Novacor

ipertensione arteriosa;

malattia coronarica (prevenzione di attacchi di angina pectoris stabile);

insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di associazione).

ipertensione arteriosa;

malattia coronarica: angina pectoris stabile;

insufficienza cardiaca cronica.

ipertensione arteriosa;

malattia coronarica: prevenzione delle scelte di angina.

ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri adrenoblocatori beta;

insufficienza cardiaca acuta e insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, che richiedono terapia inotropica;

shock cardiogeno;

collasso ;

AV-blockade II - III grado, senza pacemaker;

blocco sinotriale;

sindrome da debolezza del nodo del seno;

bradicardia (CSS prima del trattamento <50 d./ min);

ipotensione arteriosa pronunciata (SAD inferiore a 100 mm RT.Art.);

cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca);

forme gravi di asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva nell'anamnesi;

disturbi circolatori periferici pronunciati;

Sindrome di Reino;

acidosi metabolica;

feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di adrenoblocatore alfa) ;

uso associato di floctafenina e solfato ;

intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).

Con cautela : broncospasmo (asma bronchiale, malattie respiratorie ostruttive) terapia desensibilizzante; ipertiroidismo; diabete mellito di tipo 1 e diabete mellito con significative fluttuazioni delle concentrazioni di glucosio nel sangue; grave insufficienza renale (Cl creatinina <20 ml / min) grave disfunzione epatica; psoriasi; disturbi della circolazione periferica (all'inizio del trattamento, i sintomi possono aumentare) anestesia generale; miastenia; Blocco AV I grado; Princemetal angina pectoris; cardiomiopatia riparativa; difetti cardiaci congeniti o deflessioni delle valvole cardiache con gravi disturbi emodinamici; XSN con infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi; depressione (in t.h. nella storia); feocromocitoma (uso simultaneo richiesto di adrenoblocatori alfa); dieta rigorosa; reazioni allergiche nell'anamnesi.

ipersensibilità al bisoprololo o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie (vedere. "Composizione");

insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, che richiede terapia inotropica;

shock cardiogeno;

blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, senza elettrocardiostimolatore;

sindrome da debolezza del nodo del seno;

blocco sinotriale;

bradicardia pronunciata (CSS inferiore a 60 minerali./ min);

ipotensione arteriosa pronunciata (pressione sistolica inferiore a 100 mm RT.Art.);

forme pesanti di asma bronchiale;

pronunciati disturbi della circolazione arteriosa periferica o sindrome di Reino;

feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di adrenoblocatore alfa) ;

acidosi metabolica;

età fino a 18 anni (dati non sufficienti su efficienza e sicurezza in una determinata fascia di età).

Con cautela : terapia desensibilizzante; Princemetal angina pectoris; ipertiroidismo; diabete mellito di tipo 1 e diabete mellito con significative fluttuazioni delle concentrazioni di glucosio nel sangue; Blocco AV di grado I; insufficienza renale pronunciata (Creatinina Cl inferiore a 20 ml / min) disturbi pronunciati della funzionalità epatica; psoriasi; cardiomiopatia riparativa; difetti cardiaci congeniti o deflessioni delle valvole cardiache con gravi disturbi emodinamici; XSN con infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi; forme gravi di broncopneumopatia cronica ostruttiva; dieta rigorosa.

ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri β-adrenoblocatori;

shock (incluso.h. cardiogenico), insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, blocco AV II - III grado (senza driver del ritmo artificiale), blocco sinotriale, sindrome da debolezza del nodo sinusale, bradicardia grave, cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca), arteriosa ipotensione 0 (SAD mm.Art., in particolare con infarto del miocardio);

asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva nell'anamnesi;

ricezione simultanea di inibitori MAO (ad eccezione degli inibitori MAO di tipo B) ;

uso associato di floctafenina e solfato ;

fasi tardive dei disturbi della circolazione sanguigna periferica;

Malattia di Reino;

periodo di lattazione ;

età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).

Con cautela : insufficienza epatica, insufficienza renale (Cl creatinina <20 ml / min) acidosi metabolica, feocromocitoma (con l'uso associato di α-adrenoblocatori) il diabete mellito è in decompensazione, Blocco AV I grado, Princemetal angina pectoris, cardiomiopatia riparativa, difetti congeniti del cuore o difetti della valvola cardiaca con gravi disturbi emodinamici, insufficienza cardiaca cronica con infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi, psoriasi, depressione (in t.h. nella storia), gravi reazioni allergiche nella storia, gravidanza, vecchiaia, dieta rigorosa, immunoterapia desensibilizzante con allergeni ed estratti di allergeni.

La frequenza delle reazioni laterali di seguito è stata determinata come segue (Classificazione OMS): molto spesso - almeno il 10%; spesso - almeno l'1%, ma meno del 10%; raramente - almeno lo 0,1%, ma meno dell'1%; raramente - almeno lo 0,01%, ma meno dello 0,1%; molto raramente - meno dello 0,0% dei messaggi. 1%.

Dal lato dell'MSS : molto spesso — Insediamento ChSS (bradicardia, specialmente nei pazienti con XSN) un senso del battito del cuore; spesso — pronunciato calo della pressione sanguigna (specialmente nei pazienti con XSN) manifestazione di angiospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, la sensazione di freddo negli arti (parescia) raramente — violazione della conduttività AV (fino allo sviluppo di un blocco trasversale completo e arresto cardiaco) aritmie, ipotensione ortostatica, aggravamento del corso della CNN con lo sviluppo dell'edema periferico (gonfiore delle caviglie, fermare; mancanza di respiro) dolore al petto.

Dal lato del sistema nervoso : spesso - vertigini, mal di testa, astenia, aumento della fatica, disturbi del sonno, depressione, ansia; raramente - confusione o perdita di memoria a breve termine, sogni da incubo, allucinazioni, miastenia, tremori, crampi muscolari. Di solito questi fenomeni sono lievi e di solito si verificano entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento.

Dal lato dei sensi : raramente - compromissione della vista, riduzione della separazione delle lacrime (dovrebbe essere presa in considerazione quando si indossano lenti a contatto), acufene, perdita dell'udito, dolore all'orecchio; molto raramente - secchezza e dolori agli occhi, congiuntivite, disturbi del gusto.

Dal sistema respiratorio : raramente - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattie respiratorie ostruttive; raramente - rinite allergica; congestione del naso.

Dal sistema digestivo : spesso - nausea, vomito, diarrea, costipazione, mucosa orale secca, dolore addominale; raramente - epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT, AST), aumento della concentrazione di bilirubina, cambiamento di gusto.

Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - artralgia, mal di schiena.

Dal sistema genito-urinario : molto raramente - una violazione della potenza, un indebolimento della libido.

Indicatori di laboratorio: raramente - un aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue; in alcuni casi - trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.

Reazioni allergiche : raramente - prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria.

Dal lato della pelle : raramente - aumento della sudorazione, ipermia cutanea, esantema, reazioni cutanee simili a psoriazo; molto raramente - alopecia; gli adrenoblocatori beta possono esacerbare il corso della psoriasi.

Altro: sindrome da cancellazione (frequenza di plettri di angina, aumento della pressione sanguigna).

La frequenza delle reazioni laterali di seguito è stata determinata rispettivamente da quanto segue: molto spesso ≥1 / 10; spesso ≥1 / 100, <1/10; raramente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10000, <1/1000; molto raramente ≤1 / 10000.

Dal lato del sistema nervoso centrale : spesso - vertigini *, mal di testa *; raramente - perdita di coscienza.

Violazioni generali : spesso - astenia (in pazienti con XSN), aumento della fatica *; raramente - astenia (in pazienti con ipertensione arteriosa o angina pectoris).

Disturbi mentali : raramente - depressione, insonnia; raramente - allucinazioni, incubi.

Dal lato del corpo visivo : raramente - una diminuzione della lacrimazione (dovrebbe essere presa in considerazione quando si indossano lenti a contatto); molto raramente - congiuntivite.

Dal lato dell'organo uditivo : raramente - compromissione dell'udito.

Dal lato dell'MSS : molto spesso — bradicardia in pazienti con CNN; spesso — aggravamento dei sintomi nel corso della CSN nei pazienti con XSN, una sensazione di raffreddamento o intorpidimento degli arti, pronunciato calo della pressione sanguigna, specialmente nei pazienti con XSN; raramente — violazione della conduttività AV; bradicardia in pazienti con ipertensione arteriosa o angina pectoris, aggravamento dei sintomi del decorso della CSN in pazienti con ipertensione arteriosa o angina pectoris, ipotensione ortostatica.

Dal sistema respiratorio : raramente - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o ostruzione del tratto respiratorio nell'anamnesi; raramente - rinite allergica.

Dal sistema digestivo : spesso - nausea, vomito, diarrea, costipazione; raramente - epatite.

Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - debolezza muscolare, crampi muscolari.

Dal lato della pelle : raramente - reazioni di ipersensibilità come prurito cutaneo, eruzione cutanea, iperemia cutanea; molto raramente - alopecia. Gli adrenoblocatori beta possono esacerbare i sintomi della psoriasi o causare eruzioni cutanee simili alla psoriasi.

Dal sistema riproduttivo : raramente - una violazione della potenza.

Indicatori di laboratorio: raramente - un aumento della concentrazione di trigliceridi e l'attività delle transaminasi epatiche nel sangue (ACT, ALT).

* Nei pazienti con ipertensione arteriosa o angina pectoris, questi sintomi compaiono particolarmente spesso all'inizio del ciclo di trattamento. Di solito questi fenomeni sono lievi e di solito si verificano entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento.

Frequenza: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); molto raramente (<1/1000, compresi i singoli messaggi).

Dal lato del sistema nervoso centrale : raramente - aumento della fatica, astenia, vertigini, mal di testa, sonnolenza o insonnia, depressione, raramente - allucinazioni, incubi, crampi.

Dal lato dei sensi : raramente - compromissione della vista, riduzione della secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolori agli occhi, compromissione dell'udito; molto raramente - congiuntivite.

Dal lato dell'MSS : molto spesso - bradicardia sinusale; spesso - una diminuzione della pressione sanguigna, manifestazione di angiospasmo (aumento dei disturbi della circolazione periferica, raffreddamento degli arti inferiori, parestesia), raramente - violazione della conduzione AV, ipotensione ortostatica, scompenso dell'XSN, edema periferico.

Dal sistema digestivo : spesso - secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, diarrea, costipazione, raramente - epatite.

Dal sistema respiratorio : raramente - difficoltà respiratoria se assegnata a dosi elevate (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti - laringo e broncospasmo; raramente - congestione del naso, rinite allergica.

Dal sistema endocrino : raramente - iperglicemia (in pazienti con diabete mellito di tipo 2), ipoglicemia (in pazienti trattati con insulina).

Reazioni allergiche : raramente - prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria.

Dal lato della pelle : raramente - aumento della sudorazione, iperremia cutanea; molto raramente - reazioni cutanee simili a psoriazo, esacerbazione dei sintomi della psoriasi, alopecia.

Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - debolezza muscolare, crampi ai muscoli del polpaccio, artralgia.

Indicatori di laboratorio: raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, ipertrigliceridemia; in alcuni casi - trombocitopenia, agranulocitosi.

Influenza sul feto : ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia, bradicardia.

Altro: molto raramente - una violazione della potenza; raramente - sindrome da cancellazione (rafforzamento delle scelte di angina e aumento della pressione sanguigna).

Sintomi : aritmia, extrasistolia ventricolare, bradicardia grave, blocco AV, grave diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca acuta, ipoglicemia, acrocianosi, difficoltà respiratoria, broncospasmo, vertigini, svenimento, crampi.

Trattamento: quando si verifica un sovradosaggio, prima di tutto, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco, sciacquare lo stomaco, assumere agenti adsorbenti ed eseguire una terapia sintomatica.

Con bradicardia pronunciata - in / nell'introduzione di atropina. Se l'effetto è insufficiente, con cautela è possibile introdurre uno strumento con un effetto cronotropico positivo. A volte può essere richiesta una produzione temporanea di un driver del ritmo artificiale.

Con una marcata riduzione della pressione sanguigna - in / nell'introduzione di soluzioni e vasopressori per la sostituzione del plasma. Con ipoglicemia, glucagone o destrosio (glucosio) possono essere mostrati in / in. Nel blocco AV, i pazienti devono essere costantemente monitorati e trattati con beta-adrenomimetici come l'epinefrina. Se necessario, mettere in scena un driver del ritmo artificiale.

Quando il corso dell'XSN è aggravato, la somministrazione di diuretici, farmaci con un effetto inotropico positivo, nonché vasodilatatori.

Nel broncospasmo - la nomina dei broncodatatori, incluso. beta₂-adrenomimetiks e / o aminofillina.

Sintomi : molto spesso - blocchi AV, grave bradicardia, una marcata riduzione della pressione sanguigna, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia.

La sensibilità all'assunzione di bisoprololo ad alte dosi singola varia notevolmente tra i singoli pazienti e, probabilmente, i pazienti con XSN sono altamente sensibili.

Trattamento

Smetti di assumere il farmaco e inizia a sostenere la terapia sintomatica.

Con bradicardia pronunciata: in / nell'introduzione dell'atropina. Se l'effetto è insufficiente, con cautela è possibile introdurre uno strumento con un effetto cronotropico positivo. A volte può essere richiesta una produzione temporanea di un driver del ritmo artificiale.

Con una marcata riduzione della pressione sanguigna : in / nell'introduzione di soluzioni sostitutive del plasma e farmaci vasopressori.

Al blocco AV : i pazienti devono essere costantemente monitorati e trattati con beta-adrenomimetici come l'epinefrina. Se necessario, mettere in scena un driver del ritmo artificiale.

Con un aggravamento del corso della CNN : in / nell'introduzione di diuretici, farmaci con un effetto inotropico positivo, nonché vasodilatatori.

Con broncospasmo : nomina di bronchilatori, incluso.h. beta₂-adrenomimetiks e / o aminofillina.

Con ipoglicemia : in / nell'introduzione del destrosio (glucosio).

Sintomi : aritmia, extrasistolia ventricolare, bradicardia grave, blocco AV, grave diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca acuta, acrocianosi, difficoltà respiratoria, broncospasmo, vertigini, svenimenti, crampi.

Trattamento: lavanda gastrica e scopo di adsorbitare i farmaci; terapia sintomatica: con un blocco AV sviluppato — in / nell'introduzione di 1–2 mg di atropina, epinefrina o messa in scena di un pacemaker temporaneo; con extrasistolia ventricolare — lidocaina (i preparati di classe IA non vengono utilizzati) con una diminuzione della pressione sanguigna — il paziente deve trovarsi nella posizione di Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare — in / nell'introduzione di soluzioni di sostituzione del plasma, con inefficienza — introduzione dell'epinefrina, dopamina, dobutamina (per un'azione cronologica e inotropica positiva ed eliminazione di una marcata riduzione della pressione sanguigna) in insufficienza cardiaca — glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; con crampi — in / in diazepam; con broncospasmo — β₂-adrenostimolanti inalati.

Бисопролол — селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета₁-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает AV проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета₂-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и в итоге — уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (снижение проведения в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Il bisoprololo viene quasi completamente assorbito dal display LCD; mangiare non influisce sull'assorbimento. Biodisponibilità - circa il 90%.

T_max è 2-4 ore dopo l'assunzione. Legame proteico plasmatico nel sangue - 26–33%. Metabolizzati nel fegato, i metaboliti del bisoprololo non hanno attività farmacologica. T_1/2 è 9-12 ore, il che consente di utilizzare il farmaco 1 volta al giorno.

Viene visualizzato dai reni - invariato al 50%, inferiore al 2% - attraverso l'intestino.

La permeabilità attraverso l'HSE e la barriera placentare sono basse, in piccole quantità si distingue per il latte materno.

Aspirazione. Il bisoprololo viene assorbito quasi completamente (oltre il 90%) dal display LCD. La sua biodisponibilità dovuta al metabolismo insignificante al primo passaggio attraverso il fegato (circa il 10%) è di circa il 90% dopo essere stata assorbita. Mangiare non influisce sulla biodisponibilità. Il bisoprololo dimostra la cinetica lineare e le sue concentrazioni nel plasma sanguigno sono proporzionali alla dose accettata nell'intervallo da 5 a 20 mg. C_max nel plasma sanguigno si ottiene dopo 2-3 ore.

Distribuzione. Il bisoprololo è distribuito abbastanza ampiamente. V_d è 3,5 l / kg.

La connessione con le proteine plasmatiche del sangue raggiunge circa il 30%.

Metabolismo. Metabolizzato lungo il percorso ossidativo senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti sono polari (solubili in acqua) e vengono visualizzati dai reni. I principali metaboliti presenti nel sangue e nel plasma urinario non mostrano attività farmacologica. Dati ottenuti a seguito di esperimenti con microsomi epatici umani in vitro, mostra che il bisoprololo è metabolizzato principalmente dall'isopurmio del CYP3A4 (circa il 95%) e il CYP2D6 è la strumentazione che svolge solo un ruolo minore.

La conclusione. La clearance del bisoprololo è determinata dall'equilibrio tra la rimozione dei reni in una forma invariata (circa il 50%) e il metabolismo nel fegato (circa il 50%) nei metaboliti, che vengono anche escreti dai reni. La distanza totale è di 15 l / h. T_1/2 - 10-12 ore.

Non ci sono informazioni sulla farmacocinetica del bisoprololo nei pazienti con XSN e sulla violazione simultanea della funzione del fegato o dei reni.

Assorbimento - 80–90%, il cibo non influisce sull'assorbimento. C_max nel plasma sanguigno si osserva dopo 1-3 ore, la connessione con le proteine plasmatiche del sangue è di circa il 30%.

La permeabilità attraverso l'HSE e la barriera placentare sono basse, la secrezione con latte materno è bassa.

Metabolizzato nel fegato con formazione di metaboliti inattivi, T_1/2 - 10-12 ore. Circa il 98% viene escreto dai reni, di cui il 50% viene ritirato invariato, meno del 2% - con la bile.

L'efficienza e la tolleranza del bisoprololo possono essere influenzate dall'assunzione simultanea di altri farmaci. Tale interazione può verificarsi anche nei casi in cui due farmaci vengono accettati dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato dell'ammissione di altri farmaci, anche se sono ammessi senza la nomina di un medico (ad es. farmaci per vacanze fuori dal comune).

Combinazioni non consigliate

Agenti antiaritmici di classe I (ad es. chinidina, dizopiramide, lidocaina, fenitoina; flukeinide, propafenone), sebbene usato con bisoprololo, può ridurre la conduttività AV e la capacità di riduzione del miocardio.

Il verapamil di tipo BKK e, in misura minore, il diltiazema, sebbene usato con il bisoprololo, può portare a una riduzione della capacità di riduzione del miocardio e all'interruzione della conduzione AV. In particolare, l'introduzione del verapamil nei pazienti che assumono beta-adrenoblocatoria può portare a pronunciata ipotensione arteriosa e blocco AV.

Gli agenti ipotensivi ad azione centrale (come clonidina, metildope, moxonidina, realmendidina) possono portare alla scompenso di XSN tagliando l'MSS e riducendo le emissioni cardiache, nonché la comparsa di sintomi di vasodilatazione a causa di una diminuzione del tono simpatico centrale.

Combinazioni che richiedono cure speciali

BKK, derivati della diidropiridina (ad es. nifedipina, felodipina, amlodipina), sebbene usati con bisoprololo, possono aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. Nei pazienti con XSN, il rischio di un successivo deterioramento della funzione contrattiva del cuore non può essere escluso.

Gli agenti antiaritmici di classe III (come l'amiodarone) possono aumentare la violazione della conducibilità AV.

L'effetto dei beta adrenoblocatori per uso locale (ad esempio, colliri per il trattamento del glaucoma) può migliorare gli effetti sistemici del bisoprololo - una marcata riduzione della pressione sanguigna e una riduzione ESS.

I parasimpatomimetici con uso simultaneo di bisoprololo possono aumentare la violazione della conduttività AV e aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.

L'uso simultaneo di bisoprololo con beta-adrenomimetie (ad esempio isoprenalina, dobutamina) può portare a una riduzione dell'effetto di entrambi i farmaci. La combinazione di bisoprololo con adrenomimetik che colpiscono beta e alfa-adrenorecettori (ad es. noradrenalina, epinefrina) può migliorare gli effetti vasocostrici di questi prodotti derivanti dalla partecipazione di alfa-adrenorecettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili quando si utilizzano adrenoblocatori beta non selettivi.

Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per campioni di pelle aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti in trattamento con bisoprololo.

Gli strumenti diagnostici contrastanti a raggi X contenenti yod per in / in somministrazione aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.

Fenitoina all'introduzione, i mezzi per l'anestesia per inalazione (idrocarburi derivati) aumentano la gravità dell'azione cardiodegradabile e la probabilità di una diminuzione della pressione sanguigna.

L'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti per l'ingestione può cambiare durante il trattamento del bisoproloma (mascherare i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia - tachicardia, aumentare la pressione sanguigna).

La cleenza di lidocaina e xantine (tranne la teofillina) può diminuire a causa di un possibile aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno, specialmente nei pazienti con una clearance della tofillina inizialmente aumentata sotto l'influenza del fumo.

L'effetto antiipertensivo è indebolito dal VAN (ritardo dello ione sodico e blocco della sintesi di GHG da parte dei reni), GKS ed estrogeni (ritardo dello ione sodico).

I glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.

Diuretici, clonidina, simpatici, idralazina e altri agenti ipotensivi possono portare a una riduzione eccessiva della pressione sanguigna.

L'effetto dei miorelakanti non polarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine durante il trattamento del bisoprololo possono allungarsi.

Antidepressivi triciclici e tetraciclici, farmaci antipsicotici (neurolettici), etanolo, sedativi e sonniferi rafforzano l'oppressione del sistema nervoso centrale.

Gli alcaloidi spongiformi non idratati aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.

La sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno.

Combinazioni da considerare

La meflokhina con uso simultaneo di bisoprololo può aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.

Gli inibitori MAO (ad eccezione degli inibitori MAO di tipo B) possono migliorare l'effetto antiipertensivo. L'uso simultaneo può portare allo sviluppo dell'ipertensione.

L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi della circolazione periferica.

La rifampicina accorcia T_1/2 bisoprololo.

L'efficienza e la tolleranza del bisoprololo possono essere influenzate dall'assunzione simultanea di altri farmaci. Tale interazione può verificarsi anche nei casi in cui due farmaci vengono accettati dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato dell'ammissione di altri farmaci, anche se sono ammessi senza la nomina di un medico (ad es. farmaci per vacanze fuori dal comune).

Combinazioni non consigliate

Trattamento di XSN . Agenti antiaritmici di classe I (ad es. chinidina, dizopiramide, lidocaina, fenitoina, fluenide, propano), sebbene usati con bisoprololo, possono ridurre la conduttività AV e la frequenza cardiaca.

Tutte le indicazioni per l'utilizzo di Novacor^®. Il tipo di verapamil BKK e, in misura minore, il diltiazema con uso simultaneo con bisoprololo possono portare a una riduzione della capacità di riduzione del miocardio e all'interruzione della conducibilità AV. In particolare, l'introduzione di verapamyl nei pazienti che assumono beta-adrenoblocatoria può portare a pronunciata ipotensione arteriosa e blocco AV.

Gli agenti ipotensivi ad azione centrale (come clonidina, metildope, moxonidina, realmendidina) possono portare a insufficienza cardiaca e riduzione della secrezione cardiaca, nonché vasodilatazione dovuta a un tono simpatico centrale inferiore. Una forte cancellazione, soprattutto prima dell'abolizione del beta-adrenoblocatore, può aumentare il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa rimbalzante.

Combinazioni che richiedono cure speciali

Trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris. Agenti antiaritmici di classe I (ad es. chinidina, dizopiramide, lidocaina, fenitoina; flukeinide, propaneonion), sebbene usato con bisoprololo, può ridurre la conduttività AV e la capacità di riduzione del miocardio.

Tutte le indicazioni per l'utilizzo di Novacor^®. BKK - derivati della diidropiridina (ad es. nifedipina, felodipina, amlodipina) - sebbene usato con bisoprololo, può aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. Nei pazienti con XSN, il rischio di un successivo deterioramento della funzione contrattiva del cuore non può essere escluso.

Agenti antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) può aumentare la violazione della conduttività AV.

L'azione degli adrenoblocatori beta per uso locale (ad esempio, colliri per il trattamento del glaucoma) possono migliorare gli effetti sistemici del bisoprolo (riduzione della pressione sanguigna, assottigliamento della frequenza cardiaca).

Parasimpatometica mentre usato con bisoprololo può aumentare la violazione della conducibilità AV e aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.

Azione ipoglicemica possono essere potenziati i mezzi di insulina o ipoglicemizzanti per l'assunzione verso l'interno. I segni di ipoglicemia - in particolare la tachicardia - possono essere mascherati o soppressi. Tali interazioni sono più probabili quando si utilizzano adrenoblocatori beta non selettivi.

Mezzi per l'anestesia generale può aumentare il rischio di depressione cardiaca, portando a ipotensione arteriosa (vedi. "Istruzioni speciali").

Glicosidi cardiaci mentre usato con bisoprololo può portare ad un aumento del tempo di impulso e, quindi, allo sviluppo della bradicardia.

NPVP può ridurre l'effetto ipotensivo del bisoprololo.

Uso simultaneo del farmaco Novacor^® con beta-adrenomimetiki (ad es. isoprenalina, dobutamina) può portare a una riduzione dell'effetto di entrambi i farmaci.

La combinazione di bisoprololo con adrenomimetik che colpiscono beta e alfa-adrenorecettori (ad es. noradrenalina, epinefrina) può migliorare gli effetti vasocostricolari di questi prodotti derivanti dalla partecipazione di alfa-adrenorecettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili quando si utilizzano adrenoblocatori beta non selettivi.

Farmaci antiipertensivi , come altri mezzi con un possibile effetto antiipertensivo (ad es. antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine), possono migliorare l'effetto ipotensivo del bisoprolo.

Meflokhin mentre usato con bisoprololo può aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.

Inibitori MAO (esclusi gli inibitori MAO B) può migliorare l'effetto ipotensivo degli adrenoblocatori beta. L'uso simultaneo può anche portare allo sviluppo dell'ipertensione.

Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per campioni di pelle aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti in trattamento con bisoprololo.

I farmaci a contrasto a raggi X contenenti iodio per in / in somministrazione aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.

Fenitoina a / nell'introduzione, i farmaci per l'anestesia per inalazione (idrocarburi derivati) aumentano la gravità dell'azione cardiodepressiva e la probabilità di una diminuzione della pressione sanguigna.

Cambia l'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti per l'ingestione, maschera i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia (tachicardia, aumento della pressione sanguigna).

Riduce la clearance della lidocaina e delle xantine (tranne la difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, specialmente nei pazienti con la clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo. Gli effetti antiipertensivi indeboliscono il VAN (ritardo di ioni sodio (Na +) e il blocco della sintesi di GHG da parte dei reni), SCS ed estrogeni (la + ritardo).

Glicosidi cardiaci, metildopi, riserva e guanfacina, BKK (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri agenti antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.

La nifedipina può portare a una significativa riduzione della pressione sanguigna.

Diuretici, clonidina, simpatici, idralazina e altri farmaci ipotensivi possono portare a una riduzione eccessiva della pressione sanguigna.

Estende l'effetto dei miorelakanti non polarizzanti e aumenta l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Antidepressivi tre e tetraciclici, farmaci antipsicotici (neurolettici, incluso. solfato), etanolo, sedativi e sonniferi di droghe aumentano l'oppressione del sistema nervoso centrale, possono provocare disturbi del ritmo cardiaco, bradicardia e ipotensione ortostatica.

L'uso simultaneo di inibitori MAO a causa di un aumento significativo dell'azione antiipertensiva non è raccomandato, il divario di trattamento tra l'assunzione di MAO e gli inibitori del bisoprololo dovrebbe essere di almeno 14 giorni.

Gli alcaloidi spongiformi non idratati aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.

L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprolo nel plasma; la rifampicina accorcia T_1/2 la droga.

Esiste un potenziale rischio di un effetto additivo con lo sviluppo di ipotensione e / o bradicardia significativa, se condiviso con β-adrenoblocatori per uso locale (collirio).

Si nota una diminuzione dell'effetto antiipertensivo del farmaco sullo sfondo di adrenalina e noradrenalina.

La probabilità di compromissione dell'automatismo, della conduzione e della contrazione cardiaca aumenta (reciprocamente) sullo sfondo del trattamento con farmaci chinidina (meflokhin, clorohin).

In caso di shock o ipotensione arteriosa dovuta alla floctafenina, l'uso delle articolazioni può ridurre le reazioni cardiovascolari compensative.

Con l'uso simultaneo di bucklofen o amifostina, si nota anche un aumento dell'azione antiipertensiva.