Октретекс

Disolución : transparente, incoloro, inodoro.

acromegalia (en ausencia de un efecto suficiente del tratamiento quirúrgico, radioterapia (entre cursos de radioterapia hasta que se complete su efecto), tratamiento por agonistas de receptores de dopamina; en pacientes inoperables, así como en pacientes que rechazaron el tratamiento quirúrgico);

el cálculo de los síntomas de tumores secretos del sistema endocrino gastroenteropancreático (tumores carcinoides con síndrome carcinoide, VIPoma, glucagonoma, gastrinoma / síndrome de Zollinger-Ellison), insulinaoma, somatoliberinoma;

diarrea refractaria en pacientes con SIDA;

prevención de complicaciones después de las operaciones en el páncreas;

parada hemorrágica y prevención de recaída hemorrágica de las venas varicosas del esófago y el estómago con cirrosis hepática (en combinación con la terapia de escleroterapia endoscópica).

P / c, c / c goteo.

Acromegalia : p / c, en la dosis inicial 0.05–0.1 mg a intervalos de 8 o 12 horas. En el futuro, la recolección de dosis se basa en definiciones mensuales de concentraciones de GR en la sangre (concentración objetivo de GR <2.5 ng / ml; IFR-1 dentro de los valores normales), análisis de síntomas clínicos y tolerancia del fármaco. En la mayoría de los pacientes, la dosis diaria óptima es de 0.2–0.3 mg. No se debe exceder la dosis máxima de 1.5 mg / día. En pacientes que reciben octreotida en una dosis estable, la determinación de la concentración de GR debe realizarse cada 6 meses. Si después de 3 meses de tratamiento con octreotida no hay una disminución suficiente en la concentración de GR y una mejora en el cuadro clínico de la enfermedad, se debe suspender la terapia.

Tumores del sistema endocrino gastroenteropancreático: n / c, en la dosis inicial 0.05 mg 1–2 veces / día. En el futuro, dependiendo del efecto clínico alcanzado, El efecto sobre la concentración de hormonas producidas por el tumor (en el caso de tumores carcinoides: el efecto sobre la liberación de ácido 5-hidroxidolacético por los riñones) y tolerancia, la dosis del medicamento se puede aumentar gradualmente a 0.1–0.2 mg 3 veces / día. En casos excepcionales, se pueden requerir dosis más altas. Las dosis de soporte de dosis del medicamento deben seleccionarse individualmente. Con tumores carcinoides, si la terapia con octreotida en la dosis máxima tolerable durante 1 semana no fue efectiva, el tratamiento no debe continuarse.

Diarrea refractaria en pacientes con SIDA: n / c, en la dosis inicial 0.1 mg 3 veces / día. Si después de 1 semana de tratamiento la diarrea no disminuye, la dosis aumenta individualmente (sujeto a tolerancia normal), hasta 0.25 mg 3 veces / día. Si no se produce mejoría durante la semana de tratamiento con octreotida (a una dosis de 0.25 mg 3 veces al día), se debe suspender la terapia.

Prevención de complicaciones después de la cirugía pancreática: p / c, la primera dosis de 0.1 mg por 1 h antes de laparotomía, después de la cirugía - 0.1 mg 3 veces / día durante los siguientes 7 días.

Sangrado de las venas varicosas del esófago y el estómago: en goteo, a una velocidad de 0.025 mg / h durante 5 días.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada. Actualmente no hay evidencia de que las personas mayores hayan reducido la tolerancia al octreotido y requieran un cambio en el modo de dosificación.

Trastornos de la función hepática. Se recomienda corregir la dosis de soporte en pacientes con insuficiencia hepática.

Trastornos de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección del régimen de medición de octreotida.

Niños. La experiencia de usar octreotida en niños es limitada.

Reglas para usar la droga

P / c introducción. Enfermo, quienes realizan independientemente la administración de octreotida, debe recibir instrucciones detalladas de un médico o enfermera: antes de ingresar, calienta la solución a temperatura ambiente — Esto ayuda a reducir las sensaciones desagradables en el lugar de administración; el medicamento no debe insertarse en el mismo lugar con cortos períodos de tiempo; las ampollas deben abrirse inmediatamente antes de la administración; la cantidad no utilizada de solución debe desecharse.

Introducción de goteo B / c. Si es necesario / en la administración por goteo de octreotida, el contenido de una ampolla que contenga 0.1 mg de sustancia activa debe diluirse en 60 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9%. La octreotida a temperaturas inferiores a 25 ° C durante 24 horas retiene la estabilidad física y química en una solución estéril de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de dextrosa al 5% en agua. Sin embargo, dado que el octreotida puede afectar el metabolismo de la glucosa, es preferible usar una solución de cloruro de sodio al 0.9%. Antes de ingresar a la ampolla, debe examinar cuidadosamente para detectar un cambio en el color de la solución y la presencia de partículas extrañas.

Para evitar la contaminación microbiana, las soluciones divorciadas deben usarse inmediatamente después de la preparación. Si la solución no se usa inmediatamente, debe almacenarse a una temperatura de 2 a 8 ° C. Antes de la administración, la solución debe calentarse a temperatura ambiente. El tiempo total entre la exploración, el almacenamiento en el refrigerador y el final de la introducción de la solución no debe exceder las 24 horas.

hipersensibilidad a octreotida u otros componentes del fármaco;

infancia hasta 18 años.

Con precaución : colelitiasis (enfermedad de piedra irreática); diabetes mellitus; embarazo y lactancia (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia").

La experiencia de usar octreotida en mujeres embarazadas es limitada. Octretex^® debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio previsto para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

No se sabe si el medicamento ingresa a la leche materna, por lo tanto, cuando se usa el medicamento durante la lactancia, se debe abandonar la lactancia.

La frecuencia de los efectos secundarios observados al tomar octreotida se administra de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo - 1/10 citas (≥10%); a menudo - 1/100 citas (≥1% y <10%); con poca frecuencia - 1/1000 citas (≥0.1% y <1%); raramente -.

Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, hinchazón, colelitisasa; a menudo: dispepsia, vómitos, pesadez en el abdomen, consistencia leve de las heces, cambio en el color de las heces, anorexia, colecistitis, alteración de la estabilidad coloidal de la bilis (formación del cristal X), hiperbilirrubinemia. Aunque la liberación de grasa con heces puede aumentar, No hay evidencia hasta la fecha, que el tratamiento prolongado con octreotida puede conducir al desarrollo de una deficiencia nutricional debido a trastornos de succión (malabsorción) raramente — síntomas, parecido a la obstrucción intestinal aguda: hinchazón progresiva, dolor intenso en la región epigástrica, voltaje de pared abdominal, reducción de la tolerancia a la glucosa (debido a la supresión de la secreción de insulina) hiperglucemia persistente, hipoglucemia, pancreatitis aguda (en las primeras horas o días de tratamiento con el medicamento).

Del hígado y del tracto biliar: en algunos casos: hepatitis aguda sin colestasis, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (después de que se cancela la octreotida, se normaliza la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo), SchF, GGT. Con un uso prolongado, es posible la formación de cálculos en la vesícula biliar, el desarrollo de pancreatitis reactiva. La frecuencia de los efectos secundarios en la parte de la pantalla LCD se puede reducir aumentando los intervalos de tiempo entre comidas y la introducción de octreotida (ver. "Instrucciones especiales").

Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo mareos.

Del sistema endocrino: muy a menudo - hiperglucemia; a menudo - hipotiroidismo / trastornos de la función tiroidea (disminución de la concentración de TTG, T total y libre₄); hipoglucemia, tolerancia a la glucosa deteriorada.

Desde el lado del MSS: en algunos casos - bradicardia.

Reacciones locales : muy a menudo: dolor, sensación de picazón o ardor, enrojecimiento e hinchazón en el lugar de la administración de p / c (generalmente pasa en 15 minutos). La gravedad de las reacciones locales puede reducirse utilizando una solución de temperatura ambiente o introduciendo una cantidad menor de solución más concentrada.

Otro: raramente - reacciones alérgicas cutáneas; en algunos casos: reacciones anafilácticas, alopecia transitoria.

Síntomas : una disminución a corto plazo en el SMS, mareas sanguíneas en la cara, dolor abdominal espástico, diarrea, náuseas, sensación de vacío en el estómago.

Tratamiento: sintomático.

Octreotida es un análogo sintético de somatostatina. Es un derivado de la hormona natural somatostatina y tiene efectos farmacológicos similares, pero significativamente más largos. La octreotida suprime la secreción de la hormona del crecimiento (GR), tanto patológicamente elevada como causada por la arginina, el esfuerzo físico y la insulina hipoglucemia. El medicamento también suprime la secreción de insulina, glucagón, gastritis, serotonina, tanto patológicamente elevada como causada por la alimentación; También suprime la secreción de insulina y glucagón, estimulada por la arginina. La octreotida suprime la secreción de tirootropina causada por la tirooliberina.

A diferencia de la somatostatina, la octreotida suprime la secreción de GR en mayor medida que la secreción de insulina, y su introducción no se acompaña de una hipersecreción posterior de hormonas (por ejemplo, GR en pacientes con acromagalia). En pacientes con acromagalia, el octreotida reduce la concentración de GR e IFR-1 en el plasma sanguíneo. Se observa una disminución en la concentración de GR en un 50% o más en el 90% de los pacientes, mientras que la concentración de GR es inferior a 5 ng / ml lograda en aproximadamente la mitad de los pacientes. En la mayoría de los pacientes con acromagalia, el octreotida reduce el dolor de cabeza, la hinchazón de los tejidos blandos, la hiperhidrosis, el dolor articular y la pasteurización. En pacientes con adenomas pituitarios grandes, el tratamiento con octreotida puede conducir a una reducción en el tamaño del tumor.

Con tumores secretos del sistema endocrino gastroenteropancreático en casos de terapia insuficiente (intervención quirúrgica, embolización de la arteria hepática, quimioterapia, incluyendo. H. estreptozotocina y fluorocilo) el propósito del octreotida puede conducir a una mejora en el curso de la enfermedad. Así, en tumores carcinoides, El uso de octreotida puede conducir a una disminución en la gravedad de la sensación de las mareas sanguíneas en la cara, diarrea, que en muchos casos se acompaña de una disminución en la concentración de serotonina en plasma y la excreción de ácido 5-hidroxindolúxico por los riñones. En los tumores caracterizados por hiperproductos de péptido intestinal vasoactivo (VIP), el uso de octreotida en la mayoría de los pacientes conduce a una disminución de la diarrea secretora severa y, en consecuencia, a una mejora en la calidad de vida del paciente. Al mismo tiempo, hay una disminución en los trastornos concomitantes del equilibrio electrolítico, por ejemplo, hipocalemia, que le permite cancelar la administración enteral y parenteral de fluidos y electrolitos. En algunos pacientes, la progresión del tumor se ralentiza o se detiene, su tamaño disminuye y el tamaño de las metástasis en el hígado. La mejora clínica generalmente va acompañada de una disminución en la concentración de VIP en plasma o su normalización. Con glucagonomas, el uso de octreotida reduce el eritema migratorio. La octreotida no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad de la hiperglucemia en la diabetes, mientras que la necesidad de insulina o medicamentos hipoglucemiantes orales generalmente permanece sin cambios. El medicamento causa una disminución de la diarrea, que se acompaña de un aumento en el peso corporal. Aunque la disminución en la concentración de glucagón en el plasma sanguíneo bajo la influencia de octreotida es transitoria, la mejoría clínica se mantiene estable durante todo el período de uso del fármaco.

En pacientes con gastrinoma / síndrome de Zollinger-Ellison cuando usan octreotida en forma de monoterapia o en combinación con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores de N₂Los receptores de histamina pueden reducir la hipersecreción de ácido clorhídrico en el estómago, la concentración de gastrina en el plasma sanguíneo y reducir la gravedad de la diarrea y las mareas. En pacientes con insulinaomas, la octreotida reduce el nivel de insulina inmunorreactiva en la sangre (este efecto puede ser de corta duración, aproximadamente 2 horas). En pacientes con tumores operables, la octreotida puede garantizar la restauración y el mantenimiento de la glucemia normal en el período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos y malignos inoperables, el control de la glucemia puede mejorar sin una disminución prolongada simultánea en la concentración de insulina en sangre.

En pacientes con tumores raros que hiperproducen el factor de diálisis GR (somatoliberinoma), el octreotida reduce la gravedad de los síntomas de la acromegalia. Esto se debe a la supresión de la secreción del factor de rizamiento GR y del propio GR. En el futuro, la hipertrofia pituitaria puede disminuir. Con diarrea refractaria en pacientes con SIDA, el uso de octreotida conduce a la normalización completa o parcial de las heces en aproximadamente 1/3 de los pacientes que sufren diarrea no controlada por una terapia adecuada con medicamentos antimicrobianos y / o antialambre.

En pacientes que planean realizar cirugía pancreática, el uso de octreotida durante y después de la cirugía reduce la frecuencia de complicaciones postoperatorias típicas (por ejemplo, fístulas pancreáticas, abscesos, sepsis, pancreatitis aguda postoperatoria).

Cuando el sangrado de las venas varicosas del esófago y el estómago en pacientes con cirrosis, el uso de octreotida en combinación con un tratamiento específico (por ejemplo, terapia de esclerosis) conduce a una interrupción más eficiente del sangrado y al sangrado repetido temprano, una disminución de la transfusión y un mejora en la supervivencia a 5 días. Se cree que el mecanismo de acción octreotida está asociado con una disminución en el flujo sanguíneo de los órganos al suprimir hormonas vasocativas como VIP y glucagón.

Succión

Después de la administración de p / c, la octreotida se absorbe rápida y completamente. T_max octreotida en un plasma sanguíneo - en 30 minutos.

Distribución

La conexión con las proteínas plasmáticas de la sangre es del 65%. Vincular octreotida con células sanguíneas es extremadamente pequeño. V_d es 0.27 l / kg.

La conclusión

T_1/2 después de p / c la administración de octreotida es de 100 min. Después de en / en la introducción, la salida de octreotida se lleva a cabo en 2 fases, con T_1/2 10 y 90 minutos, respectivamente. La mayor parte de la octreotida se excreta a través de los intestinos, aproximadamente el 32%, sin cambios por los riñones. El aclaramiento total es de 160 ml / min. En pacientes mayores, el aclaramiento de octreotida disminuye y T_1/2 aumenta. Con CNN pesado, la autorización se reduce en 2 veces.

• Somatostatina (análogo sintético) [Hormonas del hipotálamo, gonadotropinas hipofisarias y sus antagonistas]
• Somatostatina (análogo sintético) [Agentes hormonales de propushion y antagonistas hormonales]

Farmacocinético

Reduce la absorción de ciclosporina, ralentiza la absorción de cimetidina.

Es necesaria la corrección del modo de dosificación de diuréticos usados simultáneamente, β-adrenoblocadores, BKK, fármacos hipoglucemiantes orales, glucagón.

El uso combinado de octreotida y bromocriptina aumenta la biodisponibilidad de bromocriptina.

Reduce el metabolismo de las sustancias metabolizadas con la participación de enzimas del sistema citocromo P450 (puede deberse a la supresión de GR). Dado que no se pueden descartar tales efectos de octreotida, se debe tener cuidado al recetar medicamentos que son metabolizados por el sistema del citocromo P450 y tienen un rango estrecho de concentraciones terapéuticas (p. Ej. cinidina, terfenadina).

Mantener fuera del alcance de los niños.

solución para infusiones y administración subcutánea 0.1 mg / ml - 2 años.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Solución para infusiones y administración subcutánea, 0.1 mg / ml. 1 ml en ampollas de vidrio neutro ligero o incoloro que escribo con un anillo de falla de color o con un punto y muesca de color. Las ampollas se aplican adicionalmente a 1, 2 o 3 anillos de colores y / o código de barras bidimensional, y / o codificación alfanumérica o sin anillos de colores adicionales, código de barras bidimensional, codificación alfanumérica.

5 amperios cada uno. en envases de células de contorno de película de PVC y papel de aluminio o película de polímero, o sin papel de aluminio y película.

1 o 2 paquetes de celdas de contorno en un paquete de cartón.

1 ml en jeringas de vidrio neutro incoloro estéril tipo graduado o sin graduación con una aguja, tapa protectora, con un dispositivo automático o no automático adicional para proteger la aguja después de usar o sin una jeringa. Para 1 o 2 jeringas en envases de celdas de contorno hechos de película de PVC o PET y película de polímero o polipropileno, o PE, o papel de embalaje recubierto de polímero, o papel para el embalaje de dispositivos médicos, o papel de aluminio.

5 paquetes de celdas de contorno en un paquete de cartón.

De acuerdo con la receta.

Con los tumores pituitarios, es necesario un control cuidadoso de los pacientes que reciben octreotida, i.to. Es posible aumentar el tamaño de los tumores con el desarrollo de estrechamiento de los campos de visión. En estos casos, se debe considerar la necesidad de otros métodos de tratamiento.

En el tratamiento de tumores endocrinos gastroenteropancreáticos, en casos raros, puede ocurrir una recaída repentina de los síntomas.

La frecuencia de los efectos secundarios del tracto gastrointestinal puede reducirse aumentando los intervalos de tiempo entre comidas o antes de acostarse.

En pacientes con insulinaomas, se puede observar un aumento en la gravedad y la duración de la hipoglucemia en el contexto del tratamiento. Las fluctuaciones en la glucosa en sangre pueden reducirse mediante la administración más frecuente de dosis más bajas. Durante el tratamiento, es necesario un monitoreo sistemático de las concentraciones de glucosa en sangre, especialmente en pacientes con sangrado de las venas varicosas del esófago con cirrosis.

En pacientes con diabetes tipo 1, la octreotida puede reducir la necesidad de insulina. En pacientes sin diabetes mellitus y con diabetes mellitus tipo 2 con secreción de insulina parcialmente conservada, la introducción de octreotida puede conducir a hiperglucemia posprandial. Desde después del sangrado de las venas varicosas del esófago y el estómago, Se aumenta el riesgo de desarrollar diabetes mellitus tipo 1, y en pacientes con diabetes, Los cambios en la necesidad de insulina también son posibles, En estos casos es necesario un control sistemático de la concentración de glucosa en la sangre.

Aplicación durante el embarazo y durante la lactancia solo por indicaciones absolutas (ver. "Vigilancia", Con precaución, "Solicitud de embarazo y lactancia").

Recomendaciones para el tratamiento de pacientes durante el tratamiento con Octretex^® con respecto a la formación de cálculos en la vesícula biliar

1). Antes de recetar octreotida, los pacientes deben someterse a una ecografía preliminar de la vesícula biliar.

2). Durante el tratamiento con Octretex^® Se debe realizar una ecografía repetida de la vesícula biliar, preferiblemente a intervalos de 6 a 12 meses.

3). Si se descubren cálculos en la vesícula biliar incluso antes de que comience el tratamiento, es necesario evaluar los beneficios potenciales de la terapia con octreotida en comparación con el posible riesgo asociado con su presencia. No hay evidencia de ningún efecto negativo de octreotida en el curso o pronóstico de una enfermedad de cálculos biliares existente.

El tratamiento de pacientes en los que se forman cálculos en la vesícula biliar durante el tratamiento con Octretex^®

1). Piedras de vesícula biliar insípticas. El uso de octreotida puede detenerse o continuarse de acuerdo con la evaluación de la relación beneficio / riesgo. En cualquier caso, no es necesario emprender otra cosa que no sea continuar la observación, haciéndola más frecuente si es necesario.

2). Cálculos vesícula biliar con síntomas clínicos. El uso de octreotida puede detenerse o continuarse de acuerdo con la evaluación de la relación beneficio / riesgo. En cualquier caso, el paciente debe ser tratado de la misma manera que en otros casos de enfermedad de cálculos biliares con manifestaciones clínicas. El tratamiento con medicosis incluye el uso de combinaciones de preparaciones de ácido biliar (por ejemplo, ácido fenodesoxicólico a una dosis de 7,5 mg / kg / día en combinación con ácido ursodesxicólico a la misma dosis) bajo control ultrasónico, hasta que las piedras desaparezcan por completo.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. Algunos efectos secundarios de octreotida pueden afectar negativamente la capacidad de conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras. En este sentido, se recomienda tener precaución al conducir tales síntomas o trabajar con mecanismos que requieran mayor atención.

• B23.8. Enfermedad relacionada con el VIH con otras afecciones específicas
• C25 Neoplasia pancreática maligna
• C25.4 Células isleñas pancreáticas
• C26 Neoplasia maligna de otros órganos digestivos inexactos
• C26.0 Tracto intestinal intacto
• C75.1 Neoplasia pituitaria maligna
• D01.4 Cartzinoma in situ de otras partes no especificadas de los intestinos
• D01.7 Carcinoma in situ de otros órganos digestivos especificados
• D13.7 Neoplasia benigna de células de islotes pancreáticos
• D35.2 Neoplasia de hipofisis benigna
• D44.3. Una neoplasia de la naturaleza indefinida o desconocida de la glándula pituitaria
• E22.0 Acromegalia y gigantismo pituitario
• E34.0 Síndrome carcinoide
• I85.0 Venas varicosas del esófago con sangrado
• K74.6. Otra cirrosis no especificada del hígado
• K86.8.3 * Síndrome de Zollinger-Ellison
• K92.2 Sangrado gastrointestinal no dirigido
• Z98.8 Otras condiciones posquirúrgicas aclaradas