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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 27.03.2022
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La rasagiline dans la plage de 1 à 6 mg a démontré une augmentation plus que proportionnelle de l'ASC, tandis que la Cmax était proportionnelle à la dose. Rasagiline la demi-vie moyenne à l'état d'équilibre est de 3 heures mais il n'y a pas de corrélation de pharmacocinétique avec son effet pharmacologique en raison de son inhibition irréversible du MAO-B
Absorption
La rasagiline est rapidement absorbée, atteignant la concentration plasmatique maximale (Cmax) en environ 1 heure. La biodisponibilité absolue de la rasagiline est d'environ 36%.
Les aliments n'affectent pas le Tmax de la rasagiline, bien que la Cmax et l'exposition (ASC) soient diminuées d'environ 60% et 20%, respectivement, lorsque le médicament est pris avec un repas riche en graisses. L'ASC n'étant pas significativement affectée, la rasagiline Krka peut être administrée avec ou sans nourriture.
Distribution
Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre est de 87 L, ce qui indique que la liaison tissulaire de la rasagiline dépasse la liaison aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines plasmatiques varie de 88 à 94% avec une étendue moyenne de liaison de 61 à 63% à l'albumine humaine sur la plage de concentration de 1 à 100 ng / ml
Métabolisme et élimination
La rasagiline subit une biotransformation presque complète dans le foie avant l'excrétion. Le métabolisme de la rasagiline passe par deux voies principales: la N-désalkylation et / ou l'hydroxylation pour donner du 1-aminoindan (AI), du 3-hydroxy-N-propargyl-1 aminoinindan (3-OH-PAI) et du 3-hydroxy-1-aminoindan (3-OH-AI). Des expériences in vitro indiquent que les deux voies du métabolisme de la rasagiline dépendent du système du cytochrome P450 (CYP), le CYP1A2 étant la principale isoenzyme impliquée dans le métabolisme de la rasagiline. La conjugaison glucuronide de la rasagiline et de ses métabolites, avec excrétion urinaire ultérieure, est la principale voie d'élimination.
Après administration orale de 14Rasagiline étiquetée C, l'élimination s'est produite principalement par l'urine et secondairement par les excréments (62% de la dose totale dans l'urine et 7% de la dose totale dans les excréments sur 7 jours), avec une récupération totale calculée de 84% de la dose sur une période de 38 jours. Moins de 1% de rasagiline a été excrétée sous forme inchangée dans l'urine.