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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de reumeton (nabumeton) y otras opciones de tratamiento antes de decidir sobre reumeton (nabumeton). Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente (ver ADVERTENCIAS).
Después de observar la respuesta a la terapia inicial de reumetón (reumetón), la dosis y la frecuencia deben ajustarse a las necesidades de un solo paciente.
Artrosis y artritis reumatoide: la dosis inicial recomendada es de 1,000 mg como dosis única con o sin alimentos. Algunos pacientes pueden recibir más alivio sintomático de 1,500 mg a 2,000 mg por día. La reumetona (reumetona) se puede administrar en una dosis única o dos veces al día. No se han estudiado dosis de más de 2,000 mg por día. La dosis efectiva más baja debe usarse para el tratamiento crónico (ver ADVERTENCIAS, Efectos renales). Los pacientes que pesen menos de 50 kg pueden necesitar dosis inferiores a 1,000 mg; por lo tanto, después de observar la respuesta a la primera terapia, la dosis debe ajustarse a los requisitos de cada paciente.
Los síntomas después de una sobredosis aguda de AINE generalmente se limitan a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor abdominal superior, que generalmente son reversibles con el tratamiento de apoyo. El sangrado gastrointestinal puede ocurrir. La hipertensión, la insuficiencia renal aguda, la depresión respiratoria y el coma pueden ocurrir, pero son raros. Se han informado reacciones anafilactoides con el uso terapéutico de AINE y pueden ocurrir después de una sobredosis.
Los pacientes deben ser tratados sintomáticamente y de manera solidaria después de una sobredosis de AINE. No hay antídotos específicos. Emesis y / o carbón activado (60 a 100 gramos en adultos, 1 a 2 g / kg en niños) y / o osmótico-catártico puede indicarse en pacientes que tienen síntomas dentro de las 4 horas posteriores a la toma o después de una sobredosis grande (5 a 10 veces la dosis habitual). La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión no pueden ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
Se han informado sobredosis de hasta 25 gramos de reumetón (nabumeton) sin consecuencias a largo plazo después del tratamiento de emergencia estándar (carbón activado por D.H., lavado gástrico, bloqueadores IV-H, etc.).).
6MNA se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas. La fracción libre depende de la concentración total de 6MNA y es proporcional a la dosis en el rango de 1,000 mg a 2,000 mg. Es de 0.2% a 0.3% a concentraciones típicamente alcanzadas después de la administración de 1,000 mg de reumetón (reumetón) y es aproximadamente de 0.6% a 0.8% de las concentraciones totales en estado estacionario después de la administración diaria de 2,000 mg.
Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de 6MNA son ligeramente más bajas de lo previsto a partir de datos de dosis única. Esto puede atribuirse a la mayor proporción de 6MNA no unido, que está sujeto a un mayor aclaramiento hepático.
La administración conjunta de alimentos aumenta la tasa de absorción y la posterior aparición de 6MNA en el plasma, pero no afecta el alcance de la conversión de nabumeton a 6MNA. Las concentraciones plasmáticas máximas de 6MNA aumentan en aproximadamente un tercio.
La administración conjunta con antiácidos que contienen aluminio no tuvo una influencia significativa en la biodisponibilidad de 6MNA
Tabla 1. Parámetros farmacocinéticos medios del metabolito activo de nabumeton (6MNA) en estado estacionario después de la administración oral de 1,000 mg o 2,000 mg de reumetona (nabumeton)
Abreviatura (Unidades) | Adultos jóvenes Media ± DE 1,000 mg n = 31 | Adultos jóvenes Media y td> plusmn; SD 2,000 mg N = 12 | 12) media y Plusmn; SD 1,000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3.0 (1.0 a 12.0) | 2.5 (1.0 a 8.0) | 4.0 (1.0 a 10.0) |
t½ (h) | 22,5 ± 3,7 | 26,2 ± 3,7 | 29,8 ± 8,1 |
CLss/ F (ml / min) | 26,1 ± 17,3 | 21,0 ± 4,0 | 18,6 ± 13,4 |
VDss/ F (L) | 55,4 ± 26,4 | 53,4 ± 11,3 | 50,2 ± 25,3 |
Las curvas simuladas en el siguiente gráfico ilustran el rango de concentraciones plasmáticas de metabolito activo que se esperaría del 95% de los pacientes después de dosis de 1,000 mg a 2,000 mg en estado estacionario. El área de afilado cruzado representa la superposición esperada de las concentraciones plasmáticas debido a una variación entre sujetos después de la administración oral de 1,000 mg a 2,000 mg de reumeton (reumeton).
El 6MNA está sujeto a biotransformación en el hígado y produce metabolitos inactivos que se eliminan tanto como metabolitos libres como conjugados. Ninguno de los metabolitos conocidos de 6MNA se detectó en el plasma. Preliminarin vivo - yin vitro - Los estudios sugieren que, a diferencia de otros AINE, no hay evidencia de recirculación enterohepática del metabolito activo. Aproximadamente el 75% de una dosis radiomarcada se recuperó en la orina en 48 horas. Alrededor del 80% fueron restaurados en 168 horas. Otro 9% apareció en Kot.max
Después de la administración oral de dosis de 1,000 mg a 2,000 mg en estado estacionario, el aclaramiento plasmático medio de 6MNA es de 20 a 30 ml / min y la vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.
Pacientes de edad avanzada: Las concentraciones plasmáticas de pacientes hospitalizados en los ancianos fueron generalmente más altas que en voluntarios sanos en niños (resumen de los parámetros farmacocinéticos, ver Tabla 1).
Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml / min), la vida media terminal de 6 MNA aumentó en aproximadamente un 50% en comparación con los sujetos normales (39.2 ± 7.8 horas, N = 12) (26.9 ± 3.3 horas, N = 13), y
Además, la excreción renal de 6MNA disminuyó en promedio un 33% en pacientes con insuficiencia renal moderada en comparación con pacientes normales. Se observó un aumento similar en la vida media terminal media de 6MNA en un pequeño estudio en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatina <30 ml / min). En pacientes sometidos a hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario del metabolito activo 6MNA fueron similares a las observadas en voluntarios sanos. Debido a la extensa unión a proteínas, 6MNA no es dializable.
Generalmente no se requiere ajuste de dosis de reumetón (reumetón) en pacientes con insuficiencia renal leve (≥ 50 ml / min). Se debe tener precaución al recetar reumeton (nabumeton) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. Las dosis iniciales máximas de reumetón (reumetón) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave deben ser de 750 mg o. Después de un cuidadoso control de la función renal en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, las dosis diarias pueden reducirse a un máximo de 1.500 mg o. Se pueden aumentar 1,000 mg (ver ADVERTENCIAS, Efectos renales).
Insuficiencia hepática: Los datos en pacientes con disfunción hepática grave son limitados. La biotransformación de nabumeton a 6MNA y el metabolismo adicional de 6MNA a metabolitos inactivos dependen de la función hepática y pueden reducirse en pacientes con disfunción hepática grave (anamnesis o biopsia de cirrosis detectada).
Estudios especiales: Estómago: La reumetona (nabumetone) se comparó con la aspirina en la inducción, pérdida de sangre gastrointestinal. La ingesta de alimentos no fue monitoreada. Los estudios con glóbulos rojos etiquetados con 51Cr en hombres sanos no mostraron diferencias en la pérdida de sangre fecal después de 3 o 4 semanas de administración de 1,000 mg o 2,000 mg de reumetón (reumetón) diariamente en comparación con los sujetos tratados con placebo o no tratados. En contraste, la aspirina 3.600 mg al día aumentó la pérdida de sangre de las heces en comparación con los pacientes que recibieron reumetón (nabumeton), placebo o ningún tratamiento. La relevancia clínica de los datos es desconocida.
Los siguientes estudios de endoscopia afectaron a pacientes que habían sido tratados previamente con AINE. Estos pacientes tenían diferentes valores basales y diferentes ciclos de tratamiento. Los estudios no se desarrollaron para correlacionar síntomas y puntajes de endoscopia. La relevancia clínica de estos ensayos de endoscopia, I.E., ya sea G.I. síntomas o G.I. eventos, se desconoce.
Se realizaron diez estudios endoscópicos en 488 pacientes con endoscopia basal y postratamiento. En 5 estudios clínicos que compararon un total de 194 pacientes con 1,000 mg de reumeton (nabumeton) al día o naproxeno 250 mg o 500 mg dos veces al día durante 3 a 12 semanas, el tratamiento con reumeton (nabumeton) resultó en menos pacientes con lesiones probadas endoscópicamente (> 3 mm). En 2 estudios, un total de 101 pacientes recibieron 1,000 mg o 2,000 mg de reumeton (nabumeton) o piroxicam 10 mg a 20 mg diarios durante 7 a 10 días, menos pacientes con reumeton (nabumeton) fueron tratados con lesiones endoscópicamente probadas. En 3 estudios con un total de 47 pacientes con 1,000 mg de reumetón (nabumeton) diariamente o indometacina de 100 mg a 150 mg diarios durante 3 a 4 semanas, los valores endoscópicos de indometacina fueron más altos. Otro estudio de 12 semanas con un total de 171 pacientes comparó los resultados del tratamiento con 1,000 mg de reumeton (reumeton) diariamente con 2,400 mg de ibuprofeno / día e ibuprofeno 2,400 mg / día más misoprostol 800 mcg / día. Los resultados mostraron que los pacientes tratados con reumeton (nabumeton) tenían un menor número de lesiones endoscópicamente probadas (> 5 mm) que los pacientes tratados con ibuprofeno solo, pero comparables a la combinación de ibuprofeno más misoprostol. Los resultados no se correlacionaron con el dolor abdominal.
otro: en estudios de dosis repetidas de 1 semana en voluntarios sanos, 1,000 mg de reumeton (reumeton) tuvieron poca influencia diaria en la agregación plaquetaria inducida por colágeno y ninguna influencia en el tiempo de sangrado. En comparación, naproxeno 500 mg diarios suprimió la agregación plaquetaria inducida por colágeno y aumentó significativamente el tiempo de sangrado.
Estudios clínicos
Osteoartritis: El uso de reumeton (nabumeton) para aliviar los signos y síntomas de la osteoartritis (OA) se ha estudiado en estudios doble ciego y controlados en los que 1.047 pacientes fueron tratados durante 6 semanas a 6 meses. En estos estudios, reumeton (nabumeton) a una dosis de 1,000 mg / día administrado por la noche fue comparable a naproxeno 500 mg / día y aspirina 3,600 mg / día.
Artritis reumatoide: El uso de reumeton (nabumeton) para aliviar los signos y síntomas de la artritis reumatoide (AR) se ha estudiado en estudios doble ciego, aleatorizados y controlados en los que 770 pacientes fueron tratados durante 3 semanas a 6 meses. La reumetona (reumetona), administrada a una dosis de 1,000 mg / día por la noche, fue comparable a la naproxeno 500 mg / día y la aspirina 3,600 mg / día.
Rheumeton (nabumeton) en combinación con oro, D-penicilamina y corticosteroides se ha utilizado en estudios clínicos controlados en pacientes con artritis reumatoide.
Exposición del paciente en estudios clínicos sobre osteoartritis y artritis reumatoide:
En estudios clínicos con pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide, la mayoría de los pacientes en dosis nocturnas de 1,000 mg / día respondieron a reumeton (nabumeton); Se usaron dosis diarias totales de hasta 2,000 mg. Marcado en estudios abiertos, se permitieron 1.490 pacientes, la dosis aumentó y luego se usaron durante aproximadamente 1 año (modo). El veinte por ciento de los pacientes (n = 294) fueron retirados debido a la ineficacia en el primer año de estos estudios abiertos. La siguiente tabla muestra la exposición del paciente a las dosis utilizadas en ensayos clínicos en los Estados Unidos:
Tabla 2. Estudios clínicos doble ciego y abiertos con reumetón (reumetón) en osteoartritis y artritis reumatoide
Dosis reumetón | Número de pacientes | Duración media del tratamiento (año) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17 | 6 | 0.4 / - | 0.2 / - |
1,000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
2,000 mg | 15 | 100 | 0.6 / 1 | 1.3 / 1 |
Al igual que con otros AINE, se debe buscar la dosis más baja para cada paciente. Los pacientes que pesen menos de 50 kg pueden necesitar dosis inferiores a 1,000 mg; por lo tanto, después de observar la respuesta a la primera terapia, la dosis debe ajustarse a los requisitos de cada paciente.
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