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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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Test de défi de la tyramine
Les résultats d'une étude sur les défis de la tyramine indiquent que la rasagiline aux doses recommandées est relativement sélective pour inhiber la MAO-B et peut être utilisée sans restriction alimentaire en tyramine. Cependant, certains aliments (par ex., les fromages vieillis, tels que le fromage Stilton) peuvent contenir de très grandes quantités de tyramine (c.-à-d., 150 mg ou plus) et pourrait potentiellement provoquer une hypertension sévère causée par l'interaction de la tyramine chez les patients prenant Rasagiline ratiopharm en raison d'une légère sensibilité accrue à la tyramine aux doses recommandées. La sélectivité relative de Rasagiline ratiopharm pour inhiber le MAO-B a diminué de manière liée à la dose, la dose ayant progressivement augmenté au-dessus de la dose quotidienne recommandée la plus élevée (1 mg).
Activité MAO plaquettaire en études cliniques
Des études sur des sujets sains et chez des patients atteints de la maladie de Parkinson ont montré que la rasagiline inhibe irréversiblement le MAO-B plaquettaire. L'inhibition dure au moins 1 semaine après la dernière dose. Près de 25 à 35% d'inhibition de la MAO-B a été atteinte après une dose unique de rasagiline de 1 mg / jour et plus de 55% d'inhibition de la MAO-B a été obtenue après une dose unique de rasagiline de 2 mg / jour. Plus de 90% d'inhibition a été atteinte 3 jours après l'administration quotidienne de rasagiline à 2 mg / jour et ce niveau d'inhibition a été maintenu 3 jours après l'administration. Des doses multiples de rasagiline de 0,5, 1 et 2 mg par jour ont entraîné une inhibition complète de la MAO-B.
La rasagiline dans la plage de 1 à 6 mg a démontré une augmentation plus que proportionnelle de l'ASC, tandis que la Cmax était proportionnelle à la dose. Rasagiline la demi-vie moyenne à l'état d'équilibre est de 3 heures mais il n'y a pas de corrélation de pharmacocinétique avec son effet pharmacologique en raison de son inhibition irréversible du MAO-B
Absorption
La rasagiline est rapidement absorbée, atteignant la concentration plasmatique maximale (Cmax) en environ 1 heure. La biodisponibilité absolue de la rasagiline est d'environ 36%.
Les aliments n'affectent pas le Tmax de la rasagiline, bien que la Cmax et l'exposition (ASC) soient diminuées d'environ 60% et 20%, respectivement, lorsque le médicament est pris avec un repas riche en graisses. L'ASC n'étant pas significativement affectée, Rasagiline ratiopharm peut être administré avec ou sans nourriture.
Distribution
Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre est de 87 L, ce qui indique que la liaison tissulaire de la rasagiline dépasse la liaison aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines plasmatiques varie de 88 à 94% avec une étendue moyenne de liaison de 61 à 63% à l'albumine humaine sur la plage de concentration de 1 à 100 ng / ml
Métabolisme et élimination
La rasagiline subit une biotransformation presque complète dans le foie avant l'excrétion. Le métabolisme de la rasagiline passe par deux voies principales: la N-désalkylation et / ou l'hydroxylation pour donner du 1-aminoindan (AI), du 3-hydroxy-N-propargyl-1 aminoinindan (3-OH-PAI) et du 3-hydroxy-1-aminoindan (3-OH-AI). Des expériences in vitro indiquent que les deux voies du métabolisme de la rasagiline dépendent du système du cytochrome P450 (CYP), le CYP1A2 étant la principale isoenzyme impliquée dans le métabolisme de la rasagiline. La conjugaison glucuronide de la rasagiline et de ses métabolites, avec excrétion urinaire ultérieure, est la principale voie d'élimination.
Après administration orale de 14Rasagiline étiquetée C, l'élimination s'est produite principalement par l'urine et secondairement par les excréments (62% de la dose totale dans l'urine et 7% de la dose totale dans les excréments sur 7 jours), avec une récupération totale calculée de 84% de la dose sur une période de 38 jours. Moins de 1% de rasagiline a été excrétée sous forme inchangée dans l'urine.