Pelcard

Pelcard est indiqué chez l'adulte pour la prophylaxie des patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Pour le traitement de l'hypertension artérielle comme légère à modérée chez les sévères.

Posologie

Prophylaxie de l'angine de poitrine stable chronique:

Dose initiale: titrez 20 mg toutes les 8 heures au besoin.

Dose efficace habituelle: 30 mg toutes les 8 heures (gamme de dose totale de 60 mg à 120 mg par jour).

Permettre d'augmenter la dose de Pelcard au moins 3 jours avant pour garantir que les taux plasmatiques à l'état d'équilibre ont été atteints.

Hypertension:

Dose initiale: titrez 20 mg toutes les 8 heures au besoin.

Dose efficace habituelle: 30 mg toutes les 8 heures (gamme de dose totale de 60 mg à 120 mg par jour).

Utiliser dans les plus anciens

La dose initiale est de 20 mg 3 fois par jour. Titrez soigneusement car la nicardipine peut abaisser la pression systolique plus que la pression diastolique chez ces patients.

Population pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les nourrissons de faible poids à la naissance, les nouveau-nés, les nourrissons allaitants, les nourrissons et les enfants n'ont pas été établies. Pelcard n'est pas recommandé chez les patients de moins de 18 ans.

Mode d'application

Les capsules Pelcard sont destinées à l'administration orale.

Les gélules doivent être prises avec un peu d'eau et avalées entières.

Grossesse et allaitement.

Étant donné qu'une partie des effets de la nicardipine secondaire est une réduction de la postcharge, le médicament ne doit pas être administré aux patients atteints de sténose aortique sévère. L'abaissement de la pression diastolique chez ces patients peut aggraver plutôt qu'améliorer l'infarctus du myocarde.

Pelcard ne doit pas être utilisé pour un choc cardiogénique, une sténose aortique cliniquement significative, une angine de poitrine instable et pendant ou dans le mois suivant un infarctus du myocarde.

Pelcard ne doit pas être utilisé dans les crises d'angine de poitrine aiguë.

Pelcard ne doit pas être utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.

Lors de l'utilisation de Pelcard en monothérapie, il faut être prudent pour éviter une baisse excessive de la pression artérielle. En association avec des diurétiques ou des bêta-bloquants, une titration minutieuse de Pelcard est recommandée.

La prudence s'impose lorsque la nicardipine est utilisée en association avec un bêta-bloquant chez les patients présentant une fonction cardiaque diminuée.

Si vous passez des bêta-bloquants à Pelcard, vous réduirez progressivement la dose de bêta-bloquant (de préférence sur 8 à 10 jours), car Nicardipin n'offre pas de protection contre les dangers d'un retrait brutal du bêta-bloquant.

Arrêtez Pelcard chez les patients souffrant de douleurs ischémiques dans les 30 minutes suivant le début du traitement ou après avoir augmenté la dose.

Maladie cardiaque ischémique:

Les dihydropyridines à action courte sont associées à un risque accru d'événements cardiovasculaires ischémiques.

Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive ou de mauvaise réserve cardiaque :

Des études hémodynamiques chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque ont montré que la nicardipine réduit la rechargement et améliore l'hémodynamique générale. Dans une étude, la nicardipine intraveineuse a réduit la contractilité myocardique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère malgré une augmentation de l'indice cardiaque et de la fraction d'éjection chez les mêmes patients.

Étant donné que la nicardipine n'a pas été étudiée de manière approfondie chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche sévère et une insuffisance cardiaque, il faut garder à l'esprit qu'une aggravation de l'insuffisance cardiaque peut se produire.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale:

Étant donné que Pelcard est soumis à un métabolisme de premier passage, utiliser avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou de diminution du flux sanguin hépatique. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère ont montré des taux sanguins élevés et la demi-vie de la nicardipine a été prolongée. Chez certains patients atteints d'insuffisance rénale, le taux sanguin pelvien peut également être augmenté. Par conséquent, la dose initiale la plus faible et la prolongation de l'intervalle posologique doivent être considérées individuellement chez ces patients.

Utilisation chez les patients après un AVC (infarctus ou saignement):

Évitez l'induction de l'hypotension systémique lors de l'octroi de Pelcard à ce patient.

Tests de laboratoire :

Des augmentations temporaires de la phosphatase alcaline, de la bilirubine sérique, du SGPT, du SGOT et du glucose ont été observées. Le BUN et la créatinine peuvent également être augmentés. Alors que les valeurs en dehors de la plage en T₃, T₄ et TSH ont été observés, le manque de changements cohérents indique que les changements n'étaient pas liés à la drogue.

Un traitement à courte durée d'action de la nicardipine peut entraîner une baisse excessive de la pression artérielle et une tachycardie réflexe, qui peut entraîner des complications cardiovasculaires telles que l'ischémie myocardique et cérébrovasculaire.

Certains problèmes ont été préoccupés par l'augmentation de la mortalité et de la morbidité dans le traitement des cardiopathies ischémiques avec des doses plus élevées que celles recommandées de certaines autres dihydropyridines à courte durée d'action.

La prudence est de mise car les effets antihypertenseurs de ce médicament peuvent provoquer des étourdissements.

La plupart ne sont pas graves et devraient avoir des conséquences sur les effets vasodilatateurs de Pelcard.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les céphalées, les œdèmes périphériques, les sensation de chaleur et / ou de rougissement, les palpitations, les nausées et les étourdissements.

Les autres effets secondaires trouvés dans les essais cliniques sont les suivants:

Maladie cardiaque

Tachycardie

Comme pour l'utilisation d'autres dihydropyridines à courte durée d'action chez les patients atteints d'une cardiopathie ischémique, une aggravation de l'angine de poitrine peut souvent survenir au début du traitement par des capsules de nicardipine. Un infarctus du myocarde a été signalé, bien qu'un tel événement ne puisse être distingué du cours naturel des maladies cardiaques ischémiques.

Affections gastro-intestinales

Bêlement gastro-intestinal

Hyperplasie de la gencive

Vomit

Troubles et conditions générales au site d'administration

Faiblesse

Troubles hépatobiliaires

Fonction hépatique anormale

Troubles rénaux et urinaires

Fonction rénale anormale

La fréquence de la miction

Troubles du système nerveux

Somnolence

Insomnie

Acouphènes

Paresthésie

Dysfonctionnements

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Dyspnée

Fréquence: inconnue

Oedème pulmonaire *

* Des cas ont également été signalés s'ils étaient utilisés comme tolytes pendant la grossesse

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Érythème

Prurit

Éruption cutanée

Maladies vasculaires

Hypotension

Hypotension orthostatique

Troubles du système immunitaire

Réaction anaphylactique

Fréquence: inconnue

Enquêtes

L'enzyme hépatique a augmenté

Fréquence: inconnue

Une dépression, une impuissance et une thrombocytopénie ont été rarement rapportées.

Les effets secondaires ci-dessus ont été observés au cours des essais cliniques et / ou lors d'une utilisation normale du marché.

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Les symptômes peuvent inclure une hypotension prononcée, une bradycardie, des palpitations, des rougissements, de la somnolence, de la confusion et un discours flou. Chez les animaux de laboratoire, un surdosage a également entraîné une dysfonction hépatique réversible, une nécrose hépatique focale sporadique et un blocage progressif de la conduction auriculo-ventriculaire.

Des mesures standard, y compris la surveillance des fonctions cardiaques et respiratoires, doivent être prises pour traiter une surdose. Le patient doit être positionné de manière à éviter l'anoxie cérébrale. Des mesures fréquentes de la pression artérielle sont essentielles. Les vasopresseurs sont cliniquement indiqués chez les patients présentant une hypotension profonde. Le gluconate de calcium intraveineux peut aider à inverser les effets du blocage de l'entrée du calcium.

Classe pharmacothérapeutique: Bloqueur sélectif des canaux calciques (dérivé de la dihydropyridine) avec principalement des effets vasculaires, code ATC: C08CA04.

Mécanisme d'action

Pelcard est un puissant antagoniste du calcium. Les études pharmacologiques montrent sa sélectivité élevée préférée pour le système vasculaire périphérique par rapport au myocarde, qui est responsable de ses effets inotropes négatifs minimaux. Pelcard produit une relaxation musculaire lisse et une vasodilatation périphérique prononcée.

Effets pharmacodynamiques

Chez l'homme, le bassin entraîne une diminution significative de la résistance vasculaire systémique, le degré de vasodilatation étant plus répandu chez les patients hypertendus que chez les sujets normotensifs.

Efficacité et sécurité cliniques

Des études hémodynamiques chez des patients atteints de maladie coronarienne et de fonction ventriculaire gauche normale ont montré une augmentation significative de l'indice cardiaque et du flux sanguin coronaire, avec peu ou pas d'augmentation de la pression enddiastolique ventriculaire gauche.

Effets électrophysiologiques: Les études électrophysiologiques chez l'homme montrent que Pelcard n'altère pas la fonction du nœud sinusal ou de la ligne auriculaire ou ventriculaire chez les patients avec des systèmes électriques normaux ou réduits. Les périodes réfractaires du système His-Purkinje ont en fait été légèrement raccourcies par la nicardipine et le temps de conduction a été amélioré.

Absorption

La nicardipine est rapidement et complètement absorbée, les taux plasmatiques étant détectables 20 minutes après une dose orale. Des taux plasmatiques maximaux sont observés en 30 minutes à deux heures (T moyen)_Max = 1 heure). Lorsqu'il est administré avec un repas riche en graisses, les concentrations plasmatiques maximales sont réduites de 30%. La nicardipine est soumise à un métabolisme saturé de premier passage et la biodisponibilité après une dose orale de 30 mg est d'environ 35% à l'état d'équilibre.

Les taux plasmatiques stationnaires sont atteints après environ 3 jours d'administration à 20 et 30 mg tds et restent relativement constants pendant 28 jours d'administration à 30 mg tds. Une variabilité intersubjective significative des taux plasmatiques est observée. Après administration à l'état d'équilibre avec des doses de 30 et 40 mg (tds), la demi-vie plasmatique terminale de la nicardipine était en moyenne de 8,6 heures.

Distribution

La nicardipine est fortement liée aux protéines (> 99%) dans le plasma humain sur une large plage de concentration.

Biotransformation

La nicardipine est métabolisée par le cytochrome P450 3A4. Des études impliquant soit une dose unique, soit trois fois par jour pendant 3 jours ont montré que moins de 0,03% de nicardipine inchangée est restaurée dans l'urine humaine après administration orale ou intraveineuse. Le métabolite le plus courant dans l'urine humaine est le glucuronide d'hydroxyforme, qui est formé par le clivage oxydatif du N-méthylbenzylmoïde et l'oxydation de la pyridine. La nicardipine n'induit pas son propre métabolisme et n'induit pas d'enzymes hépatiques microsomales.

Élimination

Après une dose de solution radioactive à prendre, 60% de la radioactivité dans l'urine et 35% dans les selles ont été récupérés. La majeure partie de la dose (> 90%) a été récupérée dans les 48 heures suivant l'administration.

Insuffisance rénale

La pharmacocinétique de la capsule de nicardipine SR administrée par voie orale 45 mg a été étudiée chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère qui nécessitent une hémodialyse (clairance de la créatinine <10 ml / min), une insuffisance rénale légère / modérée (créatinine - clairance 10-50 mi / min) et dysfonction rénale normale (créatinine. À l'état d'équilibre, la Cmax et l'ASC étaient significativement plus élevées chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère / modérée et la clairance était significativement plus faible que chez les sujets ayant une fonction rénale normale. Il n'y avait pas de différences significatives dans les principaux paramètres pharmacocinétiques entre une insuffisance rénale sévère et une insuffisance rénale normale. Ces résultats sont similaires à ceux d'autres formulations orales.

Linéarité / non-linéarité

La pharmacocinétique de Pelcard n'est pas linéaire en raison du métabolisme saturé du foie et du premier passage.

il a été démontré que la nicardipine pénètre dans le lait des animaux en lactation. Des études animales ont rapporté que le médicament est excrété dans le lait maternel.

Des études animales dans lesquelles ce médicament a été administré à une dose élevée au cours de la phase finale de la grossesse ont signalé une augmentation de la mort du fœtus, des troubles de l'accouchement, une diminution du poids corporel de la progéniture et une suppression de la prise de poids corporel postnatale.

aucune toxicité pour la reproduction n'a été signalée.

Aucun connu.

Sans objet.