Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Bicol
Carvedilol
Hypertension artérielle (en monothérapie ou en Association avec d'autres médicaments antihypertenseurs), angine stable.
hypertension sous forme de thérapie mono ou combinée (en Association avec des diurétiques thiazidiques),
angor stable,
insuffisance cardiaque chronique en Association avec des diurétiques, de la digoxine ou des inhibiteurs de l'ECA.
hypertension artérielle (en monothérapie et en Association avec des diurétiques),
insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée),
Coronaropathie (angine stable).
Hypertension artérielle (en monothérapie et en combinaison avec des diurétiques), insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée), coronaropathie: angine stable.
À l'intérieur, après avoir mangé, avec un peu de liquide. La dose est choisie individuellement.
Hypertension artérielle: la dose recommandée dans les premiers jours 7-14 est de 12,5 mg/jour le matin après le petit déjeuner ou divisée en 2 doses de 6,25 mg, puis — 25 mg / jour une fois le matin ou divisée en 2 doses de 12,5 mg.après 14 jours, la dose peut être augmentée à nouveau.
Angor stable: la dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour, après 7-14 jours sous la supervision d'un médecin, la dose peut être augmentée à 25 mg 2 fois par jour. Après 14 jours avec une efficacité insuffisante et une bonne tolérance du médicament, la dose peut encore être augmentée. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 100 mg (50 mg 2 fois par jour), à l'âge de plus de 70 ans — 50 mg/jour (25 mg 2 fois par jour).
Lorsque vous sautez la prochaine dose, le médicament doit être pris dès que possible, cependant, si le moment de prendre la prochaine dose approche, alors prenez-le seulement, sans doubler. S'il est nécessaire de retirer le médicament, la réduction de la dose doit être effectuée progressivement pendant 1-2 semaines.
À l'intérieur, pendant les repas (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique), en buvant suffisamment de liquide.
Hypertension artérielle
La dose initiale — 12,5 mg / jour une fois (le matin après le petit déjeuner) pour les premiers jours 2, puis 25 mg 1 une fois par jour. Si nécessaire, après 14 jours, la dose peut être augmentée. La dose maximale est de 50 mg par jour une fois ou en 2 doses (matin et soir). Chez les patients âgés, dans certains cas, la dose de 12,5 mg peut être efficace.
Angine de poitrine
La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour pendant les 2 premiers jours, puis de 25 mg 2 fois (matin et soir) par jour. Si nécessaire, après 7-14 jours, la dose quotidienne peut être augmentée à un maximum de 100 mg/jour, divisé en 2 doses. Chez les personnes âgées, la dose quotidienne maximale est de 50 mg, divisée en 2 doses.
Insuffisance cardiaque chronique
La dose est choisie individuellement, en effectuant une surveillance attentive. Il est nécessaire d'observer l'état du patient pendant les 2-3 premières heures après la première réception ou après la première dose accrue. La dose et la prescription d'autres médicaments tels que la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA doivent être fixés avant la prescription de Carvedilol Sandoz®. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 14 jours. Avec une bonne tolérance et la nécessité d'augmenter la posologie, le médicament est prescrit à une dose de 6,25 mg 2 fois par jour, puis — jusqu'à 25 mg 2 fois par jour. Les patients reçoivent la dose maximale tolérée. La dose maximale recommandée est de 25 mg 2 fois par jour pour les patients pesant jusqu'à 85 kg et de 50 mg 2 fois par jour pour les patients pesant plus de 85 kg.
Au début du traitement et avant chaque augmentation de la dose, l'état du patient doit être surveillé, car l'évolution de l'insuffisance cardiaque peut s'aggraver. La rétention d'eau peut se développer, et en raison de la présence d'un effet vasodilatateur — hypotension artérielle et léthargie. Lorsque la rétention d'eau devrait augmenter la dose de diurétiques, en outre, il peut être nécessaire de réduire temporairement la dose de Carvedilol Sandoz®. Parfois, une suspension temporaire du traitement est nécessaire.
À l'intérieur, laver avec suffisamment de liquide, quel que soit le repas.
Avec l'hypertension artérielle: la dose initiale est de 6,25-12,5 mg 1 une fois par jour dans les 2 premiers jours de traitement, puis — 25 mg 1 une fois par jour. En cas d'échec de l'effet hypotenseur après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 50 mg 1 une fois par jour (peut-être divisée en 2 doses).
Avec angine de poitrine: la dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour dans les 2 premiers jours de traitement, puis — 25 mg 2 fois par jour. En cas d'échec de l'effet anti-angineux après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 doses.
Dans l'insuffisance cardiaque chronique la dose est choisie individuellement, sous la supervision stricte d'un médecin. La dose initiale est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines, puis (avec une bonne tolérance) cette dose est augmentée à un intervalle d'au moins 2 semaines à 6,25 mg 2 fois par jour, puis-jusqu'à 12,5 mg 2 fois par jour, puis — jusqu'à 25 mg 2 fois par jour. La dose doit être augmentée au maximum, qui est bien toléré par les patients. Chez les patients pesant moins de 85 kg, la dose cible est de 50 mg par jour, chez les patients pesant plus de 85 kg, la dose cible est de 75-100 mg par jour. Si le traitement est interrompu pendant plus de 2 semaines, sa reprise commence par une dose de 3,125 mg 2 fois par jour, suivie d'une augmentation de la dose
À l'intérieur. quel que soit le repas.
Hypertension artérielle
La dose initiale est de 6,25-12,5 mg 1 une fois par jour dans les 2 premiers jours de traitement. Ensuite, 25 mg 1 une fois par jour. En cas d'échec de l'effet Antihypertenseur après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 50 mg 1 une fois par jour (peut-être divisée en 2 doses).
IBS
La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour dans les 2 premiers jours de traitement. Ensuite, 25 mg 2 fois par jour. En cas d'échec de l'effet anti-angineux après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 doses.
Insuffisance cardiaque chronique
La dose est choisie individuellement, sous la surveillance étroite d'un médecin. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée à un intervalle d'au moins 2 semaines à 6,25 mg 2 fois par jour, puis à 12,5 mg 2 fois par jour, puis à 25 mg 2 fois par jour. La dose doit être augmentée au maximum, qui est bien toléré par les patients. Chez les patients pesant moins de 85 kg, la dose cible est de 50 mg par jour, chez les patients pesant plus de 85 kg, la dose cible est de 75-100 mg par jour.
Hypersensibilité, bronchopneumopathie chronique obstructive, insuffisance hépatique sévère, bradycardie sévère, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage AV de grade II et SH (à l'exception des patients avec un stimulateur cardiaque), insuffisance cardiaque décompensée, hypertension pulmonaire ou choc cardiogénique, hypotension artérielle, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité chez les moins de 18 ans n'a pas été établie).
hypersensibilité au carvédilol et à d'autres composants du médicament,
insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation,
syndrome de faiblesse du nœud sinusal,
AV-blocus II-III art., à l'exception des patients avec un stimulateur cardiaque artificiel,
bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 BPM),
choc cardiogénique, effondrement,
asthme bronchique,
troubles hépatiques graves,
acidose métabolique,
grossesse,
lactation,
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies),
administration intraveineuse conjointe de vérapamil, de diltiazem ou d'autres antiarythmiques (en particulier les antiarythmiques de classe I).
Avec prudence et sous contrôle:
diabète sucré,
hypoglycémie,
thyrotoxicose,
phéochromocytome (seulement stabilisé par la nomination d'alpha-bloquants),
maladies occlusives des vaisseaux périphériques,
AV-blocus de degré I,
MPOC,
angine de poitrine prinzmetal,
psoriasis,
insuffisance rénale,
dépression,
myasthénie,
traitement avec des alpha-bloquants et des alpha-adrénomimétiques,
utilisation simultanée avec des préparations de digitale, des diurétiques et / ou des inhibiteurs de la MAO,
âge avancé.
hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament,
insuffisance cardiaque aiguë et chronique (au stade de la décompensation),
insuffisance hépatique sévère,
Blocus AV de degré II-III,
bradycardie sévère (moins de 50 battements / min),
syndrome de faiblesse du nœud sinusal,
choc cardiogénique,
MPOC,
hypotension artérielle (pas-moins de 85 mmHg. art.),
âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité de l'application ne sont pas établies).
Avec prudence:
angine de poitrine prinzmetal,
diabète sucré,
hypoglycémie,
thyrotoxicose,
maladies occlusives des vaisseaux périphériques,
phéochromocytome,
dépression,
myasthénie,
psoriasis,
insuffisance rénale,
AV-blocus de degré I,
interventions chirurgicales étendues,
anesthésie générale.
Hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament, insuffisance cardiaque chronique aiguë et décompensée, insuffisance hépatique sévère, blocage AV de degré II-III, bradycardie sévère (moins de 50 BPM), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, hypotension artérielle (pas moins de 85 mm HG). St.), choc cardiogénique, maladie pulmonaire obstructive chronique, âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence: angine de prinzmetal, thyrotoxicose, maladies occlusives des vaisseaux périphériques, phéochromocytome, psoriasis, insuffisance rénale, blocage AV de degré I, interventions chirurgicales étendues et anesthésie générale, diabète sucré, hypoglycémie, dépression, myasthénie grave.
Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, vertiges, États syncopaux, faiblesse musculaire (plus souvent au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal.
Du système cardiovasculaire et du sang (Hématopoïèse, hémostase): bradycardie, blocage AV, hypotension orthostatique, rarement-claudication "intermittente", violation de la circulation périphérique, progression de l'insuffisance cardiaque, thrombocytopénie, leucopénie.
Du système respiratoire: éternuements, congestion nasale, bronchospasme, essoufflement (chez les patients prédisposés).
De la part des organes GASTRO-intestinaux: bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
Du système urinaire: insuffisance rénale sévère, œdème.
De la peau: exacerbation des éruptions psoriasiques.
Réactions allergiques: exanthème, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées.
Et autres: syndrome grippal, douleur dans les membres, gain de poids.
Aux doses recommandées de Bicol® bien toléré, mais dans certains cas, des effets secondaires sont possibles.
Du système digestif: nausées, bouche sèche, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
Du système nerveux: maux de tête, vertiges, sensation de fatigue, perte de conscience, faiblesse musculaire (généralement au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie.
Du côté des sens: réduction de la déchirure.
De la part du système génito-urinaire: insuffisance rénale, œdème, violation de la miction.
De la part des organes hématopoïétiques: leucopénie, thrombocytopénie.
Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, apparition et/ou exacerbation du psoriasis, éternuements, congestion nasale, bronchospasme, essoufflement (chez les patients prédisposés), très rarement — réaction anaphylactoïde.
Du côté du CSSS: bradycardie, hypotension orthostatique, angine de poitrine, blocage AV, progression de l'insuffisance circulatoire (membres froids), progression de l'insuffisance cardiaque, exacerbation du syndrome de claudication intermittente, syndrome de Raynaud.
Troubles endocriniens: augmentation de poids.
Et autres: douleur dans les membres, symptômes pseudo-grippaux.
Comme avec l'utilisation d'autres médicaments bloquant les récepteurs alpha-adrénergiques, le diabète sucré latent peut se manifester ou ses symptômes s'intensifient.
Du côté du SNC: maux de tête (généralement légers et au début du traitement), vertiges, perte de conscience, myasthénie (plus souvent au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie, fatigue accrue.
Du système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, angine de poitrine, blocage AV, troubles rarement occlusifs de la circulation périphérique, progression de l'insuffisance cardiaque.
Du système digestif: bouche sèche, nausée, douleur abdominale, perte d'appétit, diarrhée ou constipation, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
De la part des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel, violation du métabolisme des glucides.
Réactions allergiques: réactions allergiques cutanées (exanthème, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées), exacerbation du psoriasis, congestion nasale.
Du système respiratoire: essoufflement et bronchospasme (chez les patients prédisposés).
Et autres: syndrome pseudo-grippal, douleur dans les membres, claudication intermittente, diminution de la déchirure, éternuements, myalgie, arthralgie, rarement — violation de la miction, altération de la fonction rénale.
Du côté du SNC: vertiges, maux de tête (généralement pas forts et au début du traitement), perte de conscience, myasthénie (plus souvent au début du traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.
Du système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, blocage AV II-III art., rarement-violation de la circulation sanguine périphérique, progression de l'insuffisance cardiaque (pendant la période d'augmentation des doses), œdème des membres inférieurs, angine de poitrine, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE.
Du tube digestif: bouche sèche, nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales, perte d'appétit, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
Du système hématopoïétique: rarement-thrombocytopénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel, violation du métabolisme des glucides.
Réactions allergiques: réactions allergiques cutanées, exacerbation du psoriasis, congestion nasale.
Du système respiratoire: essoufflement et bronchospasme (chez les patients prédisposés).
Et autres: déficience visuelle, diminution de la déchirure, syndrome pseudo-grippal, éternuements, myalgie, arthralgie, douleur dans les membres, claudication «intermittente», rarement — violation de la miction, altération de la fonction rénale.
Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, bradycardie, altération de la fonction respiratoire (incl.bronchospasme), insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.
Traitement: lavage gastrique, nomination d'agonistes des récepteurs adrénergiques, thérapie symptomatique.
Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE (pas 80 mmHg)art. et ci-dessous), bradycardie sévère (moins de 50 BPM), altération de la fonction respiratoire (bronchospasme, etc.), insuffisance circulatoire chronique, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.
Traitement: pendant les deux premières heures, provoquer des vomissements et rincer l'estomac.
Le surdosage nécessite un traitement intensif, le contrôle des fonctions vitales est nécessaire.. Le patient doit être dans une position avec les jambes levées, c'est-à-dire dans la position de trendelenburg. Les antidotes de l'action bêta-bloquante sont l'orciprénaline ou l'isoprénaline 0,5-1 mg IV et / ou le glucagon à une dose de 1-5 mg (dose maximale de 10 mg).
L'hypotension sévère est traitée par l'administration parentérale de liquide et l'administration répétée d'adrénaline à une dose de 5-10 mg (ou sa perfusion intraveineuse à un taux de 5 µg/min).
En cas de bradycardie excessive, l'atropine est administrée à une dose de 0,5-2 mg. pour maintenir l'activité cardiaque: le glucagon est administré rapidement (dans les 30 secondes), après quoi une perfusion constante est effectuée à raison de 2-5 mg/H.
Si l'effet vasodilatateur périphérique prédomine (membres chauds, en plus d'une hypotension artérielle importante), il est nécessaire de prescrire de la noradrénaline à 5-10 µg sous forme de perfusion intraveineuse — 5 µg/min.
Pour arrêter le bronchospasme, prescrire des bêta-adrénomimétiques (sous forme d'aérosol ou IV) ou de l'aminophylline IV.
Si des convulsions se développent, une administration lente de diazépam ou de clonazépam est recommandée.
Dans les cas graves d'intoxication, lorsque les symptômes de choc dominent, le traitement doit se poursuivre jusqu'à ce que l'état du patient soit stabilisé, en tenant compte de T1/2 carvedilol, qui est de 6 à 10 heures.
Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE (accompagnée de vertiges ou d'évanouissements), bradycardie (moins de 50 BPM). Peut-être l'apparition d'essoufflement dû à un bronchospasme et à des vomissements. Dans les cas graves, un choc cardiogénique, une violation de la respiration, une confusion, une violation de la conduction, un arrêt cardiaque sont possibles.
Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire-dans l'unité de soins intensifs. Le traitement est symptomatique. Il est conseillé d'utiliser par voie intraveineuse m-holinoblokatorov (atropine), adrenomimetikov (épinéphrine, norépinéphrine).
Signes: diminution de la pression ARTÉRIELLE (accompagnée de vertiges ou d'évanouissements), bradycardie. Peut-être l'apparition d'essoufflement dû à un bronchospasme et à des vomissements. Dans les cas graves, un choc cardiogénique, une violation de la respiration, une confusion, une violation de la conduction sont possibles.
Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire — dans l'unité de soins intensifs. Traitement symptomatique. Il est conseillé de / dans l'introduction de m-holinoblokatorov (atropine), adrenomimetikov (épinéphrine, norépinéphrine).
Réduit OPSS, réduit la pré - et post-charge sur le cœur. N'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme des lipides et la teneur en potassium, sodium et magnésium dans le plasma sanguin.
A un bêta-bloquant non sélectif combiné, alpha1- effet bloquant et antioxydant. L'effet vasodilatateur est principalement associé au blocage de l'alpha1-récepteurs. Grâce à la vasodilatation, l'OPSS est réduit. Il n'a pas d'activité sympathomimétique interne et, comme le propranolol, a un effet stabilisant de la membrane.
Puissant antioxydant, élimine les radicaux libres d'oxygène. La combinaison de l'action vasodilatatrice et des propriétés bêta-bloquantes du carvédilol conduit au fait que chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la diminution de la PRESSION artérielle ne s'accompagne pas d'une augmentation simultanée de l'OPSS, qui est notée lors de la prise de bêta-bloquants. La fréquence cardiaque diminue légèrement, le flux sanguin rénal et la fonction rénale sont préservés. Étant donné que le flux sanguin périphérique est préservé, le refroidissement des membres est très rare, contrairement aux patients traités avec des bêta-bloquants.
L'effet Antihypertenseur se développe rapidement - après 2-3 heures après une dose unique et continue pendant 24 heures Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est noté après 3-4 semaines. Chez les patients atteints de coronaropathie, le carvédilol a un effet anti-ischémique et anti-angineux. Réduit la pré - et post-charge sur le cœur. N'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme lipidique et la teneur en ions potassium, sodium et magnésium dans le plasma. Chez les patients présentant une altération de la fonction ventriculaire gauche et / ou une insuffisance circulatoire alpha1- l'effet adrénobloquant du carvédilol conduit à l'expansion des vaisseaux artériels et, dans une moindre mesure, veineux, carvédilol a un effet bénéfique sur les indicateurs hémodynamiques: augmente la fonction d'éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.
Le carvédilol a un effet bénéfique sur l'hémodynamique cardiaque et la fraction d'éjection ventriculaire gauche dans la cardiomyopathie dilatée et la forme ischémique de l'insuffisance cardiaque. Avec l'insuffisance cardiaque, le volume systolique et diastolique, ainsi que la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire, diminuent. La fraction d'éjection et l'indice cardiaque dans la fonction cardiaque normale ne changent pas.
Il a été établi qu'avec une nomination supplémentaire dans le contexte des glycosides cardiaques, des inhibiteurs de l'ECA et des diurétiques, le carvédilol réduit le taux de mortalité, ralentit la progression de la maladie et améliore l'état général du patient, quelle que soit la gravité de la maladie. L'action du carvédilol est plus prononcée chez les patients atteints de tachycardie (fréquence cardiaque supérieure à 82 BPM) et une faible fraction d'éjection (moins de 23%).
Pendant le traitement au carvédilol, le rapport cholestérol HDL/LDL ne change pas.
Le carvédilol a un β non sélectif combiné1-, β2-, α1- action de blocage. Le médicament n'a pas sa propre activité sympathomimétique, possède des propriétés stabilisatrices de la membrane. En raison du blocage des récepteurs β-adrénergiques du cœur, la pression ARTÉRIELLE, le débit cardiaque et la fréquence cardiaque peuvent diminuer. Carvedilol supprime le système rénine-angiotensine-aldostérone par le blocage des β-adrénorécepteurs rénaux, provoquant une diminution de l'activité de la rénine plasmatique. En bloquant les récepteurs α-adrénergiques, le médicament peut provoquer une dilatation vasculaire périphérique, réduisant ainsi la résistance vasculaire systémique. La combinaison de blocus β-adrénergiques et la vasodilatation a les effets: chez les patients atteints d'hypertension — réduction de la pression artérielle chez les patients souffrant d'IBS — противоишемическое et les effets antianginalnoe, chez les patients avec dysfonction ventriculaire gauche et de l'insuffisance de la circulation sanguine, améliore l'hémodynamique indicateurs, augmente la fraction d'éjection du ventricule gauche et de diminuer ses dimensions
Le carvédilol a un β non sélectif combiné1-, β2- et α1- action de blocage. N'a pas sa propre activité sympathomimétique, a des propriétés stabilisatrices de la membrane. En raison du blocage des récepteurs β-adrénergiques du cœur, la pression ARTÉRIELLE, le débit cardiaque et la fréquence cardiaque peuvent diminuer. Carvedilol supprime le système rénine-angiotensine-aldostérone par le blocage des β-adrénorécepteurs rénaux, provoquant une diminution de l'activité de la rénine plasmatique. En bloquant les récepteurs α-adrénergiques, le médicament peut provoquer une dilatation vasculaire périphérique, réduisant ainsi la résistance vasculaire systémique. La combinaison de blocus β-adrénergiques et la vasodilatation a les effets: chez les patients atteints d'hypertension — réduction de la pression artérielle chez les patients atteints de maladie coronarienne — противоишемическое et les effets antianginalnoe, chez les patients avec dysfonction ventriculaire gauche et de l'insuffisance de la circulation sanguine — un effet favorable sur la hémodynamiques indicateurs, augmente la fraction d'éjection du ventricule gauche et de diminuer ses dimensions.
Rapidement et presque complètement absorbé par le tube digestif. Se lie aux protéines plasmatiques à 98-99%. La biodisponibilité est d'environ 25% en raison du degré élevé de métabolisme dans le foie. Les métabolites ont des propriétés bêta-bloquantes. La nourriture ralentit l'absorption, mais n'affecte pas la biodisponibilité. La concentration dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose prise. Avecmax dans le plasma est atteint par 1 H. T1/2 - 6-10 H. il est Excrété principalement avec de la bile.
Chez les patients âgés, la concentration plasmatique est d'environ 50% supérieure à celle des patients plus jeunes. En cas de violation de la fonction hépatique, la biodisponibilité peut augmenter jusqu'à 80%. Passe à travers la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.
Absorption rapide et élevée de carvedilol. Tmax est 1 h après la prise du médicament. La concentration plasmatique est proportionnelle à la dose prise. La biodisponibilité est d'environ 30%. La consommation simultanée de nourriture ralentit l'absorption du médicament, mais n'affecte pas l'ampleur de la biodisponibilité.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98-99%. Vd - environ 2 l / kg et augmente (de 80%) en cas d'insuffisance hépatique (en réduisant l'effet du premier passage à travers le foie). Il est métabolisé principalement dans le foie en raison d'un composé intense avec de l'acide glucuronique. Par déméthylation et hydroxylation du cycle phényle, trois métabolites actifs présentant des propriétés antioxydantes et bloquantes prononcées sont formés. T1/2 carvedilol est 6-10 h, la clairance plasmatique-environ 590 ml / min. il est Excrété principalement avec la bile et une petite partie — par les reins.
Pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.
Le carvédilol n'est pratiquement pas excrété par hémodialyse. Dans la cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est 4 fois plus élevée et Cmax le plasma sanguin est 5 fois plus élevé que la normale. Carvédilol est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal, donc en violation de la fonction rénale, le cumul du médicament n'est pas observé.
Il convient de garder à l'esprit que chez les patients âgés, la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin est 50% plus élevée que chez les patients plus jeunes.
Le carvédilol est rapidement absorbé par le tube digestif. Il a une Lipophilie élevée. Cmax dans le sang,il est atteint par 1-1, 5 H. il se Lie aux protéines plasmatiques à 95-99%. Biodisponibilité du médicament 24-28%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs — 60-75% du médicament adsorbé est métabolisé lors du premier passage à travers le foie. Les métabolites ont un effet antioxydant et adrénobloquant prononcé. L'élimination du médicament du corps se produit par le tractus gastro-intestinal. Tonne1/2 est de 6 à 10 heures.
En cas de violation de la fonction rénale, les paramètres pharmacocinétiques du carvédilol ne changent pas de manière significative. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, la biodisponibilité systémique du carvédilol augmente en réduisant le métabolisme lors du premier passage dans le foie. Avec des violations graves de la fonction hépatique, le carvédilol est contre-indiqué. Carvédilol pénètre à travers la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.
Rapidement absorbé par le tube digestif. Il a une Lipophilie élevée. Avecmax dans le sang,il est atteint par 1-1, 5 H. il se Lie aux protéines plasmatiques à 95-99%. Biodisponibilité - 24-28 H. la Prise de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs, 60-75% du médicament adsorbé est métabolisé lors du «premier passage» à travers le foie. Les métabolites ont un effet antioxydant et adrénobloquant prononcé. Il est excrété du corps par le tractus gastro-intestinal. Tonne1/2 est de 6-10 H. en cas de violation de la fonction rénale, les paramètres pharmacocinétiques du carvédilol ne changent pas de manière significative.
Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, la biodisponibilité systémique du carvédilol augmente en réduisant le métabolisme lors du «premier passage» dans le foie. Avec des violations graves de la fonction hépatique, le carvédilol est contre-indiqué.
Carvédilol pénètre à travers la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.
- Alpha et bêta-bloquants [alpha et bêta-bloquants]
Améliore l'effet des agents hypoglycémiants, augmente la concentration de digoxine dans le sang. Certains médicaments antiarythmiques, anesthésiques, antihypertenseurs, antiangineux, autres bêta-bloquants (en t. h. sous forme de gouttes oculaires), inhibiteurs de la MAO, sympatholytiques (réserpine), glycosides cardiaques peuvent améliorer l'effet. Cimétidine augmente la concentration de Bicol Dans le sang, rifampicine, phénobarbital-réduire. L'application simultanée avec des alcaloïdes d'ergot altère la circulation sanguine périphérique. Incompatible avec / dans l'introduction de vérapamil et diltiazem (peut-être un ralentissement prononcé du rythme cardiaque et une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE)
Les agents qui épuisent les réserves de catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la MAO) peuvent provoquer une bradycardie sévère et une hypotension artérielle.
L'administration simultanée d'inhibiteurs de l'ECA avec le carvédilol, les diurétiques thiazidiques, les vasodilatateurs administrés simultanément peut entraîner une forte chute de la pression ARTÉRIELLE.
Renforce l'action de l'insuline et des dérivés de sulfonylurée (masquant ou atténuant simultanément la gravité des symptômes de l'hypoglycémie, réduisant la dégradation du glycogène hépatique en glucose). Lorsqu'il est administré simultanément avec de l'insuline ou des médicaments hypoglycémiants par voie orale, le niveau de glucose dans le sang doit être surveillé.
Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, propafénone) peuvent augmenter la concentration de r ()- énantiomère carvedilol.
L'utilisation conjointe avec des agents antiarythmiques (en particulier la classe I) et BMCC (vérapamil, diltiazem) peut provoquer une hypotension artérielle sévère et une insuffisance cardiaque. L'administration intraveineuse de ces médicaments avec la prise de carvédilol est contre-indiquée.
Augmente la concentration de digoxine, ce qui nécessite un contrôle de sa concentration, car l'administration simultanée de glycosides cardiaques peut entraîner un blocage AV.
Les anesthésiques généraux augmentent les effets inotropes et hypotenseurs négatifs.
Le phénobarbital et la rifampicine accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration plasmatique de carvédilol.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine), les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA augmentent la concentration et augmentent l'effet hypotenseur du carvédilol.
Carvedilol retarde le métabolisme de la cyclosporine.
Carvedilol peut potentialiser l'action d'autres antihypertenseurs simultanément pris (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs) ou des agents qui ont un effet hypotenseur (nitrates).
Avec l'utilisation conjointe de carvedilol et de diltiazem, des troubles de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques peuvent se développer.
Avec la prise simultanée de carvédilol et de digoxine, la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduite AV peut augmenter.
Carvedilol peut potentialiser l'action de l'insuline et des agents hypoglycémiants oraux, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, de sorte que chez les patients diabétiques, un contrôle régulier de la glycémie est recommandé.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) augmentent et les inducteurs (phénobarbital, rifampicine) atténuent l'effet hypotenseur du carvédilol.
Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine), les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque d'hypotension artérielle et de bradycardie sévère.
Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de ce dernier augmente (correction recommandée de la dose quotidienne de cyclosporine).
L'administration simultanée de clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et réducteurs de la fréquence cardiaque du carvédilol.
Les anesthésiques généraux augmentent les effets inotropes et hypotenseurs négatifs du carvédilol.
Le carvédilol peut potentialiser l'action d'autres antihypertenseurs ou médicaments simultanément pris qui ont un effet hypotenseur (nitrates).
Avec l'utilisation conjointe de carvedilol et de diltiazem, des troubles de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques peuvent se développer.
Avec la prise simultanée de carvédilol et de digoxine, la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduite AV peut augmenter.
Le carvédilol peut potentialiser l'action de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, de sorte que chez les patients diabétiques, un contrôle régulier de la glycémie est recommandé.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) augmentent et les inducteurs (phénobarbital, rifampicine) atténuent l'effet hypotenseur du carvédilol.
Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la MAO) augmentent le risque d'hypotension artérielle et de bradycardie sévère.
Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de ce dernier augmente (correction recommandée de la dose quotidienne de cyclosporine).
L'administration simultanée de clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et réducteurs de la fréquence cardiaque du carvédilol.
Les anesthésiques généraux augmentent l'effet inotrope et hypotenseur négatif du carvédilol.
However, we will provide data for each active ingredient