Биол

Bisoprolol

Compresse rivestite con film, 5 mg: giallo chiaro, rotondo, lenticolari, con rischio a croce su un lato e incisione "BIS 5" - sull'altro, sul nodo - bianco.

Compresse rivestite con film, 10 mg: giallo, rotondo, lenticolari, con rischio a croce su un lato e incisione "BIS 10" - sull'altro, sul nodo - bianco.

ipertensione arteriosa,

malattia coronarica (prevenzione degli attacchi di angina stabile),

insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione).

Dentro. al mattino, a stomaco vuoto, 1 Una volta al giorno con una piccola quantità di liquido. Le compresse non devono essere masticate o strofinate in polvere.

In tutti i casi, la modalità di ricezione e la dose viene selezionata individualmente dal medico per ciascun paziente, in particolare tenendo conto della frequenza cardiaca e delle condizioni del paziente.

Ipertensione arteriosa e CHD

Per l'ipertensione e CHD farmaco Biol^® applicare 5 mg 1 Una volta al giorno. Se necessario, la dose viene aumentata a 10 mg 1 Una volta al giorno.

Nel trattamento di ipertensione e angina pectoris, la dose massima giornaliera è di 20 mg 1 volte al giorno.

XSN

Inizio del trattamento con CHF Biol^® richiede una fase di titolazione speciale obbligatoria e un controllo medico regolare.

Prerequisito per il trattamento con Biol^® è stabile CHF senza segni di esacerbazione.

Trattamento di CHF con Biol^® inizia in base al seguente schema di titolazione. In questo caso può essere necessario un adattamento individuale, a seconda di quanto bene il paziente tollera la dose assegnata, cioè la dose può essere aumentata solo se la dose precedente muovendo bene.

Per garantire un adeguato processo di titolazione nelle fasi iniziali del trattamento, si consiglia di utilizzare il farmaco in dosi più piccole.

La dose iniziale raccomandata è 1,25 mg (1/4 tabella. 5 mg) 1 Una volta al giorno. A seconda della tollerabilità individuale, la dose deve essere gradualmente aumentata a 2,5 mg (1 / 2 Tabella. farmaci Biol^® 5 mg), 3,75 mg (3 / 4 Tabella. 5 mg), 5 mg (1 tabella. farmaci Biol^® 5 mg o 1 / 2 Tabella. 10 mg), 7,5 mg (3 / 4 Tabella. 10 mg) e 10 mg 1 Una volta al giorno con un intervallo di almeno 2 settimane.

Se l'aumento della dose del farmaco non è ben tollerato dal paziente, è possibile ridurre la dose.

La dose massima giornaliera nel trattamento di CHF è 10 mg 1 Una volta al giorno.

Durante la titolazione, si raccomanda un controllo regolare della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dei sintomi dell'aumento della gravità del CHF. L'aggravamento dei sintomi di CHF è possibile fin dal primo giorno di utilizzo del farmaco.

Durante o dopo la fase di titolazione, può verificarsi un deterioramento temporaneo del decorso di CHF, ipotensione arteriosa o bradicardia. In questo caso, si raccomanda prima di tutto di prestare attenzione alla selezione della dose della terapia standard concomitante. Può anche essere necessaria una riduzione temporanea della dose di Biol^® da 5 mg o annullare il trattamento. Dopo la stabilizzazione della condizione del paziente, la titolazione della dose deve essere ripetuta o continuare il trattamento.

Insufficienza renale o epatica

La compromissione della funzionalità epatica o renale da lieve a moderata di solito non richiede un aggiustamento della dose.

Con gravi disturbi renali (creatinina Cl <20 ml/min) e in pazienti con gravi malattie del fegato, la dose massima giornaliera è di 10 mg. aumentare la dose in questi pazienti deve essere effettuata con estrema cautela.

Pazienti anziani

Non è necessario un aggiustamento della dose.

Ad oggi, non ci sono dati sufficienti per quanto riguarda L'uso del farmaco Biol^® secondo 5 mg in pazienti con CHF, associato con diabete mellito di tipo 1, grave insufficienza renale e / o epatica, cardiomiopatia restrittiva, cardiopatia congenita o cardiopatia emodinamica causata. Inoltre, non sono stati ottenuti dati sufficienti per quanto riguarda i pazienti con CHF con infarto miocardico negli ultimi 3 mesi.

ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti,

insufficienza cardiaca acuta e insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, che richiede la terapia inotropa,

shock cardiogeno,

collasso,

AV-blocco II-III grado, senza pacemaker,

blocco sinoatriale,

sindrome da debolezza del nodo sinusale,

bradicardia (frequenza cardiaca prima del trattamento <50 bpm),

ipotensione arteriosa pronunciata (giardino inferiore a 100 mmHg.Art.),

cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca),

forme gravi di asma bronchiale e storia di malattia polmonare ostruttiva cronica,

gravi disturbi circolatori periferici,

sindrome di Raynaud,

acidosi metabolica,

feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti),

applicazione concomitante di flottafenina e sultopride,

intolleranza al lattosio, insufficienza di lattasi, malassorbimento glucosio-galattosio,

età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).

Con cautela:.h. in anamnesi), feocromocitoma (necessariamente l'uso simultaneo di Alfa-adrenoblokatorov), dieta rigorosa, reazioni allergiche nella storia

Il bisoprololo non ha effetti citotossici, mutagene e teratogeni diretti, ma ha effetti farmacologici che possono avere effetti dannosi sul corso della gravidanza e / o sul feto o sul neonato. Di solito i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che porta a un rallentamento della crescita fetale, morte intrauterina del feto, aborti o parto prematuro. Il feto e il neonato possono avere reazioni patologiche, come ritardo nello sviluppo intrauterino, ipoglicemia, bradicardia.

Farmaco Biol^® non deve essere utilizzato durante la gravidanza, l'uso è possibile se i benefici per la madre superano il rischio di sviluppare effetti collaterali nel feto e/o nel bambino. Nel caso in cui il trattamento con Biol^® considerato come necessario, è necessario monitorare il flusso sanguigno nella placenta e nell'utero, nonché osservare la crescita e lo sviluppo del nascituro e in caso di eventi avversi in relazione alla gravidanza e/o al feto, applicare metodi alternativi di terapia. Dovrebbe essere attentamente esaminato il neonato dopo il parto. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia tendono a verificarsi durante i primi 3 giorni di vita.

Periodo di allattamento al seno. Non ci sono dati sulla penetrazione di bisoprololo nel latte materno. Pertanto, l'uso del farmaco Biol^® non è raccomandato per le donne durante l'allattamento.

Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

La frequenza delle reazioni avverse di seguito è stata determinata come segue (classificazione DELL'OMS): molto spesso — non meno del 10%, spesso — non meno dell '1%, ma meno del 10%, raramente — non meno dello 0,1%, ma meno dell' 1%, raramente — non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%, molto raramente — meno dello 0,01%, compresi i singoli messaggi.

Da parte di SSS: molto spesso — riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia, soprattutto nei pazienti con CHF), sensazione di battito cardiaco, spesso — grave diminuzione della pressione sanguigna (soprattutto nei pazienti con CHF), manifestazione di angiospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, sensazione di freddo negli arti (parestesia), raramente — violazione della conduzione AV (fino allo sviluppo di un blocco trasversale completo e arresto cardiaco), aritmie, ipotensione ortostatica, aggravamento del decorso di CHF caviglie, piedi, mancanza di respiro), dolore al petto.

Dal sistema nervoso: spesso-vertigini, mal di testa, astenia, affaticamento, disturbi del sonno, depressione, ansia, raramente — confusione o perdita di memoria a breve termine, sogni da incubo, allucinazioni, miastenia grave, tremori, crampi muscolari. Di solito questi fenomeni sono di natura lieve e passano, di regola, entro 1-2 settimane dopo l'inizio del trattamento.

Dai sensi: raramente — visione alterata, diminuzione della lacrimazione (da considerare quando si indossano lenti a contatto), tinnito, perdita dell'udito, dolore all'orecchio, molto raramente — secchezza e indolenzimento degli occhi, congiuntivite, disturbi del gusto.

Sistema respiratorio: raramente-broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattie ostruttive delle vie respiratorie, raramente-rinite allergica, congestione nasale.

Dal sistema digestivo: spesso-nausea, vomito, diarrea, costipazione, secchezza della mucosa orale, dolore addominale, raramente — epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST), aumento della concentrazione di bilirubina, cambiamento di gusto.

Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: raramente-artralgia, mal di schiena.

Dal sistema genito-urinario: molto raramente-violazione della potenza, indebolimento della libido.

Indicatori di laboratorio: raramente-aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue, in alcuni casi-trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.

Reazione allergica: raramente — prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Lato della pelle: raramente-aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esantema, reazioni cutanee simili alla psoriasi, molto raramente-alopecia, beta-bloccanti possono esacerbare il decorso della psoriasi.

L'altro: sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina pectoris, aumento della pressione sanguigna).

Sintomi: aritmia, extrasistolia ventricolare, bradicardia pronunciata, blocco AV, grave diminuzione della pressione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta, ipoglicemia, acrocianosi, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: se si verifica sovradosaggio, prima di tutto è necessario interrompere l'assunzione del farmaco, lavanda gastrica, a prendere assorbenti fondi, effettuare una terapia sintomatica.

Con bradicardia pronunciata-in / in atropina. Se l'effetto non è sufficiente, è possibile introdurre con cautela un agente con un effetto cronotropico positivo. A volte può essere necessaria una messa in scena temporanea di un pacemaker artificiale.

Con una diminuzione pronunciata della pressione arteriosa / nell'introduzione di soluzioni di sostituzione del plasma e vasopressori. In ipoglicemia può essere mostrato in / in somministrazione di glucagone o destrosio (glucosio). Nel blocco AV, i pazienti devono essere sotto costante supervisione e ricevere un trattamento con beta-adrenomimetici come l'epinefrina. Se necessario — impostazione di un pacemaker artificiale.

Con esacerbazione del decorso di CHF-in / nell'introduzione di diuretici, farmaci con effetto inotropo positivo e vasodilatatori.

Con broncospasmo-la nomina di broncodilatatori, incl. beta₂- adrenomimetici e / o aminofillina.

Bisoprololo-beta selettiva₁- l'adrenoblokator, senza la sua attività simpaticomimetica, non ha un effetto stabilizzante della membrana. Come per altre beta₁- bloccanti, il meccanismo d'azione nell'ipertensione non è chiaro. Tuttavia, è noto che il bisoprololo riduce l'attività della renina nel plasma sanguigno, riduce la necessità di ossigeno del miocardio, riduce la frequenza cardiaca. Ha un effetto antipertensivo, antiaritmico e antianginale.

Bloccando a basse dosi beta₁-adrenergici del cuore, riduce stimolata catecolammine educazione camp di ATP, riduce intracellulare corrente di ioni di calcio, inibisce tutte le funzioni del cuore, riduce AV conducibilità e l'ansia. Quando si supera la dose terapeutica ha beta₂- azione adrenergica. OPSS all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime ore 24, aumenta (come risultato di un aumento dell'attività ricettiva degli alfa-adrenorecettori ed eliminazione della stimolazione beta₂- adrenorecettori), dopo 1-3 giorni torna al valore originale, e con l'uso a lungo termine-ridotto. L'effetto antipertensivo è associato a una diminuzione del volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuzione dell'attività del sistema simpatoadrenalovoy (SAS) (è di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), ripristino della sensibilità in risposta a una diminuzione della pressione sanguigna e influenza sul sistema nervoso centrale. Con l'ipertensione, l'effetto si sviluppa attraverso i giorni 2-5, l'effetto stabile si osserva attraverso i mesi 1-2.

L'effetto antianginale è dovuto alla diminuzione del fabbisogno di ossigeno del miocardio come risultato della riduzione delle contrattilità e di altre funzioni del miocardio, all'allungamento della diastola, al miglioramento della perfusione del miocardio. Aumentando la pressione diastolica finale nel ventricolo sinistro e aumentando l'allungamento delle fibre muscolari dei ventricoli, può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con CHF.

Quando viene utilizzato in dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti beta₂- adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero), e il metabolismo dei carboidrati, non provoca ritenzione di ioni di sodio nel corpo, la gravità dell'azione aterogenica non è diversa da quella del propranololo.

Il bisoprololo è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. Biodisponibilità-circa il 90%.

T_max è 2-4 ore dopo l'ingestione. Legame con le proteine plasmatiche — 26-33%. Metabolizzato nel fegato, i metaboliti del bisoprololo non hanno attività farmacologica. T_1/2 è 9-12 h, il che rende possibile l'uso del farmaco 1 Una volta al giorno.

Escreto dai reni-50% in forma invariata, meno del 2% - attraverso l'intestino.

La permeabilità attraverso la GAB e la barriera placentare è bassa, in piccole quantità rilasciata con il latte materno.

• Beta₁- bloccante selettivo [beta-bloccanti]

L'efficacia e la tollerabilità del bisoprololo possono influenzare l'assunzione simultanea di altri farmaci. Tale interazione può verificarsi anche nei casi in cui due PM vengono presi dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato dell'assunzione di altri farmaci, anche in caso di assunzione senza prescrizione medica(cioè farmaci da banco).

Combinazioni non raccomandate

Agenti antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flexainide, propafenone) mentre l'uso con bisoprololo può ridurre la conduttività AV e la contrattilità del miocardio.

BKK tipo verapamil, e in misura minore — diltiazema, mentre l'uso di bisoprololo può portare ad una diminuzione della contrattilità del miocardio e violazione della conduzione AV. In particolare, la somministrazione di verapamil a pazienti che assumono beta-bloccanti può portare a grave ipotensione arteriosa e blocco AV.

Antiipertensivi ad azione centrale (come la clonidina, metildopa, моксонидин, рилменидин) possono portare a scompenso CHF a causa della decelerazione della frequenza CARDIACA e diminuzione della gittata cardiaca, e anche a sintomi di vasodilatazione causa di una riduzione del tono simpatico centrale.

Combinazioni che richiedono particolare attenzione

BKK, derivati di diidropiridina (ad esempio nifedipina, felodipina, amlodipina), mentre l'uso con bisoprololo può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa. I pazienti con CHF non possono escludere il rischio di un successivo deterioramento della funzione contrattile del cuore.

Gli agenti antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) possono aumentare la violazione della conduttività AV.

L'azione dei beta-bloccanti per uso topico (ad esempio collirio per il trattamento del glaucoma) può migliorare gli effetti sistemici del bisoprololo — una marcata riduzione della pressione sanguigna, riduzione della frequenza cardiaca.

Parasimpatomimetici con bisoprololo può aumentare la violazione della conduttività AV e aumentare il rischio di bradicardia.

L'uso simultaneo di bisoprololo con beta-adrenomimetici (ad esempio isoprenalina, dobutamina) può portare ad una diminuzione dell'effetto di entrambi i farmaci. La combinazione di bisoprololo con adrenomimetici che influenzano beta e alfa-adrenorecettori (ad esempio norepinefrina, epinefrina), può aumentare gli effetti vasocostrittori di questi fondi, che si verificano con la partecipazione di alfa-adrenorecettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili con l'uso di beta-bloccanti non selettivi.

Gli allergeni usati per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per i campioni cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti trattati con bisoprololo.

I mezzi diagnostici a raggi X contenenti iodio per l'introduzione/nell'aumento del rischio di reazioni anafilattiche.

Fenitoina in / in somministrazione, i mezzi per anestesia inalatoria (derivati di idrocarburi) aumentano la gravità dell'azione cardiodepressiva e la probabilità di ridurre la pressione sanguigna.

L'efficacia dell'insulina e dei mezzi ipoglicemici per l'ingestione può variare nel trattamento del bisoprololo (maschera i sintomi dell'ipoglicemia in via di sviluppo-tachicardia, aumento della pressione sanguigna).

Clearance di lidocaina e xantina (ad eccezione di teofillina) può diminuire a causa di un possibile aumento della loro concentrazione plasmatica, soprattutto in pazienti con clearance inizialmente elevata di teofillina sotto l'influenza del fumo.

L'effetto antipertensivo è indebolito dai fans (ritenzione di ioni di sodio e blocco della sintesi di PG da parte dei reni), GCS ed estrogeni (ritenzione di ioni di sodio).

I glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare o aggravare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.

Diuretici, clonidina, simpatolitici, idralazina e altri antipertensivi possono portare a una diminuzione eccessiva della pressione sanguigna.

L'effetto dei rilassanti muscolari non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine durante il trattamento con bisoprololo può essere allungato.

Antidepressivi triciclici e tetraciclici, antipsicotici (antipsicotici), etanolo, sedativi e sonniferi aumentano l'oppressione del sistema nervoso centrale.

Gli alcaloidi non idrati dell'ergot aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.

Sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno.

Combinazioni da prendere in considerazione

Meflochin insieme con bisoprololo può aumentare il rischio di bradicardia.

Gli inibitori MAO (ad eccezione degli inibitori MAO di tipo B) possono aumentare l'effetto antipertensivo. L'uso simultaneo può portare allo sviluppo di crisi ipertensiva.

L'ergotamina aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici.

Rifampicina accorcia T_1/2 bisoprololo.

A temperature non superiori a 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Compresse rivestite con film, 5, 10 mg. Secondo la tabella 10. il blister è realizzato in alluminio / alluminio. Tre, cazzo. in un pacchetto di cartone.

E ' una ricetta.

Non interrompere bruscamente il trattamento con Biol^® a causa del pericolo di gravi aritmie e infarto miocardico. L'annullamento viene effettuato gradualmente, riducendo la dose di 25% ogni 3-4 giorni.

Monitoraggio delle condizioni dei pazienti che assumono il farmaco Biol^®, dovrebbe includere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento — ogni giorno, quindi — 1 volta in 3-4 mesi), ECG, determinazione della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete (1 volta in 4-5 mesi).

Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzione renale (1 volte in 4-5 mesi).

È necessario insegnare al paziente il metodo di conteggio della frequenza cardiaca e istruire la necessità di consultare un medico con una frequenza cardiaca inferiore a 50 bpm.

In caso di rilevamento di bradicardia crescente nei pazienti anziani (frequenza cardiaca >50 UD / Min), una diminuzione pronunciata della pressione arteriosa (sad <100 mmHg.St.), blocco AV, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento. Prima di iniziare il trattamento, si consiglia di condurre uno studio della funzione respiratoria esterna in pazienti con una storia broncopolmonare gravata.

I pazienti che usano lenti a contatto dovrebbero tenere presente che sullo sfondo del trattamento con il farmaco è possibile ridurre la produzione di liquido lacrimale.

Quando si utilizza il farmaco Biol^® i pazienti con feocromocitoma hanno il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossale (se non è stato raggiunto un blocco efficace dei recettori alfa-adrenergici).

Nell'ipertiroidismo, il bisoprololo può mascherare alcuni segni clinici di ipertiroidismo (ad esempio tachicardia). La brusca cancellazione del farmaco nei pazienti con ipertiroidismo è controindicata, poiché può aumentare i sintomi.

Nel diabete mellito, può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta da insulina e non ritarda il ripristino della concentrazione di glucosio nel sangue a un valore normale.

Con l'uso simultaneo di clonidina, la sua ricezione può essere interrotta solo pochi giorni dopo l'abolizione del farmaco Biol^®.

È possibile aumentare la gravità della reazione di ipersensibilità e l'assenza di effetti dalle normali dosi di epinefrina sullo sfondo di una storia allergica gravata.

In caso di necessità di un trattamento chirurgico pianificato, il farmaco deve essere annullato 48 ore prima dell'anestesia generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe prendere un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo minimo negativo.

L'attivazione del nervo vago può essere eliminata in / con l'introduzione di atropina (1-2 mg). Farmaci, che esauriscono il deposito di catecolamine (incl. reserpina), può migliorare l'effetto di beta-bloccanti, quindi i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante supervisione di un medico per rilevare una grave riduzione della pressione arteriosa o bradicardia.

I pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti con cautela beta-bloccanti cardioselettivi in caso di intolleranza e/o inefficienza di altri antipertensivi. Sullo sfondo dell'assunzione di beta-bloccanti in pazienti con asma bronchiale concomitante può aumentare la resistenza delle vie aeree. In caso di superamento della dose di Biol^® tali pazienti hanno il rischio di sviluppare broncospasmo.

In caso di rilevamento di bradicardia crescente nei pazienti (frequenza cardiaca <50 UD / Min), una diminuzione pronunciata della pressione arteriosa (sad <100 mmHg.St.), blocco AV, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.

Si raccomanda di interrompere la terapia con Biol^® con lo sviluppo della depressione.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del pericolo di gravi aritmie e infarto miocardico. L'abolizione del farmaco viene effettuata gradualmente, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni).

È necessario annullare il farmaco prima di esaminare le concentrazioni nel sangue e nelle urine di catecolamine, normetanefrina, acido vanillilmindale, titoli di anticorpi antinucleari.

Nei fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli ed eseguire altre attività che richiedono concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie. Durante il trattamento con Biol^® è necessario prestare particolare attenzione durante la guida e l'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e velocità psicomotoria reazioni.

C07ab07 bisoprololo