Minoctre

Octreotide es un agente de terapia patogénica en tumores que expresan activamente receptores de somatostatina.

En la terapia de acromegalia:

cuando el control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad se lleva a cabo mediante la administración de octreotide p/K,

en ausencia de un efecto suficiente del tratamiento quirúrgico y la radioterapia,

para prepararse para el tratamiento quirúrgico,

para el tratamiento entre los cursos de radioterapia hasta el desarrollo de un efecto persistente,

en pacientes inoperables.

En la terapia de tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos:

tumores carcinoides con fenómenos del síndrome carcinoide,

insulinomas,

Vipomas,

gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison),

glucagonomas (para el control de la hipoglucemia en el período preoperatorio, así como para la terapia de mantenimiento),

somatoliberinomas (tumores caracterizados por hiperproducción del factor Liberador de la hormona del crecimiento).

En la terapia del cáncer de próstata resistente a las hormonas:

como parte de la terapia combinada en el contexto de la castración quirúrgica o médica.

Acromegalia (en caso de ineficacia o imposibilidad del tratamiento quirúrgico, radioterapia o tratamiento con agonistas de dopamina), tumores endocrinos del sistema gastroenteropancreático (catación de la sintomatología de tumores carcinoides con signos de síndrome carcinoide, tumores caracterizados por hiperproducción de péptidos intestinales vasoactivos), glucagonomas, gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison), insulomas, vipomas, tumores caracterizados por hiperproducción de somatoliberina, diarrea refractaria en pacientes con SIDA, cirugía pancreática (prevención de complicaciones), sangrado (en T.h. prevención de recaídas) en las venas varicosas del esófago y el estómago en pacientes con cirrosis hepática (tratamiento de emergencia)

acromegalia (en ausencia de un efecto suficiente del tratamiento quirúrgico, radioterapia (entre los cursos de radioterapia hasta el Inicio completo de su efecto), tratamiento con agonistas de los receptores de dopamina, en pacientes inoperables, así como en pacientes que se negaron al tratamiento quirúrgico),

ahuecamiento de los síntomas de los tumores secretores del sistema endocrino gastroenteropancreático (tumores carcinoides con presencia de síndrome carcinoide, Vipoma, glucagonoma, gastrinoma/síndrome de Zollinger-Ellison), insulinoma, somatoliberinoma,

diarrea refractaria en pacientes con SIDA,

prevención de complicaciones después de la cirugía pancreática,

detener el sangrado y prevenir la recurrencia del sangrado de las venas varicosas del esófago y el estómago en la cirrosis hepática (en combinación con terapia esclerosante endoscópica).

Terapia de acromegalia:

cuando el control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad se lleva a cabo mediante la administración de octreotide p/K,

en ausencia de un efecto suficiente del tratamiento quirúrgico y la radioterapia,

para prepararse para el tratamiento quirúrgico,

para el tratamiento entre los cursos de radioterapia hasta el desarrollo de un efecto persistente,

en pacientes inoperables.

Terapia de tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos:

tumores carcinoides con fenómenos del síndrome carcinoide,

insulinomas,

Vipomas,

gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison),

glucagonomas (para el control de la hipoglucemia en el período preoperatorio, así como para la terapia de mantenimiento),

somatoliberinomas (tumores caracterizados por hiperproducción del factor Liberador de la hormona del crecimiento).

Terapia para el cáncer de próstata resistente a las hormonas: como parte de la terapia combinada en el contexto de la castración quirúrgica o médica.

Prevención del desarrollo de pancreatitis postoperatoria aguda: con operaciones quirúrgicas extensas en la cavidad abdominal e intervenciones toracoabdominales (incluido el cáncer de estómago, esófago, colon, páncreas, lesión neoplásica primaria y secundaria del hígado).

V / m (profundo), en el glúteo. Con inyecciones repetidas, los lados izquierdo y derecho deben alternarse. La suspensión debe prepararse inmediatamente antes de la inyección. El día de la inyección, el vial del medicamento y la ampolla de solvente se pueden mantener a temperatura ambiente.

Con acromegalia, para resolver la cuestión de la tolerabilidad y la eficacia del tratamiento a largo plazo con Octreotide-Long FS, se recomienda realizar previamente una muestra de 3 días con la administración de octreotide (solución para la administración de p / K y V/m) a una dosis de 300 µg / día. Una disminución en los niveles de IGF-1 en la sangre de más del 60% del valor inicial (en ausencia de signos de intolerancia) indicaría un buen pronóstico del uso del medicamento como farmacoterapia primaria o secundaria a largo plazo. Para los pacientes menos sensibles al medicamento, la dosis inicial debe ser mayor. Para el grupo de pacientes resistentes, se recomienda la cirugía. En el caso de una adenomectomía no radical, una prueba de 3 días con administración de p / K aumenta la sensibilidad a la terapia farmacológica posterior

Para los pacientes en los que la administración de octreotide proporciona un control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad, la dosis inicial recomendada del medicamento es de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Puede comenzar el tratamiento con Octreotide-Long FS al día siguiente después de la Última p/K de la administración de la solución de octreotide. En el futuro, la dosis del medicamento se corrige teniendo en cuenta la concentración sérica de GY e IGF-1, así como los síntomas clínicos.

Si después de 3 meses de tratamiento no se ha logrado un efecto clínico y bioquímico adecuado (en particular, si la concentración de GH permanece por encima de 2,5 µg/l), la dosis se puede aumentar a 30 mg administrados cada 4 semanas.

En los casos en que, después de 3 meses de tratamiento con octreotide-Long FS a una dosis de 20 mg, hay una disminución persistente en la concentración sérica de GH por debajo de 1 µg / l, la normalización de la concentración de IGF-1 y la desaparición de los síntomas reversibles de acromegalia, es posible reducir la dosis de Octreotide-Long FS a 10 mg. también los síntomas de la enfermedad. Los pacientes que reciben una dosis estable del medicamento deben determinar las concentraciones de GH e IGF-1 cada 6 meses.

En los tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos para pacientes en los que la administración de octreotide proporciona un control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad, la dosis inicial recomendada de Octreotide-Long FS es de 20 mg cada 4 semanas. P / C la administración de octreotide debe continuar durante otras 2 semanas después de la primera administración de Octreotide-Long FS. Para los pacientes que no recibieron anteriormente octreotide p/K, se recomienda comenzar el tratamiento con p / K con la administración de octreotide a una dosis de 100 µg 3 veces / día durante un período relativamente corto de tiempo (aproximadamente 2 semanas) para evaluar su eficacia y tolerabilidad general. Solo después de eso, se prescribe octreotide-Long FS de acuerdo con el Esquema anterior. En el caso de que la terapia con Octreotide-Long FS durante 3 meses proporcione un control adecuado de las manifestaciones clínicas y los marcadores biológicos de la enfermedad, es posible reducir la dosis de Octreotide-Long FS a 10 mg administrados cada 4 semanas. En los casos en que después de 3 meses de tratamiento con Octreotide-Long FS solo se logró una mejora parcial, la dosis del medicamento se puede aumentar a 30 mg cada 4 semanas. En el contexto del tratamiento con Octreotide-Long FS en días seleccionados, es posible aumentar las manifestaciones clínicas características de los tumores endocrinos del tracto gastrointestinal y el páncreas. En estos casos, se recomienda la administración adicional de p/K de la solución de octreotide a la dosis utilizada antes del Inicio del tratamiento con Octreotide-Long FS. Esto puede ocurrir principalmente en los primeros 2 meses de tratamiento hasta que se alcanzan las concentraciones terapéuticas de octreotida en plasma.

En el cáncer de próstata resistente a las hormonas, la dosis inicial recomendada de octreotide-Long FS es de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. En el futuro, la dosis del medicamento se corrige teniendo en cuenta la dinámica de la concentración de antígeno prostático específico (PSA) en suero, así como los síntomas clínicos. Si después de 3 meses de tratamiento no se ha logrado un efecto clínico y bioquímico adecuado( reducción de PSA), la dosis se puede aumentar a 30 mg administrados cada 4 semanas. El tratamiento con Octreotide-Long FS se combina con el uso de dexametasona, que se administra por vía oral de la siguiente manera: 4 mg / día durante 1 mes, luego 2 mg / día durante 2 semanas, luego 1 mg / día (dosis de mantenimiento). El tratamiento de los pacientes que han sido sometidos previamente a terapia antiandrogénica farmacológica se combina con el uso de un análogo de GnRH. En este caso, la inyección de un análogo de Gnrg (forma prolongada) se lleva a cabo 1 una vez cada 4 semanas. Los pacientes que reciben octreotide-Long FS deben determinar las concentraciones de PSA cada mes

En pacientes con insuficiencia renal, hepática y en pacientes de edad avanzada, no es necesario corregir el régimen de dosificación de Octreotide-Long FS.

Reglas de preparación de suspensión

1. El medicamento se administra solo en / m.

2. El medicamento debe ser preparado y administrado solo por personal médico especialmente capacitado.

3. La suspensión Octreotide-Long FS se prepara inmediatamente antes de la administración con el solvente suministrado.

4. Antes de la inyección, la ampolla con solvente y el vial con el medicamento deben sacarse del refrigerador y llevarse a temperatura ambiente (se necesitan 30-50 min).

5. ¡La botella con Octreotide-Long FS debe mantenerse estrictamente vertical! Al tocar fácilmente el vial, debe asegurarse de que todo el medicamento esté en el fondo del vial (fig. 1).

Figura 1. La posición correcta del vial con el medicamento.

6. Abrir el envase con la jeringa, colocar la aguja de 0,8×40 mm suministrada para la toma de solvente (utilizar únicamente el solvente suministrado).

7. Abrir la ampolla de solvente y marcar todo el contenido de la ampolla de solvente en la jeringa, colocar la jeringa en una dosis de 2 ml (fig. 2, 3).

Figura 2. Orden de recogida del contenido de la ampolla en la jeringa.

Figura 3. Reglas para establecer la cantidad requerida de líquido en la jeringa.

8. Retire la tapa de plástico del vial de la sustancia activa. Desinfecte el tapón de goma con un hisopo de alcohol (incluido en el paquete) (fig. 4).

Figura 4. Preparación y desinfección de la tapa del vial con el medicamento.

Inserte la aguja en el vial a través del centro del tapón de goma. Sin tocar con la aguja el contenido del vial, introduzca con cuidado el disolvente sobre la pared interior del vial. Retirar la jeringa del vial (fig. 5).

Figura 5. Introducción del disolvente en el vial de preparación.

9. No toque el vial hasta que el disolvente haya humedecido completamente todo el contenido del vial. Después de que el contenido del vial esté completamente empapado en solvente (esto toma aproximadamente 2-5 min), es necesario verificar cuidadosamente, sin voltear el vial, la presencia de residuos secos en el vial. Si se detecta tal, deje el vial hasta que esté completamente empapado (fig. 6)!

Figura 6. Comprobar si hay residuos secos en el vial.

Durante 30-60 s, gire suavemente el vial lentamente hasta que se forme una suspensión uniforme. No voltear ni agitar el vial (arroz. 7)!

Figura 7. Preparación de una suspensión uniforme (rotación lenta del vial).

10. Preparar al paciente para la inyección.

11. Reemplace la aguja de la jeringa con una aguja de 1,2 × 50 mm (para el kit de suspensión). Inserte la aguja a través del tapón de goma en el vial. Luego corte la aguja hacia abajo y, inclinando el vial en un ángulo de 45°, marque lentamente la suspensión completamente en la jeringa. No voltear la botella al marcar. Una pequeña cantidad del medicamento puede permanecer en las paredes y el fondo del vial. El consumo de residuos en las paredes y el fondo del vial se tiene en cuenta (fig. 8, 9).

Figura 8. Orden de recogida de la droga en la jeringa.

Figura 9. La posición correcta del vial al tomar el medicamento en la jeringa.

12. Inmediatamente después del conjunto de la suspensión, retire la aguja. Sustituya por una aguja de inyección de 1,1 × 40 mm, gire suavemente la jeringa y retire el aire de la jeringa.

13. La suspensión de Octreotide-Long FS debe administrarse inmediatamente después de la preparación.

14. La suspensión Octreotide-Long FS no debe mezclarse con ninguna otra sustancia medicinal en una jeringa.

15. Desinfectar el sitio de inyección. Inserte la aguja profundamente en el glúteo, tire del émbolo de la jeringa hacia sí mismo para asegurarse de que el vaso sanguíneo no esté dañado.

16. Introducir lentamente la suspensión.

17. Si ingresa a un vaso sanguíneo, debe cambiar el lugar de la inyección y la aguja.

18. Al bloquear la aguja, reemplácela con otra.

19. Con inyecciones repetidas, los lados izquierdo y derecho deben alternarse.

Con acromegalia y tumores del sistema gastroenteropancreático, p / K — 0,05-1 mg 1-2 veces al día, si es necesario, la dosis se puede aumentar gradualmente a 0,1-0,2 mg 3 veces al día, diarrea refractaria con SIDA, p / K-0,1 mg 3 veces al día, es posible un aumento gradual de la dosis a 0,25 mg 3 veces al día. Con el fin de prevenir complicaciones después de la cirugía en el páncreas, la primera dosis de 0,1 mg se administra p / K 1 h antes de la laparotomía, luego después de la cirugía, p / K — 0,1 mg 3 veces al día durante siete días consecutivos. Para detener el sangrado de las venas varicosas del esófago o el estómago, se administran 25 µg / h por infusión continua de V / V durante 5 días

P/C, V / V goteo.

Acromegalia: p / K, a una dosis inicial de 0.05-0.1 mg a intervalos de 8 o 12 h. En el futuro, la selección de la dosis se basa en las determinaciones mensuales de las concentraciones de GH en la sangre (concentración de GH objetivo <2,5 ng / ml, IGF-1 dentro de los valores normales), análisis de síntomas clínicos y tolerabilidad del fármaco. En la mayoría de los pacientes, la dosis diaria óptima es 0,2-0,3 mg. No exceda la dosis máxima de 1,5 mg / día. En pacientes que reciben octreotida en una dosis estable, la determinación de la concentración de GH debe realizarse cada 6 meses. Si después de 3 meses de tratamiento con octreotida no hay una disminución suficiente en la concentración de GH y una mejora en el cuadro clínico de la enfermedad, la terapia debe interrumpirse

Tumores del sistema endocrino gastroenteropancreático: p / K, en la dosis inicial de 0,05 mg 1-2 veces / día. En el futuro, dependiendo del efecto clínico logrado, el efecto sobre la concentración de hormonas producidas por el tumor (en el caso de tumores carcinoides, el efecto sobre la liberación de ácido 5 — hidroxiindolacético por los riñones) y la tolerabilidad, la dosis del medicamento se puede aumentar gradualmente a 0,1-0,2 mg 3 veces/día. En casos excepcionales, se pueden requerir dosis más altas. Las dosis de mantenimiento del medicamento deben seleccionarse individualmente. En los tumores carcinoides, si la terapia con octreotida en la dosis máxima tolerada durante 1 semana no fue efectiva, el tratamiento no debe continuar

Diarrea refractaria en pacientes con SIDA: p / C, en la dosis inicial de 0,1 mg 3 veces/día. Si después de 1 semanas de tratamiento, la diarrea no desaparece, la dosis se aumenta individualmente (bajo la condición de tolerancia normal), hasta 0,25 mg 3 veces/día. Si no hay mejoría durante una semana de tratamiento con octreotida (a una dosis de 0,25 mg 3 veces al día), la terapia debe suspenderse.

Prevención de complicaciones después de la cirugía pancreática: p / K, la primera dosis de 0,1 mg para 1 h antes de la laparotomía, después de la cirugía — 0,1 mg 3 veces/día durante 7 días posteriores.

Sangrado de las venas varicosas del esófago y el estómago.: por goteo, a una velocidad de 0.025 mg / h durante 5 días.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada. Actualmente, no hay datos que sugieran que las personas mayores tengan una tolerancia reducida a la octreotida y que requieran un cambio en el régimen de dosificación.

Trastornos de la función hepática. Se recomienda la corrección de la dosis de mantenimiento en pacientes con insuficiencia hepática.

Trastornos de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección del régimen de dosificación de octreotida.

Niños. La experiencia con octreotide en niños es limitada.

Reglas de uso del medicamento

P / C introducción. Los pacientes que se autoadministran la administración de octreotide deben recibir instrucciones detalladas de un médico o enfermera: antes de la administración, calentar la solución a temperatura ambiente, esto ayuda a reducir las sensaciones desagradables en el lugar de administración, no debe inyectar el medicamento en el mismo lugar con períodos cortos de tiempo, las ampollas deben abrirse inmediatamente antes de la administración del medicamento, la cantidad no utilizada de la solución debe desecharse.

Introducción de goteo. Si se necesita una inyección de octreotida por goteo B/B, el contenido de una ampolla que contenga 0,1 mg de sustancia activa debe diluirse en 60 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%. Octreotide a una temperatura inferior a 25 °C durante 24 h mantiene la estabilidad física y química en una solución estéril de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de dextrosa al 5% en agua. Sin embargo, debido a que octreotide puede afectar el metabolismo de la glucosa, es preferible usar una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Antes de inyectar, la ampolla debe inspeccionarse cuidadosamente para detectar cambios en el color de la solución y la presencia de partículas extrañas

Para evitar la contaminación microbiana, las soluciones diluidas deben usarse inmediatamente después de la cocción. Si la solución no se usa de inmediato, debe almacenarse a 2-8 °C. antes de la administración, debe calentar la solución a temperatura ambiente. El tiempo total entre la dilución, el almacenamiento en el refrigerador y el final de la introducción de la solución no debe exceder 24 h.

V / m, profundamente en el glúteo. Con inyecciones repetidas, los lados izquierdo y derecho deben alternarse. La suspensión debe prepararse inmediatamente antes de la inyección. El día de la inyección, el vial del medicamento y la ampolla de solvente se pueden mantener a temperatura ambiente.

En el tratamiento de la acromegalia en pacientes para los cuales la administración de p/K de octreotide proporciona un control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad, la dosis inicial recomendada de octreotide Depot es de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. Puede comenzar el tratamiento con octreotide Depot al día siguiente después de la Última administración de octreotide p/K. En el futuro, la dosis se corrige teniendo en cuenta la concentración sérica de hormona de crecimiento e IGF-1, así como los síntomas clínicos. Si no se logra un efecto clínico y bioquímico adecuado después de 3 meses de tratamiento (en particular, si la concentración de la hormona del crecimiento permanece por encima de 2,5 µg / l), la dosis se puede aumentar a 30 mg administrados cada 4 semanas

En los casos en que, después de 3 meses de tratamiento con octreotide Depot a una dosis de 20 mg, hay una disminución persistente en la concentración sérica de hormona de crecimiento por debajo de 1 µg/l, la normalización de la concentración de IGF-1 y la desaparición de los síntomas reversibles de acromegalia, es posible reducir la dosis de octreotide Depot a 10 mg. Sin embargo, estos pacientes que reciben una dosis relativamente pequeña de octreotide Depot deben seguir controlando cuidadosamente las concentraciones séricas de hormona de crecimiento e IGF-1.y también los síntomas de la enfermedad.

Los pacientes que reciben una dosis estable del medicamento octreotide Depot deben determinar las concentraciones de hormona de crecimiento e IGF-1 cada 6 meses.

Se recomienda a los pacientes cuyo tratamiento quirúrgico y radioterapia no sean lo suficientemente efectivos o no sean efectivos en absoluto, así como a los pacientes que necesitan tratamiento a corto plazo entre los tratamientos de radioterapia hasta el momento en que se desarrolla su efecto completo, que realicen un ensayo de tratamiento con p/K con inyecciones de octreotida para evaluar su eficacia y tolerabilidad general, y que solo después de eso pasen al tratamiento con octreotide Depot de acuerdo con el Esquema anterior.

En el tratamiento de tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos en pacientes a los que la administración de octreotide proporciona un control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad, la dosis inicial recomendada de octreotide Depot es de 20 mg cada 4 semanas. P / K la administración de octreotide debe continuarse durante otras 2 semanas después de la primera administración del medicamento octreotide Depot.

En pacientes no tratados previamente con octreotide p/K, se recomienda comenzar el tratamiento con p/K con la administración de octreotide a una dosis de 0,1 mg 3 veces / día durante un período de tiempo relativamente corto (aproximadamente 2 semanas) para evaluar su eficacia y tolerabilidad general. Solo después de eso, se prescribe el medicamento octreotide Depot de acuerdo con el Esquema anterior.

En el caso de que la terapia con el medicamento octreotide-Depot durante 3 meses proporciona un control adecuado de las manifestaciones clínicas y los marcadores biológicos de la enfermedad, es posible reducir la dosis del medicamento octreotide-Depot a 10 mg, administrado cada 4 semanas.

En los casos en que después de 3 meses de tratamiento con octreotide Depot solo se logró una mejora parcial, la dosis del medicamento se puede aumentar a 30 mg cada 4 semanas. En el contexto del tratamiento con el medicamento octreotide Depot en días seleccionados, es posible aumentar las manifestaciones clínicas características de los tumores endocrinos del tracto gastrointestinal y el páncreas. En estos casos, se recomienda la administración adicional de octreotide a la dosis utilizada antes del tratamiento con octreotide Depot. Esto puede ocurrir principalmente en los primeros 2 meses de tratamiento hasta que se alcanzan las concentraciones terapéuticas de octreotida en plasma

Tumores neuroendocrinos diseminados (metastásicos) secretores y no clasificados de yeyuno, íleon, ciego, colon ascendente, colon transverso y lombriz o metástasis de tumores neuroendocrinos sin foco primario identificado: la dosis recomendada de octreotide Depot es de 30 mg cada 4 semanas.

La terapia con el medicamento octreotide Depot debe continuarse hasta que haya signos de progresión tumoral.

En el tratamiento de la RFR la dosis inicial recomendada de octreotide Depot es de 20 mg cada 4 semanas durante 3 meses. En el futuro, la dosis se corrige teniendo en cuenta la dinámica de la concentración sérica de PSA, así como los síntomas clínicos. Si después de 3 meses de tratamiento no se ha logrado un efecto clínico y bioquímico adecuado (reducción de PSA), la dosis se puede aumentar a 30 mg administrados cada 4 semanas.

El tratamiento con octreotide Depot se combina con el uso de dexametasona, que se prescribe por vía oral de acuerdo con el siguiente Esquema: 4 mg/día durante 1 mes, luego — 2 mg/día durante 2 semanas, luego — 1 mg/día (dosis de mantenimiento).

El tratamiento con el medicamento octreotide-Depot y dexametasona pacientes que han sido tratados previamente con terapia antiandrogénica farmacológica se combinan con el uso de un análogo de GnRH. En este caso, la inyección de un análogo de Gnrg (forma de depósito) se lleva a cabo 1 una vez cada 4 semanas.

Los pacientes que reciben el medicamento octreotide Depot deben determinar las concentraciones de PSA cada mes.

En pacientes con insuficiencia renal, hepática y pacientes de edad avanzada, no es necesario corregir el régimen de dosificación del medicamento octreotide Depot.

Para la prevención de la pancreatitis postoperatoria aguda, el medicamento octreotide Depot a una dosis de 10 o 20 mg se administra una vez, no antes de los días 5 y no más tarde de los días 10 antes de la intervención quirúrgica prevista.

Reglas para la preparación de la suspensión y la administración del medicamento

- el medicamento debe administrarse solo en / m,

- la suspensión para inyección V/m se prepara con el solvente suministrado inmediatamente antes de la inyección,

- preparar e inyectar el medicamento solo debe ser personal médico especialmente capacitado,

- antes de la inyección, la ampolla con solvente y el vial con el medicamento deben sacarse del refrigerador y llevarse a temperatura ambiente (se requieren 30-50 min),

-el vial con el medicamento octreotide-Depot se mantiene estrictamente vertical. Al tocar fácilmente el vial, lograr que todo el liofilizado esté en el fondo del vial,

- abrir el embalaje con la jeringa, colocar una aguja de 1,2 ×50 mm en la jeringa para extraer el disolvente,

- abrir la ampolla con solvente y marcar todo el contenido de la ampolla con solvente en la jeringa, colocar la jeringa en una dosis de 2 ml,

- retirar la tapa de plástico del vial que contiene liofilizado. Desinfecte el tapón de goma del vial con un hisopo de alcohol. Inserte la aguja en el vial de liofilizado a través del centro del tapón de goma e inserte suavemente el solvente sobre la pared interior del vial sin tocar el contenido del vial con la aguja. Sacar la jeringa del vial,

- el vial debe permanecer inmóvil hasta que el solvente esté completamente impregnado con liofilizado y la formación de una suspensión (aproximadamente 3-5 min). Después de eso, sin voltear el vial, debe verificar la presencia de liofilizado seco en las paredes y el fondo del vial. Si se encuentran residuos secos de liofilizados, deje el vial hasta que estén completamente impregnados,

- después de que el profesional de la salud esté convencido de que no hay residuos de liofilizado seco, el contenido del vial debe mezclarse suavemente en movimientos circulares durante 30-60 s hasta que se forme una suspensión uniforme. No voltee ni agite el vial, esto puede provocar la caída de escamas y la suspensión inutilizable,

- inserte rápidamente la aguja a través del tapón de goma en el vial. Luego corte la aguja hacia abajo y, inclinando el vial en un ángulo de 45°, marque lentamente la suspensión completamente en la jeringa. No voltear la botella al marcar. Una pequeña cantidad del medicamento puede permanecer en las paredes y el fondo del vial. El consumo de residuos en las paredes y el fondo del vial se tiene en cuenta,

- inmediatamente después del conjunto de la suspensión, cambie la aguja del pabellón rosa por la aguja del pabellón verde (0,8 × 40 mm), gire suavemente la jeringa y retire el aire de la jeringa,

- la suspensión del medicamento octreotide Depot debe administrarse inmediatamente después de la preparación,

- la suspensión del medicamento octreotide Depot no debe mezclarse con ningún otro LS en una jeringa,

- con la ayuda de un hisopo de alcohol para desinfectar el lugar de la inyección. Inserte la aguja profundamente en el glúteo, luego tire ligeramente del émbolo de la jeringa hacia atrás para asegurarse de que no haya daños en el vaso. Introducir la suspensión en/m lentamente, con una presión constante en el pistón de la jeringa,

- si entra en un vaso sanguíneo, debe cambiar el lugar de la inyección y la aguja,

- al tapar la aguja, reemplácela con otra aguja del mismo diámetro,

- con inyecciones repetidas, los lados izquierdo y derecho deben alternarse.

Precauciones de uso

Con los tumores de la glándula pituitaria que secretan la hormona del crecimiento, es necesario un seguimiento cuidadoso de los pacientes, ya que es posible aumentar el Tamaño de los tumores con el desarrollo de una complicación tan grave como el estrechamiento de los campos de visión. En estos casos, se debe considerar la necesidad de otros tratamientos.

En 15-30% de los pacientes que reciben octreotide p / K durante mucho tiempo, es posible la aparición de cálculos biliares. La prevalencia en la población general (edad 40-60 años) es de 5-20%. La experiencia del tratamiento prolongado con octreotide de acción prolongada de pacientes con acromegalia y tumores gastrointestinales y pancreáticos sugiere que octreotide de acción prolongada, en comparación con octreotide de acción corta, no conduce a un aumento en la incidencia de cálculos biliares. Sin embargo, se recomienda realizar una ecografía de la vesícula biliar antes de comenzar el tratamiento con octreotide Depot y aproximadamente cada 6 meses durante el tratamiento. Los cálculos biliares, si se encuentran, generalmente son asintomáticos. En presencia de síntomas clínicos, se muestra un tratamiento conservador (por ejemplo, el uso de preparaciones de ácidos biliares) o una intervención quirúrgica

En pacientes con diabetes tipo 1, el medicamento octreotide Depot puede afectar el metabolismo de la glucosa y, por lo tanto, reducir la necesidad de insulina administrada. Para pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y pacientes sin alteración concomitante del metabolismo de carbohidratos, las inyecciones de octreotida pueden conducir a la glucemia posprandial. En este sentido, se recomienda controlar regularmente la concentración de glucosa en sangre y, si es necesario, corregir la terapia hipoglucémica.

En pacientes con insulina en el contexto del tratamiento con octreotida, puede haber un aumento en la gravedad y la Duración de la hipoglucemia (esto se debe a un efecto supresor más pronunciado sobre la secreción de hormona de crecimiento y glucagón que sobre la secreción de insulina, así como a una menor Duración del efecto inhibitorio sobre la secreción de insulina). Se muestra un seguimiento sistemático de estos pacientes.

Antes de la prescripción de octreotide, los pacientes deben someterse a una ecografía inicial de la vesícula biliar.

Durante el tratamiento con octreotide Depot, se debe realizar una ecografía repetida de la vesícula biliar, preferiblemente a intervalos de 6-12 meses.

Si se encuentran cálculos biliares incluso antes de comenzar el tratamiento, es necesario evaluar los beneficios potenciales de la terapia con octreotide Depot en comparación con el posible riesgo asociado con la presencia de cálculos biliares.

Actualmente, no hay evidencia de que el medicamento octreotide Depot afecte negativamente el curso o el pronóstico de la enfermedad de cálculos biliares ya existente.

Manejo de pacientes en los que se forman cálculos de la vesícula biliar durante el tratamiento con octreotide Depot

Cálculos asintomáticos de la vesícula biliar. El uso del medicamento octreotide Depot se puede suspender o continuar, de acuerdo con la evaluación de la relación beneficio/riesgo. En cualquier caso, no se requieren otras medidas que no sean la continuación de las inspecciones, haciéndolas más frecuentes si es necesario.

Cálculos biliares con sintomatología clínica. El uso del medicamento octreotide Depot se puede suspender o continuar, de acuerdo con la evaluación de la relación beneficio/riesgo. En cualquier caso, el paciente debe ser tratado de la misma manera que en otros casos de cálculos biliares con manifestaciones clínicas. El tratamiento farmacológico incluye el uso de combinaciones de preparaciones de ácidos biliares (por ejemplo, ácido quenodesoxicólico en una dosis de 7,5 mg/kg/día en combinación con udca en la misma dosis) bajo control ultrasónico, hasta la desaparición completa de los cálculos.

Hipersensibilidad a octreotide u otros componentes del medicamento.

Con precaución: colelitiasis, diabetes.

Hipersensibilidad.

hipersensibilidad a octreotide u otros componentes del medicamento.,

niños menores de 18 años.

Con precaución: colelitiasis (enfermedad de cálculos biliares), diabetes mellitus, embarazo y lactancia (ver "Uso durante el embarazo y la lactancia").

Hipersensibilidad a octreotide u otros componentes del medicamento.

Con precaución: colelitiasis, diabetes mellitus, embarazo y lactancia.

Criterios para evaluar la frecuencia de reacciones indeseables: muy a menudo — ≥1/10, a menudo — ≥1/100, <1/10, a veces — ≥1/1000,<1/100, raramente — ≥1/10000, <1/1000), muy raramente — <1/10000, incluidos los mensajes individuales.

Reacciones locales: a menudo, con la inyección en/m, el dolor es posible, rara vez, hinchazón y erupciones en el lugar de la inyección (por regla general, ligeramente pronunciadas, de corta Duración).

Desde el lado del sistema digestivo: a menudo — dolor abdominal espástico, hinchazón, exceso de gases, heces blandas, diarrea, a veces-colecistitis, rara vez-náuseas, vómitos, formación de cálculos biliares, esteatorrea. Aunque la liberación de grasa fecal puede aumentar, no hay indicación de que el tratamiento prolongado con octreotide pueda conducir a una mala absorción (malabsorción). En raras ocasiones, fenómenos que se asemejan a una obstrucción intestinal aguda: hinchazón progresiva, dolor pronunciado en la región epigástrica, tensión de la pared abdominal. Se han reportado casos raros de pancreatitis aguda que se desarrolló en las primeras horas o días de p / K del uso de octreotide. Con el uso a largo plazo, se observaron casos de pancreatitis asociada con colelitiasis

Hay informes aislados sobre el desarrollo de trastornos de la función hepática (hepatitis aguda sin colestasis con normalización de transaminasas después de la cancelación de octreotide), incluido el lento desarrollo de hiperbilirrubinemia, acompañado por un aumento de los indicadores de SHF, GGT.

Desde el lado del sistema endocrino: en raras ocasiones, el desarrollo de hiperglucemia persistente, hipoglucemia.

Por parte de la CCSS: a veces-bradicardia, taquicardia.

Desde el lado del sistema respiratorio: muy raramente, falta de aliento.

Reacciones alérgicas: raramente-hipersensibilidad, erupción cutánea, muy raramente-anafilaxia.

Demás: rara vez es la pérdida temporal del cabello después de la administración de octreotide.

Náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal espástico, sensación de hinchazón, flatulencia, heces blandas, diarrea y esteatorrea, síntomas de obstrucción intestinal aguda (hinchazón progresiva, dolor epigástrico severo, dolor y tensión de la pared abdominal durante la palpación), función hepática alterada, formación de cálculos biliares (con uso prolongado), pancreatitis aguda, alteración de la tolerancia a la glucosa postalimentaria, hiperglucemia.hipoglucemia, pérdida de cabello. En el lugar de la inyección: dolor, sensación de picazón o ardor, enrojecimiento e hinchazón.

Las tasas de efectos secundarios observadas con octreotide se indican de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo 1/10 citas (≥10%), a menudo 1/100 citas (≥1% y <10%), con poca frecuencia 1/1000 citas (≥0,1% y <1%), raramente 1/10000 citas (≥0,01% y <0,1%), muy raramente 1/10000 citas (<0,01%), incluidas las comunicaciones individuales.

Desde el tracto gastrointestinal: muy a menudo — diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, hinchazón, colelitiasis, a menudo — dispepsia, vómitos, sensación de pesadez en el abdomen, consistencia suave de las heces, decoloración de las heces, anorexia, colecistitis, alteración de la estabilidad coloidal de la bilis (formación de microcristales CC), hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, esteatorrea (sin fenómenos de malabsorción). Aunque la liberación de grasa fecal puede aumentar, hasta la fecha no hay evidencia de que el tratamiento prolongado con octreotida pueda conducir al desarrollo de deficiencias nutricionales debido a trastornos de la absorción (malabsorción), rara vez síntomas que se asemejan a obstrucción intestinal aguda: hinchazón progresiva, dolor epigástrico pronunciado, tensión de la pared abdominal, disminución de la tolerancia a la glucosa (debido a la supresión de la secreción de insulina), hiperglucemia persistente, hipoglucemia. pancreatitis aguda (en las primeras horas o días de tratamiento con el medicamento)

Del lado del hígado y del tracto biliar: en algunos casos: hepatitis aguda sin colestasis, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (después de la cancelación de octreotide, la actividad de las transaminasas hepáticas en suero se normaliza), SHF, GGT. Con el uso a largo plazo, es posible la formación de cálculos biliares, el desarrollo de pancreatitis reactiva. La frecuencia de los efectos secundarios gastrointestinales se puede reducir aumentando el tiempo entre las comidas y la administración de octreotida (consulte "instrucciones Especiales").

Desde el lado del sistema nervioso: muy a menudo — dolor de cabeza, a menudo — mareos.

Desde el lado del sistema endocrino: muy a menudo — hiperglucemia, a menudo-hipotiroidismo / trastornos de la función tiroidea (disminución de la concentración de TSH, T total y Libre₄), hipoglucemia, alteración de la tolerancia a la glucosa.

Por parte de la CCSS: en algunos casos, bradicardia.

Reacciones locales: muy a menudo: dolor, sensación de picazón o ardor, enrojecimiento e hinchazón en el lugar de la inserción p/K (generalmente se lleva a cabo dentro de los minutos de 15). La gravedad de las reacciones locales se puede reducir si se usa una solución a temperatura ambiente o si se introduce un volumen más pequeño de una solución más concentrada.

Demás: en raras ocasiones, reacciones alérgicas cutáneas, en algunos casos, reacciones anafilácticas, alopecia transitoria.

Reacciones locales: con la administración V / m del medicamento octreotide-Depot, el dolor es posible, con menos frecuencia, hinchazón y erupciones en el lugar de la inyección (por regla general, ligeramente pronunciadas, de corta Duración).

Desde el tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal espástico, hinchazón, exceso de gases, heces blandas, diarrea, esteatorrea. Aunque la liberación de grasa fecal puede aumentar, hasta la fecha no hay evidencia de que el tratamiento prolongado con octreotida pueda conducir al desarrollo de deficiencias en algunos componentes nutricionales debido a la malabsorción (malabsorción). En casos raros, se pueden observar fenómenos que se asemejan a una obstrucción intestinal aguda: hinchazón progresiva, dolor pronunciado en la región epigástrica, tensión de la pared abdominal. El uso prolongado del medicamento octreotide Depot puede conducir a la formación de cálculos biliares

Del lado del páncreas: se han reportado casos raros de pancreatitis aguda que se desarrolló en las primeras horas o días de uso de octreotide. Con el uso a largo plazo, se observaron casos de pancreatitis asociada con colelitiasis

Del lado del hígado: hay algunos informes sobre el desarrollo de trastornos de la función hepática (hepatitis aguda sin colestasis con la normalización de las transaminasas después de la retirada de octreotide), el desarrollo lento de hiperbilirrubinemia, acompañado por un aumento de las tasas de SHF, GGT y, en menor medida, otras transaminasas.

Del lado del metabolismo: debido a que el medicamento octreotide Depot tiene un efecto abrumador sobre la formación de la hormona del crecimiento, el glucagón y la insulina, puede afectar el metabolismo de la glucosa. Es posible reducir la tolerancia a la glucosa después de las comidas. Con el uso prolongado de octreotide p / K, en algunos casos puede desarrollar hiperglucemia persistente. También se observaron condiciones de hipoglucemia.

Demás: en casos raros, se ha informado sobre la pérdida temporal del cabello después de la administración de octreotide, la aparición de bradicardia, taquicardia, falta de aliento, erupción cutánea, anafilaxia. Hay informes aislados sobre el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad.

Según los datos conocidos, con el uso de octreotide en una dosis de 90 mg cada 2 semanas en pacientes con neoplasias malignas, no se observaron eventos adversos.

Con una sola inyección en bolo B/B de octreotide a una dosis de 1 mg, un paciente adulto describe síntomas como bradicardia a corto plazo, sofocos en la cara, dolor abdominal espástico, diarrea, sensación de vacío en el estómago y náuseas. Todos los síntomas descritos se resolvieron dentro de las 24 h después de la administración del medicamento.

Tratamiento: sintomático.

Síntomas: disminución a corto plazo de la frecuencia cardíaca, sofocos de sangre en la cara, dolor abdominal espástico, diarrea, náuseas, sensación de vacío en el estómago.

Tratamiento: sintomático.

Actualmente, no se han reportado casos de sobredosis de octreotide Depot.

Octreotide es un octapéptido sintético, un derivado de la hormona natural somatostatina, que tiene efectos farmacológicos similares a él, pero con una Duración de acción significativamente mayor. Octreotide suprime la secreción patológicamente elevada de la hormona del crecimiento (GH), así como los péptidos y la serotonina producidos en el sistema endocrino gastroenteropancreático.

En individuos sanos, octreotide, similar a la somatostatina, suprime la secreción de GH inducida por arginina, ejercicio e hipoglucemia de insulina, la secreción de insulina, glucagón, gastrina y otros péptidos del sistema endocrino gastroenteropancreático inducida por la ingesta de alimentos, y la secreción de insulina y glucagón estimulada por arginina, la secreción de tirotropina inducida por tireoliberina. El efecto supresor sobre la secreción de GH en octreotide, a diferencia de la somatostatina, se expresa en un grado significativamente mayor que en la secreción de insulina. La administración de octreotide no está acompañada por el fenómeno de hipersecreción hormonal por el mecanismo de retroalimentación negativa

En pacientes con acromegalia, la administración de octreotida proporciona, en la gran mayoría de los casos, una disminución persistente en los niveles de GH y una normalización de la concentración del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1). En pacientes con acromegalia, octreotide reduce significativamente la gravedad de síntomas como dolor de cabeza, aumento de la sudoración, parestesias, fatiga, dolor en los huesos y las articulaciones, neuropatía periférica. En pacientes con adenoma hipofisario secretor de GH, conduce a una reducción en el Tamaño del tumor.

En los tumores carcinoides, el uso del medicamento conduce a una disminución en la gravedad de los síntomas de la enfermedad, en primer lugar, como los sofocos en la cara y la diarrea. En muchos casos, la mejoría clínica se acompaña de una disminución en la concentración plasmática de serotonina y la excreción urinaria de ácido 5-hidroxiindolacético.

En los tumores caracterizados por la hiperproducción del péptido intestinal vasoactivo (VIP), el uso de octreotide conduce a una reducción de la diarrea secretora grave característica de esta afección, que a su vez mejora la calidad de vida del paciente. Al mismo tiempo, hay una reducción en los trastornos concomitantes del equilibrio electrolítico, por ejemplo, hipopotasemia, lo que permite cancelar la administración enteral y parenteral de líquidos y electrolitos. De acuerdo con la tomografía computarizada en pacientes, hay una desaceleración o detención de la progresión del crecimiento del tumor, e incluso una disminución en su Tamaño, especialmente metástasis hepáticas. La mejora clínica generalmente se acompaña de una disminución (hasta valores normales) en la concentración plasmática de VIP

En los glucagonomas, el uso de octreotide conduce a una reducción notable en la erupción migratoria necrosante, que es característica de esta condición. La octreotida no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad de la diabetes mellitus que a menudo se observa en los glucagonomas y generalmente no conduce a una reducción en el requerimiento de insulina o medicamentos hipoglucémicos orales. En pacientes que sufren de diarrea, el medicamento causa su disminución, que se acompaña de un aumento en el peso corporal. Con el uso de octreotide, hay una rápida disminución en la concentración de glucagón en plasma, sin embargo, con el tratamiento a largo plazo, este efecto no se conserva. La mejoría sintomática permanece estable durante mucho tiempo

En gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison), un medicamento utilizado como monoterapia o en combinación con bloqueadores H₂- receptores de histamina e inhibidores de la bomba de protones, reduce la formación de ácido clorhídrico en el estómago y conduce a una mejora clínica, incluida la diarrea. Cuando se administra octreotide, hay una disminución en la gravedad de los síntomas asociados con la síntesis de péptidos por el tumor, incluidos los sofocos de sangre en la cara. En algunos casos, hay una disminución en la concentración plasmática de gastrina.

En pacientes con insulinas, octreotide reduce el contenido de insulina inmunorreactiva en la sangre.

En pacientes con tumores operables, la octreotida puede proporcionar la recuperación y el mantenimiento de la normoglucemia en el período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos y malignos inoperables, el control de la glucemia puede mejorar sin una disminución continua simultánea de la concentración de insulina en la sangre.

En pacientes con tumores raramente encontrados que hiperproducen el factor de liberación de la hormona del crecimiento (somatoliberinomas), octreotide reduce los síntomas de acromegalia, que se asocia con la supresión de la secreción del factor de liberación de la hormona del crecimiento y la propia GH. Por lo tanto, en el seguimiento hay una disminución en el Tamaño de la glándula pituitaria, que antes del Inicio del tratamiento se incrementó.

En pacientes con cáncer de próstata resistente a las hormonas (RPH), aumenta el conjunto de células neuroendocrinas que expresan receptores de somatostatina afín al octreótido (tipos SS2 Y SS5), lo que determina la sensibilidad del tumor al octreótido. El uso de octreotide en combinación con dexametasona en un contexto de bloqueo androgénico (castración medicamentosa o quirúrgica) en pacientes con RPH restaura la sensibilidad a la terapia hormonal y conduce a una disminución del antígeno prostático específico (PSA) en más del 50% de los pacientes. En pacientes con RHR con metástasis óseas, esta terapia se acompaña de un efecto analgésico pronunciado y prolongado, mejora la calidad de vida

Octreotide es un análogo sintético de la somatostatina. Es un derivado de la hormona natural somatostatina y tiene efectos farmacológicos similares a ella, pero una Duración de acción significativamente mayor. Octreotide suprime la secreción de la hormona del crecimiento (GH), tanto patológicamente elevada como inducida por la arginina, el ejercicio y la hipoglucemia de insulina. El medicamento suprime también la secreción de insulina, glucagón, gastrina, serotonina, tanto patológicamente elevada como inducida por la ingesta de alimentos, también suprime la secreción de insulina y glucagón estimulada por arginina. Octreotide suprime la secreción de tirotropina causada por la tiroliberina

A diferencia de la somatostatina, octreotide suprime la secreción de GH en mayor medida que la secreción de insulina, y su administración no se acompaña de la posterior hipersecreción de hormonas (por ejemplo, GH en pacientes con acromegalia). En pacientes con acromegalia, octreotide reduce las concentraciones plasmáticas de GH e IGF-1. Se observa una disminución de la concentración de GH en un 50% o más en el 90% de los pacientes, con un valor de concentración de GH inferior a 5 ng/ml alcanzado en aproximadamente la mitad de los pacientes. En la mayoría de los pacientes con acromegalia, octreotide reduce la gravedad del dolor de cabeza, hinchazón de tejidos blandos, hiperhidrosis, dolor en las articulaciones y parestesia. En pacientes con adenomas hipofisarios grandes, el tratamiento con octreotide puede llevar a una cierta reducción en el Tamaño del tumor

En los tumores secretores del sistema endocrino gastroenteropancreático en casos de insuficiencia de la terapia realizada (cirugía, embolización de la arteria hepática, quimioterapia, en T.h. estreptozotocina y fluorouracilo) la prescripción de octreotida puede conducir a una mejora en el curso de la enfermedad. Por lo tanto, en los tumores carcinoides, el uso de octreotide puede conducir a una disminución en la gravedad de la sensación de sofocos en la cara, diarrea, que en muchos casos se acompaña de una disminución en la concentración de serotonina en plasma y la excreción renal de ácido 5-hidroxiindoluacético. En los tumores caracterizados por la hiperproducción del péptido intestinal vasoactivo (VIP), el uso de octreotide conduce a la mayoría de los pacientes a una reducción de la diarrea secretora grave y, en consecuencia, a una mejor calidad de vida del paciente. Al mismo tiempo, hay una reducción en los trastornos concomitantes del equilibrio electrolítico, por ejemplo, hipopotasemia, lo que permite cancelar la administración enteral y parenteral de líquidos y electrolitos. En algunos pacientes, la progresión del tumor se ralentiza o se detiene, hay una disminución en su Tamaño, así como en el Tamaño de las metástasis hepáticas. La mejora clínica generalmente se acompaña de una disminución en la concentración plasmática de VIP o su normalización. En glucagonomas, el uso de octreotide conduce a una disminución del eritema migratorio. Octreotide no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad de la hiperglucemia en la diabetes mellitus, y la necesidad de insulina o medicamentos hipoglucémicos orales generalmente permanece sin cambios. El medicamento causa una disminución de la diarrea, que se acompaña de un aumento en el peso corporal. Aunque la disminución de la concentración plasmática de glucagón bajo la influencia de octreotide es transitoria, la mejora clínica se mantiene estable durante todo el período de uso del medicamento

En pacientes con gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison cuando se usa octreotide como monoterapia o en combinación con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores H₂- los receptores de histamina pueden reducir la hipersecreción de ácido clorhídrico en el estómago, la concentración de gastrina en el plasma sanguíneo y la disminución de la gravedad de la diarrea y los sofocos. En pacientes con insulinomas, octreotide reduce el nivel de insulina inmunorreactiva en la sangre (este efecto puede ser a corto plazo, aproximadamente 2 h). En pacientes con tumores operables, la octreotida puede proporcionar la recuperación y el mantenimiento de la normoglucemia en el período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos y malignos inoperables, el control de la glucemia puede mejorar sin una disminución continua simultánea de la concentración de insulina en la sangre

En pacientes con tumores raramente encontrados que hiperproducen el factor de liberación GH (somatoliberinomas), octreotide reduce la gravedad de los síntomas de acromegalia. Esto se debe a la supresión de la secreción del factor de liberación de GR y la propia GR. En el futuro, la hipertrofia hipofisaria puede disminuir. En la diarrea refractaria en pacientes con SIDA, el uso de octreotide conduce a una normalización total o parcial de las heces en aproximadamente 1/3 de los pacientes con diarrea no controlada por una terapia adecuada con antimicrobianos y/o antidiarreicos.

En pacientes que planean someterse a una cirugía pancreática, el uso de octreotide durante y después de la cirugía reduce la incidencia de complicaciones postoperatorias típicas (por ejemplo, fístulas pancreáticas, abscesos, sepsis, pancreatitis aguda postoperatoria).

En el caso de las venas varicosas esofágicas y gástricas en pacientes con cirrosis hepática, el uso de octreotide en combinación con un tratamiento específico (por ejemplo, terapia esclerosante) conduce a una detención más efectiva del sangrado y la repetición temprana, una reducción del volumen de transfusiones y una mejor supervivencia de 5 días. Se cree que el mecanismo de acción de octreotide está relacionado con la disminución del flujo sanguíneo de los órganos a través de la supresión de hormonas vasoactivas como VIP y glucagón.

Octreotide Depot es una forma farmacológica de octreotide de acción prolongada para la administración de V/m que garantiza el mantenimiento de concentraciones terapéuticas estables de octreotide en la sangre durante 4 semanas. Octreotide es un agente de terapia patogénica en tumores que expresan activamente receptores de somatostatina. Octreotide es un octapéptido sintético que es un derivado de la hormona natural somatostatina y tiene efectos farmacológicos similares a él, pero una Duración de acción mucho mayor.

El medicamento suprime la secreción patológicamente elevada de la hormona del crecimiento, así como los péptidos y la serotonina producidos en el sistema endocrino gastroenteropancreático.

En individuos sanos, octreotide, similar a la somatostatina, suprime la secreción de hormona de crecimiento inducida por arginina, ejercicio e hipoglucemia de insulina, la secreción de insulina, glucagón, gastrina y otros péptidos del sistema endocrino gastroenteropancreático inducida por la ingesta de alimentos, y la secreción de insulina y glucagón estimulada por arginina, la secreción de tirotropina inducida por tireoliberina. El efecto supresor sobre la secreción de la hormona del crecimiento en octreotide, a diferencia de la somatostatina, se expresa en un grado significativamente mayor que en la secreción de insulina. La administración de octreotide no está acompañada por el fenómeno de hipersecreción hormonal por el mecanismo de retroalimentación negativa

En pacientes con acromegalia, la administración del medicamento octreotide Depot proporciona, en la gran mayoría de los casos, una disminución persistente en la concentración de la hormona del crecimiento y una normalización de la concentración de IGF-1/somatomedina C.

En la mayoría de los pacientes con acromegalia, el medicamento octreotide Depot reduce significativamente la gravedad de los síntomas, como dolor de cabeza, sudoración excesiva, parestesia, fatiga, dolor en los huesos y las articulaciones, neuropatía periférica. Se informó que el tratamiento con el medicamento octreotide Depot de pacientes individuales con adenomas hipofisarios secretores de hormona de crecimiento condujo a una reducción en el Tamaño del tumor.

En los tumores endocrinos secretores del tracto gastrointestinal y el páncreas, el uso del medicamento octreotide Depot proporciona un control constante de los síntomas principales de estas enfermedades.

Octreotide Depot a una dosis de 30 mg cada 4 semanas retrasa el crecimiento tumoral en pacientes con tumores neuroendocrinos diseminados (metastásicos) secretores y no secretores de yeyuno, ilíaco, ciego, colónico ascendente, colónico transverso y lombriz o metástasis de tumores neuroendocrinos sin foco primario identificado. El fármaco fue eficaz para aumentar el tiempo hasta la progresión de los tumores neuroendocrinos secretores y no secretores.

En los tumores carcinoides, el uso de octreotide puede conducir a una disminución de la gravedad de los síntomas de la enfermedad, principalmente como sofocos y diarrea. En muchos casos, la mejoría clínica se acompaña de una disminución en la concentración plasmática de serotonina y la excreción urinaria de ácido 5-hidroxiindolacético.

En los tumores caracterizados por la hiperproducción del péptido vasoactivo intestinal (vipoma), el uso de octreotide conduce en la mayoría de los pacientes a una reducción de la diarrea secretora grave, que es característica de esta condición, lo que a su vez conduce a una mejora en la calidad de vida del paciente. Al mismo tiempo, hay una reducción en los trastornos concomitantes del equilibrio electrolítico, por ejemplo, hipopotasemia, lo que permite cancelar la administración enteral y parenteral de líquidos y electrolitos. Según la tomografía computarizada, en algunos pacientes hay una desaceleración o detención de la progresión del tumor e incluso una disminución en su Tamaño, especialmente metástasis hepáticas. La mejora clínica generalmente se acompaña de una disminución (hasta valores normales) en la concentración plasmática de VIP

En los glucagonomas, el uso de octreotide en la mayoría de los casos conduce a una reducción notable en la erupción migratoria necrosante, que es característica de esta condición. Octreotide no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad de la diabetes mellitus que a menudo se observa en los glucagonomas y generalmente no conduce a una reducción en el requerimiento de insulina o medicamentos hipoglucémicos orales. En pacientes que sufren de diarrea, octreotide causa su disminución, que se acompaña de un aumento en el peso corporal. Con el uso de octreotide, a menudo hay una rápida disminución en la concentración de glucagón en plasma, sin embargo, con el tratamiento a largo plazo, este efecto no persiste. Al mismo tiempo, la mejoría sintomática permanece estable durante mucho tiempo

En gastrinomas/síndrome de Zollinger-Ellison, octreotide utilizado como monoterapia o en combinación con bloqueadores H₂- los receptores de histamina y los inhibidores de la bomba de protones, pueden reducir la formación de ácido clorhídrico en el estómago y conducir a una mejora clínica, incluida la diarrea. También es posible reducir la gravedad y otros síntomas probablemente asociados con la síntesis de péptidos por el tumor, incluidos los sofocos. En algunos casos, hay una disminución en la concentración plasmática de gastrina.

En pacientes con insulinas, octreotide reduce la concentración de insulina inmunorreactiva en la sangre. En pacientes con tumores operables, la octreotida puede proporcionar la recuperación y el mantenimiento de la normoglucemia en el período preoperatorio. En pacientes con tumores benignos y malignos inoperables, el control de la glucemia puede mejorar sin una disminución continua simultánea de la concentración de insulina en la sangre.

En pacientes con tumores raramente encontrados que hiperproducen el factor de liberación de la hormona del crecimiento (somatoliberinoma), octreotide reduce la gravedad de los síntomas de acromegalia. Esto parece deberse a la supresión de la secreción del factor Liberador de la hormona del crecimiento y la hormona del crecimiento en sí. En el futuro, es posible reducir el Tamaño de la glándula pituitaria, que antes del Inicio del tratamiento se incrementó.

En pacientes con cáncer de próstata resistente a las hormonas (RPH), aumenta el conjunto de células neuroendocrinas que expresan receptores de somatostatina atenienses a octreotide (tipos SS2 y SS5), lo que determina la sensibilidad del tumor a octreotide. El uso del medicamento octreotide-Depot en combinación con dexametasona en un contexto de bloqueo androgénico (castración médica o quirúrgica) en pacientes con RFP restaura la sensibilidad a la terapia hormonal y conduce a una disminución en el PSA en más del 50% de los pacientes.

En pacientes con RPH con metástasis óseas, esta terapia se acompaña de un efecto analgésico pronunciado y prolongado. En este caso, todos los pacientes que respondieron a la terapia combinada con el medicamento octreotide-Depot mejoran significativamente la calidad de vida y aumentan la mediana de supervivencia libre de enfermedad.

Octreotide reduce la absorción intestinal de ciclosporina y ralentiza la absorción de cimetidina.

Con el uso simultáneo de octreotide y bromocriptina, la biodisponibilidad de este último aumenta.

Existe evidencia en la literatura de que los análogos de somatostatina pueden reducir el aclaramiento metabólico de las sustancias metabolizadas por las enzimas del citocromo P450, que pueden ser causadas por la supresión de GH. Dado que no se pueden descartar efectos similares de octreotide, los medicamentos metabolizados por las enzimas del sistema del citocromo P450 y que tienen un rango terapéutico estrecho de dosis (por ejemplo, quinidina y terfenadina) deben administrarse con precaución.

Ralentiza la absorción de cimetidina, ciclosporina.

Farmacocinética

Reduce la absorción de ciclosporina, ralentiza la absorción de cimetidina.

Es necesaria la corrección del régimen de dosificación de diuréticos utilizados simultáneamente, bloqueadores β, BKK, medicamentos hipoglucémicos orales, glucagón.

La aplicación combinada de octreotide y bromocriptina aumenta la biodisponibilidad de la bromocriptina.

Reduce el metabolismo de las sustancias metabolizadas por las enzimas del sistema citocromo P450 (puede deberse a la supresión de GH). Dado que no se pueden excluir tales efectos de octreotide, se debe tener cuidado al administrar medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P450 y que tienen un rango estrecho de concentraciones terapéuticas (por ejemplo, quinidina, terfenadina).

Octreotide reduce la absorción intestinal de ciclosporina y ralentiza la absorción de cimetidina.

Con el uso simultáneo de octreotide y bromocriptina, la biodisponibilidad de este último aumenta.

Existe evidencia en la literatura de que los análogos de somatostatina pueden reducir el aclaramiento metabólico de las sustancias metabolizadas por las enzimas del citocromo P450, que pueden ser causadas por la supresión de la hormona del crecimiento. Debido a que no se pueden descartar efectos similares de octreotide, los medicamentos metabolizados por las enzimas del sistema del citocromo P450 y con un rango terapéutico estrecho (quinidina y terfenadina) deben administrarse con precaución.