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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Enfermedades inflamatorias infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la pefloxacina: infecciones de los riñones y el tracto urinario; LCD (incluyendo.h. salmonelosis, fiebre tifoidea); boca, dientes, mandíbulas; infecciones de la vesícula biliar y las vías principales del bílex (colecistitis, colangitis, empirismo de la vesícula biliar); infecciones de los órganos de la pelvis pequeña (incluyendo.h. anexión y prostatitis); huesos, articulaciones, piel y tejidos blandos, infecciones del tracto respiratorio inferior y órganos ENT (oído medio, seno subordinado, faringe, laringealitis); infecciones oculares; abscesos intraabdominales, peritonitis, sepsis, septicemia; endocarditis meningoencefalitis;.
Dentrocon el estómago vacío. Las pastillas se tragan sin masticar y beber mucha agua. Las dosis se seleccionan individualmente, dependiendo de la localización y la gravedad del curso de la infección, la sensibilidad de los microorganismos. Para infecciones no complicadas: 400 mg 2 veces al día, la dosis diaria promedio es de 800 mg en 2 dosis.
En / en goteo (con endocarditis infecciosa, sepsis, osteomielitis, para infecciones de corrientes pesadas), primera dosis - 800 mg; luego - 400 mg cada 12 horas. La infusión se realiza durante 1 hora; El contenido de la ampolla se disuelve en 250 ml de solución de glucosa al 5%. El curso del tratamiento es de 1 a 2 semanas (no más).
En caso de violación de la función hepática, Es necesaria una corrección del modo de dosificación: con trastornos menores, El medicamento se prescribe a una dosis de 400 mg / día, con trastornos más pronunciados, cada 36 horas, con patología hepática grave, El intervalo entre las introducciones aumenta a 2 días. El curso del tratamiento no es más de 30 días.
Para pacientes con insuficiencia renal (con creatinina Cl por debajo de 20 ml / min), una dosis única es del 50% del promedio (con una frecuencia de ingesta 2 veces al día) o una dosis única completa 1 vez al día. Las personas mayores se reducen en 1/3 de la droga.
Hipersensibilidad, epilepsia, anemia hemolítica, deficiencia de glucosa - 6-fosfatehidrogenasa, embarazo, período de lactancia, infancia (hasta 18 años).
Con precaución: aterosclerosis de los vasos del cerebro, enfermedad cerebrovascular deteriorada, lesiones orgánicas del sistema nervioso central, síndrome convulsivo de etiología no identificada.
Desde el lado del sistema nervioso y los sentidos: depresión, dolor de cabeza, mareos, aumento de la fatiga, insomnio, aumento de la preparación convulsiva, ansiedad, excitación, temblor, rara vez - calambres.
Desde el lado de la pantalla LCD: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia, meteorismo, colitis pseudomembranosa, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, ictericia colestática, hepatitis, necrosis hepática.
Del sistema genitourinario: cristaluria, raramente - glomerulonefritis, disuria.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, picazón en la piel, urticaria, hipersensibilización cutánea, raramente - Edema de quinket, broncoespasmo, artralgia.
Desde el lado del sistema formador de sangre: leucopenia, neutropenia. trombocitopenia (a dosis de 1600 mg / día), agranulocitosis, eosinofilia.
Otro: taquicardia, mialgia, tendinitis, ruptura del tendón, candidiasis.
Tratamiento: terapia sintomática, si es necesario, hemodiálisis y diálisis peritoneal. Se desconoce un antídoto específico.
Tiene una amplia gama de actividades. Activo en relación con las bacterias gramnegativas Escherichia coli, Klebsiella spp. Indolpositivo e Indolotricativo Proteus spp., en t.h. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella.Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp.Shigella spp., Haemophilus spp. Bacterias aerobias grampositivas - Staphylococcus spp. (incluyendo.h. produciendo y no produciendo penicilinasa y resistente a la meticilina), Streptococcus spp., en t.h. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, bacterias intracelulares: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., Así como para bacterias que producen beta lactamasa. Apoya la actividad vital de Mycoplasma spp.Helicobacter. Moderadamente sensible - Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Resistente - anaerobios competentes, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. Con respecto a las cepas gramnegativas, actúa efectivamente tanto en células fisibles como en células en reposo; en el caso de cepas grampositivas, solo en células en proceso de división mitótica.
Después de tomarlo adentro, el 90% se absorbe en una dosis de 400 mg después de 20 minutos. Cmax es de 4 mcg / ml y se alcanza en 90-120 min, con in / in introducción, en 60 min. La concentración terapéutica se mantiene a las 12-15 horas. Después de múltiples presentaciones Cmax en sangre - 10 mcg / ml; concentración en la mucosa bronquial - 5 mcg / ml; unión con proteínas plasmáticas - 25-30%.
Penetra bien en el tejido y el líquido del cuerpo, en t.h. en secreto bronquial, pulmones, próstata, líquido cefalorraquídeo y tejido óseo. El volumen de distribución cuando se toma hacia adentro es de 1.5–1.8 l / kg, La concentración en el líquido cefalorraquídeo después de una ingesta de 3 veces de 400 mg es de 4,5 μg / ml, con un aumento de dosis de hasta 800 mg - 9.8 μg / ml; La relación entre la concentración en plasma y líquido es del 89%. Concentración en otros órganos y tejidos 12 horas después de la última recepción: glándula tiroides - 11.4 μg / g, glándulas salivales - 2.2 μg / g, piel - 7.6 μg / g, nosogloty mucoso - 6 μg / g, amígdalas - 9 μg / g, músculos - 5.6 m. Metabolizado en el hígado por metilación a dimetilpefloxacina (que posee una actividad antibacteriana significativa), oxidado a N-óxido y conjugado con ácido glucurónico con la formación de pefloxacina-glucurónido.
Con la introducción de T1/2 después de una dosis ingresada es de 7.2 a 13 horas, después de entradas repetidas - 14 a 15 horas, cuando se toma por vía oral - 8 a 10 horas, con reingreso - 12 a 13 horas. En su forma inalterada y en forma de metabolitos, los riñones excretan (50-60%) y se encuentran en las heces (30%). El contenido del fármaco inalterado en la orina después de 1-2 horas después de la admisión es de 25 μg / ml, después de 12-24 horas - 15 μg / ml. La pefloxacina no reemplazable y sus metabolitos se encuentran en la orina dentro de las 84 horas posteriores a la última introducción. Mal susceptible a diálisis (coeficiente de extracción - 23%).
- Hinolons / bolones de flúor
La pefloxacina reduce el metabolismo de la teofilina en el hígado, lo que conduce a un aumento en la concentración de teofilina en plasma y SNC (se debe reducir la dosis de teofilina).
La cimetidina y otros inhibidores de la oxidación microsomal aumentan la T1/2reduzca el aclaramiento general, pero no afecte el volumen de distribución y el aclaramiento renal.
Fracturas de absorción lenta.
El uso simultáneo de antibióticos betalactámicos previene el desarrollo de resistencia durante el tratamiento de la infección por estafilococos. Los aminoglucósidos, la piperacilina, la azlocilina y los ceftazidim mejoran el efecto antibacteriano (incluido .h. para infección causada por una varita de cuello azul).
Las drogas que bloquean la secreción del canal ralentizan la eliminación de pefloxacina.
