Cipram

Les données sur le surdosage d'Escitalopram sont limitées, dans de nombreux cas, il y avait une surdose d'autres médicaments. Dans la plupart des cas, les symptômes de surdosage ne se manifestent pas ou ne se manifestent que faiblement. Les cas de surdosage d'Escitalopram (sans prendre d'autres médicaments) avec une issue fatale sont isolés, dans la plupart des cas, il y a aussi une surdose d'autres médicaments. Lors de la prise d'Escitalopram dans la gamme de doses de 400-800 mg en monothérapie, il n'y avait pas de symptômes de surdosage cliniquement significatifs.

Signes: proviennent principalement symptômes du système nerveux central (vertiges, des tremblements et ажитации à de rares cas de syndrome sérotoninergique, les troubles convulsifs et coma), de la part des GASTRO-intestinaux (nausées/vomissements), CCC (hypotension, tachycardie, allongement de l'intervalle QT et d'arythmie) et des troubles de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hyponatrémie).

Traitement: il est nécessaire d'assurer la perméabilité normale des voies respiratoires, l'oxygénation et la ventilation des poumons, le plus rapidement possible après avoir pris le médicament pour effectuer un lavage gastrique et prescrire du charbon actif. Il est recommandé de surveiller les indicateurs du cœur et d'autres organes vitaux et d'effectuer un traitement symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Escitalopram-antidépresseur, ISRS avec une grande affinité pour le site de liaison primaire. L'Escitalopram se lie également au site de liaison allostérique de la protéine transporteuse, avec une affinité inférieure à mille fois. La modulation allostérique de la protéine transporteuse améliore la liaison de l'Escitalopram au site de liaison primaire, entraînant une inhibition plus complète de la recapture de la sérotonine.

Escitalopram n'a pas du tout ou a une très faible capacité-pour se lier à un certain nombre de récepteurs, y compris la sérotonine 5-HT_1A, 5-HT₂- récepteurs dopaminergiques D₁- et D₂- récepteurs, α₁-, α₂- , β-adrénorécepteurs, H₁- histamine, m-cholinorécepteurs, benzodiazépines et récepteurs opioïdes.

Aspiration. L'absorption est presque complète et ne dépend pas de l'heure des repas. Moyenne T_max dans le plasma sanguin est de 4 h après une utilisation répétée. La biodisponibilité absolue de l'Escitalopram est d'environ 80%.

Distribution. Apparent V_d (V_d,β/F) après ingestion est de 12 à 26 l / kg.la Liaison de l'Escitalopram et de ses principaux métabolites aux protéines plasmatiques est inférieure à 80%. La cinétique de l'Escitalopram est linéaire. C_ss atteint après environ 1 semaine, moyenne C_ss - 50 nmol/l (de 20 à 125 nmol/l) est atteint à une dose quotidienne de 10 mg.

Métabolisme. L'Escitalopram est métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et didéméthylés. Ils sont tous deux pharmacologiquement actifs. L'azote peut s'oxyder en métabolite de N-oxyde. La substance principale et ses métabolites sont partiellement excrétés sous forme de glucuronides. Après utilisation répétée, les concentrations moyennes de métabolites déméthylés et didéméthylés sont 28-31% et moins de 5%, respectivement, de la concentration d'Escitalopram. La biotransformation de l'Escitalopram dans le métabolite déméthylé se produit principalement avec l'aide de l'isoenzyme CYP2S19, une certaine participation des isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 est possible.

Élimination. T_1/2 après une utilisation répétée est d'environ 30 heures.

Clairance orale (Cl_oral) est 0,6 l / min. dans les principaux métabolites de l'Escitalopram T_1/2 dure plus longtemps. L'Escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie (voie métabolique) et les reins, la plupart sont excrétés sous forme de métabolites dans l'urine.

Groupes de patients particuliers

Âge avancé (plus de 65 ans). Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'Escitalopram est excrété plus lentement que chez les patients plus jeunes. La quantité d'Escitalopram dans la circulation sanguine systémique, calculée à l'aide du score pharmacocinétique de l'ASC chez les patients âgés, est 50% supérieure à celle des jeunes volontaires sains.

Polymorphisme (chez les personnes ayant une faible activité des isoenzymes CYP2C19 ou CYP2D6). Chez les patients présentant une faible activité de l'isoenzyme CYP2S19, la concentration d'Escitalopram dans le plasma sanguin peut être 2 fois plus élevée que chez les patients présentant une activité élevée de cette isoenzyme. Des changements significatifs dans la concentration d'Escitalopram dans le plasma sanguin avec une faible activité de l'isoenzyme CYP2D6 n'ont pas été détectés.

• Antidépresseur [Antidépresseurs]

Interaction pharmacodynamique

Inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO. Des réactions indésirables graves ont été rapportées lors de la prise simultanée d'ISRS et d'inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO, ainsi que du début de la prise d'inhibiteurs de la MAO par des patients qui avaient arrêté de prendre des ISRS peu de temps auparavant. Dans certains cas, les patients ont développé un syndrome sérotoninergique.

L'utilisation de l'Escitalopram simultanément avec des inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO est contre-indiquée. La prise d'Escitalopram peut être commencée 14 jours après l'arrêt de la prise d'inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO. Avant de commencer à prendre des inhibiteurs irréversibles non sélectifs de la MAO, il doit s'écouler au moins 7 jours après la fin de l'Escitalopram.

Inhibiteur sélectif réversible de la MAO A (Moclobémide). En raison du risque de syndrome sérotoninergique, il n'est pas recommandé d'utiliser l'Escitalopram en même temps que l'inhibiteur de la Mao a Moclobémide. Dans le cas où la prise d'une telle combinaison de médicaments est jugée cliniquement nécessaire, il est recommandé de commencer avec les doses les plus faibles possibles, ainsi que de procéder à une surveillance clinique constante de l'état du patient. La prise d'Escitalopram peut commencer au moins un jour après l'arrêt de l'inhibiteur réversible de la Mao a, le Moclobémide.

Inhibiteur non sélectif réversible de la MAO (linézolide). L'antibiotique linézolide est un inhibiteur non sélectif réversible de la MAO et ne doit pas être utilisé chez les patients recevant un traitement par Escitalopram. Dans le cas où la prise d'une telle combinaison de médicaments est jugée cliniquement nécessaire, il est recommandé de commencer avec les doses les plus faibles possibles, ainsi que de procéder à une surveillance clinique constante de l'état du patient.

Inhibiteur sélectif irréversible de LA Mao B (Sélégiline). En raison du risque de syndrome sérotoninergique, des précautions doivent être prises lors de la prise d'Escitalopram en même temps qu'un inhibiteur irréversible de la Mao dans la Sélégiline.

LS prolongeant l'intervalle QT. Les études pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de l'utilisation de l'Escitalopram en Association avec d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT n'ont pas été menées. L'effet additif de l'Escitalopram et de ces médicaments ne peut pas être exclu. Par conséquent, contre l'application simultanée de l'escitalopram et de médicaments, удлиняющих l'intervalle QT, tels que les médicaments antiarythmiques des classes IA et III, les antipsychotiques (par exemple les dérivés de la phénothiazine, du pimozide, halopéridol), les antidépresseurs tricycliques, certains antimicrobiens (par exemple спарфлоксацин, moxifloxacine, l'érythromycine en/dans l'introduction, pentamidine, les médicaments pour le traitement du paludisme, en particulier галофантрин), certains antihistaminiques (астемизол, мизоластин)

Médicaments sérotoninergiques. L'utilisation simultanée avec des médicaments sérotoninergiques (par exemple, tramadol, sumatriptan et autres triptans) peut entraîner le développement du syndrome sérotoninergique.

Médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive. Les ISRS peuvent abaisser le seuil de préparation convulsive. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée avec Escitalopram d'autres médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive (antidépresseurs tricycliques, ISRS, antipsychotiques (neuroleptiques) — dérivés de phénothiazine, thioxanthène et butyrophénone, méfloquine, bupropion et tramadol).

Lithium, tryptophane. Étant donné que des cas de renforcement de l'action ont été rapportés avec l'utilisation simultanée d'ISRS et de lithium ou de tryptophane, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation simultanée d'Escitalopram avec ces médicaments.

Millepertuis. L'utilisation simultanée d'ISRS et de médicaments contenant du millepertuis peut entraîner une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Anticoagulants et agents qui affectent la coagulation du sang. Une violation de la coagulation du sang peut survenir avec l'utilisation simultanée d'Escitalopram avec des anticoagulants pour administration orale et des médicaments qui affectent la coagulation du sang (par exemple, les neuroleptiques atypiques et les dérivés de la phénothiazine, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les AINS, la ticlopidine et le dipyridamole). Dans de tels cas, au début ou à la fin du traitement par Escitalopram, une surveillance attentive de la coagulation sanguine est nécessaire. L'administration simultanée avec les AINS peut entraîner une augmentation du nombre de saignements.

Éthanol. Escitalopram n'entre pas avec l'éthanol dans une interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique. Cependant, comme avec d'autres médicaments psychotropes, l'utilisation simultanée d'Escitalopram et d'éthanol n'est pas recommandée.

Médicaments provoquant une hypokaliémie / hypomagnésémie. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent le développement d'hypokaliémie/hypomagnésémie, car dans ces conditions, le risque de développer des arythmies malignes augmente.

Interaction pharmacocinétique

Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'Escitalopram. Le métabolisme de l'Escitalopram est principalement effectué avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19. Dans une moindre mesure, les isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 peuvent participer au métabolisme. Le métabolisme du principal métabolite-l'Escitalopram déméthylé-est apparemment partiellement catalysé par l'isoenzyme CYP2D6.

L'utilisation simultanée d'Escitalopram et d'oméprazole (inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19) entraîne une augmentation modérée (environ 50%) de la concentration d'Escitalopram dans le plasma sanguin.

La prise simultanée d'Escitalopram et de cimétidine (inhibiteur des isoenzymes CYP2D6, CYP3A4 et CYP1A2) entraîne une augmentation (environ 70%) de la concentration d'Escitalopram dans le plasma sanguin.

Ainsi, appliquer la dose maximale possible d'Escitalopram simultanément avec les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, oméprazole, fluoxétine, Fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) et la cimétidine doit être prudent. Avec la prise simultanée d'Escitalopram et des médicaments ci-dessus sur la base de l'évaluation clinique, il peut être nécessaire de réduire la dose d'Escitalopram.

Effet de l'Escitalopram sur la pharmacocinétique d'autres médicaments. L'Escitalopram est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6. Faites preuve de prudence lors de l'utilisation simultanee de l'escitalopram et de médicaments, метаболизирующихся à l'aide de cette isoenzyme et ayant un petit index thérapeutique, par exemple флекаинида, пропафенона et le métoprolol (dans les cas de l'insuffisance cardiaque) ou des médicaments, principalement метаболизирующихся par le biais de l'isoenzyme CYP2D6 et agissant sur le système nerveux central, par exemple les antidépresseurs — дезипрамина, la clomipramine, la nortriptyline ou antipsychotiques — rispéridone, тиоридазина, l'halopéridol. Dans ces cas, un ajustement de la dose peut être nécessaire

L'utilisation simultanée de l'Escitalopram et de la Désipramine ou du métoprolol entraîne une double augmentation de la concentration des deux derniers médicaments.

L'Escitalopram peut inhiber légèrement l'isoenzyme CYP2C19. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation simultanée d'Escitalopram et de médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19.

À une température ne dépassant pas 25 °C, dans son emballage d'origine.

Conserver hors de la portée des enfants.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Comprimés dispersibles dans la bouche, 10 mg. Selon le tableau 7. en blister en matériau combiné OPA / Al / PVC et PET / feuille d'aluminium (peel off foil). 4 ou 8 BL. mettre dans un paquet de carton.