Plumger

El principio activo del bromuro de Plumgerium es un amino esteroide que bloquea efectivamente la transmisión de los impulsos nerviosos motores a los receptores musculares estriados. Es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante con una larga duración de acción y se utiliza en las siguientes indicaciones:

1). Como adyuvante en anestesia quirúrgica para obtener relajación de los músculos esqueléticos en una amplia gama de procedimientos quirúrgicos.

2). Usar en cuidados intensivos como un bloqueador neuromuscular no despolarizante para el tratamiento de diversas patologías, por ejemplo, el estado intratable asmático y tétanos.

Plumgerium debe administrarse por vía intravenosa.

No se recomienda administrar por infusión.

La dosis debe individualizarse ya que existe una amplia variación en la respuesta individual a los relajantes musculares. Al determinar la dosis, se debe tener en cuenta el método de anestesia, la duración esperada de la cirugía, la interacción potencial con otros medicamentos que se administran antes y durante la anestesia y la condición del paciente.

Se recomienda el uso de un estimulador nervioso periférico para controlar el bloqueo neuromuscular y la recuperación.

ADULTO:

Dosis inicial: 50-80 microgramos / kg (intubación realizada en 150-120 segundos) u 80-100 microgramos / kg (intubación realizada en 120-90 segundos).

Dosis incrementales: 10-20 microgramos / kg

PAEDIÁTRICO:

Dosis inicial: 60-100 microgramos / kg

Dosis incrementales: 10-20 microgramos / kg

NEONADOS:

Las dosis de Plumgerium en recién nacidos de hasta un mes de edad deben individualizarse cuidadosamente ya que los neonatos son particularmente sensibles a los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Dosis 30-40 microgramos / kg inicialmente I / V seguido de 10-20 microgramos / kg a partir de entonces.

Si se usa succinilcolina para la intubación, la administración de Plumgerium debe retrasarse hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por succinilcolina.

Después de la administración de suxametonio, la dosis de Plumgerium puede reducirse considerablemente:

Adultos:

Dosis inicial: 20-60 microgramos / kg

Dosis incrementales 10-20 microgramos / kg

Niños:

Dosis inicial: 20-60 microgramos / kg

Dosis incrementales 10-20 microgramos / kg

ANCIAMENTE:

La actividad de bloqueo neuromuscular de Plumgerium se prolonga en los ancianos y pueden ser necesarias dosis más bajas.

OBESIDAD:

En pacientes obesos, las dosis de Plumgerium basadas en mg / kg pueden provocar una sobredosis. La dosis debe ajustarse según la respuesta.

CUIDADO INTENSIVO :

Plumgerium es más largo actuando en el paciente de cuidados intensivos, y una dosis intravenosa de 60 microgramos / kg cada una a una hora y media, o incluso con menos frecuencia suele ser adecuada.

VIDA INCREÍBLE Y FUNCIÓN RENAL :

Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática o renal como se menciona en la sección de advertencias y precauciones especiales.

La hiperdiuresis puede provocar una disminución del efecto de bloqueo neuromuscular.

En el control del tétanos, la duración de la relajación del Plumgerium probablemente depende de la gravedad del espasmo, por lo tanto, la duración del efecto puede ser variable.

La duración de la acción depende del estado clínico del paciente y la dosis administrada, pero en sujetos normales que reciben dosis relajantes musculares perioperatorias, la duración de la acción suele ser de 45 a 60 minutos.

Plumgerium no debe mezclarse con otros agentes en la misma jeringa, o con soluciones para infusiones intravenosas, ya que un cambio en el pH puede causar precipitación.

Deseche cualquier solución no utilizada.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al Plumgerium o al ion bromuro. Uso simultáneo de un agente bloqueante neuromuscular despolarizante, por ejemplo, suxametonio.

Las reacciones anafilácticas pueden ocurrir después de la administración de agentes bloqueantes neuromusculares.).

Particularmente en el caso de reacciones anafilácticas previas a agentes bloqueantes neuromusculares, se deben tomar precauciones especiales ya que se ha informado de reactividad cruzada alérgica a agentes bloqueantes neuromusculares (ver también la Sección 4.8).

Fracaso renal.

Como el bromuro de plumgerio se excreta principalmente en el sistema renal, la vida media de eliminación se prolonga en la insuficiencia renal, lo que resulta en una reducción del aclaramiento plasmático y una duración prolongada de la acción.

La prolongación de la vida media en pacientes con insuficiencia renal a menudo, pero no siempre, se asocia con una duración prolongada de bloqueo neuromuscular. En estos pacientes, la recuperación del bloqueo neuromuscular también puede prolongarse.

Enfermedad hepática / del tracto biliar deteriorada.

La duración de la acción puede prolongarse en estas condiciones y puede producirse resistencia a la acción de bloqueo neuromuscular del bromuro de plumgerio debido al mayor volumen de distribución del fármaco.

En tales condiciones, el medicamento tiene un inicio más lento y, junto con el aumento de los requisitos de dosificación total, puede haber una prolongación del bloqueo y el tiempo de recuperación en estos pacientes.

Los pacientes con carcinomatosis especialmente asociados con carcinoma bronquial pueden presentar una marcada sensibilidad a este agente, y el bloqueo neuromuscular producido puede responder mal a la neostigmina.

Al igual que con otros relajantes musculares no despolarizantes, Plumgerium debe usarse con cuidado en pacientes con enfermedad pulmonar, hepática o renal preexistente y con atención particular en pacientes con distrofias musculares, miastenia gravis y síndrome miastenico a menos que esté destinado a administrar postoperatorio prolongado. asistencia respiratoria. Como es el caso con otros agentes curariformes, en casos de enfermedad neuromuscular o después de poliomielitis, Plumgerium debe usarse con extrema precaución ya que la respuesta a los agentes bloqueantes neuromusculares puede verse considerablemente alterada en estos pacientes. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente.

Antes de la administración de Plumgerium, como la alteración electrolítica, el pH alterado y la deshidratación deben corregirse si es posible. Plumgerium debe usarse con precaución en pacientes con tendencia a la hipertensión.

El plumgerio puede causar una reducción en el tiempo parcial de protromboplastina y el tiempo de protrombina. Las condiciones asociadas con tiempos de circulación más lentos, por ejemplo, enfermedad cardiovascular, edema, vejez, dan como resultado un mayor volumen de distribución que puede conducir a un mayor tiempo de inicio.

Plumgerium debe usarse con especial cuidado en recién nacidos, en pacientes enfermos o cacéticos, en presencia de enfermedad hepática o ictericia obstructiva (resistente a los efectos de los medicamentos) en estados con niveles alterados de proteínas plasmáticas o cuando hay un flujo sanguíneo renal disminuido o renal enfermedad. En las operaciones que emplean las técnicas hipotérmicas, el efecto de bloqueo neuromuscular de los fármacos no despolarizantes disminuye y aumenta al calentar al paciente.

Plumgerium debe administrarse en dosis cuidadosamente ajustadas o bajo la supervisión de un anestesista calificado y solo cuando las instalaciones para ventilación controlada, la insuflación con oxígeno y la intubación endotraqueal estén disponibles para su uso inmediato.

Dado que Plumgerium causa relajación de los músculos respiratorios, la respiración debe ser asistida en todos los pacientes. Es esencial asegurarse de que el paciente respire espontánea, profunda y regularmente antes de salir del teatro después de la anestesia. El bloqueo neuromuscular logrado con Plumgerium se puede revertir con un agente inhibidor de la colinesterasa (p. Ej. neostigmina) en una dosis adecuada, junto con atropina como agente anticolinérgico.

Se debe tener cuidado si existe peligro de regurgitación al intubar al paciente, por ejemplo, durante la inducción del choque.

Otras condiciones que pueden aumentar el efecto de Plumgerium son: hipocalemia (p. Ej. después de vómitos severos, diarrea, digitalización y terapia diurética), hipermagnemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnoea y caquexia.

No se recomienda usar maquinaria potencialmente peligrosa o conducir un automóvil dentro de las 24 horas posteriores a la recuperación completa de la acción de bloqueo neuromuscular de Plumgerium.

Las dosis altas de un fármaco despolarizante pueden causar la desensibilización de la placa final y prolongar la apnea postoperatoria.

Cardiovascular: aumento de la frecuencia del pulso y gasto cardíaco. La presión arterial puede aumentar. Las arritmias pueden ocurrir ocasionalmente.

Gastrointestinal: a veces se observa salivación durante la anestesia.

Hipersensibilidad: se ha observado erupción transitoria ocasional.

Reacciones en el lugar de la inyección: dolor o reacciones cutáneas locales observadas en el sitio de inyección.

Respiratorio: el broncoespasmo rara vez se ha informado

Reacciones graves o potencialmente mortales: se han informado reacciones anafilactoides graves con poca frecuencia. En el caso de reacciones anafilácticas previas a agentes bloqueantes neuromusculares, se deben tomar precauciones especiales ya que se ha informado de una reactividad cruzada alérgica entre agentes bloqueantes neuromusculares.

Dado que se sabe que los agentes bloqueantes neuromusculares en general son capaces de inducir la liberación de histamina tanto local como sistémicamente, La posible aparición de picazón y reacciones eritematosas en el sitio de inyección y / o histaminoide generalizado (anafilactoide) Las reacciones como el broncoespasmo y los cambios cardiovasculares siempre deben tenerse en cuenta al administrar estos medicamentos.

Ocular: el plumgerio disminuye la presión intraocular e induce miosis, ambos efectos son favorables en la cirugía opttálmica.

Características clínicas: los síntomas son los de apnea prolongada, depresión respiratoria y / o debilidad muscular. La muerte puede seguir a insuficiencia respiratoria aguda.

Manejo: se puede administrar neostigmina a una dosis de 2.5 mg y atropina a una dosis de 1.2 mg para revertir el bloqueo neuromuscular mientras se continúa la ventilación. Cuando la administración del agente inhibidor de la colinesterasa no revierte los efectos de bloqueo neuromuscular de la ventilación de Plumgerium, debe continuar hasta que se restablezca la respiración espontánea. La dosis repetida de inhibidor de la colinesterasa puede ser peligrosa.

Grupo farmacoterapéutico: relajantes musculares, agentes de acción periférica, otros compuestos de amonio cuaternario, M03AC01

Código ATC: M03AC01

El bromuro de plumgerio produce efectos farmacológicos similares a los de otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. El medicamento puede producir un aumento en la frecuencia cardíaca que parece ser el resultado de un efecto de bloqueo directo en los receptores de acetilcolina del corazón. El aumento en la frecuencia cardíaca parece estar relacionado con la dosis y es mínimo con las dosis habituales. El plumgerio causa poca o ninguna liberación de histamina y ningún bloqueo ganglionico y, por lo tanto, no causa hipotensión ni broncoespasmo. A pesar de su estructura esteroidea, el medicamento no exhibe actividad hormonal.

Después de la administración de I / V de bromuro de plumgerio 60 microgramos / kg, la relajación muscular alcanza un nivel adecuado para la intubación endotraqueal en 2-3 minutos, un poco más rápido que con la tubocurarina. El inicio y la duración de la parálisis están relacionados con la dosis. Después de una dosis de 60 microgramos / kg, los efectos del medicamento comienzan a disminuir en aproximadamente 35-45 minutos. Las dosis suplementarias pueden aumentar la magnitud y la duración del bloqueo neuromuscular. La duración de la acción depende del estado clínico del paciente y la dosis administrada, pero en sujetos normales que reciben dosis relajantes musculares perioperatorias, la duración de la acción suele ser de 45 a 60 minutos.

La unión a proteínas de Plumgerium no parece ser sustancial. La actividad del fármaco no se ve muy afectada por las concentraciones plasmáticas de dióxido de carbono o el pH. La redistribución es responsable de la finalización de la actividad después de dosis únicas. Plumgerium cruza la placenta en pequeñas cantidades.

Las concentraciones plasmáticas parecen disminuir de manera trifásica. En adultos con función renal y hepática normal, la vida media en la fase terminal es de aproximadamente 2 horas. La vida media de eliminación puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática. El fármaco se elimina principalmente sin cambios por los riñones, aunque se pueden metabolizar pequeñas cantidades y parte del fármaco se puede eliminar en la bilis.

No mezcle otras soluciones en la misma jeringa ya que un cambio en el pH puede causar precipitaciones.

Solo para un solo uso. Cualquier solución no utilizada debe desecharse.