Leya

Pilules médicamenteuses : rond, à double culot, recouvert d'une coque de film rose.

Comprimés Platsebo: rond, à double culot, recouvert d'une coque de film blanc.

contraception;

contraception et traitement de l'acné modérée (acné vulgaire);

contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel (SGP).

À l'intérieur, tous les jours pendant 28 jours sans interruption, à peu près au même moment, avec une petite quantité d'eau, dans la commande indiquée sur la plaquette thermoformée. Prendre des pilules à partir d'un nouveau paquet commence le lendemain de la prise de la dernière pilule du paquet précédent.

Comment prendre le médicament de Leia^®

Si aucun contraceptif hormonal n'a été pris le mois précédent. Prendre la drogue de Leia^® commence le premier jour du cycle menstruel (c.-à-d. le premier jour de saignement menstruel). Il est permis de commencer à prendre les 2 à 5 jours du cycle menstruel, mais dans ce cas, il est recommandé d'utiliser en outre la méthode de contraception barrière pendant les 7 premiers jours de prise de comprimés du nouvel emballage. Le saignement d'annulation, en règle générale, commence le 2-3e jour après le début de la prise de comprimés inactifs et ne peut se terminer qu'au début de la prise de comprimés du nouvel emballage.

Lors du passage d'autres contraceptifs oraux combinés (COC, anneaux vaginaux ou patch transdermique) Il est préférable de commencer à prendre le médicament de Leia.^® le lendemain de la prise de la dernière pilule active de l'emballage précédent, mais en aucun cas plus tard que le lendemain de la pause habituelle de 7 jours (pour les médicaments contenant 21 comprimés actifs.) ou après avoir pris la dernière pilule inactive (pour les médicaments contenant 28 comprimés. dans le paquet). Prendre la drogue de Leia^® vous devez commencer le jour de l'ablation de l'anneau vaginal ou du patch contraceptif, mais au plus tard le jour où un nouvel anneau doit être introduit ou un nouveau patch collé.

Lors du passage de contraceptifs contenant uniquement du gestagène (mini-pili, formes injectables, implant ou contraceptif intra-utérin). Une femme peut passer d'une mini scie pour prendre la drogue de Leia^® n'importe quel jour (sans interruption); avec un implant ou un système de thérapie intra-utérine qui libère le gestagène le jour où il est retiré; avec un contraceptif injectable - le jour où la prochaine injection doit être effectuée. Dans tous les cas, il est nécessaire d'utiliser une méthode de contraception barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés.

Après un avortement au I trimestre de la grossesse Une femme peut commencer à prendre la drogue de Leia^® du premier jour après l'avortement. Sous réserve de cette condition, une femme n'a pas besoin de mesures contraceptives supplémentaires.

Après l'accouchement ou l'avortement au II trimestre de la grossesse. Il est recommandé de commencer à prendre le médicament de Leia^® les 21 et 28 jours après la naissance, en l'absence d'allaitement maternel ou d'avortement au II trimestre de la grossesse. Si la réception est commencée plus tard, il est nécessaire d'utiliser une méthode de contraception barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés. Cependant, si une femme a déjà vécu la vie sexuelle, avant de prendre la drogue de Leia^® la grossesse doit être exclue.

Réception de pilules manquées. Passer des pilules inactives peut être ignoré. Cependant, ils doivent être jetés de manière à ne pas prolonger accidentellement la période de prise de comprimés inactifs.

Les recommandations suivantes s'appliquent uniquement à la réception actif comprimés :

Si le retard de prise du médicament était inférieur à 24 heures, la protection contraceptive ne diminue pas. Une femme doit prendre une pilule manquée dès que possible et prendre ce qui suit à des moments normaux.

Si le retard de prise des comprimés était supérieur à 24 heures, la protection contraceptive peut être réduite. Plus les comprimés sont ignorés et plus le passage à la phase de prise de comprimés inactifs est proche, plus la probabilité de grossesse est élevée.

Dans ce cas, vous pouvez être guidé par les règles de base suivantes:

- la prise du médicament ne doit jamais être interrompue pendant plus de 7 jours (l'intervalle recommandé pour la prise de comprimés inactifs est de 4 jours);

- Pour obtenir une suppression adéquate du système gyrotalamo-hypophisar-jac-lambique, 7 jours de prise continue de comprimés sont nécessaires.

Ainsi, si le retard dans la prise de comprimés actifs était supérieur à 24 heures, les éléments suivants peuvent être recommandés:

- du 1er au 7e jour. Une femme doit prendre la dernière pilule manquée dès qu'elle s'en souvient, même si cela signifie prendre deux comprimés en même temps. Elle continue de prendre les pilules suivantes à des moments normaux. De plus, au cours des 7 prochains jours, il est nécessaire d'utiliser en outre la méthode de contraception barrière (par exemple, un préservatif). Si un contact sexuel a eu lieu dans les 7 jours avant le passage de la pilule, la possibilité d'une grossesse doit être envisagée;

- du 8 au 14e jour. Une femme doit prendre la dernière pilule manquée dès qu'elle s'en souvient, même si cela signifie prendre deux comprimés en même temps. Les pilules suivantes doivent être prises en temps normal. Pourvu que la femme prenne les pilules correctement dans les 7 jours précédant la première pilule manquée, il n'est pas nécessaire d'utiliser des mesures contraceptives supplémentaires. Sinon, ainsi que lors du passage de deux comprimés ou plus, il est nécessaire d'utiliser en outre des méthodes de contraception barrière (par exemple, un préservatif) pendant 7 jours;

- du 15 au 24e jour. Le risque de réduction de la fiabilité est inévitable en raison de la phase d'approche de la prise de comprimés inactifs. Une femme doit respecter strictement l'une des deux options suivantes. De plus, si dans les 7 jours précédant le premier comprimé manqué, tous les comprimés ont été pris correctement, il n'est pas nécessaire d'utiliser des méthodes contraceptives supplémentaires. Sinon, elle doit appliquer le premier des schémas suivants et utiliser en outre la méthode de contraception barrière (par exemple, un préservatif) dans les 7 jours:

- 1ère option. Une femme doit prendre la dernière pilule manquée dès que possible, dès qu'elle s'en souvient (même si cela signifie prendre deux comprimés en même temps). Les pilules suivantes sont prises en temps normal jusqu'à ce que les pilules actives dans l'emballage soient terminées. Quatre pilules inactives doivent être jetées et commencer immédiatement à prendre des pilules dans l'emballage suivant. Un saignement d'annulation est peu probable jusqu'à ce que les comprimés actifs du deuxième emballage soient terminés, mais des décharges faiblement émorables et des saignements révolutionnaires lors de la prise des comprimés peuvent être notés.

- 2ème option. Une femme peut également interrompre la prise de pilules dans l'emballage actuel. Ensuite, elle doit faire une pause d'au plus 4 jours, y compris les jours de pilule, puis commencer à prendre des pilules à partir d'un nouveau paquet. Si une femme a manqué de prendre des pilules actives et qu'il n'y a pas eu d'annulation lors de la prise de pilules hémorragiques inactives, la grossesse doit être exclue.

Recommandations pour les troubles gastro-intestinaux

Avec des troubles gastro-intestinaux sévères, l'aspiration peut ne pas être complète, des mesures contraceptives supplémentaires doivent donc être prises. Si des vomissements surviennent dans les 4 heures suivant la prise de la pilule active, vous devez vous concentrer sur les recommandations lors du saut des comprimés. Si une femme ne veut pas modifier son régime d'admission habituel et transférer le début des menstruations à un autre jour de la semaine, une pilule active supplémentaire doit être prélevée sur un autre colis.

Changement au jour du début des saignements menstruels

Afin de retarder le début des saignements menstruels, une femme doit continuer à prendre des pilules dans l'emballage suivant, en passant des comprimés inactifs de l'emballage actuel. Ainsi, le cycle peut être prolongé, si vous le souhaitez, pendant n'importe quelle période jusqu'à ce que les comprimés actifs du deuxième colis soient terminés. Dans le contexte de la prise de comprimés du deuxième colis, une femme peut ressentir des écoulements à faible émission ou des saignements utérins révolutionnaires. Apport régulier de Leia^® reprend après la fin de la phase de prise de comprimés inactifs.

Afin de transférer l'apparition de saignements menstruels à un autre jour de la semaine, une femme doit réduire la phase suivante de prise de comprimés inactifs au nombre de jours souhaité. Plus l'intervalle est court, plus le risque qu'il ne saigne pas les annulations et continuera à être une tension artérielle faible et des saignements révolutionnaires pendant le deuxième colis (comme dans le cas où il souhaite retarder le début de saignement menstruel) .

Comment retarder les annulations de saignement

Pour retarder le début des menstruations, une femme doit passer à la prise de pilules à partir d'un nouveau paquet de médicament de Leia^®en manquant la réception des comprimés placebo.

Cette extension du cycle peut être poursuivie jusqu'à la fin des comprimés actifs du deuxième emballage. Pendant cette extension, une femme peut ressentir des saignements révolutionnaires ou des écoulements hémato-encéphaliques. À l'avenir, l'apport régulier de Leia devrait reprendre^® après l'intervalle habituel sans prendre de pilules, soit 7 jours. Pour transférer le début des menstruations à un autre jour, plus adapté au calendrier habituel d'une femme, vous pouvez réduire la deuxième phase de prise de comprimés placebo pendant autant de jours que nécessaire. Plus cette phase est courte, plus le risque que le saignement de l'annulation ne se développe pas et des saignements ou des taches de sang révolutionnaires apparaîtront lors de la prise de comprimés du deuxième colis (ainsi qu'avec des menstruations retardées) est élevé.

Groupes spéciaux de patients

Enfants et adolescents. Le médicament de Leia^® montré seulement après le début de la ménarche. Les données disponibles n'impliquent pas de correction de la dose chez un groupe de patients donné.

Patients âgés. Sans objet. Le médicament de Leia^® non montré après la ménopause.

Troubles hépatiques. Le médicament de Leia^® contre-indiqué pour les femmes atteintes de maladies hépatiques sévères jusqu'à ce que les indicateurs de la fonction hépatique reviennent à la normale (voir. «Salmonitions» et «Pharmacodynamique»).

Troubles rénaux. Le médicament de Leia^® contre-indiqué pour les femmes présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance rénale aiguë. (Cm. «Salmonitions» et «Pharmacodynamique»).

Prendre la drogue de Leia^® contre-indiqué en présence de l'un des états indiqués ci-dessous; si l'une de ces conditions survient pour la première fois dans le contexte du traitement des COC, leur réception doit être arrêtée immédiatement.

hypersensibilité à l'un des composants du médicament de Leia^®;

intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (qui comprend le monogydrate de lactose);

thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose veineuse profonde, thromboembolie artérielle pulmonaire, infarctus du myocarde), troubles cérébrovasculaires (y compris h. dans l'histoire) ;

états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine) actuellement ou dans l'histoire;

prédisposition héréditaire ou acquise au développement de la thrombose veineuse ou artérielle, telle que résistance à la protéine C activée, carence en antitrombine III, carence en protéines C, carence en protéines S, hyperhomocystéinémie et anticorps antiphospholipides (antithyle à la cardiolipine, anticoagulant lupique) ;

migraine avec des symptômes neurologiques focaux maintenant ou dans l'histoire;

facteurs de risque multiples ou prononcés de thrombose veineuse ou artérielle, y compris h. lésions compliquées de l'appareil valvulaire du cœur, fibrillation auriculaire; maladies des vaisseaux du cerveau ou des artères coronaires: hypertension artérielle incontrôlée; dyslipoprotéinémie sévère, diabète sucré avec complications vasculaires, intervention chirurgicale grave avec immobilisation prolongée; fumer et plus de 35 ans; obésité avec indice de masse corporelle (IM kg²; blessure importante;

insuffisance hépatique, maladie hépatique sévère (avant normalisation des indicateurs de la fonction hépatique);

tumeurs hépatiques (larges ou malignes), y compris h. dans l'histoire ;

insuffisance rénale sévère, insuffisance rénale aiguë ;

défaillance surrénale;

pancréatite, y compris h. dans l'histoire associée à la présence d'une triglycéridémie sévère;

maladies malignes hormono-dépendantes identifiées (y compris.h. organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion à leur sujet;

saignement du vagin d'étiologie non spécifiée;

grossesse ou suspicion;

période d'allaitement.

Avec prudence :

Si le patient présente l'un des états / facteurs de risque énumérés ci-dessous, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation du COC, y compris Leia, doivent être soigneusement pesés^®.

facteurs de risque de développement de thrombose et de thromboembolium: tabagisme, thrombose (y compris h. dans l'histoire), un infarctus du myocarde ou une altération de la circulation sanguine cérébrale à un jeune âge chez l'un des parents les plus proches; obésité avec IMC inférieure à 30 kg / m²; dyslipoprotéinémie; hypertension artérielle contrôlée; migraine sans symptômes neurologiques focaux; maladies des valves cardiaques sans complications; perturbation du rythme cardiaque ;

autres maladies dans lesquelles des troubles de la circulation sanguine périphérique peuvent survenir: diabète sucré; lupus rouge systémique; syndrome hémolytique et urémique; Maladie de Crohn et pepticolite; anémie falciforme; ainsi que les fluides veineux de surface ;

œdème angioneurotique héréditaire;

hypertriglycéridémie;

maladie du foie ;

les maladies survenues ou aggravées au cours de la grossesse ou dans le contexte de la prise antérieure d'hormones sexuelles (par ex. jaunisse, cholestase, choléliase, otosclérose avec déficience auditive, porphyrie, herpès des femmes enceintes, Sidengam chorea) ;

période post-partum.

Le médicament de Leia^® contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse. Si une grossesse survient dans le contexte de la prise du médicament de Leia^®, vous devez immédiatement cesser de l'accepter. Les études épidémiologiques n'ont pas révélé d'augmentation du risque de malformations congénitales chez les enfants nés de mères qui ont pris du KOC avant la grossesse, ni d'effet tératogène lorsque le KOC a été pris par négligence aux premiers stades de la grossesse.

Données disponibles sur l'utilisation de Leia^® pendant la grossesse sont trop limités et ne nous permettent pas de conclure que cela a un effet négatif sur la grossesse ou sur la santé d'un fœtus ou d'un nouveau-né.

Le médicament de Leia^® contre-indiqué pendant l'allaitement. Les COC peuvent réduire la quantité de lait maternel et changer sa qualité. Un petit nombre d'hormones sexuelles et / ou leurs métabolites peuvent pénétrer le lait maternel et éventuellement affecter l'enfant.

Données de recherche clinique

La fréquence des réactions indésirables est présentée conformément à la classification du Dictionnaire médical des activités réglementaires (MedDRA): très souvent (> 10%); souvent (≥1, <10%), rarement (≥0,1, <1%); rarement (≥0,01, <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (il n'est pas possible de déterminer la fréquence d'occurrence selon les données disponibles).

Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - candidose de la muqueuse buccale, candidose vaginale, herpès simple.

Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques; rarement - asthme bronchique; fréquence inconnue - réactions d'hypersensibilité.

Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie, thrombocytopénie.

Troubles du mouvement : souvent - labilité émotionnelle; rarement - dépression, nervosité, troubles du sommeil; rarement - anorgasmie.

Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - paresthésie, étourdissements, migraine; rarement - tremblements.

Du côté du corps de vue: rarement - conjonctivite, syndrome oculaire sec, déficience visuelle.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - perte auditive.

Du coeur : rarement - extrasystols, tachycardie.

Du côté des navires : rarement - thromboembolie artérielle pulmonaire, augmentation / diminution de la pression artérielle; varices; rarement - thromboembolie artérielle et veineuse, évanouissement.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - pharyngite.

Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées; rarement - vomissements, gastro-entérite, diarrhée; rarement - constipation, douleurs abdominales, ballonnements.

Du foie et des voies biliaires: rarement - cholécystite.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, séborrhée, acné; rarement - alopécie, peau sèche, eczéma, photodermatite, dermatose acnéforme, hypertrikhose, strie, érythème nodal, érythème multiforme.

Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - douleur dans le cou, les membres, la région lombaire; crampes musculaires.

Des reins et des voies urinaires: rarement - cistite.

Des parties génitales et de la glande mammaire: souvent — douleur mammaire, chargement mammaire, métr-ragique, manque de saignement menstruel; rarement — glandes mammaires, galactorea, kyste ovarien, ebbs, blanchi à la chaux, sécheresse de la muqueuse vaginale, douleur dans la zone pelvienne, changements dans les résultats du frottis Pap, diminution de la libido, augmentation des glandes mammaires, saignement menstruel douloureux, maigre écoulement sanguin menstruel; rarement — mastopathie fibrozno-kistoznaya, vaginite, polype du col de l'utérus, néoplasie cervicale, endométrie d'atrophie, saignement menstruel abondant, dyspareunia, saignement postcoïtal, annulation de saignement, augmentation de la taille utérine.

Du système endocrinien: très rarement - changements dans la tolérance au glucose ou effet sur la résistance à l'insuline.

Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - une augmentation du poids corporel; rarement - une augmentation de l'appétit, une diminution du poids corporel, une anorexie, un gonflement, de l'asthénie, un sentiment excessif de soif, de transpiration.

Données de laboratoire et d'outil: rarement - hyperkaliémie, hyponatriémie.

Données post-commercialisation

Les effets indésirables graves suivants ont été rapportés chez les femmes hébergeant des COC: complications thromboemboliques veineuses, complications thromboemboliques artérielles, augmentation de la pression artérielle et néoplasme hépatique.

Le lien avec la réception du COC n'est pas convaincant lorsque les maladies suivantes apparaissent ou s'aggravent: maladie de Crohn, colite ulcéreuse, épilepsie, myome utérin, porphyrie, lupus rouge systémique, femmes enceintes herpès, Sidengama chora, syndrome hémolytique et urémique, jaunisse cholétastique et chloro.

Les troubles aigus et chroniques de la fonction hépatique peuvent nécessiter le retrait des COC jusqu'à ce que les marqueurs de la fonction hépatique reviennent à la normale.

Chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer la manifestation de la maladie ou son exacerbation.

La fréquence du diagnostic du cancer du sein chez les femmes prenant du KOC a été légèrement augmentée, bien qu'une relation causale avec l'utilisation du COC n'ait pas été établie.

Symptômes : à ce jour, il n'y a eu aucun cas de surdosage de Leia^® Compte tenu de l'expérience clinique avec le COC, en cas de surdosage du médicament, les symptômes suivants peuvent être observés: nausées, vomissements, écoulement sanguin smeary ou métrrhage.

Traitement: symptomatique, l'antidote n'existe pas.

Le médicament de Leia^® - monofazny KOK, qui comprend l'éthinylestradiol et le progestatif drospirénon.

L'effet contraceptif de Leia^® sur la base de l'interaction de divers facteurs, dont les plus importants sont la suppression de l'ovulation et le changement des propriétés de la sécrétion cervicale, à la suite de quoi elle devient impénétrable pour le sperme. Aux doses thérapeutiques, le drospirénon possède également des propriétés antiandrogènes et modérées anti-minéralocorticoïdes, ce qui confère au drospyrénon un profil pharmacologique similaire au profil de la progestérone naturelle.

Le drospirénon aide à réduire les symptômes de l'acné (chauffage), de la graisse de la peau et des cheveux, empêche une augmentation du poids corporel et l'apparition d'un œdème associé à un retard hydrique induit par les œstrogènes, ce qui garantit une très bonne tolérance à Leia^® Les effets positifs et l'efficacité clinique de la drospirénone dans les symptômes de soulagement du syndrome prémenstruel sévère (SPM), tels que les troubles psycho-émotionnels sévères, le stress mammaire, les maux de tête, les douleurs musculaires et articulaires, la prise de poids et d'autres symptômes associés au cycle menstruel, sont montrés.

En association avec l'éthinylestradiol, la drospirénone démontre un effet bénéfique sur le profil lipidique, caractérisé par une augmentation de la teneur en LPVP dans le plasma sanguin. Chez les femmes qui acceptent le COC, le cycle menstruel devient plus régulier, les menstruations douloureuses sont moins souvent observées et l'intensité des saignements est réduite, ce qui réduit le risque d'anémie. De plus, selon des études épidémiologiques, l'utilisation de COC réduit le risque de développer un cancer de l'endomètre et un cancer de l'ovaire.

Drospirénon

Absorption. Avec l'administration orale, le drospirénon est rapidement et presque complètement absorbé. Après une seule entrée en C_max dans le plasma sanguin égal à environ 38 ng / ml, est atteint après environ 1 à 2 heures. La biodisponibilité est de 76 à 85%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du drospirénon.

Distribution. Après administration orale, la concentration de drospirénion dans le plasma sanguin diminue le bifazno, avec T_1/2 dans la deuxième phase - 31 heures. Le drospirénon se lie à l'albumine de plasma sanguin et ne se lie pas au GSPG ou à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Seulement 3 à 5% de la concentration totale de la substance dans le plasma sanguin est présente sous forme de stéroïde libre. L'augmentation du GSPG dans l'éthinylestradiol n'affecte pas la liaison du drospyrène avec les protéines plasmatiques sanguines. Moyenne apparente V_d est (3,7 ± 1,2) l / kg.

Métabolisme. Après avoir pris à l'intérieur, le drospirénon est largement métabolisé. La plupart des métabolites plasmatiques sont représentés par des formes acides de drospyrène.

La conclusion. Le taux de clairance métabolique du drospyrène dans le plasma sanguin est de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. Dans sa forme inchangée, le drospirénon n'est excrété qu'en traces. Les métabolites du drospirénon sont excrétés par les intestins et les reins dans un rapport d'environ 1,2: 1,4. T_1/2 lorsque l'excrétion des métabolites est d'environ 24 heures.

C_ss. Pendant le traitement cyclique, C maximum_ss le drospyrène dans le plasma sanguin est atteint après 8 jours de prise du médicament et est d'environ 70 ng / ml. Une augmentation de la concentration de drospyrène dans le plasma sanguin a été notée environ 2 à 3 fois (en raison du cumul), qui a été déterminée par le rapport T_1/2 dans la phase terminale et l'intervalle posologique. Une nouvelle augmentation de la concentration plasmatique de drospirénon est observée entre les 1er et 6e cycles d'apport, après quoi une augmentation de la concentration n'est pas observée.

Groupes spéciaux de patients

Insuffisance rénale. C_ss la drospirepop dans le plasma sanguin chez les femmes présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl 50–80 ml / min) était comparable aux indicateurs correspondants chez les femmes ayant une fonction rénale normale (créatinine Cl> 80 ml / min). Chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 30–50 ml / min), la concentration de drospirénon dans le plasma sanguin était en moyenne 37% plus élevée que chez les femmes ayant une fonction rénale normale. Le traitement par le drospyrène était bien toléré dans tous les groupes. La prise de drospirénon n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin. La pharmacocinétique avec une insuffisance rénale sévère n'a pas été étudiée.

Échec pédiatrique Le drospirénon est bien toléré par les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée (classe B sur l'échelle de Child Pugh). La pharmacocinétique avec une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.

Éthinylastradiol

Absorption. Après avoir pris à l'intérieur, l'éthinylestradiol est rapidement et complètement absorbé. Le pic de concentration plasmatique après une seule ingestion est atteint après 1 à 2 heures et est d'environ 33 ng / ml. La biodisponibilité absolue résultant de la conjugaison présystème et du métabolisme du premier passage est d'environ 60%. L'alimentation informatique réduit la biodisponibilité de l'éthinylestradiol chez environ 25% des personnes examinées, tandis que d'autres patients n'ont pas subi de tels changements.

Distribution. La concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin diminue le bifazno; T_1/2 est d'environ 24 heures. L'éthinylestradiol est largement et non spécifiquement associé à l'albumine plasmatique sanguine (environ 98,5%) et provoque une augmentation de la concentration de HSPG dans le plasma sanguin. Moyenne apparente V_d est d'environ 5 l / kg.

Métabolisme. L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique dans la muqueuse de l'intestin grêle et du foie. L'éthinylestradiol est principalement métabolisé par des métabolites aromatiques hydroxylés, avec une variété de métabolites hydroxylés et méthylés formés, à la fois sous forme de métabolites libres et sous forme de conjugués avec des acides glucuronique et sulfurique. L'éthinylestradiol est complètement métabolisé; le taux de clairance métabolique est d'environ 5 ml / min / kg.

La conclusion. L'éthinylestradiol n'est pratiquement pas excrété sous forme inchangée. Les métabolites de l'éthinylestradiol sont excrétés par les reins et les intestins dans un rapport de 4: 6; T_1/2 est d'environ 1 jour.

C_ss. Statut C_ss atteint au cours de la seconde moitié du cycle de prise du médicament, et la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin augmente d'environ 1,4 à 2,1 fois.

Données de sécurité précliniques

Les données précliniques obtenues dans des études standard pour la détection de la toxicité en prenant à plusieurs reprises des doses du médicament, ainsi que l'hépatoxicité, le potentiel cancérogène et la toxicité pour le système reproducteur, n'indiquent pas de risque particulier pour l'homme. Cependant, il convient de rappeler que les hormones sexuelles peuvent contribuer à la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.

• Contraceptif combiné (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]

L'interaction des contraceptifs oraux avec d'autres médicaments peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de la fiabilité contraceptive. Les femmes qui prennent ces médicaments devraient utiliser temporairement des méthodes de contraception barrière en plus de prendre le médicament de Leia^® ou choisissez une méthode de contraception différente.

L'utilisation de médicaments induisant des enzymes microsomales du foie peut entraîner une augmentation de la clairance des hormones sexuelles. Ces médicaments comprennent: la phénytoïne, les barbituriques, le primédon, la carbamazépine, la rifampicine; il existe également des hypothèses concernant l'oscarbazépine, le topiramate, le falbamate, la grizéofulvine et les préparations contenant du permoborate.

Prosthéases du VIH (comme le ritonavir) et ingibateurs non clérosidiques de transcription inverse (par ex. névirapine) et leurs combinaisons peuvent également potentiellement affecter le métabolisme hépatique.

Selon des études individuelles, certains antibiotiques (tels que les pénicillines et la tétracycline) peuvent réduire la recirculation intestinale et hépatique des œstrogènes, réduisant ainsi la concentration d'éthinylestradiol.

Pendant la prise de médicaments affectant les enzymes microsomales et dans les 28 jours suivant leur abolition, la méthode de contraception barrière doit en outre être utilisée.

Pendant la prise d'antibiotiques (tels que les ampicillines et la tétracycline) et dans les 7 jours suivant leur abolition, la méthode de contraception barrière doit en outre être utilisée. Si les comprimés actifs (rose) se terminent au cours de ces 7 jours d'utilisation de la méthode de contraception barrière, vous devez ignorer la prise de comprimés placebo (blancs) à partir de l'emballage actuel et commencer à prendre des comprimés à partir du prochain emballage de Leia^® Les principaux métabolites du drospirénon se forment dans le plasma sans la participation d'isopériques du système du cytochrome P450. Par conséquent, l'influence des inhibiteurs des isopermes du système du cytochrome P450 sur le métabolisme du drospyrène est peu probable. Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (par exemple, la cyclosporine) ou une diminution (par exemple, la lamotridgin) de leur concentration dans le plasma et les tissus.

Basé sur des études d'interaction in vitroainsi que la recherche in vivo chez les femmes volontaires prenant de l'oméprazole, de la simvastatine et du midazolam comme marqueurs, nous pouvons conclure que l'effet du drospirénon à une dose de 3 mg sur le métabolisme d'autres médicaments est peu probable.

Il existe une possibilité théorique d'augmenter la concentration de potassium dans le plasma sanguin chez les femmes recevant le médicament de Leia^® simultanément avec d'autres médicaments qui peuvent augmenter la concentration de potassium dans le plasma sanguin. Ces médicaments comprennent des inhibiteurs de l'APF, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, certains VAN, des diurétiques de potassiyssaving et des antagonistes de l'aldostérone. Cependant, les études évaluant l'interaction du drospyrène avec les inhibiteurs de l'APF ou l'indométhacine n'ont pas révélé de différence fiable entre la concentration plasmatique de potassium par rapport au placebo. Cependant, chez les femmes qui prennent des médicaments qui peuvent augmenter la concentration de potassium dans le plasma sanguin, il est recommandé de le déterminer au cours du premier cycle de prise du médicament de Leia^®.

Déterminer les interactions possibles avec les médicaments pris simultanément avec Leia^®, vous devez vous familiariser avec les instructions d'utilisation de ces médicaments.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 3 mg + 0,02 mg. Pour 24 comprimés actifs. avec 4 comprimés. placebo dans l'amas de PVC / PVDH / Al. Pour 1, 2, 3 ou 6 bl. Avec une poche de transport éclatée et des instructions d'utilisation dans un pack carton.

Selon la recette.

SARU.GDGEZ.16.05.0605

Si l'un des états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est actuellement disponible, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation du COC dans chaque cas individuel doivent être soigneusement examinés et discutés avec le patient avant de prendre le médicament. En cas de pondération, d'amplification ou de première manifestation de l'une de ces conditions ou facteurs de risque, une femme doit consulter son médecin, qui peut décider d'annuler ou non le médicament.

Maladies CCC

Les résultats des études épidémiologiques indiquent la relation entre l'utilisation du COC et l'augmentation de la fréquence de développement de la thrombose veineuse et artérielle et du thromboembolium (tels que la thrombose veineuse profonde, la thromboembolie artérielle pulmonaire, l'infarctus du myocarde, les troubles cérébrovasculaires) lors de la prise de COC. Ces maladies sont rarement notées.

Le risque de développement de la TEV est maximal au cours de la première année de prise de tels médicaments. Un risque accru est présent après l’utilisation initiale de COC ou la reprise de l’utilisation de COC identiques ou différents (après une rupture entre les doses du médicament de 4 semaines ou plus), principalement au cours des 3 premiers mois.

Le risque total de TEV chez les patients prenant des COC à faible dose (<50 μg d'éthinylestradiol) est deux à trois fois plus élevé que chez les patients non enceintes qui n'acceptent pas de COC, cependant, ce risque reste inférieur au risque de TEV pendant grossesse et accouchement. La TEV peut menacer la vie ou entraîner la mort (dans 1 à 2% des cas). La TEV, manifestée par le TGV ou l'embolie pulmonaire, peut survenir lors de l'utilisation de tout COC. Il est extrêmement rare lors de l'utilisation de COC que la thrombose d'autres vaisseaux sanguins se produise, tels que le foie, la mésentérique, le rein, les veines cérébrales et les vaisseaux rétiniens.

Les symptômes du TGV sont les suivants: gonflement unilatéral du membre inférieur ou le long de la veine sur le membre inférieur, douleur ou inconfort uniquement en position verticale ou lors de la marche, élévation de la température locale, rougeur ou décoloration de la peau sur le membre inférieur . Les symptômes de la TELA sont les suivants: brièveté ou respiration rapide; toux soudaine, y compris.h. avec hémoptysie; douleur thoracique aiguë, qui peut s'intensifier avec une respiration profonde; anxiété; fortes étourdissements; rythme cardiaque rapide ou irrégulier. Certains de ces symptômes (par ex. essoufflement, toux) ne sont pas spécifiques et peuvent être mal interprétés comme des signes d'autres conditions plus ou moins graves (par ex. infection des voies respiratoires).

La thromboembolie artérielle peut entraîner un AVC, une occlusion vasculaire ou un infarctus du myocarde.

Symptômes d'un AVC : faiblesse soudaine ou perte de sensibilité au visage, bras ou jambes, surtout d'un côté du corps, confusion soudaine, conscience, problèmes de parole et de compréhension; perte soudaine de vision à sens unique ou à double sens; trouble du camping soudain, vertiges, perte d'équilibre ou coordination des mouvements; soudain, maux de tête sévères ou prolongés sans raison apparente; perte de conscience ou évanouissement avec ou sans crise d'épilepsie.

Autres signes d'occlusion vasculaire: douleur soudaine, gonflement et faible bleuissement des membres, symptômes de l'abdomen aigu.

Les symptômes de l'infarctus du myocarde comprennent: douleur, inconfort, pression, lourdeur, sensation de compression ou d'éclatement dans la poitrine ou derrière le sternum; inconfort avec irradiation dans le dos, la mâchoire, le membre supérieur gauche, la région épigastrique; sueur froide, nausées, vomissements ou étourdissements, faiblesse sévère, anxiété ou essoufflement: rythme cardiaque rapide ou irrégulier. La thromboembolie artérielle peut menacer la vie ou conduire à la mort.

Le risque de développer une thrombose (veineuse et / ou artérielle) et une thromboembolie augmente :

- avec l'âge ;

- chez les fumeurs (avec une augmentation du nombre de cigarettes ou une augmentation de l'âge, le risque augmente, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans);

et si disponible:

- obésité (IMT supérieur à 30 kg / m²);

- dyslipoprotéinémie;

- hypertension artérielle;

- migraines;

- maladies des valves cardiaques;

- fibrillation auriculaire;

- dans l'histoire de la famille, il existe des informations sur, par exemple, la thromboembolie veineuse ou artérielle jamais avec des parents proches ou des parents à un âge relativement jeune. Dans le cas d'une prédisposition héréditaire ou acquise, une femme doit être examinée par un spécialiste approprié pour décider de la possibilité de recevoir du COC ;

- immobilisation prolongée, intervention chirurgicale grave, toute intervention chirurgicale sur les membres inférieurs, les zones pelviennes, les opérations neurochirurgicales ou les blessures graves. Dans ces cas, l'acceptation du COC doit être arrêtée (dans le cas de l'opération envisagée, au moins 4 semaines avant elle) et non renouvelée dans les 2 semaines suivant la fin de l'immobilisation.

Il convient de garder à l'esprit que l'immobilisation temporaire (par exemple, les voyages en avion de plus de 4 heures) est également un facteur de risque pour les TEV

Le risque de développer une thrombose ou un thromboembolium avec une combinaison de plusieurs facteurs à haut risque peut se renforcer mutuellement.

La question du rôle possible des varices et de la thrombophlébite de surface dans le développement de la thromboembolie veineuse reste controversée. Le risque accru de développer du thromboembolium au cours de la période post-partum doit être pris en compte.

Des perturbations de la circulation sanguine périphérique peuvent également être notées pour le diabète sucré, le lupus systémique, le syndrome hémolytique et urémique, les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie du Kron ou colite ulcéreuse) et l'anémie falciforme.

L'augmentation de la fréquence et de la gravité des migraines lors de l'utilisation des COC (qui peuvent précéder les troubles cérébrovasculaires) est la base de l'abolition immédiate de ces médicaments.

Les indicateurs biochimiques indiquant une prédisposition héréditaire ou acquise à la thrombose veineuse ou artérielle sont les suivants: résistance à la protéine activée C, hyperhomocystéinémie, carence en antitrombine III, carence en protéines C, carence en protéines S, anticorps antifosfolipides (anticorps anti-cardiopine, anticolipine.

Lors de l'évaluation du rapport bénéfice / risque, il convient de garder à l'esprit qu'un traitement adéquat de la condition correspondante peut réduire le risque associé de thrombose. Il convient également de garder à l'esprit que le risque de thrombose et de thromboembolium pendant la grossesse est plus élevé que lors de la prise de contraceptifs oraux à faible dose (<0,05 mg d'éthinylestradiol).

Selon certains rapports, les médicaments contenant du drospirénon présentent un risque plus élevé de développer des complications thromboemboliques par rapport aux médicaments contenant du nongestrel gauche, du norgestimate ou du norétrillon.

Tumeurs

Le facteur de risque le plus important de cancer du col de l'utérus est l'infection persiste du papillomavirus. Des rapports font état d'un risque accru de cancer du col de l'utérus avec une utilisation prolongée du COC. La communication avec la réception du COC n'est pas prouvée. Les contradictions demeurent quant à la mesure dans laquelle ces résultats sont liés au dépistage de la pathologie cervicale ou du comportement sexuel (une utilisation plus rare des méthodes de contraception des barrières).

Une méta-analyse de 54 études épidémiologiques a montré qu'il existe un risque relatif légèrement accru de développer un cancer du sein diagnostiqué chez les femmes qui hébergent actuellement des COC (risque relatif 1,24). Le risque accru disparaît progressivement dans les 10 ans suivant l'arrêt de la consommation de ces médicaments. Étant donné que le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, une augmentation du nombre de diagnostics de cancer du sein chez les femmes qui acceptent ou ont récemment pris du COC est négligeable par rapport au risque global de cette maladie. L'augmentation du risque observée peut être le résultat d'un diagnostic plus précoce de cancer du sein chez les femmes utilisant du COC, des effets biologiques des contraceptifs oraux ou une combinaison des deux facteurs. Les femmes qui ont utilisé des COC ont des stades antérieurs de cancer du sein que les femmes qui ne les ont jamais utilisés.

Dans de rares cas, dans le contexte de l'utilisation du COC, le développement d'une tumeur bénigne et extrêmement rare - maligne du foie a été observé, ce qui a entraîné dans certains cas des saignements intra-abdominaux mettant la vie en danger. Cela doit être pris en compte lors de la conduite d'un diagnostic différentiel en cas de douleur intense dans l'abdomen, d'élargissement du foie ou de signes de saignement intra-abdominal. Les tumeurs peuvent menacer la vie ou conduire à la mort.

Autres conditions

Des études cliniques ont montré l'absence d'effet du drospyrène sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. Il existe un risque théorique de développer une hyperkaliémie chez les patients présentant une insuffisance rénale à la concentration initiale de potassium sur le VGN, qui prend simultanément des médicaments, ce qui entraîne un retard du potassium dans le corps. Cependant, chez les femmes présentant un risque accru de développer une hyperkaliémie, il est recommandé de déterminer la concentration de potassium dans le plasma sanguin pendant le premier cycle de prise du médicament de Leia^®.

Chez les femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (ou de la présence de cet état dans les antécédents familiaux), il est possible d'augmenter le risque de développer une pancréatite lors de la réception des COC. Bien qu'une légère augmentation de la pression artérielle ait été décrite chez de nombreuses femmes hébergeant des COC, des augmentations cliniquement significatives étaient rares. Néanmoins, si une augmentation persistante et cliniquement significative de la pression artérielle se développe lors de l'admission de COC, ces médicaments doivent être abolis et le traitement de l'hypertension artérielle doit commencer. La réception des COC peut être poursuivie si les valeurs de MA normales sont atteintes à l'aide d'un traitement hypotensifiant.

Les états suivants, comme indiqué, développer ou se détériorer comme pendant la grossesse, et lors de l'acceptation de COC, mais leur lien avec la réception du COC n'est pas prouvé: jaunisse et / ou démangeaisons, associé à la cholestase; la formation de calculs de vésicule biliaire; porphyrie; système lupus rouge; syndrome hémolytique et urémique; Sidengama Chorea; herpès enceinte; perte auditive, associé à l'otosklérose. Des cas de maladie de Crohn et de colite ulcéreuse dans le contexte de l'utilisation du COC sont également décrits.

Chez les femmes présentant des formes héréditaires d'œdème angioneurotique, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer ou aggraver des symptômes d'œdème angioneurotique. Les troubles aigus ou chroniques de la fonction hépatique peuvent nécessiter l'abolition des COC jusqu'à ce que les indicateurs de la fonction hépatique reviennent à la normale. La rechute de l'ictère cholestatique, qui s'est développée pour la première fois lors d'une grossesse précédente ou d'un apport antérieur d'hormones sexuelles, nécessite l'arrêt de l'apport en COC. Bien que les COC puissent influencer la résistance à l'insuline et la tolérance au glucose, la nécessité de corriger la dose de médicaments hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré à l'aide de COC à faible dose (<0,05 mg d'éthinylestradiol) ne se produit généralement pas. Cependant, les femmes atteintes de diabète doivent être étroitement surveillées par un endocrinologue lors de l'admission au COC. Le chlorasma peut parfois se développer, en particulier chez les femmes présentant du chlorasme gravide dans l'histoire. Les femmes ayant tendance à claazma lors de la réception de COC doivent éviter une exposition prolongée au soleil et une exposition aux rayons UV.

Les cas de dépression et d'épilepsie dans le contexte de la prise de COC sont décrits.

Tests de laboratoire

L'utilisation de COC peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, y compris les indicateurs de la fonction du foie, des reins, de la glande thyroïde, des glandes surrénales, du niveau de protéines de transport dans le plasma, des indicateurs du métabolisme des glucides, des paramètres de coagulation et de la fibrinolyse. Les changements ne vont généralement pas au-delà des valeurs normales. Le drospirénon augmente l'activité de la rhubarbe du plasma et de l'aldostérone, qui est associée à son effet anti-minéralocorticoïde.

Examens médicaux

Avant de commencer ou de reprendre l'utilisation de Leia^® il est nécessaire de se familiariser avec l'histoire de la vie, les antécédents familiaux d'une femme, de mener un examen médical approfondi (y compris la mesure de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de la détermination de l'IMC) et un examen gynécologique (y compris un examen mammaire et un examen cytologique de mucus cervical), exclure la grossesse. La fréquence et la nature des enquêtes de contrôle doivent être déterminées individuellement pour chaque femme, mais au moins une fois tous les 6 mois.

Il faut avertir une femme que les COC ne protègent pas contre le VIH (SIDA) et d'autres maladies sexuellement transmissibles.

Efficacité réduite

L'efficacité de Leia^® peut être réduit dans les cas suivants: lors de la prise de comprimés actifs (rose), avec vomissements, diarrhée ou à la suite d'une interaction médicamenteuse.

Contrôle insuffisant du cycle menstruel

Dans le contexte de la prise de la drogue de Leia^® des saignements irréguliers (perte de sang ou saignement révolutionnaire) peuvent être notés, en particulier pendant les premiers mois d'utilisation. Par conséquent, tout saignement irrégulier ne doit être évalué qu'après une période d'adaptation d'environ 3 cycles. Si des saignements irréguliers sont répétés ou développés après les cycles réguliers précédents, un examen approfondi doit être effectué pour exclure les néoplasmes malins ou la grossesse.

Pour certaines femmes, lors d'une pause dans la prise de comprimés actifs (rose), un saignement d'annulation peut ne pas se développer. Si le médicament de Leia^® accepté selon les instructions, il est peu probable que la femme soit enceinte. Si le médicament de Leia^® deux annulations de saignement ont été prises de manière irrégulière ou absentes d'affilée, puis la grossesse doit être exclue pour continuer à prendre le médicament.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. L'influence de la drogue de Leia^® la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été établie.

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