Cardiloc

ipertensione arteriosa,

malattia coronarica (prevenzione degli attacchi di angina stabile),

insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione).

ipertensione arteriosa,

malattia coronarica: angina stabile,

insufficienza cardiaca cronica.

ipertensione arteriosa,

malattia coronarica: prevenzione degli attacchi di angina pectoris.

ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti,

insufficienza cardiaca acuta e insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, che richiede la terapia inotropa,

shock cardiogeno,

collasso,

AV-blocco II-III grado, senza pacemaker,

blocco sinoatriale,

sindrome da debolezza del nodo sinusale,

bradicardia (frequenza cardiaca prima del trattamento <50 bpm),

ipotensione arteriosa pronunciata (giardino inferiore a 100 mmHg.Art.),

cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca),

forme gravi di asma bronchiale e storia di malattia polmonare ostruttiva cronica,

gravi disturbi circolatori periferici,

sindrome di Raynaud,

acidosi metabolica,

feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti),

applicazione concomitante di flottafenina e sultopride,

intolleranza al lattosio, insufficienza di lattasi, malassorbimento glucosio-galattosio,

età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).

Con cautela:.h. in anamnesi), feocromocitoma (necessariamente l'uso simultaneo di Alfa-adrenoblokatorov), dieta rigorosa, reazioni allergiche nella storia

ipersensibilità al bisoprololo o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie (vedi " composizione»),

insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, che richiede la terapia inotropa,

shock cardiogeno,

blocco atrioventricolare (Avoirdupois) II e III di grado, senza pacemaker,

sindrome da debolezza del nodo sinusale,

blocco sinoatriale,

bradicardia pronunciata (frequenza cardiaca inferiore a 60 bpm),

ipotensione arteriosa pronunciata (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg.Art.),

forme gravi di asma bronchiale,

gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica o sindrome di Raynaud,

feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti),

acidosi metabolica,

età fino a 18 anni (non ci sono dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza in questa fascia di età).

Con cautela: tenendo desensibilizzante terapia, angina di Prinzmetal, ipertiroidismo, diabete mellito di tipo 1 e diabete mellito con note fluttuazioni della concentrazione di glucosio nel sangue, blocco AV di I grado, grave immunità renale (Cl creatinina inferiore a 20 ml/min), espresso disturbi della funzione epica, la psoriasi, la cardiomiopatia restrittiva, cardiopatia congenita o un difetto della valvola cardiaca con grave con compromissione emodinamica, CHF con infarto miocardico negli ultimi 3 mesi, una grave forma di malattia polmonare ostruttiva cronica, una dieta rigorosa.

ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri β-bloccanti,

shock (incl. cardiogeno), grave insufficienza cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia scompensata, blocco AV di II–III grado (senza pacemaker), blocco seno-atriale, sindrome del seno malato, grave bradicardia, kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca), ipotensione (giardino inferiore a 100 mm hg.St., soprattutto con infarto miocardico),

asma bronchiale e storia di malattia polmonare ostruttiva cronica,

ricezione simultanea di inibitori MAO (ad eccezione di inibitori MAO Tipo B),

applicazione concomitante di flottafenina e sultopride,

fasi tardive del disturbo circolatorio periferico,

malattia di Raynaud,

periodo di allattamento,

età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).

Con cautela: insufficienza epatica, insufficienza renale (Cl creatinina <20 ml/min), acidosi metabolica, feocromocitoma (con concomitante uso di alfa-bloccanti), il diabete mellito in fase di scompenso, blocco AV di I grado, angina di Prinzmetal, cardiomiopatia restrittiva, cardiopatie congenite o difetti delle valvole cardiache con grave con compromissione emodinamica, insufficienza cardiaca congestizia con infarto miocardico negli ultimi 3 mesi, la psoriasi, depressione (in t.h. in anamnesi), reazioni allergiche gravi nella storia, gravidanza, età avanzata, dieta rigorosa, immunoterapia desensibilizzante con allergeni ed estratti di allergeni

La frequenza delle reazioni avverse di seguito è stata determinata come segue (classificazione DELL'OMS): molto spesso — non meno del 10%, spesso — non meno dell '1%, ma meno del 10%, raramente — non meno dello 0,1%, ma meno dell' 1%, raramente — non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%, molto raramente — meno dello 0,01%, compresi i singoli messaggi.

Da parte di SSS: molto spesso — riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia, soprattutto nei pazienti con CHF), sensazione di battito cardiaco, spesso — grave diminuzione della pressione sanguigna (soprattutto nei pazienti con CHF), manifestazione di angiospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, sensazione di freddo negli arti (parestesia), raramente — violazione della conduzione AV (fino allo sviluppo di un blocco trasversale completo e arresto cardiaco), aritmie, ipotensione ortostatica, aggravamento del decorso di CHF caviglie, piedi, mancanza di respiro), dolore al petto.

Dal sistema nervoso: spesso-vertigini, mal di testa, astenia, affaticamento, disturbi del sonno, depressione, ansia, raramente — confusione o perdita di memoria a breve termine, sogni da incubo, allucinazioni, miastenia grave, tremori, crampi muscolari. Di solito questi fenomeni sono di natura lieve e passano, di regola, entro 1-2 settimane dopo l'inizio del trattamento.

Dai sensi: raramente — visione alterata, diminuzione della lacrimazione (da considerare quando si indossano lenti a contatto), tinnito, perdita dell'udito, dolore all'orecchio, molto raramente — secchezza e indolenzimento degli occhi, congiuntivite, disturbi del gusto.

Sistema respiratorio: raramente-broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattie ostruttive delle vie respiratorie, raramente-rinite allergica, congestione nasale.

Dal sistema digestivo: spesso-nausea, vomito, diarrea, costipazione, secchezza della mucosa orale, dolore addominale, raramente — epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST), aumento della concentrazione di bilirubina, cambiamento di gusto.

Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: raramente-artralgia, mal di schiena.

Dal sistema genito-urinario: molto raramente-violazione della potenza, indebolimento della libido.

Indicatori di laboratorio: raramente-aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue, in alcuni casi-trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.

Reazione allergica: raramente — prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Lato della pelle: raramente-aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esantema, reazioni cutanee simili alla psoriasi, molto raramente-alopecia, beta-bloccanti possono esacerbare il decorso della psoriasi.

L'altro: sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina pectoris, aumento della pressione sanguigna).

La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito è stata determinata rispettivamente come segue: molto spesso ≥1/10, spesso ≥1/100, <1/10, raramente ≥1/1000, <1/100, raramente ≥1/10000, <1/1000, molto raramente ≤1/10000.

Dal sistema nervoso centrale: spesso-vertigini*, mal di testa*, raramente-perdita di coscienza.

Violazioni comuni: spesso — astenia (in pazienti con CHF), stanchezza*, raramente — astenia (in pazienti con ipertensione o angina).

Disturbi mentali: raramente-depressione, insonnia, raramente-allucinazioni, incubi.

Dal lato dell'organo della vista: raramente-riduzione della lacrimazione (da considerare quando si indossano lenti a contatto), molto raramente — congiuntivite.

Dall'organo uditivo: raramente-disturbi dell'udito.

Da parte di SSS: molto spesso-bradicardia in pazienti con CHF, spesso-esacerbazione dei sintomi del decorso di CHF in pazienti con CHF, sensazione di freddo o intorpidimento nelle estremità, grave diminuzione della pressione sanguigna, soprattutto in pazienti con CHF, raramente-violazione della conduzione AV, bradicardia in pazienti con ipertensione arteriosa o angina, esacerbazione dei sintomi del decorso di CHF in pazienti con ipertensione arteriosa o angina, ipotensione ortostatica.

Sistema respiratorio: raramente-broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o ostruzione delle vie aeree in una storia, raramente-rinite allergica.

Dal sistema digestivo: spesso-nausea, vomito, diarrea, stitichezza, raramente-epatite.

Sistema muscolo-scheletrico: raramente-debolezza muscolare, crampi muscolari.

Lato della pelle: raramente - reazioni di ipersensibilità, come prurito, eruzione cutanea, iperemia della pelle, molto raramente-alopecia. I beta-bloccanti possono contribuire all'esacerbazione dei sintomi del decorso della psoriasi o causare un'eruzione cutanea simile alla psoriasi.

Dal sistema riproduttivo: raramente-una violazione della potenza.

Indicatori di laboratorio: raramente — aumentare la concentrazione di trigliceridi e l'attività delle transaminasi epatiche nel sangue (ACT, alt).

* Nei pazienti con ipertensione arteriosa o angina pectoris, questi sintomi appaiono particolarmente spesso all'inizio del corso del trattamento. Di solito questi fenomeni sono di natura lieve e passano, di regola, entro 1-2 settimane dopo l'inizio del trattamento.

Frequenza: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), molto raramente (<1/10000, compresi i singoli messaggi).

Dal sistema nervoso centrale: raramente-aumento della stanchezza, astenia, vertigini, mal di testa, sonnolenza o insonnia, depressione, raramente — allucinazioni, incubi, convulsioni.

Dai sensi: raramente — visione alterata, diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, secchezza e indolenzimento degli occhi, perdita dell'udito, molto raramente — congiuntivite.

Da parte di SSS: molto spesso-bradicardia sinusale, spesso - diminuzione della pressione sanguigna, manifestazione di angiospasmo (aumento della circolazione periferica, raffreddamento degli arti inferiori, parestesia), raramente-violazione della conduttività AV, ipotensione ortostatica, scompensazione di CHF, edema periferico.

Dal sistema digestivo: spesso-secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, raramente — epatite.

Sistema respiratorio: raramente - difficoltà di respirazione quando somministrato in dosi elevate (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti-laringo-e broncospasmo, raramente-congestione nasale, rinite allergica.

Dal sistema endocrino: raramente — iperglicemia (in pazienti con diabete di tipo 2), ipoglicemia (in pazienti che ricevono insulina).

Reazione allergica: raramente — prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Lato della pelle: raramente-aumento della sudorazione, iperemia della pelle, molto raramente-reazioni cutanee simili alla psoriasi, esacerbazione dei sintomi della psoriasi, alopecia.

Sistema muscolo-scheletrico: raramente-debolezza muscolare, convulsioni nei muscoli del polpaccio, artralgia.

Indicatori di laboratorio: raramente — aumento delle transaminasi epatiche, ipertrigliceridemia, in alcuni casi — trombocitopenia, agranulocitosi.

Effetto sul feto: ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia, bradicardia.

L'altro: molto raramente-una violazione della potenza, raramente - sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina pectoris, aumento della pressione sanguigna).

Sintomi: aritmia, extrasistolia ventricolare, bradicardia pronunciata, blocco AV, grave diminuzione della pressione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta, ipoglicemia, acrocianosi, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: se si verifica sovradosaggio, prima di tutto è necessario interrompere l'assunzione del farmaco, lavanda gastrica, a prendere assorbenti fondi, effettuare una terapia sintomatica.

Con bradicardia pronunciata-in / in atropina. Se l'effetto non è sufficiente, è possibile introdurre con cautela un agente con un effetto cronotropico positivo. A volte può essere necessaria una messa in scena temporanea di un pacemaker artificiale.

Con una diminuzione pronunciata della pressione arteriosa / nell'introduzione di soluzioni di sostituzione del plasma e vasopressori. In ipoglicemia può essere mostrato in / in somministrazione di glucagone o destrosio (glucosio). Nel blocco AV, i pazienti devono essere sotto costante supervisione e ricevere un trattamento con beta-adrenomimetici come l'epinefrina. Se necessario — impostazione di un pacemaker artificiale.

Con esacerbazione del decorso di CHF-in / nell'introduzione di diuretici, farmaci con effetto inotropo positivo e vasodilatatori.

Con broncospasmo-la nomina di broncodilatatori, incl. beta₂- adrenomimetici e / o aminofillina.

Sintomi: il più delle volte — blocco AV, bradicardia grave, grave riduzione della pressione arteriosa, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia.

La sensibilità ad una singola dose elevata di bisoprololo varia notevolmente tra i singoli pazienti e probabilmente i pazienti con CHF hanno un'alta sensibilità.

Trattamento

Interrompere l'assunzione del farmaco e iniziare la terapia sintomatica di supporto.

Con bradicardia pronunciata: in / in introduzione di atropina. Se l'effetto non è sufficiente, è possibile introdurre con cautela un agente con un effetto cronotropico positivo. A volte può essere necessaria una messa in scena temporanea di un pacemaker artificiale.

Con una diminuzione pronunciata della pressione sanguigna: in / nell'introduzione di soluzioni di sostituzione del plasma e vasopressori.

Con blocco AV: i pazienti devono essere sotto costante supervisione e ricevere un trattamento con beta-adrenomimetici come l'epinefrina. Se necessario — impostazione di un pacemaker artificiale.

In caso di esacerbazione del flusso di CHF: in / in introduzione di diuretici, farmaci con effetto inotropo positivo, così come vasodilatatori.

Con broncospasmo: nomina di broncodilatatori, incl. beta₂- adrenomimetici e / o aminofillina.

Con ipoglicemia: in / in somministrazione di destrosio (glucosio).

Sintomi: aritmia, extrasistolia ventricolare, bradicardia pronunciata, blocco AV, grave diminuzione della pressione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta, acrocianosi, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimenti, convulsioni.

Trattamento:₂- gli adrenostimolanti sono inalati.

Bisoprololo-beta selettiva₁- l'adrenoblokator, senza la sua attività simpaticomimetica, non ha un effetto stabilizzante della membrana. Come per altre beta₁- bloccanti, il meccanismo d'azione nell'ipertensione non è chiaro. Tuttavia, è noto che il bisoprololo riduce l'attività della renina nel plasma sanguigno, riduce la necessità di ossigeno del miocardio, riduce la frequenza cardiaca. Ha un effetto antipertensivo, antiaritmico e antianginale.

Bloccando a basse dosi beta₁-adrenergici del cuore, riduce stimolata catecolammine educazione camp di ATP, riduce intracellulare corrente di ioni di calcio, inibisce tutte le funzioni del cuore, riduce AV conducibilità e l'ansia. Quando si supera la dose terapeutica ha beta₂- azione adrenergica. OPSS all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime ore 24, aumenta (come risultato di un aumento dell'attività ricettiva degli alfa-adrenorecettori ed eliminazione della stimolazione beta₂- adrenorecettori), dopo 1-3 giorni torna al valore originale, e con l'uso a lungo termine-ridotto. L'effetto antipertensivo è associato a una diminuzione del volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuzione dell'attività del sistema simpatoadrenalovoy (SAS) (è di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), ripristino della sensibilità in risposta a una diminuzione della pressione sanguigna e influenza sul sistema nervoso centrale. Con l'ipertensione, l'effetto si sviluppa attraverso i giorni 2-5, l'effetto stabile si osserva attraverso i mesi 1-2.

L'effetto antianginale è dovuto alla diminuzione del fabbisogno di ossigeno del miocardio come risultato della riduzione delle contrattilità e di altre funzioni del miocardio, all'allungamento della diastola, al miglioramento della perfusione del miocardio. Aumentando la pressione diastolica finale nel ventricolo sinistro e aumentando l'allungamento delle fibre muscolari dei ventricoli, può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con CHF.

Quando viene utilizzato in dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti beta₂- adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero), e il metabolismo dei carboidrati, non provoca ritenzione di ioni di sodio nel corpo, la gravità dell'azione aterogenica non è diversa da quella del propranololo.

Beta selettiva₁- l'adrenoblokator, senza la sua attività simpaticomimetica, non ha un effetto stabilizzante della membrana. Ha solo una leggera affinità per la beta₂- adrenorecettori della muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni e beta₂- adrenorecettori coinvolti nella regolazione del metabolismo. Di conseguenza, il bisoprololo in generale non influisce sulla resistenza delle vie aeree e sui processi metabolici in cui è coinvolto il beta₂-recettore adrenergico.

Effetto selettivo del farmaco sulla beta₁- adrenorecettori persistono anche al di fuori della gamma terapeutica.

Il bisoprololo non ha un effetto inotropo negativo pronunciato. L'effetto massimo del farmaco viene raggiunto attraverso 3-4 ore dopo l'ingestione. Anche con la nomina di bisoprololo 1 Una volta al giorno, il suo effetto terapeutico persiste per 24 ore grazie a 10-12 ore T_1/2 dal plasma sanguigno. Di norma, la riduzione massima della pressione arteriosa viene raggiunta 2 settimane dopo l'inizio del trattamento.

Bisoprololo riduce l'attività del sistema simpatoadrenalico (SAS) bloccando beta₁- adrenocettori cardiaci.

Con una singola somministrazione orale in pazienti con CHD senza segni di CHF, il bisoprololo riduce la frequenza cardiaca, riduce il volume d'urto del cuore e, di conseguenza, riduce la frazione di eiezione e la necessità di ossigeno del miocardio.

Con la terapia a lungo termine, L'OPSS inizialmente elevato diminuisce. La diminuzione dell'attività della renina nel plasma sanguigno è considerata come uno dei componenti dell'azione antipertensiva dei beta-bloccanti.

Β selettivo₁- adrenoblokator senza la propria attività simpaticomimetica, non ha azione stabilizzante membrana. Riduce l'attività della renina plasmatica, riduce la necessità di ossigeno del miocardio, riduce la frequenza cardiaca (a riposo e sotto carico). Ha un effetto antipertensivo, antiaritmico e antianginale.

Bloccando in basse dosi β₁- adrenergici del cuore, riduce stimolata catecolammine istruzione camp di ATP, riduce intracellulare corrente di ioni di calcio, ha un crono, dromo-, batmo - e l'effetto inotropo (riduce la frequenza CARDIACA, riduce la conduttività e l'ansia, riduce la contrattilità del miocardio).

Con l'aumento della dose ha β₂- azione adrenergica.

OPSS all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime ore 24 dopo l'ingestione, aumenta (come risultato di un aumento dell'attività ricettiva di α-adrenorecettori ed eliminazione della stimolazione β₂- adrenorecettori), dopo 1-3 giorni torna al valore originale, e con un lungo appuntamento ridotto.

L'effetto antipertensivo è associata con una riduzione della gittata cardiaca, simpatico stimolazione dei vasi sanguigni periferici, diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (è di grande importanza per i pazienti con origine dall'ipersecrezione di renina) e del sistema nervoso centrale, il ripristino della sensibilità baroreceptors dell'arco dell'aorta (non succede rafforzare la loro attività in risposta alla diminuzione della pressione sanguigna) e alla fine — una riduzione periferici simpatici effetti. Con l'ipertensione, l'effetto si verifica dopo 2-5 giorni, un effetto stabile-dopo 1-2 mesi.

Effetto antianginoso guidato da una diminuzione del fabbisogno miocardico di ossigeno a seguito della decelerazione della frequenza CARDIACA, riduzione della contrattilità, allungamento della diastole, il miglioramento della perfusione miocardica, e anche la diminuzione della sensibilità del miocardio all'innervazione simpatica. Riduce il numero e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tolleranza all'attività fisica. Aumentando la pressione diastolica finale nel ventricolo sinistro e aumentando l'allungamento delle fibre muscolari dei ventricoli può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con CHF.

Effetto antiaritmico dovuto risolvere fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumentato il contenuto di camp, ipertensione arteriosa), la riduzione della velocità di eccitazione spontanea del seno e ectopica driver ritmo e il rallentamento AV evento (riduzione di trascorre in antegrado e in misura minore in retrograda, le direzioni attraverso il nodo AV) e di altri modi.

Quando viene utilizzato in dosi terapeutiche medie, a differenza dei β-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti β₂- adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero), e il metabolismo dei carboidrati, non provoca ritenzione di ioni di sodio (Na) nel corpo, la gravità dell'azione aterogenica non è diversa da quella del propranololo. Se usato in grandi dosi (200 mg o più) ha un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di β-adrenorecettori, principalmente nei bronchi e nei muscoli lisci dei vasi sanguigni.

Il bisoprololo è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. Biodisponibilità-circa il 90%.

T_max è 2-4 ore dopo l'ingestione. Legame con le proteine plasmatiche — 26-33%. Metabolizzato nel fegato, i metaboliti del bisoprololo non hanno attività farmacologica. T_1/2 è 9-12 h, il che rende possibile l'uso del farmaco 1 Una volta al giorno.

Escreto dai reni-50% in forma invariata, meno del 2% - attraverso l'intestino.

La permeabilità attraverso la GAB e la barriera placentare è bassa, in piccole quantità rilasciata con il latte materno.

Aspirazione. Il bisoprololo viene assorbito quasi completamente (oltre il 90%) dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità a causa di una lieve metabolizzazione al primo passaggio attraverso il fegato (a circa 10%) è di circa 90% dopo l'ingestione. L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità. Il bisoprololo mostra cinetica lineare, con le sue concentrazioni plasmatiche proporzionali alla dose assunta nell'intervallo da 5 a 20 mg. C_max nel plasma sanguigno si ottiene attraverso 2-3 h.

Distribuzione. Il bisoprololo è distribuito abbastanza ampiamente. V_d è 3,5 L / kg.

Il legame con le proteine plasmatiche raggiunge circa il 30%.

Metabolismo. Metabolizzato dalla via ossidativa senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti sono polari (solubili in acqua) ed escreti dai reni. I principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno e nelle urine non mostrano attività farmacologica. Dati ottenuti da esperimenti con microsomi di fegato umano in vitro. mostra che il bisoprololo viene metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP3A4 (circa il 95%) e l'isoenzima CYP2D6 svolge solo un ruolo minore.

Eliminazione. La clearance del bisoprololo è determinata dall'equilibrio tra l'escrezione renale invariata (circa 50%) e il metabolismo nel fegato (circa 50%) ai metaboliti, che sono anche escreti dai reni. La clearance totale è di 15 L/H. T_1/2 - 10-12 ore.

Non ci sono informazioni sulla farmacocinetica di Bisoprololo in pazienti con CHF e compromissione simultanea della funzionalità epatica o renale.

Assorbimento - 80-90%, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. C_max nel plasma sanguigno si osserva attraverso 1-3 h, il legame con le proteine plasmatiche di circa 30%.

La permeabilità attraverso la GAB e la barriera placentare è bassa, la secrezione con il latte materno è bassa.

Metabolizzato nel fegato per formare metaboliti inattivi, T_1/2 — 10-12 h. circa il 98% viene escreto dai reni, di cui il 50% viene escreto in forma invariata, meno del 2% — con la bile.

L'efficacia e la tollerabilità del bisoprololo possono influenzare l'assunzione simultanea di altri farmaci. Tale interazione può verificarsi anche nei casi in cui due PM vengono presi dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato dell'assunzione di altri farmaci, anche in caso di assunzione senza prescrizione medica(cioè farmaci da banco).

Combinazioni non raccomandate

Agenti antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flexainide, propafenone) mentre l'uso con bisoprololo può ridurre la conduttività AV e la contrattilità del miocardio.

BKK tipo verapamil, e in misura minore — diltiazema, mentre l'uso di bisoprololo può portare ad una diminuzione della contrattilità del miocardio e violazione della conduzione AV. In particolare, la somministrazione di verapamil a pazienti che assumono beta-bloccanti può portare a grave ipotensione arteriosa e blocco AV.

Antipertensivi ad azione centrale (come la clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) possono portare a scompenso CHF a causa della decelerazione della frequenza CARDIACA e riduzione della gittata cardiaca, e anche a sintomi di vasodilatazione causa di una riduzione del tono simpatico centrale.

Combinazioni che richiedono particolare attenzione

BKK, derivati di diidropiridina (ad esempio nifedipina, felodipina, amlodipina), mentre l'uso con bisoprololo può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa. I pazienti con CHF non possono escludere il rischio di un successivo deterioramento della funzione contrattile del cuore.

Gli agenti antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) possono aumentare la violazione della conduttività AV.

L'azione dei beta-bloccanti per uso topico (ad esempio collirio per il trattamento del glaucoma) può migliorare gli effetti sistemici del bisoprololo — una marcata riduzione della pressione sanguigna, riduzione della frequenza cardiaca.

Parasimpatomimetici con bisoprololo può aumentare la violazione della conduttività AV e aumentare il rischio di bradicardia.

L'uso simultaneo di bisoprololo con beta-adrenomimetici (ad esempio isoprenalina, dobutamina) può portare ad una diminuzione dell'effetto di entrambi i farmaci. La combinazione di bisoprololo con adrenomimetici che influenzano beta e alfa-adrenorecettori (ad esempio norepinefrina, epinefrina), può aumentare gli effetti vasocostrittori di questi fondi, che si verificano con la partecipazione di alfa-adrenorecettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili con l'uso di beta-bloccanti non selettivi.

Gli allergeni usati per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per i campioni cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti trattati con bisoprololo.

I mezzi diagnostici a raggi X contenenti iodio per l'introduzione/nell'aumento del rischio di reazioni anafilattiche.

Fenitoina in / in somministrazione, i mezzi per anestesia inalatoria (derivati di idrocarburi) aumentano la gravità dell'azione cardiodepressiva e la probabilità di ridurre la pressione sanguigna.

L'efficacia dell'insulina e dei mezzi ipoglicemici per l'ingestione può variare nel trattamento del bisoprololo (maschera i sintomi dell'ipoglicemia in via di sviluppo-tachicardia, aumento della pressione sanguigna).

Clearance di lidocaina e xantina (ad eccezione di teofillina) può diminuire a causa di un possibile aumento della loro concentrazione plasmatica, soprattutto in pazienti con clearance inizialmente elevata di teofillina sotto l'influenza del fumo.

L'effetto antipertensivo è indebolito dai fans (ritenzione di ioni di sodio e blocco della sintesi di PG da parte dei reni), GCS ed estrogeni (ritenzione di ioni di sodio).

I glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare o aggravare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.

Diuretici, clonidina, simpatolitici, idralazina e altri antipertensivi possono portare a una diminuzione eccessiva della pressione sanguigna.

L'effetto dei rilassanti muscolari non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine durante il trattamento con bisoprololo può essere allungato.

Antidepressivi triciclici e tetraciclici, antipsicotici (antipsicotici), etanolo, sedativi e sonniferi aumentano l'oppressione del sistema nervoso centrale.

Gli alcaloidi non idrati dell'ergot aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.

Sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno.

Combinazioni da prendere in considerazione

Meflochin insieme con bisoprololo può aumentare il rischio di bradicardia.

Gli inibitori MAO (ad eccezione degli inibitori MAO di tipo B) possono aumentare l'effetto antipertensivo. L'uso simultaneo può portare allo sviluppo di crisi ipertensiva.

L'ergotamina aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici.

Rifampicina accorcia T_1/2 bisoprololo.

L'efficacia e la tollerabilità del bisoprololo possono influenzare l'assunzione simultanea di altri farmaci. Tale interazione può verificarsi anche nei casi in cui due PM vengono presi dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato dell'assunzione di altri farmaci, anche in caso di assunzione senza prescrizione medica(cioè farmaci da banco).

Combinazioni non raccomandate

Trattamento di CHF. Agenti antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flexainide, propafenone) mentre l'uso con bisoprololo può ridurre la conduttività AV e la contrattilità del cuore.

Tutte le indicazioni per L'uso del farmaco Cardiloc^®. BKK tipo verapamil e in misura minore-diltiazema insieme con bisoprololo può portare ad una diminuzione della contrattilità del miocardio e violazione della conduzione AV. In particolare, la somministrazione di verapamil a pazienti che assumono beta-bloccanti può portare a ipotensione arteriosa pronunciata e blocco AV.

Gli agenti antipertensivi d'azione centrale (come clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) possono portare ad un taglio della frequenza cardiaca e ad una diminuzione della gittata cardiaca, nonché alla vasodilatazione a causa di una diminuzione del tono simpatico centrale. Un brusco annullamento, specialmente prima dell'abolizione dei beta-bloccanti, può aumentare il rischio di ipertensione arteriosa di rimbalzo.

Combinazioni che richiedono particolare attenzione

Trattamento di ipertensione e angina pectoris. Agenti antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flexainide, propafenone) mentre l'uso con bisoprololo può ridurre la conduttività AV e la contrattilità del miocardio.

Tutte le indicazioni per L'uso del farmaco Cardiloc^®. BCC - derivati di diidropiridina (ad esempio nifedipina, felodipina, amlodipina) - insieme con l'uso di bisoprololo può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa. I pazienti con CHF non possono escludere il rischio di un successivo deterioramento della funzione contrattile del cuore.

Agenti antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) può migliorare la rottura della conduzione AV.

Azione dei beta-bloccanti per uso topico (ad esempio, collirio per il trattamento del glaucoma) può migliorare gli effetti sistemici del bisoprololo (riduzione della pressione sanguigna, riduzione della frequenza cardiaca).

Parasimpatomimetici insieme con l'uso di bisoprololo può aumentare la violazione della conduzione AV e aumentare il rischio di bradicardia.

Azione ipoglicemica insulina o farmaci ipoglicemici per via orale possono essere amplificati. I segni di ipoglicemia-in particolare la tachicardia-possono essere mascherati o soppressi. Tali interazioni sono più probabili con l'uso di beta-bloccanti non selettivi.

Mezzi per anestesia generale possono aumentare il rischio di azione cardiodepressiva, portando all'ipotensione arteriosa (vedi "istruzioni speciali").

Glicoside cardiaco insieme con l'uso di bisoprololo può portare ad un aumento del tempo di impulso e, quindi, lo sviluppo di bradicardia.

Fans può ridurre l'effetto antipertensivo del bisoprololo.

Uso simultaneo del farmaco Cardiloc^® con beta-adrenomimetici (ad esempio isoprenalina, dobutamina) può portare ad una diminuzione dell'effetto di entrambi i farmaci.

La combinazione di bisoprolo con agonisti, influenza sulla beta e alfa-adrenergici (ad esempio norepinefrina, epinefrina), può aumentare gli effetti vasocostrittori di questi fondi, si verificano con la partecipazione di alfa-adrenergici, con conseguente aumento di pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili con l'uso di beta-bloccanti non selettivi.

Antipertensivi, così come altri mezzi con un possibile effetto antipertensivo (ad esempio antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine), possono aumentare l'effetto antipertensivo del bisoprololo.

Meflochina insieme con l'uso di bisoprololo può aumentare il rischio di bradicardia.

Inibitori MAO (esclusi gli inibitori MAO in) possono aumentare l'effetto antipertensivo dei beta-bloccanti. L'uso simultaneo può anche portare allo sviluppo di crisi ipertensiva.

Gli allergeni usati per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti trattati con bisoprololo.

I farmaci a raggi X contenenti iodio per l'introduzione/nell'aumento del rischio di reazioni anafilattiche.

Fenitoina in / in somministrazione, farmaci per anestesia inalatoria (derivati di idrocarburi) aumentano la gravità dell'azione cardiodepressiva e la probabilità di ridurre la pressione sanguigna.

Cambia l'efficacia dell'insulina e dei mezzi ipoglicemici per ingestione, maschera i sintomi dell'ipoglicemia in via di sviluppo (tachicardia, aumento della pressione sanguigna).

Riduce la clearance di lidocaina e xantina (ad eccezione di difillina) e aumenta la loro concentrazione plasmatica, soprattutto nei pazienti con clearance inizialmente elevata di teofillina sotto l'influenza del fumo. L'azione antipertensiva indebolisce i FANS (ritenzione di ioni di sodio (Na) e il blocco della sintesi di PG da parte dei reni), GCS ed estrogeni (ritardo Na ).

Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, BKK (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri agenti antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o aggravare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.

La nifedipina può portare a una significativa riduzione della pressione sanguigna.

Diuretici, clonidina, simpatolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare a una diminuzione eccessiva della pressione sanguigna.

Allunga l'effetto dei rilassanti muscolari non depolarizzanti e aumenta l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Antidepressivi tri-e tetraciclici, antipsicotici (neurolettici, incl. sultoprid), etanolo, farmaci sedativi e sonniferi aumentano L'oppressione del sistema nervoso centrale, possono provocare disturbi del ritmo cardiaco, bradicardia e ipotensione ortostatica.

Non è raccomandato l'uso simultaneo di inibitori MAO a causa di un significativo aumento dell'azione antipertensiva, la pausa nel trattamento tra L'assunzione di inibitori MAO e bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni.

Gli alcaloidi non idrati dell'ergot aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.

Ergotamina aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici, sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma, rifampicina riduce T_1/2 farmaco.

C'è un potenziale pericolo di effetto additivo con lo sviluppo di ipotensione e / o bradicardia significativa, se combinato con β-bloccanti per uso topico (collirio).

C'è una diminuzione dell'azione antipertensiva del farmaco sullo sfondo dell'uso di adrenalina e noradrenalina.

La probabilità di violazioni dell'automatismo, della conduttività e della contrattilità cardiaca aumenta (reciprocamente) sullo sfondo della terapia con farmaci chinidinici (meflochina, clorochina).

In caso di shock o ipotensione arteriosa, a causa della flottafenina, con l'uso congiunto, è possibile ridurre le reazioni cardiovascolari compensative.

Insieme con l'uso di baclofene o amifostina, c'è anche un aumento dell'azione antipertensiva.