Cardibloc SR

Cardibloc SR

Nicardipine

Cardibloc SR est indiqué chez l'adulte pour la prophylaxie des patients souffrant d'angine chronique stable. Pour le traitement de L'hypertension comme légère à modérée dans la gravité.

Posologie

Prophylaxie de l'angine chronique stable:

Dose initiale: 20 mg toutes les 8 heures titrer vers le haut au besoin.

Dose efficace habituelle: 30 mg toutes les 8 heures (gamme de dose totale 60 mg - 120 mg par jour).

Laisser au moins 3 jours avant d'augmenter la dose de cardibloc SR pour s'assurer que les taux plasmatiques stationnaires ont été atteints.

L'hypertension:

Dose initiale: 20 mg toutes les 8 heures titrer vers le haut au besoin.

Dose efficace habituelle: 30 mg toutes les 8 heures (gamme de dose totale 60 mg - 120 mg par jour).

Utilisation chez les personnes âgées

La dose initiale est de 20 mg 3 fois par jour. Titrer doucement vers le haut, car la nicardipine peut réduire la pression systolique plus fortement que la pression diastolique chez ces patients.

Population pédiatrique

La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les nourrissons de faible poids à la naissance, les nouveau-nés, les nourrissons qui allaitent, les nourrissons et les enfants. Cardibloc SR n'est pas recommandé chez les patients de moins de 18 ans.

Mode D'application

Cardibloc capsules SR sont destinés à L'administration orale.

Les gélules doivent être prises avec un peu d'eau et avalées entières.

Grossesse et allaitement.

Comme une partie de l'effet de la nicardipine est secondaire à une diminution de la postcharge, le médicament ne doit pas être administré aux patients présentant une sténose aortique sévère. La réduction de la pression diastolique chez ces patients peut s'aggraver plutôt que d'améliorer l'infarctus du myocarde.

Cardibloc SR ne doit pas être utilisé en cas de choc cardiogénique, de sténose aortique cliniquement significative, d'angine instable et pendant ou dans le mois suivant un infarctus du myocarde.

Cardibloc SR ne doit pas être utilisé pour les crises aiguës d'angine de poitrine.

Cardibloc SR ne doit pas être utilisé pour la prévention secondaire de L'infarctus du myocarde.

Lorsque Cardibloc SR est utilisé en monothérapie, des précautions doivent être prises pour éviter une chute excessive de la pression artérielle. En Association avec des Diurétiques ou des bêta-bloquants soigneusement la titration de Cardiblocain recommandé.

Des précautions doivent être prises lorsque la nicardipine est utilisée en association avec un bêta-bloquant chez les patients dont la fonction cardiaque est diminuée.

Lorsque vous passez des bêta-bloquants aux Cardiblocs, réduisez progressivement la dose de bêta-bloquants (de préférence sur 8 à 10 jours), car la nicardipine ne protège pas contre les risques de sevrage brutal des bêta-bloquants.

Arrêtez Cardibloc SR chez les patients souffrant de douleurs ischémiques dans les 30 minutes suivant le début du traitement ou après l'augmentation de la dose.

Cardiopathie Ischémique:

Les dihydropyridines à courte durée d'action sont associées à un risque accru d'événements cardiovasculaires ischémiques.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive ou une mauvaise réserve cardiaque:

Des études hémodynamiques chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ont montré que la nicardipine réduit la postcharge et améliore L'hémodynamique générale. Dans une étude, la nicardipine intraveineuse a réduit la contractilité myocardique chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, malgré une augmentation de l'indice cardiaque et de la fraction D'éjection constatée chez les mêmes patients.

Étant donné que la nicardipine n'a pas été étudiée de manière exhaustive chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche sévère et une insuffisance cardiaque, il faut tenir compte du fait qu'une aggravation de l'insuffisance cardiaque peut survenir.

Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance Hépatique ou Rénale:

Cardibloc SR étant soumis à un métabolisme de premier passage, utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une diminution du débit sanguin hépatique. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère ont montré des taux sanguins élevés et la demi-vie de nicardipine était prolongée. Les taux sanguins cardiblocytaires peuvent également être élevés chez certains patients atteints d'insuffisance rénale. Par conséquent, chez ces patients, la dose initiale la plus faible et l'allongement de l'intervalle posologique doivent être pris en considération individuellement.

Utilisation chez les patients après un accident vasculaire cérébral (infarctus ou hémorragie):

Évitez d'induire une hypotension systémique lorsque vous administrez Cardibloc SR à ces patients.

Tests de laboratoire:

Des augmentations transitoires de la phosphatase alcaline, de la bilirubine sérique, du SGPT, du SGOT et du glucose ont été observées. Le BUN et la créatinine peuvent également être augmentés. Alors que les valeurs hors de la plage en T₃, T₄ et la TSH ont été observées, l'absence de changements cohérents suggère que les changements n'étaient pas liés aux médicaments.

Le traitement par nicardipine à courte durée d'action peut entraîner une chute excessive de la pression artérielle et une tachycardie réflexe pouvant entraîner des complications cardiovasculaires telles que L'ischémie myocardique et cérébrovasculaire.

Il y avait quelques inquiétudes concernant une mortalité et une morbidité accrues dans le traitement des cardiopathies ischémiques avec des doses plus élevées que celles recommandées de certaines autres dihydropyridines à courte durée d'action.

Des précautions doivent être prises car les effets antihypertenseurs de ce médicament peuvent provoquer des vertiges.

Ils ne sont pas graves et sont attendus conséquences des effets vasodilatateurs de Cardibloc SR.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les maux de tête, œdème périphérique, sensation de chaleur et / ou rougeur, palpitations, nausées et vertiges.

Les autres effets secondaires détectés dans les essais cliniques comprennent les suivants:

Maladies cardiaques

Tachycardie

Comme lors de l'utilisation d'autres dihydropyridines à courte durée d'action chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, une exacerbation de l'angine de poitrine peut souvent survenir au début du traitement par des capsules de nicardipine. La survenue d'un infarctus du myocarde a été rapportée, bien qu'un tel événement ne puisse être distingué de l'évolution naturelle de la cardiopathie ischémique.

Maladies Gastro-Intestinal

Problèmes Intestinaux

Hyperplasie Gingivale

Vomissements

Troubles généraux et conditions au site d'administration

Faiblesse

Troubles Hépatobiliaires

Fonction hépatique anormale

Maladies régionales et urinaires

Fonction rénale anormale

La Fréquence de la Miction

Troubles du système Nerveux

La somnolence

L'insomnie

Acouphènes

Paresthésies

Les dysfonctionnements

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Dyspnée

Fréquence: inconnu

Œdème pulmonaire*

*Des cas ont également été rapportés Lorsqu'ils ont été utilisés comme tocolytique pendant la grossesse

Maladies de la peau et du tissu sous-coupé

Érythème

Le prurit

Éruption cutanée

Affections vasculaires

Hypotension

L'Hypotension Orthostatique

Troubles du système Immunitaire

Réaction Anaphylactique

Fréquence: Inconnu

Enquêtes

Augmentation de l'enzyme hépatique

Fréquence: Inconnu

De rares cas de dépression, D'impuissance et de thrombocytopénie ont été rapportés.

Les effets indésirables mentionnés ci-dessus ont été observés au cours des essais cliniques et/ou lors de L'utilisation sur le marché.

Notification des effets secondaires présentés

La notification des effets indésirables suspectés après L'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspectés via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Les symptômes peuvent inclure une hypotension prononcée, une bradycardie, des palpitations, des rougeurs, de la somnolence, de la confusion et un langage flou. Chez les animaux de laboratoire, un surdosage a également entraîné un dysfonctionnement hépatique réversible, une nécrose hépatique focale sporadique et un blocage progressif de la conduction auriculo-ventriculaire.

Pour le traitement d'un surdosage, des mesures standard doivent être prises, y compris la surveillance des fonctions cardiaques et respiratoires. Le patient doit être positionné de manière à éviter l'Anoxie cérébrale. Des mesures fréquentes de la pression artérielle sont essentielles. Les vasopresseurs sont cliniquement indiqués chez les patients présentant une hypotension profonde. Le gluconate de calcium intraveineux peut aider à inverser les effets du blocage de l'entrée de calcium.

Groupe pharmacothérapeutique: bloqueur sélectif des canaux calciques (dérivé de dihydropyridine) avec des effets principalement vasculaires, code ATC: C08CA04.

Mécanique d'action

Cardibloc SR est un puissant antagoniste du calcium. Les études pharmacologiques montrent sa sélectivité élevée préférée pour le système vasculaire périphérique par rapport au myocarde, ce qui est responsable de ses effets inotropes négatifs minimaux. Cardibloc SR produit une relaxation musculaire lisse et une vasodilatation périphérique prononcée.

Effets Pharmacodynamiques

Chez l'homme, Cardibloc SR entraîne une diminution significative de la résistance vasculaire systémique, le degré de vasodilatation étant plus important chez les patients hypertendus que chez les sujets normotensifs.

Efficacité clinique et sécurité

Des études hémodynamiques chez des patients atteints d'une maladie coronarienne et D'une fonction ventriculaire gauche normale ont montré une augmentation significative de l'index cardiaque et du flux sanguin coronaire, avec une augmentation faible ou nulle de la pression diastolique ventriculaire gauche.

Effets électrophysiologiques: des études électrophysiologiques chez l'homme montrent que Cardibloc SR n'interfère pas avec le fonctionnement du nœud sinusal ou de la conduction auriculaire ou ventriculaire chez les patients présentant des systèmes de conduction électrique normaux ou diminués. Les périodes réfractaires du système His-Purkinje ont été légèrement raccourcies par la nicardipine et le temps de conduction a été amélioré.

Absorption

La nicardipine est rapidement et complètement absorbée, avec des concentrations plasmatiques détectables 20 minutes après une dose orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont observées en 30 minutes à deux heures (moyenne T_max = 1 heure). Lorsqu'il est administré avec un repas riche en graisses, les pics plasmatiques sont réduits de 30%. La nicardipine subit un métabolisme de premier passage satisfaisant et la biodisponibilité est d'environ 35% après une dose orale de 30 mg à l'état d'équilibre.

Les concentrations plasmatiques stationnaires sont atteintes après environ 3 jours de dosage à 20 et 30 mg de tds et restent relativement constantes pendant 28 jours de dosage à 30 mg de tds. Il est une importante intersubjektvariabilität des taux Plasmatiques observés. Après administration à l'état stationnaire avec des doses de 30 et 40 mg (tds), la demi-vie plasmatique Terminale de la nicardipine était en moyenne de 8,6 heures.

Distribution

La nicardipine est fortement liée aux protéines (>99%) dans le plasma humain sur une large plage de concentration.

Biotransformation

La nicardipine est métabolisée par le cytochrome P450 3A4. Des études impliquant une dose unique ou une administration trois fois par jour sur une période de 3 jours ont montré que moins de 0, 03% de la nicardipine inchangée est rétablie dans l'urine humaine après administration orale ou intraveineuse. Le métabolite le plus commun dans l'urine humaine est le glucuronide de l'hydroxyforme, formé par le clivage oxydatif du n-méthylbenzylmoïde et l'oxydation de la pyridine. La nicardipine n'induit pas son propre métabolisme et n'induit pas d'enzymes hépatiques microsomales.

Elimination

Après une dose de solution buvable radioactive, 60% de la radioactivité a été récupérée dans les urines et 35% dans les selles. La plupart de la dose (> 90%) a été récupéré dans les 48 heures après la dose.

Insuffisance rénale

La pharmacocinétique de la nicardipine SR capsule 45 mg administrée par voie orale a été étudiée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère nécessitant une hémodialyse (clairance de la créatinine < 10 ml / min), une insuffisance rénale légère / modérée (clairance de la créatinine 10-50 m/min) et une insuffisance rénale normale (clairance de la créatinine >50 ml / min). À l'état d'équilibre, la Cmax et L'ASC étaient significativement plus élevées chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère/modérée et la clairance significativement plus faible que chez les sujets présentant une fonction rénale normale. Il n'y avait pas de différences significatives dans les principaux paramètres pharmacocinétiques entre L'insuffisance rénale sévère et L'insuffisance rénale normale. Ces Résultats sont similaires à ceux d'autres Formulations orale

Linéarité / Non-Linéarité

La pharmacocinétique de Cardibloc SR n'est pas linéaire en raison du métabolisme du premier passage du foie.

Bloqueur sélectif des canaux calciques (dérivé de la dihydropyridine) avec des effets principalement vasculaires, code ATC: C08CA04.

il a été démontré que la nicardipine pénètre dans le lait des animaux allaitants. Il a été rapporté dans des études animales que le médicament est excrété dans le lait maternel.

dans des études animales où ce médicament a été administré à forte dose pendant la phase finale de la grossesse, on a rapporté une augmentation de la mortalité fœtale, des troubles de l'accouchement, une diminution du poids corporel de la progéniture et une suppression de la prise de poids postnatale du corps.

cependant, la toxicité sur la reproduction n'a pas été rapportée.

Aucun connu.

Non applicable.