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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
épisodes dépressifs de toute gravité;
trouble panique avec ou sans agoraphobie;
trouble d'anxiété sociale (phobie sociale);
trouble d'anxiété généralisé;
trouble obsessionnel-compulsif.
Dépression, troubles de la panique (y compris h. avec agoraphobie).
épisodes dépressifs de toute gravité;
troubles de la panique avec / sans agoraphobie;
trouble obsessionnel-compulsif.
épisodes dépressifs de toute gravité;
trouble panique avec ou sans agoraphobie;
trouble d'anxiété sociale (phobie sociale);
trouble d'anxiété généralisé;
trouble obsessionnel-compulsif.
À l'intérieur, indépendamment de manger, 1 fois par jour.
Épisodes dépressifs : généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet antidépressif se développe généralement après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, au moins 6 mois supplémentaires, il est nécessaire de poursuivre la thérapie pour consolider l'effet.
Trouble panique avec ou sans agoraphobie: pendant la 1ère semaine de traitement, une dose de 5 mg / jour est recommandée, qui augmente ensuite à 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.
Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale): généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Les symptômes des symptômes se développent généralement après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Le trouble d'anxiété sociale étant une maladie à cours chronique, la durée minimale recommandée du cours thérapeutique est de 3 mois. Pour prévenir la rechute de la maladie, le médicament peut être prescrit pendant 6 mois ou plus, en fonction de la réaction individuelle du patient. Il est recommandé de procéder à des évaluations régulières du traitement.
Trouble d'anxiété généralisé : généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. La durée minimale recommandée du cours thérapeutique est de 3 mois. Pour éviter une rechute de la maladie, une utilisation prolongée du médicament est autorisée (6 mois ou plus). Il est recommandé de procéder à des évaluations régulières du traitement.
Trouble obsessionnel-compulsif: généralement attribué 10 mg une fois par jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut ensuite être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Étant donné que le trouble obsessionnel-compulsif est une maladie à évolution chronique, le traitement doit être suffisamment long pour assurer l'élimination complète des symptômes et durer au moins 6 mois. Pour éviter les rechutes, le traitement est recommandé pendant au moins 1 an.
Groupes de patients spéciaux
Patients âgés (plus de 65 ans). Il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose couramment recommandée (c.-à-d. seulement 5 mg / jour) et dose maximale plus faible (10 mg / jour).
Enfants et adolescents (moins de 18 ans). Tsipralex ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (voir. "Instructions spéciales"). De plus, il n'y a pas suffisamment de données provenant d'études à long terme sur la sécurité de l'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation, le développement cognitif et comportemental.
Violation de la fonction des reins. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, la correction de la dose n'est pas requise. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) doivent recevoir Tsipralex avec prudence.
Violation de la fonction hépatique. La dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
Activité réduite de l'isoferment du CYP2C19. Pour les patients présentant une faible activité de l'isopurge du CYP2C19, la dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
Fin du traitement
Lorsque le traitement par le médicament Ciprolex est interrompu, la dose doit être réduite progressivement, dans les 1 à 2 semaines, afin d'éviter la survenue du syndrome de sevrage.
À l'intérieur, 1 fois par jour, indépendamment de manger.
Épisodes dépressifs. La dose recommandée est de 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour.
L'effet antidépressif se développe après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, il est nécessaire de poursuivre le traitement au moins 6 mois pour consolider l'effet.
Pour arrêter le traitement par l'écytalopram, il est nécessaire de réduire progressivement la dose dans les 1 à 2 semaines afin de réduire le risque de développer un syndrome de sevrage.
Troubles de la panique (y compris h. avec agoraphobie). 5 mg / jour pour la 1ère semaine, puis 10–20 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.
L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement.
Patients âgés (plus de 65 ans). Une dose de 5 mg / jour est recommandée, la dose quotidienne maximale est de 10 mg / jour.
Troubles de la fonction rénale. En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min), la correction de la dose n'est pas requise. Avec un degré sévère d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min), le médicament doit être prescrit avec prudence.
Violation de la fonction hépatique. En cas d'insuffisance hépatique, la dose initiale est de 5 mg / jour pendant 2 semaines. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour. Pour une insuffisance hépatique sévère, une rétraction plus lente du débit de dose est recommandée.
Activité réduite de l'isoferment du CYP2C19. La dose initiale recommandée au cours des 2 premières semaines est de 5 mg / jour, selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
À l'intérieur, 1 fois par jour. Ne mélangez pas la pilule dans votre bouche avec de la nourriture. Ils ont mis le comprimé sur la langue, après une dissolution rapide, ils l'avalent sans eau potable.
Les pilules dispersées dans la cavité buccale ne sont pas partagées.
Les pilules dispersées dans la cavité buccale sont fragiles, elles doivent être traitées avec prudence.
Vous devez retirer la pilule comme suit.
1. Pliez la plaquette le long de la ligne de l'écart.
2. Ouvrez la plaquette, en tirant soigneusement le papier d'aluminium sur le bord.
3. Retirez soigneusement la pilule.
4. Le comprimé doit être immédiatement mis sur la langue et conservé dans la bouche pendant quelques secondes jusqu'à dissolution complète.
Les pilules dispersées dans la cavité buccale peuvent être utilisées comme alternative aux comprimés enrobés d'une enveloppe de film chez les patients qui ont des difficultés à avaler des comprimés ou en l'absence de liquide pour boire.
Le médicament d'Elyceum® Ku-tab®, comprimés dispersés dans la cavité buccale, bioéquivalents au système estytaire en comprimés enduits d'une enveloppe de film, ont un taux et un degré d'absorption similaires. Les doses et le mode de dosage correspondent également.
Le médicament d'Elyceum® Ku-tab®, les comprimés dispersés dans la cavité buccale peuvent être utilisés comme alternative à l'escytalopram dans les comprimés enrobés de pellicule.
Épisodes dépressifs. Habituellement attribué 10 mg 1 fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour.
L'effet antidépressif se développe après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, même au minimum pendant 6 mois, il est nécessaire de poursuivre le traitement pour consolider l'effet.
Troubles panique avec / sans agoraphobie Au cours de la première semaine, la dose recommandée est de 5 mg / jour, qui augmente ensuite à 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour.
L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.
Trouble obsessionnel-compulsif. Habituellement attribué 10 mg 1 fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour.
Étant donné que le trouble obsessionnel-compulsif est une maladie à évolution chronique, le traitement doit être suffisamment long pour assurer l'élimination complète des symptômes et durer au moins 6 mois. Un traitement d'au moins 1 an est recommandé pour éviter une rechute.
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées (plus de 65 ans). Il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose couramment recommandée (5 mg / jour) et une dose maximale plus faible (10 mg / jour).
Enfants et adolescents (moins de 18 ans). Le médicament d'Elyceum® Ku-tab® ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (voir. "Instructions spéciales"). De plus, il n'y a pas suffisamment de données provenant d'études à long terme sur la sécurité de l'utilisation de l'écytalopram chez les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation, le développement cognitif et comportemental.
Violation de la fonction des reins. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, la correction de la dose n'est pas requise. Avec insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), le médicament d'Elyceum® Ku-tab® doit être nommé avec prudence.
Violation de la fonction hépatique. La dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
Activité réduite de l'isoferment du CYP2C19. Pour les patients présentant une faible activité de l'isopurge du CYP2C19, la dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
Fin du traitement
Lorsque le traitement est interrompu avec Elycée® Ku-tab® la dose doit être réduite progressivement, dans les 1 à 2 semaines, afin d'éviter la survenue du syndrome de sevrage.
À l'intérieur, indépendamment de manger, 1 fois par jour.
Épisodes dépressifs : généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet antidépressif se développe généralement après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, au moins 6 mois supplémentaires, il est nécessaire de poursuivre la thérapie pour consolider l'effet.
Trouble panique avec ou sans agoraphobie: pendant la 1ère semaine de traitement, une dose de 5 mg / jour est recommandée, qui augmente ensuite à 10 mg / jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.
Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale): généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Les symptômes des symptômes se développent généralement après 2 à 4 semaines après le début du traitement. Le trouble d'anxiété sociale étant une maladie à cours chronique, la durée minimale recommandée du cours thérapeutique est de 3 mois. Pour prévenir la rechute de la maladie, le médicament peut être prescrit pendant 6 mois ou plus, en fonction de la réaction individuelle du patient. Il est recommandé de procéder à des évaluations régulières du traitement.
Trouble d'anxiété généralisé : généralement attribué 10 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. La durée minimale recommandée du cours thérapeutique est de 3 mois. Pour éviter une rechute de la maladie, une utilisation prolongée du médicament est autorisée (6 mois ou plus). Il est recommandé de procéder à des évaluations régulières du traitement.
Trouble obsessionnel-compulsif: généralement attribué 10 mg une fois par jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut ensuite être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. Étant donné que le trouble obsessionnel-compulsif est une maladie à évolution chronique, le traitement doit être suffisamment long pour assurer l'élimination complète des symptômes et durer au moins 6 mois. Pour éviter les rechutes, le traitement est recommandé pendant au moins 1 an.
Groupes de patients spéciaux
Patients âgés (plus de 65 ans). Il est recommandé d'utiliser la moitié de la dose couramment recommandée (c.-à-d. seulement 5 mg / jour) et dose maximale plus faible (10 mg / jour).
Enfants et adolescents (moins de 18 ans). L'ectiban ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (voir. "Instructions spéciales"). De plus, il n'y a pas suffisamment de données provenant d'études à long terme sur la sécurité de l'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation, le développement cognitif et comportemental.
Violation de la fonction des reins. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, la correction de la dose n'est pas requise. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) doivent recevoir l'ectiban avec prudence.
Violation de la fonction hépatique. La dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
Activité réduite de l'isoferment du CYP2C19. Pour les patients présentant une faible activité de l'isopurge du CYP2C19, la dose initiale recommandée pendant les 2 premières semaines de traitement est de 5 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour.
Fin du traitement
Lorsque le traitement par Ectiban est interrompu, la dose doit être réduite progressivement, dans les 1 à 2 semaines, afin d'éviter la survenue du syndrome de sevrage.
hypersensibilité à l'écytalopram et à d'autres composants du médicament;
réception simultanée d'inhibiteurs irréversibles non sélectifs de MAO;
réception simultanée d'inhibiteurs réversibles de la MAO A (moclobémide), d'inhibiteurs réversibles non sélectifs de la MAO (linesolid);
allongement de l'intervalle QT dans l'histoire, y compris le syndrome d'intervalle QT congénital;
réception simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT (voir. "Interaction");
réception simultanée d'un pimoside;
intolérance au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose (médicament Elicei® Ku-tab® contient du lactose);
enfance et adolescence jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité d'utilisation non étudiées).
Avec prudence : insuffisance rénale sévère (Créatinine Cl <30 ml / min) manie / hypomanie, épilepsie pharmacologiquement incontrôlée; comportement suicidaire prononcé; diabète sucré; cirrhose du foie; tendance au saignement; réception simultanée avec un inhibiteur de MAO V (sélégiline) médicaments sérotoninergiques, drogues, réduire le seuil de préparation convulsive, lithium, tryptophane, drogues, contenant un permobby perforé, anticoagulants pour l'ingestion et les médicaments, affectant la coagulation sanguine; drogues, capable de provoquer une hyponatriémie; drogues, métabolisé avec la participation de l'isopurmium CYP2C19; éthanol; l'utilisation de la thérapie électroconvulsive (EST) vieillesse; grossesse; période d'allaitement.
Les effets secondaires se développent le plus souvent au cours des 1ère ou 2ème semaines de traitement, puis deviennent généralement moins intenses et surviennent moins souvent lorsque le traitement se poursuit.
Les effets indésirables suivants se produisent lors de la prise de médicaments appartenant à la classe ISRS et notés lors de la prise d'écytalopram.
Les informations sont présentées sur la base des données des essais cliniques contrôlés contre placebo et des messages spontanés.
La fréquence est indiquée comme très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1 / 100 à <1/10); rarement (de ≥1 / 1000 à <1/100); rarement (de ≥1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/100000););.
Du sang et du système lymphatique : fréquence inconnue - thrombocytope.
Du système immunitaire: rarement - réactions anaphylactiques.
Du système endocrinien: fréquence inconnue - sécrétion insuffisante d'ADG.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - une diminution de l'appétit, une augmentation de l'appétit, une augmentation du poids corporel; rarement - une diminution du poids corporel; fréquence inconnue - hyponatriémie, anorexie.
Troubles du mouvement : souvent - anxiété, anxiété, rêves inhabituels, diminution de la libido, anorgasme (chez les femmes); rarement - bruxisme, agitation, nervosité, crises de panique, confusion; rarement - agression, dépersonnalisation, hallucinations; fréquence inconnue - manie, pensées suicidaires, comportement suicidaire.
Des cas de pensées et de comportements suicidaires ont été notés lors de la prise d'écytalopram et immédiatement après l'abolition du traitement.
Du côté du système nerveux : très souvent - maux de tête; souvent - insomnie, somnolence, étourdissements, paresthésie, tremblements; rarement - altération du goût, troubles du sommeil, évanouissement; rarement - syndrome sérotoninergique; fréquence inconnue - dyskinésie, troubles moteurs, troubles convulsifs, excitation psychomoteur / aacitation.
Du côté du corps de vue: rarement - midriase (expansion de la pupille), déficience visuelle.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - acouphènes (bruit dans les oreilles).
Du côté du MSS: rarement - tachycardie; rarement - bradycardie; fréquence inconnue - allongement de l'intervalle QT sur l'ECG, hypotension orthostatique.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - sinusite, bâillement; rarement: saignements de nez.
Du côté de l'écran LCD: très souvent - nausées; souvent - diarrhée, constipation, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale; rarement - saignement gastro-intestinal (y compris saignement du rectum).
Du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.
De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - transpiration accrue; rarement - urticaire, alopécie, éruption cutanée, démangeaisons cutanées; fréquence inconnue - ecchymose, gonflement angioneurotique.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: souvent - arthralgie, myalgie.
Des reins et des voies urinaires: fréquence inconnue - retard d'urine.
Des parties génitales et de la glande mammaire: souvent - impuissance, éjaculation altérée; ménorragie peu fréquente, métrhage; fréquence inconnue - galactorea, priapisme.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - faiblesse, hyperthermie; rarement - gonflement.
Dans la période post-restauration, des cas d'allongement de l'intervalle QT ont été notés, principalement chez des patients atteints de maladies cardiaques existantes auparavant. Dans les études contrôlées contre placebo en double aveugle sur l'ECG chez des volontaires sains, le changement par rapport à la valeur de base du QTc (correction selon la formule de Frederick) était de 4,3 ms à une dose de 10 mg / jour et de 10,7 ms à 30 mg / jour.
Des études épidémiologiques impliquant des patients âgés de 50 ans et plus ont montré un risque accru de fracture osseuse chez les patients prenant des ISRS et des antidépresseurs tricycliques. Le mécanisme de survenance de ce risque n'est pas établi.
L'abolition des produits du groupe ISRS / ISRS (surtout pointu) conduit souvent au syndrome de sevrage. Le plus souvent des étourdissements, des troubles sensoriels (y compris.h. paresthésie et sens du courant), troubles du sommeil (y compris h. insomnie et rêves intenses), agitation ou anxiété, nausées et / ou vomissements, tremblements, confusion, transpiration accrue, maux de tête, diarrhée, rythme cardiaque, instabilité émotionnelle, irritabilité, troubles visuels. En règle générale, ces effets sont exprimés faiblement ou modérément et rapidement, cependant, chez certains patients, ils peuvent apparaître sous une forme plus aiguë et / ou plus. Il est recommandé de procéder à l'abolition progressive du médicament en réduisant sa dose.
Les données sur le surdosage d'écytalopram sont limitées, dans de nombreux cas, il y a eu une surdose d'autres médicaments. Dans la plupart des cas, les symptômes d'un surdosage n'apparaissent pas ou n'apparaissent pas faiblement. Les cas de surdosage d'escitalopram (sans prendre d'autres médicaments) avec issue fatale sont uniques, dans la plupart des cas, il y a également une surdose d'autres médicaments. Lors de la prise d'escytalopram dans la plage de doses de 400 à 800 mg, une surdose de symptômes cliniquement significatifs ne s'est pas produite.
Symptômes : il y a essentiellement des symptômes du système nerveux central (des étourdissements, des tremblements et de l'agitation aux rares cas de développement du syndrome sérotoninergique, des troubles convulsifs et du coma), du tractus gastro-intestinal (nausées / vomissements), du SSS (hypotension artérielle, tachycardie, allongement de l'intervalle QT et arythmie) et altération de l'équilibre électrolyte (hypo.
Traitement: la traversée, l'oxygénation et la ventilation normales des voies respiratoires doivent être assurées, et un lavage gastrique doit être effectué dès que possible après la prise du médicament et du charbon actif doit être prescrit. Il est recommandé de surveiller les performances du cœur et d'autres organes vitaux et de mener une thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
L'eszitalopram est un antidépresseur, les ISRS à forte affinité pour le principal lieu de liaison. L'escitalopram se lie également au lieu tout stérique de liaison d'un convoyeur d'écureuil, avec une affinité mille fois. La modulation allostérique du convoyeur de protéines améliore la liaison de l'escytalopram au principal lieu de liaison, ce qui conduit à une inhibition plus complète de l'adhérence inverse de la sérotonine.
L'escytalopram n'a pas du tout ou a une très faible capacité à communiquer avec un certain nombre de récepteurs, y compris la sérotonine 5-NT1А, 5-NT2récepteurs, dopamine D1- et D2récepteurs, α1-, α2-, β-adrénercepteurs, N1histamine, récepteurs de la m-choline, benzodiazépine et récepteurs des opioïdes.
Aspiration. L'aspiration est presque terminée et ne dépend pas du temps de manger. Moyenne Tmax dans le plasma sanguin est de 4 heures après une utilisation répétée. La biodisponibilité absolue de l'escytalopram est d'environ 80%.
Distribution. Sembling Vd (Vd, β/ F) après avoir pris vers l'intérieur est de 12 à 26 l / kg. La liaison de l'escytalopram et de ses principaux métabolites avec les protéines plasmatiques sanguines est inférieure à 80%. La cinétique de l'escytalopram est linéaire. Css atteint en environ 1 semaine, C moyenss - 50 nmol / l (de 20 à 125 nmol / l) est atteint à une dose quotidienne de 10 mg.
Métabolisme. L'escytalopram est métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et didéméthylés. Ils sont tous deux pharmacologiquement actifs. L'azote peut s'oxyder en métabolite N-oxyde. La substance principale et ses métabolites sont partiellement excrétés sous forme de glucuronides. Après une utilisation répétée, les concentrations moyennes de métabolites déméthylés et didémétisés sont respectivement de 28 à 31% et de moins de 5% de la concentration d'escytalopram. La biotransformation du système estytaire en métabolite déméthylé se produit principalement à l'aide de l'isopurmium CYP2C19, une certaine participation des CYP3A4 et CYP2D6 est possible.
La conclusion. T1/2 après une utilisation répétée est d'environ 30 heures.
Clirerence pour l'admission à l'intérieur (Cloral) est de 0,6 l / min. Les principaux métabolites de l'escytalopram T1/2 plus long. L'escytalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie (chemin métabolique) et les reins, la plupart d'entre eux sont excrétés sous forme de métabolites avec l'urine.
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées (plus de 65 ans). Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'écytalopram est apporté plus lentement que chez les patients plus jeunes. La quantité d'écytalopram dans la circulation sanguine systémique calculée à l'aide de l'indicateur pharmacocinétique de l'ASC chez les patients âgés est 50% plus élevée que chez les jeunes volontaires sains.
Polymorphisme (chez les personnes à faible activité des isopurmes CYP2C19 ou CYP2D6). Chez les patients présentant une faible activité de l'isopurmium du CYP2C19, la concentration d'escytalopram dans le plasma sanguin peut être 2 fois plus élevée que chez les patients présentant une activité élevée de cet isopurment. Aucun changement significatif dans la concentration d'écytalopram dans le plasma sanguin avec une faible activité d'isoferment du CYP2D6 n'a été détecté.
- Antidépresseur [Antidépresseurs]
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема неселективных необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. В случае, если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.
ЛС, удлиняющие интервал QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно, противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA и III, нейролептики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для в/в введения, пентамидин, препараты для лечения малярии, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).
Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку были зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный. Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови. Одновременный прием с НПВС может привести к увеличению числа кровотечений.
Этанол. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.
ЛС, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении ЛС, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки, может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина — или антипсихотических препаратов — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
