Componenti:
Metodo di azione:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 13.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Ipertensione arteriosa (se necessario, terapia simultanea con amlodipina, indapamide e perindopril in dosi utilizzate in monoterapia di singoli componenti).
Ipertensione arteriosa (se necessario, terapia simultanea con amlodipina, indapamide e perindopril in dosi utilizzate in monoterapia di singoli componenti).
Dentro, 1 tavolo. 1 volta al giorno, preferibilmente al mattino, prima di mangiare.
Dose del farmaco Ko-Dalnev® selezionato dopo la precedente titolazione di dosi di componenti attivi del farmaco. La massima dose giornaliera del farmaco Co-Dalnev® è 8 mg di perindopril + 2,5 mg di indapamide + 10 mg di amlodipina.
Pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa. La droga di Ko-Dalnev® controindicato per l'uso in pazienti con funzionalità renale moderata e grave compromessa (creatinina Cl inferiore a 60 ml / min). Co-Dalnev può essere usato in pazienti con creatinina Cl uguale e superiore a 60 ml / min. Si consiglia a tali pazienti di selezionare individualmente dosi di amlodipina, indapamide, perindopril. L'amlodipina, usata in dosi equivalenti, è ugualmente ben tollerata dai pazienti di età sia anziana che più giovane. Non è necessario un cambiamento nel regime posologico nei pazienti anziani, tuttavia, è necessario effettuare un aumento della dose con cautela, che è associato a cambiamenti legati all'età e un'estensione di T1/2.
Il cambiamento nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non è correlato al grado di gravità dell'insufficienza renale.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. La droga di Ko-Dalnev® controindicato per pazienti con grave insufficienza epatica.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza il farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa da lieve a moderata.
Dentro, 1 tavolo. 1 volta al giorno, preferibilmente al mattino, prima di mangiare.
Dose di Triplixam® selezionato dopo la precedente titolazione di dosi di componenti attivi del farmaco. La massima dose giornaliera di Triplixam® è 8 mg di perindopril + 2,5 mg di indapamide + 10 mg di amlodipina.
Pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa. Droga Triplixam® controindicato per l'uso in pazienti con funzionalità renale moderata e grave compromessa (creatinina Cl inferiore a 60 ml / min). Triplixam può essere usato in pazienti con creatinina Cl uguale e superiore a 60 ml / min. Si consiglia a tali pazienti di selezionare individualmente dosi di amlodipina, indapamide, perindopril. L'amlodipina, usata in dosi equivalenti, è ugualmente ben tollerata dai pazienti di età sia anziana che più giovane. Non è necessario un cambiamento nel regime posologico nei pazienti anziani, tuttavia, è necessario effettuare un aumento della dose con cautela, che è associato a cambiamenti legati all'età e un'estensione di T1/2.
Il cambiamento nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non è correlato al grado di gravità dell'insufficienza renale.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Droga Triplixam® controindicato per pazienti con grave insufficienza epatica.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza il farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa da lieve a moderata.
ipersensibilità all'amlodipina e ad altri derivati della diidropiridina, dell'indapamidu e di altri derivati della sulfonamide, del perindopril e di altri inibitori dell'APF, nonché delle sostanze ausiliarie che fanno parte del farmaco;
gonfiore angioneurotico (edema a quadretti) nella storia associata alla ricezione di inibitori dell'APF;
edema angioneurotico ereditario / idiopatico;
stenosi bilaterale delle arterie renali, stenosi dell'arteria di un singolo rene;
ipotensione arteriosa pesante (SAD inferiore a 90 mm RT. Art.);
shock (incluso.h. cardiogeno);
angina pectoris instabile (ad eccezione di Princemetal angina pectoris);
ostruzione del tratto di uscita del ventricolo sinistro (ad esempio stenosi aortica clinicamente significativa) ;
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto;
insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 60 ml / min);
grave insufficienza epatica, incluso.h. encefalopatia epatica;
ipocalemia refrattaria;
uso simultaneo di farmaci in grado di causare aritmia gastrica polimorfica di tipo "pireuth" (vedi. "Interazione") ;
uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio e litio, in pazienti con alti livelli di potassio nel plasma sanguigno;
uso simultaneo di farmaci che estendono l'intervallo QT;
uso simultaneo di farmaci contenenti aliskirene e aliskiren in pazienti con diabete mellito;
pazienti in emodialisi, nonché pazienti con insufficienza cardiaca non trattata nella fase di scompenso (l'esperienza clinica è insufficiente) ;
gravidanza (vedi. “Applicazione per gravidanza e allattamento”) ;
periodo di allattamento (vedi. “Applicazione per gravidanza e allattamento”) ;
età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).
Classificazione degli effetti collaterali dell'OMS: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente disponibile - <1/1000.
Classificazione MedDRA | Effetti indesiderati | Frequenza | |
Amlodipin | Perindopril / Indapamid | ||
Dal sangue e dal sistema linfatico | Leucopenia / neutropenia | Molto raro | Molto raro |
Agranulocitosi o terapia con con conchiglie | - | Molto raro | |
Trombocitopenia | Molto raro | Molto raro | |
Anemia aplastica | - | Molto raro | |
Anemia emolitica | - | Molto raro | |
Nel trattamento degli inibitori dell'APF in determinate situazioni (dopo il trapianto di rene, durante la dialisi), è stata osservata anemia | - | Molto raro | |
Dal sistema immunitario | Reazioni di sensibilità in pazienti predisposti a reazioni broncopultiche e allergiche | - | Raramente |
Reazioni allergiche | Molto raro | - | |
Dal lato del metabolismo e della nutrizione | Iperglicemia | Molto raro | - |
Aumento o diminuzione del peso corporeo | Raramente | - | |
Disturbi mentali | Insonnia | Raramente | - |
Labilità dell'umore (incluso.h. ansia) | Raramente | Raramente | |
Depressione | Raramente | - | |
Disturbi del sonno | — | Raramente | |
Confusione | Raramente | Molto raro | |
Dal lato del sistema nervoso | Sonnolenza (soprattutto all'inizio del trattamento) | Spesso | - |
Capogiri (soprattutto all'inizio del trattamento) | Spesso | Spesso | |
Mal di testa | Spesso | Spesso | |
Tremore | Raramente | - | |
Ipestesia | Raramente | - | |
Parestesia | Raramente | Spesso | |
Ipertensione muscolare | Molto raro | - | |
Neuropatia periferica | Molto raro | - | |
Vertigini | - | Spesso | |
Svenimento | Raramente | Frequenza sconosciuta | |
Dal lato del corpo della vista | Compromissione visiva (incluso.h. diplopia) | Raramente | Spesso |
Sul lato dell'organo uditivo e dei disturbi del labirinto | Rumore (squillo) nelle orecchie | Raramente | Spesso |
Dal lato del cuore | La sensazione di battito cardiaco | Spesso | — |
Benocardia | - | Molto raro | |
Infarto del miocardio, probabilmente a causa di un'eccessiva riduzione della pressione sanguigna nei pazienti ad alto rischio | Molto raro | Molto raro | |
Disturbi del ritmo cardiaco (inclusa bradicardia, tachicardia gastrica e aritmia tremolante) | Molto raro | Molto raro | |
Tachicardia gastrica polimorfica secondo il tipo "piruetta" (possibilmente fatale) | - | Frequenza sconosciuta | |
Dal lato delle navi | La sensazione di sangue si riversa sulla pelle del viso | Spesso | - |
Riduzione espressa della pressione sanguigna (incluso.h. ipotensione ortostatica) | Raramente | Raramente | |
Vasculite (incluso.h. vasculite emorragica) | Molto raro | Raramente | |
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino | Mancanza di respiro | Raramente | Spesso |
Rinit | Raramente | Molto raro | |
Tosse | Molto raro | Spesso | |
Broncospasmo | - | Raramente | |
Polmonite eosinofila | - | Molto raro | |
Dal lato del display LCD | Iperplasia desen | Molto raro | - |
Dolore addominale, nausea | Spesso | Spesso | |
Dolore all'epigastria | - | Spesso | |
Vomito | Raramente | Spesso | |
Dispersione | Raramente | Spesso | |
Cambiamenti nella modalità di defecazione (incluso.h. diarrea, costipazione) | Raramente | Spesso | |
Secchezza della mucosa orale | Raramente | Spesso | |
Violazione della percezione del gusto | - | Spesso | |
Pancreatite | Molto raro | Molto raro | |
Gastrit | Molto raro | - | |
Diminuzione dell'appetito | - | Spesso | |
Edema intestinale angioneurotico | - | Molto raro | |
Dal fegato e dal tratto biliare | Epatite * | Molto raro | - |
Giallo * | Molto raro | Molto raro | |
Encefalopatia pediatrica in pazienti con insufficienza epatica | - | Frequenza sconosciuta | |
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo | Vintage | Raramente | Raramente |
Gonfiore angioneurotico del viso, degli arti, delle labbra, delle mucose della lingua, delle pieghe vocali e / o della laringe (vedi. "Istruzioni speciali") | Molto raro | Raramente | |
Eritema ecsudativo multiforme | Molto raro | Molto raro | |
Exantheme | Raramente | - | |
Alopecia | Raramente | - | |
Viola | Raramente | - | |
Cambiamento nel colore della pelle | Raramente | - | |
Sudorazione aumentata | Raramente | Raramente | |
Prurito della pelle | Raramente | Spesso | |
Eruzione cutanea | Raramente | Spesso | |
Dermatite esfoliativa | Molto raro | - | |
Sindrome di Stevens-Johnson | Molto raro | Molto raro | |
Fotosensibilità | Molto raro | Frequenza sconosciuta | |
Piccola eruzione cutanea sporca | - | Spesso | |
Necrolisi epidermica tossica | - | Molto raro | |
È possibile peggiorare il corso della forma acuta del lupus rosso del sistema | - | Raramente | |
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Artralgia, mialgia | Raramente | - |
Gonfiore delle caviglie | Spesso | - | |
Crampi muscolari | Raramente | Spesso | |
Mal di schiena | Raramente | - | |
Sul lato dei reni e del tratto urinario | Minzione dolorosa, nicturia, minzione rapida | Raramente | - |
Insufficienza renale | - | Raramente | |
Insufficienza renale acuta | - | Molto raro | |
Dai genitali e dalla ghiandola mammaria | Impotenza | Raramente | Raramente |
Ginecomastia | Raramente | - | |
Disturbi generali e disturbi nel luogo di somministrazione | Edema periferico | Spesso | - |
Affaticamento aumentato | Spesso | - | |
Dolore toracico | Raramente | - | |
Astenia | Raramente | Spesso | |
Il dolore di varie localizzazioni | Raramente | - | |
Malessere generale | Raramente | - | |
Dati di laboratorio e strumenti | Aumentare la concentrazione di bilirubina sierica, l'attività degli enzimi epatici (ALT *, AST *) | Molto raro | Frequenza sconosciuta |
Aumento dell'intervallo QT su ECG | - | Frequenza sconosciuta | |
Un aumento della concentrazione di creatinina nelle urine e nel plasma sanguigno, passando dopo l'abolizione della terapia | - | Frequenza sconosciuta | |
Ipocaliemia | - | Frequenza sconosciuta | |
Iponatriemia e ipovolemia, portando a disidratazione e ipotensione ortostatica | - | Frequenza sconosciuta | |
Aumento della concentrazione di acido urico e glucosio nel plasma sanguigno | - | Frequenza sconosciuta | |
Iperkaliemia | - | Frequenza sconosciuta | |
Ipercalcio | - | Raramente |
* Nella maggior parte dei casi, è associato alla colestasi.
Sintomi : i sintomi più probabili di sovradosaggio sono una marcata riduzione della pressione arteriosa con il possibile sviluppo di tachicardia riflessa e un'eccessiva vasodilatazione periferica (rischio di sviluppo di ipotensione arteriosa pronunciata e persistente, incluso. h. con lo sviluppo di shock e morte). A volte una marcata riduzione della pressione sanguigna è accompagnata da nausea, vomito, crampi, vertigini, sonnolenza, confusione, oliguria, che può andare in anuria (a causa dell'ipovolemia). Si possono anche osservare disturbi dell'equilibrio acqua-elettrolitico (iponatriemia, ipocalemia).
Trattamento: le misure di emergenza mirano a rimuovere il farmaco dal tratto gastrointestinale: lavare lo stomaco e / o prendere carbone attivo con il successivo ripristino del bilancio idroelettrolitico. Con una marcata riduzione della pressione sanguigna, un paziente con una posizione elevata delle estremità inferiori deve essere stabilito, se necessario, l'ipovolemia deve essere corretta (ad esempio, in / in infusione, una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%).
La perindoprite, metabolica attiva del perindopril, viene rimossa mediante dialisi. L'amlodipina è saldamente associata alle proteine plasmatiche del sangue, quindi la dialisi è inefficace. Indapamide non viene rimosso usando l'emodialisi.
Ko-Dalneva® - un farmaco combinato contenente perindoprila erbumin (inibitore dell'APF), indapamide (diuretico simile al tiazidopo) e amlodipina (BKK).
Ko-Dalneva® combina le proprietà di ciascuno dei principi attivi che hanno un effetto potenziante.
Amlodipin
Amlodipina - BKK, un derivato della diidropiridina. L'amlodipina inibisce la transizione trans-membrana degli ioni calcio in cardiomiociti e cellule muscolari lisce della parete vascolare. L'effetto antiipertensivo dell'amlodipina è dovuto all'effetto di rilassamento diretto sulle cellule muscolari lisce della parete vascolare. Il meccanismo di azione anti-anginale dell'amlodipina non è stato completamente studiato, presumibilmente è associato ai seguenti effetti:
- provoca l'espansione delle arteriole periferiche, riducendo il PCUS - post-carico sul cuore, il che porta a una diminuzione della necessità di miocardico nell'ossigeno;
- provoca l'espansione delle arterie coronarie e delle arteriole in aree intatte e ischemizzate del miocardio, che aumenta il flusso di ossigeno nel miocardio, incluso.h. in pazienti con Princemetal angina pectoris.
Nei pazienti con AG, l'assunzione di amlodipina 1 volta al giorno fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna (in posizione sdraiata e in piedi) per 24 ore. L'azione antiipertensiva si sta sviluppando lentamente e quindi lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa acuta è insolito. Nei pazienti con angina pectoris, l'assunzione di amlodipina 1 volta al giorno aumenta la tolleranza per l'attività fisica, il tempo prima dello sviluppo del broncio angina e la depressione ischemica del segmento ST riduce la frequenza dei pozzi di angina e la necessità di nitroglicerina (forme cottoidi) . L'amlodipina non influenza il profilo lipidico e non provoca cambiamenti negli indicatori ipolipidemici del plasma sanguigno. Il farmaco può essere usato in pazienti con asma bronchiale (BA), SD e gotta.
Con l'uso prolungato della combinazione di perindopril / amlodipina in pazienti di età compresa tra 40 e 79 anni con AG e almeno 3 dei fattori di rischio aggiuntivi (GLZH, Tipo SD 2, aterosclerosi delle arterie periferiche, precedentemente ha subito ictus o attacco ischemico transitorio, genere maschile, età pari o superiore a 55 anni, microalbuminuria o proteinuria, fumare, Colesterolo / colesterolo comune LPVP ≥6, sviluppo iniziale dell'IBS da parte dei parenti più prossimi) la frequenza di tali complicanze è stata ridotta in modo affidabile, come la rivascolarizzazione coronarica, ictus fatale e non fatale, aggravamento del corso dell'angina pectoris, sviluppo di SD, compromissione della funzionalità renale e delle malattie dell'arteria periferica, così come eventi coronarici e cardiovascolari generali, mortalità cardiovascolare, rispetto all'uso della combinazione di atenololololo / bendroflumethiazide.
Indapamid
Indapamide è un derivato della sulfamide. Per proprietà farmacologiche, è vicino ai diuretici tiazidici. Indapamid inibisce il riassorbimento degli ioni sodio nel segmento corticale dell'anello di Gandele, che porta ad un aumento dell'escrezione renale di ioni sodio e cloro e, in misura minore, ioni potassio e magnesio, aumentando così il diurez e riducendo la pressione sanguigna.
In modalità monoterapia, l'effetto antiipertensivo viene mantenuto per 24 ore e si manifesta quando si utilizza il farmaco in dosi con un effetto diuretico minimo. L'effetto antiipertensivo dell'indapamide è associato a un miglioramento delle proprietà elastiche delle grandi arterie, una diminuzione dell'OPS. Sullo sfondo dell'assunzione di indapamide, GLZH è ridotto. Indapamide non influenza la concentrazione di lipidi nel plasma sanguigno (trigliceridi, colesterolo generale, LPVP, LDL) e gli indicatori del metabolismo dei carboidrati (incluso. in pazienti con diabete mellito (SD).
Perindopril
Il perindopril - un inibitore dell'APF, o Kininase II - è un'esopeptidasi che trasforma l'aniotensina I in una sostanza vasodizzante dell'aniotenzina II e distrugge anche la bradikininina, che ha proprietà vasodilatanti, in eptapeptide inattivo.
Di conseguenza, il perindopril fornisce i seguenti effetti:
- riduce la secrezione di aldosterone;
- aumenta l'attività del rabarbaro del plasma sanguigno in base al principio del feedback negativo;
- con un uso prolungato riduce l'OPS - post-carico sul cuore, principalmente a causa dell'azione sui muscoli e sui vasi renali.
La riduzione dell'OPSS non è accompagnata da un ritardo nel sodio e nell'acqua e non causa tachicardia riflessa.
Uno studio sugli indicatori di emodinamica in pazienti con CN ha rivelato:
- riduzione della pressione di riempimento nei ventricoli sinistro e destro del cuore;
- riduzione del PCUS;
- aumento del rilascio cardiaco e dell'indice cardiaco;
- aumento del flusso sanguigno periferico nei muscoli.
Inoltre, è stato notato un miglioramento dei risultati del campione con sforzo fisico. L'azione del perindopril viene eseguita per mezzo di metabolita attivo - perindoprilato. Altri metaboliti non hanno un effetto inibitorio sull'APF in vitro Perindopril è efficace nel trattamento dell'ipertensione arteriosa (AG) di qualsiasi gravità, riduce sia il cAD che il dAD in posizione sdraiata e in piedi.
L'effetto antiipertensivo raggiunge un massimo dopo 4-6 ore dopo una singola entrata e persiste per 24 ore.
L'effetto antiipertensivo 24 ore dopo una singola assunzione interna è circa l'87-100% del massimo effetto antiipertensivo. Il perindopril ha un effetto antiipertensivo nei pazienti con attività del rinoceronte sia bassa che normale nel plasma sanguigno.
L'effetto terapeutico si verifica in meno di 1 mese dall'inizio della terapia e non è accompagnato da tachifilassia. L'interruzione della terapia non provoca la sindrome da astinenza.
Perindopril ha proprietà di espansione vascolare e aiuta a ripristinare l'elasticità delle grandi arterie, la struttura della parete vascolare delle piccole arterie e riduce anche l'ipertrofia del ventricolo sinistro (GLZH).
L'uso simultaneo con diuretico tiazidico migliora la gravità dell'azione antiipertensiva e riduce il rischio di sviluppare ipocalemia in mezzo alla ricezione di diuretici.
Perindopril / Indapamid
La combinazione di perindopril / indapamide ha un effetto antiipertensivo dose-dipendente sia sul diabete che sul dAD (in piedi e in piedi), indipendentemente dall'età del paziente. L'effetto antiipertensivo persiste per 24 ore. L'effetto terapeutico si verifica in meno di 1 mese dall'inizio della terapia e non è accompagnato da tachifilassia.
L'interruzione della terapia non provoca la sindrome da astinenza.
Negli studi clinici, l'uso simultaneo di perindopril e indapamide ha aumentato la gravità degli effetti antiipertensivi rispetto alla monoterapia con ciascun farmaco. La combinazione di perindopril terz-butilamina (perindoprila erbumin) / indapamide ha portato a una riduzione più pronunciata del GLG rispetto alla monoterapia con enalapril. L'effetto più significativo sul GLG si ottiene quando si utilizza il perindopril terz-butilamina (terindoprila erbumina) di 8 mg / indapamide 2,5 mg.
Triplixam® - un farmaco combinato contenente perindoprila erbumin (inibitore dell'APF), indapamide (diuretico simile al tiazidopo) e amlodipina (BKK).
Triplixam® combina le proprietà di ciascuno dei principi attivi che hanno un effetto potenziante.
Amlodipin
Amlodipina - BKK, un derivato della diidropiridina. L'amlodipina inibisce la transizione trans-membrana degli ioni calcio in cardiomiociti e cellule muscolari lisce della parete vascolare. L'effetto antiipertensivo dell'amlodipina è dovuto all'effetto di rilassamento diretto sulle cellule muscolari lisce della parete vascolare. Il meccanismo di azione anti-anginale dell'amlodipina non è stato completamente studiato, presumibilmente è associato ai seguenti effetti:
- provoca l'espansione delle arteriole periferiche, riducendo il PCUS - post-carico sul cuore, il che porta a una diminuzione della necessità di miocardico nell'ossigeno;
- provoca l'espansione delle arterie coronarie e delle arteriole in aree intatte e ischemizzate del miocardio, che aumenta il flusso di ossigeno nel miocardio, incluso.h. in pazienti con Princemetal angina pectoris.
Nei pazienti con AG, l'assunzione di amlodipina 1 volta al giorno fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna (in posizione sdraiata e in piedi) per 24 ore. L'azione antiipertensiva si sta sviluppando lentamente e quindi lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa acuta è insolito. Nei pazienti con angina pectoris, l'assunzione di amlodipina 1 volta al giorno aumenta la tolleranza per l'attività fisica, il tempo prima dello sviluppo del broncio angina e la depressione ischemica del segmento ST riduce la frequenza dei pozzi di angina e la necessità di nitroglicerina (forme cottoidi) . L'amlodipina non influenza il profilo lipidico e non provoca cambiamenti negli indicatori ipolipidemici del plasma sanguigno. Il farmaco può essere usato in pazienti con asma bronchiale (BA), SD e gotta.
Con l'uso prolungato della combinazione di perindopril / amlodipina in pazienti di età compresa tra 40 e 79 anni con AG e almeno 3 dei fattori di rischio aggiuntivi (GLZH, Tipo SD 2, aterosclerosi delle arterie periferiche, precedentemente ha subito ictus o attacco ischemico transitorio, genere maschile, età pari o superiore a 55 anni, microalbuminuria o proteinuria, fumare, Colesterolo / colesterolo comune LPVP ≥6, sviluppo iniziale dell'IBS da parte dei parenti più prossimi) la frequenza di tali complicanze è stata ridotta in modo affidabile, come la rivascolarizzazione coronarica, ictus fatale e non fatale, aggravamento del corso dell'angina pectoris, sviluppo di SD, compromissione della funzionalità renale e delle malattie dell'arteria periferica, così come eventi coronarici e cardiovascolari generali, mortalità cardiovascolare, rispetto all'uso della combinazione di atenololololo / bendroflumethiazide.
Indapamid
Indapamide è un derivato della sulfamide. Per proprietà farmacologiche, è vicino ai diuretici tiazidici. Indapamid inibisce il riassorbimento degli ioni sodio nel segmento corticale dell'anello di Gandele, che porta ad un aumento dell'escrezione renale di ioni sodio e cloro e, in misura minore, ioni potassio e magnesio, aumentando così il diurez e riducendo la pressione sanguigna.
In modalità monoterapia, l'effetto antiipertensivo viene mantenuto per 24 ore e si manifesta quando si utilizza il farmaco in dosi con un effetto diuretico minimo. L'effetto antiipertensivo dell'indapamide è associato a un miglioramento delle proprietà elastiche delle grandi arterie, una diminuzione dell'OPS. Sullo sfondo dell'assunzione di indapamide, GLZH è ridotto. Indapamide non influenza la concentrazione di lipidi nel plasma sanguigno (trigliceridi, colesterolo generale, LPVP, LDL) e gli indicatori del metabolismo dei carboidrati (incluso. in pazienti con diabete mellito (SD).
Perindopril
Il perindopril - un inibitore dell'APF, o Kininase II - è un'esopeptidasi che trasforma l'aniotensina I in una sostanza vasodizzante dell'aniotenzina II e distrugge anche la bradikininina, che ha proprietà vasodilatanti, in eptapeptide inattivo.
Di conseguenza, il perindopril fornisce i seguenti effetti:
- riduce la secrezione di aldosterone;
- aumenta l'attività del rabarbaro del plasma sanguigno in base al principio del feedback negativo;
- con un uso prolungato riduce l'OPS - post-carico sul cuore, principalmente a causa dell'azione sui muscoli e sui vasi renali.
La riduzione dell'OPSS non è accompagnata da un ritardo nel sodio e nell'acqua e non causa tachicardia riflessa.
Uno studio sugli indicatori di emodinamica in pazienti con CN ha rivelato:
- riduzione della pressione di riempimento nei ventricoli sinistro e destro del cuore;
- riduzione del PCUS;
- aumento del rilascio cardiaco e dell'indice cardiaco;
- aumento del flusso sanguigno periferico nei muscoli.
Inoltre, è stato notato un miglioramento dei risultati del campione con sforzo fisico. L'azione del perindopril viene eseguita per mezzo di metabolita attivo - perindoprilato. Altri metaboliti non hanno un effetto inibitorio sull'APF in vitro Perindopril è efficace nel trattamento dell'ipertensione arteriosa (AG) di qualsiasi gravità, riduce sia il cAD che il dAD in posizione sdraiata e in piedi.
L'effetto antiipertensivo raggiunge un massimo dopo 4-6 ore dopo una singola entrata e persiste per 24 ore.
L'effetto antiipertensivo 24 ore dopo una singola assunzione interna è circa l'87-100% del massimo effetto antiipertensivo. Il perindopril ha un effetto antiipertensivo nei pazienti con attività del rinoceronte sia bassa che normale nel plasma sanguigno.
L'effetto terapeutico si verifica in meno di 1 mese dall'inizio della terapia e non è accompagnato da tachifilassia. L'interruzione della terapia non provoca la sindrome da astinenza.
Perindopril ha proprietà di espansione vascolare e aiuta a ripristinare l'elasticità delle grandi arterie, la struttura della parete vascolare delle piccole arterie e riduce anche l'ipertrofia del ventricolo sinistro (GLZH).
L'uso simultaneo con diuretico tiazidico migliora la gravità dell'azione antiipertensiva e riduce il rischio di sviluppare ipocalemia in mezzo alla ricezione di diuretici.
Perindopril / Indapamid
La combinazione di perindopril / indapamide ha un effetto antiipertensivo dose-dipendente sia sul diabete che sul dAD (in piedi e in piedi), indipendentemente dall'età del paziente. L'effetto antiipertensivo persiste per 24 ore. L'effetto terapeutico si verifica in meno di 1 mese dall'inizio della terapia e non è accompagnato da tachifilassia.
L'interruzione della terapia non provoca la sindrome da astinenza.
Negli studi clinici, l'uso simultaneo di perindopril e indapamide ha aumentato la gravità degli effetti antiipertensivi rispetto alla monoterapia con ciascun farmaco. La combinazione di perindopril terz-butilamina (perindoprila erbumin) / indapamide ha portato a una riduzione più pronunciata del GLG rispetto alla monoterapia con enalapril. L'effetto più significativo sul GLG si ottiene quando si utilizza il perindopril terz-butilamina (terindoprila erbumina) di 8 mg / indapamide 2,5 mg.
Amlodipin
Aspirazione, distribuzione. Dopo l'assunzione all'interno, l'amlodipina viene lentamente assorbita dal display LCD. Il consumo non influisce sulla biodisponibilità dell'amlodipina. Cmax l'amlodipina nel plasma sanguigno viene raggiunta 6-12 ore dopo essere stata assunta verso l'interno. La biodisponibilità assoluta è di circa il 64-80%. Vd è di circa 21 l / kg. Nella ricerca in vitro il grado di legame dell'amlodipina con le proteine plasmatiche del sangue era di circa il 97,5%.
Metabolismo / ritiro. Fine T1/2 del plasma sanguigno è di circa 35-50 ore, il che consente di assumere amlodipina una volta al giorno.
L'amlodipina viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi, mentre il 10% della dose assunta all'interno dell'amlodipina viene rimosso invariato, circa il 60% dai reni - sotto forma di metaboliti. L'amlodipina non viene escreta dall'emodialisi.
Tempo per raggiungere Cmax l'amlodipina non differisce nei pazienti di età avanzata e giovane. Nei pazienti anziani, c'è una diminuzione della clearance dell'amlodipina, che porta ad un aumento dell'AUC e T1/2 Non è richiesta la correzione della dose nei pazienti anziani, ma la dose di amlodipina deve essere aumentata con cautela. Aumenta AUC e T .1/2 nei pazienti con XSN corrisponde al valore stimato per una determinata fascia d'età.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, i cambiamenti nella concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno non sono correlati al grado di insufficienza renale. Forse un leggero allungamento di T1/2.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, i dati sull'uso di amlodipina sono limitati, c'è una diminuzione della clearance di amlodipina, che porta ad un aumento di T1/2 e AUC di circa il 40-60%.
Indapamid
Aspirazione, distribuzione. Indapamide viene assorbito rapidamente e completamente dal display LCD. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene circa 1 ora dopo l'assunzione del farmaco all'interno. Il grado di legame con le proteine plasmatiche del sangue è del 79%.
Metabolismo, allevamento. T1/2 è di 14-24 ore (in media 18 ore). L'assunzione ripetuta di indapamide non porta al suo cumulo. Viene emulato principalmente dai reni (70% della dose assunta verso l'interno) e attraverso l'intestino (22%) sotto forma di metaboliti inattivi.
La farmacocinetica dell'indapamide non cambia nei pazienti con insufficienza renale.
Perindopril
Aspirazione, metabolismo. Se assunto all'interno, il perindopril viene rapidamente assorbito. Cmaxnel plasma sanguigno si ottiene dopo 1 ora dopo l'assunzione verso l'interno.
Perindopril è una cura, ad es. non ha attività farmacologica. Circa il 27% della dose di perindopril assunta verso l'interno entra nel flusso sanguigno sotto forma di metabolita attivo - perindoprilato. Oltre al metabolita attivo - perindoprilato, si formano altri 5 metaboliti che non hanno attività farmacologica. Cmax il perindoprilato nel plasma sanguigno viene raggiunto 3-4 ore dopo l'assunzione verso l'interno. Mangiare rallenta la conversione del perindoprilato in perindoprilato, influenzando così la biodisponibilità. Pertanto, il perindopril deve essere assunto una volta al giorno, al mattino, prima di mangiare.
C'è una dipendenza lineare della concentrazione di perindopril nel plasma sanguigno dalla dose assunta all'interno.
Distribuzione. Vd il perindoprilato libero è di circa 0,2 l / kg. Il grado di legame del perindoprilato con le proteine plasmatiche del sangue (principalmente con APF) è di circa il 20% ed è dipendente dal suolo.
La conclusione. T1/2 il perindopril nel plasma sanguigno è di 1 ora. Il perindoprilato viene eliminato dal corpo dai reni. Fine T1/2 la frazione libera è di circa 17 ore, lo stato di equilibrio viene raggiunto entro 4 giorni. La rimozione del perindoprilato viene rallentata nei pazienti anziani, nonché nei pazienti con insufficienza cardiaca e renale. La correzione della dose nei pazienti con insufficienza renale viene effettuata tenendo conto del grado di compromissione della funzionalità renale (cliren di creatinina). La dialisi del perindoprilato è di 70 ml / min.
La farmacocinetica del perindopril varia nei pazienti con cirrosi: la clearance del fegato diminuisce di 2 volte. Tuttavia, la quantità di perindoprilato formata non diminuisce, quindi non è richiesta la correzione della dose (vedere. "Progetto di applicazione e dosi" e "Istruzioni speciali").
- Agente di combinazione ipotensiva (bloccante di canali di calcio "lenti" + diuretico + inibitore dell'enzima che trasmette aniotensina) [inibitori dell'APF in combinazioni]
- Agente di combinazione ipotensiva (bloccante di canali di calcio "lenti" + diuretico + inibitore dell'enzima che trasmette aniotensina) [Diuretici nelle combinazioni]
- Agente di combinazione ipotensiva (bloccante di canali di calcio "lenti" + diuretico + inibitore dell'enzima di inversione dell'aniotensina) [bloccanti dei canali del Salzio in combinazioni]