Spira

infecciones bacterianas causadas por microorganismos sensibles: neumonía aguda de base comunitaria (incluyendo.h. SARS causado Micoplasma, clamidia, legionella), exacerbación de la bronquitis crónica; sinusitis, amigdalitis, otitis; osteomielitis, artritis; clamidia extragenital, prostatitis, uretritis de diversas etiologías; enfermedades de transmisión sexual ;

infecciones de la piel: erisipela, dermatosis infectadas, absceso, flema (incluyendo.h. en odontología);

toxoplasmosis, en t.h. durante el embarazo;

prevención de la meningitis meningocócica entre personas que se han puesto en contacto con pacientes no más de 10 días antes de su hospitalización;

prevención del reumatismo articular agudo;

tratamiento de la bacteriosis de la tos ferina y los patógenos de la difteria.

Pastillas

enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles, especialmente lor-órganos (incluyendo.h. amigdalitis, sinusitis), tracto respiratorio inferior (neumonía aguda adquirida en la comunidad, incluida la neumonía causada por el SARS, exacerbación de la bronquitis crónica);

infecciones de periodontal, piel y tejidos blandos (rosa, dermatosis infectadas secundarias, impétigo, ectima, eritrazismo);

enfermedades infecciosas de huesos y articulaciones;

enfermedades infecciosas del sistema sexual (naturaleza no noruega);

prevención de la meningitis meningocócica en casos donde la rifampicina está contraindicada: erradicación Neisseria meningitidis en una nasofaringe. La espiramicina no se usa para tratar la meningitis meningocócica, pero se recomienda para la prevención en pacientes después del tratamiento, así como en personas que tuvieron contacto con el paciente 10 días antes de la hospitalización;

prevención de recaída del reumatismo articular agudo en pacientes con reacción alérgica a las penicilinas;

toxoplasmosis, en t.h. en mujeres embarazadas.

Polvo liofilizado para preparar una solución para administración intravenosa

neumonía aguda ;

exacerbación de la bronquitis crónica;

asma alérgica infecciosa.

Dentro. Adultos - 2-3 tabletas. 3 millones de ME (es decir. 6–9 millones de ME) por día para 2 o 3 recepciones. La dosis diaria máxima es de 9 millones de ME .

Prevención de la meningitis meningocócica: 3 millones. ME en 12 horas durante 5 días.

Pastillas

Dentro. Adultos - 2-3 tabletas. 3 millones de tabletas ME o 4-6. 1,5 millones de ME (p. Ej. 6–9 millones de ME) por día para 2–3 recepciones. La dosis diaria máxima es de 9 millones de ME .

Niños (con un peso corporal de 20 kg o más) - 150-300 mil. ME / kg / día, dividido en 2-3 dosis. La dosis máxima para niños es de 300 mil. ME / kg / día. No se utilizan pastillas de 3 millones de ME en niños.

Prevención de la meningitis meningocócica: para adultos: 3 millones de ME 2 veces al día durante 5 días; niños - 75 mil. ME 2 veces al día durante 5 días.

Los pacientes con insuficiencia renal como resultado de una baja excreción renal no necesitan cambiar la dosis.

Polvo liofilizado para preparar una solución para administración in / in.

El medicamento para uso solo en adultos: 1,5 millones de ME cada 8 horas (4,5 millones de ME / día) a través de una infusión lenta. En caso de infecciones graves, la dosis puede duplicarse.

Tan pronto como la condición del paciente lo permita, el tratamiento debe continuarse tomando el medicamento dentro. El contenido de la botella se disuelve en 4 ml de agua para inyección. El medicamento se administra lentamente por goteo intravenoso durante 1 hora en al menos 100 ml de dextrosa al 5% (glucosa). La duración del tratamiento depende de la gravedad y las características del curso del proceso infeccioso, la sensibilidad de la microflora y es determinada individualmente por el médico tratante. Después de la reproducción, la solución es estable durante 12 horas en almacenamiento a temperatura ambiente.

hipersensibilidad a la espiritualidad y otros componentes de la droga;

período de lactancia materna;

infancia (no se aplican tabletas de 3 millones de ME en niños);

no se recomienda usar espiramicina en pacientes con deficiencia de enzima glucoso-6-fosfato deshidrogenasa, debido a la posible aparición de hemólisis aguda.

Con precaución - al obstruir los conductos biliares o durante la insuficiencia hepática.

Para ambas formas de dosificación:

hipersensibilidad a la espiritualidad y otros componentes de la droga;

El uso de glucoso-6-fosfato deshidrogenasa en pacientes con deficiencia enzimática (debido a la posible aparición de hemólisis aguda).

Para tabletas adicionalmente

Niños menores de 3 años, para tabletas de 1.5 millones de ME y hasta 18 años, para tabletas de 3 millones de ME

Para forma de inyección

Niños y adolescentes menores de 18 años (para esta forma medicinal) en pacientes con riesgo de alargar el intervalo QT (congénito y adquirido) cuando se combina con drogas, capaz de causar arritmias gástricas del tipo "lado de puntos" (Agentes antiarítmicos de clase Ia — chinidin, hidroquinidina, disopiramidas; clase III — amiodaron, solo, dofetilida, ibutílido) un neuroléptico de un grupo de benzamidas (sulfoprida) algunos antipsicóticos fenotiazinos (tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina, tsiamemazin, amisulfrude, tiaprid, haloperidol, doperidol, pimoside) halofantrina, pentamidina, moxifloxacina y otras drogas, tales como: desconcertado, cisaprid, difamatorio, sangre roja en / en, misolastina, Winkamin en / en.

Con precaución :

obstrucción de conductos biliares;

insuficiencia hepática.

Desde el lado de la pantalla LCD: náuseas, vómitos, diarrea y casos muy raros de colitis pseudomembranosa (menos del 0.01%). Se describen casos únicos de esofagitis ulcerosa y colitis aguda. También se observó la posibilidad de desarrollar daño agudo a la mucosa intestinal en pacientes con SIDA con el uso de altas dosis de espiramicina debido a la criptosporidiosis.

Del sistema periférico y del sistema nervioso central: pastezia transitoria.

Del hígado : en casos muy raros (menos del 0.01%): cambios en las muestras funcionales de hígado y el desarrollo de hepatitis colestática.

Desde el lado de los órganos formadores de sangre: casos muy raros (menos del 0.01%) del desarrollo de hemólisis aguda (ver. "Indicaciones" sección "Con precaución») y trombocitopenia.

Del sistema cardiovascular: Es posible extender el intervalo QT en un electrocardiograma.

Reacciones de hipersensibilidad : erupción cutánea en la piel, urticaria, picazón en la piel. Muy raramente (menos del 0.01%) - edema angioneurótico, shock anafiláctico.

Para pastillas

Desde el lado de la pantalla LCD: náuseas, vómitos, diarrea y casos muy raros de colitis pseudomembranosa (<0.01%). Se describen casos únicos de esofagitis ulcerosa y colitis aguda. También se observó la posibilidad de desarrollar daño agudo a la mucosa intestinal en pacientes con SIDA con el uso de altas dosis de espiramicina debido a la criptosporidiosis (2 casos en total).

Del hígado : muy raramente (<0.01%) - cambios en muestras funcionales de hígado y el desarrollo de hepatitis colestática.

Desde el lado de los órganos formadores de sangre: muy raramente (<0.01%) - el desarrollo de hemólisis aguda (ver. "Vigilancia") y trombocitopo.

Del sistema cardiovascular: es posible extender el intervalo QT en el ECG

Reacciones de hipersensibilidad : erupción cutánea en la piel, urticaria, picazón en la piel; muy raramente (<0.01%) - edema angioneurótico, shock anafiláctico.

Para polvo liofilizado para preparar una solución para administración in / in

Irritación rara y moderada durante la vena, que solo en casos excepcionales puede requerir la finalización del tratamiento.

Reacciones alérgicas cutáneas.

Otro: casos aislados de vasculitis, incluido el púrpura de Shenlein-Genoh.

Común a ambas formas de dosificación

Del sistema nervioso periférico y del sistema nervioso central: pastezia transitoria.

Tratamiento: No hay antídoto específico. Se recomienda la terapia sintomática para una sobredosis de espiramicina.

Se desconocen casos de sobredosis de espiramicina.

Polvo liofilizado para preparar una solución para administración in / in.

Ha habido casos de alargamiento del intervalo QT después de en / en la introducción de espiramicina en un paciente con el riesgo de alargar el intervalo QT .

Los posibles síntomas de sobredosis incluyen (para ambas formas): náuseas, vómitos, diarrea. No hay antídoto específico. Se recomienda la terapia sintomática para una sobredosis de espiramicina.

El antibiótico del grupo macrólido actúa bacteriostáticamente (cuando se usa en dosis altas, pueden actuar bactericidas contra cepas más sensibles): suprime la síntesis de proteínas en la célula microbiana debido a la unión reversible con 50S subunidad ribos, lo que conduce a un bloqueo de trans -peptidos y reacciones de translocación. A diferencia de los macro-lidos de 14 horas, puede conectarse no con uno, sino con tres dominios de subunidad (I - III), que pueden proporcionar una unión más estable con un ribosoma y, por lo tanto, un efecto antibacteriano más largo. Se puede acumular en altas concentraciones en la célula bacteriana.

Los siguientes microorganismos suelen ser sensibles al fármaco: Staphylococcus spp. (incluyendo.h. cepas Staphylococcus aureus, sensible a la metilcilina), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp.Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Moderadamente sensible : Haemophilus influenzae. Resistente al espiritismo : Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..

Hay una resistencia cruzada entre los estudios espirituales y la línea de sangre roja.

El espectro antibacteriano de la espiramicina es el siguiente:

- microorganismos generalmente sensibles: concentración mínima abrumadora (IPC) ≤1 mg / l. Más del 90% de los estreptococos de los estreptococos (incluido.h. Streptococcus pneumoniae) sensible a los estafilococos resistentes a metilcilina y metilcilina, enterocococos Rhodocococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro y in vivo.), Bacillus cereus;

- microorganismos moderadamente sensibles: el antibiótico es moderadamente activo in vitro. Se pueden observar resultados positivos a concentraciones de antibióticos en el centro de inflamación superiores al IPC (ver. campo "Farmacocinética"). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum ;

- Microorganismos sostenibles (IPC> 4 mg / L): al menos el 50% de las cepas son estables: estafilococo resistente a la metilcilina Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

La absorción de espiramicina ocurre rápidamente, pero no completamente, con gran variabilidad (del 10 al 60%).

Después de la administración oral, 6 millones de ME espiramicina C_max en plasma: aproximadamente 3,3 mcg / ml.

La espiramicina no penetra el líquido cefalorraquídeo, sino que se desinfla en la leche materna. Penetra en la barrera placentaria (la concentración en la sangre del feto es aproximadamente el 50% de la concentración en el suero sanguíneo de la madre). Las concentraciones en el tejido de la placenta son 5 veces más altas que las concentraciones correspondientes en el suero sanguíneo.

El volumen de distribución es de aproximadamente 383 litros.

El fármaco penetra bien en la saliva y el tejido (concentración en los pulmones - de 20 a 60 μg / g, amígdalas - de 20 a 80 μg / g, infectado con senos paranasales - de 75 a 110 μg / g, huesos - de 5 a 100 mcg / g). 10 días después del final del tratamiento, la concentración de la sustancia medicinal en el bazo, el hígado y los riñones es de 5 a 7 μg / g.

La unión con proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente 10%).

La espiramicina se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos con una estructura química no identificada.

Se deriva principalmente de la bilis (las concentraciones son 15-40 veces más altas que en el suero). Los riñones muestran aproximadamente el 10% de la dosis ingresada.

T_1/2 después de tomar 3 millones de ME espiramicina, aproximadamente 8 horas. Puede alargarse en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de la dosis de espiramicina.

La absorción de espiramicina ocurre rápidamente, pero no completamente, con gran variabilidad (del 10 al 60%).

Distribución. Después de la administración oral de espiramicina a una dosis de 6 millones de ME C_max en plasma es de aproximadamente 3.3 mcg / ml. Después de en / en la introducción de 1,5 millones de ME en una dosis por infusión de una hora C_max en plasma es de 2.3 mcg / ml. Con la introducción de 1,5 millones de ME de espiramicina cada 8 horas, la concentración de equilibrio se alcanza al final del segundo día (C_max - aproximadamente 3 mcg / ml y C_min - aproximadamente 0.5 mcg / ml).

La espiramicina penetra y se acumula en los fagocitos (neutrófilos, monocitos, macrobacteriófagos peritoneales y alveolares). En humanos, la concentración de la droga dentro de los fagocitos es bastante alta. Estas propiedades explican los efectos de la espiramicina en las bacterias intracelulares. La espiramicina no penetra el líquido cefalorraquídeo, sino que se desinfla en la leche materna. Penetra en la barrera placentaria (la concentración en la sangre del feto es aproximadamente el 50% de la concentración en el suero sanguíneo de la madre). Las concentraciones en el tejido de la placenta son 5 veces más altas que las concentraciones correspondientes en el suero sanguíneo. El volumen de distribución es de aproximadamente 383 litros. El fármaco penetra bien en la saliva y el tejido (concentración en los pulmones - 20–60 μg / g, amígdalas - 20–80 μg / g, senos infectados - 75–110 μg / g, huesos - 5–100 μg / g). 10 días después del final del tratamiento, la concentración de la sustancia medicinal en el bazo, el hígado y los riñones es de 5 a 7 μg / g. La unión con proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente 10%).

Biotransformación. La espiramicina se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos con una estructura química no identificada.

La conclusión. Se distingue principalmente por bilis (las concentraciones son 15-40 veces más altas que en suero). La excreción renal de espiramicina activa es (a partir de la dosis ingresada): cuando se toma por vía oral, aproximadamente el 10%; con en / en introducción: aproximadamente el 14%. T_1/2 después de tomar 3 millones de ME hacia adentro, la espiritualidad es de aproximadamente 8 horas; después de la introducción de 1,5 millones de ME espiramicina por infusión de una hora - 5 horas. Puede alargarse en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de la dosis de espiramicina.

• Macrólidos y azalidos

• Antibiótico, macrólido [Macrólidos y azalidos]

Con precaución, se les asignan medicamentos que contienen alcaloides esponjosos deshidratados.

La combinación de levodopa y carbidopos es un aumento en la vida media del levodopo, que puede deberse a la supresión de la absorción de carbidopo por la espiramicina debido a un cambio en el peristáltico de la pantalla LCD

A diferencia de la romicina (macrólido natural), los isopormentos del sistema hepático P450 no participan en el metabolismo de la espiramicina; No interactúa con ciclosporina o teofilina.

Común a ambas formas de dosificación

Combinaciones de levodopa y carbidopos: debido a la inhibición de la absorción de carburopo, el nivel de levodopo en plasma puede disminuir. Con el nombramiento simultáneo de espiramicina, es necesario un control clínico y algún cambio en la dosis del levodopo.

Polvo liofilizado para preparar una solución para administración in / in

Se debe tener cuidado con los alcoholóidos de la descortezadora.

El desarrollo de arritmias ventriculares, en particular "lado de puntos". Esta perturbación severa del ritmo puede ser causada por una serie de medicamentos antiarítmicos y no antiarítmicos. La hipocalemia derivada del uso de diuréticos causantes de potasio, fármacos laxantes de naturaleza estimulante, amphoteria B (c / c), SCS, tetracocactida es un factor predisponente, así como bradicardia con extensión congénita o adquirida del intervalo QT. La administración intravenosa de espiramicina puede conducir al desarrollo de "torado".

Con administración intravenosa conjunta de espiramicina con drogas, causando bradicardia (bloqueadores de los canales de calcio: diltiazem, verapamilo, beta adrenoblocators, clonidina, guanfacina, los alcaloides son a tiempo parcial, inhibidores de la colinesterasa — donepezil, rivastigmin, Toreen, cloruro de ambenonia, gallantamina, piridostigmina, neostigmin) así como con las drogas, reducción de los niveles de potasio en sangre (diuréticos reductores de potasio, drogas laxantes de naturaleza estimulante, anfotericina B (en) SCS, mineralocorticoides, tetracosactida) aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, en particular "torside de points". Antes de recetar el medicamento, se debe eliminar la hipocalemia. Se recomienda realizar el control clínico y de ECG, así como el control del nivel de electrolitos.