Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Coriol
Carvedilol
Pillules
Hypertension essentielle
Angine de poitrine stable chronique
Traitement adjuvant de l'insuffisance cardiaque chronique stable modérée à sévère
L'utilisation par voie orale.
Hypertension Essentielle
Coriol peut être utilisé pour le traitement de l'hypertension seul ou en association avec d'autres antihypertenseurs, en particulier les diurétiques thiazidiques. Une fois que la posologie quotidienne est recommandée, cependant la dose unique maximale recommandée est de 25 mg et la dose quotidienne maximale recommandée est de 50 mg.
Adulte:
La dose initiale recommandée est de 12,5 mg une fois par jour pendant les deux premiers jours. Par la suite, le traitement est poursuivi à la dose de 25 mg/jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement à des intervalles de deux semaines ou plus rarement.
Âge:
La dose initiale recommandée dans l'hypertension est de 12,5 mg une fois par jour, ce qui peut également être suffisant pour la poursuite du traitement.
Toutefois, si la réponse thérapeutique est insuffisante à cette dose, la dose peut être augmentée progressivement à des intervalles de deux semaines ou plus rarement.
Angine de poitrine stable chronique:
Un régime deux fois par jour est recommandé.
Adulte
La posologie initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les deux premiers jours. Par la suite, le traitement est poursuivi à la dose de 25 mg deux fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement à des intervalles de deux semaines ou plus rarement à la dose maximale recommandée de 100 mg par jour en deux doses (deux fois par jour).
Âge
La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant deux jours. Par la suite, le traitement est poursuivi à la dose de 25 mg deux fois par jour, qui est la dose quotidienne maximale recommandée.
L'Insuffisance Cardiaque:
Coriol est administré en cas d'insuffisance cardiaque modérée à sévère en plus du traitement de base conventionnel avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, des digitaliques et/ou des vasodilatateurs. Le patient doit être cliniquement stable (aucune modification de la classe NYHA, aucune hospitalisation due à une insuffisance cardiaque) et le traitement de base doit être stabilisé pendant au moins 4 semaines avant le traitement. En outre, le patient doit avoir une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite et la fréquence cardiaque doit être > 50 bpm et la pression artérielle systolique > 85 mm Hg.
La dose initiale est de 3,125 mg deux fois par jour pendant deux semaines. Si cette dose est toléré, la dose peut être augmentée lentement avec des intervalles de pas moins de deux semaines jusqu'à 6,25 mg deux fois par jour, puis jusqu'à 12,5 mg deux fois par jour, et enfin jusqu'à 25 mg deux fois par jour. La posologie doit être augmentée au niveau tolérable le plus élevé.
La posologie maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour pour les patients pesant moins de 85 kg et de 50 mg deux fois par jour pour les patients pesant plus de 85 kg, à condition que l'insuffisance cardiaque ne soit pas grave. Une augmentation de dose à 50 mg deux fois par jour doit être effectuée soigneusement sous surveillance médicale étrangère du patient.
Une aggravation transitoire des symptômes d'insuffisance cardiaque peut survenir au début du traitement ou en raison d'une augmentation de la dose, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère et / ou sous traitement diurétique à forte dose. Cela ne nécessite généralement pas l'arrêt du traitement, mais la dose ne doit pas être augmentée. Le patient doit être surveillé par un médecin / cardiologue pendant deux heures après le début du traitement ou l'augmentation de la dose. Avant chaque augmentation de dose, un examen doit être effectué pour rechercher des symptômes potentiels d'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou des symptômes de vasodilatation excessive (e.g. fonction rénale, poids corporel, Pression Artérielle, Fréquence cardiaque et rythme). L'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou de la rétention d'eau est traitée en augmentant la dose de diurétique, et la dose de Coriol ne doit pas être augmentée jusqu'à ce que le patient soit stabilisé. Si une bradycardie apparaît ou en cas d'allongement de la conduction AV, le niveau de digoxine doit d'abord être surveillé. Parfois il peut être nécessaire de réduire la dose de Coriol ou d'interrompre temporairement le traitement. Même dans ces cas, le titrage de la dose de Coriol peut souvent être poursuivi avec succès.
La fonction rénale, les thrombocytes et le glucose (en cas de NIDDM et/ou D'IDDM) doivent être surveillés régulièrement pendant le titrage de la dose. Cependant, après le titrage de la dose, la fréquence de surveillance peut être réduite.
Si Coriol a été retiré pendant plus de deux semaines, le traitement doit être rétabli avec 3,125 mg deux fois par jour et augmenté progressivement selon les recommandations ci-dessus.
Insuffisance rénale
La posologie doit être déterminée pour chaque patient individuellement, mais selon les paramètres pharmacocinétiques, il n'y a aucune preuve que L'ajustement de la dose de Coriol chez les patients atteints d'insuffisance rénale est nécessaire.
Dysfonctionnement hépatique modéré
Ajustement de la Dose peut être nécessaire.
Population pédiatrique (< 18 ans)
Coriol n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité de Coriol.
Âge
Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets du Coriol et doivent être surveillés plus attentivement.
Comme avec d'autres bêta-bloquants et en particulier chez les patients atteints de maladie coronarienne, le retrait du Coriol doit être fait progressivement.
Les méthodes de l'administration
Les comprimés doivent être pris avec un apport suffisant de liquide. Il est recommandé aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque de prendre leur médicament Coriol avec de la nourriture pour ralentir l'absorption et réduire le risque d'hypotension orthostatique.
- Insuffisance cardiaque appartenant à la classe NYHA IV de la classification de l'insuffisance cardiaque avec rétention hydrique marquée ou surcharge nécessitant un traitement inotrope intraveineux.
- Maladie pulmonaire obstructive chronique avec obstruction bronchique.
- Dysfonctionnement hépatique cliniquement significatif.
- L'asthme bronchique.
- Bloc AV, degré II ou III (sauf si un stimulateur cardiaque permanent est en place).
- Bradycardie sévère(< 50 bpm).
- Syndrome des sinus malades (incl. sino-auriculaire, bloc).
- L'état de choc cardiogénique.
- Hypotension sévère (pression artérielle systolique inférieure à 85 mmHg).
- L'angine de Prinzmetal.
- Phaeochromocytome non traité.
- Acidose métabolique.
- Troubles circulatoires artériels périphériques sévères.
Traitement intraveineux Concomitant par vérapamil ou diltiazem.
Avertissements à prendre en compte en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque
Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, Coriol doit être administré principalement en plus des diurétiques, des inhibiteurs de L'ECA, des digitaliques et / ou des vasodilatateurs. L'Initiation du traitement doit être sous la supervision d'un médecin hospitalier. Le traitement ne doit être initié que si le patient est stabilisé par un traitement de base conventionnel pendant au moins 4 semaines. Les Patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, d'épuisement du sel et du volume, les personnes âgées ou les patients ayant une pression artérielle de base basse doivent être surveillés pendant environ 2 heures après la première dose ou après une augmentation de la dose car une hypotension peut survenir. L'Hypotension due à une vasodilatation excessive est initialement traitée en réduisant la dose du diurétique. Si les symptômes persistent, la dose de tout inhibiteur de L'ECA peut être réduite. Au début du traitement ou pendant le titrage du Coriol, une aggravation de l'insuffisance cardiaque ou de la rétention d'eau peut survenir. Dans ces cas, la dose de diurétique doit être augmentée. Cependant, il sera parfois nécessaire de réduire ou de retirer le médicament Coriol. La dose de Coriol ne doit pas être augmentée avant que les symptômes dus à l'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou à l'hypotension due à une vasodilatation ne soient sous contrôle.
Une détérioration réversible de la fonction rénale a été observée au cours du traitement par Coriol chez des patients insuffisants cardiaques présentant une pression artérielle basse (systolique < 100 mm Hg), une cardiopathie ischémique et une athérosclérose généralisée, et/ou une insuffisance rénale sous-jacente. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque présentant ces facteurs de risque, la fonction rénale doit être surveillée lors de l'ajustement de la dose de Coriol. En cas d'aggravation significative de la fonction rénale, la dose de Coriol doit être réduite ou le traitement doit être interrompu.
Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique traités par la digitale, Coriol doit être administré avec prudence, car la digitale et le Coriol allongent tous deux le temps de conduction AV.
Autres avertissements concernant le Coriol et les bêtes-bloquants en général
Les Agents ayant une activité bêta-bloquante non sélective peuvent provoquer des douleurs thoraciques chez les patients atteints d'angine de variante de Prinzmetal. Il n'existe aucune expérience clinique avec le Coriol chez ces patients, bien que L'activité alpha-bloquante du Coriol puisse prévenir de tels symptômes. Cependant, des précautions doivent être prises lors de l'administration de Coriol aux patients suspectés d'avoir la variante angine de Prinzmetal.
Les Patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique avec une tendance aux bronchospasmes qui ne sont pas traités par voie orale ou par inhalation ne doivent recevoir du Coriol que si l'amélioration attendue l'emporte sur le risque possible. Les Patients doivent être étroitement surveillés dans la phase initiale, et le titrage de Coriol et de la dose de Coriol doit être réduit en cas de bronchospasmes.
Coriol peut masquer les symptômes et les signes d'hypoglycémie aiguë. Une altération du contrôle de la glycémie peut parfois survenir chez les patients atteints de diabète sucré et d'insuffisance cardiaque en relation avec L'utilisation de Coriol. Par conséquent, une surveillance étroite des patients diabétiques recevant du Coriol est requise au moyen de mesures régulières de la glycémie, en particulier lors du titrage de la dose, et d'un ajustement du médicament antidiabétique si nécessaire. La glycémie doit également être surveillée de près après une période de jeûne plus longue.
Coriol peut masquer les caractéristiques (symptômes et signes) de la thyrotoxicose.
Coriol peut provoquer une bradycardie. S'il y a une diminution de la fréquence du pouls à moins de 55 battements par minute et que des symptômes associés à la bradycardie se produisent, la dose de Coriol doit être réduite.
Lorsque le Coriol est utilisé en concomitance avec des agents de blocage des canaux calciques tels que le vérapamil et le diltiazem ou avec d'autres antiarythmiques, en particulier l'amiodarone, la pression artérielle et L'ECG du patient doivent être surveillés. La co-administration intraveineuse doit être évitée.
La cimétidine ne doit être administrée qu'avec prudence, car les effets du Coriol peuvent être accrus.
Les personnes portant des lentilles de contact doivent être informées d'une possible réduction de la sécrétion de liquide lacrymal.
Des précautions doivent être prises lors de L'administration de Coriol aux patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité graves et à ceux subissant un traitement de désensibilisation, car les bêta-bloquants peuvent augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de bêta-bloquants aux patients atteints de psoriasis, car les réactions cutanées peuvent être aggravées.
Coriol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies vasculaires périphériques, car les bêta-bloquants peuvent aggraver les symptômes de la maladie. La même chose s'applique également aux personnes atteintes du syndrome de Raynaud, car il peut y avoir une exacerbation ou une aggravation des symptômes.
Les Patients qui sont connus comme de mauvais métaboliseurs de debrisoquine, devraient être étroitement surveillés pendant l'initiation du traitement.
L'expérience clinique étant limitée, Coriol ne doit pas être administré chez les patients présentant une hypertension labile ou secondaire, Une orthostase, une cardiopathie inflammatoire aiguë, une obstruction hémodynamique pertinente des valves cardiaques ou des voies d'écoulement, une artériopathie périphérique au stade terminal, un traitement concomitant par un antagoniste des récepteurs α1 ou un agoniste des récepteurs α2.
Chez les patients atteints de phéochromocytome, un premier traitement par alpha-bloquants doit être commencé avant l'utilisation de tout bêta-bloquant. Bien que le Coriol exerce un blocage alpha et bêta, il n'y a pas suffisamment d'expérience dans cette maladie, par conséquent, la prudence doit être conseillée chez ces patients.
En raison de son action dromotrope négative, le Coriol doit être administré avec prudence aux patients présentant un bloc cardiaque au premier degré.
Les bêta-bloquants réduisent le risque d'arythmies à l'anasthésie, mais le risque d'hypotension peut également être augmenté. La prudence doit donc être observé avec l'utilisation de certains médicaments d'anesthésie. Des études plus récentes suggèrent cependant un avantage des bêta-bloquants dans la prévention de la morbidité cardiaque périopératoire et la réduction de l'incidence des complications cardiovasculaires.
Comme avec d'autres bêta-bloquants, Coriol ne devrait pas être arrêté brusquement. Ceci s'applique en particulier aux patients atteints de cardiopathie ischémique. Le traitement par Coriol doit être interrompu progressivement dans les deux semaines, par exemple en réduisant la dose quotidienne à la moitié tous les trois jours. Si nécessaire, en même temps, un traitement de remplacement doit être initié pour prévenir l'exacerbation de l'angine de poitrine.
Coriol contient du lactose monohydraté et du saccharose. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, d'intolérance au fructose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose, d'insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.
Ce médicament a influence mineure sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines. Certaines personnes peuvent avoir une vigilance réduite, en particulier lors de l'initiation et de l'ajustement du médicament.
a) résumé du profil de sécurité
La fréquence des effets indésirables n'est pas dose-dépendante, à l'exception des étourdissements, de la vision anormale et de la bradycardie.
B) Tableau des effets indésirables
Le risque de la plupart des effets indésirables associés au Coriol est similaire dans toutes les indications.
Les Exceptions sont décrites à l'alinéa c).
Les catégories de fréquence sont les suivantes:
Très fréquent > 1/10
Commune > 1/100 et < 1/10
Peu fréquent > 1/1 000 et < 1/100
Rares > 1/10 000 et < 1/1 000
Très rare < 1/10, 000
Infections et infestations
Fréquent: Bronchite, la pneumonie, infection des voies respiratoires supérieures, infection des voies urinaires
Affections du système sanguin et lymphatique
Fréquent: Anémie
Rare: Thrombocytopénie
Très rare: leucopénie
Troubles du système immunitaire
Très rare: réactions d'Hypersensibilité (réaction allergique)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent: augmentation de poids, hypercholestérolémie, altération du contrôle de la glycémie (hyperglycémie, hypoglycémie) chez les patients présentant un diabète préexistant
Troubles psychiatriques
Fréquent: Dépression, humeur dépressive
Peu fréquent: troubles du sommeil, confusion
Troubles du système nerveux
Très fréquent: Étourdissements, des maux de tête
Peu fréquent: présyncope, syncope, paresthésie
Les troubles de la vue
Fréquent: déficience visuelle, diminution du larmoiement (sécheresse oculaire), irritation oculaire
Troubles cardiaques
Très fréquent: insuffisance Cardiaque
Fréquent: bradycardie, œdème, hypervolémie, surcharge hydrique
Peu fréquent: bloc auriculo-ventriculaire, angine de poitrine
Affections vasculaires
Très fréquent: Hypotension
Fréquent: hypotension orthostatique, troubles de la circulation périphérique (extrémités froides, maladie vasculaire périphérique, exacerbation de la claudication intermittente et phénomène de Reynaud)
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent: dyspnée, œdème pulmonaire, asthme chez les patients prédisposés
Rare: congestion nasale
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent: Nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, douleur abdominale
Rare: sécheresse de la bouche
Affections hépatobiliaires
Très rare: augmentation de L'Alanine aminotransférase (ALT), de l'aspartate aminotransférase (AST) et de la gammaglutamyltransférase (GGT)
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Peu fréquent: réactions cutanées (ex. exanthème allergique, dermatite, urticaire, prurit, lésions cutanées psoriasiques et de type lichen plan et augmentation de la transpiration), alopécie
Très rare: effets indésirables cutanés sévères (Ex: érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique)
Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Fréquent: douleur aux extrémités
Les Affections rénales et urinaires
Fréquent: insuffisance rénale et anomalies de la fonction rénale chez les patients présentant une maladie vasculaire diffuse et / ou une insuffisance rénale sous-jacente, troubles de la miction
Très rare: incontinence urinaire chez la femme
Troubles du système reproducteur et du sein
Peu fréquent: dysfonction érectile
Troubles généraux et affections au site d'administration
Très fréquent: asthénie (fatigue)
Fréquent: Douleur
(c) la Description de sélectionné défavorable réaction
Les étourdissements, les syncopes, les maux de tête et l'asthénie sont généralement légers et sont plus susceptibles de survenir au début du traitement.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive, une aggravation de l'insuffisance cardiaque et une rétention hydrique peuvent survenir lors de l'augmentation de la dose de Coriol.
L'insuffisance cardiaque est un événement indésirable fréquemment rapporté chez les patients traités par placebo et par Coriol (respectivement 14,5% et 15,4% chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche après un infarctus aigu du myocarde).
Une détérioration réversible de la fonction rénale a été observée avec le traitement par Coriol chez des patients insuffisants cardiaques chroniques présentant une pression artérielle basse, une cardiopathie ischémique et une maladie vasculaire diffuse et/ou une insuffisance rénale sous-jacente.
En tant que classe, les inhibiteurs des récepteurs béta-adrénergiques peuvent provoquer une manifestation du diabète latent, une aggravation du diabète manifeste et une inhibition de la contre-régulation de la glycémie.
Coriol peut causer l'incontinence urinaire chez les femmes qui se résout à l'arrêt du médicament.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration figurant à L'annexe V
Les symptômes et les signes
En cas de surdosage, il peut y avoir une hypotension sévère, une bradycardie, une insuffisance cardiaque, un choc cardiogénique et un arrêt cardiaque. Il peut également y avoir des problèmes respiratoires, un bronchospasme, des vomissements, une conscience perturbée et des convulsions généralisées.
Traitement
En plus du traitement de soutien général, les paramètres vitaux doivent être surveillés et corrigés, si nécessaire, dans des conditions de soins intensifs.
L'Atropine peut être utilisée pour une bradycardie excessive, tandis que pour soutenir la fonction ventriculaire, du glucagon intraveineux ou des sympathomimétiques (dobutamine, isoprénaline) sont recommandés. Si un effet inotrope positif est nécessaire, des inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDE) doivent être envisagés. Si la vasodilatation périphérique domine le profil d'intoxication, la norfénéphrine ou la noradrénaline doivent être administrées avec une surveillance continue de la circulation. En cas de bradycardie pharmacorésistante, un traitement par stimulateur cardiaque doit être initié.
Pour le bronchospasme, Î2-sympathomimetics (sous forme d'aérosol ou intraveineuse) doit être administré, ou l'aminophylline peut être administrée par voie intraveineuse par injection lente ou perfusion. En cas de convulsions, une injection intraveineuse lente de diazépam ou de clonazépam est recommandée.
Le Coriol est fortement lié aux protéines. Par conséquent, il ne peut pas être éliminé par dialyse.
En cas de surdosage sévère avec symptômes de choc, le traitement de soutien doit être poursuivi pendant une période suffisamment longue, c'est-à-dire jusqu'à ce que l'état du patient se stabilise, car une prolongation de la demi-vie d'élimination et une redistribution du Coriol des compartiments plus profonds sont à prévoir.
Classe pharmacothérapeutique: Alpha et bêta bloquants..
Code ATC: C07AG02
Le Coriol est un bêta-bloquant vasodilatateur non sélectif, qui réduit la résistance vasculaire périphérique par le blocage sélectif des récepteurs alpha 1 et supprime le système rénine - angiotensine par le blocage bêta non sélectif. L'activité de la rénine plasmatique est réduite et la rétention hydrique est rare.
Le Coriol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque (ISA). Comme le propranolol, il a des propriétés stabilisatrices de la membrane.
Le Coriol est un racémate de deux stéréoisomères. Les deux énantiomères ont une activité de blocage alpha-adrénergique dans des modèles animaux. Bêta non sélectif1- et bêta2- le blocage des adrénocepteurs est attribué principalement à l'énantiomère S ( -).
Les propriétés antioxydantes du Coriol et de ses métabolites ont été démontrées dans in vitro et in vivo les études animales et in vitro dans un certain nombre de types de cellules humaines.
Chez les patients hypertendus, une réduction de la pression artérielle n'est pas associée à une augmentation concomitante de la résistance périphérique, comme observé avec des bêta-bloquants purs. La fréquence cardiaque est légèrement diminuée. Le volume de course reste inchangé. Le flux sanguin rénal et la fonction rénale restent normaux, tout comme le flux sanguin périphérique, par conséquent, les extrémités froides, souvent observées avec les bêta-bloquants, sont rarement observées. Chez les patients hypertendus, le Coriol augmente la concentration plasmatique de noradrénaline.
Dans le traitement prolongé des patients souffrant d'angine de poitrine, le Coriol a un effet anti-ischémique et atténue la douleur. Les études hémodynamiques ont démontré que le Coriol réduit la pré-et après-charge ventriculaire. Chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche ou une insuffisance cardiaque congestive, le Coriol a un effet favorable sur l'hémodynamique et la fraction et les dimensions d'éjection ventriculaire gauche.
Le Coriol n'a aucun effet négatif sur le profil lipidique sérique ou les électrolytes. Le rapport entre HDL (lipoprotéines de haute densité) et LDL (lipoprotéines de basse densité) reste normal.
Absorption
Coriol est rapidement absorbé après administration orale. Chez les sujets sains, la concentration sérique maximale est atteinte environ 1 heure après l'administration. La biodisponibilité absolue du Coriol chez l'homme est d'environ 25%.
Il existe une relation linéaire entre la dose et les concentrations sériques de Coriol. L'apport alimentaire n'a pas affecté la biodisponibilité ni la concentration sérique maximale, bien que le temps nécessaire pour atteindre la concentration sérique maximale soit prolongé.
Distribution
Le Coriol est hautement lipophile. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98 à 99%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg et augmente chez les patients atteints de cirrhose du foie.
Biotransformation
Chez l'homme et chez les espèces animales étudiées, le Coriol est largement métabolisé en plusieurs métabolites qui sont excrétés principalement dans la bile. Le premier effet de passage après administration orale est d'environ 60-75%. La circulation entérohépatique de la substance mère a été démontrée chez les animaux.
Le Coriol est largement métabolisé dans le foie, la glucuronidation étant l'une des principales réactions. La déméthylation et l'hydroxylation au niveau du cycle phénol produisent 3 métabolites actifs avec une activité de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques.
Selon des études précliniques, l'activité bêta-bloquante du métabolite 4 - hydroxyphénol est environ 13 fois plus élevée que celle du Coriol. Les trois métabolites actifs ont une faible activité vasodilatatrice par rapport au Coriol. Chez l'homme, leurs concentrations sont environ 10 fois inférieures à celles de la substance mère. Deux des métabolites carbazole-hydroxy sont des antioxydants extrêmement puissants, montrant une puissance 30-80 fois celle du Coriol.
Élimination
La demi-vie moyenne d'élimination du Coriol est d'environ 6 heures. La clairance plasmatique est d'environ 500-700 ml / min. L'élimination se fait principalement par la bile et l'excrétion principalement par les fèces. Une partie mineure est éliminée rénalement sous la forme de divers métabolites.
Pharmacocinétique dans des Populations particulières
Les Patients avec insuffisance rénale
Chez certains patients hypertendus présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min), une augmentation des concentrations plasmatiques de Coriol d'environ 40 à 50% a été observée par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale. Les concentrations plasmatiques maximales chez les patients atteints d'insuffisance rénale ont également augmenté en moyenne de 10 à 20 %. Cependant, il y avait une grande variation dans les résultats. Étant donné que le Coriol est principalement excrété par les fèces, une accumulation significative chez les patients atteints d'insuffisance rénale est peu probable.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie du Coriol.
Les Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la disponibilité systémique de Coriol est augmentée de 80% en raison de la réduction de l'effet de premier passage. Par conséquent, le Coriol est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique cliniquement manifeste.
Utilisation chez les personnes âgées
L'âge a eu un effet statistiquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du Coriol chez les patients hypertendus. Une étude chez des patients hypertendus âgés n'a montré aucune différence entre le profil des effets indésirables de ce groupe et celui des patients plus jeunes. Une autre étude portant sur des patients âgés atteints de maladie coronarienne n'a montré aucune différence dans les effets indésirables rapportés par rapport à ceux rapportés par des patients plus jeunes.
Utilisation en pédiatrie
Les informations disponibles sur la pharmacocinétique chez les sujets de moins de 18 ans sont limitées.
Les patients diabétiques
Chez les patients hypertendus atteints de diabète de type 2, on n'a pas observé d'effet du Coriol sur la glycémie (à jeun ou postprandiale) et l'hémoglobine glycosylée A1, il n'a pas été nécessaire de modifier la dose d'antidiabétiques.
Chez les patients diabétiques de type 2, Le Coriol n'a pas eu d'influence statistiquement significative sur le test de tolérance au glucose. Chez les patients hypertendus non diabétiques présentant une sensibilité à l'insuline altérée (Syndrome X), le Coriol a augmenté la sensibilité à l'insuline. Les mêmes résultats ont été observés chez les patients hypertendus atteints de diabète de type 2.
L'insuffisance cardiaque
Dans une étude menée chez 24 patients atteints d'insuffisance cardiaque, la clairance du R-et du S-Coriol était significativement plus faible que celle précédemment estimée chez des volontaires sains. Ces résultats suggèrent que la pharmacocinétique du R-et du S-Coriol est significativement modifiée par l'insuffisance cardiaque.
Agents de blocage Alpha et bêta..
Coriol n'a montré aucun potentiel mutagène ou cancérigène.
Des doses élevées de Coriol ont altéré la fertilité et affecté la grossesse chez le rat (augmentation des résorptions). Une diminution du poids fœtal et un retard du développement squelettique ont également été observés chez le rat. L'embryotoxicité (augmentation de la perte post-implantation) s'est produite chez le rat et le lapin.
Non applicable
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
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