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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Les effets indésirables suivants sont décrits plus en détail dans le AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS section de l'étiquette:
- Hypertension
- Syndrome sérotoninergique
- Tomber endormi pendant les activités de la vie quotidienne et de la somnolence
- Hypotension / Hypotension orthostatique
- Dyskinésie
- Hallucinations / comportement psychotique
- Contrôle impulsif / comportements compulsifs
- Hyperpyrexie et confusion émergentes du retrait
- Mélanome
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés à l'incidence des effets indésirables dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux d'effets indésirables observés dans la pratique. .
Au cours du développement clinique de la Rasagiline CF, les patients atteints de la maladie de Parkinson ont reçu la Rasagiline CF en monothérapie initiale (étude 1) et en thérapie d'appoint (étude 2, étude 3, étude 4). Étant donné que les populations de ces études diffèrent, non seulement par l'utilisation auxiliaire d'agonistes de la dopamine ou de la lévodopa pendant le traitement par la Rasagiline CF, mais également par la gravité et la durée de leur maladie, les effets indésirables sont présentés séparément pour chaque étude.
Utilisation en monothérapie de la rasagiline CF
Dans l'étude 1, environ 5% des 149 patients traités par Rasagiline CF ont arrêté le traitement en raison d'effets indésirables, contre 2% des 151 patients ayant reçu un placebo.
Le seul effet indésirable qui a conduit à l'arrêt de plus d'un patient a été les hallucinations.
Les effets indésirables les plus fréquemment observés dans l'étude 1 (incidence chez les patients traités par Rasagiline CF 3% ou plus que l'incidence chez les patients sous placebo) comprenaient le syndrome grippal, l'arthralgie, la dépression et la dyspepsie. Le tableau 1 répertorie les effets indésirables survenus chez 2% ou plus des patients recevant Rasagiline CF en monothérapie et qui étaient numériquement plus fréquents que dans le groupe placebo de l'étude 1.
Tableau 1: Effets indésirables * dans l'étude 1
Rasagiline CF 1 mg (N = 149) | Placebo (N = 151) | |
% de patients | % de patients | |
Maux de tête | 14 | 12 |
Arthralgie | 7 | 4 |
Dyspepsie | 7 | 4 |
Dépression | 5 | 2 |
Rasagiline CF 1 mg (N = 149) | Placebo (N = 151) | |
% de patients | % de patients | |
Tomber | 5 | 3 |
Syndrome grippal | 5 | 1 |
Conjonctivite | 3 | 1 |
Fièvre | 3 | 1 |
Gastro-entérite | 3 | 1 |
Rhinite | 3 | 1 |
Arthrite | 2 | 1 |
Ecchymose | 2 | 0 |
Malaise | 2 | 0 |
Douleur au cou | 2 | 0 |
Paresthésie | 2 | 1 |
Vertigo | 2 | 1 |
* Incidence 2% ou plus dans le groupe Rasagiline CF 1 mg et numériquement plus fréquente que dans le groupe placebo |
Il n'y avait aucune différence significative dans le profil de sécurité en fonction de l'âge ou du sexe.
Utilisation auxiliaire de Rasagiline CF
Rasagiline CF a été étudié en tant que traitement d'appoint sans lévodopa (étude 2), ou en tant que traitement d'appoint à la lévodopa, certains patients prenant également des agonistes de la dopamine, des inhibiteurs de la COMT, des anticholinergiques ou de l'amantadine (étude 3 et étude 4).
Dans l'étude 2, environ 8% des 162 patients traités par Rasagiline CF ont arrêté le traitement en raison d'effets indésirables, contre 4% des 164 patients ayant reçu un placebo.
Les effets indésirables qui ont conduit à l'arrêt de plus d'un patient étaient des nausées et des étourdissements.
Les effets indésirables les plus fréquemment observés dans l'étude 2 (incidence chez les patients traités par Rasagiline CF 3% ou plus que l'incidence chez les patients sous placebo) comprenaient un œdème périphérique, une chute, une arthralgie, une toux et une insomnie. Le tableau 2 répertorie les effets indésirables survenus chez 2% ou plus chez les patients recevant Rasagiline CF en traitement d'appoint sans lévodopa et numériquement plus fréquents que dans le groupe placebo de l'étude 2.
Tableau 2: Effets indésirables * dans l'étude 2
Rasagiline CF 1 mg (N = 162) | Placebo (N = 164) | |
% de patients | % de patients | |
Vertiges | 7 | 6 |
Œdème périphérique | 7 | 4 |
Maux de tête | 6 | 4 |
Nausées | 6 | 4 |
Tomber | 6 | 1 |
Arthralgie | 5 | 2 |
Douleurs au dos | 4 | 3 |
Toux | 4 | 1 |
Insomnie | 4 | 1 |
Infection des voies respiratoires supérieures | 4 | 2 |
Hypotension orthostatique | 3 | 1 |
* Incidence 2% ou plus dans le groupe Rasagiline CF 1 mg et numériquement plus fréquente que dans le groupe placebo |
Il n'y avait aucune différence significative dans le profil de sécurité en fonction de l'âge ou du sexe.
Dans l'étude 3, la notification des événements indésirables a été considérée comme plus fiable que l'étude 4; par conséquent, seules les données sur les événements indésirables de l'étude 3 sont présentées ci-dessous.
Dans l'étude 3, environ 9% des 164 patients traités par Rasagiline CF 0,5 mg / jour et 7% des 149 patients traités par Rasagiline CF 1 mg / jour ont arrêté le traitement en raison d'effets indésirables, contre 6% des 159 patients qui ont reçu un placebo. Les effets indésirables qui ont conduit à l'arrêt de plus d'un patient traité au Rasagiline CF étaient la diarrhée, la perte de poids, les hallucinations et les éruptions cutanées.
Les effets indésirables les plus fréquemment observés dans l'étude 3 (incidence chez les patients traités par Rasagiline CF 3% ou plus que l'incidence chez les patients sous placebo) comprenaient la dyskinésie, les blessures accidentelles, la perte de poids, l'hypotension posturale, les vomissements, l'anorexie, les douleurs abdominales , nausées, constipation, sécheresse de la bouche, éruption cutanée, rêves anormaux, chute et ténosynovite.
Le tableau 3 répertorie les effets indésirables survenus chez 2% ou plus des patients traités par Rasagiline CF 1 mg / jour et qui étaient numériquement plus fréquents que le groupe placebo de l'étude 3.
Tableau 3: Effets indésirables * dans l'étude 3
Rasagiline CF 1 mg (N = 149) | Rasagiline CF 0,5 mg (N = 164) | Placebo (N = 159) | |
% de patients | % de patients | % de patients | |
Dyskinésie | 18 | 18 | 10 |
Blessure accidentelle | 12 | 8 | 5 |
Nausées | 12 | 10 | 8 |
Maux de tête | 11 | 8 | 10 |
Tomber | 11 | 12 | 8 |
Perte de poids | 9 | 2 | 3 |
Constipation | 9 | 4 | 5 |
Hypotension orthostatique | 9 | 6 | 3 |
Arthralgie | 8 | 6 | 4 |
Vomissements | 7 | 4 | 1 |
Rasagiline CF 1 mg (N = 149) | Rasagiline CF 0,5 mg (N = 164) | Placebo (N = 159) | |
% de patients | % de patients | % de patients | |
Bouche sèche | 6 | 2 | 3 |
Éruption cutanée | 6 | 3 | 3 |
Somnolence | 6 | 4 | 4 |
Douleur abdominale | 5 | 2 | 1 |
Anorexie | 5 | 2 | 1 |
Diarrhée | 5 | 7 | 4 |
Ecchymose | 5 | 2 | 3 |
Dyspepsie | 5 | 4 | 4 |
Paresthésie | 5 | 2 | 3 |
Rêves anormaux | 4 | 1 | 1 |
Hallucinations | 4 | 5 | 3 |
Ataxie | 3 | 6 | 1 |
Dyspnée | 3 | 5 | 2 |
Infection | 3 | 2 | 2 |
Douleur au cou | 3 | 1 | 1 |
Transpiration | 3 | 2 | 1 |
Tenosynovite | 3 | 1 | 0 |
Dystonie | 3 | 2 | 1 |
Gingivite | 2 | 1 | 1 |
Hémorragie | 2 | 1 | 1 |
Hernia | 2 | 1 | 1 |
Myasthénie | 2 | 2 | 1 |
* Incidence 2% ou plus dans le groupe Rasagiline CF 1 mg et numériquement plus fréquente que dans le groupe placebo Plusieurs des effets indésirables les plus courants semblaient liés à la dose, y compris la perte de poids, l'hypotension posturale et la bouche sèche. Il n'y avait aucune différence significative dans le profil de sécurité en fonction de l'âge ou du sexe. Au cours de tous les essais cliniques de phase 2/3 de la maladie de Parkinson, le profil de sécurité à long terme était similaire à celui observé avec une exposition de plus courte durée. |
Dans une étude d'escalade de dose chez des patients sous traitement chronique par lévodopa traités par 10 mg de Rasagiline CF, trois effets secondaires cardiovasculaires (y compris l'hypertension et l'hypotension posturale) ont disparu après l'arrêt du traitement.
Bien qu'aucun cas de surdosage n'ait été observé avec la rasagiline CF au cours du programme de développement clinique, la description suivante des symptômes de présentation et du cours clinique est basée sur des descriptions de surdosage d'inhibiteurs non sélectifs de la MAO.
Les signes et symptômes d'un surdosage non sélectif d'IMAO peuvent ne pas apparaître immédiatement. Des retards pouvant aller jusqu'à 12 heures après l'ingestion de médicament et l'apparition de signes peuvent survenir. L'intensité maximale du syndrome ne peut être atteinte que pendant un jour suivant le surdosage. Un décès a été signalé après un surdosage; par conséquent, une hospitalisation immédiate, avec observation et surveillance continues du patient pendant au moins deux jours après l'ingestion de ces médicaments en surdosage, est fortement recommandée.
La gravité des signes cliniques et des symptômes d'un surdosage d'IMAO varie et peut être liée à la quantité de médicament consommée. Les systèmes nerveux et cardiovasculaire centraux sont fortement impliqués.
Les signes et symptômes d'un surdosage d'IMAO peuvent inclure: somnolence, étourdissements, évanouissement, irritabilité, hyperactivité, agitation, maux de tête sévères, hallucinations, trismus, opisthotonos, convulsions et coma; pouls rapide et irrégulier, hypertension, hypotension et effondrement vasculaire; douleur précordiale, dépression et insuffisance respiratoires, hyperpyréxie, diaphorèse cutanée.
Il n'y a pas d'antidote spécifique pour le surdosage de Rasagiline CF. Les suggestions suivantes sont proposées en supposant que le surdosage de Rasagiline CF peut être modélisé après un empoisonnement non sélectif des inhibiteurs de la MAO. Le traitement d'un surdosage avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO est symptomatique et favorable. La respiration devrait être appuyée par des mesures appropriées, y compris la gestion des voies respiratoires, l'utilisation d'oxygène supplémentaire et l'assistance ventilatoire mécanique, selon les besoins. La température corporelle doit être surveillée de près. Une gestion intensive de l'hyperpyrexie peut être nécessaire. Le maintien de l'équilibre hydrique et électrolytique est essentiel. Pour cette raison, en cas de surdosage de Rasagiline CF, une restriction alimentaire en tyramine doit être observée pendant plusieurs semaines pour réduire le risque de réaction hypertensive en tyramine.
Un centre anti-poison devrait être appelé pour les directives de traitement les plus récentes.
Un rapport post-commercialisation a décrit un seul patient qui a développé un syndrome sérotoninergique non mortel après avoir ingéré 100 mg de Rasagiline CF dans une tentative de suicide. Un autre patient qui a été traité par erreur avec 4 mg de Rasagiline CF par jour et de tramadol a également développé un syndrome sérotoninergique. Un patient qui a été traité par erreur avec 3 mg de Rasagiline CF a connu quotidiennement des épisodes alternés de fluctuations vasculaires consistant en une hypertension et une hypotension orthostatique.
Test de défi de la tyramine
Les résultats d'une étude sur les défis de la tyramine indiquent que la rasagiline aux doses recommandées est relativement sélective pour inhiber la MAO-B et peut être utilisée sans restriction alimentaire en tyramine. Cependant, certains aliments (par ex., les fromages vieillis, tels que le fromage Stilton) peuvent contenir de très grandes quantités de tyramine (c.-à-d., 150 mg ou plus) et pourrait potentiellement provoquer une hypertension sévère causée par l'interaction de la tyramine chez les patients prenant Rasagiline CF en raison d'une légère sensibilité accrue à la tyramine aux doses recommandées. La sélectivité relative de la rasagiline CF pour inhiber la MAO-B a diminué de manière liée à la dose, la dose ayant progressivement augmenté au-dessus de la dose quotidienne recommandée la plus élevée (1 mg).
Activité MAO plaquettaire en études cliniques
Des études sur des sujets sains et chez des patients atteints de la maladie de Parkinson ont montré que la rasagiline inhibe irréversiblement le MAO-B plaquettaire. L'inhibition dure au moins 1 semaine après la dernière dose. Près de 25 à 35% d'inhibition de la MAO-B a été atteinte après une dose unique de rasagiline de 1 mg / jour et plus de 55% d'inhibition de la MAO-B a été obtenue après une dose unique de rasagiline de 2 mg / jour. Plus de 90% d'inhibition a été atteinte 3 jours après l'administration quotidienne de rasagiline à 2 mg / jour et ce niveau d'inhibition a été maintenu 3 jours après l'administration. Des doses multiples de rasagiline de 0,5, 1 et 2 mg par jour ont entraîné une inhibition complète de la MAO-B.