Bemicin

Bemicin

Bromuro de Pancuronio

El principio activo del bromuro de Bemicinium es un esteroide amino que bloquea eficazmente la transmisión de impulsos nerviosos motores a los receptores musculares estriados. Es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante con una larga duración de acción y se usa en las siguientes indicaciones:

1. Como un adyuvante en la anestesia quirúrgica para obtener la relajación de los músculos esqueléticos en una amplia gama de procedimientos quirúrgicos.

2. Uso en cuidados intensivos como bloqueador neuromuscular no despolarizante para el tratamiento de diversas patologías, por ejemplo, estado intratable asmático y tétanos.

Bemicinium debe administrarse por vía intravenosa.

No se recomienda administrarlo por infusión.

La dosis debe ser individualizada ya que hay una gran variación en la respuesta individual a los relajantes musculares. Al determinar la dosis, se debe tener en cuenta el método de anestesia, la duración esperada de la cirugía, la interacción potencial con otros medicamentos que se administran antes y durante la anestesia y la condición del paciente.

Se recomienda el uso de un estimulador nervioso periférico para controlar el bloqueo neuromuscular y la recuperación.

ADULTO:

Dosis inicial: 50-80 microgramos/kg (intubación realizada en 150-120 segundos) o 80-100 microgramos/kg (intubación realizada en 120-90 segundos).

Dosis incrementales: 10-20 microgramos/kg

PEDIÁTRICA:

Dosis inicial: 60-100 microgramos/kg

Dosis incrementales: 10-20 microgramos/kg

NEONATES:

Las dosis de Bemicinium en neonatos de hasta un mes de edad deben individualizarse cuidadosamente, ya que los neonatos son particularmente sensibles a los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Dosificación 30-40 microgramos/kg inicialmente I/V seguido de 10-20 microgramos/kg posteriormente.

Si se utiliza succinilcolina para la intubación, la administración de Bemicinium debe retrasarse hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por succinilcolina.

Tras la administración de suxametonio, la dosis de Bemicinium puede reducirse considerablemente:

Adulto:

Dosis inicial: 20-60 microgramos/kg

Dosis incrementales 10-20 microgramos/kg

Niño:

Dosis inicial: 20-60 microgramos/kg

Dosis incrementales 10-20 microgramos/kg

ANCIANO:

La actividad de bloqueo neuromuscular de Bemicinium se prolonga en los ancianos y pueden ser necesarias dosis más bajas.

OBESIDAD:

En pacientes obesos, las dosis de Bemicinium basadas en mg/kg pueden provocar sobredosis. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta.

CUIDADO INTENSIVO:

Bemicinium actúa más tiempo en el paciente de cuidados intensivos, y una dosis intravenosa de 60 microgramos/kg cada una a una hora y media, o incluso con menos frecuencia suele ser adecuada.

HÍGADO INDEPENDIENTE Y FUNCIÓN RENAL:

Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática o renal, tal como se menciona en la sección de advertencias y precauciones especiales.

La hiperdiuresis puede resultar en un efecto de bloqueo neuromuscular disminuido.

En el control del tétanos, la duración de la relajación de Bemicinium probablemente depende de la gravedad del espasmo, por lo tanto, la duración del efecto puede ser variable.

La duración de la acción depende de la condición clínica del paciente y de la dosis administrada, pero en sujetos normales que reciben dosis perioperatorias del músculo relaxant la duración de la acción es generalmente 45-60 minutos.

Bemicinium no debe mezclarse con otros agentes en la misma jeringa, o con soluciones para infusiones intravenosas, ya que un cambio en el pH puede causar precipitación.

Deseche cualquier solución no utilizada.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a Bemicinium o al ion bromuro. Uso simultáneo de un agente bloqueante neuromuscular despolarizante, por ejemplo, suxametonio.

Las reacciones anafilácticas pueden ocurrir después de la administración de agentes bloqueantes neuromusculares.).

Particularmente en el caso de reacciones anafilácticas anteriores a agentes bloqueantes neuromusculares, se deben tomar precauciones especiales ya que se ha notificado reactividad cruzada alérgica a agentes bloqueantes neuromusculares (ver también sección 4.8).

Insuficiencia renal.

Como el bromuro de Bemicinium se excreta principalmente en el sistema renal, la semivida de eliminación se prolonga en la insuficiencia renal, lo que resulta en una reducción en el aclaramiento plasmático y una duración prolongada de la acción.

La prolongación de la vida media en pacientes con insuficiencia renal a menudo, pero no siempre, se asocia con una duración prolongada del bloqueo neuromuscular. En estos pacientes, la recuperación del bloqueo neuromuscular también puede prolongarse.

Enfermedad del tracto hepático/biliar deteriorada.

La duración de la acción puede prolongarse en estas condiciones y la resistencia a la acción de bloqueo neuromuscular del bromuro de Bemicinium puede ocurrir debido al mayor volumen de distribución del fármaco.

En tales condiciones, el fármaco tiene un inicio más lento y junto con el aumento de los requisitos de dosificación total, puede haber una prolongación del bloqueo y el tiempo de recuperación en estos pacientes.

Los pacientes con carcinomatosis especialmente asociada con carcinoma bronquial pueden mostrar una marcada sensibilidad a este agente, y el bloqueo neuromuscular producido puede responder mal a la neostigmina.

Al igual que con otros relajantes musculares no despolarizantes, Bemicinium debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar, hepática o renal preexistente y con especial cuidado en pacientes con distrofias musculares, miastenia gravis y síndrome miasténico, a menos que esté destinado a administrar asistencia respiratoria postoperatoria prolongada. Como es el caso con otros agentes curariformes, en casos de enfermedad neuromuscular o después de la poliomielitis, Bemicinium debe utilizarse con extrema precaución ya que la respuesta a los agentes bloqueantes neuromusculares puede verse considerablemente alterada en estos pacientes. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente

Antes de la administración de Bemicinium, se deben corregir condiciones como alteración del electrolito, pH alterado y deshidratación si es posible. Bemicinium debe usarse con precaución en pacientes con tendencia a la hipertensión.

Bemicinium puede causar una reducción en el tiempo de protromboplastina parcial y el tiempo de protrombina. Las condiciones asociadas con tiempos de circulación más lentos, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares, edema y vejez dan como resultado un mayor volumen de distribución que puede conducir a un mayor tiempo de inicio.

Bemicinium debe utilizarse con especial cuidado en neonatos, en pacientes enfermos o cacéticos, en presencia de enfermedad hepática o ictericia obstructiva (resistente a los efectos de los fármacos) en estados con niveles de proteína plasmática alterados o cuando haya disminución del flujo sanguíneo renal o enfermedad renal. En operaciones que emplean las técnicas hipotérmicas, el efecto bloqueante neuromuscular de los fármacos no despolarizantes disminuye y aumenta al calentar al paciente.

Bemicinium debe administrarse en una dosis cuidadosamente ajustada o bajo la supervisión de un anestesista cualificado y solo cuando se disponga de instalaciones de ventilación controlada, insuflación con oxígeno e intubación endotraqueal para su uso inmediato.

Dado que Bemicinium causa la relajación de los músculos respiratorios, la respiración debe ser asistida en todos los pacientes. Es esencial asegurarse de que el paciente respira de forma espontánea, profunda y regular antes de salir del teatro después de la anestesia. El bloqueo neuromuscular conseguido con Bemicinium puede revertirse con un agente inhibidor de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina) en una dosis adecuada, junto con atropina como agente anticolinérgico.

Se debe tener cuidado si existe el peligro de regurgitación al intubar al paciente, por ejemplo durante la inducción del choque.

Otros trastornos que pueden aumentar el efecto de Bemicinium son: hipopotasemia (p. ej., después de vómitos intensos, diarrea, digitalización y tratamiento diurético), hipermagnesemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnea y caquexia.

No se recomienda usar maquinaria potencialmente peligrosa o conducir un automóvil dentro de las 24 horas posteriores a la recuperación completa de la acción de bloqueo neuromuscular de Bemicinium.

Las dosis elevadas de un fármaco despolarizante pueden provocar una desensibilización de la placa final y prolongar la apnea postoperatoria.

Cardiovascular: Aumento de la frecuencia del pulso y el gasto cardíaco. La presión arterial puede aumentar. Las arritmias pueden ocurrir ocasionalmente.

Gastrointestinal: A veces se observa salivación durante la anestesia.

Hipersensibilidad: Se ha observado una erupción transitoria ocasional.

Reacciones en el lugar de inyección: Dolor o reacciones cutáneas locales observadas en el lugar de inyección.

Respiratorio: rara vez se ha reportado broncoespasmo

Reacciones graves o potencialmente mortales: Se han notificado reacciones anafilactoides graves con poca frecuencia. En el caso de reacciones anafilácticas previas a agentes bloqueantes neuromusculares, se deben tomar precauciones especiales ya que se ha notificado una reactividad cruzada alérgica entre agentes bloqueantes neuromusculares.

Dado que se sabe que los bloqueantes neuromusculares en general son capaces de inducir la liberación de histamina tanto a nivel local como sistémico, siempre se debe tener en cuenta la posible aparición de picazón y reacciones eritematosas en el lugar de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas, como broncoespasmo y cambios cardiovasculares, al administrar estos fármacos.

Ocular: Bemicinium disminuye la presión intraocular e induce la miosis, siendo ambos efectos favorables en la cirugía oftálmica.

Características clínicas: Los síntomas son los de apnea prolongada, depresión respiratoria y/o debilidad muscular. La muerte puede seguir a la insuficiencia respiratoria aguda.

Manejo: Neostigmina a una dosis de 2,5 mg y Atropina a una dosis de 1,2 mg se puede administrar para revertir el bloqueo neuromuscular mientras se continúa la ventilación. Cuando la administración del agente inhibidor de la colinesterasa no logra revertir los efectos de bloqueo neuromuscular de la ventilación de Bemicinium debe continuar hasta que se restablezca la respiración espontánea. La dosis repetida del inhibidor de la colinesterasa puede ser peligrosa.

Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, agentes de acción periférica, otros compuestos de amonio cuaternario, M03AC01

Código ATC: M03AC01

El bromuro de Bemicinium produce efectos farmacológicos similares a los de otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. El medicamento puede producir un aumento en la frecuencia cardíaca que parece resultar de un efecto de bloqueo directo sobre los receptores de acetilcolina del corazón. El aumento de la frecuencia cardíaca parece estar relacionado con la dosis y es mínimo con las dosis habituales. Bemicinium causa poca o ninguna liberación de histamina y ningún bloqueo ganglionar y por lo tanto no causa hipotensión o broncoespasmo. A pesar de su estructura esteroidal, el fármaco no exhibe actividad hormonal.

Después de la administración de I/V del bromuro de Bemicinium 60micrograms /kg, la relajación del músculo alcanza un nivel conveniente para la intubación endotraqueal en el plazo de 2-3 minutos, levemente más rápidamente que con tubocurarine. El inicio y la duración de la parálisis están relacionados con la dosis. Después de una dosis de 60 microgramos / kg, los efectos de la droga comienzan a disminuir en aproximadamente 35-45 minutos. Las dosis suplementarias pueden aumentar la magnitud y la duración del bloqueo neuromuscular. La duración de la acción depende de la condición clínica del paciente y de la dosis administrada, pero en sujetos normales que reciben dosis perioperatorias del relajante del músculo la duración de la acción es generalmente 45-60 minutos

La unión a proteínas de Bemicinium no parece ser sustancial. La actividad del fármaco no se ve muy afectada por las concentraciones plasmáticas de dióxido de carbono o pH. La redistribución es responsable de la terminación de la actividad después de dosis únicas. Bemicinium cruza la placenta en pequeñas cantidades.

Las concentraciones plasmáticas parecen disminuir de manera trifásica. En adultos con función renal y hepática normal, la vida media en la fase terminal es de aproximadamente 2 horas. La semivida de eliminación puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal y/o función hepática. El fármaco se elimina principalmente sin cambios por los riñones, aunque se pueden metabolizar pequeñas cantidades y parte del fármaco se puede eliminar en la bilis.

Relajantes musculares, agentes de acción periférica, otros compuestos de amonio cuaternario, M03AC01

No mezcle otras soluciones en la misma jeringa ya que un cambio en el pH puede causar precipitación.

Para un solo uso. Cualquier solución no utilizada debe desecharse.