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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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Merck Scharf & Dohme Corp., filial de MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, EE. UU. Revisado: septiembre de 2014
Lanzamiento nominal del sistema NITRO-DUR in vivo * | Contenido total de nitroglicerina | Tamaño del sistema | Tamaño del paquete |
0.1 mg / h | 20 mg | 5 cm² | Dosis única 30 (NDC 0085-3305-30) Paquete institucional 30 (NDR 0085-3305-35) |
0.2 mg / h | 40 mg | 10 cm² | Dosis única 30 (NDC 0085-3310-30) Paquete institucional 30 (NDR 0085-3310-35) |
0.3 mg / h | 60 mg | 15 cm² | Dosis única 30 (NDC 0085-3315-30) Paquete institucional 30 (NDR 0085-3315-35) |
0.4 mg / h | 80 mg | 20 cm² | Dosis única 30 (NDC 0085-3320-30) Paquete institucional 30 (NDR 0085-3320-35) |
0.6 mg / h | 120 mg | 30 cm² | Dosis única 30 (NDC 0085-3330-30) Paquete institucional 30 (NDR 0085-3330-35) |
0.8 mg / h | 160 mg | 40 cm² | Dosis única 30 (NDC 0085-0819-30) Paquete institucional 30 (NDR 0085-0819-35) |
* las tasas de liberación fueron anteriores descrito en relación con el medicamento que se entrega cada 24 horas. En estas condiciones es el entregado Los sistemas NITRO-DUR se evaluarían a 2.5 mg / 24 horas (0.1 mg / hora), 5 mg / 24 Horas (0.2 mg / hora), 7.5 mg / 24 horas (0.3 mg / hora), 10 mg / 24 horas (0.4 mg / hora), y 15 mg / 24 horas (0.6 mg / hora). |
La nitroglicerina transdérmica está indicada para la prevención de angina de pecho debido a enfermedad coronaria. El comienzo del efecto de La nitroglicerina transdérmica no es suficiente para ser rápida para este producto útil para detener un ataque agudo.
La dosis inicial recomendada es de entre 0.2 mg / h * y 0.4 mg / h *. Las dosis entre 0.4 mg / h * y 0.8 mg / h * lo han demostrado Efectividad durante 10 a 12 horas diarias durante al menos 1 mes (el tiempo más largo examinado) administración intermitente. Aunque el mínimo es libre de nitrato El intervalo no se definió, los datos muestran que un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas son suficientes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Así es uno adecuado El programa de dosificación para parches de nitroglicerina incluiría un período de parche diario de 12 a 14 horas y un período de parche diario de 10 a 12 horas.
Aunque algunos ensayos clínicos bien controlados con Las pruebas de tolerancia al ejercicio han demostrado mantener la efectividad cuando los parches se llevan a cabo continuamente, la gran mayoría de tales estudios controlados han demostrado El desarrollo de la tolerancia (es decir, la pérdida completa de efectividad) dentro de los primeros 24 Horas después del inicio de la terapia. Ajuste de dosis, también mucho más alto en niveles utilizado como general, no ha restaurado la efectividad.
* Las tasas de liberación se han descrito anteriormente para las drogas entregado cada 24 horas. En estas condiciones, los sistemas NITRO-DUR suministrados serían clasificado a 2.5 mg / 24 horas (0.1 mg / hora), 5 mg / 24 horas (0.2 mg / hora), 7.5 mg / 24 Horas (0.3 mg / hora), 10 mg / 24 horas (0.4 mg / hora) y 15 mg / 24 horas (0.6 mg / hora).
La nitroglicerina está contraindicada en pacientes que alérgico a ello. La alergia a los adhesivos utilizados en los parches de nitroglicerina también lo ha hecho se ha informado y de manera similar proporciona una contraindicación para el uso de este producto.
no use NITRO-DUR en pacientes que Inhibidores de la fosfodiesterasa (como sildenafil, tadalafil o vardenafil) para disfunción eréctil o hipertensión arterial pulmonar. El uso simultáneo puede causar caída severa en la presión arterial.
no use NITRO-DUR en pacientes que tienen el estimulador soluble de guanilato ciclasa riociguat. El uso simultáneo puede causar Hipotensión.
ADVERTENCIAS
Mejora de los efectos vasodilatadores de Parches NITRO-DUR por inhibidores de la fosfodiesterasa, p. sildenafil, puede causar eso hipotensión severa. El curso del tiempo y la dependencia de la dosis de esta interacción no fueron examinados. No se ha estudiado la atención de apoyo adecuada, pero sí parece razonable tratar esto como una sobredosis de nitratos, con un aumento de Extremidades y con expansión de volumen central.
Los beneficios de la nitroglicerina transdérmica en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva no lo fueron establecido. Si elige usar nitroglicerina en estas condiciones, tenga cuidado La vigilancia clínica o hemodinámica debe usarse para evaluar los peligros de Hipotensión y taquicardia.
No se debe descargar un cardiovertidor / desfibrilador a través de un electrodo de paletas que se superpone a un parche NITRODUR. El arco que puede ver en esta situación es inofensivo en sí mismo, pero se puede conectar a él concentración local de electricidad que puede dañar el remo y la quema Paciente.
PRECAUCIONES
general
Hipotensión severa, especialmente cuando se mantiene puede ocurrir incluso con pequeñas dosis de nitroglicerina, especialmente en los ancianos. Por lo tanto, el sistema de infusión transdérmico NITRO-DUR debe usarse con precaución tomar múltiples medicamentos en pacientes de edad avanzada que pueden estar agotados o en volumen que ya están bajando la presión arterial por alguna razón. Hipotensión inducida por la nitroglicerina puede ir acompañada de bradicardia paradójica y aumentarla angina de pecho.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la hipotensión y puede tener un mayor riesgo a las dosis terapéuticas de nitroglicerina.
La terapia con nitrato puede empeorar la angina causada por miocardiopatía hipertrófica, especialmente en ancianos.
Para trabajadores industriales que han estado expuestos a exposición a largo plazo dosis desconocidas (presumiblemente altas) de nitratos orgánicos, la tolerancia ocurre claramente. Se han producido dolor en el pecho, infarto agudo de miocardio e incluso muerte súbita durante la eliminación temporal de nitratos de estos trabajadores, demuestran Existencia de verdadera adicción física.
Varios estudios clínicos en pacientes con angina de pecho han evaluado terapias con nitroglicerina que son de 10 a 12 horas intervalo libre de nitrato. En algunos de estos estudios, la frecuencia de aumento Se observó un pequeño número de ataques de angina durante el intervalo libre de nitrato de pacientes. En un estudio, los pacientes terminaron con una tolerancia de movimiento reducida del intervalo libre de nitrato. El rebote hemodinámico se ha observado raramente; por otro lado, pocos estudios fueron diseñados para recuperarse cuando lo fue habría sido descubierto. La importancia de estas observaciones para el rutina, se desconoce el uso clínico de nitroglicerina transdérmica.
Información para pacientes
Los dolores de cabeza diarios a veces acompañan el tratamiento nitroglicerina. Los pacientes que sufren este dolor de cabeza pueden sufrir dolor de cabeza marcador de la actividad de la droga. Los pacientes deben resistir la tentación evite los dolores de cabeza cambiando el horario de su tratamiento con nitroglicerina porque la pérdida de dolor de cabeza puede estar asociada con la pérdida simultánea de antianginos Efectividad.
El tratamiento con nitroglicerina puede estar asociado con Somnolencia al pararse, especialmente poco después de levantarse de una bicicleta reclinada o Posición del asiento. Este efecto puede ser más común en pacientes que también alcohol consumido.
Después del uso normal, quedan suficientes nitroglicerinas restantes en lugares descartados que usted es un peligro potencial para niños y mascotas.
A hoja de paciente se suministra con los sistemas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Estudios de carcinogénesis animal con aplicación tópica la nitroglicerina no se llevó a cabo.
Ratas que reciben suplementos alimenticios de hasta 434 mg / kg / día La nitroglicerina desarrolló cambios fibróticos y neoplásicos relacionados con la dosis durante 2 años en el hígado, incluidos carcinomas y tumores de células intersticiales en testículos. En lo alto Dosis, la incidencia de carcinoma hepatocelular en ambos sexos fue del 52% frente al 0% Los controles y la incidencia de tumores testiculares incluyeron 52% frente a 8% en los controles. La administración dietética de por vida de hasta 1058 mg / kg / día de nitroglicerina fue no tumorigénico en ratones.
La nitroglicerina fue débilmente mutagénica en las pruebas de Ames realizado en dos laboratorios diferentes. Sin embargo, no había evidencia de ello mutagenicidad en un ensayo letal dominante in vivo con ratas macho, tratado con Dosis de hasta aproximadamente 363 mg / kg / día, po o in in vitro pruebas citogenéticas en ratas Perro y tejido.
Ratas recibidas en un estudio de reproducción de tres generaciones nitroglicerina en la dieta en dosis de hasta aproximadamente 434 mg / kg / día durante 6 meses apareamiento de la generación f0 con un tratamiento por F1 sucesiva y F2 generaciones. La dosis alta se asoció con una ingesta reducida de alimento y aumento de peso corporal en ambos sexos en todo el apareamiento. No hay impacto específico en el Se vio la fertilidad de la generación f0. Infertilidad encontrada en niños sin embargo, se atribuyó a un aumento del tejido celular intersticial y aspermatogénesis en hombres con dosis altas. Hay en este estudio de tres generaciones no dio evidencia clara de teratogenicidad.
Embarazo
Embarazo categoría C
No se incluyeron estudios teratológicos en animales sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Estudios teratológicos en ratas y conejos sin embargo, se llevaron a cabo con ungüento de nitroglicerina aplicado tópicamente en dosis hasta 80 mg / kg / día o. 240 mg / kg / día. No hay efectos tóxicos en las presas o Se observó feto en cada dosis probada. No hay adecuados y bien controlados Estudios en mujeres embarazadas. La nitroglicerina se debe administrar a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.
Lactancia materna
No se sabe si la nitroglicerina se excreta leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución entrena cuando se administra nitroglicerina a una mujer lactante.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no lo hacen sido fundado.
Aplicación geriátrica
Estudios clínicos del sistema de infusión transdérmica NITRO-DUR información insuficiente para determinar si los sujetos tienen 65 años y los sujetos mayores reaccionan de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Datos clínicos adicionales de la literatura publicada muestra que las personas mayores han aumentado Sensibilidad a los nitratos, que puede conducir a hipotensión y a un mayor riesgo cayendo. En general, la selección de dosis para un paciente anciano generalmente debe tener cuidado comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, que refleja la frecuencia más grande disminución de la función hepática, renal o cardíaca y acompañamiento Enfermedad u otra terapia farmacológica.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios sobre la nitroglicerina son generalmente dosis Familiares, y casi todas estas reacciones son el resultado de la nitroglicerina Actividad como vasodilatador. Los dolores de cabeza que pueden ser graves son los más comunes efecto secundario informado. Los dolores de cabeza pueden ser recurrentes en cualquier dosis diaria especialmente a dosis más altas. Episodios temporales de somnolencia, ocasionalmente en relación con los cambios en la presión arterial también puede ocurrir.
La hipotensión es rara, pero en algunos pacientes puede ser lo suficientemente difícil como para justificar suspender la terapia. Síncope, crescendo Se ha informado angina e hipertensión de rebote, pero son inusuales.
Las reacciones alérgicas a la nitroglicerina también son inusuales y la gran mayoría de los casos reportados fueron casos de dermatitis de contacto o camisetas de drogas fijas en pacientes que reciben nitroglicerina en ungüentos o Parche. Ha habido algunos informes de reacciones anafilactoides reales y Es probable que estas reacciones ocurran en pacientes que tienen nitroglicerina de a Ruta.
Las dosis ordinarias de nitratos orgánicos son extremadamente raras causó metahemoglobinemia en pacientes de aspecto normal. La metahemoglobinemia es así raramente a estas dosis esa discusión adicional sobre su diagnóstico y el tratamiento se pospone (ver TRADUCCIÓN).
La irritación en el sitio de aplicación puede ocurrir, pero es rara difícil.
En dos estudios controlados con placebo con terapia intermitente con parches de nitroglicerina a 0.2 a 0.8 mg / h, la desventaja más común Las reacciones entre 307 sujetos fueron las siguientes:
Interacciones con productos básicos
Los efectos vasodilatantes de la nitroglicerina pueden ser aditivos con los de otros vasodilatadores. Se encontró que el alcohol en particular era Mostrar efectos aditivos de esta variedad.
Uso concomitante de NITRO-DUR con fosfodiesterasa Los inhibidores en cualquier forma están contraindicados (ver CONTRAINDICACIONES).
El uso simultáneo de NITRO-DUR con riociguat, un soluble el ciclasestimulador de guanilato está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES).
Placebo | Parche | |
Dolor de cabeza | 18% | 63% |
Somnolencia | 4% | 6% |
Hipotensión y / o síncope | 0% | 4% |
Mayor angina de pecho | 2% | 2% |
Embarazo categoría C
No se incluyeron estudios teratológicos en animales sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Estudios teratológicos en ratas y conejos sin embargo, se llevaron a cabo con ungüento de nitroglicerina aplicado tópicamente en dosis hasta 80 mg / kg / día o. 240 mg / kg / día. No hay efectos tóxicos en las presas o Se observó feto en cada dosis probada. No hay adecuados y bien controlados Estudios en mujeres embarazadas. La nitroglicerina se debe administrar a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.
Los efectos secundarios sobre la nitroglicerina son generalmente dosis Familiares, y casi todas estas reacciones son el resultado de la nitroglicerina Actividad como vasodilatador. Los dolores de cabeza que pueden ser graves son los más comunes efecto secundario informado. Los dolores de cabeza pueden ser recurrentes en cualquier dosis diaria especialmente a dosis más altas. Episodios temporales de somnolencia, ocasionalmente en relación con los cambios en la presión arterial también puede ocurrir.
La hipotensión es rara, pero en algunos pacientes puede ser lo suficientemente difícil como para justificar suspender la terapia. Síncope, crescendo Se ha informado angina e hipertensión de rebote, pero son inusuales.
Las reacciones alérgicas a la nitroglicerina también son inusuales y la gran mayoría de los casos reportados fueron casos de dermatitis de contacto o camisetas de drogas fijas en pacientes que reciben nitroglicerina en ungüentos o Parche. Ha habido algunos informes de reacciones anafilactoides reales y Es probable que estas reacciones ocurran en pacientes que tienen nitroglicerina de a Ruta.
Las dosis ordinarias de nitratos orgánicos son extremadamente raras causó metahemoglobinemia en pacientes de aspecto normal. La metahemoglobinemia es así raramente a estas dosis esa discusión adicional sobre su diagnóstico y el tratamiento se pospone (ver TRADUCCIÓN).
La irritación en el sitio de aplicación puede ocurrir, pero es rara difícil.
En dos estudios controlados con placebo con terapia intermitente con parches de nitroglicerina a 0.2 a 0.8 mg / h, la desventaja más común Las reacciones entre 307 sujetos fueron las siguientes:
Placebo | Parche | |
Dolor de cabeza | 18% | 63% |
Somnolencia | 4% | 6% |
Hipotensión y / o síncope | 0% | 4% |
Mayor angina de pecho | 2% | 2% |
Efectos hemodinámicos
La intoxicación por nitroglicerina es generalmente leve. La dosis letal oral estimada de nitroglicerina para adultos es de 200 mg 1.200 mg. Los bebés pueden ser más susceptibles a la toxicidad de la nitroglicerina. Se debe considerar el asesoramiento con un centro de regalos.
Regulaciones de laboratorio de Los niveles séricos de nitroglicerina y sus metabolitos no están muy extendidos, y tales disposiciones no tienen un papel establecido en la administración de sobredosis de nitroglicerina.
No hay datos disponibles para sugerir maniobras fisiológicas (p. ej. maniobras para cambiar el pH de la orina) Esto podría acelerar la excreción de nitroglicerina y sus metabolitos activos. Tampoco se sabe cuál, si es que lo hace, de estas sustancias puede tener sentido retirado del cuerpo por hemodiálisis.
No hay antagonista específico para el Se conocen los efectos vasodilatantes de la nitroglicerina y no se ha realizado ninguna intervención Sujeto de un estudio controlado como terapia de sobredosis de nitroglicerina. Porque el La hipotensión asociada con una sobredosis de nitroglicerina es el resultado de venodilatación e hipovolemia arterial, terapia prudente en esta situación debe estar dirigido a aumentar el volumen central de líquidos. Encuesta pasiva las piernas del paciente pueden ser suficientes, pero la infusión intravenosa de las normales También se puede requerir solución salina o líquido similar.
El uso de adrenalina u otros es probable que los vasoconstrictores arteriales en este entorno hagan más daño que bien.
En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia cardíaca congestiva, terapia que conduce a una expansión del volumen central No sin peligro. El tratamiento de la sobredosis de nitroglicerina en estos pacientes puede ser sutil y difícil, y puede ser necesaria una vigilancia invasiva.
Methemoglobinemia
Nitraciones liberadas por nitroglicerina durante el metabolismo puede oxidar la hemoglobina en la metahemoglobina. Incluso en pacientes sin Citocromo b5 actividad reductasa, pero también suponiendo que el nitrato La nitroglicerina se usa cuantitativamente para la oxidación de la hemoglobina se debe necesitar aproximadamente 1 mg / kg de nitroglicerina frente a cada uno de estos pacientes manifiesta metahemoglobinemia clínicamente significativa (310%). En pacientes con función reductasa normal, producción significativa de metahemoglobina necesita dosis aún mayores de nitroglicerina. En un estudio en el que 36 pacientes recibió de 2 a 4 semanas de terapia continua con nitroglicerina a 3.1 a 4.4 mg / h, el fraude de nivel promedio de metahemoglobina medido 0.2%; Esto fue comparable a eso observado en pacientes paralelos que recibieron placebo.
A pesar de estas observaciones, hay casos Informes de metahemoglobinemia significativa asociada con sobredosis moderadas de nitratos orgánicos. Ninguno de los pacientes afectados había sido pensado inusualmente vulnerable.
Los niveles de metahemoglobina están disponibles en la mayoría de los clínicos Laboratorio. El diagnóstico debe sospecharse en pacientes con signos el suministro de oxígeno perturbado a pesar del gasto cardíaco suficiente y suficiente PO arterial2 La metahemoglobina se describe tradicionalmente en la sangre como chocolate. Marrón, sin cambiar los colores cuando se expone al aire.
La metahemoglobinemia debe tratarse con azul de metileno si el paciente desarrolla efectos cardíacos o del SNC de la hipoxia. La dosis inicial es Infundido de 1 a 2 mg / kg por vía intravenosa durante 5 minutos. Repita los niveles de metahemoglobina debe administrarse 30 minutos después y una dosis repetida de 0.5 a 1.0 mg / kg se usa cuando el espejo permanece elevado y el paciente aún es sintomático. Las contraindicaciones relativas al azul de metileno incluyen metahemoglobina NADH conocida deficiencia de reductasa o deficiencia de G-6 PD. Bebés menores de 4 meses puede no responder al azul de metileno debido a la metahemoglobina reductasa NADH inmadura. La transfusión de intercambio se ha utilizado con éxito en pacientes con enfermedades críticas cuando La metahemoglobinemia es refractaria para el tratamiento.
El volumen de distribución de nitroglicerina es de aproximadamente 3 L / kg, y la nitroglicerina se libera de este volumen con tasas extremadamente rápidas con una vida media del suero resultante de aproximadamente 3 minutos. La distancia observada las tasas (cerca de 1 L / kg / min) exceden fuertemente el flujo sanguíneo hepático; lugares conocidos de El metabolismo extrahepático incluye glóbulos rojos y paredes de los vasos.
Los primeros productos en el metabolismo de la nitroglicerina son nitrato inorgánico y los 1,2 y 1,3-dinitrogliceroles. Los dinitratos son menos vasodilatadores efectivos como nitroglicerina, pero usted está más tiempo suero y su contribución neta al efecto general de lo crónico Se desconoce el régimen de nitroglicerina. Los dinitratos se metabolizan aún más Mononitratos (no vasoactivos) y, en última instancia, glicerina y dióxido de carbono.
Para evitar desarrollar la tolerancia a la nitroglicerina se sabe que los intervalos libres de drogas de 10 a 12 horas son suficientes; más corto Los intervalos no han sido bien estudiados. En un estudio clínico bien controlado Los sujetos que recibieron nitroglicerina para mostrar a los rieles un rebote o abstinencia Efecto, para que su tolerancia al ejercicio termine en el día libre de drogas el intervalo fue menor que el del grupo paralelo que recibió placebo.
En voluntarios sanos, concentraciones plasmáticas estacionarias La nitroglicerina alcanzó aproximadamente 2 horas después de usar un parche y se mantienen durante la duración del sistema (se han realizado observaciones limitado a 24 horas). Después de retirar el parche, la concentración plasmática disminuye con una vida media de aproximadamente una hora.
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