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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
prevención y tratamiento a largo plazo del asma bronquial en niños, que incluyen:
- prevención de síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad (para niños a partir de 2 años);
- tratamiento del asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico (para niños a partir de 6 años);
- prevención del broncoespasmo causado por el esfuerzo físico (para niños a partir de 2 años);
alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y durante todo el año en niños a partir de 2 años.
Dentro, 1 hora antes o 2 horas después de comer, la tableta debe masticarse.
Los niños toman la droga bajo la supervisión de los adultos.
Con asma bronquial o asma bronquial y rinitis alérgica: para niños de 2 a 6 años - 1 mesa de mascar. a una dosis de 4 mg 1 vez al día, por la noche; 6-14 años - 1 mesa de mascar. a una dosis de 5 mg 1 vez al día, por la noche.
Con rinitis alérgica : para niños de 2 a 6 años - 1 mesa de mascar. a una dosis de 4 mg 1 vez al día; 6-14 años - 1 mesa de mascar. a una dosis de 5 mg 1 veces al día en modo individual, dependiendo del momento del mayor agravamiento de los síntomas.
No se requiere corrección de dosis dentro de estos grupos de edad.
Recomendaciones generales
El efecto terapéutico de Montelukast, que le permite controlar los síntomas del asma, se logra dentro de las 24 horas posteriores a la toma. Se recomienda al paciente que continúe tomando el medicamento, tanto durante los períodos de curso controlado de asma bronquial como durante el período de exacerbación del asma bronquial.
Los pacientes con insuficiencia renal y los pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada no necesitan una selección de dosis especial. No requiera corrección de dosis según el género del paciente.
No hay datos sobre el uso de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Para el tratamiento de pacientes de otros grupos de edad, hay disponible una forma de dosificación y una dosis diferentes del medicamento: tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg.
Dentro, 1 vez al día, antes de acostarse.
En el caso de tomar el medicamento en combinación con comer, el montelukast debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de comer.
El medicamento se prescribe para niños bajo la supervisión de adultos.
Para niños de 2 a 5 años — 1 tableta masticable a una dosis de 4 mg 1 veces al día, antes de acostarse (No se recomienda el uso de tabletas masticables Montelucast de 4 mg a la edad de 2 años) de 6 a 14 años — 1 tableta masticable a una dosis de 5 mg 1 veces al día, antes de acostarse (uso de tabletas de mascar Montelukast® 5 mg no se recomienda para menores de 6 años). El efecto terapéutico del montelukast se desarrolla durante el primer día de tomar el medicamento. El paciente debe continuar tomando montelukast tanto durante el período de control de los síntomas del asma bronquial como durante los períodos de exacerbación del asma bronquial.
Para la prevención en niños que sufren de broncoespasmo causado por la actividad física: de 2 a 5 años: 1 tableta masticable a una dosis de 4 mg 1 veces al día, antes de acostarse durante 2-4 semanas; de 6 a 14 años: 1 tableta masticable a una dosis de 5 mg 1 vez al día, antes de acostarse durante 2-4 semanas. En ausencia de un efecto satisfactorio, se debe recetar una terapia adicional o alternativa.
Se recomienda que los adultos usen otras formas medicinales de montelukast (por ejemplo, tabletas recubiertas con carcasa de película, 10 mg) para tratar pacientes mayores de 15 años y adultos.
Para pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve o moderada, y también según el género, no se requiere una selección de dosis especial.
Montelucast no se recomienda como monoterapia para pacientes con asma bronquial de gravedad moderada de corriente constante.
hipersensibilidad a una sustancia activa o auxiliar del fármaco;
niños menores de 2 años (para dosis de 4 mg) y hasta 6 años (para dosis de 5 mg);
pacientes con enfermedades hereditarias raras: intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
fenilcetonuria (contiene aspartamo).
El uso de Almont durante el embarazo es posible si el beneficio previsto para la madre excede el riesgo potencial para el feto.
La decisión de abolir la lactancia materna durante el período de uso del medicamento Almont se toma sobre la base de una evaluación de los supuestos beneficios para la madre y el riesgo potencial para el niño.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: infecciones del tracto respiratorio superior.
De la sangre y el sistema linfático: aumento de la tendencia al sangrado, trombocitopenia.
Desde el lado del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, t.h. anafilaxia, infiltración eosinofílica del hígado.
Trastornos del movimiento : sueños patológicos, incluidas pesadillas; alucinaciones, insomnio, sonambulismo, irritabilidad, ansiedad, ansiedad; agitación, incluido comportamiento agresivo u hostilidad; temblor, depresión, desorientación, pensamientos y comportamientos suicidas (suicidas).
Desde el lado del sistema nervioso : dolor de cabeza, mareos, somnolencia, parestesia / hiperestesia, calambres.
Desde el corazón : Una sensación de latidos del corazón.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: hemorragias nasales.
Desde el lado de la pantalla LCD: diarrea, boca seca, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, pancreatitis.
Del hígado y del tracto biliar: aumento en la actividad de ALT y AST, hepatitis (incluidas las lesiones hepáticas colestáticas, hepatocelulares y mixtas).
De la piel y el tejido subcutáneo: hinchazón angioneurótica, tendencia a aparecer en hematoma, urticaria, picazón en la piel, erupción cutánea, eritema anudado, eritema multiforme.
Desde el lado del tejido musculoesquelético y conectivo: artralgia, mialgia, incluidos los calambres musculares.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: astenia / fatiga, malestar general, edema, pirexia, sed.
En casos muy raros, durante el tratamiento con montelukast, se informó el desarrollo del síndrome de Charg-Stross (ver. "Instrucciones especiales").
Síntomas : hay informes de sobredosis aguda de montelukast (cuando se toma al menos 1 g / día) en el período posterior a la comercialización y en ensayos clínicos en adultos y niños. Los datos clínicos y de laboratorio indican la conformidad del perfil de seguridad de medicamentos en niños, adultos y pacientes de edad avanzada. Muy a menudo: sensación de sed, somnolencia, vómitos, excitación psicomotora, dolor de cabeza y dolor abdominal.
No se detectaron síntomas de una sobredosis del fármaco en pacientes con asma bronquial crónica cuando se usaron en una dosis superior a 200 mg / día durante 22 semanas y en una dosis de 900 mg / día durante 1 semana.
Tratamiento: realización de terapia sintomática. No hay datos sobre la posibilidad de eliminar el montelukast por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Cysteinil-LT (LTC4, LTD4, LTE4) es un eucosanoide proinflamatorio fuerte que se libera de varias células, incluidas las células grasas y los eosinófilos. Estos importantes medios de comunicación proastmáticos están asociados con los receptores de cisteinil licotrieno (CysLT), presentes en el tracto respiratorio humano y responsables de la reacción del broncoespasmo, la liberación de esputo, la permeabilidad de los vasos sanguíneos y el aumento en el número de eosinófilos.
Montelucast es un compuesto activo con administración oral, que tiene gran afinidad y reproducción para CysLT1receptores. Un montelukast a una dosis de menos de 5 mg comprará broncoespasmo inducido por inhalación LTD4. El efecto broncodificante se observa dentro de las 2 horas posteriores al uso oral. Efecto beta basado en bonos2-Adrenomimetiks se amplifican al tomar un montelukast. Montelucast suprime las etapas tempranas y tardías del broncoespasmo causado por la exposición a los antígenos. Montelucast reduce la cantidad de eosinófilos en la sangre periférica en adultos y niños, y también reduce significativamente la cantidad de eosinófilos en el tracto respiratorio. En pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, que reciben inhalación y / o SCS oral, la adición de montelukast a la terapia proporciona un mejor control de la enfermedad.
Succión. Después de entrar, el montelukast se absorbió rápida y casi por completo. En pacientes adultos, después de tomar tabletas de mascar en una dosis de 5 mg, una C vacíamax en plasma sanguíneo se alcanza después de 2 horas. El valor promedio de biodisponibilidad es del 73%, este valor se reduce al 63% cuando se toma un montelukast con alimentos. Después de tomar tabletas de mascar a una dosis de 4 mg, un estómago vacío en pacientes de 2 a 5 años Cmax logrado después de 2 horas. El valor promedio de Cmax en este grupo de pacientes es un 66% más alto y el valor promedio de Cmin por debajo del mismo valor en adultos cuando se toman tabletas recubiertas con carcasa de película, a una dosis de 10 mg.
Distribución. La unión del montelukast con proteínas plasmáticas en sangre es superior al 99%. Vss en promedio es de 8 a 11 l. Los estudios preclínicos revelaron una penetración mínima del montelukast a través del GEB. Después de 24 horas después de la admisión, la concentración de montelukast es mínima en otros tejidos.
Metabolismo Montelucast se metaboliza activamente en el hígado. Cuando se usa en dosis terapéuticas, no se determina la concentración de metabolitos de montelukast en el plasma sanguíneo en estado de equilibrio en adultos y niños.
Investigación in vitro mostró que la isofenia del citocromo P450 (3A4, 2A6 y 2C9) está involucrada en el proceso metabólico de montelukast, mientras que montelukast no inhibe la isopería del citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2. Los metabolitos tienen un ligero efecto terapéutico de montelukast.
La conclusión. T1/2 montelukasta en voluntarios adultos jóvenes y sanos varía de 2.7 a 5.5 horas. El aclaramiento plasmático del montelukast en voluntarios adultos sanos promedia 45 ml / min. Después de la administración oral del montelukast, el 86% de la cantidad total se excreta a través de los intestinos dentro de los 5 días y menos del 0.2% a través de los riñones, lo que junto con los datos sobre su biodisponibilidad confirma la eliminación del montelukast y sus metabolitos principalmente con bilis.
Farmacocinética en casos especiales
Los productos farmacéuticos del montelukast en mujeres y hombres son los mismos.
En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada, no se requiere la corrección del régimen de medición del montelukast.
No se evaluó el producto farmacéutico del montelukast en pacientes con insuficiencia renal. Dado que los riñones no muestran montelukast y sus metabolitos, no se requiere corrección de dosis en esta categoría de pacientes.
No hay datos sobre la naturaleza de la farmacocinética del montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala Child-Pew).
Al tomar dosis altas de montelukast (20 y 60 veces más altas que las dosis recomendadas para adultos), hay una disminución en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. Al tomar un montelukast en las dosis recomendadas (10 mg 1 vez al día), este efecto no se observa.
- Prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos y sus antagonistas
En pacientes que recibieron simultáneamente fenobarbital, el AUC de montelukast disminuyó en aproximadamente un 40%, sin embargo, no se requiere la corrección del modo de dosificación en dichos pacientes.
Dado que montelukast es metabolizado por el isoporbente CYP3A4, se debe tener cuidado, especialmente en niños, si el montelukast se usa simultáneamente con inductores de isoderum CYP3A4 como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.
Montelucast se puede recetar junto con otros medicamentos utilizados tradicionalmente para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y / o la rinitis alérgica.
El montelukast en la dosis terapéutica recomendada no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de los siguientes fármacos: teofilina, prednisona, prednisona, anticonceptivos orales (etinilestradiol / noretinodrel 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.
En investigación in vitro Se encuentra que el montelukast es una fuerte inhibición de CYP2C8. Sin embargo, al estudiar las interacciones farmacológicas in vivo montelukasta y rosiglitazona (sustrato de mercado, representativo de los fármacos que inicialmente son metabolizados por CYP2C8 isoporbente) no recibieron la confirmación del isoporseamiento CYP2C8 por el montelukast. Por lo tanto, en la práctica clínica, no se espera la influencia de montelukast en el metabolismo mediado por CYR2C8 de varios medicamentos, incluido. paclytaksela, rosiglitazona, repaglinida.
Investigación in vitro mostró que el montelukast es un sustrato del isopurmio CYP2C8 y, en menor medida, de los isofermos CYP2C9 y 3A4. La investigación clínica sobre las interacciones farmacológicas con respecto a montelukast y hemfibrosil (un inhibidor de CYP2C8 y 2C9) muestra que la hemfibrólisis aumenta el efecto de la exposición sistémica a montelukast en 4,4 veces.
La ingesta articular de itraconazol, un fuerte inhibidor del isofemento CYP3A4, junto con gemfibrosil y montelukast no condujo a un aumento adicional en el efecto de la exposición sistémica a montelukast. El efecto de hemfibrosil sobre los efectos sistémicos de montelukast no puede considerarse clínicamente significativo según los datos de seguridad cuando se usa en dosis, superior a la dosis aprobada de 10 mg para pacientes adultos (por ejemplo, 200 mg / día para pacientes adultos durante 22 semanas y hasta 900 mg / día para pacientes, tomar la droga durante aproximadamente 1 semana, no hubo efectos negativos clínicamente significativos). Por lo tanto, cuando se combina con gemfibrozilo, no se requiere la corrección de la dosis del montelukast.
Según los resultados de la investigación in vitroNo está destinado a interacciones medicinales clínicamente significativas con otros inhibidores conocidos del isopurmio CYP2C8 (por ejemplo, con trimetoprima).
Además, la aceptación conjunta del montelukast con itraconazol solo no condujo a un aumento significativo en el efecto del impacto sistémico del montelukast.
Tratamiento combinado con broncodilatadores
Montelukast es una adición razonable a la monoterapia por parte de los brontadores si estos últimos no proporcionan un control adecuado del asma bronquial. Al alcanzar el efecto terapéutico del tratamiento con Montelukast, puede comenzar una disminución gradual de la dosis de broncodificadores.
Tratamiento combinado con SCS inhalado
El tratamiento con Montelukast proporciona un efecto terapéutico adicional en pacientes que usan SCS inhalado. Al alcanzar la estabilización, puede comenzar una disminución gradual de la dosis del SCS bajo la supervisión de un médico. En algunos casos, se permite la abolición completa de los corticosteroides inhalados, sin embargo, no se recomienda un reemplazo agudo de SCS inhalado con Montelukast.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga MONLER®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
montelukast de sodio | 10,4 mg |
(equivalente a 10 mg de montelukasta) | |
sustancias auxiliares : manitol - 163.1 mg; croscarmelosis sódica - 10 mg; MCC - 6 mg; hiprolosis poco replantada - 4 mg; estearato de magnesio - 4 mg; aspartamo - 1,5 mg; sabor a plátano (sustancias aromatizantes, maltodextrina, almidón | |
concha de película: Opadry amarillo (hipromelosis 3sR - 1.35 mg; hiprolosis - 1.35 mg; polvo de talco - 0.8 mg; dióxido de titanio - 0.4844 mg; óxido de hierro amarillo - 0.014 mg; óxido de hierro rojo - 0.0016 mg) - 4 |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg.
14 tabletas en una ampolla de aluminio / papel de aluminio. 1 o 2 bl. colocado en un paquete de cartón.