Rixmin

Absorción

En sujetos sanos, el tiempo medio para alcanzar las concentraciones plasmáticas de rifaximina fue de aproximadamente una hora, y la Cmáx media fue de entre 2.4 y 4 ng / ml después de una dosis única y varias dosis de Rixmin 550 mg

Diarrea de viaje

Se investigó la absorción sistémica de Rixmin (200 mg tres veces al día) en 13 sujetos que fueron interrogados en los días 1 y 3 de un tratamiento de tres días con shigelose. Las concentraciones y exposiciones plasmáticas de rifaximina fueron bajas y variables. No hubo evidencia de acumulación de rifaximina después de la administración repetida durante 3 días (9 dosis). Las concentraciones plasmáticas máximas de rifaximina después de 3 y 9 dosis consecutivas oscilaron entre 0,81 3,4 ng / ml en el día 1 y 0,68 2,26 ng / ml en el día 3. Del mismo modo, las últimas estimaciones de AUC0 fueron 6.95 ± 5.15 ng y toro; h / ml en el día 1 y 7.83 ± 4.94 ng y toro; h / ml en el día 3. Rixmin no es adecuado para el tratamiento de infecciones bacterianas sistémicas debido a la exposición sistémica limitada después de la administración oral.

Encefalopatía hepática

La exposición media a la rifaximina (AUC τ) en pacientes con antecedentes de EH fue aproximadamente 12 veces mayor que en voluntarios sanos. En pacientes con antecedentes de EH, el AUC promedio fue dos veces mayor en pacientes con disfunción hepática clase C de Child-Pugh que en pacientes con disfunción hepática clase A de Child-Pugh

Síndrome del intestino irritable con diarrea

En pacientes con síndrome del intestino irritable con diarrea (SII-D) que fueron tratados con 550 mg de rixmin tres veces al día durante 14 días, la Tmax media de 1 hora y la Cmax y AUCtau medios fueron generalmente comparables a las de voluntarios sanos. Después de varias dosis, el AUC 1.65 veces fue mayor que el primer día en pacientes con SII-D (Tabla 2).

Tabla 2: Parámetros farmacocinéticos medios (± DE) de rifaximina después de Rixmin 550 mg Tres veces al día en pacientes con SII-D y voluntarios sanos

Efecto alimentario en voluntarios sanos

Una comida rica en grasas tomada 30 minutos antes de la dosis de rixmin en voluntarios sanos retrasó el tiempo medio hasta el pico de la concentración plasmática de 0,75 a 1,5 horas y aumentó la exposición sistémica (AUC) de rifaximina en 2 veces, pero no tuvo un efecto significativo sobre la Cmáx.

Distribución

La rifaximina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas humanas. In vivo, la proporción media de unión a proteínas fue del 67,5% en sujetos sanos y del 62% en pacientes con disfunción hepática cuando se administró Rixmin.

Eliminación

La vida media de la rifaximina en sujetos sanos en fraude en estado estacionario es de 5,6 horas y en pacientes con EII 6 horas.

Metabolismo

En un estudio in vitro, la rifaximina fue metabolizada principalmente por CYP3A4. La rifaximina representó el 18% de la radiactividad en el plasma, lo que sugiere que la rifaximina absorbida atraviesa un metabolismo extenso.

Eliminación

En un estudio de balance de masa, se administraron 400 mg por vía oral ₁₄C-rifaximina en voluntarios sanos de la restauración total del 96,94% del 96,62% de la radiactividad administrada en las heces principalmente como un fármaco inalterado y del 0,32% en la orina principalmente como metabolitos con el 0,03% como fármaco inalterado.

La excreción biliar de rifaximina fue sugerida por un estudio separado en el que se encontró rifaximina en la bilis después de la colecistectomía en pacientes con mucosa gastrointestinal intacta.