Carvedilol Sandoz

Carvedilol

Comprimés de 6,25 mg: jaune, rond, biconvexe, avec un risque sur les deux côtés et sur les côtés et l'application de «C2» sur un côté.

Comprimés de 12,5 mg: couleur beige rosé, rond, biconvexe, avec un risque sur les deux côtés et sur les côtés et l'application de «C3» sur un côté.

Comprimés de 25 mg: blanc ou presque blanc, rond, biconvexe, avec un risque des deux côtés et sur les côtés et l'application de «C4» sur un côté.

hypertension sous forme de thérapie mono ou combinée (en Association avec des diurétiques thiazidiques),

angor stable,

insuffisance cardiaque chronique en Association avec des diurétiques, de la digoxine ou des inhibiteurs de l'ECA.

À l'intérieur, pendant les repas (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique), en buvant suffisamment de liquide.

Hypertension artérielle

La dose initiale — 12,5 mg / jour une fois (le matin après le petit déjeuner) pour les premiers jours 2, puis 25 mg 1 une fois par jour. Si nécessaire, après 14 jours, la dose peut être augmentée. La dose maximale est de 50 mg par jour une fois ou en 2 doses (matin et soir). Chez les patients âgés, dans certains cas, la dose de 12,5 mg peut être efficace.

Angine de poitrine

La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour pendant les 2 premiers jours, puis de 25 mg 2 fois (matin et soir) par jour. Si nécessaire, après 7-14 jours, la dose quotidienne peut être augmentée à un maximum de 100 mg/jour, divisé en 2 doses. Chez les personnes âgées, la dose quotidienne maximale est de 50 mg, divisée en 2 doses.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose est choisie individuellement, en effectuant une surveillance attentive. Il est nécessaire d'observer l'état du patient pendant les 2-3 premières heures après la première réception ou après la première dose accrue. La dose et la prescription d'autres médicaments tels que la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA doivent être fixés avant la prescription de Carvedilol Sandoz^®. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 14 jours. Avec une bonne tolérance et la nécessité d'augmenter la posologie, le médicament est prescrit à une dose de 6,25 mg 2 fois par jour, puis — jusqu'à 25 mg 2 fois par jour. Les patients reçoivent la dose maximale tolérée. La dose maximale recommandée est de 25 mg 2 fois par jour pour les patients pesant jusqu'à 85 kg et de 50 mg 2 fois par jour pour les patients pesant plus de 85 kg.

Au début du traitement et avant chaque augmentation de la dose, l'état du patient doit être surveillé, car l'évolution de l'insuffisance cardiaque peut s'aggraver. La rétention d'eau peut se développer, et en raison de la présence d'un effet vasodilatateur — hypotension artérielle et léthargie. Lorsque la rétention d'eau devrait augmenter la dose de diurétiques, en outre, il peut être nécessaire de réduire temporairement la dose de Carvedilol Sandoz^®. Parfois, une suspension temporaire du traitement est nécessaire.

hypersensibilité au carvédilol et à d'autres composants du médicament,

insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation,

syndrome de faiblesse du nœud sinusal,

AV-blocus II-III art., à l'exception des patients avec un stimulateur cardiaque artificiel,

bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 BPM),

choc cardiogénique, effondrement,

asthme bronchique,

troubles hépatiques graves,

acidose métabolique,

grossesse,

lactation,

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies),

administration intraveineuse conjointe de vérapamil, de diltiazem ou d'autres antiarythmiques (en particulier les antiarythmiques de classe I).

Avec prudence et sous contrôle:

diabète sucré,

hypoglycémie,

thyrotoxicose,

phéochromocytome (seulement stabilisé par la nomination d'alpha-bloquants),

maladies occlusives des vaisseaux périphériques,

AV-blocus de degré I,

MPOC,

angine de poitrine prinzmetal,

psoriasis,

insuffisance rénale,

dépression,

myasthénie,

traitement avec des alpha-bloquants et des alpha-adrénomimétiques,

utilisation simultanée avec des préparations de digitale, des diurétiques et / ou des inhibiteurs de la MAO,

âge avancé.

Aux doses recommandées de Carvedilol Sandoz^® bien toléré, mais dans certains cas, des effets secondaires sont possibles.

Du système digestif: nausées, bouche sèche, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, sensation de fatigue, perte de conscience, faiblesse musculaire (généralement au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie.

Du côté des sens: réduction de la déchirure.

De la part du système génito-urinaire: insuffisance rénale, œdème, violation de la miction.

De la part des organes hématopoïétiques: leucopénie, thrombocytopénie.

Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, apparition et/ou exacerbation du psoriasis, éternuements, congestion nasale, bronchospasme, essoufflement (chez les patients prédisposés), très rarement — réaction anaphylactoïde.

Du côté du CSSS: bradycardie, hypotension orthostatique, angine de poitrine, blocage AV, progression de l'insuffisance circulatoire (membres froids), progression de l'insuffisance cardiaque, exacerbation du syndrome de claudication intermittente, syndrome de Raynaud.

Troubles endocriniens: augmentation de poids.

Et autres: douleur dans les membres, symptômes pseudo-grippaux.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments bloquant les récepteurs alpha-adrénergiques, le diabète sucré latent peut se manifester ou ses symptômes s'intensifient.

Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE (pas 80 mmHg)art. et ci-dessous), bradycardie sévère (moins de 50 BPM), altération de la fonction respiratoire (bronchospasme, etc.), insuffisance circulatoire chronique, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.

Traitement: pendant les deux premières heures, provoquer des vomissements et rincer l'estomac.

Le surdosage nécessite un traitement intensif, le contrôle des fonctions vitales est nécessaire.. Le patient doit être dans une position avec les jambes levées, c'est-à-dire dans la position de trendelenburg. Les antidotes de l'action bêta-bloquante sont l'orciprénaline ou l'isoprénaline 0,5-1 mg IV et / ou le glucagon à une dose de 1-5 mg (dose maximale de 10 mg).

L'hypotension sévère est traitée par l'administration parentérale de liquide et l'administration répétée d'adrénaline à une dose de 5-10 mg (ou sa perfusion intraveineuse à un taux de 5 µg/min).

En cas de bradycardie excessive, l'atropine est administrée à une dose de 0,5-2 mg. pour maintenir l'activité cardiaque: le glucagon est administré rapidement (dans les 30 secondes), après quoi une perfusion constante est effectuée à raison de 2-5 mg/H.

Si l'effet vasodilatateur périphérique prédomine (membres chauds, en plus d'une hypotension artérielle importante), il est nécessaire de prescrire de la noradrénaline à 5-10 µg sous forme de perfusion intraveineuse — 5 µg/min.

Pour arrêter le bronchospasme, prescrire des bêta-adrénomimétiques (sous forme d'aérosol ou IV) ou de l'aminophylline IV.

Si des convulsions se développent, une administration lente de diazépam ou de clonazépam est recommandée.

Dans les cas graves d'intoxication, lorsque les symptômes de choc dominent, le traitement doit se poursuivre jusqu'à ce que l'état du patient soit stabilisé, en tenant compte de T_1/2 carvedilol, qui est de 6 à 10 heures.

A un bêta-bloquant non sélectif combiné, alpha₁- effet bloquant et antioxydant. L'effet vasodilatateur est principalement associé au blocage de l'alpha₁-récepteurs. Grâce à la vasodilatation, l'OPSS est réduit. Il n'a pas d'activité sympathomimétique interne et, comme le propranolol, a un effet stabilisant de la membrane.

Puissant antioxydant, élimine les radicaux libres d'oxygène. La combinaison de l'action vasodilatatrice et des propriétés bêta-bloquantes du carvédilol conduit au fait que chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la diminution de la PRESSION artérielle ne s'accompagne pas d'une augmentation simultanée de l'OPSS, qui est notée lors de la prise de bêta-bloquants. La fréquence cardiaque diminue légèrement, le flux sanguin rénal et la fonction rénale sont préservés. Étant donné que le flux sanguin périphérique est préservé, le refroidissement des membres est très rare, contrairement aux patients traités avec des bêta-bloquants.

L'effet Antihypertenseur se développe rapidement - après 2-3 heures après une dose unique et continue pendant 24 heures Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est noté après 3-4 semaines. Chez les patients atteints de coronaropathie, le carvédilol a un effet anti-ischémique et anti-angineux. Réduit la pré - et post-charge sur le cœur. N'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme lipidique et la teneur en ions potassium, sodium et magnésium dans le plasma. Chez les patients présentant une altération de la fonction ventriculaire gauche et / ou une insuffisance circulatoire alpha₁- l'effet adrénobloquant du carvédilol conduit à l'expansion des vaisseaux artériels et, dans une moindre mesure, veineux, carvédilol a un effet bénéfique sur les indicateurs hémodynamiques: augmente la fonction d'éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.

Le carvédilol a un effet bénéfique sur l'hémodynamique cardiaque et la fraction d'éjection ventriculaire gauche dans la cardiomyopathie dilatée et la forme ischémique de l'insuffisance cardiaque. Avec l'insuffisance cardiaque, le volume systolique et diastolique, ainsi que la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire, diminuent. La fraction d'éjection et l'indice cardiaque dans la fonction cardiaque normale ne changent pas.

Il a été établi qu'avec une nomination supplémentaire dans le contexte des glycosides cardiaques, des inhibiteurs de l'ECA et des diurétiques, le carvédilol réduit le taux de mortalité, ralentit la progression de la maladie et améliore l'état général du patient, quelle que soit la gravité de la maladie. L'action du carvédilol est plus prononcée chez les patients atteints de tachycardie (fréquence cardiaque supérieure à 82 BPM) et une faible fraction d'éjection (moins de 23%).

Pendant le traitement au carvédilol, le rapport cholestérol HDL/LDL ne change pas.

Absorption rapide et élevée de carvedilol. T_max est 1 h après la prise du médicament. La concentration plasmatique est proportionnelle à la dose prise. La biodisponibilité est d'environ 30%. La consommation simultanée de nourriture ralentit l'absorption du médicament, mais n'affecte pas l'ampleur de la biodisponibilité.

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98-99%. V_d - environ 2 l / kg et augmente (de 80%) en cas d'insuffisance hépatique (en réduisant l'effet du premier passage à travers le foie). Il est métabolisé principalement dans le foie en raison d'un composé intense avec de l'acide glucuronique. Par déméthylation et hydroxylation du cycle phényle, trois métabolites actifs présentant des propriétés antioxydantes et bloquantes prononcées sont formés. T_1/2 carvedilol est 6-10 h, la clairance plasmatique-environ 590 ml / min. il est Excrété principalement avec la bile et une petite partie — par les reins.

Pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Le carvédilol n'est pratiquement pas excrété par hémodialyse. Dans la cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est 4 fois plus élevée et C_max le plasma sanguin est 5 fois plus élevé que la normale. Carvédilol est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal, donc en violation de la fonction rénale, le cumul du médicament n'est pas observé.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients âgés, la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin est 50% plus élevée que chez les patients plus jeunes.

• Alpha et bêta-bloquants

Les agents qui épuisent les réserves de catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la MAO) peuvent provoquer une bradycardie sévère et une hypotension artérielle.

L'administration simultanée d'inhibiteurs de l'ECA avec le carvédilol, les diurétiques thiazidiques, les vasodilatateurs administrés simultanément peut entraîner une forte chute de la pression ARTÉRIELLE.

Renforce l'action de l'insuline et des dérivés de sulfonylurée (masquant ou atténuant simultanément la gravité des symptômes de l'hypoglycémie, réduisant la dégradation du glycogène hépatique en glucose). Lorsqu'il est administré simultanément avec de l'insuline ou des médicaments hypoglycémiants par voie orale, le niveau de glucose dans le sang doit être surveillé.

Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, propafénone) peuvent augmenter la concentration de r ()- énantiomère carvedilol.

L'utilisation conjointe avec des agents antiarythmiques (en particulier la classe I) et BMCC (vérapamil, diltiazem) peut provoquer une hypotension artérielle sévère et une insuffisance cardiaque. L'administration intraveineuse de ces médicaments avec la prise de carvédilol est contre-indiquée.

Augmente la concentration de digoxine, ce qui nécessite un contrôle de sa concentration, car l'administration simultanée de glycosides cardiaques peut entraîner un blocage AV.

Les anesthésiques généraux augmentent les effets inotropes et hypotenseurs négatifs.

Le phénobarbital et la rifampicine accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration plasmatique de carvédilol.

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine), les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA augmentent la concentration et augmentent l'effet hypotenseur du carvédilol.

Carvedilol retarde le métabolisme de la cyclosporine.

À une température ne dépassant pas 25 °C.

Conserver hors de la portée des enfants.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

dans un blister 10 PCs., dans un paquet de carton 3 blister.

dans un blister 10 PCs., dans un paquet de carton 3 blister.

dans un blister 10 PCs., dans un paquet de carton 3 blister.

Sur ordonnance.

En cas de réduction de la fréquence cardiaque au niveau de 55 BPM, la prise du médicament doit être annulée.

Chez les personnes allergiques ou en cours de désensibilisation, la prise de carvédilol peut augmenter la sensibilité aux allergies.

Les personnes utilisant des lentilles de contact doivent être averties que le médicament réduit la déchirure.

À la fin du traitement par Carvedilol Sandoz^® simultanément à la clonidine, la dose de clonidine est d'abord réduite progressivement, puis la clonidine est d'abord annulée, puis le carvédilol.

Si nécessaire, l'utilisation de Carvedilol Sandoz^® pendant l'allaitement, vous devez arrêter l'allaitement.

Pendant le traitement, il est nécessaire d'exclure la consommation d'alcool. Avec la progression de l'insuffisance circulatoire dans le contexte du traitement, il est recommandé d'augmenter la dose de diurétiques, en cas d'insuffisance rénale, d'ajuster la dose en tenant compte des indicateurs de l'état fonctionnel des reins. Si une intervention chirurgicale est nécessaire en utilisant une anesthésie générale, l'anesthésiste doit être averti d'un traitement antérieur au carvédilol. Il convient de garder à l'esprit que le médicament peut masquer les symptômes de la thyrotoxicose et de l'hypoglycémie, il est donc recommandé de surveiller régulièrement la glycémie et, si nécessaire, d'ajuster les doses.

Impact sur la capacité de conduire et de travailler avec des machines. La prudence devrait être prescrite aux patients dont le travail nécessite des réactions psychomotrices rapides (conduite de véhicules, travail avec de la technique).

Le retrait du médicament doit être effectué progressivement (dans les 1-2 semaines) pour éviter le développement du syndrome de sevrage, en particulier chez les patients atteints de coronaropathie.

C07ag02 Carvedilol

• I10 hypertension Essentielle (primaire)
• I15 hypertension Secondaire
• I20 angine De poitrine [crapaud thoracique]
• I50. 0 insuffisance cardiaque Congestive