフ、ベンゾカイン、クロロキン、ダポン、ナフタレン、硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキン、パラアミノサレチンなどの薬物誘発性メトヘモグロビン血症に関連する薬を服用している患者。.
乳児における有意なメトヘモグロビン血症(20-30%)の報告があります。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを過度に使用した後の子供。. これらのケースが関係しています。 推奨用途または乳児よりも多い大量使用の使用。 完全に開発された酵素システムがなかった3か月未満。. また、。 これらの症例のいくつかは、メトヘモグロビン誘発の同時投与に関係していました。 フィルラー。. ほとんどの患者はクリームを取り除いた後に自然に回復しました。. 治療。 IVでは、必要に応じてメチレンブルーが効果的です。.
医師はこれについて助言されます。, 両親や他の介護者がEMLAクリームを注意深く使用する必要があること。 (リドカインとプリロカイン。) 理解する。, 確保する。, 表2で推奨されている用量と適用範囲を超えないこと。 (特に3か月未満の子供向け。) 使用期間を最小限に抑えます。, それは望ましい麻酔を達成するために必要です。.
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用する前、使用中、使用後の3か月までの新生児と乳児は、検査結果を迅速に達成できる場合は、met-Hbレベルを監視する必要があります。.
注意。
一般的な。
EMLAクリームの反復投与は、リドカインとプリロカインの血中濃度を上昇させる可能性があります。. EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は、急性疾患、衰弱、または高齢の患者を含む、リドカインとプリロカインの全身効果に敏感な患者には注意して使用する必要があります。.
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームは開いた傷には使用しないでください。.
動物実験で重度の眼への刺激が示されているため、EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)が眼に接触しないように注意する必要があります。. 保護反射の喪失は、角膜の刺激と可能な摩耗も可能にします。. 結膜組織におけるEMLAクリーム(リドカインおよびプリロカイン)の吸収は決定されていません。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、感覚が戻るまで目を保護します。.
パラアミノ安息香酸誘導体(プロカイン、テトラカイン、ベンゾカインなど)にアレルギーのある患者.)リドカインおよび/またはプリロカインに対する交差感受性を示していない;ただし、EMLAクリーム(リドカインおよびプリロカイン)は、特に病因剤が安全でない場合、薬物感受性の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。.
重度の肝疾患のある患者は、局所麻酔薬を正常に代謝できないため、リドカインとプリロカインの毒性血漿濃度を発症するリスクが高くなります。.
リドカインとプリロカインは、ウイルスや細菌の増殖を阻害することが示されています。. EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームの効果。 皮内。 からの注射。 住む。ワクチン。 決定されませんでした。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。: 評価のための動物の長期研究。 リドカインとプリロカインの発がん性は実施されていません。.
プレイロカイン代謝物は、実験室で発がん性があることが示されています。 動物。. 以下の動物実験では、用量または血中濃度を比較します。 60 g EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームの400 cmまでの単回皮膚投与(Sda)。2 小さな人(50 kg)に3時間。. EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームの典型的な使用法。 静脈 ⁇ 刺部位(2.5または5 g)の1つまたは2つの治療は1/24になります。 または、成人ではこの用量の1/12、乳児ではほぼ同じmg / kg用量。.
慢性経口毒性試験も。 オルト。 -プリロカインの代謝物であるトルイジン。 マウス(450〜7200 mg / m。2; 60〜960倍のSDA)およびラット(900〜 4,800 mg / m。2; SDAの60〜320倍)はそれを示しています。 オルト。-トルイジン。 どちらのタイプの発がん物質でもあります。. 腫瘍には肝癌/腺腫が含まれていました。 雌マウスでは、いくつかの血管肉腫/血管腫が両方のケースで発生します。 マウスの性別、いくつかの臓器の肉腫、移行細胞癌/乳頭腫。 ラットの両性の ⁇ 、皮下線維腫/線維肉腫。 雄ラットの中皮腫および乳房線維腺腫/腺腫。 雌ラット。. テストされた最低用量(450 mg / m。2 マウスでは、900 mg / m。2 ラットの場合、60。 (SDA)は両方の種で発がん性がありました。. したがって、用量は効果がないはずです。 SDAの60倍未満。動物実験は150〜2,400 mg / kgで行われました。 マウスでは150〜800 mg / kgのラット。. 投与量はに変換されました。 mg / m。2 上記のSDA計算用。.
突然変異誘発:。 リドカインHClの変異原性は サルモネラ菌の細菌性逆転(エイムス)アッセイでテストされた。 in vitro。 ヒトリンパ球を用いた染色体異常試験と1つ。 in vivo。 マウスの小核試験。. 変異原性または構造の証拠はありませんでした。 これらのテストにおける染色体損傷。.
オルソ。 -プリロカインの代謝物であるトルイジン、濃度0.5。 ⁇ µg/ mLは遺伝毒性がありました。 大腸菌。DNA修復とファージ誘導。 アッセイ。. 使用しているラットの尿濃縮物。 オルト。-トルイジン(300)が治療されました。 mg / kg経口; SDAの300倍)は、検査中に変異原性でした。 サルモネラチフィムリウム。 代謝活性化の存在下で。. オルトトルイジンに関する他のいくつかのテスト。 5つの異なるサルモネラチフィムリウム株の逆突然変異を含む。 代謝活性化の有無、および個人を検出するための研究。 V79チャイニーズハムスター細胞のDNAの鎖切断は陰性でした。.
不妊障害。: 参照してください。 妊娠で使用します。.
妊娠での使用:催奇形性の影響:妊娠カテゴリーB。 .
リドカインを用いた生殖試験はラットで行われ、示されている。 胎児への損傷の証拠はありません(30 mg / kg皮下; SDAの22倍)。. 複製。 プリロカインを用いた研究はラットで行われており、証拠は示されていません。 生殖能力の低下または胎児への損傷(筋肉内300 mg / kg; 188回。 SDA)。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。 女性。. なぜなら、動物の生殖に関する研究は必ずしも人間に対して予測できるわけではないからです。 したがって、EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームは、明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
1:1(w / w)にリドカインHClおよびプリロカインHClを含む水性混合物の皮下投与を受けているラットで生殖試験が行われました。. 催奇形性、胚毒性または胎児毒性の影響は、それぞれ40 mg / kgで観察されませんでした。これは、SDAリドカイン29倍、sda-プリロカイン25倍に相当する用量です。.
仕事と配達:。 リドカインもプリロカインも禁 ⁇ ではありません。 仕事と配達。. EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを他の製品と同時に使用する必要があります。 リドカインおよび/またはプリロカイン、すべての製剤からの累積用量が含まれています。 考慮に入れる必要があります。.
母乳育児の母親:。 リドカインとおそらくプリロカインは排 ⁇ されます。 母乳。. したがって、EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを投与する場合は注意が必要です。 牛乳以来の授乳中の母親へ:リドカインの血漿比は0.4であり、 プリロカイン用ではありません。.
小児アプリケーション:。 下の子供を対象としたEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の対照研究。 7歳の合計年齢は、年長の子供よりも使用量が少ないことを示しています。 大人。. これらの結果は、感情的および心理的な重要性を示しています。 医療または外科的介入を受ける幼児のサポート。.
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームは、状態や治療のある患者には注意して使用する必要があります。 メトヘモグロビン血症に関連する(参照。 のメトヘモグロビン血症サブセクション。 警告。).
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを幼児、特に年齢未満の乳児に使用する場合。 3か月間、介護者がニーズを確実に理解できるように注意する必要があります。 用量と範囲を制限し、偶発的な摂取を避けるため。 (参照。 投与量と投与。 と。 メテモグロビン血症。).
新生児(最低妊娠年齢:37週間)と体重の少ない子供。 使用面積と期間は20 kgに制限する必要があります(参照。 テーブル。 用量の個別化における2。).
研究では、新生児の ⁇ 子に対するEMLA(リドカインとプリロカイン)クリームの有効性は示されていません。.
老人アプリケーション:。 の臨床試験における患者の総数。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリーム、180は65〜74歳で、138は75歳以上でした。. 全体的な違いはありません。 これらの患者と若い患者の間で安全性または有効性が観察されています。. 他の報告された臨床経験は反応に違いを発見していません。 高齢者と若年者の間では、一部の高齢者の感受性が高くなります。 個人を除外することはできません。.
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層を塗布した後の老人患者と非老人患者のリドカインとプリロカインの血漿レベルは非常に低く、潜在的に有毒なレベルをはるかに下回っています。. ただし、EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用した後の老人患者と非老人患者の間のリドカインとプリロカインの全身血漿レベルの定量的差異を評価するには、データが不十分です。.
改善した高齢患者。 全身吸収に対する感度。. (見る。 注意。 .)
静脈内投与後、リドカインの消失半減期は有意です。 若い患者(1.5時間)よりも高齢者(2.5時間)の方が長い。. (見る。 臨床薬理学。 .)
副作用。
局所反応:。 EMLA(リドカインおよびプリロカイン)による治療中または治療直後。 無傷の皮膚にクリームを塗ると、治療部位の皮膚が紅斑を発症する可能性があります。 または浮腫または異常な感覚の場所である可能性があります。. 離散紫のまれなケース。 または申請現場での点状反応が報告されています。. まれなケース。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを使用した後の色素沈着過剰が報告されています。. 。 EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームとの関係または基礎となる手順は確立されていません。. EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームで治療された1,300人以上の被験者がいる無傷の皮膚に関する臨床試験では、 1つ以上のそのような局所反応が患者の56%で見つかり、一般的でした。 1時間または2時間以内に穏やかに一時的に自然に溶解します。. ありました。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームに起因する深刻な反応はありません。.
最近の2つのレポートは、割礼を受けた新生児の包皮の水ぶくれについて説明しています。. どちらの新生児も1.0 gのEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を受け取りました。.
無傷の皮膚にEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)で治療された患者では、研究で観察された局所的な影響には以下が含まれます:青白さ(葉またはブランチ)37%、発赤(紅斑)30%、温度感覚の変化7%、浮腫6% 、かゆみ2%と皮膚。.
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームで治療された378人の患者を対象とした性器粘膜の臨床試験では、患者の41%で、適用部位で1つ以上の反応(主に軽度で一時的)が見つかりました。. 適用部位で最も一般的な反応は、発赤(21%)、燃焼(17%)、浮腫(10%)でした。.
アレルギー反応:。 アレルギー反応とアナフィラキシー様反応。 リドカインまたはプリロカインで発生する可能性があります。. それらはじんま疹によって特徴付けられます。 血管浮腫、気管支 ⁇ およびショック。. 発生した場合は、管理する必要があります。 従来の手段。. 皮膚検査からの感受性の証拠は疑わしい。 値。.
全身(用量関連)反応:。 後の全身性副作用。 EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の適切な使用は、吸収線量が低いため、起こりそうにありません(参照)。 臨床薬理学の薬物動態サブセクション。)。. リドカインおよび/またはプリロカインの全身性副作用は本質的に類似しています。 CNS励起を含む他のアミド局所麻酔薬で観察されたものに。 および/またはうつ病(眠気、緊張、懸念、陶酔、混乱、。 めまい、眠気、耳鳴り、ぼやけまたは複視、 ⁇ 吐、感覚。 熱、寒さまたはしびれ、けいれん、震え、けいれん、意識喪失。 呼吸抑制と停止)。. 興奮性CNS反応は短いか、またはすることができます。 まったく発生しません。その場合、眠気の最初の症状が融合する可能性があります。 無意識に。. 心血管症状には徐脈が含まれます。 低血圧と心血管虚脱は停止につながります。.
医薬品との相互作用。
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)は、クラスI抗不整脈薬を投与されている患者には注意して使用する必要があります。 毒性作用は相加的であるため、薬物(トカイニドやメキシレチンなど)。 潜在的に相乗効果があります。.
プリロカインは、患者のメトヘモグロビンの形成に役立ちます。 この状態を引き起こすことが知られている他の薬で治療されました。 (参照。 メテモグロビン血症。 のサブセクション。 ().
リドカイン/プリロカインおよびクラスIII抗不整脈薬との特定の相互作用研究。 医薬品(例:. アミオダロン、ブレチリウム、ソタロール、ドフェチリド)は実施されなかった。 ただし、注意が必要です(参照。 警告。).
EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)をリドカインおよび/またはプリロカインを含む他の製品と同時に使用する場合、すべての製剤からの累積線量を考慮する必要があります。.
局所反応:。 EMLA(リドカインおよびプリロカイン)による治療中または治療直後。 無傷の皮膚にクリームを塗ると、治療部位の皮膚が紅斑を発症する可能性があります。 または浮腫または異常な感覚の場所である可能性があります。. 離散紫のまれなケース。 または申請現場での点状反応が報告されています。. まれなケース。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームを使用した後の色素沈着過剰が報告されています。. 。 EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームとの関係または基礎となる手順は確立されていません。. EMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリームで治療された1,300人以上の被験者がいる無傷の皮膚に関する臨床試験では、 1つ以上のそのような局所反応が患者の56%で見つかり、一般的でした。 1時間または2時間以内に穏やかに一時的に自然に溶解します。. ありました。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームに起因する深刻な反応はありません。.
最近の2つのレポートは、割礼を受けた新生児の包皮の水ぶくれについて説明しています。. どちらの新生児も1.0 gのEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を受け取りました。.
無傷の皮膚にEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)で治療された患者では、研究で観察された局所的な影響には以下が含まれます:青白さ(葉またはブランチ)37%、発赤(紅斑)30%、温度感覚の変化7%、浮腫6% 、かゆみ2%と皮膚。.
EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームで治療された378人の患者を対象とした性器粘膜の臨床試験では、患者の41%で、適用部位で1つ以上の反応(主に軽度で一時的)が見つかりました。. 適用部位で最も一般的な反応は、発赤(21%)、燃焼(17%)、浮腫(10%)でした。.
アレルギー反応:。 アレルギー反応とアナフィラキシー様反応。 リドカインまたはプリロカインで発生する可能性があります。. それらはじんま疹によって特徴付けられます。 血管浮腫、気管支 ⁇ およびショック。. 発生した場合は、管理する必要があります。 従来の手段。. 皮膚検査からの感受性の証拠は疑わしい。 値。.
全身(用量関連)反応:。 後の全身性副作用。 EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の適切な使用は、吸収線量が低いため、起こりそうにありません(参照)。 臨床薬理学の薬物動態サブセクション。)。. リドカインおよび/またはプリロカインの全身性副作用は本質的に類似しています。 CNS励起を含む他のアミド局所麻酔薬で観察されたものに。 および/またはうつ病(眠気、緊張、懸念、陶酔、混乱、。 めまい、眠気、耳鳴り、ぼやけまたは複視、 ⁇ 吐、感覚。 熱、寒さまたはしびれ、けいれん、震え、けいれん、意識喪失。 呼吸抑制と停止)。. 興奮性CNS反応は短いか、またはすることができます。 まったく発生しません。その場合、眠気の最初の症状が融合する可能性があります。 無意識に。. 心血管症状には徐脈が含まれます。 低血圧と心血管虚脱は停止につながります。.
400 cmで60 g使用した後、血中濃度をピークにします。2 無傷から。 3時間の皮膚は、リドカインの場合は0.05〜0.16 µg / mL、リドカインの場合は0.02〜0.10 µg / mLです。 プリロカイン用。. リドカイン(> 5 ⁇ µg / mL)および/またはプリロカイン(> 6。 ⁇ µg/ mL)は、心臓の出力、総末 ⁇ 抵抗、平均を低下させます。 動脈圧。. これらの変化は、直接的なうつ病の影響が原因である可能性があります。 これらの局所麻酔薬から心血管系まで。. 欠席。 大規模な局所的な過剰摂取または経口摂取の場合、評価には評価を含める必要があります。 臨床効果または他のソースからの過剰摂取に関する他の病因から。 リドカイン、プリロカインまたは他の局所麻酔薬。. パッケージの挿入を参照してください。 他の非経口キシロカイン(リドカインHCl)またはシタネスト(プリロカインHCl)。 過剰摂取の治療に関する情報。.
EMLAクリームは、リドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共晶混合物です。 水エマルジョンの油として。. 両方の麻酔薬はこの子宮外混合物です。 室温での液体(参照。 説明。)そして浸透します。 その後のプリロカインとリドカインの全身吸収が改善されます。 各コンポーネントが結晶形で使用された場合に何が表示されるかについて。 2.5%の局所クリームとして別々に。.
吸収:。 全身のリドカインとプリロカインの量。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームに吸収されるのは、使用期間に直接関係しています。 それが使用されている領域。. 2つの薬物動態研究では、60。 g EMLA(リドカインとプリロカイン)クリーム(1.5 gリドカインと1.5 gプリロカイン)は400 cmでした。2適用されました。 側大 ⁇ 部の無傷の皮膚で覆われ、その後閉塞性包帯で覆われています。. その後、被験者は無作為にされ、被験者の半分がそれらを持っていました。 閉塞性包帯とレストクリームは、残り3時間後に除去されます。 協会を24時間そのままにしておきました。. これらの研究の結果はそうです。 以下に要約します。.
表1:EMLA(リドカインおよびプリロカイン)からのリドカインおよびプリロカインの吸収。
クリーム:正常な被験者(N = 16)。
60 g EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を24時間400 cm以上使用する場合。2 適用されました。 リドカインの血中濃度は、全身毒性レベルの約1/20です。. 同様に。 最大プリロカインレベルは毒性レベルの約1/36です。. 薬物動態学で。 研究、EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームは、20人の男性患者の陰茎の皮膚に用量で適用されました。 0.5 gから3.3 gの範囲で15分間。. リドカインの血漿濃度。 この研究でのEMLA(リドカインとプリロカイン)クリーム塗布後のプリロカインは一貫していた。 低(リドカインの場合は2.5〜16 ng / mL、プリロカインの場合は2.5〜7 ng / mL)。. アプリケーション。 EMLA(リドカインとプリロカイン)クリームの、皮膚の破損または炎症、または2,000 cmまで。2 以上。 両方の麻酔薬が吸収される皮膚のより多くのものは、より高いものにつながる可能性があります。 感受性の高い人々の全身薬理学的である血漿レベル。 回答。.
生殖器粘膜に適用されたEMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)の吸収を調査しました。 2つのオープンな臨床試験で。. 29人の患者は10 gのEMLA(リドカインとプリロカイン)を受けました。 クリームは ⁇ の ⁇ 行に10〜60分間塗布します。. 血漿濃度。 これらの研究におけるEMLA(リドカインおよびプリロカイン)クリーム用途によるリドカインおよびプリロカインの。 リドカインは148〜641 ng / mL、プリロカインは40〜346 ng / mLの範囲でした。 最大濃度(tmax)に到達するまでの時間は21〜125分でした。 リドカインの場合、プリロカインの場合は21〜95分。. これらのレベルは良いです。 全身毒性につながる可能性が高い濃度を下回る(概算。 リドカインとプリロカインの場合は5000 ng / mL)。.
分布:。 すべての薬物が静脈内投与される場合。 分布の定常体積は1.1〜2.1 L / kgです(平均1.5、±0.3 SD、n = 13)。 リドカインの場合、プリロカインの場合、0.7〜4.4 L / kg(平均2.6、±1.3 SD、n = 13)です。. プリロカインの分布量が多いほど、血漿中濃度が低くなります。 同じ量のプリロカインとリドカインが投与された場合のプリロカインの。. EMLAクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用して生成された濃度では、リドカインはおよそです。 血漿タンパク質、主にアルファ-1酸糖タンパク質に70%結合。. はるかに高い。 血漿濃度(1〜4 µg / mL遊離塩基)血漿タンパク質結合。 濃度はリドカインに依存します。. プリロカインは血漿タンパク質に55%結合しています。. リドカインとプリロカインの両方がおそらく胎盤と脳関門を横切ります。 受動的拡散を通じて。.
代謝:。 リドカインとプリロカインのどちらが代謝されるかは不明です。 皮膚に。. リドカインは肝臓によって多くの代謝物に急速に代謝されます。 モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)とグリシンキシリジド(GX)の両方を含みます。 薬理活性は類似していますが、リドカインよりも少ないです。. 代謝物2,6-キシリジンは未知の薬理活性を持っています。. 以下。 静脈内投与、MEGXおよびGXの血清濃度11から。 最大36%または。. リドカイン濃度の5〜11%。. プリロカイン。 肝臓と腎臓の両方で、アミダーゼによってさまざまな代謝物に代謝されます。 含む。 オルト。 -トルイジンとN-N-プロピルアラニン。. 代謝されません。 血漿エステルを通して。. オルトルイジン代謝物は発がん性があることが証明されています。 いくつかの動物モデルで(参照。 予防の発がんサブセクション。)。. また、。 オルト。 -トルイジンメタエモグロビン血症を生成します。. 約8 mg / kgのプリロカインの全身用量(参照。 )。 反応。)。. 非常に若い患者、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの患者。 マラリア薬やスルホンアミドなどの酸化薬を服用している欠陥と患者。 メテヘモグロビン血症にかかりやすい(参照。 メテモグロビン血症サブセクション。 注意。).
除去:。 リドカインの最終排出半減期。 IV投与による血漿からの投与は約65〜150分です。 (平均110、±24 SD、n = 13)。. リドカインの吸収線量の98%以上ができます。 代謝物および母物質として尿中に回復されます。. 全身クリアランス。 10〜20 mL /分/ kg(平均13、±3 SD、n = 13)。. プリロカインの消失半減期。 約10〜150分(平均70、±48 SD、n = 13)。. 全身クリアランス。 18〜64 mL /分/ kg(平均38、±15 SD、n = 13)。. 静脈内試験中、 リドカインの消失半減期は統計的に有意に長かった。 若い患者(1.5時間)よりも高齢の患者(2.5時間)。. 研究なし。 高齢者のプリロカイン静脈内薬物動態で利用できます。.
小児科:。 一部の薬物動態(PK)データは乳児で利用できます。 (1か月<2歳)および子供(2〜<12歳)。. PK研究。 9人のフルタイムの新生児(平均年齢:7日、平均妊娠)で行われました。 年齢:38.8週間)。. 研究結果は、新生児が同等の血漿を持っていたことを示しています。 リドカインとプリロカインの濃度および血中メトヘモグロビン濃度。 以前の小児PK研究および臨床試験と同様。. ありました。 メテモグロビン形成を増加させる傾向。. しかし、アッセイのため。 新生児が収集できる制限とごくわずかな血。 上記で報告された濃度に大きな変動が見つかりました。.
特別な人口:。 特定のPK研究は行われていません。. 。 半減期は、心臓または肝機能障害で増加する可能性があります。. プリロカインは半減期です。 両方の臓器として、肝臓または腎臓の機能不全で増加することもできます。 プリロカイン代謝に関与しています。.
EMLAクリーム(g)。 | 面積(cm。2) | 時間(時間)。 | 薬物含有量(mg)。 | 吸収(mg)。 | Cmax( ⁇ µg/ mL)。 | Tmax(hr)。 |
60 | 400。 | 3 | リドカイン1500。 | 54 | 0.12。 | 4 |
プリロカイン1500。 | 92 | 0.07。 | 4 | |||
60 | 400。 | 24 *。 | リドカイン1500。 | 243。 | 0.28。 | 10 |
プリロカイン1500。 | 503。 | 0.14。 | 10 | |||
*露光氷の最大推奨期間。 4時間。. |