Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 19.03.2022
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L'utilisation de la mépéridine, du tramadol, de la méthadone, de la propoxyphène et des inhibiteurs de la MAO (IMAO), y compris d'autres inhibiteurs sélectifs de la MAO-B, en raison du risque de syndrome sérotoninergique. Au moins 14 jours devraient s'écouler entre l'arrêt de Разагилина мезилат et l'initiation du traitement avec ces médicaments.
Разагилина мезилат est contre-indiqué pour une utilisation avec St. Millepertuis et cyclobenzaprine.
Разагилина мезилат est contre-indiqué pour une utilisation avec le dextrométhorphane en raison du risque d'épisode de psychose ou de comportement bizarre.
Dans une étude d'escalade de dose chez des patients sous traitement chronique par lévodopa traités par 10 mg de Разагилина мезилат, trois effets secondaires cardiovasculaires (y compris l'hypertension et l'hypotension posturale) ont disparu après l'arrêt du traitement.
Bien qu'aucun cas de surdosage n'ait été observé avec Разагилина мезилат pendant le programme de développement clinique, la description suivante des symptômes de présentation et du cours clinique est basée sur des descriptions de surdosage d'inhibiteurs non sélectifs de la MAO.
Les signes et symptômes d'un surdosage non sélectif d'IMAO peuvent ne pas apparaître immédiatement. Des retards pouvant aller jusqu'à 12 heures après l'ingestion de médicament et l'apparition de signes peuvent survenir. L'intensité maximale du syndrome ne peut être atteinte que pendant un jour suivant le surdosage. Un décès a été signalé après un surdosage; par conséquent, une hospitalisation immédiate, avec observation et surveillance continues du patient pendant au moins deux jours après l'ingestion de ces médicaments en surdosage, est fortement recommandée.
La gravité des signes cliniques et des symptômes d'un surdosage d'IMAO varie et peut être liée à la quantité de médicament consommée. Les systèmes nerveux et cardiovasculaire centraux sont fortement impliqués.
Les signes et symptômes d'un surdosage d'IMAO peuvent inclure: somnolence, étourdissements, évanouissement, irritabilité, hyperactivité, agitation, maux de tête sévères, hallucinations, trismus, opisthotonos, convulsions et coma; pouls rapide et irrégulier, hypertension, hypotension et effondrement vasculaire; douleur précordiale, dépression et insuffisance respiratoires, hyperpyréxie, diaphorèse cutanée.
Il n'y a pas d'antidote spécifique pour une surdose de Разагилина мезилат. Les suggestions suivantes sont proposées en supposant que le surdosage de Разагилина мезилат peut être modélisé après un empoisonnement par inhibiteur non sélectif de la MAO. Le traitement d'un surdosage avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO est symptomatique et favorable. La respiration devrait être appuyée par des mesures appropriées, y compris la gestion des voies respiratoires, l'utilisation d'oxygène supplémentaire et l'assistance ventilatoire mécanique, selon les besoins. La température corporelle doit être surveillée de près. Une gestion intensive de l'hyperpyrexie peut être nécessaire. Le maintien de l'équilibre hydrique et électrolytique est essentiel. Pour cette raison, en cas de surdosage avec Разагилина мезилат, une restriction alimentaire en tyramine doit être observée pendant plusieurs semaines pour réduire le risque de réaction hypertendue en tyramine.
Un centre anti-poison devrait être appelé pour les directives de traitement les plus récentes.
Un rapport post-commercialisation a décrit un seul patient qui a développé un syndrome sérotoninergique non mortel après avoir ingéré 100 mg de Разагилина мезилат dans une tentative de suicide. Un autre patient qui a été traité par erreur avec 4 mg de Разагилина мезилат par jour et du tramadol a également développé un syndrome sérotoninergique. Un patient qui a été traité par erreur avec 3 mg d'Разагилина мезилат a connu quotidiennement des épisodes alternés de fluctuations vasculaires consistant en hypertension et hypotension orthostatique.
Test de défi de la tyramine
Les résultats d'une étude sur les défis de la tyramine indiquent que la rasagiline aux doses recommandées est relativement sélective pour inhiber la MAO-B et peut être utilisée sans restriction alimentaire en tyramine. Cependant, certains aliments (par ex., les fromages vieillis, tels que le fromage Stilton) peuvent contenir de très grandes quantités de tyramine (c.-à-d., 150 mg ou plus) et pourrait potentiellement provoquer une hypertension sévère causée par l'interaction de la tyramine chez les patients prenant Разагилина мезилат en raison d'une légère sensibilité accrue à la tyramine aux doses recommandées. La sélectivité relative de Разагилина мезилат pour inhiber le MAO-B a diminué de manière liée à la dose car la dose a progressivement augmenté au-dessus de la dose quotidienne recommandée la plus élevée (1 mg).
Activité MAO plaquettaire en études cliniques
Des études sur des sujets sains et chez des patients atteints de la maladie de Parkinson ont montré que la rasagiline inhibe irréversiblement le MAO-B plaquettaire. L'inhibition dure au moins 1 semaine après la dernière dose. Près de 25 à 35% d'inhibition de la MAO-B a été atteinte après une dose unique de rasagiline de 1 mg / jour et plus de 55% d'inhibition de la MAO-B a été obtenue après une dose unique de rasagiline de 2 mg / jour. Plus de 90% d'inhibition a été atteinte 3 jours après l'administration quotidienne de rasagiline à 2 mg / jour et ce niveau d'inhibition a été maintenu 3 jours après l'administration. Des doses multiples de rasagiline de 0,5, 1 et 2 mg par jour ont entraîné une inhibition complète de la MAO-B.