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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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Pefloxacin
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a la pefloxacina: infecciones renales y del tracto urinario, tracto gastrointestinal (en T.h.. salmonelosis, fiebre tifoidea), boca, dientes, mandíbulas, infecciones de la vesícula biliar y del tracto biliar (colecistitis, colangitis, empiema de la vesícula biliar), infecciones de los órganos pélvicos (en T.h.. adnexitis y prostatitis), huesos, articulaciones, piel y tejidos blandos, infecciones del tracto respiratorio inferior y órganos ENT (oído medio, senos paranasales, faringe, laringe), infecciones oculares, abscesos intraabdominales, peritonitis, septicemia, septicemia, endocarditis, meningoencefalitis, osteomielitis, gonorrea, clamidia, epididimitis, chancro suave, cirugía y infecciones nosocomiales, prevención de infecciones quirúrgicas
Adentro, en ayunas. Las tabletas se tragan sin masticar y beber mucha agua. Las dosis se seleccionan individualmente, dependiendo de la ubicación y la gravedad del curso de la infección, la sensibilidad de los microorganismos. Con infecciones no complicadas, 400 mg 2 veces al día, la dosis diaria promedio es 800 mg en 2 dosis.
En / en goteo (con endocarditis infecciosa, sepsis, osteomielitis, con infecciones graves), 1 — I dosis-800 mg, luego-400 mg cada 12 h. la Infusión se lleva a cabo durante 1 h, el contenido de la ampolla se disuelve en 250 ml de solución de glucosa al 5%. El curso del tratamiento-1-2 semanas (no más).
Con la función hepática deteriorada, es necesario corregir el régimen de dosificación: con trastornos menores, el medicamento se prescribe a una dosis de 400 mg/día, con violaciones más graves, cada 36 h, con patología hepática grave, el intervalo entre las inyecciones aumenta a 2 días. El curso del tratamiento no es más de 30 días.
En pacientes con insuficiencia renal (con Creatinina CL por debajo de 20 ml/min), una dosis única es 50% de la media (con una dosis múltiple de 2 veces al día) o una dosis única completa de 1 una vez al día. Para las personas mayores, la dosis del medicamento se reduce en 1/3.
Hipersensibilidad, epilepsia, anemia hemolítica, deficiencia de glucosa−6-fosfato deshidrogenasa, embarazo, lactancia, edad infantil (hasta 18 años).
Con precaución — aterosclerosis de los vasos cerebrales, alteración de la circulación cerebral, lesiones orgánicas del SNC, síndrome convulsivo de etiología no especificada.
Desde el sistema nervioso y los sentidos: depresión, dolor de cabeza, mareos, aumento de la fatiga, insomnio, aumento de la preparación convulsiva, sensación de ansiedad, agitación, temblores, raramente convulsiones.
Por parte de los órganos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia, flatulencia, colitis pseudomembranosa, elevación transitoria de las transaminasas hepáticas, ictericia colestática, hepatitis, necrosis hepática.
Desde el sistema genitourinario: cristaluria, rara vez-glomerulonefritis, disuria.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón en la piel, urticaria, hiperemia cutánea, fotosensibilización, rara vez — edema de quinque, broncoespasmo, artralgia.
Desde el lado del sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia. trombocitopenia (a dosis de 1600 mg/día), agranulocitosis, eosinofilia.
Demás: taquicardia, mialgia, tendinitis, ruptura de tendones, candidiasis.
Tratamiento: terapia sintomática, si es necesario, hemodiálisis y diálisis peritoneal. Se desconoce el antídoto específico.
Tiene un amplio espectro de acción. Activo contra las bacterias gramnegativas Escherichia coli, Klebsiella spp.. Proteus spp indolpositivos e indolol negativos. en t.h.. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Bacterias Gram-positivas aeróbicas-Staphylococcus spp. (en T.h.. productoras y no productoras de penicilinasa y resistentes a la meticilina), Streptococcus spp. en t.h.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, bacterias intracelulares: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp. y también con respecto a las bacterias productoras de beta-lactamasas. Inhibe la actividad vital de Mycoplasma spp., Helicobacter. Moderadamente sensible-Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Anaerobios Gram-negativos resistentes, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. Con respecto a las cepas Gram negativas, actúa de manera efectiva tanto en las células en división como en las células en reposo, en el caso de las cepas Gram positivas, solo en las células en el proceso de división mitótica
Después de la ingestión a una dosis de 400 mg después de 20 minutos, 90% se absorbe. Cmax es de 4 µg / ml y se logra a través de 90-120 min, en la administración de V/V — durante 60 min. la concentración Terapéutica se mantiene 12-15 h. Después de la administración repetida Conmax en sangre - 10 µg / ml, concentración en la mucosa bronquial - 5 µg / ml, Unión a proteínas plasmáticas-25-30%.
Penetra bien en los tejidos y fluidos corporales, en T.h.. en la secreción bronquial, pulmones, próstata, líquido cefalorraquídeo y tejido óseo. El volumen de distribución oral es 1,5-1,8 l / kg, la concentración en el líquido cefalorraquídeo después de 3 veces la ingesta de 400 mg-4,5 µg / ml, con un aumento de la dosis a 800 mg-9,8 µg / ml, la relación entre la concentración en plasma y líquido es 89%. Concentración en otros órganos y tejidos 12 h después de la Última ingesta: tiroides-11,4 µg / G, glándulas salivales-2,2 µg / G, piel-7,6 µg / G, mucosa nasofaríngea - 6 µg / G, amígdalas-9 µg / G, músculos — 5,6 µg / G. Se metaboliza en el hígado por metilación a dimetilpefloxacina (tiene una actividad antibacteriana significativa), se oxida a N-óxido y se conjuga con ácido glucurónico para formar pefloxacina-glucurónido
Cuando en / en la introducción de T1/2 después de una dosis administrada es 7,2–13 h, después de las inyecciones repetidas — 14-15 h, cuando se ingiere — 8-10 h, con la administración repetida — 12-13 h.sin cambios y en forma de metabolitos excretados por los riñones (50-60%) y detectados en las heces (30%). El contenido del fármaco sin cambios en la orina 1-2 h después de la ingesta — 25 mcg/ml, 12-24 h — 15 mcg/ml.pefloxacina sin cambios Y sus metabolitos se encuentran en la orina durante 84 h después de la Última administración. Pobre en diálisis (tasa de extracción — 23%).
- Quinolonas / fluoroquinolonas
La pefloxacina reduce el metabolismo de la teofilina en el hígado, lo que resulta en un aumento de las concentraciones plasmáticas de teofilina y el SNC (la dosis de teofilina debe reducirse).
La cimetidina y otros inhibidores de la oxidación microsomal aumentan la T1/2. reducen el aclaramiento total, pero no afectan el volumen de distribución y el aclaramiento renal.
Los envolventes ralentizan la absorción.
El uso simultáneo de antibióticos beta-lactámicos permite prevenir el desarrollo de resistencia durante el tratamiento de la infección por estafilococos. Los aminoglucósidos, la Piperacilina, la azlocilina, la Ceftazidima aumentan el efecto antibacteriano (incluso en la infección causada por la varita azul).
Los medicamentos que bloquean la secreción tubular ralentizan la excreción de pefloxacina.