Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.06.2023
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Amlessa
Amlodipine, Perindopril
Ipertensione arteriosa e / o malattia coronarica: angina da sforzo stabile in pazienti che richiedono terapia con perindopril e amlodipina.
Ipertensione arteriosa e / o malattia coronarica: angina da sforzo stabile in pazienti che richiedono terapia con perindopril e amlodipina.
Dentro, una compressa 1 Una volta al giorno, preferibilmente al mattino prima dei pasti.
Dose del farmaco Dalneva® viene selezionato dopo la titolazione precedente delle dosi dei singoli componenti del farmaco - perindopril e amlodipina - in pazienti con ipertensione e angina stabile.
Se necessario, la dose del farmaco Dalneva® può essere modificato in base alla selezione individuale delle dosi dei singoli componenti: (amlodipina 5 mg perindopril 4 mg) o (amlodipina 10 mg perindopril 4 mg), o (amlodipina 5 mg perindopril 8 mg), o (amlodipina 10 mg perindopril 8 mg).
La dose massima giornaliera è amlodipina 10 mg perindopril 8 mg.
Disfunzione renale. Farmaco Dalneva® può essere utilizzato in pazienti con creatinina Cl più di 60 ml / min.® controindicato in pazienti con creatinina Cl inferiore a 60 ml / min.
Tali pazienti sono raccomandati per la selezione individuale di dosi di perindopril e amlodipina. Il cambiamento nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non è correlato al grado di gravità dell'insufficienza renale.
Insufficienza epatica. È necessario prestare attenzione quando si utilizza il farmaco Dalneva® nei pazienti con insufficienza epatica, perché non ci sono raccomandazioni per le dosi del farmaco in tali pazienti.
Pazienti anziani. Quando si utilizza il farmaco Dalneva® nei pazienti anziani, non è necessario un aggiustamento della dose.
Bambini e adolescenti. Farmaco Dalneva® non dovrebbe essere prescritto a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. poiché non ci sono dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di perindopril e amlodipina in questi gruppi di pazienti sia in monoterapia che in terapia di combinazione.
Dentro, una compressa 1 Una volta al giorno, preferibilmente al mattino prima dei pasti.
Dose di amlessa® viene selezionato dopo la titolazione precedente delle dosi dei singoli componenti del farmaco - perindopril e amlodipina - in pazienti con ipertensione e angina stabile.
Se necessario, la dose di amlessa® può essere modificato in base alla selezione individuale delle dosi dei singoli componenti: (amlodipina 5 mg perindopril 4 mg) o (amlodipina 10 mg perindopril 4 mg), o (amlodipina 5 mg perindopril 8 mg), o (amlodipina 10 mg perindopril 8 mg).
La dose massima giornaliera è amlodipina 10 mg perindopril 8 mg.
Disfunzione renale. Il Farmaco Amlessa® può essere utilizzato in pazienti con creatinina Cl più di 60 ml / min.® controindicato in pazienti con creatinina Cl inferiore a 60 ml / min.
Tali pazienti sono raccomandati per la selezione individuale di dosi di perindopril e amlodipina. Il cambiamento nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non è correlato al grado di gravità dell'insufficienza renale.
Insufficienza epatica. È necessario prestare attenzione quando si utilizza il farmaco Amlessa® nei pazienti con insufficienza epatica, perché non ci sono raccomandazioni per le dosi del farmaco in tali pazienti.
Pazienti anziani. Quando si utilizza il farmaco Amlessa® nei pazienti anziani, non è necessario un aggiustamento della dose.
Bambini e adolescenti. Il Farmaco Amlessa® non dovrebbe essere prescritto a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. poiché non ci sono dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di perindopril e amlodipina in questi gruppi di pazienti sia in monoterapia che in terapia di combinazione.
Perindopril
ipersensibilità al perindopril o ad altri ACE-inibitori,
angioedema (angioedema) nella storia (incl. sullo sfondo di altri ACE-inibitori),
angioedema ereditario / idiopatico,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Amlodipina
ipersensibilità ad amlodipina o ad altri derivati di diidropiridina,
ipotensione arteriosa pronunciata (sad meno di 90 mmHg. St.), shock, compreso cardiogeno,
ostruzione del tratto di uscita del ventricolo sinistro (incl. stenosi aortica pronunciata),
angina instabile (ad eccezione di angina pectoris Prinzmetal),
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Dalneva®
ipersensibilità alle sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco,
insufficienza renale (Cl creatinina inferiore a 60 ml / min),
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Tutte le controindicazioni associate a perindopril e amlodipina, di cui sopra si applicano anche al farmaco combinato Dalneva®
Con cautela: insufficienza epatica, insufficienza cardiaca congestizia, aortica e/o stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (ГОКМП), l'età avanzata, stenosi bilaterale delle arterie renali, stenosi dell'arteria dell'unico rene funzionante, insufficienza renale (Cl creatinina en orina en orina inferiore a 60 ml/min), malattie sistemiche del tessuto connettivo (in t.h.
Perindopril
ipersensibilità al perindopril o ad altri ACE-inibitori,
angioedema (angioedema) nella storia (incl. sullo sfondo di altri ACE-inibitori),
angioedema ereditario / idiopatico,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Amlodipina
ipersensibilità ad amlodipina o ad altri derivati di diidropiridina,
ipotensione arteriosa pronunciata (sad meno di 90 mmHg. St.), shock, compreso cardiogeno,
ostruzione del tratto di uscita del ventricolo sinistro (incl. stenosi aortica pronunciata),
angina instabile (ad eccezione di angina pectoris Prinzmetal),
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto,
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Amlessa®
ipersensibilità alle sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco,
insufficienza renale (Cl creatinina inferiore a 60 ml / min),
età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono stabiliti).
Tutte le controindicazioni associate al perindopril e all'amlodipina di cui sopra si applicano anche al farmaco combinato Amlessa®
Con cautela: insufficienza epatica, insufficienza cardiaca congestizia, aortica e/o stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (ГОКМП), l'età avanzata, stenosi bilaterale delle arterie renali, stenosi dell'arteria dell'unico rene funzionante, insufficienza renale (Cl creatinina en orina en orina inferiore a 60 ml/min), malattie sistemiche del tessuto connettivo (in t.h.
Classificazione della frequenza degli effetti collaterali DELL'OMS: molto spesso - ≥1/10, spesso-da ≥1/100 a <1/10, raramente-da ≥1/1000 a <1/100, raramente-da ≥1/10000 a <1/1000, molto raramente-da <1/10000, la frequenza è sconosciuta-non può essere valutata sulla base dei dati disponibili.
In ogni gruppo, gli effetti indesiderati sono rappresentati in ordine di riduzione della loro gravità.
Dal sistema circolatorio e linfatico: molto raramente-leucopenia / neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia, trombocitopenia, anemia emolitica in pazienti con deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito.
Dal sistema immunitario: raramente-orticaria.
Disturbi metabolici: raramente-aumento del peso corporeo, diminuzione del peso corporeo, molto raramente-iperglicemia, la frequenza è sconosciuta-ipoglicemia.
Dal sistema nervoso: spesso-sonnolenza, vertigini, mal di testa, parestesia, Vertigo, raramente — insonnia, labilità dell'umore, disturbi del sonno, tremori, ipestesia, molto raramente — neuropatia periferica, confusione.
Dai sensi: spesso-disturbi visivi, tinnito.
Da parte di SSS: spesso-sensazione di battito cardiaco,» vampate " di sangue alla pelle del viso, grave diminuzione della pressione sanguigna, raramente-svenimento, raramente-dolore allo sterno, molto raramente-angina, infarto miocardico, forse a causa di eccessiva riduzione della pressione arteriosa in pazienti ad alto rischio, aritmia (incl. bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale), ictus, forse a causa di eccessiva diminuzione della pressione arteriosa in pazienti ad alto rischio, vasculite.
Sistema respiratorio: spesso-mancanza di respiro, tosse, raramente-rinite, broncospasmo, molto raramente — polmonite eosinofila.
Dal sistema digestivo: spesso — dolore addominale, nausea, vomito, indigestione, diarrea, costipazione, raramente — secchezza della mucosa orale, violazione della percezione del gusto, cambiamento del ritmo di defecazione, molto raramente — pancreatite, iperplasia gengivale, gastrite, epatite, ittero colestatico, epatite citolitica o colestatica.
Lato della pelle: spesso-prurito della pelle, eruzione cutanea, raramente-angioedema del viso, degli arti, delle labbra,delle mucose, della lingua, delle pieghe vocali e / o della laringe, alopecia, eruzione emorragica, fotosensibilizzazione, aumento della sudorazione, molto raramente-edema di Quincke, eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson.
Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: spesso - spasmi muscolari, raramente-artralgia, mialgia, mal di schiena.
Dal sistema urinario: raramente-violazione della minzione, nicturia, minzione frequente, insufficienza renale, molto raramente-insufficienza renale acuta.
Dal sistema riproduttivo: raramente-impotenza, ginecomastia.
L'altro: spesso-edema periferico, astenia, affaticamento, raramente-dolore al petto, malessere.
Indicatori di laboratorio: raramente - aumentare la concentrazione di bilirubina, molto raramente-aumentare l'attività delle transaminasi epatiche (ACT, alt) (più spesso-in combinazione con colestasi), la frequenza è sconosciuta - aumentare la concentrazione di urea e creatinina nel siero.
Dati supplementari di amlodipina: ci sono casi separati di sindrome extrapiramidale nell'uso di BKK.
Informazioni sul sovradosaggio del farmaco Dalneva® manca.
Perindopril
I dati sul sovradosaggio di perindopril sono limitati.
Sintomi: grave diminuzione della pressione sanguigna, shock, disturbi dell'equilibrio elettrolitico dell'acqua, insufficienza renale, iperventilazione polmonare, tachicardia, sensazione di battito cardiaco, bradicardia, vertigini, ansia e tosse.
Trattamento: le misure di pronto soccorso sono ridotte alla rimozione del farmaco dal corpo-lavaggio dello stomaco e / o la nomina di carbone attivo, seguita dal ripristino del BCC.
Con notevole riduzione della pressione sanguigna è necessario trasferire il paziente in posizione «sdraiata» sulla schiena con le gambe sollevate, se necessario, effettuare attività di recupero BCC (ad esempio in/infusione 0,9% soluzione di cloruro di sodio). È anche possibile in / in somministrazione di catecolamine. Con l'aiuto dell'emodialisi, è possibile rimuovere il perindopril dal flusso sanguigno sistemico. In una bradicardia resistente alla terapia, potrebbe essere necessario installare un pacemaker artificiale. È necessario un controllo dinamico dello stato generale, della concentrazione di creatinina ed elettroliti nel plasma sanguigno
Amlodipina
Le informazioni sul sovradosaggio di amlodipina sono limitate.
Sintomi: grave diminuzione della pressione sanguigna con il possibile sviluppo di tachicardia riflessa e vasodilatazione periferica eccessiva (rischio di ipotensione arteriosa pronunciata e persistente, incl. con lo sviluppo di shock e morte).
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo (soprattutto nelle prime ore 2 dopo un sovradosaggio), mantenimento della funzione SSS, posizione elevata degli arti inferiori, controllo BCC e diuresi, terapia sintomatica e di supporto. Per ripristinare il tono dei vasi sanguigni-l'uso di vasocostrittori (in assenza di controindicazioni al loro uso), per eliminare le conseguenze del blocco dei canali del calcio — in/nell'introduzione di una soluzione di gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace.
Informazioni sul sovradosaggio del farmaco Amlessa® manca.
Perindopril
I dati sul sovradosaggio di perindopril sono limitati.
Sintomi: grave diminuzione della pressione sanguigna, shock, disturbi dell'equilibrio elettrolitico dell'acqua, insufficienza renale, iperventilazione polmonare, tachicardia, sensazione di battito cardiaco, bradicardia, vertigini, ansia e tosse.
Trattamento: le misure di pronto soccorso sono ridotte alla rimozione del farmaco dal corpo-lavaggio dello stomaco e / o la nomina di carbone attivo, seguita dal ripristino del BCC.
Con notevole riduzione della pressione sanguigna è necessario trasferire il paziente in posizione «sdraiata» sulla schiena con le gambe sollevate, se necessario, effettuare attività di recupero BCC (ad esempio in/infusione 0,9% soluzione di cloruro di sodio). È anche possibile in / in somministrazione di catecolamine. Con l'aiuto dell'emodialisi, è possibile rimuovere il perindopril dal flusso sanguigno sistemico. In una bradicardia resistente alla terapia, potrebbe essere necessario installare un pacemaker artificiale. È necessario un controllo dinamico dello stato generale, della concentrazione di creatinina ed elettroliti nel plasma sanguigno
Amlodipina
Le informazioni sul sovradosaggio di amlodipina sono limitate.
Sintomi: grave diminuzione della pressione sanguigna con il possibile sviluppo di tachicardia riflessa e vasodilatazione periferica eccessiva (rischio di ipotensione arteriosa pronunciata e persistente, incl. con lo sviluppo di shock e morte).
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo (soprattutto nelle prime ore 2 dopo un sovradosaggio), mantenimento della funzione SSS, posizione elevata degli arti inferiori, controllo BCC e diuresi, terapia sintomatica e di supporto. Per ripristinare il tono dei vasi sanguigni-l'uso di vasocostrittori (in assenza di controindicazioni al loro uso), per eliminare le conseguenze del blocco dei canali del calcio — in/nell'introduzione di una soluzione di gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace.
Perindopril
ACE-inibitore. ACE o chininasi II è un'esopeptidasi che converte l'angiotensina I in una sostanza vasocostrittiva-angiotensina II, inoltre, ACE distrugge bradichinina, che ha un effetto vasodilatatore, ad un ettapeptide inattivo. La soppressione DELL'attività DELL'ACE porta ad una diminuzione dell'angiotensina II, ad un aumento dell'attività della renina nel plasma sanguigno e ad un indebolimento della secrezione di aldosterone. Poiché L'ACE distrugge anche la bradichinina, la soppressione DELL'ACE porta ad un aumento dell'attività del sistema callicreina-cinina.
Perindopril agisce attraverso il suo metabolita attivo, perindoprilato. Altri metaboliti non hanno un effetto inibitorio sugli ACE in vitro. Perindopril ha un effetto terapeutico in qualsiasi grado di ipertensione arteriosa (AG), riducendo Sad e dad in posizione «sdraiata» e «in piedi».
Riduce L'OPSS, con conseguente aumento del flusso sanguigno periferico senza cambiamenti nella frequenza cardiaca.
Il flusso sanguigno renale tende ad aumentare, mentre il tasso di filtrazione glomerulare (GFR) non cambia.
L'effetto ipotensivo raggiunge il suo massimo dopo 4-6 ore dopo una singola dose perindoprila dentro e persiste per 24 ore effetto Ipotensivo di 24 ore dopo una singola somministrazione orale è di circa 87-100% del massimo dell'effetto ipotensivo.
Riducendo la pressione sanguigna si sviluppa rapidamente. L'effetto terapeutico si verifica in meno di 1 mesi dall'inizio della terapia e non è accompagnato da tachicardia.
La cessazione della terapia non porta allo sviluppo della sindrome da "ritiro".
Perindopril ha un effetto vasodilatatore, aiuta a ripristinare l'elasticità delle grandi arterie e la struttura della parete vascolare delle piccole arterie e riduce anche l'ipertrofia ventricolare sinistra.
Amlodipina
Un derivato di diidropiridina — BCC, ha un effetto antianginoso e ipotensivo. L'amlodipina inibisce la transizione transmembrana degli ioni di calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce della parete vascolare. L'amlodipina riduce il carico ischemico complessivo attraverso due azioni:
- provoca l'espansione delle arteriole periferiche, riducendo OPSS (post-carico). Poiché la frequenza cardiaca non cambia, il fabbisogno di ossigeno del miocardio diminuisce,
- provoca l'espansione delle arterie coronarie e arteriole sia nelle zone ischemizzate che intatte. La loro dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con angina vasospastica (angina Prinzmetal o angina variante).
Ha un effetto ipotensivo dose-dipendente a lungo termine. L'effetto ipotensivo è dovuto all'effetto vasodilatante diretto sui muscoli lisci dei vasi sanguigni. Nell'ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa per 24 ore (nella posizione del paziente "sdraiato «e»in piedi"). L'ipotensione ortostatica nella nomina di amlodipina è piuttosto rara. Non provoca una diminuzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra.
Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro. Non ha effetto sulle vie aeree e sulla conduttività del miocardio, non provoca un aumento riflesso della frequenza cardiaca, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la velocità di filtrazione glomerulare, ha un debole effetto natriuretico. Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sulla concentrazione di lipidi plasmatici e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete e gotta. Una significativa riduzione della pressione arteriosa si osserva attraverso 6-10 h, la durata dell'effetto è 24 h.
La quantità di assorbimento di amlodipina e perindopril quando si utilizza il farmaco Dalneva® non è significativamente diverso da quello nell'applicazione dei farmaci monoparatti.
Perindopril
Dopo l'ingestione, perindopril viene rapidamente assorbito e raggiunge Cmax nel plasma sanguigno per 1 T1/2 perindopril dal plasma sanguigno è di circa 1 h.
Perindopril non ha attività farmacologica, è un profarmaco. Circa il 27% della quantità totale di perindopril ingerito entra nel flusso sanguigno sotto forma di metabolita attivo — perindoprilato. Oltre al perindoprilato, si formano altri metaboliti 5 che non hanno attività farmacologica.
Cmax perindoprilato nel plasma sanguigno è raggiunto attraverso 3-4 ore dopo l'ingestione.
L'assunzione di cibo riduce la biodisponibilità di perindopril, quindi il farmaco deve essere assunto 1 Una volta al giorno, al mattino, prima dei pasti. C'è una dipendenza lineare della concentrazione di perindopril nel plasma sanguigno dal valore della sua dose.
Vd il perindoprilato libero è di circa 0,2 L / kg. il legame tra perindoprilato e proteine plasmatiche (principalmente con ACE) è del 20% e dipende dalla sua concentrazione. Il perindoprilato viene escreto dai reni, T1/2 la frazione non correlata è di circa 17 h, quindi Css raggiunto entro 4 giorni dopo l'ingestione.
L'escrezione di perindoprilato è rallentata nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca e renale, quindi l'osservazione di tali pazienti dovrebbe includere il controllo regolare della concentrazione plasmatica di creatinina e potassio.
La clearance dialitica del perindoprilato è 70 ml / min.
La farmacocinetica di perindopril è cambiata nei pazienti con cirrosi epatica: la clearance epatica diminuisce di 2 volte, ma la quantità di perindoprilato risultante non diminuisce, quindi non è necessario un aggiustamento della dose.
Amlodipina
Ben assorbito quando ingerito in dosi terapeutiche e raggiunge Cmax nel plasma sanguigno attraverso 6-12 h. la biodisponibilità assoluta è 64-80%. Vd - circa 21 L/kg. L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità di amlodipina. Ricerce in vitro hanno dimostrato che circa il 97,5% dell'amlodipina circolante è associato alle proteine plasmatiche del sangue.
T Finale1/2 dal plasma sanguigno-35-50 H, che consente di prendere il farmaco 1 Una volta al giorno. L'amlodipina viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose è escreto dai reni, il 10% è invariato.
Pazienti anziani. Tmax il plasma sanguigno è lo stesso nei pazienti anziani e giovani. C'è una tendenza a ridurre la clearance di amlodipina nei pazienti anziani, che è accompagnata da un aumento DELL'AUC. Il regime di dosaggio raccomandato per i pazienti anziani è lo stesso di quelli più giovani, sebbene l'aumento della dose debba essere fatto con cautela.
Insufficienza epatica. T1/2 l'amlodipina è allungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Quantità di assorbimento di amlodipina e perindopril nell'uso del farmaco Amlessa® non è significativamente diverso da quello nell'applicazione dei farmaci monoparatti.
Perindopril
Dopo l'ingestione, perindopril viene rapidamente assorbito e raggiunge Cmax nel plasma sanguigno per 1 T1/2 perindopril dal plasma sanguigno è di circa 1 h.
Perindopril non ha attività farmacologica, è un profarmaco. Circa il 27% della quantità totale di perindopril ingerito entra nel flusso sanguigno sotto forma di metabolita attivo — perindoprilato. Oltre al perindoprilato, si formano altri metaboliti 5 che non hanno attività farmacologica.
Cmax perindoprilato nel plasma sanguigno è raggiunto attraverso 3-4 ore dopo l'ingestione.
L'assunzione di cibo riduce la biodisponibilità di perindopril, quindi il farmaco deve essere assunto 1 Una volta al giorno, al mattino, prima dei pasti. C'è una dipendenza lineare della concentrazione di perindopril nel plasma sanguigno dal valore della sua dose.
Vd il perindoprilato libero è di circa 0,2 L / kg. il legame tra perindoprilato e proteine plasmatiche (principalmente con ACE) è del 20% e dipende dalla sua concentrazione. Il perindoprilato viene escreto dai reni, T1/2 la frazione non correlata è di circa 17 h, quindi Css raggiunto entro 4 giorni dopo l'ingestione.
L'escrezione di perindoprilato è rallentata nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca e renale, quindi l'osservazione di tali pazienti dovrebbe includere il controllo regolare della concentrazione plasmatica di creatinina e potassio.
La clearance dialitica del perindoprilato è 70 ml / min.
La farmacocinetica di perindopril è cambiata nei pazienti con cirrosi epatica: la clearance epatica diminuisce di 2 volte, ma la quantità di perindoprilato risultante non diminuisce, quindi non è necessario un aggiustamento della dose.
Amlodipina
Ben assorbito quando ingerito in dosi terapeutiche e raggiunge Cmax nel plasma sanguigno attraverso 6-12 h. la biodisponibilità assoluta è 64-80%. Vd - circa 21 L/kg. L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità di amlodipina. Ricerce in vitro hanno dimostrato che circa il 97,5% dell'amlodipina circolante è associato alle proteine plasmatiche del sangue.
T Finale1/2 dal plasma sanguigno-35-50 H, che consente di prendere il farmaco 1 Una volta al giorno. L'amlodipina viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose è escreto dai reni, il 10% è invariato.
Pazienti anziani. Tmax il plasma sanguigno è lo stesso nei pazienti anziani e giovani. C'è una tendenza a ridurre la clearance di amlodipina nei pazienti anziani, che è accompagnata da un aumento DELL'AUC. Il regime di dosaggio raccomandato per i pazienti anziani è lo stesso di quelli più giovani, sebbene l'aumento della dose debba essere fatto con cautela.
Insufficienza epatica. T1/2 l'amlodipina è allungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa.
- Agente combinato ipotensivo (inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina bloccante dei canali del calcio "lenti") [ACE-inibitori nelle combinazioni]
- Agente di combinazione ipotensivo (inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina bloccante dei canali del calcio» lenti" )[ bloccanti dei canali del calcio in combinazioni]
Perindopril
L'uso simultaneo non è raccomandato
Diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o sostituti del sale alimentare contenenti potassio: nonostante il fatto che il contenuto di potassio nel siero rimanga entro i limiti normali, alcuni pazienti possono sperimentare iperkaliemia durante l'uso di perindopril. Diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, triamterene o amiloride), integratori di potassio o contenenti potassio, sostituti del sale possono portare ad un aumento significativo del contenuto di potassio nel plasma sanguigno, quindi il loro uso anche con ACE-inibitori non è raccomandato. Se è necessaria una terapia simultanea (in caso di ipokaliemia confermata), prestare attenzione e monitorare regolarmente il contenuto di potassio nel plasma sanguigno e i parametri DELL'ECG
Preparazioni di litio: con l'uso simultaneo di farmaci al litio e ACE-inibitori, sono stati segnalati casi di aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero e gli effetti tossici associati. La terapia simultanea con perindopril e farmaci al litio non è raccomandata. Se necessario, tale terapia combinata deve essere eseguita sotto il controllo regolare della concentrazione di litio nel plasma sanguigno.
Estramustina: l'uso simultaneo è accompagnato da un aumentato rischio di edema angioneurotico.
Applicazione simultanea che richiede estrema cautela
Fans, incl. inibitori della COX-2, acido acetilsalicilico in dosi elevate (più di 3 g/giorno) e FANS non selettivi: L'uso di FANS può portare ad una diminuzione dell'azione diuretica, natriuretica e ipotensiva degli ACE-inibitori. L'uso simultaneo di ACE-inibitori e FANS può portare a un deterioramento della funzione renale, compreso lo sviluppo di insufficienza renale acuta e un aumento del contenuto di potassio nel siero, soprattutto in pazienti con ridotta funzionalità renale. Prestare attenzione quando si applica questa combinazione, soprattutto nei pazienti anziani. I pazienti in questo caso devono compensare la perdita di liquidi, monitorare attentamente la funzione renale, sia all'inizio che nel processo di trattamento.
Farmaci ipoglicemici (ipoglicemici per ingestione e / o insulina): l'uso di ACE-inibitori può aumentare l'effetto ipoglicemico dell'insulina o dei derivati del sulfonilurea nei pazienti con diabete mellito.
Lo sviluppo di episodi di ipoglicemia osservato molto raramente (forse ha un aumento della tolleranza al glucosio, che porta a ridurre il fabbisogno di insulina).
Applicazione simultanea che richiede attenzione
Diuretici (tiazidici e loop): nei pazienti che assumono diuretici, specialmente con eccessiva escrezione di liquidi e / o elettroliti, all'inizio dell'uso di ACE-inibitori, può esserci una significativa riduzione della pressione sanguigna. Il rischio di ipotensione arteriosa può essere ridotto abolendo il diuretico, aumentando l'assunzione di liquidi e / o sale da tavola prima dell'inizio della terapia, iniziando la terapia con basse dosi di perindopril con un ulteriore graduale aumento.
Simpaticomimetici: simpaticomimetici possono indebolire l'effetto antipertensivo degli ACE-inibitori.
Preparazioni d'oro: nei pazienti che ricevono simultaneamente iniettando farmaci terapia d'oro (sodio aurotiomalato) e ACE-inibitori, incluso il perindopril, sono rari nitrati-simili risposta («Le maree» di sangue alla pelle del viso, nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna).
Allopurinolo, agenti citostatici e immunosoppressivi, GCS (nell'uso sistemico) e procainamide: l'uso simultaneo di ACE-inibitori può essere accompagnato da un aumentato rischio di leucopenia.
Rimedi per anestesia generale: l'uso simultaneo di ACE-inibitori e agenti per l'anestesia generale può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.
Amlodipina
L'uso simultaneo non è raccomandato
Dantrolene (in/in Introduzione): negli esperimenti sugli animali, dopo la somministrazione di verapamil e dantrolene (I/V), sono stati osservati casi di fibrillazione ventricolare fatale e insufficienza cardiovascolare associata a iperkaliemia. Dato il rischio di iperkaliemia, l'uso simultaneo di amlodipina e dantrolene dovrebbe essere evitato.
Applicazione simultanea che richiede estrema cautela
Induttori CYP3A4 (rifampicina, preparati di Iperico forati, anticonvulsivanti come carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primidone): è possibile ridurre la concentrazione plasmatica di amlodipina a causa dell'aumento del suo metabolismo nel fegato. Prestare attenzione quando si utilizza amlodipina e induttori di ossidazione microsomiale e, se necessario, regolare la dose di amlodipina.
Inibitori forti e moderati DELL'isoenzima CYP3A4 (inibitori della proteasi, farmaci antifungini azolici (itraconazolo e ketoconazolo), macrolidi come eritromicina e claritromicina, verapamil e diltiazem): è possibile aumentare la concentrazione plasmatica di amlodipina e aumentare il rischio di effetti collaterali, specialmente nei pazienti anziani. Prestare attenzione quando si applica e, se necessario, regolare la dose di amlodipina.
Applicazione simultanea che richiede attenzione
Applicazione simultanea di β-adrenoblokatorov (bisoprololo, metoprololo) e α-E β-adrenoblokatorov carvedilolo, utilizzato in CHF: aumenta il rischio di ipotensione arteriosa e peggioramento del decorso di CHF in pazienti con CHF incontrollabile o latente (aumento dell'effetto inotropo negativo). Inoltre, i β-bloccanti possono ridurre l'attivazione simpatica cardiaca riflessa eccessiva sullo sfondo del CHF concomitante.
Nessuna interazione dei seguenti farmaci con amlodipina:
- con l'uso di amlodipina e cimetidina parametri farmacocinetici di amlodipina non sono cambiate,
- con l'uso simultaneo di amlodipina e sildenafil, non è stato notato alcun aumento dell'effetto ipotensivo di ciascuno dei farmaci.
Succo di pompelmo: l'assunzione di 240 ml di succo di pompelmo insieme a una singola dose di amlodipina (10 mg all'interno) non ha avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica di amlodipina.
L'amlodipina non influenza la farmacocinetica dei seguenti farmaci:
- atorvastatina: assunzione di dosi ripetute di amlodipina 10 mg in combinazione con atorvastatina in una dose di 80 mg non porta ad un cambiamento significativo nei parametri farmacocinetici di equilibrio di atorvastatina,
- digossina: l'uso simultaneo di amlodipina e digossina non è accompagnato da un cambiamento nella concentrazione di digossina nel siero e nella clearance renale di digossina in volontari sani,
- warfarin: nei volontari maschi sani che assumono warfarin, l'aggiunta di amlodipina non ha un effetto significativo sul cambiamento NELL'indice di PV causato dal warfarin,
- ciclosporina: amlodipina non ha un effetto significativo sui parametri farmacocinetici della ciclosporina.
Dalneva®
Applicazione simultanea che richiede particolare attenzione
Baclofen: possibile potenziamento dell'azione ipotensiva. È necessario controllare la pressione sanguigna e la funzione renale, oltre a regolare la dose di amlodipina.
Applicazione simultanea che richiede attenzione
Agenti antipertensivi (ad esempio β-bloccanti) e vasodilatatori: è possibile aumentare l'effetto ipotensivo di perindopril e amlodipina. Prestare attenzione quando si applica contemporaneamente con nitroglicerina, altri nitrati o altri vasodilatatori, poiché è possibile ridurre ulteriormente la pressione sanguigna.
Corticosteroidi (mineralcorticosteroidi e GCS), tetracosactide: riduzione dell'azione ipotensiva (ritenzione di liquidi e ioni di sodio a causa dell'azione dei corticosteroidi).
α-bloccanti (prazosina, alfuzosina, doxazosina, tamsulosina, terazosina): aumento dell'azione ipotensiva e aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
Amifostina: può potenziare l'effetto antipertensivo dell'amlodipina.
Antidepressivi triciclici / neurolettici / farmaci per anestesia generale: aumento dell'effetto ipotensivo e aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
Perindopril
L'uso simultaneo non è raccomandato
Diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o sostituti del sale alimentare contenenti potassio: nonostante il fatto che il contenuto di potassio nel siero rimanga entro i limiti normali, alcuni pazienti possono sperimentare iperkaliemia durante l'uso di perindopril. Diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, triamterene o amiloride), integratori di potassio o contenenti potassio, sostituti del sale possono portare ad un aumento significativo del contenuto di potassio nel plasma sanguigno, quindi il loro uso anche con ACE-inibitori non è raccomandato. Se è necessaria una terapia simultanea (in caso di ipokaliemia confermata), prestare attenzione e monitorare regolarmente il contenuto di potassio nel plasma sanguigno e i parametri DELL'ECG
Preparazioni di litio: con l'uso simultaneo di farmaci al litio e ACE-inibitori, sono stati segnalati casi di aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero e gli effetti tossici associati. La terapia simultanea con perindopril e farmaci al litio non è raccomandata. Se necessario, tale terapia combinata deve essere eseguita sotto il controllo regolare della concentrazione di litio nel plasma sanguigno.
Estramustina: l'uso simultaneo è accompagnato da un aumentato rischio di edema angioneurotico.
Applicazione simultanea che richiede estrema cautela
Fans, incl. inibitori della COX-2, acido acetilsalicilico in dosi elevate (più di 3 g/giorno) e FANS non selettivi: L'uso di FANS può portare ad una diminuzione dell'azione diuretica, natriuretica e ipotensiva degli ACE-inibitori. L'uso simultaneo di ACE-inibitori e FANS può portare a un deterioramento della funzione renale, compreso lo sviluppo di insufficienza renale acuta e un aumento del contenuto di potassio nel siero, soprattutto in pazienti con ridotta funzionalità renale. Prestare attenzione quando si applica questa combinazione, soprattutto nei pazienti anziani. I pazienti in questo caso devono compensare la perdita di liquidi, monitorare attentamente la funzione renale, sia all'inizio che nel processo di trattamento.
Farmaci ipoglicemici (ipoglicemici per ingestione e / o insulina): l'uso di ACE-inibitori può aumentare l'effetto ipoglicemico dell'insulina o dei derivati del sulfonilurea nei pazienti con diabete mellito.
Lo sviluppo di episodi di ipoglicemia osservato molto raramente (forse ha un aumento della tolleranza al glucosio, che porta a ridurre il fabbisogno di insulina).
Applicazione simultanea che richiede attenzione
Diuretici (tiazidici e loop): nei pazienti che assumono diuretici, specialmente con eccessiva escrezione di liquidi e / o elettroliti, all'inizio dell'uso di ACE-inibitori, può esserci una significativa riduzione della pressione sanguigna. Il rischio di ipotensione arteriosa può essere ridotto abolendo il diuretico, aumentando l'assunzione di liquidi e / o sale da tavola prima dell'inizio della terapia, iniziando la terapia con basse dosi di perindopril con un ulteriore graduale aumento.
Simpaticomimetici: simpaticomimetici possono indebolire l'effetto antipertensivo degli ACE-inibitori.
Preparazioni d'oro: nei pazienti che ricevono simultaneamente iniettando farmaci terapia d'oro (sodio aurotiomalato) e ACE-inibitori, incluso il perindopril, sono rari nitrati-simili risposta («Le maree» di sangue alla pelle del viso, nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna).
Allopurinolo, agenti citostatici e immunosoppressivi, GCS (nell'uso sistemico) e procainamide: l'uso simultaneo di ACE-inibitori può essere accompagnato da un aumentato rischio di leucopenia.
Rimedi per anestesia generale: l'uso simultaneo di ACE-inibitori e agenti per l'anestesia generale può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.
Amlodipina
L'uso simultaneo non è raccomandato
Dantrolene (in/in Introduzione): negli esperimenti sugli animali, dopo la somministrazione di verapamil e dantrolene (I/V), sono stati osservati casi di fibrillazione ventricolare fatale e insufficienza cardiovascolare associata a iperkaliemia. Dato il rischio di iperkaliemia, l'uso simultaneo di amlodipina e dantrolene dovrebbe essere evitato.
Applicazione simultanea che richiede estrema cautela
Induttori CYP3A4 (rifampicina, preparati di Iperico forati, anticonvulsivanti come carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primidone): è possibile ridurre la concentrazione plasmatica di amlodipina a causa dell'aumento del suo metabolismo nel fegato. Prestare attenzione quando si utilizza amlodipina e induttori di ossidazione microsomiale e, se necessario, regolare la dose di amlodipina.
Inibitori forti e moderati DELL'isoenzima CYP3A4 (inibitori della proteasi, farmaci antifungini azolici (itraconazolo e ketoconazolo), macrolidi come eritromicina e claritromicina, verapamil e diltiazem): è possibile aumentare la concentrazione plasmatica di amlodipina e aumentare il rischio di effetti collaterali, specialmente nei pazienti anziani. Prestare attenzione quando si applica e, se necessario, regolare la dose di amlodipina.
Applicazione simultanea che richiede attenzione
Applicazione simultanea di β-adrenoblokatorov (bisoprololo, metoprololo) e α-E β-adrenoblokatorov carvedilolo, utilizzato in CHF: aumenta il rischio di ipotensione arteriosa e peggioramento del decorso di CHF in pazienti con CHF incontrollabile o latente (aumento dell'effetto inotropo negativo). Inoltre, i β-bloccanti possono ridurre l'attivazione simpatica cardiaca riflessa eccessiva sullo sfondo del CHF concomitante.
Nessuna interazione dei seguenti farmaci con amlodipina:
- con l'uso di amlodipina e cimetidina parametri farmacocinetici di amlodipina non sono cambiate,
- con l'uso simultaneo di amlodipina e sildenafil, non è stato notato alcun aumento dell'effetto ipotensivo di ciascuno dei farmaci.
Succo di pompelmo: l'assunzione di 240 ml di succo di pompelmo insieme a una singola dose di amlodipina (10 mg all'interno) non ha avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica di amlodipina.
L'amlodipina non influenza la farmacocinetica dei seguenti farmaci:
- atorvastatina: assunzione di dosi ripetute di amlodipina 10 mg in combinazione con atorvastatina in una dose di 80 mg non porta ad un cambiamento significativo nei parametri farmacocinetici di equilibrio di atorvastatina,
- digossina: l'uso simultaneo di amlodipina e digossina non è accompagnato da un cambiamento nella concentrazione di digossina nel siero e nella clearance renale di digossina in volontari sani,
- warfarin: nei volontari maschi sani che assumono warfarin, l'aggiunta di amlodipina non ha un effetto significativo sul cambiamento NELL'indice di PV causato dal warfarin,
- ciclosporina: amlodipina non ha un effetto significativo sui parametri farmacocinetici della ciclosporina.
Amlessa®
Applicazione simultanea che richiede particolare attenzione
Baclofen: possibile potenziamento dell'azione ipotensiva. È necessario controllare la pressione sanguigna e la funzione renale, oltre a regolare la dose di amlodipina.
Applicazione simultanea che richiede attenzione
Agenti antipertensivi (ad esempio β-bloccanti) e vasodilatatori: è possibile aumentare l'effetto ipotensivo di perindopril e amlodipina. Prestare attenzione quando si applica contemporaneamente con nitroglicerina, altri nitrati o altri vasodilatatori, poiché è possibile ridurre ulteriormente la pressione sanguigna.
Corticosteroidi (mineralcorticosteroidi e GCS), tetracosactide: riduzione dell'azione ipotensiva (ritenzione di liquidi e ioni di sodio a causa dell'azione dei corticosteroidi).
α-bloccanti (prazosina, alfuzosina, doxazosina, tamsulosina, terazosina): aumento dell'azione ipotensiva e aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
Amifostina: può potenziare l'effetto antipertensivo dell'amlodipina.
Antidepressivi triciclici / neurolettici / farmaci per anestesia generale: aumento dell'effetto ipotensivo e aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
