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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 18.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
ipercolesterinemia primaria secondo la classificazione di Fredrickson (tipo IIa, inclusa ipercolesterinemia eterozigote familiare) o ipercolesterinemia mista (tipo IIb) - come complemento alla dieta quando dieta e altri metodi di trattamento non farmacologici (ad esempio, esercizi fisici, riduzione del peso corporeo) sono insufficienti;
ipercolesterinemia omozigote familiare - come complemento alla dieta e ad altre terapie di etichettatura dei lipidi (ad es. LPNP-aferez) o nei casi in cui tale terapia non è abbastanza efficace;
ipertrigliceridemia (tipo IV secondo la classificazione Fredrickson) - come complemento alla dieta;
rallentare la progressione dell'aterosclerosi - come complemento alla dieta nei pazienti a cui viene mostrata la terapia per ridurre la concentrazione plasmatica di Xs totali e Xs-LPD;
prevenzione primaria delle complicanze cardiovascolari di base (ictus, infarto del miocardio, rivascolarizzazione arteriosa) in pazienti adulti senza segni clinici di IBS, ma con un aumentato rischio di sviluppo (età superiore ai 50 anni per gli uomini e di età superiore ai 60 anni per le donne, aumento della concentrazione plasmatica di proteine C-reattive (≥2 g / l) se esiste almeno uno dei fattori di rischio aggiuntivi, come: ipertensione arteriosa, bassa concentrazione plasmatica di X-LPVP, fumare, storia familiare dell'IBS .
Dentro, non masticare o macinare la pillola, ingoiarla intera, bevendo acqua. Il farmaco può essere prescritto in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal mangiare.
Prima e durante la terapia con il farmaco Crestor® il paziente deve seguire una dieta ipocolesterinemica standard. La dose del farmaco deve essere selezionata individualmente, a seconda dello scopo della terapia e della risposta terapeutica al trattamento, tenendo conto delle attuali raccomandazioni sulla concentrazione target di lipidi.
La dose iniziale raccomandata per i pazienti che iniziano a prendere il farmaco o per i pazienti trasferiti da altri inibitori della GMG-KoA-reduktasi deve essere di 5 o 10 mg del farmaco Crestor® 1 volta al giorno. Quando si sceglie una dose iniziale, si deve essere guidati da una concentrazione individuale di X e tenere conto del possibile rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari ed è anche necessario valutare il potenziale rischio di sviluppare effetti collaterali. Se necessario, la dose può essere aumentata a una maggiore dopo 4 settimane.
In connessione con il possibile sviluppo di effetti collaterali durante l'assunzione di una dose di 40 mg (rispetto alle dosi più basse del farmaco) un aumento della dose a 40 mg dopo una dose aggiuntiva è superiore a quello raccomandato per 4 settimane di terapia può essere eseguito solo in pazienti con un grave grado di ipercolesterolo e un alto rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari (specialmente nei pazienti con ipercolesterolo familiare) che non ha ottenuto il risultato desiderato della terapia quando ha assunto una dose di 20 mg e che sarà sotto la supervisione di uno specialista. Si raccomanda un monitoraggio particolarmente attento dei pazienti che ricevono il farmaco alla dose di 40 mg.
Non è raccomandato prescrivere una dose di 40 mg a pazienti che non hanno precedentemente contattato un medico. Dopo 2-4 settimane di terapia e / o con un aumento della dose del farmaco Crestor® è necessario il controllo degli indicatori di scambio lipidico (se necessario, è necessaria la correzione della dose).
Gruppi di pazienti speciali
Età degli anziani. Nessuna correzione della dose richiesta.
Insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale di gravità lieve o moderata, non è richiesta la correzione della dose. Nei pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), l'uso del farmaco Crestor® controindicato. L'uso del farmaco alla dose di 40 mg nei pazienti con funzionalità renale moderata compromessa (creatinina Cl 30-60 ml / min) è controindicato. Si raccomanda ai pazienti con funzionalità renale moderata compromessa una dose iniziale di 5 mg.
Insufficienza pediatrica. Crestor® controindicato per pazienti con malattie del fegato in fase attiva.
Gruppi etnici. Quando si studiano i parametri farmacocinetici della rozuvastatina in pazienti appartenenti a diversi gruppi etnici, è stato osservato un aumento della concentrazione sistemica di rozuvastatina in giapponese e cinese. Questo fatto dovrebbe essere preso in considerazione quando si prescrive il farmaco Crestor® questi gruppi di pazienti. Quando si prescrivono dosi di 10 e 20 mg, la dose iniziale raccomandata per i pazienti di razza mongoloide è di 5 mg. La prescrizione del farmaco alla dose di 40 mg per i pazienti di razza mongoloide è controindicata.
Polimorfismo genetico. Portatori di genotipi SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC e ABCG2 (BCRP) s.421AA hanno notato un aumento dell'esposizione (AUC) al rozuvastane rispetto ai portatori dei genotipi SLCO1B1 c.521TT e ABCG2 c.421CC. Per pazienti portatori® è 20 mg / die.
Pazienti predisposti alla miopatia. La prescrizione del farmaco alla dose di 40 mg è mostrata ai pazienti con fattori che possono indicare una predisposizione allo sviluppo della miopatia. Quando si prescrivono dosi di 10 e 20 mg, la dose iniziale raccomandata per questo gruppo di pazienti è di 5 mg.
Terapia associata. La rosuvastatina si lega a varie proteine di trasporto (in particolare, OATP1B1 e BCRP). Quando si usa il farmaco Crestor insieme® con farmaci (come la ciclosporina, alcuni inibitori della proteasi dell'HIV, inclusa una combinazione di ritonavir con atazanavir, lopinavir e / o tiprannavir) che aumentano la concentrazione di rozuvastatina nel plasma interagendo con le proteine di trasporto, il rischio di sviluppare miopatia (inclusa rabdomiolisi) può aumentare. Dovresti familiarizzare con le istruzioni per l'uso di questi farmaci prima del loro appuntamento insieme al farmaco Crestor® In tali casi, deve essere valutata la possibilità di prescrivere una terapia alternativa o di interrompere temporaneamente l'assunzione del farmaco Crestor.® Se è necessario l'uso dei suddetti farmaci, è necessario valutare il rapporto tra beneficio e rischio della terapia concomitante con il farmaco Crestor.® e considerare di ridurne la dose.
Alla dose giornaliera fino a 30 mg
ipersensibilità alla rozuvastatina o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
malattie del fegato nella fase attiva (incluso un aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche e un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero del sangue di oltre 3 volte rispetto alla VGN) ;
grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min);
miopatia ;
uso simultaneo di ciclosporina;
pazienti predisposti allo sviluppo di complicanze miotossiche;
gravidanza, periodo di allattamento;
l'uso dell'età fertile nelle donne usando metodi contraccettivi adeguati;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
età fino a 18 anni.
Alla dose giornaliera di 30 mg o più
ipersensibilità alla rozuvastatina o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
malattie del fegato nella fase attiva (incluso un aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche e un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero del sangue di oltre 3 volte rispetto alla VGN) ;
insufficienza renale di grado medio e grave (creatinina Cl inferiore a 60 ml / min) ;
miopatia ;
uso simultaneo di ciclosporina;
pazienti predisposti allo sviluppo di complicanze miotossiche;
gravidanza, periodo di allattamento;
l'uso dell'età fertile nelle donne usando metodi contraccettivi adeguati;
ipotiroidismo;
malattia muscolare nella storia (incluso.h. in famiglia);
miotossicità quando si usano altri inibitori o fibrati della GMG-KoA-reduttasi nella storia;
consumo eccessivo di alcol;
condizioni che possono portare ad un aumento della concentrazione di rosouvastatina nel plasma sanguigno;
uso simultaneo di fibrati;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
pazienti di razza mongoloide;
età fino a 18 anni.
Con cautela
Alla dose giornaliera fino a 30 mg. Il rischio di sviluppare miopatia / disdomiolisi è insufficienza renale, ipotiroidismo, malattie muscolari ereditarie nell'anamnesi (incluso. in famiglia) e precedente storia di tossicità muscolare quando si usano altre GMG-KoA-reduttasi o fibrati; consumo eccessivo di alcol; età superiore ai 65 anni; stato, a cui è stato notato un aumento della concentrazione plasmatica di rozuvastatina; gara (Razza mongoloide — Giapponese e cinese) uso simultaneo di fibre; malattie del fegato nella storia; sepsi; ipotensione arteriosa; ampi interventi chirurgici, lesioni, metabolico pesante, disturbi endocrini o elettrolitici o crampi incontrollati, uso simultaneo con un esetimibus.
Alla dose giornaliera di 30 mg o più. Insufficienza acadiasta di lieve gravità (la creatinina Cl è superiore a 60 ml / min); età superiore ai 65 anni; malattie del fegato nell'anamnesi; sepsi; ipotensione arteriosa; ampi interventi chirurgici, lesioni, gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici o crampi incontrollati; uso simultaneo con un esetimbo.
Gli effetti collaterali osservati quando si usa rozuvastatina sono generalmente leggermente pronunciati e passano in modo indipendente. Come con altri inibitori della GMG-KoA-reduktase, la frequenza degli effetti collaterali è principalmente dose-dipendente.
Classificazione degli effetti collaterali dell'OMS: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente disponibile - <1/1000.
Dal sangue e dal sistema linfatico : frequenza sconosciuta - trombocitope.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni di ipersensibilità, incluso edema angioneurotico.
Dal sistema endocrino : spesso - diabete mellito di tipo 2.
Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa, vertigini; molto raramente - perdita o diminuzione della memoria; frequenza sconosciuta - neuropatia periferica..
Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino : frequenza sconosciuta - tosse, mancanza di respiro.
Dal sistema digestivo : spesso - costipazione, nausea, dolore addominale; raramente - pancreatite; molto raramente - ittero, epatite; frequenza sconosciuta - diarrea. Quando si utilizza rozuvastatina, si verifica un aumento dose-dipendente dell'attività delle transaminasi epatiche nel plasma sanguigno in un piccolo numero di pazienti. Nella maggior parte dei casi, è insignificante, asintomatico e temporaneo.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria; frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson.
Dal lato del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo : spesso - mialgia; raramente - miopatia (inclusa miosite), rabdomiolisi (con o senza insufficienza renale acuta); molto raramente - artralgia; frequenza sconosciuta - non cropatia immunosmediata.
Un aumento dose-dipendente dell'attività di KFK nel plasma sanguigno si osserva in un piccolo numero di pazienti che assumono rozuvastatina. Nella maggior parte dei casi, è insignificante, asintomatico e temporaneo. In caso di aumento dell'attività di KFK più di 5 volte superiore a VGN, la terapia deve essere sospesa.
Dai reni e dal tratto urinario : i pazienti sottoposti a terapia con rosuvastan possono manifestare proteinuria. Si osserva una variazione della quantità di proteine nelle urine (da assenza o tracce a ++ o più) in meno dell'1% dei pazienti che ricevono 10-20 mg di rozuvastatina e in circa il 3% dei pazienti che ricevono una dose di 40 mg / giorno di rozuvastatina. È stato osservato un leggero cambiamento nella quantità di proteine nelle urine quando si assume una dose di 20 mg. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria diminuisce o scompare durante la terapia e non significa l'insorgenza di una malattia renale acuta o esistente; molto raramente - ematuria.
Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : frequenza sconosciuta - ginecomastia.
Patologie sistemiche e disturbi nel luogo di somministrazione : spesso - sindrome astenica; frequenza sconosciuta - edema periferico.
Indicatori di laboratorio: quando si utilizza rozuvastatina, sono state osservate anche le seguenti variazioni degli indicatori di laboratorio: iperglicemia, aumento della concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno, attività di GGTP, SHF nel plasma sanguigno e una variazione della concentrazione sierica di ormoni tiroidei.
Quando si usano alcuni inibitori della GMG-KoA-reduktase (stati), sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati: depressione, disturbi del sonno, tra cui insonnia e sogni da incubo, disfunzione sessuale, aumento della concentrazione di emoglobina glicosilata. Sono stati segnalati casi uniformi di malattia polmonare interstiziale, in particolare con l'uso prolungato di droghe (vedere. "Istruzioni speciali").
Il quadro di sovradosaggio clinico non è descritto. Con l'assunzione una tantum di diverse dosi giornaliere del farmaco, i parametri farmacocinetici della rozuvastatina non cambiano.
Trattamento: sintomatico, è necessario il controllo della funzionalità epatica e dell'attività sierica del KFK, non esiste un antidoto specifico, l'emodialisi è inefficace.
Assorbimento e distribuzione
Cmax la rozuvastatina in un plasma sanguigno viene raggiunta circa 5 ore dopo l'assunzione verso l'interno. La biodisponibilità assoluta è di circa il 20%. Metabolizzato principalmente dal fegato, che è l'organo principale che sintetizza Xs e metabolizza Xs-LPNP. Vd la rozuvastatina è di circa 134 litri. Circa il 90% della rozuvastatina si lega alle proteine plasmatiche del sangue, principalmente con l'albumina.
Metabolismo
Soggetto a metabolismo limitato (circa il 10%). La rosuvastatina è un substrato non specifico del sistema del citocromo P450. Il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo della rozuvastatina è l'isopurmento del CYP2C9. Le fonti di CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 sono meno coinvolte nel metabolismo. I principali metaboliti identificati sono i metaboliti N-desmetilrozuvastatina e lattone. L'N-desmetilrosuvastatina è circa il 50% meno attiva della rozuvastatina; i metaboliti del lattone sono farmacologicamente inattivi. Oltre il 90% dell'attività farmacologica nell'inibire il plasma GMG-KoA-reduktase è fornito dal rozuvastane, il resto - dai suoi metaboliti.
La conclusione
Circa il 90% della dose di rozuvastatina viene scaricato invariato attraverso l'intestino (inclusa rozuvastatina assorbita e non assorbita). Il resto viene visualizzato dai reni. T1/2 del plasma sanguigno è di circa 19 ore (non cambia con un aumento della dose del farmaco). La clearance plasmatica geometrica media è di 50 l / h (il coefficiente di variazione è del 21,7%). Come con altri inibitori della GMG-KoA-reduktase, il vettore di membrana Xs è coinvolto nel processo di cattura epatica della rozuvastatina, che svolge un ruolo importante nell'eliminazione epatica della rozuvastatina.
Linearità
L'esposizione del sistema di rozuvastatina aumenta in proporzione alla dose. I parametri farmacocinetici non cambiano se usati quotidianamente.
Gruppi di pazienti speciali
Età e genere. Il genere e l'età non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica della rozuvastatina.
Gruppi etnici. Gli studi di farmacocinetica hanno mostrato un aumento di circa due volte dell'AUC e della C medianamax rozuvastatina in pazienti di razza mongoloide (giapponese, cinese, filippino, vietnamita e coreano) rispetto ai pazienti di razza caucasica; Gli indiani mostrano un aumento dell'AUC e della C medianamax 1,3 volte. L'analisi farmacocinetica non ha rivelato differenze clinicamente significative nella farmacocinetica tra i pazienti delle razze caucasica e negroide.
Insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale di gravità da lieve a moderata, la concentrazione plasmatica di rozuvastatina o N-desmetilrosuvastatina non cambia in modo significativo. Nei pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), la concentrazione di rozuvastatina nel plasma sanguigno è 3 volte superiore e la concentrazione di N-desmetilrosuvastatina è 9 volte superiore a quella dei volontari sani. La concentrazione di rosouvastatina nel plasma sanguigno nei pazienti in emodialisi è superiore di circa il 50% rispetto ai volontari sani.
Insufficienza pediatrica. Nei pazienti con insufficienza epatica di 7 punti o inferiore sulla scala Child Pugh, non è stato rilevato un aumento dell'esposizione sistemica di rozuvastatina. Due pazienti con insufficienza epatica di 8-9 punti sulla scala Child Pugh hanno mostrato un aumento dell'esposizione del sistema di almeno 2 volte. Non c'è esperienza con rozuvastatina in pazienti con insufficienza epatica superiore a 9 punti sulla scala Child Puig.
Polimorfismo genetico. Inibitori della GMG-KoA-reduktase, incluso.h. rozuvastatina, associata alle proteine di trasporto OATR1B1 (polipeptide di trasporto di anioni organici, coinvolta nella cattura di statine con epatociti) e BCRP (trasportatore di flusso). Portatori di genotipi SLCO1B1 (OATR1B1) s.521SS e ABCG2 (BCRP) c.421AA hanno notato un aumento dell'esposizione (AUC) di rozuvastatina di 1,6 e 2,4 volte, rispettivamente, rispetto ai portatori dei genotipi SLCO1B1 con .521TT e ABCG2 c.
- Farmaco ipolipidemico - inibitore della GMG-KoA-reduktasi [Statine]
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione del farmaco è Crestor®3 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
rozuvastatina (sotto forma di rozuvastatina di calcio) | 10/20/40 mg |
sostanze ausiliarie : lattosio monogidrato - 89,5 / 179 / 164,72 mg; MCC - 29,82 / 59,64 / 54,92 mg; calcio fosfato - 10,9 / 21,8 / 20 mg; crospovidon - 7,5 / 15 / 15 | |
conchiglia : lattosio monogidrato - 1,8 / 3,6 / 3,6 mg; ipromellosi - 1,26 / 2,52 / 2,52 mg; triacetina (glicerina triacetato) - 0,36 / 0,72 / 0,72 mg; biossido di titanio - 1.0 |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Pillole 10 mg: 7 compresse ciascuno. in un blister di laminato di alluminio / foglio di alluminio formato da laminato per stampaggio costituito da poliammide / foglio di alluminio morbido / film di PVC non plastificato sigillato con un foglio di alluminio temprato rivestito di termolak. 1 bl. in un pacco di cartone.
14 compresse ciascuno. in un blister di laminato di alluminio / foglio di alluminio formato da laminato per stampaggio costituito da poliammide / foglio di alluminio morbido / film di PVC non plastificato sigillato con un foglio di alluminio temprato rivestito di termolak. Per 2, 7 o 9 bl. in un pacco di cartone.
Pillole 20 mg: 14 compresse ciascuno. in un blister di laminato di alluminio / foglio di alluminio formato da laminato per stampaggio costituito da poliammide / foglio di alluminio morbido / film di PVC non plastificato sigillato con un foglio di alluminio temprato rivestito di termolak. 2 o 9 bl. in un pacco di cartone.
Pillole 40 mg: 7 compresse ciascuno. in un blister di laminato di alluminio / foglio di alluminio formato da laminato per stampaggio costituito da poliammide / foglio di alluminio morbido / film di PVC non plastificato sigillato con un foglio di alluminio temprato rivestito di termolak. 4 bl. in un pacco di cartone.
Secondo la ricetta.
- E78.0 Ipercolesterolemia pura
- E78.1 Ipergliceridemia pura
- E78.2 Iperlipidemia mista
- I10 Ipertensione essenziale (primaria)
- I15 Ipertensione secondaria
- I21.9 L'infarto miocardico acuto non è specificato
- I24.9 Malattia coronarica acuta non specificata
- I25.9 Malattia coronarica cronica non specificata
- I64 Un ictus non specificato come emorragia o infarto
- I70 Aterosclerosi
- Z81.2 Nella storia familiare, fumare