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作用機序：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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吸収。
健康な被験者では、リファキシミンの血漿濃度に到達するまでの平均時間は約1時間であり、平均Cmaxは、1回の投与およびRixmin 550 mgの数回の投与後、2.4〜4 ng / mLでした。
下 ⁇ を旅します。
シゲロースによる3日間の治療の1日目と3日目に質問された13人の被験者で、リクスミン(200 mgを1日3回)の全身吸収が調査されました。. リファキシミンの血漿中濃度と曝露は低く、変動しました。. 3日間繰り返し投与した後のリファキシミンの蓄積の証拠はありませんでした(9回投与)。. 3および9連続投与後のピーク血漿リファキシミン濃度は、1日目の0.81 3.4 ng / mLおよび3日目の0.68 2.26 ng / mLの範囲でした。. 同様に、AUC0の最後の推定値は6.95±5.15 ng&bullでした。 1日目のh / mLおよび7.83±4.94 ng• 3日目のh / mL。. リクスミンは、経口投与後の全身曝露が限られているため、全身性細菌感染症の治療には適していません。.
肝性脳症。
HEの病歴のある患者の平均リファキシミン曝露(AUCτ)は、健康なボランティアの約12倍でした。. HEの病歴のある患者では、平均AUCは、Child-PughクラスA肝機能障害のある患者の2倍でした。
下 ⁇ を伴う過敏性腸症候群。
リクスミン550 mgを1日3回14日間治療した下 ⁇ を伴う過敏性腸症候群(IBS-D)の患者では、平均Tmax 1時間および平均CmaxおよびAUCtauは、一般的に健康なボランティアの患者に匹敵しました。. 数回の投与後、AUC 1.65倍はIBS-D患者の初日よりも高かった(表2)。.
表2:リクスミン550 mg後のリファキシミンの平均(±SD)薬物動態パラメーターIBS-D患者と健康なボランティアで1日3回。
| 健康な被験者。 | IBS-D患者。 | |||
| 単回投与(1日目)。 n = 12。 | 複数回投与(14日目)。 n = 14。 | 単回投与(1日目)。 n = 24。 | 複数回投与(14日目)。 n = 24。 | |
| C max(ng / ml)。 | 4.04(1.51)。 | 2.39(1.28)。 | 3.49(1.36)。 | 4.22(2.66)。 |
| T max(h)*。 | 0.75(0.5-2.1)。 | 1.00(0.5-2.0)。 | 0.78(0-2)。 | 1.00(0.5-2)。 |
| AUCタウ(ng•h / mL)。 | 10.4(3.47)。 | 9.30(2.7)。 | 9.69(4.16)。 | 16.0(9.59)。 |
| 半減期(h)。 | 1.83(1.38)。 | 5.63(5.27)。 | 3.14(1.71)。 | 6.08(1.68)。 |
| *中央値(面積)。 |
健康なボランティアの食物効果。
健康なボランティアのリクスミン投与の30分前に摂取された高脂肪食は、血漿濃度のピークまでの平均時間を0.75から1.5時間に遅らせ、リファキシミンの全身曝露(AUC)を2倍に増加させましたが、 Cmaxに大きな影響を与えます。.
分布。
リファキシミンはヒト血漿タンパク質に中程度に結合しています。. 生体内では、リクスミンを投与した場合、平均タンパク質結合率は健康な被験者で67.5%、肝機能障害のある患者で62%でした。.
除去。
定常詐欺の健康な被験者におけるリファキシミンの平均半減期は5.6時間、IBSD患者では6時間です。.
代謝。
in vitro試験では、リファキシミンは主にCYP3A4によって代謝されました。. リファキシミンは血漿中の放射能の18%を占め、吸収されたリファキシミンが広範な代謝を受けることを示唆しています。.
除去。
物質収支研究では、400 mgを経口投与した。 14健康なボランティアのC-リファキシミン。96.94%の合計回復から、 ⁇ 便中に投与された放射能の96.62%は、主に未変化の薬物として、尿中の0.32%は代謝物として、0.03%は未変化の薬物として。.
リファキシミンの胆 ⁇ 排 ⁇ は、無傷の消化管粘膜患者の胆 ⁇ 摘出術後に胆 ⁇ でリファキシミンが発見された別の研究によって示唆されました。.
However, we will provide data for each active ingredient
