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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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ADVERTENCIAS
la mejora de los efectos vasodilatadores del parche NITRO-DUR por inhibidores de la fosfodiesterasa, p. sildenafil, puede provocar hipotensión severa. El curso del tiempo y la naturaleza dependiente de la dosis de esta interacción no se han estudiado. No se ha estudiado una atención de apoyo adecuada, pero parece razonable tratar esto como un exceso de nitratos con mayores extremidades y expansión del volumen central.
No se han demostrado los beneficios de la nitroglicerina transdérmica en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva. Si elige usar nitroglicerina en estas condiciones, se debe realizar un cuidadoso monitoreo clínico o hemodinámico para evitar los peligros de hipotensión y taquicardia.
No se debe descargar un cardiovertidor / desfibrilador a través de un electrodo de paleta ubicado sobre un parche NITRODUR. Los arcos que se pueden ver en esta situación son inofensivos en sí mismos, pero pueden asociarse con una concentración de corriente local que puede dañar las paletas y quemar al paciente.
PRECAUCIONES
general
La hipotensión severa, especialmente cuando se mantiene, puede ocurrir a dosis bajas de nitroglicerina, especialmente en los ancianos. Por lo tanto, el sistema de infusión transdérmica NITRO-DUR debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada que pueden estar agotados en volumen, que están tomando varios medicamentos o que ya están bajando la presión arterial por alguna razón. La hipotensión inducida por la nitroglicerina puede estar asociada con bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la hipotensión y tienen un mayor riesgo de caer a las dosis terapéuticas de nitroglicerina.
La terapia con nitrato puede exacerbar la angina causada por la miocardiopatía hipertrófica, especialmente en los ancianos.
Existe claramente una tolerancia entre los trabajadores industriales que han estado expuestos a la exposición a largo plazo a dosis desconocidas (presumiblemente altas) de nitratos orgánicos. El dolor en el pecho, el infarto agudo de miocardio e incluso la muerte súbita ocurrieron durante la retirada temporal de nitratos de estos trabajadores, lo que muestra la existencia de una adicción física real.
Varios estudios clínicos en pacientes con angina de pecho han examinado terapias con nitroglicerina que incluyeron un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas. En algunos de estos estudios, se observó un aumento en la frecuencia de los ataques de angina en un pequeño número de pacientes durante el intervalo libre de nitrato. En un estudio, los pacientes tenían una tolerancia al estrés reducida al final del intervalo libre de nitrato. Raramente se ha observado un rebote hemodinámico; Por otro lado, solo unos pocos estudios fueron diseñados para demostrar un rebote si hubiera ocurrido. Se desconoce la importancia de estas observaciones para el uso clínico rutinario de nitroglicerina transdérmica.
Información para pacientes
Los dolores de cabeza diarios a veces acompañan el tratamiento con nitroglicerina. En pacientes que sufren este dolor de cabeza, el dolor de cabeza puede ser un marcador de la actividad del medicamento. Los pacientes deben resistir la tentación de evitar dolores de cabeza cambiando el horario de su tratamiento con nitroglicerina, ya que la pérdida de dolores de cabeza puede estar asociada con la pérdida simultánea de efectividad antianginal.
El tratamiento con nitroglicerina puede asociarse con somnolencia, especialmente poco después de levantarse de una posición acostada o sentada. Este efecto puede ser más común en pacientes que también han consumido alcohol.
Después del uso normal, quedan suficientes nitroglicerinas en parches desechados que representan un riesgo potencial para los niños y las mascotas.
A hoja de paciente se suministra con los sistemas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogénesis en animales con nitroglicerina aplicada tópicamente.
Las ratas que recibieron hasta 434 mg / kg / día de nitroglicerina de los alimentos durante 2 años desarrollaron cambios fibróticos y neoplásicos relacionados con la dosis en el hígado, incluidos carcinomas y tumores de células intersticiales en los testículos. A dosis altas, la frecuencia de carcinoma hepatocelular en ambos sexos fue del 52% al 0% en los controles y la frecuencia de tumores testiculares del 52% al 8% en los controles. La administración dietética de por vida de hasta 1058 mg / kg / día de nitroglicerina no fue tumoral en ratones.
La nitroglicerina fue débilmente mutagénica en las pruebas de Ames realizadas en dos laboratorios diferentes. Sin embargo, no hubo evidencia de mutagenicidad en un ensayo letal dominante in vivo con ratas macho, con dosis de hasta aproximadamente 363 mg / kg / día, po o in in vitro Se trataron pruebas citogenéticas en tejidos de ratas y perros.
En un estudio de reproducción de tres generaciones, las ratas recibieron dosis de hasta aproximadamente 434 mg / kg / día 6 meses antes del apareamiento de nitroglicerina de generación f0, y el tratamiento continuó durante las sucesivas generaciones de F1 y F2. La dosis alta se asoció con una ingesta reducida de alimento y un aumento de peso corporal en ambos sexos en todo el apareamiento. No se observó ningún efecto específico sobre la fertilidad de la generación f0. Sin embargo, la infertilidad encontrada en las generaciones posteriores se atribuyó al aumento del tejido celular intersticial y la aspermatogénesis en los hombres con dosis altas. No hubo evidencia clara de teratogenicidad en este estudio de tres generaciones.
Embarazo
Embarazo categoría C
No se han realizado estudios teratológicos en animales con sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Sin embargo, los estudios teratológicos en ratas y conejos se administraron con ungüento de nitroglicerina administrado tópicamente en dosis de hasta 80 mg / kg / día o. No se observaron efectos tóxicos en madres o fetos a ninguna dosis probada. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La nitroglicerina solo se debe administrar a una mujer embarazada si esto es claramente necesario.
Lactancia materna
No se sabe si la nitroglicerina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe nitroglicerina.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos del sistema de infusión transdérmica NITRO-DUR no contenían información suficiente para determinar si los sujetos de 65 años o más responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Datos clínicos adicionales de la literatura publicada muestran que las personas mayores son más sensibles a los nitratos, lo que puede conducir a la hipotensión y a un mayor riesgo de caída. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
ADVERTENCIAS
La mejora de los efectos vasodilatadores del parche rectocare por inhibidores de la fosfodiesterasa, p. sildenafil, puede provocar hipotensión severa. El curso del tiempo y la naturaleza dependiente de la dosis de esta interacción no se han estudiado. No se ha estudiado una atención de apoyo adecuada, pero parece razonable tratar esto como un exceso de nitratos con mayores extremidades y expansión del volumen central.
No se han demostrado los beneficios de la nitroglicerina transdérmica en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva. Si elige usar nitroglicerina en estas condiciones, se debe realizar un cuidadoso monitoreo clínico o hemodinámico para evitar los peligros de hipotensión y taquicardia.
No se debe descargar un cardiovertidor / desfibrilador a través de un electrodo de paleta ubicado sobre un parche NITRODUR. Los arcos que se pueden ver en esta situación son inofensivos en sí mismos, pero pueden asociarse con una concentración de corriente local que puede dañar las paletas y quemar al paciente.
PRECAUCIONES
general
La hipotensión severa, especialmente cuando se mantiene, puede ocurrir a dosis bajas de nitroglicerina, especialmente en los ancianos. Por lo tanto, el sistema de infusión transdérmica de Rectocare debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada que pueden estar exhaustos, tener múltiples medicamentos o, por alguna razón, ya están bajando la presión arterial. La hipotensión inducida por la nitroglicerina puede estar asociada con bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la hipotensión y tienen un mayor riesgo de caer a las dosis terapéuticas de nitroglicerina.
La terapia con nitrato puede exacerbar la angina causada por la miocardiopatía hipertrófica, especialmente en los ancianos.
Existe claramente una tolerancia entre los trabajadores industriales que han estado expuestos a la exposición a largo plazo a dosis desconocidas (presumiblemente altas) de nitratos orgánicos. El dolor en el pecho, el infarto agudo de miocardio e incluso la muerte súbita ocurrieron durante la retirada temporal de nitratos de estos trabajadores, lo que muestra la existencia de una adicción física real.
Varios estudios clínicos en pacientes con angina de pecho han examinado terapias con nitroglicerina que incluyeron un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas. En algunos de estos estudios, se observó un aumento en la frecuencia de los ataques de angina en un pequeño número de pacientes durante el intervalo libre de nitrato. En un estudio, los pacientes tenían una tolerancia al estrés reducida al final del intervalo libre de nitrato. Raramente se ha observado un rebote hemodinámico; Por otro lado, solo unos pocos estudios fueron diseñados para demostrar un rebote si hubiera ocurrido. Se desconoce la importancia de estas observaciones para el uso clínico rutinario de nitroglicerina transdérmica.
Información para pacientes
Los dolores de cabeza diarios a veces acompañan el tratamiento con nitroglicerina. En pacientes que sufren este dolor de cabeza, el dolor de cabeza puede ser un marcador de la actividad del medicamento. Los pacientes deben resistir la tentación de evitar dolores de cabeza cambiando el horario de su tratamiento con nitroglicerina, ya que la pérdida de dolores de cabeza puede estar asociada con la pérdida simultánea de efectividad antianginal.
El tratamiento con nitroglicerina puede asociarse con somnolencia, especialmente poco después de levantarse de una posición acostada o sentada. Este efecto puede ser más común en pacientes que también han consumido alcohol.
Después del uso normal, quedan suficientes nitroglicerinas en parches desechados que representan un riesgo potencial para los niños y las mascotas.
A hoja de paciente se suministra con los sistemas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogénesis en animales con nitroglicerina aplicada tópicamente.
Las ratas que recibieron hasta 434 mg / kg / día de nitroglicerina de los alimentos durante 2 años desarrollaron cambios fibróticos y neoplásicos relacionados con la dosis en el hígado, incluidos carcinomas y tumores de células intersticiales en los testículos. A dosis altas, la frecuencia de carcinoma hepatocelular en ambos sexos fue del 52% al 0% en los controles y la frecuencia de tumores testiculares del 52% al 8% en los controles. La administración dietética de por vida de hasta 1058 mg / kg / día de nitroglicerina no fue tumoral en ratones.
La nitroglicerina fue débilmente mutagénica en las pruebas de Ames realizadas en dos laboratorios diferentes. Sin embargo, no hubo evidencia de mutagenicidad en un ensayo letal dominante in vivo con ratas macho, con dosis de hasta aproximadamente 363 mg / kg / día, po o in in vitro Se trataron pruebas citogenéticas en tejidos de ratas y perros.
En un estudio de reproducción de tres generaciones, las ratas recibieron dosis de hasta aproximadamente 434 mg / kg / día 6 meses antes del apareamiento de nitroglicerina de generación f0, y el tratamiento continuó durante las sucesivas generaciones de F1 y F2. La dosis alta se asoció con una ingesta reducida de alimento y un aumento de peso corporal en ambos sexos en todo el apareamiento. No se observó ningún efecto específico sobre la fertilidad de la generación f0. Sin embargo, la infertilidad encontrada en las generaciones posteriores se atribuyó al aumento del tejido celular intersticial y la aspermatogénesis en los hombres con dosis altas. No hubo evidencia clara de teratogenicidad en este estudio de tres generaciones.
Embarazo
Embarazo categoría C
No se han realizado estudios teratológicos en animales con sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Sin embargo, los estudios teratológicos en ratas y conejos se administraron con ungüento de nitroglicerina administrado tópicamente en dosis de hasta 80 mg / kg / día o. No se observaron efectos tóxicos en madres o fetos a ninguna dosis probada. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La nitroglicerina solo se debe administrar a una mujer embarazada si esto es claramente necesario.
Lactancia materna
No se sabe si la nitroglicerina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe nitroglicerina.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos sobre el sistema de infusión transdérmica de rectocare no contenían información suficiente para determinar si los sujetos de 65 años o más responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Datos clínicos adicionales de la literatura publicada muestran que las personas mayores son más sensibles a los nitratos, lo que puede conducir a la hipotensión y a un mayor riesgo de caída. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Efectos hemodinámicos
La toxicidad por nitroglicerina es generalmente leve. La dosis letal oral estimada de nitroglicerina para adultos es de 200 mg a 1.200 mg. Los bebés pueden ser más susceptibles a la toxicidad de la nitroglicerina. Se debe considerar el asesoramiento con un centro de regalos.
Las determinaciones de laboratorio de los niveles séricos de nitroglicerina y sus metabolitos no están muy extendidas, y tales determinaciones no tienen un papel establecido en el tratamiento de la sobredosis de nitroglicerina.
No hay datos que indiquen maniobras fisiológicas (p. Ej. maniobras para cambiar el pH de la orina) que podrían acelerar la excreción de nitroglicerina y sus metabolitos activos. Tampoco se sabe qué, si es que lo hacen, estas sustancias pueden eliminarse sensiblemente del cuerpo mediante hemodiálisis.
No se conoce un antagonista específico por los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina, y no se ha estudiado de manera controlada ninguna intervención como terapia para la sobredosis de nitroglicerina. Dado que la hipotensión asociada con una sobredosis de nitroglicerina es el resultado de la venodilatación y la hipovolemia arterial, la terapia prudente en esta situación debe tener como objetivo aumentar el volumen central de fluidos. Un aumento pasivo en las piernas del paciente puede ser suficiente, pero también puede requerirse una infusión intravenosa de solución salina normal o líquido similar.
Es probable que el uso de adrenalina u otros vasoconstrictores arteriales en este entorno cause más daño que bien.
En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia cardíaca congestiva, la terapia que conduce a una expansión del volumen central no está exenta de peligro. El tratamiento de la sobredosis de nitroglicerina en estos pacientes puede ser sutil y difícil, y puede ser necesario un monitoreo invasivo.
Methemoglobinemia
Las nitraciones liberadas por nitroglicerina durante el metabolismo pueden oxidar la hemoglobina en la metahemoglobina. Incluso en pacientes que están completamente sin actividad de citocromo - B5 reductasa, e incluso suponiendo que los niveles de nitrato de nitroglicerina se aplican cuantitativamente a la oxidación de hemoglobina, se debe requerir aproximadamente 1 mg / kg de nitroglicerina antes de que uno de estos pacientes se manifestara metahemoglobinemia clínicamente significativa (310%). En pacientes con función normal de reductasa, la producción significativa de metahemoglobina debería requerir dosis aún mayores de nitroglicerina. En un estudio en el que 36 pacientes recibieron terapia continua con nitroglicerina a las 3 durante 2 a 4 semanas.1 a 4.4 mg / h, el nivel promedio medido de metahemoglobina fue de 0.2%; esto fue comparable al de pacientes paralelos que recibieron placebo.
Independientemente de estas observaciones, hay informes de casos de metahemoglobinemia significativa asociada con sobredosis moderadas de nitratos orgánicos. Ninguno de los pacientes afectados era inusualmente vulnerable.
Los niveles de methemoglobina están disponibles en la mayoría de los laboratorios clínicos. El diagnóstico debe sospecharse en pacientes que, a pesar del gasto cardíaco suficiente y la PO arterial suficiente2Muestre signos de deterioro del suministro de oxígeno. La sangre metahemoglobinemica se describe tradicionalmente como marrón chocolate, sin cambiar el color cuando se expone al aire.
La metahemoglobinemia debe tratarse con azul de metileno cuando el paciente desarrolle efectos cardíacos o del SNC de la hipoxia. La dosis inicial es de 1 a 2 mg / kg infundida por vía intravenosa durante 5 minutos. Los niveles repetidos de metahemoglobina deben obtenerse 30 minutos después y se puede usar una dosis repetida de 0.5 a 1.0 mg / kg si el nivel permanece elevado y el paciente aún es sintomático. Las contraindicaciones relativas al azul de metileno incluyen una deficiencia conocida de metahemoglobina reductasa de NADH o una deficiencia de G-6 PD. Los bebés menores de 4 meses de edad pueden no responder al azul de metileno debido a la inmadura metahemoglobina reductasa NADH. La transfusión de intercambio se ha utilizado con éxito en pacientes con enfermedades críticas cuando la metahemoglobinemia no es tratable.
