Panalon

El principio activo del bromuro de panalonio es un aminosteroide que bloquea efectivamente la transmisión de los impulsos nerviosos motores a los receptores musculares estriados. Es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante con una larga duración de acción y se utiliza en las siguientes indicaciones:

1). Como adyuvante en anestesia quirúrgica para relajar los músculos esqueléticos durante una variedad de procedimientos quirúrgicos.

2do. Usar en la unidad de cuidados intensivos como un bloqueador neuromuscular no despolarizante para el tratamiento de diversas patologías, p. estado persistente asmático y tétanos.

El panalonio debe administrarse por vía intravenosa.

No se recomienda administrar por infusión.

La dosis debe individualizarse porque la reacción individual a los relajantes musculares es muy diferente. Al determinar la dosis, el método anestésico, la duración esperada de la cirugía, se debe tener en cuenta la posible interacción con otros medicamentos administrados antes y durante la anestesia y la condición del paciente.

Se recomienda el uso de un estimulador nervioso periférico para controlar el bloqueo neuromuscular y la recuperación.

ADULTOS:

Dosis inicial: 50-80 microgramos / kg (intubación en 150-120 segundos) u 80-100 microgramos / kg (intubación en 120-90 segundos).

Dosis incrementales: 10-20 microgramos / kg

NIÑOS - :

Dosis inicial: 60-100 microgramos / kg

Dosis incrementales: 10-20 microgramos / kg

NUEVO NACIDO:

La dosis de panalonio en recién nacidos de hasta un mes debe individualizarse cuidadosamente, ya que los recién nacidos son particularmente sensibles a los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Dosis 30-40 microgramos / kg inicialmente I / V seguido de 10-20 microgramos / kg después.

Si se usa succinilcolina para la intubación, la administración de panalonio debe retrasarse hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por succinilcolina.

Después de la administración de suxametonio, la dosis de panalonio puede reducirse significativamente

Adultos:

Dosis inicial: 20-60 microgramos / kg

Dosis incrementales 10-20 microgramos / kg

Niños:

Dosis inicial: 20-60 microgramos / kg

Dosis incrementales 10-20 microgramos / kg

MAYOR:

La actividad de bloqueo neuromuscular de panalonio se prolonga en los ancianos y se pueden requerir dosis más bajas.

ADIPOSITAS:

En pacientes con sobrepeso, las dosis de panalonio basadas en mg / kg pueden provocar una sobredosis. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la reacción.

CUIDADO INTENSIVO :

El panalonio funciona más tiempo en el paciente de cuidados intensivos, y una dosis intravenosa de 60 microgramos / kg cada una a una hora y media o incluso menos suele ser suficiente.

PALANCA RESTRINGIDA y FUNCIÓN DE Riñón :

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal, como se menciona en la sección Advertencias y precauciones especiales.

La hiperdiuresis puede conducir a un efecto de bloqueo neuromuscular reducido.

Cuando se verifica el tétanos, la duración de la relajación del panalonio probablemente depende de la gravedad del calambre, por lo que la duración del efecto puede ser variable.

La duración de la acción depende del estado clínico del paciente y la dosis administrada, pero en sujetos normales que reciben dosis relajantes musculares perioperatorias, la duración de la acción suele ser de 45 a 60 minutos.

El panalonio no debe mezclarse con otros agentes en la misma jeringa o con soluciones para infusiones intravenosas, ya que un cambio en el pH puede provocar precipitaciones.

Deseche cualquier solución no utilizada.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al panalonio o bromidiona. Uso simultáneo de un agente bloqueante neuromuscular despolarizante, p. suxametonio.

Las reacciones anafilácticas pueden ocurrir después de la administración de agentes bloqueantes neuromusculares.).

Se deben tomar precauciones especiales, particularmente en reacciones anafilácticas previas a bloqueadores neuromusculares, ya que se ha informado actividad cruzada alérgica a los bloqueadores neuromusculares (ver también la sección 4.8).

Insuficiencia renal.

Dado que el bromuro de panalonio se excreta principalmente en el sistema renal, la vida media de eliminación en la insuficiencia renal se extiende, lo que conduce a una reducción en el aclaramiento plasmático y una duración prolongada de la acción.

La prolongación de la vida media en pacientes con insuficiencia renal a menudo, pero no siempre, se asocia con una duración prolongada del bloqueo neuromuscular. En estos pacientes, la recuperación de bloqueos neuromusculares también puede extenderse.

Enfermedad hepática / del tracto biliar deteriorada.

La duración de la acción puede extenderse en estas condiciones, y debido al mayor volumen de distribución del fármaco, puede producirse resistencia al efecto de bloqueo neuromuscular del bromuro de panalonio.

En tales condiciones, el medicamento tiene un inicio más lento y, combinado con el aumento de los requisitos de dosis total, estos pacientes pueden experimentar una extensión del bloqueo y el tiempo de recuperación.

Los pacientes con carcinomatosis, particularmente aquellos asociados con carcinoma bronquial, pueden ser sensibles a este principio activo y el bloqueo neuromuscular producido puede responder mal a la neostigmina.

Al igual que con otros relajantes musculares no despolarizantes, Panalonium debe usarse con especial cuidado en pacientes con enfermedades pulmonares, hepáticas o renales preexistentes y en pacientes con distrofias musculares, miastenia gravis y síndrome miastenico, a menos que esté destinado a proporcionar ayudas respiratorias postoperatorias más largas para administrar. Al igual que con otros agentes curariformes, el panalonio debe usarse con extrema precaución en enfermedades neuromusculares o después de la poliomielitis, ya que la respuesta a los agentes bloqueantes neuromusculares puede cambiar significativamente en estos pacientes. El tamaño y la dirección de este cambio pueden variar ampliamente.

Antes de la administración de panalonio, las condiciones como el desequilibrio electrolítico, el cambio de pH y la deshidratación deben corregirse si es posible. El panalonio debe usarse con cuidado en pacientes con presión arterial alta.

El panalonio puede causar una disminución en el tiempo parcial de protromboplastina y el tiempo de protrombina. Condiciones asociadas con tiempos de flujo más lentos, p. Las enfermedades cardiovasculares, el edema, la edad, conducen a un mayor volumen de distribución, lo que puede conducir a un mayor tiempo de inicio.

El panalonio debe usarse con especial cuidado en recién nacidos, enfermos o en el caché, en enfermedades hepáticas o ictericia obstructiva (resistente a los efectos de los medicamentos) en condiciones con niveles cambiantes de proteínas plasmáticas o con flujo sanguíneo renal o enfermedades renales reducidas. En operaciones que utilizan técnicas hipotérmicas, el efecto de bloqueo neuromuscular de los fármacos no despolarizantes se reduce y aumenta al calentar al paciente.

El panalonio debe administrarse en una dosis cuidadosamente ajustada o bajo la supervisión de un anestesista calificado y solo si las instalaciones para ventilación controlada, insuflación de oxígeno e intubación endotraqueal están disponibles para su uso inmediato.

Como el panalonio relaja los músculos respiratorios, la respiración debe ser compatible con todos los pacientes. Es importante asegurarse de que el paciente respire espontánea, profunda y regularmente antes de salir del teatro después de la anestesia. El bloqueo neuromuscular logrado con panalonio se puede revertir con una dosis apropiada de inhibidor de la colinesterasa (p. Ej. neostigmina) junto con atropina como anticolinérgico.

Se debe tener precaución si existe el riesgo de eructos cuando el paciente está intubado, por ejemplo, durante la inducción del choque.

Otras condiciones que pueden aumentar los efectos del panalonio incluyen: hipocalemia (p. Ej. después de vómitos severos, diarrea, digitalización y terapia diurética), hipermagnemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnea y caquexia.

no se recomienda usar máquinas potencialmente peligrosas o conducir un automóvil dentro de las 24 horas posteriores a la recuperación total del efecto de bloqueo neuromuscular del panalonio.

Las dosis altas de un fármaco despolarizante pueden desensibilizar la placa final y prolongar la apnea postoperatoria.

Cardiovascular: aumento de la frecuencia del pulso y gasto cardíaco. La presión arterial puede aumentar. Las arritmias pueden ocurrir ocasionalmente.

Gastrointestinal: el flujo de saliva a veces se encuentra durante la anestesia.

Hipersensibilidad: se ha identificado una erupción temporal poco común.

Reacciones en el lugar de la inyección: dolor o reacciones cutáneas locales en el sitio de inyección.

Respiratorio: el broncoespasmo rara vez se ha informado

Reacciones graves o potencialmente mortales: rara vez se han notificado reacciones anafilactoides graves. Se deben tomar precauciones especiales en reacciones anafilácticas previas a bloqueadores neuromusculares, ya que se ha informado de actividad cruzada alérgica entre bloqueadores neuromusculares.

Como se sabe, que los bloqueadores neuromusculares son generalmente capaces, inducir la liberación de histamina tanto local como sistémicamente, siempre se debe dar la posible aparición de picazón y reacciones eritematosas en el sitio de inyección y / o histaminoides generalizados cuando se administran estos medicamentos (anafilactoides) Se tienen en cuenta reacciones como el broncoespasmo y los cambios cardiovasculares.

Ocular: el panalonio reduce la presión intraocular e induce desalineación, ambos efectos son beneficiosos en la cirugía oftálmica.

Características clínicas: los síntomas son apnea persistente, depresión respiratoria y / o debilidad muscular. La muerte puede tener consecuencias respiratorias agudas.

Manejo: se puede administrar neostigmina a una dosis de 2.5 mg y atropina a una dosis de 1.2 mg para revertir el bloqueo neuromuscular mientras continúa la ventilación. Si la administración del inhibidor de la colinesterasa por medio de los efectos de bloqueo neuromuscular de la ventilación de panalonio no se revierte, la respiración espontánea debe continuar. La administración repetida de inhibidor de la colinesterasa puede ser peligrosa.

Grupo farmacoterapéutico: relajantes musculares, agentes periféricos, otros compuestos de amonio cuaternario, M03AC01

Código ATC: M03AC01

El bromuro de panalonio produce efectos farmacológicos similares a los de otros bloqueadores neuromusculares no despolarizantes. El medicamento puede causar un aumento en la frecuencia cardíaca, que parece deberse a un efecto de bloqueo directo en los receptores de acetilcolina del corazón. El aumento en la frecuencia cardíaca parece depender de la dosis y es mínimo a dosis normales. El panalonio causa poca o ninguna liberación de histamina y ningún bloqueo de ganglios y, por lo tanto, no causa hipotensión ni broncoespasmo. A pesar de su estructura esteroidea, el medicamento no muestra actividad hormonal.

Después de la administración de bromuro de panalonio 60 microgramos / kg en I / V, la relajación muscular alcanza un nivel adecuado para la intubación endotraqueal en 2-3 minutos, algo más rápido que con la tubocurarina. El inicio y la duración de la parálisis dependen de la dosis. Después de una dosis de 60 microgramos / kg, los efectos del medicamento comienzan a disminuir en aproximadamente 35-45 minutos. Dosis adicionales pueden aumentar el alcance y la duración del bloqueo neuromuscular. La duración de la acción depende del estado clínico del paciente y la dosis administrada, pero en sujetos normales que reciben dosis relajantes musculares perioperatorias, la duración de la acción suele ser de 45 a 60 minutos.

La unión a proteínas del panalonio no parece ser esencial. La actividad del fármaco no está fuertemente influenciada por las concentraciones de dióxido de carbono en el plasma o el valor de pH. La redistribución es responsable de finalizar la actividad después de dosis únicas. El panalonio cruza la placenta en pequeñas cantidades.

Las concentraciones plasmáticas parecen disminuir trifásicamente. En adultos con función renal y hepática normal, la vida media en la fase final es de aproximadamente 2 horas. La vida media de eliminación puede extenderse en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática. El fármaco se excreta principalmente sin cambios a través de los riñones, aunque se pueden metabolizar pequeñas cantidades y parte del fármaco se puede excretar en la bilis.

no mezcle otras soluciones en la misma jeringa ya que cambiar el pH puede provocar precipitaciones.

solo para un solo uso. Cualquier solución no utilizada debe desecharse.