Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Dosis
La dosis recomendada para adultos y adolescentes de 15 años de edad con asma o asma y la rinitis alérgica estacional que la acompaña es una tableta de 10 mg al día por la noche.Recomendaciones generales
El efecto terapéutico de Provair sobre los parámetros del control del asma ocurre dentro de un día. Provair se puede tomar con o sin alimentos. Se debe aconsejar a los pacientes que continúen tomando Provair incluso cuando su asma está bajo control, así como en momentos de empeoramiento del asma. Provair no debe usarse al mismo tiempo que otros productos que contienen el mismo ingrediente activo, montelukast.
No se requiere ajuste de dosis para los ancianos o pacientes con insuficiencia renal o disfunción hepática leve a moderada. No hay datos sobre pacientes con disfunción hepática grave. La dosis es la misma para pacientes masculinos y femeninos.
Terapia con Provair en relación con otros tratamientos para el asma
Provair se puede agregar al régimen existente de un paciente.
Corticosteroides inhalativos : El tratamiento con Provair puede usarse como una terapia adicional en pacientes cuando los corticosteroides inhalados más los agonistas de Î2 de acción corta ofrecen un control clínico insuficiente. Provair no debe reemplazar abruptamente los corticosteroides inhalados.
Población pediátrica
No le dé a Provair 10 mg comprimidos recubiertos con película a niños menores de 15 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de los comprimidos recubiertos con película Provair de 10 mg en niños menores de 15 años.
Se encuentran disponibles tabletas masticables de 5 mg para pacientes pediátricos de 6 a 14 años.
Se encuentran disponibles tabletas masticables de 4 mg para pacientes pediátricos de 2 a 5 años.
Hay gránulos de 4 mg disponibles para pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años.
Método de aplicación
Uso oral.
Se debe aconsejar a los pacientes que nunca usen montelukast oral para tratar ataques de asma aguda y que mantengan sus medicamentos de rescate adecuados habituales disponibles para este propósito. Si ocurre un ataque agudo, se debe usar un agonista IG2 inhalado de acción corta. Los pacientes deben buscar el consejo de su médico lo antes posible si necesitan más inhalaciones de agonistas IG2 de acción corta de lo habitual.
Montelukast no debe reemplazarse abruptamente por corticosteroides inhalados u orales.
No hay datos que demuestren que los corticosteroides orales pueden reducirse si se administra montelukast al mismo tiempo.
En casos raros, los pacientes que reciben terapia anti-asma, incluido montelukast, pueden tener eosinofilia sistémica, que a veces tiene características clínicas de vasculitis que coinciden con el síndrome de Churg-Strauss, una afección que es común con una terapia con corticosteroides sistémicos. Estos casos a veces se han asociado con la reducción o retirada de la terapia con corticosteroides orales. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo del receptor de leucotrieno, los médicos deben prestar atención a la eosinofilia, la erupción vasculítica, el empeoramiento de los síntomas, las complicaciones cardíacas y / o la neuropatía en sus pacientes. Los pacientes que desarrollan estos síntomas deben ser reevaluados y sus regímenes de tratamiento evaluados.
El tratamiento con montelukast no cambia la necesidad de evitar pacientes con asma, aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos sensibles a las aspirinas.
Los pacientes con problemas hereditarios raros con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
En estudios con asma crónica, los pacientes adultos de montelukast recibieron dosis de hasta 200 mg / día durante 22 semanas y hasta 900 mg / día para estudios a corto plazo sin efectos secundarios clínicamente importantes.
Ha habido informes de sobredosis aguda en la experiencia posterior a la comercialización y estudios clínicos con montelukast. Esto incluye informes en adultos y niños con una dosis de hasta 1,000 mg (aproximadamente 61 mg / kg en un niño de 42 meses). Se observó que los hallazgos clínicos y de laboratorio eran consistentes con el perfil de seguridad en adultos y pacientes pediátricos. No hubo experiencias negativas en la mayoría de los informes de sobredosis.
Síntomas de una sobredosis
Los efectos secundarios más comunes fueron consistentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos e hiperactividad psicomotora.
Manejo de sobredosis
No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de montelukast. No se sabe si montelukast puede ser dializado por peritoneal o hemodiálisis.
Grupo farmacoterapéutico: Antagonista del receptor de leucotrien
Código ATC : R03D C03
Mecanismo de acción
El cisteinilleucotrieno (LTC4, LTD4LTE4) son eicosanoides inflamatorios fuertes liberados de varias células, incluidos mastocitos y eosinófilos. Estos importantes mediadores pro asmáticos se unen a los receptores de cisteinil leucotrieno (CysLT). El receptor cyslt tipo 1 (CysLT1) se encuentra en el tracto respiratorio humano (incluidas las células del músculo respiratorio liso y los macrófagos respiratorios) y en otras células inflamatorias (incluidas las células madre eosinófilas y mieloides). Los CysLT se han correlacionado con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por leucotrieno incluyen broncoconstricción, secreción de moco, permeabilidad vascular y reclutamiento eosinofílico. En el caso de la rinitis alérgica, después de la exposición al alérgeno, los CysLT se liberan de la mucosa nasal tanto en reacciones en etapa temprana como tardía y están asociados con síntomas de rinitis alérgica. Se ha demostrado que el desafío intranasal con los CysLT aumenta la resistencia nasal y los síntomas de obstrucción nasal.
Efectos farmacodinámicos
Montelukast es un compuesto oralmente activo que tiene una alta afinidad y selectividad para den cyslt1 se une el receptor. En estudios clínicos, montelukast inhibe la broncoconstricción debido a LTD inhalado4 en dosis de solo 5 mg. Se observó broncodilatación dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral. El efecto de broncodilatación causado por un agonista H2 fue un aditivo al causado por montelukast. El tratamiento con montelukast inhibió las fases temprana y tardía de la broncoconstricción debido al antígeno.. Montelukast redujo los eosinófilos de sangre periférica en adultos y pacientes pediátricos en comparación con el placebo. En un estudio separado, el tratamiento con montelukast redujo significativamente los eosinófilos en el tracto respiratorio (medido en el esputo) y la sangre periférica, al tiempo que mejoró el control clínico del asma.
Eficacia clínica y seguridad
En estudios en adultos, montelukast, 10 mg una vez al día en comparación con placebo, mostró mejoras significativas en el FEV de la mañana1 (10.4% versus 2.7% de cambio desde el inicio), caudal expiratorio máximo (PEFR) (24.5 L / min versus 3.3 L / min de cambio desde el inicio) y una disminución significativa en el uso total de IG2 Agonistas (-26.1% versus -4.6% cambio desde el inicio ). La mejora en los valores diarios y nocturnos informados por el paciente para los síntomas del asma fue significativamente mejor que el placebo.
Los estudios en adultos mostraron la capacidad de montelukast para aumentar los efectos clínicos del corticosteroide inhalado (% de cambio desde el inicio para la beclometasona inhalada más montelukast versus beclometasona o. para FEV1: 5.43% vs 1.04%; Uso de agonistas IC2: -8.70% vs 2.64%). En comparación con la beclometason inhalada (200 Î1⁄4g dos veces al día con un dispositivo espaciador), montelukast mostró una respuesta inicial más rápida, aunque beclometason mostró un mayor efecto de tratamiento promedio en el estudio de 12 semanas (% de cambio desde el inicio para montelukast versus beclometason o. para FEV1: 7.49% vs 13.3%; Uso de agonistas IC2: -28.28% versus -43.89%). Sin embargo, en comparación con beclomethason, un alto porcentaje de pacientes tratados con montelukast lograron reacciones clínicas similares (p. Ej., El 50% de los pacientes tratados con beclometason lograron una mejora en el FEV1 de aproximadamente el 11% o más en comparación con el valor inicial, mientras que aproximadamente el 42% de los pacientes tratados con montelukast lograron la misma respuesta).
Se realizó un estudio clínico para evaluar montelukast para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional en adultos y adolescentes Astmáticos de 15 años o más con rinitis alérgica estacional que lo acompaña. En este estudio, las tabletas de 10 mg de montelukast una vez al día mostraron una mejora estadísticamente significativa en las puntuaciones diarias de los síntomas de rinitis en comparación con el placebo. El puntaje de los Síntomas diarios de rinitis es el promedio del puntaje de los Síntomas nasales diurnos (media de congestión nasal, rinorrea, estornudos, picazón en la nariz) y el puntaje del Síntoma nocturno (media de congestión nasal al despertar, trastornos del sueño y despertar nocturno).). Las evaluaciones globales de la rinitis alérgica por parte de pacientes y médicos se han mejorado significativamente en comparación con el placebo. La evaluación de la efectividad del asma no fue un objetivo principal en este estudio.
En un estudio de 8 semanas en pacientes pediátricos de 6 a 14 años, montelukast 5 mg una vez al día mejoró significativamente la función respiratoria en comparación con el placebo (FEV1 8.71% versus 4.16% de cambio desde el inicio; AM PEFR 27.9 L / min en comparación con 17.8 L / min de cambio en comparación con el valor inicial) y disminuyó " € según sea necesario" utilizando agonistas Î2 (-11.7% vs + 8.2% de cambio desde el inicio).
Se demostró una reducción significativa en la broncoconstricción inducida por el estrés (BEI) en un estudio de 12 semanas en adultos (disminución máxima en el FEV1 22.33% para montelukast vs 32.40% para placebo; Tiempo de recuperación dentro del 5% de la línea de base del FEV1 44,22 min vs 60,64 min). Este efecto fue consistente durante el período de estudio de 12 semanas. La reducción del BEI continuó observándose en un estudio a corto plazo en pacientes pediátricos (disminución máxima del FEV1 18.27% vs 26.11%; Tiempo para restaurar dentro del 5% de la línea de base FEV1 17.76 min vs 27.98 min). El efecto en ambos estudios se demostró al final del intervalo de dosificación una vez al día.
En los asmáticos sensibles a las aspirinas que recibieron corticosteroides inhalados y / u orales al mismo tiempo, el tratamiento con montelukast condujo a una mejora significativa en el control del asma (FEV1 8.55% versus -1.74% de cambio desde el inicio y disminución en el uso total de 1.2 agonistas -27.78% versus 2.09% de cambio desde el inicio).
Absorción
Montelukast se absorbe rápidamente después de la administración oral. Para el comprimido recubierto con película de 10 mg, la concentración plasmática máxima media (CMax) 3 horas (TMax) alcanzado después de la administración en adultos en estado sobrio. La biodisponibilidad oral media es del 64%. Biodisponibilidad oral y CMax no se ven afectados por una comida estándar. Se ha demostrado la seguridad y la eficacia en estudios clínicos en los que se administró el comprimido recubierto con película de 10 mg independientemente del momento de la ingesta de alimentos.
Para la tableta masticable de 5 mg, la CMax alcanzado en 2 horas después de la administración en adultos en estado sobrio. La biodisponibilidad oral media es del 73% y se reduce al 63% con una comida estándar.
Distribución
Montelukast se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas. El volumen estacionario de distribución de montelukast promedia 8-11 litros. Los estudios en ratas con montelukast radiactivo indican una distribución mínima a través de la barrera hematoencefálica. Además, las concentraciones de material radiomarcado fueron mínimas en todos los demás tejidos a las 24 horas después de la dosis.
Biotransformación
Montelukast se metaboliza en gran medida. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de metabolitos de montelukast en estado estacionario no son detectables en adultos y niños.
El citocromo P450 2C8 es la enzima principal en el metabolismo de montelukast. Además, CYP 3A4 y 2C9 pueden hacer una pequeña contribución, aunque se ha demostrado que el itraconazol, un inhibidor de CYP 3A4, no cambia las variables farmacocinéticas de montelukast en voluntarios sanos que recibieron 10 mg de montelukast diariamente. Basado en in vitro Los resultados en los microsomas hepáticos humanos no inhiben las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast en el citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. La contribución de los metabolitos a los efectos terapéuticos de montelukast es mínima.
Eliminación
El aclaramiento plasmático de montelukast promedia 45 ml / min en adultos sanos. Después de una dosis oral de montelukast radiomarcado, el 86% de la radiactividad se recuperó en colecciones fecales de 5 días y <0.2% en la orina. Combinado con estimaciones de la biodisponibilidad oral de montelukast, esto sugiere que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente a través de la bilis.
Características en pacientes
No se requiere ajuste de dosis para los ancianos o insuficiencia hepática leve a moderada. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el baleón elimina el montelukast y sus metabolitos, no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh> 9).
Se observó una disminución en la concentración plasmática-teofilina a altas dosis de montelukast (20 y 60 veces la dosis recomendada para adultos). Este efecto no se observó a la dosis recomendada de 10 mg una vez al día.
