Siozam

épisodes dépressifs de toute gravité;

trouble panique avec ou sans agoraphobie;

trouble d'anxiété sociale (phobie sociale);

trouble d'anxiété généralisé;

trouble obsessionnel-compulsif.

À l'intérieur, indépendamment de manger, 1 fois par jour.

Épisodes dépressifs : généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet antidépressif se développe généralement après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, au moins 6 mois supplémentaires, il est nécessaire de poursuivre la thérapie pour consolider l'effet.

Trouble panique avec ou sans agoraphobie: pendant la 1ère semaine de traitement, une dose de 5 mg / jour est recommandée, qui augmente ensuite à 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.

Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale): généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Les symptômes des symptômes se développent généralement après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Le trouble d'anxiété sociale étant une maladie à cours chronique, la durée minimale recommandée du cours thérapeutique est de 3 mois. Pour éviter une rechute de la maladie, le médicament peut être prescrit pendant 6 mois ou plus, en fonction de la réaction individuelle du patient. Il est recommandé de procéder à des évaluations régulières du traitement.

Trouble d'anxiété généralisé : généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. La durée minimale recommandée du cours thérapeutique est de 3 mois. Pour prévenir la rechute de la maladie, l'utilisation prolongée du médicament est autorisée (6 mois ou plus). Il est recommandé de procéder à des évaluations régulières du traitement.

Trouble obsessionnel-compulsif: généralement attribué 10 mg une fois par jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut ensuite être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Étant donné que le trouble obsessionnel-compulsif est une maladie à évolution chronique, le traitement doit être suffisamment long pour assurer l'élimination complète des symptômes et durer au moins 6 mois. Pour éviter les rechutes, le traitement est recommandé pendant au moins 1 an.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés (plus de 65 ans). Il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose couramment recommandée (c.-à-d. seulement 5 mg / jour) et dose maximale plus faible (10 mg / jour).

Enfants et adolescents (moins de 18 ans). Tsipralex ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (voir. "Instructions spéciales"). De plus, il n'y a pas suffisamment de données provenant d'études à long terme sur la sécurité de l'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation, le développement cognitif et comportemental.

Violation de la fonction des reins. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, la correction de la dose n'est pas requise. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) doivent recevoir Tsipralex avec prudence.

Violation de la fonction hépatique. La dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.

Activité réduite de l'isoferment du CYP2C19. Pour les patients présentant une faible activité de l'isopurge du CYP2C19, la dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.

Fin du traitement

Lorsque le traitement par le médicament Ciprolex est interrompu, la dose doit être réduite progressivement, dans les 1 à 2 semaines, afin d'éviter la survenue du syndrome de sevrage.

hypersensibilité à l'écytalopram et à d'autres composants du médicament;

réception simultanée d'inhibiteurs irréversibles non sélectifs de MAO;

réception simultanée d'un pimoside;

enfance et adolescence (jusqu'à 18 ans).

Avec prudence : insuffisance rénale prononcée (Créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) manie et hypomanie; épilepsie pharmacologiquement incontrôlée; comportement suicidaire prononcé; diabète sucré; cirrhose du foie; tendance au saignement; réception simultanée avec un inhibiteur de MAO A (moclobemide) et l'inhibiteur de MAO B (sélégiline) médicaments sérotoninergiques, drogues, réduire le seuil de préparation convulsive, lithium, tryptophane, drogues, contenant un permobby perforé, anticoagulants oraux et autres drogues, affectant la coagulation sanguine, drogues, capable de provoquer une hyponatriémie, drogues, métabolisé avec la participation de l'isopurmium CYP2C19, éthanol; thérapie électroconvulsive; vieillesse; grossesse; période d'allaitement.

Les effets secondaires se développent le plus souvent au cours des 1ère ou 2ème semaines de traitement, puis deviennent généralement moins intenses et surviennent moins souvent lorsque le traitement se poursuit.

Les effets indésirables suivants se produisent lors de la prise de médicaments appartenant à la classe ISRS et notés lors de la prise d'écytalopram. Les informations sont présentées sur la base des données des essais cliniques contrôlés contre placebo et des messages spontanés. La fréquence est indiquée comme suit: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1 / 100 à <1/10; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100; rarement - de ≥1 / 10000 à <1/1000; très rarement - <1/10000, ou inconnu.

Du sang et du système lymphatique : inconnue - thrombocytopénie.

Du côté du système immunitaire : rarement - réactions anaphylactiques.

Du système endocrinien: inconnu - sécrétion insuffisante d'ADG .

Troubles métaboliques et troubles de l'alimentation : souvent - diminution de l'appétit, augmentation de l'appétit, augmentation du poids; rarement - perte de poids; inconnu - hyponatriémie, anorexie.

De la psyché : souvent - anxiété, anxiété, rêves inhabituels, diminution de la libido, anorgasme (chez les femmes); rarement - bruxisme, agitation, nervosité, crises de panique, confusion; rarement - agression, dépersonnalisation, hallucinations; inconnu - manie, pensées suicidaires, comportement suicidaire. Des cas de pensées et de comportements suicidaires ont été notés lors de la prise d'écytalopram et immédiatement après l'abolition du traitement.

Du côté du système nerveux : souvent - insomnie, somnolence, étourdissements, pastezia, tremblements; rarement - troubles du goût altérés, troubles du sommeil, conditions syncopales; rarement - syndrome sérotoninergique; inconnu - dyskinésie, troubles moteurs, troubles convulsifs, excitation psychomoteur / aacitation.

Du côté du corps de vue: rarement - midriase (expansion de la pupille), déficience visuelle.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - acouphènes (bruit dans les oreilles).

Du côté du MSS: rarement - tachycardie; rarement - bradycardie; inconnu - allongement de l'intervalle QT sur l'ECG, hypotension orthostatique.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - sinusite, bâillement; rarement - saignements de nez.

Du côté de l'écran LCD: très souvent - nausées; souvent - diarrhée, constipation, vomissements, bouche sèche; rarement - saignement gastro-intestinal (y compris h. rectal).

Du foie et des voies biliaires: inconnu - hépatite, altération de la fonction hépatique.

De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - transpiration accrue; rarement - urticaire, alopécie, éruption cutanée, démangeaisons; inconnu - ecchymose, gonflement angioneurotique.

Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: souvent - arthralgie, myalgie.

Des reins et des voies urinaires: inconnu - retard d'urine.

Du système reproducteur et de la glande mammaire: souvent - impuissance, éjaculation altérée; rarement - métrarchie (saignement mat), ménorragie; inconnu - galactorea, priapisme.

Du corps dans son ensemble et des troubles sur le lieu d'administration : souvent - faiblesse, hyperthermie; rarement - gonflement.

Au cours de la période post-enregistrement, des cas d'allongement de l'intervalle QT ont été notés, principalement chez des patients atteints de maladies cardiaques existantes auparavant. Dans les études contrôlées contre placebo en double aveugle sur l'ECG chez des volontaires sains, le changement par rapport à la valeur de base du QTc (correction selon la formule Fridericia) était de 4,3 ms à une dose de 10 mg / jour et de 10,7 ms à 30 mg / jour.

Des études épidémiologiques impliquant des patients âgés de 50 ans et plus ont montré un risque accru de fractures osseuses chez les patients prenant des ISRS et des antidépresseurs tricycliques. Le mécanisme de survenance de ce risque n'est pas établi.

L'abolition (en particulier nette) des ISRS / ISRS entraîne souvent des symptômes de sevrage. Le plus souvent des étourdissements, des troubles sensoriels (y compris.h. pastezia et sens du courant), troubles du sommeil (y compris.h. insomnie et rêves intenses), agitation ou anxiété, nausées et / ou vomissements, tremblements, confusion, transpiration accrue, maux de tête, diarrhée, rythme cardiaque, instabilité émotionnelle, irritabilité, troubles visuels. En règle générale, ces effets sont exprimés faiblement ou modérément et rapidement, cependant, chez certains patients, ils peuvent apparaître sous une forme plus aiguë et / ou plus. Il est recommandé de procéder à l'abolition progressive du médicament en réduisant sa dose.

Les données sur le surdosage d'écytalopram sont limitées, dans de nombreux cas, il y a eu une surdose d'autres médicaments. Dans la plupart des cas, les symptômes d'un surdosage n'apparaissent pas ou n'apparaissent pas faiblement. Les cas de surdosage d'escitalopram (sans prendre d'autres médicaments) avec issue fatale sont uniques, dans la plupart des cas, il y a également une surdose d'autres médicaments.

Symptômes : principalement du système nerveux central (des étourdissements, des tremblements et de l'agitation aux rares cas de développement du syndrome sérotoninergique, des troubles convulsifs et du coma), du tractus gastro-intestinal (nausées / vomissements), CCC (hypotension, tachycardie, allongement de l'intervalle QT et arythmie) et troubles de l'équilibre électrolytique (hypocalyémie, hypo.

Traitement: un antidote spécifique du médicament n'existe pas. Le débit, l'oxygénation et la ventilation des voies respiratoires normales doivent être assurés. Le lavage gastrique doit être effectué et le charbon actif doit être prescrit. Le lavage des seins doit être effectué le plus rapidement possible après avoir pris le médicament. Il est recommandé de surveiller les performances du cœur et d'autres organes vitaux et de mener une thérapie symptomatique et de soutien.

L'eszitalopram est un antidépresseur, les ISRS, avec une affinité élevée pour le principal lieu de liaison. L'escitalopram se lie également au lieu tout stérique de liaison d'un convoyeur d'écureuil, avec une affinité mille fois. La modulation allostérique du convoyeur de protéines améliore la liaison de l'escytalopram au principal lieu de liaison, ce qui conduit à une inhibition plus complète de l'adhérence inverse de la sérotonine.

L'escytalopram n'a pas du tout ou a une très faible capacité à communiquer avec un certain nombre de récepteurs, notamment: la sérotonine 5-HT_1A-, 5-HT₂récepteurs, dopamine D₁- et D₂récepteurs, α₁-, α₂-, β-adrénorécepteurs, histamine N₁récepteurs, récepteurs m-choline, benzodiazépine et récepteurs opioïdes.

L'aspiration est presque terminée et ne dépend pas de la consommation. T moyen_max dans le plasma sanguin est de 4 heures après une utilisation répétée. La biodisponibilité absolue de l'escytalopram est d'environ 80%.

Sembling V_d après usage oral est de 12 à 26 l / kg. La liaison de l'escytalopram et de ses principaux métabolites avec les protéines plasmatiques sanguines est inférieure à 80%.

L'escytalopram est métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et didéméthylés. Ils sont tous deux pharmacologiquement actifs. L'azote peut s'oxyder en métabolite N-oxyde. La substance principale et ses métabolites sont partiellement distingués sous forme de glucuronides. Après une utilisation répétée, la concentration moyenne de métabolites déméthyle et didéméthyle est généralement de 28 à 31% et inférieure à 5%, respectivement, de la concentration d'escytalopram. La biotransformation du système estytaire en métabolite déméthylé se produit principalement avec l'isopurment du CYP2C19. Une certaine implication des isophermes CYP3A4 et CYP2D6 est possible. Chez les personnes ayant une faible activité de l'isopurmie du CYP2C19, la concentration d'escytalopram est deux fois plus élevée que dans les cas où l'activité de cet isopurment est élevée. Aucun changement significatif dans la concentration du médicament dans les cas où une faible activité de l'isopurmium du CYP2D6 n'a été détecté.

T_1/2 après une utilisation répétée est d'environ 30 heures. La clairance pour usage oral est d'environ 0,6 l / min. Dans les principaux métabolites de l'escytalopram, la demi-vie est plus longue. L'escytalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie (chemin métabolique) et les reins; la plupart d'entre eux sont dérivés sous forme de métabolites avec l'urine.

La cinétique de l'escytalopram est linéaire. Une concentration égale est atteinte en environ 1 semaine. Moyen C_ss, 50 nmol / l (de 20 à 125 nmol / l), est atteint à une dose quotidienne de 10 mg.

Groupes de patients spéciaux

Patients de plus de 65 ans. Chez les espytalopramas plus âgés, il est effectué plus lentement que chez les patients plus jeunes. La quantité de substance dans la circulation sanguine systémique calculée à l'aide de l'indicateur pharmacocinétique de l'ASC est 50% plus élevée pour les personnes âgées que pour les jeunes volontaires sains.

• Antidépresseur [Antidépresseurs]

Interaction pharmacodynamique

Inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO. De graves réactions indésirables ont été rapportées avec la réception simultanée d'ISRS et d'inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO, ainsi qu'au début de la prise d'inhibiteurs de la MAO avec des patients qui avaient cessé de recevoir des ISRS peu de temps auparavant. Dans certains cas, le syndrome sérotoninergique s'est développé chez les patients. Il est interdit d'utiliser l'escytalopram simultanément avec des inhibiteurs irréversibles non sélectifs du MAO. La réception du système d'écytalopole peut être commencée 14 jours après l'annulation de la réception d'inhibiteurs irréversibles du MAO. Avant de commencer la réception d'inhibiteurs irréversibles non sélectifs, le MAO doit passer au moins 7 jours après la fin de la réception de l'escytalopram.

L'inhibiteur sélectif réversible MAO A (moclobémide). En raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique, il n'est pas recommandé d'utiliser l'écytalopram simultanément avec le moklobémide inhibiteur de la MAO A. Si la prise d'une telle combinaison de médicaments est jugée cliniquement nécessaire, il est recommandé de commencer par les doses les plus faibles possibles, ainsi que de procéder à une surveillance clinique constante de l'état du patient. La réception du système d'écytalopole peut commencer au moins un jour après l'annulation de l'inhibiteur réversible de la MAO A du moklobémide.

Inhibiteur irréversible de la MAO B (sélégiline). En raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique, des précautions doivent être prises lors de la prise d'écytalopram simultanément avec l'inhibiteur irréversible de la MAO B.

Médicaments sérotoninergiques. Utilisation conjointe avec des médicaments sérotoninergiques (par ex. tramadol, sumatriptane et autres tryptanes) peut conduire au développement du syndrome sérotoninergique.

Médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive. Les ISRS peuvent abaisser le seuil de préparation convulsive. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'autres médicaments avec l'écytalopram pour réduire le seuil de préparation convulsive (antidépresseurs tricycliques, ISRS, méflokhin, bupropion, tramadol et antipsychotiques (neuroleptiques) - phénothiazine dérivée, tioxanthène et boutirofénone).

Lithium, tryptophane. Puisqu'il y a eu des cas d'action accrue lors de l'utilisation des ISRS et du lithium ou du tryptophane, des précautions sont recommandées pour l'utilisation simultanée de l'écytalopram avec du lithium et du tryptophane.

Stalloy troué. Utilisation simultanée d'ISRS et de préparations contenant du permobby perforé (Hypericum perforatum), peut entraîner une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Anticoagulants et autres moyens affectant la coagulation sanguine. Des troubles de la coagulabilité sanguine peuvent survenir avec l'utilisation simultanée d'escytalopram avec des anticoagulants oraux et d'autres médicaments qui affectent la coagulation sanguine (par ex. neuroleptiques atypiques et phénothiazine dérivée, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS, la tiklopidine et le di. Dans de tels cas, lorsque l'escitalopram commence ou termine le traitement, une surveillance attentive de la coagulation sanguine est nécessaire. L'apport simultané avec une raffinerie peut entraîner une augmentation du nombre de saignements.

Interaction pharmacocinétique

L'effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'escitalopram. Le métabolisme de l'escytalopram est principalement effectué avec la participation de l'isopurmium CYP2C19. Dans une moindre mesure, les isophères CYP3A4 et CYP2D6 peuvent participer au métabolisme. Le métabolisme du métabolite principal - l'écytalopram déméthylé - est apparemment partiellement catalysé par l'isoenzyme CYP2D6.

L'utilisation simultanée d'écytalopram et d'oméprazole (inhibiteur de l'isopurme du CYP2C19) entraîne une augmentation modérée (environ 50%) de la concentration d'écytalopram dans le plasma sanguin.

L'apport simultané d'écytalopram et de ciméthidine (inhibiteur d'inhibition des isophères CYP2D6, CYP3A4 et CYP1A2) entraîne une augmentation (environ 70%) de la concentration d'escytalopram dans le plasma sanguin.

Ainsi, les doses maximales possibles d'écytalopram sont simultanément avec les inhibiteurs de l'isoporzyme du CYP2C19 (par exemple, l'ommprazol, la fluoxétine, la fluvoxamine, le lansoprazol, la tiklopidine) et la cimétidine doivent être soigneusement étudiées. Avec la prise simultanée d'écytalopram et des médicaments ci-dessus sur la base d'une évaluation clinique, une réduction de la dose d'écytalopram peut être nécessaire.

L'effet de l'écytalopram sur la pharmacocinétique d'autres médicaments. L'escytalopram est l'inhibiteur de l'isophénium du CYP2D6. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'écytalopram et des médicaments en même temps, métabolisé en utilisant cet isophème et ayant un petit indice thérapeutique, par exemple, flecainida, propénon et métoprolol (en cas d'insuffisance cardiaque) ou des médicaments, principalement métabolisé par le CYP2D6 et opérant sur le SNC, par exemple, antidépresseurs: désipramine, clomipramine, nortriptyline ou antipsychotiques: rispéridone, tioridazina, halopéridol. Dans ces cas, une correction de la dose peut être nécessaire.

L'utilisation simultanée d'écytalopram et de dezipramine ou de métoprolol entraîne une double augmentation de la concentration des deux derniers médicaments.

L'escytalopram peut légèrement inhiber l'isopurment du CYP2C19. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation d'escytaloprames et de médicaments métabolisés par l'isoporbant du CYP2C19.